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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P3607
HY-130079
Penicillin G procaine
Bacterial
Infection
普鲁卡因青霉素
Procaine benzylpenicillin (Penicillin G procaine) 是一种抗菌剂。Procaine benzylpenicillin 对革兰氏阳性菌的有抑制活性,并与新霉素 Neomycin (HY-B0470) 有协同活性。Procaine benzylpenicillin 可用于畜牧业中牛乳腺炎的研究。
HY-400705
Others
Cancer
Duocarmycin SA intermediate-1 是合成抗生素 Duocarmycin SA (HY-12456) 的中间体。Duocarmycin SA intermediate-1 能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation),并与质子辐射具有协同、抑癌的细胞毒性。
HY-400706
Others
Cancer
Duocarmycin SA intermediate-2 是合成抗生素 Duocarmycin SA (HY-12456) 的中间体。Duocarmycin SA intermediate-2 能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation),并与质子辐射具有协同、抑癌的细胞毒性。
HY-B0901R
HY-150583
Fungal
Antibiotic
Inflammation/Immunology
Chitin synthase inhibitor 2 是一种几丁质合酶 (chitin synthase ) 抑制剂,IC50 为 0.09 mM, Ki 为 0.12 mM。Chitin synthase inhibitor 2 在体外具有抗菌活性,对 fluconazole 或 polyoxin B 具有协同或加性作用。
HY-12762
Others
Cancer
QS11 是一种 ARFGAP1 抑制剂,其 EC50 为 1.5 μM。QS11 通过影响蛋白质运输来增强 Wnt/β-catenin 信号。QS11 能抑制 ARFGAP 过表达的乳腺癌细胞迁移。
HY-105336
HY-159607
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMARCA2 degrader-17 (Compound 1) 是一种 SMARCA2 降解剂。SMARCA2 degrader-17 在癌细胞中与 Adagrasib (HY-130149) 具有协同抗增殖作用。SMARCA2 degrader-17 可抑制肿瘤生长。
HY-N7119
Others
Inflammation/Immunology
Cimicifugoside 是一种从升麻单胞菌 Cimicifuga simplex 中提取的三萜类化合物,是一种新型特异性核苷转运 (nucleoside transport ) 抑制剂,协同增强甲氨蝶呤细胞毒性作用。Cimicifugoside 具有免疫抑制活性,其优先针对 B 细胞功能,需要较大剂量来抑制 T 细胞功能。
HY-30270
HY-155011
Others
Others
MB076 是一种改善血浆稳定性的新型杂环三唑,可抑制 7 种C类 Acinetobacter 衍生的 Cephalosporinases (ADCs ) β -内酰胺酶变异体,其 Ki < 1 μM。 MB076 与多种头孢菌素协同作用,恢复 pBCSK(−) 对多种 Cephalosporinases 的易感性。
HY-12456
HY-114170
HY-P99536
HY-157937
IFNAR
Cancer
VISTA-IN-3 (Compound A4) 是一种有效的 VISTA 小分子抑制剂,KD 值为 0.49 μM。VISTA-IN-3 可诱导 IFN-γ 等细胞因子的释放。VISTA-IN-3 与 PD-L1 抗体协同增强抗癌活性。
HY-162324
Survivin
Cancer
MX106-4C 是生存素 (survivin) 抑制剂,能够选择性杀死 ABCB1 阳性结直肠癌细胞。MX106-4C 可以与 Doxorubicin 发挥协同抗癌作用,或使耐药 ABCB1 细胞重新对 Doxorubicin 敏感。
HY-112665R
Antibiotic
Bacterial
Infection
Virginiamycin Complex (Standard)是 Virginiamycin Complex 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Virginiamycin Complex 包含两种链霉素抗生素,virginiamycin M1和 virginiamycin S1,由 S.virginiae 产生。作为一种复合物,这两种抗生素协同作用,不可逆地抑制细菌中的蛋白质合成。
HY-B0022
SCH 13521
Androgen Receptor
Cancer
氟他胺
Flutamide 是雄激素受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂,Ki=55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展,并与 Docetaxel (HY-B0011) 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。
HY-W012009
Influenza Virus
Infection
2'-Deoxy-2'-fluorocytidine 是一种核苷类似物,是刚果出血热病毒 (CCHFV ) 复制的有效抑制剂。2'-Deoxy-2'-fluorocytidine 可与 T705 协同作用,增强两种化合物对 CCHFV 复制的抗病毒效力。
HY-118894
Others
AB-182是一种氮吡啶衍生物和抗肿瘤药物。AB-182与x射线联合显示协同抗肿瘤作用。AB-182的中间水解产物可能通过磷酸化其游离的3'-OH端基来阻断x射线诱导的DNA链断裂的修复。
HY-112732
