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抑制剂 & 激动剂

14

多肽产品

6

天然产物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-119097
    LY456066

    		mGluR Neurological Disease
    LY456066 是一种选择性非竞争性代谢型谷氨酸受体 (mGluR1) 拮抗剂，其 IC50 值为 52.0 nM。LY456066 在啮齿模型中对焦虑和疼痛有效果。LY456066 减少了超敏痛和在福尔马林注射后舔舐和抽搐的次数，有望用于慢性疼痛的镇痛剂的研究。
    LY456066
  • HY-155417
    GPR34 receptor antagonist 3

    		ERK Orphan Receptor Neurological Disease
    GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一种 GPR34 拮抗剂，IC50 值为0.680 μM。GPR34 receptor antagonist 3 剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰丝氨酸诱导的 ERK1/2 磷酸化，无明显细胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神经性疼痛模型中表现出抗感觉活性。
    GPR34 receptor antagonist 3
  • HY-106199
    Adenosine A1 receptor activator T62
    1 篇文献验证

    		 Adenosine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受，并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。
    Adenosine A1 receptor activator T62
  • HY-P5900
    m3-Huwentoxin IV

    m3-HwTx-IV

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂，对 hNaV1.7、hNaV1.6、hNaV1.3、hNaV1.1、hNaV1.2 和 hNaV1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
    m3-Huwentoxin IV
  • HY-161914
    P2X3 antagonist 39

    		P2X Receptor Neurological Disease
    P2X3 antagonist 39 (compound 26a) 是一种选择性 P2X3 受体拮抗剂，IC50 值为 54.9 nM。P2X3 antagonist 39 可用于神经性疼痛模型的研究。
    P2X3 antagonist 39
  • HY-163065
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2

    		Opioid Receptor Sigma Receptor Neurological Disease
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 (compound 4x) 是 μOR激动剂/σ1R 拮抗剂，具有皮摩尔 μOREC50: 0.6 nM)和良好的 σ1R 抑制活性(Ki: 363.7 nM)。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 在各种疼痛模型中表现出强大的镇痛作用。
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2
  • HY-107561
    A-943931 hydrochloride

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    A-943931 (Compound 10) 是一类新的组胺 H4受体拮抗剂。A-943931 在疼痛和炎症模型中具有改善药物性和体内疗效。A-943931 可用于体内抗炎和抗伤害感受的研究。
    A-943931 hydrochloride
  • HY-124406
    A-794282

    		mGluR Neurological Disease
    A-794282 是一种具有镇痛活性的化合物，是一种选择性的 mGlu1 受体拮抗剂，在术后疼痛模型中可显著减轻疼痛行为，但在较高剂量时可能出现运动副作用。
    A-794282
  • HY-107527A
    Org 25543

    		GlyT Inflammation/Immunology
    Org 25543 是甘氨酸转运蛋白 2 的选择性抑制剂，在慢性疼痛大鼠模型中表现出镇痛作用。
    Org 25543
  • HY-121080
    AMG8163

    		TRP Channel Neurological Disease
    AMG8163 是口服有效的 TRPV1 抑制剂。AMG8163 可以抑制 Capsaicin (HY-10448) 诱导的闪避行为，并在多种疼痛模型中表现出抗痛觉过敏作用。
    AMG8163
  • HY-19500
    SC-75416

    		COX Others
    SC-75416是一种选择性环氧合酶-2抑制剂。它的药代动力学/药效学（PK/PD）模型被用于开发和临床试验模拟，以设计研究方案验证其在口腔手术后疼痛模型中的镇痛效果。模拟结果表明，360mg SC-75416可能比400mg布洛芬提供更好的疼痛缓解。实际的临床试验结果证实了这一假设，360mg SC-75416在疼痛缓解方面确实优于400mg布洛芬。SC-75416的PK/PD模型展现了良好的预测性能，成功预测了其临床效果。这些研究结果表明，SC-75416作为一种选择性COX-2抑制剂，在口腔手术后疼痛管理方面具有潜在的临床应用价值。
    SC-75416
  • HY-111029
    ALX-1393

    		GlyT Neurological Disease
    ALX-1393 是一种选择性 GlyT2 抑制剂， 对大鼠急性疼痛模型中的热，机械和化学刺激具有抗伤害作用。
    ALX-1393
  • HY-113608
    VCP171

    		Adenosine Receptor Neurological Disease
    VCP171 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1R) 正向变构调节剂。VCP171 能有效降低神经性疼痛模型 Lamina II 的兴奋性突触电流。VCP171 可用于神经性疼痛的研究。
    VCP171
  • HY-N3710
    Dehydrocrenatidine

