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TGF beta inhibitor
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-P5542
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HY-P0299
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TGF-β Receptor
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Cancer
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LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
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HY-P0299A
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TGF-β Receptor
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Cancer
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LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
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HY-101275
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HY-128859
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Cytochrome P450
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Metabolic Disease
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EMT inhibitor-2 (Compound 1) 抑制由免疫细胞释放的物质如 IL-1β 和 TGF-β 诱导的上皮-间质转化 (EMT)。EMT inhibitor-2 抑制CYP3A4 睾酮和 CYP2C9,IC50 分别为 49.72 和 5.54 μM。
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HY-128437
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HY-146693
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TGF-β Receptor
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Cancer
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CJJ300 是一个转化生长因子-β (TGF-β) 抑制剂, IC50 值为 5.3 µM。CJJ300 通过阻断 TGF-β-TβR-I-TβR-II signaling complex 的形成来抑制 TGF-β signaling。
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HY-151427
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HY-146205
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HY-161398
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TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
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Cancer
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TGFβRII-IN-3 (Compound 2r) 是一种选择性的 TGFβ 类型 II 受体 (TGFβ RII) 的抑制剂 (IC50= 4.1 μM)。其通过促进 TGFβ RII 的蛋白质降解来抑制 TGFβ 信号传导。TGFβRI-IN-7 可以阻断内皮向间充质的转变和细胞迁移。TGFβRI-IN-7 还能够用于癌症研究。
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HY-114192
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TGF-β Receptor
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Cancer
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TGFβRI-IN-1 是一种口服有效的、TGFβ 受体I 型激酶 (TGFβRI)的选择性抑制剂,其对TGFβRI 和TGFβRII 的 IC50 值分别为2 nM 和7.6 μM。
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HY-146434
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TGF-beta/Smad
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Inflammation/Immunology
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TGFβ-IN-2 (Compound 9d) 作用于 NRK-49F 细胞,抑制 TGF-β 诱导的总胶原积累,IC50 为 4.31 μM。TGFβ-IN-2 在体外抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。通过口服给药,TGFβ-IN-2可作为一种有潜力的体内抗纤维化有效化合物。
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HY-13226A
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HY-142118A
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AP 12009 sodium
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TGF-beta/Smad
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Cancer
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Trabedersen sodium 是一种反义寡脱氧核苷酸,可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen sodium 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤,例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
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HY-142118
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AP 12009
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TGF-beta/Smad
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Cancer
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Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸,可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤,例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
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HY-P10414
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HY-P10414A
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HY-13226
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LY2157299
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TGF-β Receptor
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Cancer
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Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂,IC50 为 56 nM。
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HY-118810
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HY-N0439
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HY-163536
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HY-12704
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HY-142967
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HY-146780
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TGF-β Receptor
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Cancer
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TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂,对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
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HY-13783
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HY-155699
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HY-137561
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PLN-74809
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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Bexotegrast (PLN-74809) 是一种具有口服活性的,有效的双重 αvβ6/αvβ1 整合素抑制剂,Kd 分别为 5.7 nM 和 3.4 nM。Bexotegrast 抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活,IC50 值分别为 29.8 nM 和 19.2 nM。Bexotegrast 具有抗纤维化作用,可阻断纤维化肺中 TGF-β 激活的多种途径。
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HY-N0439R
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HY-P99708
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ABBV-151; ARGX-115
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TGF-beta/Smad
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Cancer
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莱莫尼利单抗
Livmoniplimab (ABBV-151) 是一种抗 GARP/TGF-β1 单克隆抗体,可以阻止活性 TGF-β1 的释放。Livmoniplimab 在结肠癌小鼠中具有抗肿瘤活性。Livmoniplimab 可用于局部晚期或转移性实体瘤的研究。
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HY-12075
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HY-W684904
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TGF-β Receptor
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Cancer
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LY550410 是一种小分子 ATP 竞争性 I 型 TGF-β 受体激酶抑制剂 (type I TGF-β receptor kinase),具有异芳香环,能够有效结合到激酶结构域的活性位点。LY550410 调节 TGF-β 信号通路,从而影响基因表达,最终促进细胞生长。LY550410 有望用于癌症的研究。
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HY-W107024