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Sparfosic acid 是 DNA 抗代谢剂和天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase ) 的有效抑制剂。Sparfosic acid 具有抗肿瘤活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。Sparfosic acid 协同增强 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和干扰素-α (IFN) 对人结肠癌细胞系的细胞毒性。
HY-N10313
Bcl-2 Family
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
Dehydrobruceine B 是一种苦木素,可从鸦胆子 (Brucea javanica ) 中分离得到。Dehydrobruceine B 与 Cisplatin (HY-17394) 通过线粒体途径,协同诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dehydrobruceine B 还增加凋亡诱导因子 (AIF ) 和 Bax 表达,抑制 Keap1-Nrf2 。
HY-118911
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-10 (compound 74),一种 3-喹啉甲酰胺,是具有高选择性和口服活性的 ATM 抑制剂 (IC50 : 0.6 nM)。ATM Inhibitor-10 可抑制 SW620 异种移植模型中具有抗肿瘤活性,并与 Top I 抑制剂有协同作用。
HY-161152
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DNA relaxation-IN-1 (compound 27) 是一种 DNA 连接酶 1 (DNA Lig1 ) 抑制剂,其抑制 DNA 连接并破坏 DNA Lig1 的 DNA 松弛活性。DNA relaxation-IN-1 与拓扑替康 (HY-13768) 联用,对结直肠癌癌症细胞显示协同抗增殖作用。
HY-164413
VEGFR
EGFR
RET
Apoptosis
Cancer
CLM3 是一种吡唑并嘧啶衍生物,是一种多酪氨酸激酶抑制剂。CLM3 对内皮细胞和癌细胞具有抗增殖和促凋亡活性,SN38 (HY-13704) 可协同增强这种活性。这些作用主要是由于 CLM3 抑制了 VEGFR-2 、EGFR 和 RET 酪氨酸激酶及其相关信号通路的磷酸化。
HY-P99100
CTL-002
PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性,可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。
HY-161383
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN-9 (compound 11) 是一个口服活性的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 0.55 nM。CHK1-IN-9 可以增强 DNA 损伤药物对肿瘤细胞的作用,与 Gemcitabine (HY-17026) 具有协同抗癌作用。
HY-158039
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
YCH2823 是 USP7 的抑制剂 (IC50 = 49.6 nM; Kd = 0.117 μM), 在抑制 TP53 野生型肿瘤和突变型肿瘤方面表现出显著的功效,比 FT671 的效力高出约 5 倍,诱导凋亡,和 mTOR 抑制剂之间有协同效应。
HY-B1843R
Fungal
Infection
麦穗灵 (Standard)
Fuberidazole (Standard)是 Fuberidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fuberidazole (BAY 33172; Furidazole) 是一种杀菌剂。Fuberidazole 与葫芦脲 (CB) 大分子如 CB7 和 CB8 具有协同作用。研究表明,CB8 可诱导 Fuberidazole 的 pKa 变化。 Fuberidazole 显著抑制灰霉病菌 (B. cinerea ) 的生长。
HY-169224
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-100 (Compound 172) 是 SARS-CoV-2 抑制剂,对不同的 SARS-CoV-2 变体表现出广谱抗病毒活性。SARS-CoV-2-IN-100 与 Nirmatrelvir (HY-138687) 具有协同作用,可降低抗病毒耐药性的风险。
HY-112732B
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Sparfosic acid trisodium 是天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase ) 的有效抑制剂,具有抗肿瘤和抗代谢物活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。Sparfosic acid trisodium 协同增强 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和干扰素-α (IFN) 对人结肠癌细胞系的细胞毒性。
HY-146565
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时,对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性,并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
HY-N1791
Others
Infection
