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PC3 cell " in MCE Product Catalog:
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Chemical Structure
HY-155718
Apoptosis
Cancer
fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] (compound 6),即铼(I)三羰基水配合物,是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性,IC50 =50 nM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 主要积聚在细胞核中,下调 PC3 细胞 ATP 产生,而促发细胞凋亡 (apoptosis)。但 fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 不诱导坏死、焦亡和自噬。
HY-W778562
Others
Cancer
10-Deacetyl-13-oxobaccatin III 是一种紫杉烷,可以从 Taxus sumatrana 中分离出来。10-Deacetyl-13-oxobaccatin III (30 μg/mL) 对 A498、NCI-H226、A549、PC-3 细胞具有细胞毒性,抑制率分别为 29.7%、49.2%、43.9%、65.3%。
HY-169098
HSP
Histone Demethylase
Cancer
HSP90/LSD1-IN-1 (compound 6) 是一种 HSP90/LSD1 双重抑制剂。HSP90/LSD1-IN-1 抑制前列腺癌细胞系 PC-3 和 DU145 的增殖,GI50 值分别为 0.24 和 0.30 μM。
HY-158373
Autophagy
Cancer
Anticancer agent 213 (Compound 1) 通过自组装形成胶束,消耗膜胆固醇,抑制癌细胞,从而发挥抗癌活性。Anticancer agent 213 对 HeLa 和 PC3 表现出细胞毒性,IC50 分别为 10.3 和 13.7 μM。Anticancer agent 213 诱导自噬 (autophagy )。
HY-132197
HY-155719
Paraptosis
Cancer
fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] (compound 3),即铼(I)三羰基水配合物,是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性,IC50 =0.32 μM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 主要积聚在线粒体中,下调 PC3 细胞 ATP 产生,而促发细胞副凋亡 (paraptosis)。但 fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 不诱导坏死、凋亡和自噬。
HY-147853
Raf
Cancer
B-Raf IN 8 (compound 7g) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 70.65 nM。B-Raf IN 8 对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116),乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 µM。
HY-147852
Raf
Cancer
B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT-116)、乳腺癌 (MCF-7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。
HY-159149
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-182 (Compound 12a) 可降低线粒体膜电位 (MMP) 并提高 ROS 水平。Antitumor agent-182 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-182 抑制 HeLa、PC-3 和 HCT-15 的增殖,IC50 分别为 8.83、10.07 和 7.84 μM。
HY-N1107
NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni
Others
Cancer
Uzarigenin (NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni) 是一种可以从 Pergularia tomentosa 中分离得到的卡氏内酯,具有抗增殖活性。Uzarigenin 抗 PC3 细胞,HeLa细胞,Calu-1细胞,MCF-7细胞和 U251MG细胞增殖,IC50 值分别为0.3 μM、3.0 μM、8.0 μM、6.0 μM和 6.0 μM。
HY-125010
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂。Dicycloplatin 通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2 )、乳腺癌 1 (BRCA1 ) 和三磷酸化的 p53 诱导 DNA 损伤。Dicycloplatin 能够诱导细胞周期停滞、抑制增殖并导致细胞凋亡 (apoptosis ) 在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。
HY-149995
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50 : 0.61 μM)。Pim-1 kinase inhibitor 5 对癌细胞具有细胞毒性,对 HepG2、MCF-7、PC3 和 HCT-116 细胞的 IC50 s 范围为 6.95-20.19 μM。
HY-N13772
(+)-Dihydroisorhamnetin
Apoptosis
Cancer
3'-O-甲基花旗松素
3'-O-Methyltaxifolin 是一种可在 Pulicaria jaubertii 被发现的二氢黄烷醇类化合物,这些可在 Pulicaria jaubertii 中被发现的包含 3'-O-Methyltaxifolin 在内的醇类化合物混合物具有抗肿瘤活性,对前列腺癌 (PC-3)、乳腺癌 (MCF-7) 和肝细胞癌 (HepG-2) 细胞系的 IC50 值分别为 19.1 μg、20.0 μg 和 24.1 μg。同时,3'-O-Methyltaxifolin 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),可用于抗癌领域研究。
HY-138633
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-10 (compound 8b) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC
。PROTAC BRD4 Degrader-10 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 1.3 nM 和 18 nM。
HY-138632
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。
HY-138555
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-8 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC,对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.1 nM 和 1.4 nM。PROTAC BRD4 Degrader-8 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
HY-138634
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-11 (compound 9a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-11 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 0.23 nM 和 0.38 nM。
HY-138635
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-12 (compound 9c) 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。
HY-138637
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-14 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC,对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.8 nM 和 1.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-14 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
HY-139294
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-15 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC,对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 7.2 nM 和 8.1 nM。PROTAC BRD4 Degrader-15 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