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TGF-β Receptor
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Inflammation/Immunology
Cancer
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BMS-986260是一种免疫肿瘤学活性分子,是一种有效、选择性、口服活性的 TGFβR1 抑制剂 (IC50=1.6 nM)。BMS-986260 对 TGFβR1 的选择性高于其同功酶 TGFβR2,并且在一组 200 多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260 在 MINK 和 NHLF 细胞系中抑制 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位,IC50 分别为 350 nM 和 190 nM。
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HY-123900
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HY-123409
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HY-W105318
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PBP
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TGF-beta/Smad
Apoptosis
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Cancer
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五溴苯酚
Pentabromophenol (PBP) 是溴化阻燃剂 (BFR),广泛应用于各种消费品中,以降低各种实用产品中所用材料的燃烧性。Pentabromophenol 可以通过促进窖蛋白介导的内吞作用加速转化生长因子-β (TGF-β) 受体的降解,从而抑制 TGF-β 信号通路。Pentabromophenol 还可以诱导外周血单个核细胞 (PBMCs) 凋亡 (apoptosis)。
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HY-N6896
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TGF-beta/Smad
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Cancer
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异佛来心苷
Isoviolanthin 是一种黄酮糖苷,在 HCC 细胞中,可通过调控 TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制上皮间质转化 (EMT),从而显着抑制 TGF-β1 介导的迁移和侵袭。 Isoviolanthin 对正常肝 LO2 细胞没有细胞毒性作用。
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HY-N10577
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TGF-beta/Smad
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Cancer
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Chlorfortunone A 是一种新的倍半萜类二聚体,可从 Chloranthus fortunei 的根中分离得到。Chlorfortunone A 能够抑制细胞转化生长因子 (TGF) β 的活性。
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HY-115669
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Antibiotic A 15104 Y; PClP
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Myosin
TGF-β Receptor
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Cancer
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Pentachloropseudilin (Antibiotic A 15104 Y; PClP) 是一种可逆的、变构有效的肌球蛋白 (Myo1s) 抑制剂,对 Myo1s 的 IC50 范围为 1 至 5 μM,对于 2 类和 5 类肌球蛋白,IC50 范围 > 90 μM。Pentachloropseudilin 是转化生长因子-β (TGF-β) 刺激的信号传导的有效抑制剂,对 TGF-β 的 IC50 值为 0.1-0.2 μM。
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HY-N10438
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HY-161400
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TGF-β Receptor
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Cancer
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TGFβRII-IN-2 (Compound 3n) 是 TGFβRII 的抑制剂,IC50 为2.4 μM,可阻断不同癌细胞系中的内皮到间质转化和细胞迁移,而不干扰微管网络。
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HY-78349
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HY-10431
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Organoid
TGF-β Receptor
Apoptosis
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Cancer
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SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
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HY-N2092
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Bacterial
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Infection
Cancer
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苍术素醇
Atractylodinol 是一种抗菌剂,也是一种 PRRSV(猪繁殖与呼吸综合征病毒)抑制剂。Atractylodinol 通过与波形蛋白 (KD 为 454 nM) 结合并诱导丝状聚集体的形成来抑制 TGF-β 受体 I 的再循环。
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HY-100608
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BMS-189453
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RAR/RXR
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Cancer
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BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A,是一种 RARβ 激动剂和 RARα/RARγ 拮抗剂。BMS453 主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。
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HY-10326
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TGF-β Receptor
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Cancer
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GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 值 18 nM;同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。
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HY-151279
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HY-144043
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TGF-β Receptor
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Cancer
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ALK5-IN-8 是一种有效的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-8 通过阻断 TGFβRI 与配体的结合,抑制 ALK5 在其下游信号蛋白 (Smad2 或 Smad3) 上的磷酸化,从而影响或阻断 TGF-β 信号。ALK5-IN-8 具有研究各种ALK5介导的相关疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021190425A1,化合物1)。
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HY-142949
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TGF-β Receptor
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Inflammation/Immunology
Cancer
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ALK5-IN-7 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 4) [1]。
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HY-142950
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TGF-β Receptor
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Inflammation/Immunology
Cancer
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ALK5-IN-6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 1) [1]。
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HY-150169
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TGF-β Receptor
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Cancer
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THRX-144644 是一种肺限制性 ALK5 抑制剂,其 IC50 值为 0.14 nM。THRX-144644 避免了与 TGFβ 途径抑制相关的全身毒性。
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HY-N6896R
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TGF-beta/Smad
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Cancer
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异佛来心苷 (Standard)
Isoviolanthin (Standard) 是 Isoviolanthin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoviolanthin 是一种黄酮糖苷,在 HCC 细胞中,可通过调控 TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制上皮间质转化 (EMT),从而显着抑制 TGF-β1 介导的迁移和侵袭。 Isoviolanthin 对正常肝 LO2 细胞没有细胞毒性作用。
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HY-P0118
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HY-P0118A
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HY-P0118B
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P144 diammonium
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TGF-beta/Smad
