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Hsp90 inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-11038D
PU-H71 formic
HSP
Cancer
Zelavespib formic (PU-H71 formic) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,在 MDA-MB-468 细胞中,对 Hsp90 的 IC50 值为 51 nM。
HY-156779
HSP
Cancer
HSP90 -IN-27 (compound 19) 是 HSP90 抑制剂。
HY-149531
HSP
Cancer
HSP90 -IN-25 (compound 4a) 是一种 HSP90 抑制剂,特异性抑制 HSP90 的 ATP 酶活性。
HY-152027
HY-152028
HY-150655
HSP
Cancer
Hsp90 -IN-15 是一种 Hsp90 抑制剂,显示出抗癌活性。Hsp90 -IN-15 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞 S 期细胞周期,并降低 Hela 细胞中 Hsp90 的表达水平。
HY-144724
HSP
Apoptosis
Cancer
HSP90 -IN-10 (Compound 16s) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90 -IN-10 对 HCC1954 乳腺癌细胞具有很强的抗增殖能力,IC50 值为 6 µM。HSP90 -IN-10 不抑制正常上皮细胞的生长。HSP90 -IN-10 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151337
HY-113574
HSP
Cancer
HSP90 -IN-29 (Compound 13) 是一种苯并恶唑衍生物,是一种有效的、选择性的 HSP-90 抑制剂,IC50 值为 30 nM。HSP90 -IN-29 具有抗肿瘤活性。
HY-149780
DiNap
HSP
Cancer
Flavokawain 1i (DiNap) 是一种 Hsp90 抑制剂。Flavokawain 1i (DiNap) 具有抗细胞增殖活性,可用于癌症的研究。
HY-148963
HSP
Cancer
HSP90 -IN-20 (compound 78p) 是一种有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为 ≤10 μM。HSP90 -IN-20 具有用于癌症研究的潜力。
HY-145814
HSP
Fungal
Infection
HSP90 -IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90 -IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90 -IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90 -IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
HY-146325
HSP
Cancer
HSP90 -IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90 -IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90 α 抑制作用。HSP90 -IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性,在两位数 nM 范围内。HSP90 -IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90 -IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
HY-161427
HY-151137
mTOR
HSP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HSP90 /mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90 /mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90 /mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90 /mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90 /mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-149891
HSP
Cancer
HSP90 -IN-23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90 ) 的抑制剂,IC50 为 9 nM。HSP90 -IN-23 诱导肿瘤细胞凋亡,抑制 G0/G1 期肿瘤细胞周期阻滞。HSP90 -IN-23 可用于肿瘤研究。
HY-168205
HSP
Apoptosis
Cancer
HSP90 -IN-33 (compound 24e) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,其 Kd 值分别为 Hsp90 α 和 Hsp90 β 的 ≥200 和 7.3 µM。HSP90 -IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HSP90 -IN-33 降低 ERα、CDK4 和 Akt 的蛋白表达。
HY-144650
Apoptosis
HSP
Cancer
Hsp90 -Cdc37-IN-3 (Compound 9) 是一种具有抗癌活性 (anticancer ) 的新型 celastrol−imidazole 衍生物。Hsp90 -Cdc37-IN-3 通过共价结合抑制 Hsp90 −Cdc37 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163288
Histone Methyltransferase
HSP
Apoptosis
Cancer
EZH2/HSP90 -IN-29 是 EZH2 和 HSP90 的双效抑制剂,IC50 值分别为 6.29 nM 和 60.1 nM。EZH2/HSP90 -IN-29 上调细胞凋亡 (apoptosis )/坏死相关基因的表达,在 M 期诱导细胞阻滞,抑制活性氧分解代谢途径。EZH2/HSP90 -IN-29 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-148215
