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antidepressant activity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-103207
HY-111479
HY-B1272A
HY-N0765
HY-105699
HY-B0949A
HY-107751
HY-122300B
Levoprotiline
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
R-(-)-Oxaprotiline (Levoprotiline)是一种抗抑郁剂，具有抗胆碱能和兴奋交感神经的活性。R-(-)-Oxaprotiline与其对映体C 49802 B-Ba相比，在阻止去甲肾上腺素摄取和抗胆碱能活性方面表现出不同的能力。R-(-)-Oxaprotiline在对人类的研究中显示出与动物实验结果一致的生理作用。R-(-)-Oxaprotiline的使用可以导致心率和动脉血压的适度增加。R-(-)-Oxaprotiline的唾液分泌受到抑制，这与其抗胆碱能特性相符。R-(-)-Oxaprotiline与育成的抗抑郁化合物Levoprotiline的效果相似并且具有较短的起效潜伏期。
HY-110034
BTS 54-505
Drug Metabolite
Metabolic Disease
双去甲基西布曲明盐酸盐
HY-B0366A
HY-136146
nAChR
Neurological Disease
SUVN-911 是一种高效、选择性的，有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor ) 拮抗剂，Ki 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。
HY-B1622
HY-B0444
HY-101169
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Tetrindole mesylate 是单胺氧化酶 A (MAO A ) 的选择性抑制剂。Tetrindole mesylate 以竞争性方式抑制大鼠脑线粒体 MAO A，Ki 值为 0.4 μM，抑制 MAO B 的 Ki 为 110 μM。Tetrindole mesylate 具有抗抑郁活性。
HY-N0700R
HY-111419
HY-111419A
HY-A0021
HY-12766
HY-Y1781
HY-19907
HY-100769
YL0919
5-HT Receptor
Neurological Disease
Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂，具有双重活性，是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki =0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3 H]-5-HT 有抑制作用，IC50 s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用，对抑郁症的研究具有重要意义。
HY-B1272AS1
HY-N0698
HY-105856
HY-10864
KDS-4103
FAAH Autophagy Mitophagy
Neurological Disease
URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC50 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性，IC50 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中FAAH 活性，IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用，可用于缓解疼痛的研究。
HY-18698
iGluR
Neurological Disease
L-701324 是一种口服有效的 NMDA 受体拮抗剂，通过阻断其甘氨酸 B 结合位点来拮抗 NMDA 受体的活性。L-701324 与大鼠脑膜具有高亲和力 (IC50 =2 nM)。L-701324 具有抗抑郁活性。
HY-W015635
Others
Cancer
二烯丙基二硫
角鲨烯单加氧酶 ，对角鲨烯环氧化的 IC50 为 400 μM。Diallyl disulfide 具有明显的抗炎、抗氧化、抗抑郁和抗肿瘤活性。
HY-N2085R
HY-14558
HY-110053
SM-3997 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸坦度螺酮
5-HT1A 受体部分激动剂，其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone hydrochloride 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-161896
Others
Neurological Disease
Transcription factor-IN-1 (Compound 4e) 是转录因子 (transcription factor ) 的抑制剂。Transcription factor-IN-1 通过拮抗 pentylenetetrazole (PTZ ) 表现出抗惊厥活性 (ED50 =34.5 mg/kg)。Transcription factor-IN-1 在大鼠模型中发挥抗抑郁活性。
HY-W012735
(+)-β-Homoproline; (+)-Hexahydronicotinic acid; (+)-3-Carboxypiperidine
Others
Neurological Disease
(+)-3-哌啶甲酸
HY-N0765R
HY-12716A
HY-162585
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT1AR agonist 1 (Compound A3) 呈现出相对平衡的多靶点活性特征，包括 5-HT1AR 激动剂 (EC50 = 34 nM)、SERT 再摄取抑制剂 (IC50 = 12 nM)、 NET 再摄取抑制剂 (IC50 = 78 nM) 和 DAT 再摄取抑制剂 (IC50 = 135 nM)。5-HT1AR agonist 1 表现出显著的抗抑郁效果以及优异的生物利用度和低清除率，有望用于抗抑郁药物领域的研究sup>[1]。
HY-B1396
HY-12766S
HY-121053A
