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inactivation inhibitor
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-N6893
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HY-122700
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HY-12349
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Others
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Infection
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H1PVAT 是脊髓灰质炎病毒 (PV) 血清型 PV-1,PV-2,PV-3 的强效选择性抑制剂,可抑制病毒的早期复制。H1PVAT 与病毒衣壳直接作用,保护 PV 免受热灭活。
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HY-107759
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UCL-1397 oxalate
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Others
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Neurological Disease
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Butabindide (UCL-1397) oxalate 是一种高效的选择性三肽肽酶II (TPP II) 抑制剂,对 TPP II 和 TPP I 的 Ki 值分别为 7 nM 和 10 μM。Butabindide oxalate 抑制 TPP II 以保护 CCK-8 不失活。
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HY-15483
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HY-W040030
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HY-P3892
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PKC
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Inflammation/Immunology
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Protein Kinase C (19-35) Peptide 是 PKC 假底物抑制剂/区域。Protein Kinase C (19-35) Peptide 阻断 PKC 激酶结构域的底物结合位点,使 PKC 的细胞质形式失活。
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HY-126373
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SN-38G
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Drug Metabolite
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Cancer
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SN-38 glucuronide 是抗癌活性分子 Irinotecan (HY-16562) 的非活性代谢物,对胃肠道具有毒性作用。Irinotecan 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
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HY-151239
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AR 00440993
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Cytochrome P450
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Cancer
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ONT-993 是一种脂肪族羟基化代谢物。ONT-993 抑制 CYP2D6 (IC50=7.9 µM) 并导致 CYP3A 代谢依赖性失活 (KI=1.6 µM)。
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HY-13896
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EGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 ErbB2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50=0.7 nM),但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
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HY-19675
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LT-NS 001; MX 1094
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COX
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Inflammation/Immunology
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Naproxen etemesil 是一种亲脂性,非酸性,无活性的前体活性分子,一旦被吸收,Naproxen etemesil 就会水解成具有药理活性的Naproxen。Naproxen是COX-1 和 COX-2 的抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为8.72 和5.15 μM。
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HY-139984
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HY-123956
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HY-108847
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HY-130149
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MRTX849
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Ras
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Cancer
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Adagrasib (MRTX849) 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
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HY-128777
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VDAC
Apoptosis
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Cancer
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WEHI-9625 是一种首创的,三环砜小分子凋亡抑制剂,EC50 值为 69 nM。WEHI-9625 与 VDAC2 结合可促进其抑制小鼠 BAK 诱导的细胞凋亡的能力,但对人 BAK 和与凋亡效应密切相关的 BAX 因子均完全无效。
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HY-136658
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STAT
Apoptosis
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Cancer
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STAT3-IN-7 是一种 Sorafenib 的衍生物,可有效抑制 STAT3 的磷酸化。STAT3-IN-7 通过依赖 SHP-1 的 STAT3 失活诱导细胞凋亡 (apoptosis),不抑制激酶活性,并具有抗癌作用。
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HY-114277
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AMG-510
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Ras
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Cancer
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索托拉西布
Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂,能使 KRAS G12C 肿瘤消退。
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HY-P5872
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JZTX-XI
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Jingzhaotoxin XI (JZTX-XI) 是一种钠电导 (sodium conductance) 抑制剂,IC50 为 124 nM。Jingzhaotoxin XI 减缓中国仓鼠卵巢 (CHO-K1) 细胞中表达的 Nav1.5 的快速失活 (EC50=1.18±0.2 μM)。
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HY-P5772
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Jingzhaotoxin-II 是一种神经毒素,由 32 个氨基酸残基组成,其中包括两个酸性残基和两个碱性残基。Jingzhaotoxin-II 抑制电压门控钠通道 (VGSC),显着减缓心肌细胞上 TTX 抗性 (TTX-R) VGSC 的快速失活,IC50 为 0.26 μM。
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HY-147691
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HY-15779
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SphK
Apoptosis
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Cancer
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K145 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
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HY-15779A
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SphK
Apoptosis
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Cancer
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K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 μM,Ki 为 6.4 μM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
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HY-145928
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GDC-6036
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Ras
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Cancer
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Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度,选择性的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合,并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
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HY-50683S
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c-Met/HGFR
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Cancer
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JNJ-38877605-d1 (compound DO-2) 是一种高选择性 MNNG HOS 转化 (MET) 抑制剂。JNJ-38877605-d1 被认为减少醛氧化酶 1 非活性代谢物M3的形成。
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HY-N0929R
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HY-B0185A
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HY-108630
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Phospholipase