HSP
Cancer
Hsp90 -IN-17 (Example 5) 是一种 HSP90 抑制剂,可用于增殖性疾病,例如癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-148215A
HSP
Cancer
Hsp90 -IN-17 (Example 5) hydrochloride 是一种 HSP90 抑制剂,可用于增殖性疾病,例如癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-10210
IPI-504
HSP
Cancer
瑞他霉素盐酸盐
Retaspimycin Hydrochloride是有效的 Hsp90 抑制剂,EC50 为119 nM。
HY-10389
17-DMAG; KOS-1022; NSC 707545
HSP
Cancer
阿螺旋霉素
Alvespimycin (17-DMAG) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90 ,EC50 为 62 ± 29 nM。
HY-15263
HSP
Cancer
瑞他霉素
Retaspimycin 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90 和 Grp9 的 EC50 值均为 119 nM。
HY-150774
HDAC
HSP
Apoptosis
Cancer
HDAC6/HSP90 -IN-2 (compound 6e) 是 HDAC6 和 Hsp90 的双抑制剂,其 IC50 值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC6/HSP90 -IN-2 可用于癌症的研究。
HY-111414
HSP
Cancer
Hsp90 -Cdc37-IN-1是 Hsp90 -Cdc37 相互作用破坏剂,其抑制细胞迁移和逆转抗药性,IC50 为140nM。
HY-10214
PF-04928473
HSP
Autophagy
Cancer
SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90 β 的 IC50 值均为 30 nM;同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90 α, Hsp90 β 和 Hsp90 b1/Grp94,Kd 分别为 4 nM, 6 nM 和 484 nM。
HY-146228
HSP
Apoptosis
Topoisomerase
EGFR
VEGFR
Cancer
HSP90 -IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂,IC50 为 25.07 nM。HSP90 -IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90 -IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151335
HSP
Cancer
KU-177 是 Hsp90 ATP 酶同系物 1 (Aha1 ) 的有效抑制剂,可消融 Aha1 驱动的 Hsp90 依赖性 tau 聚集增强。KU-177 还干扰 Aha1 /Hsp90 相互作用 (IC50 =4.08 μM),但不影响 Hsp90 的再折叠荧光素酶的能力。KU-177 抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis ),可用于 Tau 病的研究。
HY-169098
HSP
Histone Demethylase
Cancer
HSP90 /LSD1-IN-1 (compound 6) 是一种 HSP90 /LSD1 双重抑制剂。HSP90 /LSD1-IN-1 抑制前列腺癌细胞系 PC-3 和 DU145 的增殖,GI50 值分别为 0.24 和 0.30 μM。
HY-158131
FKBP
HSP
Neurological Disease
Cancer
FKBP51-Hsp90 -IN-2 (化合物 E08) 是一种选择性 FKBP51 -Hsp90 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,其对 FKBP51 和 FKBP52 的 IC50 值分别为 0.4 µM 和 5 µM。FKBP51-Hsp90 -IN-2 还可有效刺激细胞能量代谢和神经突生长。FKBP51-Hsp90 -IN-2 可用于神经退行性疾病和癌症的研究。
HY-115997
PROTACs
HSP
Cancer
PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90 。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50 =0.99 μM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
HY-146293
HDAC
HSP
Cancer
HDAC6/HSP90 -IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6 和 HSP90 的双重抑制剂,IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90 -IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90 -IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
HY-158130
HY-12024
17-DMAG hydrochloride; KOS-1022 hydrochloride; BMS 826476
HSP
Apoptosis
Cancer
阿螺旋霉素盐酸盐
Alvespimycin hydrochloride (17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90 ,EC50 为 62±29 nM。
HY-125759
HSP
Cancer
3-Phenyltoxoflavin 是 Toxoflavin 的衍生物,是一种 Hsp90 抑制剂,抑制 Hsp90 -TPR2A 之间相互作用的 Kd 值为 585 nM。3-Phenyltoxoflavin 具有抗癌活性。
HY-130851
HSP
Cancer
HS-27,一种荧光 Hsp90 抑制剂,检测完整组织标本表面 Hsp90 的表达。HS-27 由 SNX-5422 的核心元素组成,SNX-5422 是一种 Hsp90 抑制剂,通过 PEG 连接物与荧光素衍生物 (异硫氰酸荧光素或 FITC) 连接,后者与外周表达的 Hsp90 结合。HS-27 在乳腺癌的观察与研究中有潜在的应用。