PI3K
Apoptosis
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Cancer
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Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
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HY-10431R
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Apoptosis
TGF-β Receptor
Organoid
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Cancer
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SB-431542 (Standard) 是 SB-431542 的标准品。SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
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HY-18766
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TGF-β Receptor
p38 MAPK
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Cancer
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EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
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HY-13013
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HY-149403
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HY-137561A
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PLN-74809 hydrochloride
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Integrin
Others
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Inflammation/Immunology
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Bexotegrast hydrochloride (PLN-74809 hydrochloride)是一种小分子双重选择性抑制剂,具有靶向αVβ1和αVβ6的活性。Bexotegrast hydrochloride用于特发性肺纤维化(IPF)和原发性硬化性胆管炎(PSC)。Bexotegrast hydrochloride通过阻断这些整合素的功能,抑制TGF-β1的激活,从而防止肺部和胆管内纤维组织的生长。
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HY-100444
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HY-13012
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E-616452; SJN 2511
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Organoid
TGF-β Receptor
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Metabolic Disease
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RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化,IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病(如 2 型糖尿病)的研究。
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HY-113604
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TGF-β Receptor
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Cancer
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Pentabromopseudilin (PBrP) 是一种海洋抗生素,从海洋细菌 Pseudomonas bromoutilis 和 Alteromonas luteoviolaceus 中分离出来。 PBrP 具有抗菌、抗肿瘤和植物毒性活性。PBrP 是肌球蛋白 Va (MyoVa) 的可逆变构抑制剂。PBrP 还是转化生长因子-β (TGF-β) 活性的有效抑制剂。PBrP 可用于纤维化疾病和癌症的研究。
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HY-103021
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HY-151904
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TAM Receptor
FLT3
PDGFR
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Cancer
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AXL-IN-13 是一种有效的、具有口服活性的 AXL 抑制剂 (IC50: 1.6 nM,Kd : 0.26 nM)。AXL-IN-13 逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。
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HY-156512
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TGF-beta/Smad
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Cancer
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DT-6 是一种有效的TGF-β1 抑制剂。DT-6 能抑制 M2 巨噬细胞诱导的上皮到间质转化和癌细胞的侵袭性迁移。DT-6 可用于癌症相关疾病的研究。
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HY-N6679A
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HY-N0158
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HY-162404
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HY-162405
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HY-155786
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TGF-beta/Smad
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Others
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3,7-DMF 是一种口服有效的抑制剂,可抑制 TGF-β1 诱导的 HSC 活化。3,7-DMF 诱导抗氧化基因并淬灭 ROS,可用于研究肝纤维化。
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HY-10432A
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Organoid
TGF-β Receptor
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Cancer
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A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5,ALK4 和 ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
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HY-13012G
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HY-B0449
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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盐酸美他环素
Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
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HY-E70299
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HY-149414
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HY-13521
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TGF-β Receptor
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Cancer
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SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4,ALK5,ALK7) 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
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HY-13521A
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TGF-β Receptor
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Cancer
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SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4,ALK5,ALK7) 抑制剂,对 LK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
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HY-10431G
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HY-N11768
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HY-B0252
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HY-149899
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VD/VDR
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Others
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VDR agonist 2 (化合物 16i) 是一种 VDR (vitamin D receptor) 激动剂,能有效抑制 TGF-β1 诱导的肝星状细胞(HSC) 的活化。VDR agonist 2 在体外和体内均具有显著的抗肝纤维化作用。
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HY-12953
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HY-77251
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MAP4K
MAP3K
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Cancer
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TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
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HY-N0158R
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HY-151976
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STAT
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Inflammation/Immunology
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STAT3-IN-15 是一种有效的,具有口服活性的 STAT3 抑制剂,可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。STAT3-IN-15 抑制 STAT3 磷酸化。STAT3-IN-15 还抑制 TGF-β1 诱导的上皮细胞迁移和变形,抑制上皮间质转化 (EMT)。