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Others
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U-73343 是U-73122 的无活性类似物,可作为阴性对照。U-73343 剂量依赖性的抑制酸分泌。U-73122 是有效的 磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂,对磷脂酶 C 的 IC50 值约为 1-2.1 µM。
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HY-151376
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Proteasome
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Infection
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SAP2-IN-1 是一种分泌型天冬氨酸蛋白酶 2 (SAP2) 抑制剂,具有有效的 SAP2 抑制活性,IC50 值为 0.92 μM。SAP2-IN-1 也是一种毒力因子抑制剂,在体外无活性。SAP2-IN-1 可用于感染研究。
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HY-113083R
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HY-18901
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RIP kinase
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Inflammation/Immunology
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RIPK1-IN-4 (compound 8) 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂,并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合,对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶,IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。
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HY-B0589C
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HY-118387
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HY-15517
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Others
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Cancer
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KN-92 是 KN-93 的非活性衍生物,不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 可作为对照化合物用于阐明KN-93的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞,可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂。
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HY-15517A
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Others
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Cancer
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KN-92 phosphate 是 KN-93 的非活性衍生物,不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 phosphate 可作为对照化合物用于阐明 KN-93 的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞,可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂。
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HY-N0314
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HY-N6691
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3-Veratroylveracevine
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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藜芦定
Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种植物神经毒素,是电压门控钠通道 (VGSCs) 激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流,IC50 为 18.39 μM。Veratridine 主要通过激活钠离子通道、阻止通道失活和增加钠离子内流,对钠离子通道进行调控。
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HY-121585
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HY-P3882
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HY-126373S1
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HY-145928B
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GDC-6036 adipate
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Ras
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Cancer
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Divarasib (GDC-6036) adipate 是一种具有口服生物利用度,选择性的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合,并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
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HY-111457
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Others
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Inflammation/Immunology
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BAY-677 是BAY-678 的无活性阴性对照。BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
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HY-145381
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11β-HSD
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Metabolic Disease
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11β-HSD1-IN-6 是一种 11β-HSD-1 抑制剂。11β 羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD) 可介导糖皮质激素 (GC) 皮质酮或皮质醇分别转化为无活性形式 11-脱氢皮质酮 (11-DHC) 或可的松(Cortisone)。
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HY-114865
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HY-120600
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HY-10929
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,Ki 为 2.6 nM,IC50 值为 15 nM,Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP,IC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
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HY-B0185
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HY-B0185B
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HY-P5781
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HY-E70291
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HY-114965
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HY-100627
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MEK
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Cancer
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APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2,IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK,从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
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HY-108706
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Histone Demethylase
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Cancer
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KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂,对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16?μM,对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍,同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
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HY-100627A
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MEK
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Cancer
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APS-2-79 hydrochloride 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2,IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK,从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
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HY-121329
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HY-13868
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Ras
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Cancer
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SCH-53870 是一种 Ras 激活抑制剂,通过与 Ras-GDP 复合物结合,使得 Ras 蛋白保持在非活性的 GDP 结合状态,阻止其转变为活性的 GTP 结合状态。SCH-53870 通过阻止 Ras 蛋白的激活,来影响细胞信号传导和细胞增殖。SCH-53870 可用于癌症领域的研究。
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HY-107779
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Raf
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Cancer
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BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4,0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
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HY-15424
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NSC 113939; 5-ITu
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Adenosine Kinase
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Cancer