HY-162900
HSP
Cancer
HSP90 -IN-32 是一种 Hsp90 C 末端抑制剂,显示出 SKMel173,SKMel103,SKMel19 和 A375 细胞的抗增殖活性,IC50 值分别为 1.01 μM,0.782 μM,0.607 μM 和 1.413 μM。HSP90 -IN-32 有望用于抗癌试剂的研究。
HY-12933
HSP
Cancer
BIIB-028 是口服有效的热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 抑制剂。BIIB-028 靶向 Hsp90 的 ATP 结合位点,破坏 Hsp90 的功能,导致对于癌细胞的存活和增殖至关重要的蛋白降解。
HY-115781
Panvotinib-401; Pan-401
HSP
Cancer
DN401 是一种有效的 TRAP1 抑制剂,IC50 为 79 nM。DN401 对 Hsp90 有弱抑制作用(IC50 为 698 nM)。DN401 可使线粒体 TRAP1 失活,并具有有效的抗癌活性。
HY-155577
Monoamine Oxidase
HSP
Cancer
MAO A/HSP90 -IN-1 (4-b) 是一种 MAO A /HSP90 双抑制剂,在恶性胶质瘤 GL26 细胞中的 IC50 值为1.77 μM,对 HSP90 α 的IC50 值为0.019 μM。MAO A/HSP90 -IN-1 (4-b) 通过抑制 MAO A 的活性,HSP90 的结合以及 HER2 和 phospho-Akt 的表达来抑制恶性胶质瘤 (GMB),它们还能减少抑制 T 细胞活化的 PD-L1 表达,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。可用于脑肿瘤相关疾病的研究。
HY-130624
HSP
Apoptosis
Cancer
Hsp90 -Cdc37-IN-2 (Compound 41) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 和细胞周期蛋白 37 (Cdc37 ) 相互作用的抑制剂。Hsp90 -Cdc37-IN-2 抑制癌细胞 A549、MCF-7、HOS 和 HepG2 的增殖,IC50 为 0.41-0.94 μM。Hsp90 -Cdc37-IN-2 降低线粒体膜电位,诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-147974
HSP
Influenza Virus
Infection
HSP90 -IN-14 (compound 4) 是一种有效的 Hsp90 (热休克蛋白 90) 抑制剂,其 Kd 为 0.26 μM。HSP90 -IN-14 在 MDCK 细胞中表现出抗流感病毒活性,对 A/H3N2、A/H1N1 和 B 型流感病毒的 EC50 值分别为 2.6、3.9 和 17 μM.
HY-153588
HSP
Cancer
HSP90 -IN-22(Compound 35)是一种 Hsp90 抑制剂,对细胞具有抗增殖特性,对 MCF7 乳腺癌细胞和 SKBr3 乳腺癌细胞的 IC50 值分别为 3.65 μM 和 2.71 μM。
HY-144694
HSP
HDAC
Fungal
Infection
HDAC/HSP90 -IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90 -IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90 -IN-3 可抑制重要毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-133705
HSP
Others
Geldanamycin-FITC 是一种格尔达霉素荧光探针,可用于 HSP90 抑制剂的荧光偏振分析。Geldanamycin-FITC 也可用于细胞表面 HSP90 的检测。
HY-119906
FW-04-806
HSP
Apoptosis
Cancer
Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,可以与 Hsp90 的 N 末端域结合,并破坏 Hsp90 -Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,并在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-10215
VER-52296; AUY922; NVP-AUY922
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90 α 和 HSP90 β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
HY-13469
CUDC-305
HSP
Cancer
Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂,对 HSP90 α 和 HSP90 β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。
HY-15986
CCT 129397
HSP
Cancer
VER-49009 是一种 Hsp90 抑制剂,IC50 值为 25 nM,Kd 值为 78 nM。
HY-119046
HSP
Parasite
Infection
SNX-0723 是一种 Hsp90 抑制剂,具有抗疟原虫活性。SNX-0723 对 Hs Hsp90 和 Pf Hsp90 具有高结合亲和力,Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫,EC50 为 3.3 μM。
HY-120625
HSP
Cancer
BMS-358233 (compound 3) 是一种 Lck 抑制剂 (IC50 : 1 nM;Ki: 540 pM),可抑制 T 细胞的增殖 (IC50 : 262 nM)。
HY-10211
HY-15984
HY-107577
HY-117051
Others
Cancer
STA-2842是一种小分子试剂,通过抑制热休克蛋白90(HSP90 )来抑制常染色体显性多囊肾病(ADPKD)。这种疾病是由PKD1或PKD2基因的遗传突变引起的,这些突变异常激活了多个调控细胞增殖的信号蛋白和途径。通过网络构建,我们发现许多与ADPKD相关的HSP90 客户蛋白受到HSP90 的调节。在Pkd1?/?原代肾细胞和体内,STA-2842诱导了这些客户的降解。在使用条件性Cre介导的鼠模型体内敲除Pkd1的实验中,我们发现,每周给予STA-2842 10周,可以显著减少小鼠初始肾囊肿的形成和肾脏生长,并减缓已有囊肿的小鼠疾病进展。这些改善的疾病表型伴随着肾脏功能指标的改善和HSP90 客户及其效应器表达和活性的降低,这种抑制程度与个体动物囊肿扩张的程度相关。药代动力学分析表明,HSP90 在囊肿肾脏组织中过度表达,HSP90 抑制剂在囊肿组织中选择性保留,这与实体肿瘤中的情况相似。这些结果为评估HSP90 抑制剂作为ADPKD抑制试剂提供了初步依据。
