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Hsp90 inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-11038D
    Zelavespib formic
    5 篇以上引用文献

    PU-H71 formic

    HSP Cancer
    Zelavespib formic (PU-H71 formic) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,在 MDA-MB-468 细胞中,对 Hsp90IC50 值为 51 nM。
    Zelavespib formic
  • HY-156779

    HSP Cancer
    HSP90-IN-27 (compound 19) 是 HSP90 抑制剂。
    HSP90-IN-27
  • HY-149531

    HSP Cancer
    HSP90-IN-25 (compound 4a) 是一种 HSP90 抑制剂,特异性抑制 HSP90 的 ATP 酶活性。
    HSP90-IN-25
  • HY-152027

    HSP Apoptosis Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    HSP90-IN-18 是一种有效的热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂。HSP90-IN-18 具有有效的 Hsp90 抑制活性,IC50 值为 0.39 μM。HSP90-IN-18 可用于病毒感染、神经退行性疾病和炎症的研究。
    HSP90-IN-18
  • HY-152028

    HSP Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    HSP90-IN-19 是一种有效的热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂。HSP90-IN-19 具有有效的 Hsp90 抑制活性,IC50 值为 0.27 μM。HSP90-IN-19 可用于病毒感染、神经退行性疾病和炎症的研究。
    HSP90-IN-19
  • HY-150655

    HSP Cancer
    Hsp90-IN-15 是一种 Hsp90 抑制剂,显示出抗癌活性。Hsp90-IN-15 诱导细胞凋亡 (apoptosis),阻滞 S 期细胞周期,并降低 Hela 细胞中 Hsp90 的表达水平。
    Hsp90-IN-15
  • HY-144724

    HSP Apoptosis Cancer
    HSP90-IN-10 (Compound 16s) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-10 对 HCC1954 乳腺癌细胞具有很强的抗增殖能力,IC50 值为 6 µM。HSP90-IN-10 不抑制正常上皮细胞的生长。HSP90-IN-10 还诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    HSP90-IN-10
  • HY-151337

    Microtubule/Tubulin Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Aha1/Hsp90-IN-1 (Compound 17) 是一种 Aha1/Hsp90 complex 抑制剂。Aha1/Hsp90-IN-1 破坏 Aha1/Hsp90 的相互作用,IC50 为 3.32 μM。Aha1/Hsp90-IN-1 抑制 tau 蛋白聚集。
    Aha1/Hsp90-IN-1
  • HY-113574

    HSP Cancer
    HSP90-IN-29 (Compound 13) 是一种苯并恶唑衍生物,是一种有效的、选择性的 HSP-90 抑制剂,IC50 值为 30 nM。HSP90-IN-29 具有抗肿瘤活性。
    HSP90-IN-29
  • HY-149780

    DiNap

    HSP Cancer
    Flavokawain 1i (DiNap) 是一种 Hsp90 抑制剂。Flavokawain 1i (DiNap) 具有抗细胞增殖活性,可用于癌症的研究。
    Flavokawain 1i
  • HY-148963

    HSP Cancer
    HSP90-IN-20 (compound 78p) 是一种有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为 ≤10 μM。HSP90-IN-20 具有用于癌症研究的潜力。
    HSP90-IN-20
  • HY-145814

    HSP Fungal Infection
    HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
    HSP90-IN-9
  • HY-146325

    HSP Cancer
    HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性,在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
    HSP90-IN-11
  • HY-161427

    HSP HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HSP90-IN-30 (compound 3e) 抑制 HSP90 分子伴侣活性。HSP90-IN-30 在缺氧条件下抑制 HIF-1 转录活性,IC50 值为 2.16 μM。
    HSP90-IN-30
  • HY-151137

    mTOR HSP Apoptosis Autophagy Cancer
    HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90mTOR 抑制剂,IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
    HSP90/mTOR-IN-1
  • HY-149891

    HSP Cancer
    HSP90-IN-23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂,IC50为 9 nM。HSP90-IN-23 诱导肿瘤细胞凋亡,抑制 G0/G1 期肿瘤细胞周期阻滞。HSP90-IN-23 可用于肿瘤研究。
    HSP90-IN-23
  • HY-168205

    HSP Apoptosis Cancer
    HSP90-IN-33 (compound 24e) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,其 Kd 值分别为 Hsp90α 和 Hsp90β 的 ≥200 和 7.3 µM。HSP90-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HSP90-IN-33 降低 ERα、CDK4 和 Akt 的蛋白表达。
    HSP90-IN-33
  • HY-144650

    Apoptosis HSP Cancer
    Hsp90-Cdc37-IN-3 (Compound 9) 是一种具有抗癌活性 (anticancer) 的新型 celastrol−imidazole 衍生物。Hsp90-Cdc37-IN-3 通过共价结合抑制 Hsp90Cdc37,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Hsp90-Cdc37-IN-3
  • HY-163288