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HY-B1260
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HY-151233
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TGF-β Receptor
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Cancer
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ALK5-IN-10 (Compound 5d) 是一种 TGF-β I型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对于 ALK5 和 p38α 的 IC50 分别为 0.007 和 1.98 μM。ALK5-IN-10 能够用于癌症的研究。
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HY-169026
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HY-10432
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HY-151932
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FXR
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Inflammation/Immunology
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FXR agonist 3 是一种抗 NASH 试剂,通过激活 FXR 起作用。FXR agonist 3 抑制 COL1A1、TGF-β1、α-SMA 和 TIMP1 的表达,具有抗纤维化活性。FXR agonist 3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症,改善肝纤维化水平。
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HY-151275
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TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
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Cancer
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ALK5-IN-28 (化合物 Ex-05) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (IC50≤10 nM; Ki),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-28 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-28 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
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HY-151281
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TGF-β Receptor
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Cancer
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ALK5-IN-31 (化合物 Ex-08) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (IC50≤10 nM; Ki),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-31 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-31 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
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HY-110279
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GPR68
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Neurological Disease
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Ogerin 是一种选择性的 GPR68 正向别构调节剂 (pEC50=6.83),对 A2A 具有中度拮抗作用 (Ki=220 nM)。Ogerin 能抑制小鼠的恐惧条件反射,还能抑制 TGF-β. 诱导的来自多个器官系统的成纤维细胞的肌成纤维细胞分化。Ogerin 可用于纤维化疾病和神经性疾病的研究。
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HY-128439
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DYRK
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Cancer
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BT173 是一种有效的同源结构域相互作用蛋白激酶 2 (HIPK2) 抑制剂。BT173 与 HIPK2 结合不会抑制 HIPK2 激酶活性,而是以变构方式干扰 HIPK2 与 Smad3 结合的能力。BT173 通过抑制 TGF-β1/Smad3 途径减轻肾纤维化。
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HY-B0449R
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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盐酸美他环素 (Standard)
Methacycline (hydrochloride) (Standard) 是 Methacycline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
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HY-119039
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HY-151282
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TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
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Cancer
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ALK5-IN-32 (化合物 EX-09) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (10 nM<IC50<100 nM),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-32 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-32 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
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HY-16141
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EMD 121974
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Integrin
Autophagy
Apoptosis
STAT
PD-1/PD-L1
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Cancer
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西仑吉肽
Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂,IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3),8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合,IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路,调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis),在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
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HY-138657
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Phosphatase
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Cancer
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NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。NCGC00378430 部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱,并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化 (EMT)。NCGC00378430 在小鼠模型中抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
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HY-B0252S
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HY-163507
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HY-12274
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LDN 193719
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TGF-β Receptor
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Cancer
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ML347 (DN193719) 是一种高选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂。ML347 对ALK1 和 ALK2 的IC50分别为 46 和 32 nM,是 ALK3 的 300 倍以上。ML347 能够阻断 TGF-β1 对 Smad1/5 的磷酸化。
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HY-B0252R
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HY-124745
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MAP4K
Wnt
Apoptosis
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Cancer
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KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
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HY-124748A
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HY-124748
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HY-B0252S2
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HCTZ-13C6
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TGF-beta/Smad
Potassium Channel
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Metabolic Disease
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氢氯噻嗪-13C6
Hydrochlorothiazide-13C6 是 13C 标记的 Hydrochlorothiazide。 Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
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HY-118528A
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TGF-β Receptor
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Endocrinology
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TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂,IC50 为 2.72 nM,这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化,IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