3,5-Diprenyl-4-hydroxybenzaldehyde 是一种异戊二烯基苯基丁内酯。3,5-Diprenyl-4-hydroxybenzaldehyde 具有抑制菌株中生物膜形成的能力。3,5-Diprenyl-4-hydroxybenzaldehyde 可用于研究临床相关抗生素的潜在协同作用。
HY-161516
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-42 (compound 2b) 作为一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.009 μM),展现出了显著的抗白血病活性和与 Decitabine (HY-A0004) 的协同效应,这表明它可用于 Acute Myeloid Leukemia (AML) 的研究。
HY-106072
LY 104208
Microtubule/Tubulin
Cancer
Vinzolidine 一种半合成的长春花生物碱。Vinzolidine 通过干扰微管蛋白 (tubulin ) 的聚合来阻止细胞分裂,从而对肿瘤细胞产生细胞毒性。Vinzolidine 可用于研究与其他化疗药物或生物治疗药物的协同作用,以及癌细胞的耐受性或抗药性,并探索克服这些障碍的方法。
HY-158102A
Others
Cancer
ORIC-944 TFA 是选择性、口服有效的变构抑制剂,靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2 ; PRC2 ) 的亚基 EED。ORIC-944 TFA 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果,可用于转移性前列腺癌的研究。
HY-167715
Others
Inflammation/Immunology
Traxanox 是一种口服利尿剂,可在体外增强小鼠腹膜巨噬细胞和大鼠腹膜多形核白细胞对酵母颗粒的吞噬作用。Traxanox 具有抗炎活性,因为它可抑制过敏反应并减少炎症实验模型中的胸腔积液。Traxanox 与氢化可的松或吲哚美辛联合使用时,还可在抑制大鼠佐剂性关节炎方面表现出协同作用。
HY-159890
SARS-CoV
Infection
MTI013 是一种选择性 SARS-CoV-2 nsp14 Mtase 抑制剂 (IC50 : 2.98 μM) 和抗病毒剂 (在 HCoV-229E 感染的 Huh7 细胞中 IC50 为 10.33 μM)。MTI013 还与 RdRp 抑制剂 SHEN26 (HY-155488) 显示出协同抗病毒作用。
HY-148493
Bacterial
Infection
MK-3402 (Compound303) 是一种 metallo-beta-lactamase 抑制剂,对 IMP-1 ,NDM-1 ,VIM-1 的 IC50 为 0.53,0.25,0.169 nM。MK-3402 可用于细菌研究,与 β-内酰胺抗生素联合使用时表现出协同作用。
HY-149333
Bacterial
Infection
BO-1 是一种具有抗菌活性的苯甲酸酯。BO-1 抑制多重耐药金黄色葡萄球菌,并与环丙沙星 (HY-B0356) 等抗生素协同作用。BO-1 可以逆转耐药金黄色葡萄球菌菌株的耐药,降低小鼠体内炎症因子 IL-6 和 C 反应蛋白水平。
HY-129752
Others
Cancer
Piperafizine B 在 Moser 细胞、P388 细胞和 Vincristine (VCR) (HY-N0488) 耐药的 P388 细胞中表现出轻微的细胞毒性 (IC50 分别为 23.8、22.6 和 23.7 μg/mL)。Piperafizine B 与 Vincristine 发挥协同作用,增强 VCR 诱导的细胞毒性并在小鼠模型中改善白血病。
HY-161765
HSP
STAT
Cancer
iHSP110-33 是分子伴侣 heat shock protein 110 (HSP110 ) 的抑制剂。iHSP110-33 对大 B 细胞淋巴瘤和经典霍奇金淋巴瘤具有抗肿瘤作用。iHSP110-33 与 Selinexor (HY-17536) 发挥协同作用,可增强其对 STAT6 磷酸化的抑制并增强其抗肿瘤活性。
HY-30270R
HY-Y0958
O-Methylhydroxylamine hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
甲氧基胺盐酸盐
Methoxyamine (O-Methylhydroxylamine) hydrochloride 是一种具有口服活性的、有效的碱基切除修复 (BER ) 抑制剂。Methoxyamine hydrochloride 与 3-甲基嘌呤-DNA 糖基化酶 (MPG) 切除受损碱基后留下的 3' 羟基结合,从而抑制 BER 活性。Methoxyamine hydrochloride 直接与脱嘧啶 (AP) 位点结合。Methoxyamine hydrochloride 可协同增强 DNA 损伤剂的治疗效果。
HY-N2044S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Methyl 3,4,5-trimethoxybenzoate-d9 是 Methyl 3,4,5-trimethoxybenzoate 的氘代物。 Methyl 3,4,5-trimethoxybenzoate 以 Gallic acid 为起始原料进行合成,主要用于生产甲氧苄氨嘧啶 (TMP)、磺胺增效剂中间体,以及许多其它活性分子。
HY-149881
Bacterial
Infection
Quorum sensing-IN-2 (compound 23e) 是一种群体感应抑制剂,可以在不影响细菌生长的情况下降低细菌的致病性。Quorum sensing-IN-2 抑制细菌感染,但溶血活性很小。在铜绿假单胞菌 PAO1 感染菌血症模型中,Quorum sensing-IN-2 与环丙沙星 (HY-B0356) 具有协同作用。
HY-128355A
HY-B0022R
SCH 13521 (Standard)
Androgen Receptor
Cancer
氟他胺 (标准品)
Flutamide (Standard) 是 Flutamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Flutamide 是雄激素受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂,Ki=55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展,并与 Docetaxel (HY-B0011) 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。