HY-164399
HSP
EGFR
CDK
Akt
Cancer
SST0116CL1 是一种 HSP90 抑制剂 (IC50 : 0.21 μM)。SST0116CL1 与 Hsp90 的 ATP 结合口袋结合,干扰 Hsp90 伴侣功能,从而导致客体蛋白 (EGFR、CDK4 和 AKT) 降解。SST0116CL1 诱导 BT-474 细胞中 Her2 降解 (IC50 : 0.2 μM)。SST0116CL1 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。
HY-117395
HSP
Cancer
PU-H54 是一种 Grp94 选择性抑制剂,可用于乳腺癌的研究。Hsp90 伴侣家族包含 Hsp90 α、Hsp90 β、Grp94 和 Trap-1 中,在恶性肿瘤中具有重要作用。PU-H54 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15190
Hsp -990
HSP
Apoptosis
Cancer
NVP-HSP990 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90 α,Hsp90 β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6,0.8 和 8.5 nM。
HY-14463
AT13387
HSP
Cancer
Onalespib (AT13387) 是一种长效的二代 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。
HY-13313
HSP
Cancer
XL888 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂,IC50 值为 24 nM。
HY-114413
HSP
Apoptosis
Cancer
YZ129 是 HSP90 -磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90 ) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
HY-139301
HSP
Cancer
DDO-5936 是一种有效且特异的 Hsp90 -Cdc37 PPI 抑制剂。DDO-5936 可用于大肠癌的研究。
HY-110042
HSP
Apoptosis
Cancer
CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚,一种 ATP 竞争性 HSP90 ATPase 活性抑制剂,对人 Hsp90 β 和酵母 Hsp90 的 IC50 分别为 3.2 和 6.6 µM。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞细胞抑制并诱导细胞凋亡。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。
HY-133571
AHGDM
HSP
ADC Cytotoxin
Cancer
Aminohexylgeldanamycin (AHGDM),Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-133571A
AHGDM hydrochloride
HSP
ADC Cytotoxin
Cancer
Aminohexylgeldanamycin (AHGDM) hydrochloride,Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin hydrochloride 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-167731
HY-162589
PROTACs
HSP
Apoptosis
Cancer
Lw13 是一个靶向 Hsp90 的 PROTAC,在 Siha 细胞中浓度为 0.05 μM 时降解效果最大。Lw13 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在体外和体内均表现出强大的抗肿瘤活性(结构说明:(蓝色: Cereblon 配体(HY-A0003),黑色:连接体;粉红色:Hsp90 抑制剂 SNX-5422 (HY-10213))。
HY-121881
HSP
Cancer
PU3 是一种 Hsp90 抑制剂,能够与格尔德霉素 (GM) 等竞争 Hsp90 的保守 ATP/ADP 口袋。PU3 还诱导 Her2 等蛋白质的降解,并通过引起视网膜母细胞瘤蛋白质低磷酸化、G1 期停滞和细胞分化,来抑制乳腺癌细胞生长。PU3 具有作为癌症抑制剂的潜力。
HY-155580
Monoamine Oxidase
HSP
Cancer
MAO A/HSP90 -IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90 -IN-2 上调 HSP70 表达,下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达,以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90 -IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
HY-108248
HY-164372
17-DR
HSP
Apoptosis
Cancer
17-Demethoxy-reblastatin (17-DR) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的抑制剂,对酵母 Hsp90 ATPase 的 IC50 为 1.82 μM。17-Demethoxy-reblastatin 抑制癌细胞 HepG2 和 SMMC7721 的增殖,减少菌落形成,并通过线粒体和 caspase 介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1455
Panaxynol; Carotatoxin
HSP
Apoptosis
Cancer
人参炔醇
Falcarinol (Panaxynol) 是一种天然的、口服活性的 Hsp90 抑制剂,靶向 Hsp90 的 N 端和 C 端,具有有限的毒性。Falcarinol (Panaxynol) 诱导细胞凋亡。