WY-50324 hydrochloride; SEB-324 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin hydrochloride 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂，Ki 值为 1 nM。Adatanserin hydrochloride 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 值为 73 nM。Adatanserin hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-110034R
Drug Metabolite
Metabolic Disease
双去甲基西布曲明盐酸盐 (Standard)
HY-B1396S
HY-B1396S1
HY-90003S
HY-N0368
HY-W105505
HY-W131122
Bacterial
Others
1,3,4-Oxadiazoles 是一类具有重要药用价值的合成化合物，这类化合物展示了抗惊厥、抗抑郁、镇痛、抗炎、抗过敏、抗精神病、抗微生物、抗结核、抗肿瘤、抗病毒等多种生物活性。1,3,4-Oxadiazoles 衍生物还需要进一步开发。
HY-W753791
HY-16728A
GLYX-13 acetate
iGluR
Neurological Disease
Rapastinel acetate (GLYX-13 acetate)是一种N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的调节剂，具有长效抗抑郁活性。Rapastinel acetate通过增强突触传递的长时程增强作用(LTP)来发挥其抗抑郁效果。Rapastinel acetate在海马体和内侧前额叶皮层的锥体神经元中，通过与NMDAR复合体的独特位点结合，瞬间增强NMDAR介导的电流。Rapastinel acetate在1 μmol/l浓度下显著增强了NMDAR介导的电流，而在10 μmol/l浓度时则显著降低电流。Rapastinel acetate的作用机制与细胞内钙失活位点的亲和力降低相关，这为增强由NMDAR介导的电导提供了理论基础。
HY-137472
GSK-3
Neurological Disease
SAR502250 是一种有效的，选择性的，ATP竞争性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK3 抑制剂，对人 GSK-3β 的 IC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
HY-B1622R
HY-B0366AR
HY-B1558A
MCI-2016
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
盐酸双芬麦兰
A (MAO-A) 抑制剂，Ki 值为 4.20 μM，它也非竞争性地抑制 MAO-B ，Ki 为 46.0 μM。Bifemelane hydrochloride 具有很强的抗抑郁活性，可用于研究与脑血管疾病有关的认知和情绪障碍。
HY-121053
WY-50324; SEB-324
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin (WY-50324) 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂，Ki 值为 1 nM。Adatanserin 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 值为 73 nM。Adatanserin 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-90003
HY-90003A
5-HT Receptor
Neurological Disease
噻奈普汀钠
5-HT 摄取促进剂。Tianeptine sodium salt 对包括 5-HT 和多巴胺 (IC50 >10 μM) 在内的多种受体没有亲和力，并且对去甲肾上腺素和多巴胺的吸收没有影响。Tianeptine sodium salt 具有抗抑郁，抗焦虑，神经保护作用，可用于缓解疼痛的研究。
HY-14348
HY-12394
Dosulepin; Dothep
Histamine Receptor 5-HT Receptor
Neurological Disease
度硫平
HY-11084
Others
Neurological Disease
SNAP-7941是一种选择性拮抗剂，具有抗焦虑、抗抑郁和食欲抑制的活性。SNAP-7941在最初的动物研究中显示出良好的生物活性。SNAP-7941针对黑色素浓缩激素受体MCH1，具有显著的抑制潜力。SNAP-7941在体内研究中表现出能够抑制由中央诱导的MCH诱导饮水效应。
HY-109157
HY-W094474
hydrate/monohydrateortrihydrate
GSK-3 Apoptosis
Infection Neurological Disease
氯化锂 水合物
病毒 抑制剂和免疫调节剂。Lithium chloride hydrate 通过抑制 GSK3β 和促进神经发生而具有抗抑郁活性。Lithium chloride hydrate 可减轻认知功能障碍和急性躁狂和抑郁症状。Lithium chloride hydrate 可用于病毒感染和阿尔茨海默病的研究。
HY-159106
HY-N1414R
Others
Neurological Disease
(E)-3',6-Disinapoylsucrose (Standard) 是 (E)-3',6-Disinapoylsucrose 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E)-3',6-Disinapoylsucrose 是远志 (Polygala tenuifolia Willd) 的指标成分，具有较强的抗氧化活性和抗抑郁效果。
HY-169786
HY-101254
N-0774
Melatonin Receptor
Neurological Disease
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor ) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b )，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，并发挥抗抑郁样活性。
HY-19417A
HY-107670
DHβE hydrobromide
nAChR
Neurological Disease
