1. NF-κB PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt TGF-beta/Smad
  2. NF-κB PI3K Akt TGF-beta/Smad
  3. Micheliolide

Micheliolide  (Synonyms: 木香内酯)

目录号: HY-N0847 纯度: 99.84%
COA 产品使用指南

Micheliolide 是一种具有抗癌和抗炎作用的倍半萜内酯,来源于 Michelia compressaMichelia champaca。Micheliolide 可以减少高糖刺激下的小鼠肾小管细胞中 NF-κB 的激活、IκBα 的降解,以及 MCP-1、TGF-β1 和 FN 的表达。Micheliolide 抑制 LPS (HY-D1056) 引起的 NF-κB 和 PI3K/Akt/p70S6K 通路的激活,从而发挥抗炎作用。Micheliolide 抑制黄原酸钠 (DSS) (HY-116282) 引起的炎症性肠病、结肠炎相关癌症和类风湿关节炎。

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Micheliolide Chemical Structure

Micheliolide Chemical Structure

CAS No. : 68370-47-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1650
In-stock
1 mg ¥500
In-stock
5 mg ¥1500
In-stock
10 mg ¥2400
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Micheliolide:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Micheliolide is a sesquiterpene lactone with anti-cancer and anti-inflammatory effects, which is derived from Michelia compressa and Michelia champaca. Micheliolide can attenuate high glucose-stimulated NF-κB activation, IκBα degradation, and the expression of MCP-1, TGF-β1, and FN in mouse mesangial cells. Micheliolide inhibits LPS (HY-D1056)-induced activation of NF-κB and PI3K/Akt/p70S6K pathways to play an anti-inflammatory role. Micheliolide inhibits dextran sodium sulphate (DSS) (HY-116282)-induced inflammatory intestinal disease, colitis-associated cancer and rheumatic arthritis[1][2][3][4].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HL-60 IC50
5.5 μM
Compound: 9, MCL
Cytotoxicity against human HL60 cells after 18 hrs by annexin-V labeling-based flow cytometry
Cytotoxicity against human HL60 cells after 18 hrs by annexin-V labeling-based flow cytometry
[PMID: 22985027]
体外研究
(In Vitro)

Micheliolide (0.2-10 μM,24 小时) 降低了系膜细胞的增殖及高浓度葡萄糖 (HG) 升高的 MCP-1,TGF-β1,FN 的产生,并抑制了 HG 诱导的 IκBα 降解[1]
Micheliolide (1-10 μM,18 小时) 不影响 Raw264.7 的生长和凋亡[2]
Micheliolide (1-10 μM, 3-18 小时) 抑制小鼠巨噬细胞、树突细胞 (DCs)、人单核细胞系 THP-1 和人 CD14+ 单核细胞中 LPS 诱导的炎症反应,并抑制 LPS 诱导的 NF-κB 和 PI3K/Akt/p70S6K 激活[2][3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Real Time qPCR[2]

Cell Line: Mouse macrophages and dendritic cells
Concentration: 1-10 μM
Incubation Time: 3-18 h
Result: Inhibited LPS-induced IL-6, TNF-α, IL-1β, MCP-1, IFN-β and IL-10 production in Raw264.7 and mouse primary peritoneal macrophages.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Raw264.7 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 0-180 min
Result: Inhibited LPS-induced phosphorylation of IκBα (Ser32/36) in Raw264.7.
体内研究
(In Vivo)

Micheliolide (10 或 20 mg/kg,腹腔注射,单次剂量,持续 2 小时) 在 LPS (10 mg/kg,腹腔注射,单次剂量,持续 2 小时) 处理的小鼠减少血清细胞因子的分泌,并保护肺部和肝脏组织免受损伤[2]
Micheliolide (10 或 20 mg/kg,腹腔注射,单次剂量,持续 6 天) 提高了经历致命性脓毒症休克后小鼠的生存率[2]
Micheliolide (30 mg/kg,腹腔注射,每两天一次,持续 63 天) 能减少小鼠胶原诱导的关节炎的爪部肿胀,并抑制关节软骨的退化[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Acute peritonitis mouse model[2]
Dosage: 10 or 20 mg/kg
Administration: i.p., a single dose for 2 h
Result: Suppressed LPS-induced production of proinflammatory cytokines, chemokines and IFN in macrophages and DCs, showing clearer alveolar wall and less inflammatory cell infiltration.
Animal Model: Septic shock mouse model[2]
Dosage: 10 or 20 mg/kg
Administration: i.p., a single dose for 6 days
Result: Protected mice against septic shock following lethal LPS challenge.
Animal Model: Collagen-induced arthritis mice[4]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: i.p., every two days for 63 days
Result: Remited the pathological changes of collagen-induced arthritis and recovered the expression levels of M-CSF, TIMP-1 and C5/C5a in collagen-induced arthritis mice.
分子量

248.32

Formula

C15H20O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

木香内酯;乌心石内酯

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (201.35 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0271 mL 20.1353 mL 40.2706 mL
5 mM 0.8054 mL 4.0271 mL 8.0541 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.84%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.0271 mL 20.1353 mL 40.2706 mL 100.6765 mL
5 mM 0.8054 mL 4.0271 mL 8.0541 mL 20.1353 mL
10 mM 0.4027 mL 2.0135 mL 4.0271 mL 10.0677 mL
15 mM 0.2685 mL 1.3424 mL 2.6847 mL 6.7118 mL
20 mM 0.2014 mL 1.0068 mL 2.0135 mL 5.0338 mL
25 mM 0.1611 mL 0.8054 mL 1.6108 mL 4.0271 mL
30 mM 0.1342 mL 0.6712 mL 1.3424 mL 3.3559 mL
40 mM 0.1007 mL 0.5034 mL 1.0068 mL 2.5169 mL
50 mM 0.0805 mL 0.4027 mL 0.8054 mL 2.0135 mL
60 mM 0.0671 mL 0.3356 mL 0.6712 mL 1.6779 mL
80 mM 0.0503 mL 0.2517 mL 0.5034 mL 1.2585 mL
100 mM 0.0403 mL 0.2014 mL 0.4027 mL 1.0068 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Micheliolide
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