HY-N12004
Others
Cancer
19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III (compound 13) 是一种紫杉烷,具有潜在抗肿瘤活性。19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498 和 NCI-H226细胞系具有微弱细胞毒性。研究发现 30 μg/mL 19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498,NCI-H226 和 PC-3 的抑制率分别为 16.6%,32%。
HY-119257
Farnesyl Transferase
Apoptosis
Cancer
ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-115974
Others
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3 、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平,来抑制 HGC-27 细胞活力,引起细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-115959
Bacterial
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 34 (compound 9) 是一种磺酰脲类衍生物,一种有效的抗微生物剂和抗癌剂。Anticancer agent 34 抑制蕈状芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的微生物生长,MIC 介于 0.156 和 0.039 mg/ml 之间。Anticancer agent 34 抑制 A549、PC3 细胞生长,IC50 分别为 8.4 µg/ml、7.8 µg/ml。
HY-115961
Bacterial
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 36 (compound 11) 是一种磺酰脲类衍生物,一种有效的抗微生物剂和抗癌剂。Anticancer agent 36 抑制蕈状芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的微生物生长,MIC 介于 0.156 和 0.039 mg/mL 之间。Anticancer agent 36 抑制 A549、PC3 细胞生长,IC50 分别为 19.7 µg/mL、11.9 µg/mL。
HY-130709
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-100186
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Others
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物,可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系(特别是 DU145 和 PC-3)表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体,该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-138636
HY-169078
Histone Methyltransferase
Cancer
ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP,PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
HY-N12466
PKC
p38 MAPK
ROCK
Cancer
3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine (Compound 7) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC-α、ROCK、ASK1 的 IC50 为 0.092, 0.26, 0.77 μM。3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine 对 PC-3 癌细胞具有有效的细胞毒性,IC50 值为 0.16 μM。
HY-149632
EGFR
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Cancer
EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR 、HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50 :9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
HY-147696
HSP
AMPK
Reactive Oxygen Species
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂,其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍,增加线粒体 ROS 生成,并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长,且体内毒性不明显。
HY-157125
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少,导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3:IC50 为 0.28 μM;HCT-116:IC50 为 0.57 μM;U87-MG:IC50 为 1.37 μM)。
HY-18696
c-Met/HGFR
Caspase
Apoptosis
Cancer
AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂,抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化,从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-169058
Glutathione S-transferase
Cancer
GSTP1-1 inhibitor 2 (Compound 5g) 是一种 hGSTP1-1 (谷胱甘肽转移酶 P1-1) 抑制剂,IC50 值为 12.2 μM。GSTP1-1 inhibitor 2 对 DU-145、PC3 和 MCF-7 细胞系具有显著的细胞毒性 (对 DU-145、PC3 和 MCF-7 的 CC50 分别为 36.6、11.9 和 17.4 μM),可用于抗癌领域研究。
HY-158310
EGFR
Ras
Cancer
SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种针对前列腺癌的双重靶点抑制剂。SOS1/EGFR-IN-1 通过抑制 SOS1 和 EGFR ,进而有效抑制了它们的下游效应分子。SOS1/EGFR-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1 期细胞周期阻滞,减少血管生成和迁移。SOS1/EGFR-IN-1 在前列腺癌细胞 PC-3 (IC50 =0.45±0.03 μM) 中表现出显著的抗肿瘤效果。
HY-149091
Others
Cancer
KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B ) 抑制剂,对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-147100
PROTACs
Adrenergic Receptor
Cancer
α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物,其 DC50 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用,其 IC50 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性,可用于前列腺癌的研究。
HY-123715
Others
Cancer
Anticancer agent 255是一种单碳酰化姜黄素-1,2,3-噁唑结合物,具有显著的抗癌活性。Anticancer agent 255在前列腺癌细胞PC-3和DU-145中的IC50 值分别为8.8μM和9.5μM。Anticancer agent 255对乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231和4T1的IC50 值为6μM、10μM和6.4μM,显示出良好的抗癌效果。Anticancer agent 255能够诱导癌细胞的线粒体介导的凋亡,并且阻止细胞周期进程。Anticancer agent 255下调了细胞增殖标记物PCNA,并抑制了细胞生存蛋白的活化。Anticancer agent 255上调了促凋亡蛋白Bax,同时下调了抗凋亡蛋白Bcl-2。
HY-162895
Polo-like Kinase (PLK)
Akt
CDK
Caspase
Apoptosis
Cancer
NL13 是一种 Polo 样激酶 4 (PLK4 ) 抑制剂,IC50 值为 2.32 μM。NL13 可以抑制 PC3 和 DU145 前列腺癌细胞活力,IC50 值分别为 3.51 μM 和 2.53 μM。NL13 可以导致 AKT 信号通路失活,通过下调 CCNB1/CDK1 诱导 G2/M 细胞周期阻滞,并通过 caspase-9/caspase-3 切割触发细胞凋亡 (apoptosis )。NL13 在前列腺癌小鼠中可以抑制肿瘤生长。
HY-N12983
HY-157880
HY-N7535
Others
Cancer