Dihydro-β-erythroidine (DHβE) hydrobromide 是一种有效竞争性的，具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性，IC50 分别为 0.19 和 0.37 μM。具有抗抑郁类活性。
HY-W728451
HY-14558R
HY-N0698R
HY-W015635R
Others
Cancer
二烯丙基二硫 (Standard)
角鲨烯单加氧酶 ，对角鲨烯环氧化的 IC50 为 400 μM。Diallyl disulfide 具有明显的抗炎、抗氧化、抗抑郁和抗肿瘤活性。
HY-B0527A
HY-B0527
HY-B0527AS
HY-B1490
HY-106100
HY-B1490A
HY-143330
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-B-IN-4 (Compound 26) 是一种具有口服活性的，可逆的 MAO-B 抑制剂，其 IC50 为 9 nM。MAO-B-IN-4 具有良好的代谢稳定性，安全性并且可透过血脑屏障。MAO-B-IN-4 在大鼠和小鼠中显示抗抑郁的活性。MAO-B-IN-4 在星形胶质细胞有神经胶质保护作用。MAO-B-IN-4 可用于阿尔茨海默病相关研究。
HY-19417
HY-B1396R
HY-W012732
HY-165378
(E)-Dosulepin hydrochloride; (E)-Dothep hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
(E)-Dothiepin ((E)-Dosulepin;(E)-Dothep) hydrochloride 是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁剂。(E)-Dothiepin hydrochloride 是一种更倾向于抑制去甲肾上腺素摄取而不是血清素摄取的抑制剂。(E)-Dothiepin hydrochloride 通过抑制神经元摄取促进去肾上腺素能神经传递。(E)-Dothiepin hydrochloride 也是组胺 H1 受体拮抗剂，无心脏毒性。(E)-Dothiepin hydrochloride 在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎中表现出显著的镇痛活性。
HY-B0219
HY-17573
HY-17573A
HY-B0219A
HY-W010201S
HY-90003AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
噻奈普汀钠(Standard)
5-HT 摄取促进剂。Tianeptine sodium salt 对包括 5-HT 和多巴胺 (IC50 >10 μM) 在内的多种受体没有亲和力，并且对去甲肾上腺素和多巴胺的吸收没有影响。Tianeptine sodium salt 具有抗抑郁，抗焦虑，神经保护作用，可用于缓解疼痛的研究。
HY-14558S
HY-W775346
HY-135096
Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor
Neurological Disease
Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT ) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET ) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT ) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor )、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor )。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-N0231
HY-121152
HY-106838A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Org 6906 是一种单胺再摄取抑制剂，可通过抑制去甲肾上腺素、多巴胺和 5-羟色胺的再摄取，来促进单胺能神经传递。Org 6906 也是 α2 Adrenergic Receptor 拮抗剂，pKi 值为 6.3 (以 α2 肾上腺素能受体的选择性配体 [3 H]rauwolscine 作为配体)。Org 6906 具有抗抑郁活性，可用于神经疾病领域的研究。
HY-N7085
HY-B1359
HY-N6947
HY-169870
(+)-Mecamylamine; TC-5214
nAChR
Neurological Disease
Dexmecamylamine ((+)-Mecamylamine) 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的拮抗剂，可拮抗 α3β4/α4β2/α7/α1β1γδ 受体，IC50 在微摩尔水平。Dexmecamylamine 具有抗焦虑和抗抑郁样活性。
HY-B0527AR
HY-B1490AS
HY-B1490S
HY-B1490AS1
HY-B1490S1
HY-W739056
HY-15978
HY-116594A
HY-120511
Opioid Receptor
Neurological Disease
KNT-127 是一种有效的 δ 阿片受体 激动剂，能透过血脑屏障。KNT-127 对 δ 受体具有高选择性，对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 值分别为 0.16、21.3 和 153 nM。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和前额叶皮质中多巴胺和 L-谷氨酸的释放。KNT-127 具有镇痛、抗抑郁和抗焦虑的活性。
HY-122272
HY-B1490R
HY-W010410S
HY-17573R
HY-B0219R
HY-B1490AS3
HY-125047
UK 3557
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Daledalin tosylate (UK 3557) 在体外具有 mono-amine oxidase 抑制活性，可能是通过作为底物发挥作用。Daledalin tosylate 还有抗抑郁效果。Daledalin tosylate 增强大鼠因安非他命引起的兴奋，在小鼠中拮抗由抗精神病药 Reserpine (HY-N0480) 引起的低体温，由 Tetrabenazine (HY-B0590) 引起的镇静以及由 Reserpine (HY-N0480) 和 Tetrabenazine (HY-B0590) 引起的眼睑下垂。Daledalin tosylate 有望用于抑郁症的研究。