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5-碘代杀结核菌素
5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。
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HY-B0185AS1
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Lignocaine-d6 hydrochloride
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Sodium Channel
MEK
ERK
NF-κB
Apoptosis
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Cardiovascular Disease
Cancer
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盐酸利多卡因-d6
Lidocaine-d6 (hydrochloride) 是 Lidocaine (hydrochloride) 氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。
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HY-16926
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HY-113849
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MLS000573151
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Ras
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Inflammation/Immunology
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MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂,EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效,例如 Rab2,Rab7,H-Ras,Rac1,Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。
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HY-78931A
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Others
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Cancer
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(R,S,S,R,S)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
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HY-78931B
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Others
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Cancer
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(S,S,S,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
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HY-101125B
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D-45
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Others
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Cancer
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D-Moses (D-45) 是 L-Moses (HY-101125) 的对映体。L-Moses (L-45) 是一种强效且选择性的 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂。D-Moses 与 PCAF Brd 没有观察到结合。D-Moses 可用作 L-Moses 的无活性对照化合物。
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HY-121629
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PDK-1
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Cancer
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PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分,如 S6K,PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中,PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和活化。
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HY-158107
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Ras
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Cancer
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BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂,有较高的口服利用度,同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON),从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用,使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
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HY-14200
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TVP1022; S-PAI
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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(S)-雷沙吉兰
(S)-Rasagiline (TVP1022) 是 Rasagiline 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。(S)-Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-100764
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Histone Demethylase
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Cancer
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YUKA1 是一种有效、可透过细胞的赖氨酸脱甲基化酶 (KDM5A) 抑制剂,IC50 值为 2.66 μM,对 KDM5C 的作用较弱,IC50 值为 7.12 μM,对 KDM5B,KDM6A 或 KDM6B 无作用。YUKA1 可增加人细胞中 H3K4me3 的水平,具有抗肿瘤活性。
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HY-145082
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Others
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Others
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4-Sulfo-N-(4-aminobenzyl)-1,8-naphthalimide potassium 是一种没有活性的1,8-Naphthalimide 衍生物。4-Sulfo-N-(4-aminobenzyl)-1,8-naphthalimide potassium 可用作氯氰菊酯抑制剂 3-Sulfo-N-benzyl-1,8-naphthalimide, potassium salt 的阴性对照。
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HY-N0314R
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HY-15154
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Compound 52
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CDK
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Cancer
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NG 52 是一种有效的,选择性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28p 和 Pho85p 激酶抑制剂,IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以 IC50 值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p,Srb10 和 Cak1p 无活性。
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HY-B0780
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HY-B0185S1
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HY-B0185AS
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HY-134673
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Apoptosis
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Cancer
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UZH1 是 UZH1a 和 UZH1b 的外消旋体。UZH1a 是一种有效和选择性的 METTL3 抑制剂,IC50 值为 280 nM。UZH1b (IC50=28 µM) 基本无活性。UZH1 可用于细胞进程的转录组调控。UZH1 具有抗肿瘤活性。UZH1 也可用作研究 METTL3 的化学探针。
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HY-123090
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11β-HSD
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Metabolic Disease
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11β-HSD1-IN-12 是一种 11β-HSD1 抑制剂 (专利中的 Example 21)。11β-HSD1 可从非活性形式再生活性糖皮质激素,在调节细胞内糖皮质激素浓度方面很重要。11β-HSD1-IN-12 可用于肥胖和代谢综合征的研究。
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HY-N6691R
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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藜芦定 (Standard)
Veratridine (Standard) 是 Veratridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种植物神经毒素,是电压门控钠通道 (VGSCs) 激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流,IC50 为 18.39 μM。Veratridine 主要通过激活钠离子通道、阻止通道失活和增加钠离子内流,对钠离子通道进行调控。
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HY-101544
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FGFR
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Cancer
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ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物,以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化,非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶,IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化,IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
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HY-B0185S
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HY-B0185R
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HY-B0185BR
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Sodium Channel
MEK
ERK
NF-κB
Apoptosis
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Cardiovascular Disease
Cancer