HY-15785
TAS-116
HSP
Cancer
Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90 α/HSP90 β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
HY-11038B
PU-H71 hydrochloride
HSP
Cancer
Zelavespib (PU-H71) hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,在 MDA-MB-468 细胞中,对 Hsp90 的 IC50 值为 51 nM。
HY-11038
PU-H71
HSP
Cancer
Zelavespib (PU-H71) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,在 MDA-MB-468 细胞中,对 Hsp90 的 IC50 值为 51 nM。
HY-102007
HSP
Cancer
Gamitrinib TPP 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂。具有抗癌活性。
HY-10212
CNF2024
HSP
Autophagy
Cancer
BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90 抑制剂,Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。
HY-13301
HSP
Cancer
MPC-3100 是一种有口服生物活性的的合成第二代 Hsp90 小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
HY-B1425
HY-133570
HY-137441
HY-162767
HY-137441A
HSP
Neurological Disease
Icapamespib hydrochloride (PU-HZ151) 是一种有效的 HSP90 抑制剂,EC50 值为 5 nM. Icapamespib hydrochloride 可以透过血脑屏障。
HY-102007A
HSP
Cancer
Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂。具有抗癌活性。
HY-112910
HY-123035
HSP
Akt
EGFR
Endocrinology
Gamendazole 是一种吲唑羧酸 (ICA),一种具有口服活性的,选择性 HSP90 AB1 (HSP90 BETA) 和 EEF1A1 (eEF1A) 抑制剂。Gamendazole 与 HSP90 的 C 端核苷酸结合口袋结合,导致 AKT1 和 ERBB2 下调,但稳定 HSP90 异源复合物。Gamendazole 特异性抑制 EEF1A1 的肌动蛋白捆绑功能,但不与核苷酸对接口袋结合,也不抑制 EEF1A1 的核糖体充电或蛋白质翻译功能。Gamendazole 是一种可以抗精子发生的化合物,具有抗生育作用,有用于可逆性非激素男性避孕药研究的潜力。
HY-N0754
HY-107578
Macbecin I; NSC 330499
HSP
Cancer
Macbecin 是一种稳定的 HSP90 抑制剂,与 ATP 结合位点结合,IC50 为 2 μM,Kd 为 0.24 μM。Macbecin 具有抗肿瘤活性和细胞毒性。
HY-N10393
PKC
HSP
Cancer
Vibsanin A 是一种蛋白激酶 C (PKC ) 激活剂,对人类癌细胞系具有抗增殖活性。Vibsanin A 也是一种 HSP90 抑制剂。
HY-100555
HSP
Infection
Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90 α N 端具有较高的结合亲和力,Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性,其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-162768
HSP
Cancer
Grp94 Inhibitor -2 (compound 23) 是一种环丙烷类似物,对葡萄糖调节蛋白 94 (Grp94 ) 表现出高亲和力,对 Grp94 和 Hsp90 α 的 Kd 分别为 0.48 µM 和 0.65 µM。
HY-136312
HSP
Cancer
17-DMAP-GA,Geldanamycin (HY-15230) 类似物,是HSP90 抑制剂,可导致细胞周期异常。
HY-17547
HSP
Cancer
NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90 α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
HY-164465
HSP
Cancer
C086 是一种新型强效的 Hsp90 抑制剂,可以通过调节不同细胞类型中的各种机制来抑制细胞周期进程、诱导细胞凋亡并具有抗转移作用。
HY-130997
HY-115499
HSP
Cancer
MPC-0767 是一种有效的、选择性的、口服的 hsp90 抑制剂。MPC-0767 是 MPC-3100 的 L-丙氨酸酯前体,化学稳定性提高。
HY-132995
Drug Metabolite
Others
DP-1 是 SDC-TRAP-0063 的降解产物,是 Ganetespib 的一个片段。Ganetespib 是一种具有抗肿瘤活性的热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。
HY-162365
HSP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
JD-02 是一种新型 Hsp90 抑制剂。JD-02 能诱导细胞自噬 (autophagy ) 和细胞凋亡 (apoptosis )。JD-02 增加活性氧水平 (reactive oxygen species )。
HY-132995A
Drug Metabolite
Cancer
DP-1 hydrochloride 是 SDC-TRAP-0063 的降解产物,是 Ganetespib 的一个片段。Ganetespib 是一种具有抗肿瘤活性的热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。
HY-15230
HY-10213
PF-04929113
HSP
Cancer
SNX-5422 (PF-04929113) 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50 值为 37 nM。