HY-142160
Raf
Cancer
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂,其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。
HY-156090
HY-155248
HDAC
Cancer
HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化,上调 TXNIP 表达,从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移,并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用,效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
HY-144036
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-3 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-3 协同增强放化疗效果,有效抑制肿瘤生长。DNA-PK-IN-3 还有效减少对正常细胞的损伤,减少副作用。DNA-PK-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021213460A1,化合物 4)。
HY-144876
Reactive Oxygen Species
Cancer
RIDR-PI-103 是一种活性氧 (ROS) 诱导的活性分子释放前体,具有与泛 PI3K 抑制剂 (PI-103) 连接的自环化部分。Doxorubicin 和 RIDR-PI-103 在 MDA-MB-361 和 MDA-MB-231 细胞中显示出抑制癌细胞增殖的协同作用。
HY-144659
Beta-lactamase
Apoptosis
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-5 (compound 5c) 是一种有效的金属-β-内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂。Metallo-β-lactamase-IN-5 对MBLs NDM-1和VIM-1表现出抑制活性。Metallo-β-lactamase-IN-5 可抑制HUVECs,IC50 值为 45 μg/mL。Metallo-β-lactamase-IN-5 与 Imipenem 联用具有协同抗微生物活性。
HY-146112
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.003 µM。IRAK4-IN-14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。
HY-144691
PROTACs
CDK
Cancer
PP-C8 是一种有效的选择性 PROTAC CDK12-Cyclin K 降解剂。PP-C8 诱导 CDK12-Cyclin K 降解,对CDK12 和 Cyclin K 的 DC50 分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与 PARP 抑制剂在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。
HY-P4032
HCV
Inflammation/Immunology
HCV Peptide (35-44) 是位于 35 至 44 位的 HCV 核心蛋白,是 HLA-A2 限制性 CTL 表位。HCV Peptide (35-44) 通过两种不同的机制抑制 NK 细胞活性,直接通过 KIR2DL2/3 和通过 CD94:NKG2A 受体协同作用。
HY-149894
Biochemical Assay Reagents
Cancer
MC-1-F2 是一种 FOXC2 抑制剂,能够减少乳腺癌细胞株的上皮-间质转化 (EMT) 标记、抑制癌症干细胞 (CSC) 特性并降低去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞系的侵袭能力。MC-1-F2 与 Docetaxel 之间存在协同效应,具有联合用于研究 CRPC 的潜力。
HY-144338
HY-146113
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN-15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。
HY-155705
TGF-β Receptor
GSK-3
β-catenin
Others
BMP agonist 1 (compound 2 b) 是骨形态发生蛋白 (BMP ) 的小分子激动剂。BMP agonist 1 与 BMP 协同诱导 C2C12 细胞分化,且高度依赖于活性 BMP 信号传导。BMP agonist 1 抑制了 GSK3β ,增加了 β-catenin 的信号表达,协同调节了 Id2 和 Id3 的表达。BMP agonist 1 可用于骨骼疾病和缺陷的研究。
HY-B0317F
Calcium Channel
Infection
氨氯地平盐酸盐
Amlodipine hydrochloride 是一种用于降低血压和预防胸痛的药物,具有生物学活性。Amlodipine hydrochloride 在体外研究中显示出与抗菌药物的协同作用,尤其是在对抗碳烯肽耐药的鲍曼不动杆菌方面。Amlodipine hydrochloride 可以与其他抗生素组合使用,增强对耐药细菌的抑制效果。Amlodipine hydrochloride 的使用有助于降低药物的剂量需求,减少毒性作用,并延缓耐药性的出现。
HY-N7135
HY-122639
NEKs
Cancer