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盐酸利多卡因 (Standard)
Lidocaine (hydrochloride hydrate) (Standard)是 Lidocaine (hydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride hydrate 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride hydrate 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride hydrate 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
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HY-12028
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MEK
ERK
Aryl Hydrocarbon Receptor
Autophagy
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Cancer
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PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy)。
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HY-P1928
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Bcl-2 Family
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Neurological Disease
Endocrinology
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Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽,是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运,阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽,具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。 HNG,是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。
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HY-P5157
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
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HY-116423
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NEKs
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Cancer
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JH295 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-116423A
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NEKs
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Cancer
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JH295 hydrate 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-15335
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MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
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Cancer
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Nutlin-3b,Nutlin-3 (HY-50696) 的非活性形式,是一种 p53/MDM2 抑制剂,其 IC50 为13.6 μM。Nutlin-3b 与 MDM2 结合的活性比 Nutlin-3a (HY-10029) 低 150 倍。Nutlin-3b 有望用于癌症的研究。
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HY-117026
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HY-134581
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M5049
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Toll-like Receptor (TLR)
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Inflammation/Immunology
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Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂,在HEK293 细胞中,其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
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HY-135887
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HY-134581A
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M5049 hydrochloride
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Toll-like Receptor (TLR)
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Inflammation/Immunology
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Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂,在HEK293 细胞中,其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran hydrochloride 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran hydrochloride 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran hydrochloride 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran hydrochloride 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
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HY-120026
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HY-P5455
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LIM Kinase (LIMK)
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Others
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S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点,即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活,从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段,含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列,已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)
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HY-112306
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DCC-2618
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c-Kit
PDGFR
FLT3
VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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瑞派替尼
Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3,KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
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HY-160478
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Bcr-Abl
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Cancer
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GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变,对于 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装,从而将激酶锁定在非活性“DFG-out”构象中。
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HY-128206
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HMPSNE
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Hippo (MST)
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Metabolic Disease
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I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST) (IC50=2.7 μM) 的抑制剂,对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。
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HY-151486
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GLUT
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Cancer
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GLUT1-IN-1 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂,具有 GLUT1 特异性失活能力。GLUT1-IN-1 对 HeLa、A549 和 HepG2 细胞具有浓度依赖性细胞毒性,IC50 值分别为 5.49 μM,11.14 μM 和 8.73 μM。GLUT1-IN-1 可用于光动力疗法(PDT)和癌症的研究。
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HY-B0185G
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Lignocaine
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Apoptosis
Sodium Channel
MEK
ERK
NF-κB
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Cancer
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Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
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HY-149677
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Mitochondrial Metabolism
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Cancer
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ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50: 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis)。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
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HY-16183A
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Echothiophate chloride
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Others
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Cardiovascular Disease
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Echothiophate (Echothiophate) chloride 是一种高效、长效的胆碱酯酶抑制剂,可用作抑制青光眼的缩瞳剂。Echothiopate chloride 通过其磷酸基与胆碱酯酶活性位点的丝氨酸残基形成共价键,使酶永久失活,并需要细胞合成新的酶。由于其与胆碱酯酶的不可逆结合和极慢的水解速度,埃可托菲特的效果可以持续一周或更长时间。Echothiopate chloride 被用作眼部抗高血压药,用于抑制慢性青光眼,在某些情况下还用于抑制调节性内斜视。