HY-123411
BCI 632
mGluR
Neurological Disease
MGS0039 是一种 II 组 mGluR 拮抗剂。MGS0039 对 mGluR2 和 mGluR3 具有高亲和力，Ki 值分别为 2.2 nM 和 4.5 nM。MGS0039 可以衰减谷氨酸诱导的对表达 mGluR2/mGluR3 的 CHO 细胞中 Forskolin (HY-15371) 引发的环 AMP 形成的抑制作用。MGS0039 在大鼠中具有抗抑郁样活性。
HY-117046
Others
Neurological Disease
AVN-101 free base是一种多靶点药物候选者，具有抑制中枢神经系统（CNS）疾病的潜力。AVN-101 free base对5-HT7受体表现出很高的抑制活性，且对5-HT6、5-HT2A和5-HT2C受体也具有一定的活性。由于其抗焦虑和抗抑郁的活性，AVN-101 free base也有望用于一般焦虑障碍、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化等疾病。
HY-116594
HY-106100A
HY-N0231R
HY-N7085R
HY-146202
Phosphodiesterase (PDE)
Others
5-HT1A/5-HT7受体拮抗剂（5-HT1A Ki=8 nM，Kb=0.04 nM；5-HT7 Ki=451 nM，Kb=460 nM）具有PDE4B/PDE7A抑制活性（PDE4B IC50 =80.4μM；PDE7A IC50 =151.3μM），其抗抑郁样作用强于作为参考活性分子的依西酞普兰。
HY-W394935
Disulfide,bis(2,4-dimethylphenyl)
Biochemical Assay Reagents
Others
Dixylyl disulphide (Disulfide,bis(2,4-dimethylphenyl)) 是一种 1,2-二 (2,4-二甲基苯基) 硫醚，可作为氢溴酸沃替西汀的杂质对照品，用于合成过程的杂质监控。氢溴酸沃替西汀是 5-HT3 、5-HT7 及 5-HT1D 受体拮抗剂，5-HT1A 受体激活剂，具有抗抑郁活性。
HY-118285
mGluR
Neurological Disease
Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂，对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性，口服生物利用度高，可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应，并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。
HY-W709349
D 9998 hydrochloride
Potassium Channel iGluR
Inflammation/Immunology
Flupirtine hydrochloride (D 9998 hydrochloride)是一种选择性的神经钾通道开放剂，具有镇痛活性。Flupirtine hydrochloride被用于抑制各种疼痛状态，包括慢性肌肉骨骼疼痛、偏头痛和神经痛等。Flupirtine hydrochloride具有抗抑郁和抗氧化的特性，并能增加与吗啡的联合疗法中的镇痛作用。Flupirtine hydrochloride能够缓解异常增加的肌肉紧张，并具有肌肉松弛作用。Flupirtine hydrochloride在临床中相较于其他药物，如曲马多和潘妥昔，再加上副作用的耐受性更优。Flupirtine hydrochloride对抑制神经过度兴奋具有显著效果，因此在各种疼痛状态中展现出抑制潜力。
HY-122272S
HY-W052508
N-Desalkylquetiapine
5-HT Receptor
Neurological Disease
脱烷基喹硫平
5-HT1A 受体激动剂、和突触前 α2 、5-HT2C 和 5-HT7 受体的拮抗剂。Norquetiapine 还能够选择性抑制去甲肾上腺素转运体 (NET)，抑制甲肾上腺素再摄取，对双相抑郁症、重度抑郁症和广泛性焦虑症等具有潜在抑制作用。Norquetiapine 在小鼠强迫游泳和大鼠习得性无助测试中表现出体内活性。
HY-116062A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
JNJ-7925476是一种三重再摄取抑制剂，具有选择性和强效抑制血清素转运体（SERT）、去甲肾上腺素转运体（NET）和多巴胺转运体（DAT）的活性。JNJ-7925476可迅速被吸收入血，且在大脑中的浓度比血浆高7倍。JNJ-7925476在大鼠大脑中对SERT、NET和DAT的占据ED(50)值分别为0.18、0.09和2.4 mg/kg。JNJ-7925476以剂量依赖的方式迅速诱导大鼠大脑皮层中细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平的显著增加。JNJ-7925476在小鼠悬尾实验中表现出强效的抗抑郁样活性。这些结果表明JNJ-7925476在抑郁症的生化和行为模型中具有体内疗效。
HY-146201
Phosphodiesterase (PDE)
Others
1安/5-羟丁腈橡胶7受体拮抗剂(5-HT1 a k i = 8 nm, kb= 0.04 nm; 5-nitrile rubber 7K I = 451 nm, kb= 460 nm) ，具有 PDE4B/PDE7A 抑制活性(PDE4B ic50= 80.4 μ M; Pde7a chip 50= 151.3 μ M）。化合物22在体外发挥了非常好的被动穿透生物膜的能力和高代谢稳定性。此外，22的药理学评估显示了其在大鼠行为测试中的前认知和抗抑郁特性。
HY-101392
HY-101392A
HY-A0139
NSC 108165; Navan; Navane
Sigma Receptor mAChR Histamine Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor
Others
Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合，而不 是 D1、D3 和 D4 受体（Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM）。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体（Kis=15-5,754 nM）以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体（Kis=3.16-30 μM）结合。在体内，硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制，以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量，这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为，表明其具有抗抑郁样行为。
HY-W700834
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease Inflammation/Immunology
哈尔满碱-d3
3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM)，对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ，IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-103117
5-HT Receptor
Neurological Disease
S 32212 hydrochloride 是 5-HT 受体 5-HT2(CINI) 和 5-HT2(CVSV) 的反向激动剂（Kis=6.6, 8.9 nM）和 5-HT2A 、α2β -肾上腺素受体的拮抗剂（Ki=5.8, 5.8 nM）。S 32212 hydrochloride 能够降低 GTPγS 与 Gαq 的结合，并降低表达 5-HT2(CINI) 受体的 HEK293 细胞和表达 5-HT2(CVSV) 受体的 CHO 细胞中磷脂酶 C (PLC ) 的活性（EC50 s 分别为 38 和 18.6 nM）。S 32212 hydrochloride（2.5 mg/kg）可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起。S 32212 hydrochloride (10, 40 mg/kg) 还可以减少强迫游泳测试中的不动时间，并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为，发挥抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-W777360
HY-L108
1,972 compounds
抑郁症是一种严重的全球性情感障碍，是最常见的神经系统疾病之一，临床表现为情绪低落、兴趣丧失、快感缺乏、精力丧失和疲劳，重度抑郁症患者甚至有自杀的想法和行为。
目前，可用的抗抑郁药物有明显的局限性，包括治疗反应滞后时间长(几周到几个月)和低反应率。对于一种高自杀率的疾病来说，这尤其成问题。因此，开发新型抗抑郁药物目前尤为迫切。
MCE 收录了 1,972 种具有抗抑郁活性的化合物及靶向抑郁症主要靶点的化合物。MCE 抗抑郁症化合物库是研究抑郁症发病机制及开发抗抑郁症药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-12766S
Bupropion morpholinol-d6 是 Bupropion morpholinol 的氘代物。Bupropion morpholinol 是 Bupropion 的主要代谢物。Bupropion morpholinol 在体外抑制多巴胺、去甲肾上腺素转运蛋白和 α4β2 烟碱受体。Bupropion morpholinol 有助于抗抑郁和戒烟活动。
HY-B0527AS
Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT ) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET ) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT ) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor )、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor )。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-12390S
Lofepramine-d3 是 Lofepramine 的氘代物。Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药，广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递，并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外，还具有显着的抗焦虑功效。
HY-A0198S
Adinazolam-d5 是一种 Adinazolam (HY-A0198) 的氘代物。Adinazolam 是一种三唑并苯二氮卓类药物，具有抗焦虑和抗抑郁双重活性。
HY-B1272AS1
Desipramine-d3 是氘代标记的Desipramine。Desipramine 是一种三环类的精神类化合物，具有抗抑郁活性。Desipramine 可抑制中枢神经系统的去甲肾上腺素再摄取受体 (norepinephrine reuptake receptor)，减少睡眠引起的腮舌肌活性丧失，可用于研究改善咽塌陷。
HY-B1396S
Nefazodone-d6 (hydrochloride) 是 Nefazodone hydrochloride 的氘代物。Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki =5.8 nM) 拮抗剂，对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydroch
HY-B1396S1
Nefazodone-d6 (dihydrochloride) 是 Nefazodone (hydrochloride) 氘代物。Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki =5.8 nM) 拮抗剂，对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药，具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
HY-90003S
Tianeptine-d12 是 Tianeptine 的氘代物。Tianeptine 是一种具有口服活性和神经化学特性的抗抑郁剂。Tianeptine 对组织培养中的缺氧和皮质及白质中的细胞因子具有神经保护作用，但对 NMDA 受体介导的兴奋性毒性无作用。