ZINC05007751 是一种有效的 NIMA 相关激酶 NEK6 抑制剂,IC50 为 3.4 μM。ZINC05007751 对一组人类癌细胞系显示出抗增殖活性,并且在 BRCA2 突变的卵巢癌细胞系中显示出与顺铂和紫杉醇的协同效应。ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的选择性,但对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有明显的活性。
HY-143236
Bacterial
Fungal
Infection
DHFR-IN-1 (compound 12) 是一种有效的选择性 DHFR (二氢叶酸还原酶)抑制剂,其 IC50 为 40.71 nM。 DHFR-IN-1 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有良好的抗菌活性。DHFR-IN-1 具有一定的抗真菌活性。DHFR-IN-1 与 Levofloxacin (HY-B0330) 具有较高的协同效应,其 FIC (部分抑菌浓度指数)值为 0.249。
HY-150090
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-41315 诱导终止密码子的长时间停顿,抑制与永久和初级人类支气管上皮细胞囊性纤维化相关的 PTCs (过早终止密码子),恢复 CFTR (囊性纤维化跨膜传导调节剂)的表达和功能。SRI-41315 通过减少终止因子 eRF1 的丰度来抑制 PTCs。SRI-41315 还增强了氨基糖苷介导的通读,导致 CFTR 活性的协同增加。
HY-134978A
SHMT
Cancer
(+)SHIN2 是一种丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂,它的体内靶点能够用 13 C 丝氨酸示踪。(+)SHIN2 增加 Notch1 驱动的小鼠患原发性急性T淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的存活率,并与 Methotrexate (HY-14519) 有协同作用。
HY-P5704
Bacterial
Infection
K11 是一种抗菌肽。K11 对 MDR/XDR K. pneumoniae 具有活性 (MIC: 8-512 μg/mL),并抑制细菌生物膜形成。K11 可与抗生素 (Chloramphenicol (HY-B0239)、Meropenem (HY-13678),、Rifampicin (HY-B0272) 等)协同作用,对抗耐药 K. pneumoniae 。K11 具有高热稳定性和宽 pH 稳定性。
HY-155479
Bacterial
Infection
PqsR-IN-3 (compound 16e) 是 pqs 系统 (IC50 =3.7 μM) 及其相关毒力因子绿脓素 (IC50 =2.7 μM) 的选择性抑制剂。PqsR -IN-3 抑制细菌生物膜合成,对铜绿假单胞菌具有显著细胞毒性。PqsR-IN-3 与多种抗生素具有协同促进作用,例如 Ciprofloxacin (HY-B0356) 和 Tobramycin (HY-B0441)。
HY-16160
Autophagy
ICMT
Cancer
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
HY-163479
HY-133002
Sterculic acid methyl ester; Methyl Sterculate
Others
Infection
Methyl sterculate (Sterculic acid methyl ester; Methyl Sterculate)是梧桐酸的一种酯形式,是 Δ9 去饱和酶的抑制剂。Methyl sterculate (Sterculic acid methyl ester; Methyl Sterculate) (0.75 mM) 可抑制细菌 R. opacus 的生长,并对其产生毒性。当浓度为 0.25 或 0.5 mM 时,它会降低 R. opacus 中的脂肪酸含量,增加棕榈酸与其他脂肪酸的比例,并降低硬脂酸和油酸的含量。Methyl sterculate (Sterculic acid methyl ester; Methyl Sterculate) (50 ppm) 对虹鳟鱼中黄曲霉毒素 Q1 诱导的肿瘤生长增加具有协同作用。
HY-134914
Antibiotic
Parasite
Infection
Fosmidomycin 是口服有效的抗生素,通过抑制 1-脱氧-D-木酮糖 5-磷酸还原异构酶 (DOXP reductoisomerase ) 发挥抗疟活性。Fosmidomycin 可抑制恶性疟原虫 P. falciparum 3D7,HB3,Dd2 和 A2,IC50 分别为 150、71、170 和 150 ng/mL。Fosmidomycin 与 Clindamycin (HY-B1455) 发挥协同作用,可以改善小鼠体内的疟疾。
HY-164492
Raf
Cancer
LSN3074753,一种 LY3009120 (HY-12558) 的类药物,是一种泛 RAF 和 Raf 二聚体抑制剂。LSN3074753对因 BRAF 单体或 RAF 二聚体驱动的 MAPK 通路激活的肿瘤细胞表现出抑制活性,包括 BRAF 或 KRAS 突变的结直肠癌。LSN3074753 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合结合,对结直肠癌 PDX 模型表现出加成和协同效应,特别是对于那些有 KRAS 或 BRAF 突变的模型。
HY-Y0958R
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
甲氧基胺盐酸盐 (Standard)
Methoxyamine (hydrochloride) (Standard)是 Methoxyamine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methoxyamine (O-Methylhydroxylamine) hydrochloride 是一种具有口服活性的、有效的碱基切除修复 (BER ) 抑制剂。Methoxyamine hydrochloride 与 3-甲基嘌呤-DNA 糖基化酶 (MPG) 切除受损碱基后留下的 3' 羟基结合,从而抑制 BER 活性。Methoxyamine hydrochloride 直接与脱嘧啶 (AP) 位点结合。Methoxyamine hydrochloride 可协同增强 DNA 损伤剂的治疗效果。