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HY-W012977
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HY-162147
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mTOR
Autophagy
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Inflammation/Immunology
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Nur77 modulator 3 (9e) 可以与 Nur77 结合,并以 Nur77 依赖的方式抑制 TGF-β1 诱导的 α-SMA 和 COLA1 的表达。Nur77 modulator 3 在体外和体内通过抑制 mTORC1 信号通路诱导 Nur77 表达并增强自噬通量。Nur77 modulator 3 阻断肝纤维化的进展。
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HY-155328
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HDAC
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Inflammation/Immunology
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GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1/2 抑制剂 (IC50: 对 HDAC1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
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HY-B0252S1
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HY-100434
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FGFR
PDGFR
EGFR
Src
TGF-β Receptor
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Cardiovascular Disease
Cancer
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PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR,EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化,IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
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HY-161925
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Others
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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sTGFBR3 antagonist 1 (Compound p24) 是可溶性转化生长因子 β 受体 3 (sTGFBR3) 的拮抗剂,激活 TGF-β 信号通路,抑制 IκBα/NF-κB 信号通路。sTGFBR3 antagonist 1 在 BV2 细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的释放,IC50 为 0.52 μM。sTGFBR3 antagonist 1 具有抗炎和神经保护活性,并且可提高血脑屏障 (BBB) 的通透性。sTGFBR3 antagonist 1 可用于阿兹海默病的研究。
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HY-N1584
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HY-N1584C
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HY-135581
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
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Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
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HY-135582
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
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Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
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HY-B0252S3
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HY-N1472
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HY-N1584A
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HY-N1584B
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HY-103388
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COX
TGF-β Receptor
Glutathione Peroxidase
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Inflammation/Immunology
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NCX 466 是一种具有口服活性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,具有抗炎和止痛效果。同时 NCX 466 可作为 NO 供体,通过改善微循环来发挥抗炎和抗氧化作用。NCX 466 能够显著降低转化生长因子-β(TGF-β)和氧化应激标志物 (如硫代巴比妥酸反应物 (TBARS) 和 8-羟基-2'-脱氧鸟苷 (8-OHdG) 的水平),并通过减少髓过氧化物酶 (MPO) 活性来降低了炎症过程中白细胞的招募,从而预防 Bleomycin (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化。
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HY-N1346
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HY-130437
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HY-162729
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HY-169004
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HY-N1584BR
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HY-147041
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GB1211
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Galectin
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂,在兔子中其 IC50 值为 12 nM,具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平,并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素),炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物,同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性,并减少肿瘤和转移。
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HY-157569
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外,PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。
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HY-141645
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HY-N1584AR
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HY-135581S1
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
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Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
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HY-135582S1
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Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
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Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
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HY-A0183
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Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
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Akt
TGF-β Receptor
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Inflammation/Immunology
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Phosphatidylserine (Phospholipids) 是一种保守的抗炎和免疫抑制信号。Phosphatidylserine 参与膜易位和蛋白激酶C的激活,通过与 PIP3 的相互作用参与 Akt 信号传导。Phosphatidylserine 的局部暴露可以与补体和其他蛋白质相互作用,在突触细化的发育关键时期促进小胶质细胞吞噬。Phosphatidylserine 在胞外可以促进血液凝固,并作为“吃掉我”信号来清除凋亡细胞。 Phosphatidylserine 可以通过诱导 TGF-β 分泌来抑制组织中的炎症,抑制免疫反应。
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HY-135582S
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Estrogen Receptor/ERR
Isotope-Labeled Compounds
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Endocrinology
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Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
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HY-N1346R
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HY-169177
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JNK
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Inflammation/Immunology
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JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂,可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3,IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化,并降低 TGF-β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性,生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
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HY-147946
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HY-N0847
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NF-κB