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HY-162895
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Polo-like Kinase (PLK)
Akt
CDK
Caspase
Apoptosis
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Cancer
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NL13 是一种 Polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂,IC50 值为 2.32 μM。NL13 可以抑制 PC3 和 DU145 前列腺癌细胞活力,IC50 值分别为 3.51 μM 和 2.53 μM。NL13 可以导致 AKT 信号通路失活,通过下调 CCNB1/CDK1 诱导 G2/M 细胞周期阻滞,并通过 caspase-9/caspase-3 切割触发细胞凋亡 (apoptosis)。NL13 在前列腺癌小鼠中可以抑制肿瘤生长。
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HY-P5395
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HIV
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Others
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TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列,一种对照无活性肽,用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物,连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877,用Ala取代Tyr,因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
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HY-136995
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Others
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Cardiovascular Disease
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AFD-21 maleate 是一种具有抗心律失常活性的药物,AFD-21 maleate 通过结合在失活状态下的钠通道来抑制钠通道,具有使用依赖性和电压依赖性的作用。AFD-21 maleate 的不结合速率与具有中等动力学的I类抗心律失常药物相似。AFD-21 maleate 在一定浓度下可导致动作电位持续时间的轻微延长,并显著降低动作电位的最大上升速度。AFD-21 maleate 还显示出在刺激频率增加时的使用依赖性阻滞效应。
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HY-101257
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CDK
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Cancer
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YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
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HY-12545
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PbTx-3
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Sodium Channel
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Inflammation/Immunology
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Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
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HY-W088066
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Phosphoric acid, sodium salt, hydrate (1:3:12)
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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磷酸钠十二水合物
Trisodium phosphate dodecahydrate 在含 0.1 M NaClO4 的充气或脱气溶液中是铁的腐蚀抑制剂。Trisodium phosphate dodecahydrate 可用作药用辅料,如pH调节剂、缓冲剂。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
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HY-150260
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Bacterial
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Infection
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SA09-Cu 是一种非竞争性有效的 NDM-1 抑制剂,IC50 为 9.6 nM。SA09-Cu 可以通过氧化酶的 Zn(II)-硫醇盐位点将 NDM-1 转化为无活性状态,避免被细菌的细胞内硫醇还原。SA09-Cu 对一系列临床产生 NDM-1 的碳青霉烯类耐药肠杆菌科 (CRE) 具有优异的抑制恢复美罗培南 (HY-13678) 的作用,并减缓碳青霉烯类耐药性的发展。
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HY-101257B
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CDK
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Cancer
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YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
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HY-N8380
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HY-113438
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AP-1
JNK
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Inflammation/Immunology
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15(S)-HpETE 是一种单氢过氧多不饱和脂肪酸 (PUFA),由 15-脂氧合酶 (15-LO) 作用于花生四烯酸产生。它要么代谢为 14,15-白三烯 A41,要么被过氧化物酶还原为 15(S)-HETE。2,1 15(S)-HpETE 介导多种生物学功能,包括诱导 c-fos 和 c-jun,以及激活 AP-1。15(S)-HpETE 抑制猪主动脉微粒体和牛内皮细胞中前列环素的合成,并可导致猪 12-LO 自杀失活。
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HY-N3387
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Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
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Inflammation/Immunology
Cancer
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甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
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HY-W011426
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Propan-2-yl hexadecanoate
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Biochemical Assay Reagents
Liposome
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Others
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软脂酸异丙酯
Isopropyl palmitate 是一种脂肪酸酯。Isopropyl palmitate 可用于生物活性双层膜的设计和表征。双层膜不仅具有清除自由基和抑制脂质过氧化的能力,还能抑制已知食源性致病菌的生长。Isopropyl palmitate 可用作药用辅料,如润滑剂、油性载体、溶剂、控释透皮膜等。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
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HY-P1441A
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Mambalgin 1 TFA 是一种选择性 ASIC1a 抑制剂(人 ASIC1a 和 ASIC1a/1b 二聚体的 IC50 值分别为 192 和 72 nM)。 TFA 对 ASIC1a 通道的选择性高于 ASIC2a、ASIC3、TRPV1、P2X2、5-HT3、Nav1.8、Cav3.2 和 Kv1.2 通道。Mambalgin 1 TFA 会增加小鼠甩尾和甩爪测试中的退缩反应潜伏期。
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HY-101522
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EGFR
BMX Kinase
Btk
MEK
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Cancer
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CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
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HY-B1167A
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Cardiorythmine hydrochloride; (+)-Ajmaline hydrochloride
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Others
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Cardiovascular Disease
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Ajmaline hydrochloride 是一种Ia类抗心律失常试剂。它能抑制HERG钾通道,在HEK细胞和蛾蜘蛛卵母细胞中的IC50分别为1.0μmol/l和42.3μmol/l。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用起效快、可逆,并呈正频率依赖性。它主要作用于HERG通道的开放状态,可能也结合于失活状态。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用依赖S6结构域中的芳香族残基,并且在失活缺陷型HERG S620T通道中敏感性显著降低。它还可轻微影响HERG通道的激活电压。Ajmaline hydrochloride 对HERG通道的抑制作用可能既贡献于其高效的抗心律失常作用,也可能导致其潜在的促心律失常风险。
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HY-B1588S
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Amyloid-β
HIV
11β-HSD
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Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
-
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HY-B0185G
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Lignocaine (GMP)
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Fluorescent Dye
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Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
-
-
HY-W011426
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Propan-2-yl hexadecanoate
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Drug Delivery
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软脂酸异丙酯
Isopropyl palmitate 是一种脂肪酸酯。Isopropyl palmitate 可用于生物活性双层膜的设计和表征。双层膜不仅具有清除自由基和抑制脂质过氧化的能力,还能抑制已知食源性致病菌的生长。Isopropyl palmitate 可用作药用辅料,如润滑剂、油性载体、溶剂、控释透皮膜等。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