    Kumujian G; O-Methylpicrasidine I

    		 JAK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    去氢苦木碱 Dehydrocrenatidine 是天然的生物碱，是特异性的 JAK 抑制剂。Dehydrocrenatidine在大鼠神经痛模型中抑制电压门控钠通道并改善机械性异位。
    Dehydrocrenatidine
  • HY-111029A
    ALX-1393 TFA

    		GlyT Others
    ALX-1393 TFA 是一种选择性 GlyT2 抑制剂， 对大鼠急性疼痛模型中的热，机械和化学刺激具有抗伤害作用。
    ALX-1393 TFA
  • HY-169263
    AC10142A

    		Adenylate Cyclase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    AC10142A 是一种选择性的腺苷酸环化酶 1 型 (Adenylyl Cyclase Type 1) 抑制剂，IC50 为 0.26 μM。AC10142A 可用于疼痛模型的研究。
    AC10142A
  • HY-159924
    DBPR116

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    DBPR116 是一种具有血脑屏障穿透性的 BPRMU191 (HY-159923) 前药。DBPR116 显著改善了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂 Naltrexone (HY-76711) 联合使用，在多种体内药理学研究中 (包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等) 表现出优于吗啡的安全性和镇痛效果。DBPR116 作为一种外周给药的前药策略，可在减少不良反应的同时有效缓解疼痛，有望成为一种更安全的阿片类镇痛药。
    DBPR116
  • HY-D0849
    Sodium iodoacetate

    Iodoacetic acid sodium salt

    		 Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    碘乙酸钠 Sodium iodoacetate 是 GAPDH 的特异性抑制剂，具有糖酵解抑制活性。此外，Sodium iodoacetate 可诱导实验动物骨关节炎及相关疼痛模型。
    Sodium iodoacetate
  • HY-69019
    7-Nitroindazole
    1 篇文献验证

    		 NO Synthase Cardiovascular Disease Neurological Disease
    7-硝基吲唑 7-Nitroindazole 是一种具有选择性和能透过大脑屏障的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。7-Nitroindazole 能抑制中枢 NOS 活性，在小鼠小脑的 IC50 为 0.47 μM。7-Nitroindazole 具有抗伤害和神经保护的作用。
    7-Nitroindazole
  • HY-69019A
    7-Nitroindazole sodium

    		NO Synthase Cardiovascular Disease Neurological Disease
    7-Nitroindazole sodium 是一种具有选择性和能透过大脑屏障的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。7-Nitroindazole sodium 能抑制中枢 NOS 活性，在小鼠小脑的 IC50 为 0.47 μM。7-Nitroindazole sodium 具有抗伤害和神经保护的作用。
    7-Nitroindazole sodium
  • HY-107510
    YM-230888

    		mGluR Neurological Disease
    YM-230888 是一种具有口服活性、选择性和变构性 mGlu1 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。YM-230888 抑制大鼠小脑颗粒细胞中 mGlu1 介导的肌醇磷酸生成，IC50 为 13 nM。YM-230888 在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的痛觉过敏模型中表现出抗伤害反应。YM-230888 显著降低完全弗氏佐剂 (HY-153808) 诱发的关节炎疼痛模型中的疼痛参数。
    YM-230888
  • HY-N2258
    Poncirin
    2 篇文献验证

    		 Apoptosis Inflammation/Immunology
    Poncirin 是从三叶草中分离出来的，具有抗炎活性。 在完全弗氏佐剂 (CFA) 诱发的炎症性疼痛小鼠模型中，Poncirin 显着降低了机械性痛觉过敏和异常性疼痛。
    Poncirin
  • HY-118952
    PF-06456384

    		Sodium Channel Neurological Disease
    PF-06456384 是一种高效、选择性 NaV1.7 抑制剂，IC50 为 0.01 nM。PF-06456384 具有用于福尔马林疼痛模型研究的潜力。
    PF-06456384
  • HY-118952A
    PF-06456384 trihydrochloride

    		Sodium Channel Neurological Disease
    PF-06456384 trihydrochloride 是一种高效、选择性 NaV1.7 抑制剂，IC50 为 0.01 nM。PF-06456384 trihydrochloride 具有用于福尔马林疼痛模型研究的潜力。
    PF-06456384 trihydrochloride
  • HY-111258
    GSK345931A

    		Prostaglandin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    GSK345931A 是一种 EP1 受体拮抗剂。 GSK345931A 在小鼠和大鼠中显示出可测量的 CNS 渗透性，并且在急性和亚慢性炎性疼痛模型中具有有效的镇痛功效。
    GSK345931A
  • HY-162609
    ST-2560