HY-W010201S
Citronellol-d6 是氘代标记的 Linalool (HY-N0368)。Linalool (芳樟醇) 是一种天然单萜类化合物，是一种竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。Linalool 具有口服活性，可以穿过血脑屏障。Linalool 具有抗癌、抗菌、抗炎、神经保护、抗焦虑、抗抑郁、抗应激、心脏保护、肝保护、肾保护和肺保护活性。
HY-14558S
Tandospirone-d8 (SM-3997-d8 ) 是氘代标记的 Tandospirone。Tandospirone (SM-3997) 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂，其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-B1490AS
Imipramine-d6 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter )，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy ），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis ）。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B1490S
Imipramine-d4 (hydrochloride) 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter )，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy ），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis ）。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B1490AS1
Imipramine-d4 是 Imipramine 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter )，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy ），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis ）。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B1490S1
Imipramine-d3 (hydrochloride) 是 Imipramine (hydrochloride) 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter )，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy ），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis ）。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-W739056
SAMe-1,4-Butanedisulfonate-d3 是 SAMe-1,4-Butanedisulfonate (HY-W105505) 的氘代物。SAMe-1,4-Butanedisulfonate，一种天然化合物，是中枢神经系统的甲基供体。SAMe-1,4-Butanedisulfonate 具有抗抑郁活性。SAMe-1,4-Butanedisulfonate 可用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-W010410S
Oct-1-en-3-ol-d3 是氘代标记的 Linalool (HY-N0368)。Linalool (芳樟醇) 是一种天然单萜类化合物，是一种竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。Linalool 具有口服活性，可以穿过血脑屏障。Linalool 具有抗癌、抗菌、抗炎、神经保护、抗焦虑、抗抑郁、抗应激、心脏保护、肝保护、肾保护和肺保护活性。
HY-B1490AS3
Imipramine-d4-1 是氚代标记的 Imipramine (HY-B1490A)。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter )，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬 (autophagy )，诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-122272S
Paroxetine-d4 (BRL29060-d4 ) 是氘代标记的 Paroxetine。Paroxetine 是一种可口服的的 抑制剂，是选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)，也是一种非常弱的去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂，可诱导细胞凋亡 并具有抗肿瘤活性。Paroxetine 具有抗抑郁、抗焦虑、镇痛作用，并可改善强迫症、恐慌症、创伤后应激障碍、经前焦虑症和慢性头痛。
HY-W700834
Harman-d3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM)，对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ，IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-W777360
Harman-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM)，对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ，IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 =30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
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