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HY-B0185G
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Lignocaine (GMP)
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Biochemical Assay Reagents
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Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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-
HY-P3882
-
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HY-P1928
-
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Bcl-2 Family
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Neurological Disease
Endocrinology
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Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽,是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运,阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽,具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。 HNG,是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。
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HY-P1402
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Peptides
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Others
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[Glu27]-PKC (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) (19-36) 的非活性对照。PKC (19-36) 是蛋白激酶 C 的假底物肽抑制剂,它可能负责在没有磷脂等变构激活剂的情况下维持酶的非活性形式。
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HY-P3892
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PKC
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Inflammation/Immunology
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Protein Kinase C (19-35) Peptide 是 PKC 假底物抑制剂/区域。Protein Kinase C (19-35) Peptide 阻断 PKC 激酶结构域的底物结合位点,使 PKC 的细胞质形式失活。
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HY-P5872
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JZTX-XI
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Jingzhaotoxin XI (JZTX-XI) 是一种钠电导 (sodium conductance) 抑制剂,IC50 为 124 nM。Jingzhaotoxin XI 减缓中国仓鼠卵巢 (CHO-K1) 细胞中表达的 Nav1.5 的快速失活 (EC50=1.18±0.2 μM)。
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HY-P5772
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Jingzhaotoxin-II 是一种神经毒素,由 32 个氨基酸残基组成,其中包括两个酸性残基和两个碱性残基。Jingzhaotoxin-II 抑制电压门控钠通道 (VGSC),显着减缓心肌细胞上 TTX 抗性 (TTX-R) VGSC 的快速失活,IC50 为 0.26 μM。
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HY-P5781
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HY-P5157
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
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HY-P5455
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LIM Kinase (LIMK)
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Others
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S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点,即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活,从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段,含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列,已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)
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HY-P5395
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HIV
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Others
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TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列,一种对照无活性肽,用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物,连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877,用Ala取代Tyr,因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
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HY-P1441A
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Mambalgin 1 TFA 是一种选择性 ASIC1a 抑制剂(人 ASIC1a 和 ASIC1a/1b 二聚体的 IC50 值分别为 192 和 72 nM)。 TFA 对 ASIC1a 通道的选择性高于 ASIC2a、ASIC3、TRPV1、P2X2、5-HT3、Nav1.8、Cav3.2 和 Kv1.2 通道。Mambalgin 1 TFA 会增加小鼠甩尾和甩爪测试中的退缩反应潜伏期。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-78131BS
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(R)-(-)-Ibuprofen-d3 是 (R)-(-)-Ibuprofen 的氘代物。(R)-(-)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 R 型异构体,对 COX 无作用,可以抑制 NF-κB 的活化;(R)-(-)-Ibuprofen 具有抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。
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- HY-B0185S1
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Lidocaine-d10 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
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- HY-B0185AS
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Lidocaine-d10 (hydrochloride) 是 Lidocaine hydrochloride 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物,具有研究室性心律失常的潜力。
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- HY-50683S
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JNJ-38877605-d1 (compound DO-2) 是一种高选择性 MNNG HOS 转化 (MET) 抑制剂。JNJ-38877605-d1 被认为减少醛氧化酶 1 非活性代谢物M3的形成。
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- HY-126373S1
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SN-38 glucuronide-13C6 是 13C 标记的 SN-38 glucuronide (HY-126373) 的同位素。
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- HY-B0185AS1
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Lidocaine-d6 (hydrochloride) 是 Lidocaine (hydrochloride) 氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。
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- HY-B0185S
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N-Oxide Lidocaine-d10 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
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- HY-B1588S
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Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-14200
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TVP1022; S-PAI
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炔烃
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(S)-Rasagiline (TVP1022) 是 Rasagiline 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。(S)-Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-116423
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炔烃
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JH295 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-116423A
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炔烃
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JH295 hydrate 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-W011426
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Propan-2-yl hexadecanoate
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溶剂
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Isopropyl palmitate 是一种脂肪酸酯。Isopropyl palmitate 可用于生物活性双层膜的设计和表征。双层膜不仅具有清除自由基和抑制脂质过氧化的能力,还能抑制已知食源性致病菌的生长。Isopropyl palmitate 可用作药用辅料,如润滑剂、油性载体、溶剂、控释透皮膜等。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
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- HY-W088066
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Phosphoric acid, sodium salt, hydrate (1:3:12)
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pH 调节剂
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Trisodium phosphate dodecahydrate 在含 0.1 M NaClO4 的充气或脱气溶液中是铁的腐蚀抑制剂。Trisodium phosphate dodecahydrate 可用作药用辅料,如pH调节剂、缓冲剂。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
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