    Histone Methyltransferase HSP Apoptosis Cancer
    EZH2/HSP90-IN-29 是 EZH2HSP90 的双效抑制剂,IC50 值分别为 6.29 nM 和 60.1 nM。EZH2/HSP90-IN-29 上调细胞凋亡 (apoptosis)/坏死相关基因的表达,在 M 期诱导细胞阻滞,抑制活性氧分解代谢途径。EZH2/HSP90-IN-29 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
    EZH2/HSP90-IN-29
  • HY-148215

    HSP Cancer
    Hsp90-IN-17 (Example 5) 是一种 HSP90 抑制剂,可用于增殖性疾病,例如癌症和神经退行性疾病的研究。
    Hsp90-IN-17
  • HY-148215A

    HSP Cancer
    Hsp90-IN-17 (Example 5) hydrochloride 是一种 HSP90 抑制剂,可用于增殖性疾病,例如癌症和神经退行性疾病的研究。
    Hsp90-IN-17 hydrochloride
  • HY-10210

    IPI-504

    HSP Cancer
    瑞他霉素盐酸盐 Retaspimycin Hydrochloride是有效的 Hsp90 抑制剂,EC50 为119 nM。
    Retaspimycin Hydrochloride
  • HY-10389
    Alvespimycin
    10 篇以上引用文献

    17-DMAG; KOS-1022; NSC 707545

    HSP Cancer
    阿螺旋霉素 Alvespimycin (17-DMAG) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90EC50 为 62 ± 29 nM。
    Alvespimycin
  • HY-15263

    HSP Cancer
    瑞他霉素 Retaspimycin 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90 和 Grp9 的 EC50 值均为 119 nM。
    Retaspimycin
  • HY-150774

    HDAC HSP Apoptosis Cancer
    HDAC6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 是 HDAC6Hsp90 的双抑制剂,其 IC50 值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC6/HSP90-IN-2 可用于癌症的研究。
    HDAC6/HSP90-IN-2
  • HY-111414

    HSP Cancer
    Hsp90-Cdc37-IN-1是 Hsp90-Cdc37 相互作用破坏剂,其抑制细胞迁移和逆转抗药性,IC50 为140nM。
    Hsp90-Cdc37-IN-1
  • HY-10214
    SNX-2112
    2 篇文献验证

    PF-04928473

    HSP Autophagy Cancer
    SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM;同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α, Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94,Kd 分别为 4 nM, 6 nM 和 484 nM。
    SNX-2112
  • HY-146228

    HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR Cancer
    HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂,IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    HSP90-IN-13
  • HY-151335

    HSP Cancer
    KU-177 是 Hsp90 ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的有效抑制剂,可消融 Aha1 驱动的 Hsp90 依赖性 tau 聚集增强。KU-177 还干扰 Aha1/Hsp90 相互作用 (IC50=4.08 μM),但不影响 Hsp90 的再折叠荧光素酶的能力。KU-177 抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis),可用于 Tau 病的研究。
    KU-177
  • HY-169098

    HSP Histone Demethylase Cancer
    HSP90/LSD1-IN-1 (compound 6) 是一种 HSP90/LSD1 双重抑制剂。HSP90/LSD1-IN-1 抑制前列腺癌细胞系 PC-3 和 DU145 的增殖,GI50 值分别为 0.24 和 0.30 μM。
    HSP90/LSD1-IN-1
  • HY-158131

    FKBP HSP Neurological Disease Cancer
    FKBP51-Hsp90-IN-2 (化合物 E08) 是一种选择性 FKBP51-Hsp90 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,其对 FKBP51FKBP52IC50 值分别为 0.4 µM 和 5 µM。FKBP51-Hsp90-IN-2 还可有效刺激细胞能量代谢和神经突生长。FKBP51-Hsp90-IN-2 可用于神经退行性疾病和癌症的研究。
    FKBP51-Hsp90-IN-2
  • HY-115997

    PROTACs HSP Cancer
    PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 μM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
    PROTAC HSP90 degrader BP3
  • HY-146293

    HDAC HSP Cancer
    HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6HSP90 的双重抑制剂,IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
    HDAC6/HSP90-IN-1
  • HY-158130

    FKBP HSP Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    FKBP51-Hsp90-IN-1 (Compound D10) 是一种选择性的 FKBP51-Hsp90 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,其对 FKBP51IC50 值为 0.1 μM。FKBP51-Hsp90-IN-1 可以用于应激相关疾病、阿尔茨海默病和代谢紊乱的研究。
    FKBP51-Hsp90-IN-1
  • HY-12024
    Alvespimycin hydrochloride
    10 篇以上引用文献

    17-DMAG hydrochloride; KOS-1022 hydrochloride; BMS 826476

    HSP Apoptosis Cancer
    阿螺旋霉素盐酸盐 Alvespimycin hydrochloride (17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90EC50 为 62±29 nM。
    Alvespimycin hydrochloride
  • HY-125759