HY-10213A
PF-04929113 mesylate
HSP
Cancer
SNX-5422 Mesylate (PF-04929113 Mesylate) 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50 值为 37 nM。
HY-10942
NVP-BEP800
HSP
Cancer
VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的,可口服的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90 β 的 IC50 值为 58 nM;VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性,IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。
HY-122878
HSP
Cancer
HS-131 是一种近红外 Hsp90 的染料抑制剂,能够检测原癌基因驱动的乳腺癌,并能识别不同的人类乳腺癌分子亚型。
HY-120909
HSP
Apoptosis
Cancer
YK5 是一种有效的选择性 Hsp70 抑制剂。YK5 在癌细胞中选择性地,紧密地与胞质 Hsp70s 结合。YK5 通过干扰活性致癌 Hsp70/Hsp90 / 配体蛋白复合物的形成而发挥其生物活性。
HY-107553
HSP
Apoptosis
Cancer
Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分,是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α (Hsp90 /HIF1α ) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。
HY-B1425R
HY-11039
HSP
Cancer
PU24FCl 是一种特异性的 Hsp90 抑制剂。PU24FCl 具有广泛的抗癌活性。PU24FCl 在肿瘤中积聚,同时从正常组织中迅速清除。
HY-161781
HSP
EGFR
Akt
Survivin
Cancer
HVH-2930 是热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。HVH-2930 通过下调 HSP90 客户蛋白 HER2、p-HER2、AKT、p-AKT、cyclin D1 和 survivin,抑制 BT474 (Trastuzumab (HY-P9907) sensitive) 和 JIMT-1 (Trastuzumab (HY-P9907) resistant) 的细胞活力,IC50 分别为 6.86 μM 和 4.42 μM。HVH-2930 在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。HVH-2930 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-157085
HSP
Cancer
BX-2819 是 Hsp90 抑制剂 IC50 值为 41 nM。BX-2819 能够抑制癌细胞的增殖。BX-2819 可显著抑制裸鼠 NCI-N87 和 HT-29 肿瘤的生长。
HY-164548
HSP
Apoptosis
Cancer
WK88-1 是 Hsp90 的抑制剂,在吉非替尼耐药的 H1975 细胞系中,诱导包括 EGFR、ErbB2 和 ErbB3 在内的多种致癌信号分子的降解,导致随后的生长停滞和凋亡。
HY-13757A
ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
他莫昔芬
Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-111524
HSP
Apoptosis
Cancer
CPUY201112 是一种有效的热休克蛋白 Hsp90 抑制剂,其 Kd 值为27 nM。CPUY201112 可诱导 p53 介导的 MCF-7 细胞凋亡,使细胞周期停滞,可用于癌症研究。
HY-N3417
HY-15230R
HY-120548
HSP
Cancer
KBU2046 是一种具有口服活性的,体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。KBU2046 结合伴侣异源复合物,选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合,并且缺乏经典HSP90 抑制剂的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
HY-108486
Bacterial
Antibiotic
Infection
除莠霉素A
Herbimycin A 是一种安那霉素抗生素,是 Src 家族激酶 (Src family kinase ) 抑制剂。Herbimycin A 与 SH 结构域结合,抑制 p60v-src 和 p210BCR-ABL 的活性。Herbimycin A 能抑制 Hsp90 ,阻碍热休克的恢复。Herbimycin A 在体外内皮细胞中表现出抗血管生成活性。
HY-155064
HSP
Metabolic Disease
TRAP1-IN-2 (compound 36) 是 TRAP1 下游蛋白的选择性降解剂,而不影响 Hsp90 的胞质下游蛋白。TRAP1-IN-2 也抑制 OXPHOS,改变细胞糖酵解代谢。TRAP1-IN-2 破坏了 TRAP1 四聚体的稳定性,并破坏了线粒体膜电位。
HY-13757
ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-B0425A
HY-107599
HY-N10502
MDM-2/p53
HSP
Cancer
Colletofragarone A2 可从真菌 Colletotrichum sp. (13S020) 中分离获得。Colletofragarone A2 抑制 p53 突变蛋白和 HSP90 ,具有抗癌活性。Colletofragarone A2 能够促进 p53 突变蛋白降解和聚合,并抑制体内肿瘤生长。
HY-13757AS1
ICI 47699-d3 ; (Z)-Tamoxifen-d3 ; trans-Tamoxifen-d3
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Autophagy
HSP
Cancer
他莫西芬-d3
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757AR
ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