PI3K
Akt
TGF-beta/Smad
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Inflammation/Immunology
Cancer
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木香内酯
Micheliolide 是一种具有抗癌和抗炎作用的倍半萜内酯,来源于 Michelia compressa 和 Michelia champaca。Micheliolide 可以减少高糖刺激下的小鼠肾小管细胞中 NF-κB 的激活、IκBα 的降解,以及 MCP-1、TGF-β1 和 FN 的表达。Micheliolide 抑制 LPS (HY-D1056) 引起的 NF-κB 和 PI3K/Akt/p70S6K 通路的激活,从而发挥抗炎作用。Micheliolide 抑制黄原酸钠 (DSS) (HY-116282) 引起的炎症性肠病、结肠炎相关癌症和类风湿关节炎。
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HY-L018
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253 compounds
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转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 253 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
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HY-L088
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2,189 compounds
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血管生成是由已有血管生成新的血管的生理过程。血管生成发生在不同的生理过程中,例如胚胎发育、月经周期、运动和伤口愈合等。血管生成受到内源性激活剂及抑制剂的调控,一些主要的内源性激动剂包括 VEGF、bFGF、angiogenin、TGF-β 等,一些主要的内源性抑制剂包括 angiostatin、endostatin、interferon、platelet factor 4 等。血管生成调控失调会引起多种疾病的发生,如癌症、心血管疾病及缺血性疾病等。激活血管生成可以对心血管疾病及缺血性疾病起到一定控制作用,而抑制血管生成可以对癌症发挥一定治疗作用。
MCE 可以提供 2,189 种靶向血管生成相关靶点及信号通路的小分子化合物,MCE 血管生成化合物库是进行血管生成相关研究及开发靶向血管生成药物的有效工具。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-13012G
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E-616452 (GMP); SJN 2511 (GMP)
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Fluorescent Dye
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RepSox (E-616452) (GMP) 是 GMP 级别的 RepSox (HY-13012)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RepSox 是一种有效的、选择性的 TGF-β-RI/ALK5 抑制剂。
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HY-10431G
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Fluorescent Dye
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SB-431542 (GMP) 是 GMP 级别的 SB-431542 (HY-10431)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SB-431542 是 SMAD 信号传导中的 TGF-β 受体激酶抑制剂。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P5542
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HY-P0299
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TGF-β Receptor
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Cancer
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LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
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HY-P0299A
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TGF-β Receptor
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Cancer
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LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
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HY-P0118B
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P144 diammonium
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TGF-beta/Smad
PI3K
Apoptosis
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Cancer
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Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
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HY-P10414
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HY-P10414A
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HY-P0118
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HY-P0118A
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Compare |
Product Name |
Species |
Source |
产品对比
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产品 |
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货号 |
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种属 |
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表达系统 |
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标签 |
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蛋白编号 |
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基因 ID |
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分子量 |
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纯度 |
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内毒素含量 |
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生物活性 |
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性状 |
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组分 |
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保存条件 &
期限 |
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运输条件 |
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Free Sample |
Yes
No
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规格 |
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Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-B0252S
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Hydrochlorothiazid-d2 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
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- HY-B0252S2
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Hydrochlorothiazide-13C6 是 13C 标记的 Hydrochlorothiazide。 Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
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- HY-B0252S1
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Hydrochlorothiazid-13C,d2 是一种 13C- 和氘代标记的 Hydrochlorothiazide。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
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- HY-B0252S3
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Hydrochlorothiazide-15N2,13C,d2 是 15N 和氘代标记的 Hydrochlorothiazide (HY-B0252)。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
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- HY-135581S1
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Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
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- HY-135582S1
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Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
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- HY-135582S
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Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-142118A
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AP 12009 sodium
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反义寡核苷酸
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Trabedersen sodium 是一种反义寡脱氧核苷酸,可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen sodium 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤,例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
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- HY-142118
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AP 12009
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反义寡核苷酸
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Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸,可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤,例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
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