    HSP Cancer
    3-Phenyltoxoflavin 是 Toxoflavin 的衍生物,是一种 Hsp90 抑制剂,抑制 Hsp90-TPR2A 之间相互作用的 Kd 值为 585 nM。3-Phenyltoxoflavin 具有抗癌活性。
    3-Phenyltoxoflavin
  • HY-130851

    HSP Cancer
    HS-27,一种荧光 Hsp90 抑制剂,检测完整组织标本表面 Hsp90 的表达。HS-27 由 SNX-5422 的核心元素组成,SNX-5422 是一种 Hsp90 抑制剂,通过 PEG 连接物与荧光素衍生物 (异硫氰酸荧光素或 FITC) 连接,后者与外周表达的 Hsp90 结合。HS-27 在乳腺癌的观察与研究中有潜在的应用。
    HS-27
  • HY-162900

    HSP Cancer
    HSP90-IN-32 是一种 Hsp90 C 末端抑制剂,显示出 SKMel173,SKMel103,SKMel19 和 A375 细胞的抗增殖活性,IC50 值分别为 1.01 μM,0.782 μM,0.607 μM 和 1.413 μM。HSP90-IN-32 有望用于抗癌试剂的研究。
    HSP90-IN-32
  • HY-12933

    HSP Cancer
    BIIB-028 是口服有效的热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂。BIIB-028 靶向 Hsp90 的 ATP 结合位点,破坏 Hsp90 的功能,导致对于癌细胞的存活和增殖至关重要的蛋白降解。
    BIIB-028
  • HY-115781

    Panvotinib-401; Pan-401

    HSP Cancer
    DN401 是一种有效的 TRAP1 抑制剂,IC50 为 79 nM。DN401 对 Hsp90 有弱抑制作用(IC50 为 698 nM)。DN401 可使线粒体 TRAP1 失活,并具有有效的抗癌活性。
    DN401
  • HY-155577

    Monoamine Oxidase HSP Cancer
    MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种 MAO A/HSP90 双抑制剂,在恶性胶质瘤 GL26 细胞中的 IC50 值为1.77 μM,对 HSP90α 的IC50 值为0.019 μM。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 通过抑制 MAO A 的活性,HSP90 的结合以及 HER2 和 phospho-Akt 的表达来抑制恶性胶质瘤 (GMB),它们还能减少抑制 T 细胞活化的 PD-L1 表达,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。可用于脑肿瘤相关疾病的研究。
    MAO A/HSP90-IN-1
  • HY-130624

    HSP Apoptosis Cancer
    Hsp90-Cdc37-IN-2 (Compound 41) 是热休克蛋白 90 (Hsp90) 和细胞周期蛋白 37 (Cdc37) 相互作用的抑制剂。Hsp90-Cdc37-IN-2 抑制癌细胞 A549、MCF-7、HOS 和 HepG2 的增殖,IC50 为 0.41-0.94 μM。Hsp90-Cdc37-IN-2 降低线粒体膜电位,诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis),并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
    Hsp90-Cdc37-IN-2
  • HY-147974

    HSP Influenza Virus Infection
    HSP90-IN-14 (compound 4) 是一种有效的 Hsp90 (热休克蛋白 90) 抑制剂,其 Kd 为 0.26 μM。HSP90-IN-14 在 MDCK 细胞中表现出抗流感病毒活性,对 A/H3N2、A/H1N1 和 B 型流感病毒的 EC50 值分别为 2.6、3.9 和 17 μM.
    HSP90-IN-14
  • HY-153588

    HSP Cancer
    HSP90-IN-22(Compound 35)是一种 Hsp90 抑制剂,对细胞具有抗增殖特性,对 MCF7 乳腺癌细胞和 SKBr3 乳腺癌细胞的 IC50 值分别为 3.65 μM 和 2.71 μM。
    HSP90-IN-22
  • HY-144694

    HSP HDAC Fungal Infection
    HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90HDAC 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1。
    HDAC/HSP90-IN-3
  • HY-133705

    HSP Others
    Geldanamycin-FITC 是一种格尔达霉素荧光探针,可用于 HSP90 抑制剂的荧光偏振分析。Geldanamycin-FITC 也可用于细胞表面 HSP90 的检测。
    Geldanamycin-FITC
  • HY-119906

    FW-04-806

    HSP Apoptosis Cancer
    Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,可以与 Hsp90 的 N 末端域结合,并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,并在体内表现出抗肿瘤活性。
    Conglobatin
  • HY-10215
    Luminespib
    15 篇以上引用文献

    VER-52296; AUY922; NVP-AUY922

    HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
    Luminespib
  • HY-13469
    Debio 0932
    3 篇文献验证

    CUDC-305

    HSP Cancer
    Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂,对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。
    Debio 0932
  • HY-15986

    CCT 129397

    HSP Cancer
    VER-49009 是一种 Hsp90 抑制剂,IC50 值为 25 nM,Kd 值为 78 nM。
    VER-49009

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