他莫昔芬(标准品)
Tamoxifen (Standard) 是 Tamoxifen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-B0425
HY-168577
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 25 (Compound 148) 是 KRAS G12C 和 HSP90 α 的抑制剂,IC50 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 抑制 MIA PaCa-2 和 NCI-H358 的增殖,EC50 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 降解 ERBB2 ,DC50 为 0.1-1 μM。
HY-149814
PDHK
HSP
Cancer
PDK-IN-1 (compound 7o) 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂。PDK-IN-1 对PDK1 和 HSP90 的 IC50 值分别为 0.03 和 0.1 μM。 PDK-IN-1 靶向 PDH/PDK 轴,从而有效地减少肿瘤质量。
HY-149914
Androgen Receptor
Cancer
WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长
AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50 : 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
HY-13757S
ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
HSP
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
他莫昔芬盐酸盐-d3
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757R
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬 (Standard)
Tamoxifen (Citrate) (Standard) 是 Tamoxifen (Citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-15205
STA-90 90
HSP
Apoptosis
Cancer
Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
HY-B0425AR
HY-B0425R
HY-13479
HSP
Cancer
EC144 是一种有效的选择性热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。EC144 抑制肿瘤生长并导致部分肿瘤消退。EC144 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N6769
Monorden
HSP
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
根赤壳菌素
Radicicol 是一种 Hsp90 抑制剂,导致蛋白酶体降解,IC50 <1 μM。Radicicol 抑制 PDK ,IC50 为 230 μM (PDK1 ) 和 400 μM (PDK3 )。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素,通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO ),IC50 为 16.04 μM。
HY-W010649
Antibiotic
HSP
Others
Cancer
Isoxazole 细胞毒性低,具有广泛的生物活性 (如抗微生物、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌、抗炎、免疫调节、镇痛、抗结核或抗糖尿病),是药物支架的五元杂环中的一员。反环 Isoxazole 可作为 HSP90 抑制剂。Isoxazole 已被用为 BET 溴域 抑制剂。三环 Isoxazole 有望用于选择性多药耐药蛋白 (MRP1) 抑制剂。Isoxazole 有望用于各种抑制剂和疾病的研究。
HY-145102
HSP
Apoptosis
Cancer
NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中,NCT-58 可抑制生长和血管生成。
HY-158204
Lipoxygenase
Neurological Disease
CNB-001 是一种有效的 5-lipoxygenase (5-LOX ) 抑制剂,可降低 5-LOX 表达并增加蛋白酶体活性。CNB-001 还可以增加阿尔茨海默病转基因小鼠中 eIF2α 磷酸化以及 HSP90 和 ATF4 水平,并限制可溶性 Aβ 和泛素化聚集蛋白的积累。CNB-001 维持突触相关蛋白的表达并提高记忆力。CNB-001可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-155063
HSP
Mitochondrial Metabolism
Cancer
TRAP1-IN-1 (compound 35) 是一种有效的、选择性的 TRAP1 抑制剂,TRAP1 是 Hsp90 的线粒体异构体。TRAP1-IN-1 对 TRAP1 选择性比 Grp94 高出 >250倍,并且它破坏 TRAP1 四聚体的稳定性,诱导 TRAP1 下游蛋白降解。TRAP1-IN-1 还抑制线粒体氧化磷酸化复合物 OXPHOS ,破坏线粒体膜电位,增强糖酵解代谢。
HY-148877
HY-113916
AT13387 lactate
HSP
Cancer
Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90 ) 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-121744
PDHK
Inflammation/Immunology
PS10 是一种新型,有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂,可抑制所有 PDK 同工型,对 PDK2,PDK4,PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM,0.76 μM,2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd = 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd = 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量,刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