    		Sodium Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease
    ST-2560 是一种 NaV1.7 钠通道的选择性抑制剂，IC50 为 39 nM。ST-2560 可用于疼痛行为和心血管模型的研究。
    ST-2560
  • HY-N5025
    Bullatine A

    		P2X Receptor Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    雪上一枝蒿甲素 Bullatine A 雪上一枝蒿甲素是乌头属 genus Aconitum 的二萜类生物碱，具有抗风湿，抗炎和抗伤害感受作用。 Bullatine A 是一种有效的 P2X7 拮抗剂，可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 能缓解过敏反应。
    Bullatine A
  • HY-10635
    ABT-102

    		TRP Channel Inflammation/Immunology Cancer
    ABT-102 是一种有效且高度选择性的 Vanilloid Receptor (TRPV1) 受体拮抗剂。ABT-102 有效且可逆地增加热痛阈值并减少阈上口腔/皮肤热痛。ABT-102 可减少炎症、骨癌、术后和骨关节炎疼痛模型中动物的伤害性反应。
    ABT-102
  • HY-106010
    LBP1

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    LBP1 是一种具有口服活性和低脑穿透性的 CB1 受体激动剂。LBP1 在啮齿类动物神经病理性疼痛模型中具有显著的抗异常性疼痛和抗痛觉过敏作用.
    LBP1
  • HY-P5802
    ω-Conotoxin FVIA

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Conotoxin FVIA 是 N 型钙离子通道 (Ca v 2.2) 抑制剂。ω-Conotoxin FVIA 能减少尾神经损伤大鼠模型中的机械和热异常性疼痛。ω-Conotoxin FVIA 可用于研究高效、低副作用的止痛药。
    ω-Conotoxin FVIA
  • HY-119033
    MGL-IN-1

    		MAGL Inflammation/Immunology
    MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状，在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
    MGL-IN-1
  • HY-167734
    Pemedolac

    AY-30715

    		 COX Inflammation/Immunology
    Pemedolac (AY-30715) 是一种强效止痛剂，在动物模型中对化学诱发和炎症性疼痛具有显著的止痛效果。Pemedolac 在镇痛作用和抗炎作用之间显示出明显的分离，以比抗炎或胃刺激作用所需的剂量低得多的剂量实现有效止痛。Pemedolac 还表现出较低的致溃疡潜力，表明与标准 NSAID 相比，它在用于抑制神经、皮肤和肌肉骨骼疾病时具有更安全的特性。
    Pemedolac
  • HY-150270
    NP-1815-PX

    		P2X Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    NP-1815-PX 是一种有效的选择性 P2X4R 拮抗剂。NP-1815-PX 具有抗炎活性，可以缓解慢性疼痛模型中的疼痛。NP-1815-PX 还抑制豚鼠气管/支气管平滑肌 (TSM 和 BSM) 收缩。
    NP-1815-PX
  • HY-150270A
    NP-1815-PX sodium

    		P2X Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    NP-1815-PX sodium 是一种有效的选择性 P2X4R 拮抗剂。NP-1815-PX sodium 具有抗炎活性，可以缓解慢性疼痛模型中的疼痛。NP-1815-PX sodium 还抑制豚鼠气管/支气管平滑肌 (TSM 和 BSM) 收缩。
    NP-1815-PX sodium
  • HY-P5874
    Myr-TAT-CBD3

    		Calcium Channel Inflammation/Immunology
    Myr-TAT-CBD3 是一种 CRMP2-CaV2.2 相互作用抑制剂。Myr-tat-CBD3 能显著减弱角叉菜胶诱导的热超敏反应，并逆转大鼠术后疼痛的模型诱导的热超敏反应。Myr-TAT-CBD3 可用于炎症和术后疼痛的研究。
    Myr-TAT-CBD3
  • HY-169430
    AGU654

    		PGE synthase
    AGU654 (Compound 44) 是一种选择性 mPGES-1 抑制剂，对 mPGES-1 的 IC50 值为 2.9 nM。此外，AGU654 通过抑制 mPGES-1，阻断由 COX-1/2 将花生四烯酸转化为前列腺素 E2 (PGE2) 的途径，从而有效缓解炎症反应、疼痛和发热症状。在活化的人单核细胞衍生巨噬细胞和人全血模型中，AGU654 能够选择性抑制由细菌外毒素诱导的 PGE2 生成，同时保留其他前列腺素的产生。AGU654 在豚鼠模型中显著缓解了发热、炎症和炎症性疼痛，表现出优异的抗炎、镇痛和退热效果。AGU654 有望成为研究炎症性疾病和疼痛的新策略。
    AGU654
  • HY-P1330
    Purotoxin 1