HY-143415
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-7 是一种有效的 VIM 型金属 β-内酰胺酶 (metallo-β-lactamase ) 抑制剂,对VIM-2、VIM-1和VIM-5 的 IC50 为 0.019 μM、13.64 μM 和 0.38 μM。Metallo-β-lactamase-IN-7 能增强 Meropenem 对革兰氏阴性菌的抗菌活性。
HY-W131101
Liposome
Others
山梨醇酐叁硬脂酸酯
Sorbitan tristearate 是一种非离子表面活性剂,对皮肤渗透性具有协同作用。Sorbitan tristearate 可用作药用辅料,如乳化剂。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
HY-115464
Others
Inflammation/Immunology
NC1153是一种Mannich碱,具有阻止IL-2诱导的JAK3激活及其下游底物STAT5a/b的活性。NC1153有效延长MHC/non-MHC不匹配大鼠肾脏移植的存活时间。NC1153促进了移植物的长期存活,并包括对受体的多重毒性保护。NC1153与环孢素A(CsA)联用可以协同延长移植物存活而不产生肾毒性、骨髓毒性或脂毒性。
HY-116633
Others
Infection
BCM-599是一种HBV(乙型肝炎病毒)壳体组装抑制剂,具有抑制HBV壳体组装的活性。BCM-599在HepG2.2.15细胞中显示出IC50 值为0.88μM和CC50值为144μM。BCM-599与拉米夫定联合使用时,表现出协同抑制病毒浓度的效果。BCM-599可作为针对HBV感染的有效联合抑制选项。
HY-118013
Others
Infection
NDM-1 inhibitor-2是一种新德里金属β-内酰胺酶-1(NDM-1)的抑制剂,具有抑制NDM-1活性的能力。NDM-1 inhibitor-2对过表达NDM-1的耐药细菌株展现良好的抑制效果。NDM-1 inhibitor-2与碳青霉烯类抗生素美洛培南联合使用时,能够产生有利的协同作用。
HY-162642
Bcl-2 Family
Cancer
Bfl-1-IN-3 (Compound 56) 是 BID 结合位点上 Bfl-1 的选择性竞争性抑制剂,Ki 为 105 nM。Bfl-1-IN-3 抑制 pfeiffer 细胞和 MV4-11 细胞的增殖,IC50 分别为 6.92 μM 和 12.6 μM。Bfl-1-IN-3 诱导 pfeiffer 细胞凋亡 (apoptosis )。Bfl-1-IN-3 在细胞水平上克服了 Venetoclax (HY-15531) 的耐药性,并与 Venetoclax 显示出协同增强的抗肿瘤活性。
HY-159585
Cytochrome P450
Fungal
Infection
CYP51-IN-20 (compound 5b) 是 CYP51 的抑制剂,具有抗真菌活性。CYP51-IN-20 对白色念珠菌 ATCC 10231 有显著抑制作用,下调 ERG11 (Cyp51) 基因表达,显著减少酵母到菌丝的形态转变。CYP51-IN-20 能够协同 Voriconazole (HY-76200) 占据完全 CYP51 的结合位点,并在蜡螟模型中发挥协同抑制效果。
HY-118931
GABA Receptor
Neurological Disease
EF-1502是一种强效且选择性的GABA运输体抑制剂,具有抑制GAT1和BGT1的活性。EF-1502与用于抑制癫痫发作的化合物 Tiagabine (HY-B0696) 联用时,可产生协同的抗癫痫效应。EF-1502的给药组合与 THIP (HY-10232) 一起使用时,表现出降低的抗癫痫功效和运动障碍。EF-1502的机制与 Tiagabine 存在显著差异,提示其在抑制策略中的独特作用。
HY-146336
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 (Compound I-9) 是一种 PARP-1 、PARP-2 、TNKS1 、TNKS2 多重抑制剂,对 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.25 nM、1.2 nM、13.5 nM 和 4.15 nM。PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 表现出良好的协同抗肿瘤作用,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161356
SARS-CoV
Infection
BPR3P0128 是一种具有口服活性的非核苷类 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂,可以抑制各种 SARS-CoV-2 变异体的活性,对 SARS-CoV-2 和 HCoV-229E 的 EC50 分别为 0.62 和 0.14 µM,BPR3P0128 在亚微摩尔范围内具有有效的抗泛冠状病毒活性。BPR3P0128 与 Remdesivir (HY-104077) 联合使用时表现出协同的抗病毒活性。
HY-162492
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-14 (Compound 37) 是甲型流感病毒 (IAV ) 的抑制剂,可抑制 H1N1,EC50 为 23 nM。Influenza A virus-IN-14 表现出较低的细胞毒性,CC50 大于 100 μM。Influenza A virus-IN-14 可抑制细胞病变效应并提高细胞 Calu3 的存活率。Influenza A virus-IN-14 与神经氨酸酶抑制剂 Oseltamivir (HY-13317) 表现出协同作用。Influenza A virus-IN-14 在 CD-1 小中表现出较差的药代动力学特性。
HY-109134A
TAS-205