Chlovalvaltrate K 是一种氯化戊三酸盐,具有抗癌作用。 Chlovalvaltrate K 对 A549、PC-3M、HCT-8 和 Bel 7402 细胞系具有中等细胞毒性,IC50 值为 2.32-8.26 μM。
HY-162885
Proteasome
JAK
STAT
Interleukin Related
Cancer
YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂, 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 来抑制癌细胞存活,对HEK293T、
A549
、MCF-7、
MGC-803
、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0
1、9.2
1、5.2
1、8.9
、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130 和 JAK2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
HY-119932
PROTACs
FAK
Akt
Cancer
PROTAC FAK degrader 1 (化合物 PROTAC-3) 是一种选择性和有效的 Fak PROTAC 降解剂,DC50 为 3.0 nM。PROTAC FAK degrader 1 可降低癌细胞的迁移和侵袭能力。PROTAC FAK degrader 1 可用于肿瘤的研究。(粉色: Fak 配体 (HY-44146); 黑色: 连接子 (HY-44141); 蓝色: VHL 配体 1 (HY-125845))
HY-152520
HY-N2415
HY-152512
HY-168274
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC TRIB2 degrader-1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂,通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader-1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
HY-162282
PROTACs
DNA Methyltransferase
Cancer
PROTAC METTL3-14 degrader 1 (compound 30) 是 METTL3-14 的 PROTAC 降解剂。PROTAC METTL3-14 degrader 1 显示对 METTL3 和/或 METTL14 降解率达到 50% 或更高(粉色:目标蛋白的配体 (HY-115717);黑色:Linker (HY-168686);蓝色:E3 连接酶的配体 (HY-10984))。
HY-133120A
PROTACs
Akt
Cancer
INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂,由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003,Cereblon 配体)组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT1 ,AKT2 和 AKT3 ,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-N12606
Fungal
Infection
Neodidymelliosides A (compound 1) 是真菌的次级代谢物,对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌生物膜具有显着抑制作用。Neodidymelliosides A 还具有抗癌活性,可抑制 KB3.1 (子宫颈)、PC-3 (前列腺)、MCF-7 (乳房)、SKOV-3 (卵巢)、A431 (皮肤) 和 A549 (肺) 细胞系的细胞活力。
HY-W748509
Caspase
Apoptosis
Cancer
Pipernonaline 是胡椒碱衍生物,具有抗前列腺癌活性。Pipernonaline 抑制雄激素依赖/非依赖性 LNCaP/PC-3 前列腺细胞的增殖。Pipernonaline 激活 caspase-3,促进 procaspase-3/PARP 裂解。Pipernonaline 还介导活性氧 (ROS) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
HY-151533
HY-162751
HSP
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 249 (Compound 89) 是 Hsp90β 的抑制剂,在 PC3 MM2 细胞中 IC50 为 16.5 μM。Anticancer agent 249 抑制癌细胞 MCF-7、T47D、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 SKBr3 的增殖,IC50 为 1.8-5.3 μM。Anticancer agent 249 诱导 MDA-MB-231 中的细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 249 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-B0463
HY-W412264
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力,并且抑制 4E-BP1 和 p27Kip1 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
HY-B0463R
HY-10620
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K-IN-22 是一种 PI3Kα/mTOR 双重激酶抑制剂。PI3K-IN-22 对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 s 值分别为 0.9、0.6 nM。PI3K-IN-22 可用于癌症研究。
HY-N4252
Others
Cancer
杠柳次苷
Periplocymarin 是从 Periploca sepium 和 Periploca graeca 中分离得到的一种强心苷,是一种潜在的抗癌化合物。
HY-137843
DNA/RNA Synthesis
Cancer
NSC 80467 是一种 DNA 损伤剂,选择性地抑制 survivin。NSC 80467 优先抑制 DNA 合成,诱导 DNA 损伤的两个标志物 γH2AX 和 pKAP1。
HY-135732
HY-124798
mTOR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域,选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389 pS6K1 的磷酸化,并以剂量依赖的方式增加 S473 pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
HY-133120
PROTACs
Akt
Cancer
INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂,由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003,Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1 ,AKT2 和 AKT3 ,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-158328A
HY-124089
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸,一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide 抑制饮食限制 (DR) 诱导的野生型动物寿命延长,并抑制 TOR 通路突变体的寿命延长。
HY-117987
HY-12325
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
GSK2194069 是脂肪酸合成酶 (FASN ) 的 β-酮基还原酶 (KR ) 的有效抑制剂,IC50 为 7.7 nM。GSK2194069 通过作用乙酰乙酰辅酶 A、NADPH (IC50 或 Ki 分别为 4.8 nM 和 5.6 nM) ,抑制表达 FAS 的癌细胞。
Cat. No.
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Chemical Structure
Cat. No.
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Chemical Structure
HY-13626S
Spisulosine-d3 是 Spisulosine 的氘代物。Spisulosine (ES-285) 是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。
Cat. No.
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Classification
HY-169098
炔烃
HSP90/LSD1-IN-1 (compound 6) 是一种 HSP90/LSD1 双重抑制剂。HSP90/LSD1-IN-1 抑制前列腺癌细胞系 PC-3 和 DU145 的增殖,GI50 值分别为 0.24 和 0.30 μM。
HY-157880
Azido-PC
叠氮化物
N3-PC (Azido-PC) 是一种光活化磷脂酰胆碱,可用于细胞膜结构的合成。N3-PC (Azido-PC) 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。
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