    		P2X Receptor Inflammation/Immunology
    Purotoxin 1 是一种 P2X3 受体 抑制剂。Purotoxin 1 在炎性疼痛动物模型中显示出抗伤害活性。Purotoxin 1 可从狼蛛 Geolycosa sp 的毒液中分离出来。
    Purotoxin 1
  • HY-15451
    MDA 19
    1 篇文献验证

    		 Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    MDA 19 是一种有效和选择性的人类大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，Ki 值为 43.3 nM。MDA 19 在神经性疼痛的大鼠模型中具有抗痛觉过敏作用，并且不影响大鼠的运动能力。
    MDA 19
  • HY-P5848
    αO-Conotoxin GeXIVA

    		nAChR Neurological Disease
    αO-Conotoxin GeXIVA 是一种有效的 α9α10 nAChR 拮抗剂，对大鼠 α9α10 的 IC50 为 12 nM。αO-Conotoxin GeXIVA 在疼痛动物模型中表现出缓解疼痛作用。
    αO-Conotoxin GeXIVA
  • HY-135495
    AM-0466

    		Sodium Channel Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    AM-0466是一种钠通道抑制剂，具有纳摩尔水平的NaV1.7抑制活性。AM-0466在NaV1.7依赖的组胺诱导搔痒模型中表现出强大的药效活性。AM-0466在辣椒素诱导的痛觉模型中也显示出显著的镇痛效果。AM-0466在药代动力学特性优化后被推进至体内靶向作用和疗效模型中进行测试。
    AM-0466
  • HY-161682
    GPR84 antagonist 9

    		GPR84 Neurological Disease
    GPR84 antagonist 9 是一种具有口服活性 GPR84 拮抗剂，其 IC50 值为 0.012 μM。GPR84 antagonist 9 可用于炎症性疼痛疾病的研究。
    GPR84 antagonist 9
  • HY-149855
    AB10

    		Sigma Receptor Others
    AB10 是选择性 S1R 拮抗剂。AB10 对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 10 和 165 nM。AB10 能够逆转Capsaicin (HY-10448) 对模型造成的疼痛影响。
    AB10
  • HY-P5907
    Helianorphin-19

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Helianorphin-19 是一种有效的选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激活剂，其 Ki 为 21 nM, EC50 为 45 nM。Helianorphin-19 在小鼠慢性内脏疼痛模型中表现出强烈的 KOR 特异性外周镇痛活性。
    Helianorphin-19
  • HY-167855
    MRS4833

    		P2Y Receptor Inflammation/Immunology
    MRS4833 (compound 15) 是一种具有口服活性的、强效、竞争性 P2Y14R 拮抗剂，对 hP2Y14R 的 IC50 为 5.92 nM, 对 mP2Y14R 的 IC50 为 4.8 nM。MRS4833 可减少蛋白酶介导的哮喘模型中的气道嗜酸性粒细胞增多并逆转小鼠 CCI 模型中的慢性神经性疼痛。
    MRS4833
  • HY-14886
    Fasitibant chloride

    MEN16132 free base

    		 Bradykinin Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Fasitibant chloride (MEN16132 free base) 是一种有效的，选择性的非肽缓激肽 B2 受体 (B2R) 拮抗剂。Fasitibant chloride 在角叉菜胶诱发的关节炎大鼠模型中可减轻关节疼痛并减轻关节水肿。
    Fasitibant chloride
  • HY-131004
    CB2R PAM

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    CB2R PAM 是一种具有口服活性大麻素 2 型受体 (CB2Rs) 正向变构调节剂。CB2R PAM 在神经病理性疼痛小鼠模型中显示抗伤害活性。
    CB2R PAM
  • HY-103344
    ZJ43

    		Aminopeptidase mGluR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    ZJ43 是一种有效的 NAAG 肽酶抑制剂，其 IC50 为 2.4 nM，Ki 为 0.8 nM。ZJ43 能充分激活 II 组 mGluR，降低 PCP 的部分行为效应。ZJ43 在神经病变、炎症和疼痛模型中具有镇痛作用。
    ZJ43
  • HY-142700
    SSTR4 agonist 3

    		Somatostatin Receptor Neurological Disease
    SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。
    SSTR4 agonist 3
  • HY-142701
    SSTR4 agonist 4

    		Somatostatin Receptor Neurological Disease
    SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。
    SSTR4 agonist 4
  • HY-120546
    Ulixacaltamide

    Z944; PRAX-944

    		 Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Ulixacaltamide (Z944) 是一种口服有效的 T 型钙通道 (calcium channel) 拮抗剂，可缓解癫痫发病进展。Ulixacaltamide 在正碱性震颤动物模型中，有效地减轻震颤。Ulixacaltamide 能逆转热痛觉过敏，并介导疼痛的缓解。
    Ulixacaltamide

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