HY-N1934
HY-161826
β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-N1934R
Potassium Channel
HSP
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
二氢小檗碱 (Standard)
Dihydroberberine (Standard) 是 Dihydroberberine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dihydroberberine 是一种天然存在的异喹啉生物碱,具有抗炎,抗动脉粥样硬化,降血脂和抗肿瘤活性。Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG ) 通道,显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 还阻断 TLR4/MyD88/NF-κB 信号通路减少促炎细胞因子和免疫球蛋白,对 DSS (HY-116282C) 诱导的实验性结肠炎具有抑制作用。Dihydroberberine 还增加肺癌对 Sunitinib (HY-10255A) 的敏感性,具有协同效力。
HY-155113
PROTACs
HSP
Cancer
PROTAC Hsp90 α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC Hsp90 α 降解剂。PROTAC Hsp90 α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90 α degrader 1 抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、MX-1 细胞增殖 的 IC50 s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。
HY-121708
Others
Cancer
KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂,它对急性髓系白血病(AML)中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性,并能抑制野生型(Wt)和突变型KIT表达细胞的生长,但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示,多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当;然而,热休克蛋白90(HSP90 )抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性,而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明,有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此,在临床开发中,KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
HY-149431
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90 α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90 α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-149432
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90 α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 (IC50 : 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50 : 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90 α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-13468
HSP
Cancer
KW-2478 是一种 Hsp90 α 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。
HY-B1434
HY-B1434R
HY-162751
HSP
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 249 (Compound 89) 是 Hsp90 β 的抑制剂,在 PC3MM2 细胞中 IC50 为 16.5 μM。Anticancer agent 249 抑制癌细胞 MCF-7、T47D、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 SKBr3 的增殖,IC50 为 1.8-5.3 μM。Anticancer agent 249 诱导 MDA-MB-231 中的细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 249 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13757S
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757AS1
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-117395
炔烃
PU-H54 是一种 Grp94 选择性抑制剂,可用于乳腺癌的研究。Hsp90 伴侣家族包含 Hsp90 α、Hsp90 β、Grp94 和 Trap-1 中,在恶性肿瘤中具有重要作用。PU-H54 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-169098
炔烃
HSP90 /LSD1-IN-1 (compound 6) 是一种 HSP90 /LSD1 双重抑制剂。HSP90 /LSD1-IN-1 抑制前列腺癌细胞系 PC-3 和 DU145 的增殖,GI50 值分别为 0.24 和 0.30 μM。
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