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Pizuglanstat hydrate(TAS-205)是一种造血前列腺素 D 合成酶(HPGDS)抑制剂。TAS-205 能在细胞基础的酶学测试和体内模型中选择性抑制前列腺素 D2(PGD2)的合成,并有效减少嗜酸性粒细胞进入鼻腔和晚期鼻塞。与孟鲁司特 (HY-13315A) 联合使用时,TAS-205 显示出显著的协同抑制效应;与非索非那定 (HY-B0801A) 联合使用时,对早期和晚期鼻塞也有一定的抑制效果。
HY-117664
HY-12403A
HY-145931
mTOR
Autophagy
Cancer
CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬,自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性,并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 (HY-10219) 耐药信号,并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。
HY-106395A
(Rac)-SC-52151
Others
Infection
(Rac)-Telinavir ((Rac)-SC-52151) 是一种强效、选择性、紧密结合的人类免疫缺陷病毒 (HIV) 蛋白酶抑制剂,具有显著的抗 HIV 活性。(Rac)-Telinavir 对各种 HIV 毒株(包括 HIV-1、HIV-2 和猿猴免疫缺陷病毒)的平均 50% 有效浓度为 26 ng/ml (43 nM)。(Rac)-Telinavir 与核苷逆转录酶抑制剂联合使用,在抑制 HIV-1 复制方面具有协同作用,且不会产生附加毒性。(Rac)-Telinavir 在人血浆中与蛋白质结合率高,在红细胞中的分配率低。
HY-N1934
HY-116973
HIV
Infection
L-738372 是一种非竞争性 HIV-1 逆转录酶 (RT ) 的可逆抑制剂,针对 dTTP 的抑制常数 (Ki )为 140 nM。L-738,372 与任何核苷类似物 (如阿基多胸苷三磷酸、去氧肌苷三磷酸或去氧胞苷三磷酸) 组合时,表现出协同抑制 RT 活性。L-738372 对阿基多胸苷耐药型 RT (D67N、K70R、T215Y、K219Q) 的抑制效力是野生型 RT 的 2-3 倍。L-738372 有望用于抗 HIV 病毒领域的研究。
HY-149155
Others
Infection
o-Cymen-5-ol是一种广谱的抗菌剂,具有直接的抗微生物活性。o-Cymen-5-ol对多种细菌和真菌,如Streptococcus mutans和Candida albicans,表现出有效的最小抑菌浓度(MIC)。o-Cymen-5-ol与锌的组合表现出协同作用,增强了对口腔病原体的抑制效果。o-Cymen-5-ol能够抑制酵解过程,并与锌共同增强该效应。o-Cymen-5-ol在牙膏中显示出更强的抗菌效果,优于安慰剂。
HY-12403
HY-152293
VEGFR
ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM),具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖,还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧,减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用,它提高 ICT 应答率,对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-155811
Others
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性抑制剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-N1934R
Potassium Channel
HSP
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
二氢小檗碱 (Standard)
Dihydroberberine (Standard) 是 Dihydroberberine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dihydroberberine 是一种天然存在的异喹啉生物碱,具有抗炎,抗动脉粥样硬化,降血脂和抗肿瘤活性。Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG ) 通道,显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 还阻断 TLR4/MyD88/NF-κB 信号通路减少促炎细胞因子和免疫球蛋白,对 DSS (HY-116282C) 诱导的实验性结肠炎具有抑制作用。Dihydroberberine 还增加肺癌对 Sunitinib (HY-10255A) 的敏感性,具有协同效力。
HY-117993
Others
Neurological Disease
MIND4是一种硫唑啉类化合物,本研究在亨廷顿病(HD)的体外大脑切片和果蝇模型中发现了其对去乙酰化酶SIRT2的抑制作用,并具有神经保护活性。系统生物学方法揭示了MIND4的另一种SIRT2非依赖性特性,即作为核因子红系2 p45-衍生因子2(NRF2)活性的诱导剂。结构-活性关系研究进一步鉴定了一种缺乏SIRT2抑制活性的强效NRF2激活剂(MIND4-17)。MIND化合物能在神经元和非神经元细胞中诱导NRF2激活响应,并减少活性氧和氮中间体的产生。这些试剂样硫唑啉类化合物为开发针对HD和相关疾病的具有潜在协同抑制益处的多靶点试剂提供了令人兴奋的机会。
HY-134809A
CADA hydrochloride
Others
Infection
Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride (CADA hydrochloride)是一种特定的CD4靶向HIV入侵抑制剂,具有抑制HIV-1复制的活性。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride能够特异性下调人类细胞表面CD4受体的表达。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride在树突状细胞中有效地抑制HIV传播,并对多种HIV-1亚型具有活性。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride在模拟人T细胞的实验中显示出对HIV-1(NL4.3)和SIV(mac251)的防护效果。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride与纤维素醋酸酯(CAP)联合使用时能够产生协同抑制HIV和SIV感染的效果。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride作为微生物凝胶制剂,能够保持CD4下调和抗病毒活性,显示出其作为广谱抗HIV微生物化合物候选的潜力。
HY-161989
PROTACs
BCL6
Cancer
DZ-837 (compound 3d) 是一种靶向 BCL6 的 PROTAC,DC50 约为 600 nM。DZ-837 可诱导细胞周期停滞,并与 Ibrutinib (HY-10997) 发挥协同抗癌作用。DZ-837 由 PROTAC 靶蛋白配体 BCL6 ligand-2 (HY-161990)(red part)、E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)(blue part)、PROTAC Linker (HY-W245803)(black part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)amino)isoindoline-1,3-dione (HY-W924949)。
HY-167854
Others
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂,对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长,导致四倍体积聚,随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效,从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
HY-19543
NSC 172924
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
鸦胆子苦醇
Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂,可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis )。
HY-B2176R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
腺苷三磷酸 (Standard)
ATP (Standard) 是 ATP 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ATP (Adenosine 5'-triphosphate) is a central component of energy storage and metabolism in vivo. ATP provides the metabolic energy to drive metabolic pumps and serves as a coenzyme in cells. ATP is an important endogenous signaling molecule in immunity and inflammation.
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-144019
Drug Delivery
18:0 EPC chloride 是一种合成的阳离子磷脂。18:0 EPC chloride (在临界协同浓度 2.34-2.93 μM) 可显著提高丁香酚对大肠杆菌的灭活效果。
HY-W131101
Drug Delivery
山梨醇酐叁硬脂酸酯
Sorbitan tristearate 是一种非离子表面活性剂,对皮肤渗透性具有协同作用。Sorbitan tristearate 可用作药用辅料,如乳化剂。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂Cocktail (100×)用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N2044S
Methyl 3,4,5-trimethoxybenzoate-d9 是 Methyl 3,4,5-trimethoxybenzoate 的氘代物。 Methyl 3,4,5-trimethoxybenzoate 以 Gallic acid 为起始原料进行合成,主要用于生产甲氧苄氨嘧啶 (TMP)、磺胺增效剂中间体,以及许多其它活性分子。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-116629
炔烃
Dactylyne 是一种乙基二溴氯醚,可以从海兔 Dactylomela 中分离得到。Dactylyne 具有抑制 Pentobarbital (PTB) 代谢和增强其他催眠药的作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-144019
阳离子脂质
18:0 EPC chloride 是一种合成的阳离子磷脂。18:0 EPC chloride (在临界协同浓度 2.34-2.93 μM) 可显著提高丁香酚对大肠杆菌的灭活效果。
HY-160067
核酸适配体
T18.3 aptamer sodium 是靶向 FV/Va 的抗凝 RNA 适体,可消除 FV/FVa 与磷脂膜的相互作用。T18.3 aptamer sodium 在血浆和全血中表现出临床相关的抗凝活性,并与低分子量肝素有协同作用。T18.3 aptamer sodium 的抗凝活性可被硫酸鱼精蛋白有效且快速地逆转。
HY-W131101
乳化剂
Sorbitan tristearate 是一种非离子表面活性剂,对皮肤渗透性具有协同作用。Sorbitan tristearate 可用作药用辅料,如乳化剂。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
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