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抑制剂 & 激动剂

5

化合物筛选库

5

荧光染料

1

生化试剂

3

多肽产品

9

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14

重组蛋白

3

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147259
    Dalmelitinib

    		c-Met/HGFR Cancer
    Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50: 2.9 nM)，可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化，部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖，可用于癌症的研究，如非小细胞肺癌。
    Dalmelitinib
  • HY-11079
    A-803467
    2 篇文献验证

    		 Sodium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    A-803467 是一种强效、选择性的河豚毒素不敏感型 Nav1.8 钠通道阻断剂 (IC50=8 nM)。A-803467 在神经性疼痛和炎症性疼痛模型中有缓解疼痛作用。A-803467 通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用，增强了传统抗癌物的化疗敏感性。
    A-803467
  • HY-115741
    3BrB-PP1

    		Nucleoside Antimetabolite/Analog Neurological Disease Cancer
    3BrB-PP1 是一种 ATP 竞争性类似物。3BrB-PP1 可特异性抑制 ATP 结合口袋中发生突变的蛋白激酶的活性。
    3BrB-PP1
  • HY-U00451
    ATP-Red 1
    2 篇文献验证

    		 Fluorescent Dye Others
    ATP-Red 1 是一种多位点结合可切换的荧光探针，能够选择性的快速检测活细胞中的 ATP 含量。
    ATP-Red 1
  • HY-17537
    APY29
    5 篇以上引用文献

    		 IRE1 Cancer
    APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
    APY29
  • HY-119699
    PV1115

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    PV1115 is a potent and highly selective Chk2 inhibitor with an IC50 of 0.14 nM, 66000 nM, >100000 nM for Chk2, Chk1 and RSK2, respectively. PV1115 is situated within the ATP-binding pocket of Chk2.
    PV1115
  • HY-143261
    GSK-3β inhibitor 7

    		GSK-3 Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    GSK-3β inhibitor 7 是一种 GSK-3β 抑制剂，IC50 值为 5.25 μM。GSK-3β inhibitor 7 可插入 GSK-3β 的 ATP-binding binding 口袋并形成氢键。GSK-3β inhibitor 7 显示出较高的肝细胞葡萄糖摄取率 (83.5%)，可用于糖尿病、炎症、癌症、阿尔茨海默病和双相情感障碍等多种疾病的研究。
    GSK-3β inhibitor 7
  • HY-146727
    JAK3-IN-11

    		JAK Inflammation/Immunology
    JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3抑制剂，IC50值为1.7 nM，具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖，是研究自身免疫性疾病的有效工具。
    JAK3-IN-11
  • HY-156026
    FAK-IN-11

    		FAK Cancer
    FAK-IN-11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK-IN-11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合，并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK-IN-11 对 MDA-MB-231 细胞显示出细胞毒活性，IC50 为 13.73? μM。FAK-IN-11 诱导非凋亡方式的 MDA-MB-231 细胞死亡。
    FAK-IN-11
  • HY-137626
    Sp-ATPαS

    		Biochemical Assay Reagents Others
    Sp-ATPαS 是 ATP 的一种硫代膦酸酯类似物。Sp-ATPαS 比 ATP 的代谢稳定性更高。
    Sp-ATPαS
  • HY-107578
    Macbecin

    Macbecin I; NSC 330499

    		 HSP Cancer
    Macbecin 是一种稳定的 HSP90 抑制剂，与 ATP 结合位点结合，IC50 为 2 μM，Kd 为 0.24 μM。Macbecin 具有抗肿瘤活性和细胞毒性。
    Macbecin
  • HY-164523
    PV1162

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    PV1162 是一种选择性 Chk2 抑制剂，IC50 为 0.29 nM。PV1162 通过靶向 Chk2 中特有的、位于 ATP 结合位点 (腺嘌呤结合区) 后方的门控依赖性疏水口袋来抑制 ATP 与 Chk2 结合，从而抑制了 Chk2 的磷酸化作用。PV1162 在抗癌领域具有潜在应用价值。
    PV1162
  • HY-134393
    6-Me-ATP

    N6-Methyl-ATP

    		 GSK-3 Others
    6-Me-ATP (N6-Methyl-ATP) 是一种 N6 修饰的 ATP 衍生物。6-Me-ATP 对 GSK3 显示出很好的结合亲和力，可作为 GSK3β 催化其底物肽磷酸化的磷酸基团供体。
    6-Me-ATP
  • HY-134393B
    6-Me-ATP (trisodium) solution (100mM)

    N6-Methyl-ATP (trisodium) solution (100mM)

    		 GSK-3 Others
    6-Me-ATP (N6-Methyl-ATP) trisodium solution (100mM) 是一种 N6 修饰的 ATP 衍生物。6-Me-ATP trisodium 对 GSK3 显示出很好的结合亲和力，可作为 GSK3β 催化其底物肽磷酸化的磷酸基团供体。
    6-Me-ATP (trisodium) solution (100mM)
  • HY-108605
    PIM1-IN-2

    		Pim Cancer
    PIM1-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性 Pim-1 抑制剂，其 Ki 为 91 nm。PIM1-IN-2 不是通过形成经典氢键来靶向 ATP 结合激酶铰链区的。
    PIM1-IN-2
  • HY-12062
    PD318088
    1 篇文献验证

    		 MEK Cancer
    PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
    PD318088
  • HY-137620
    Sp-dATPαS

    		Biochemical Assay Reagents Others
    Sp-dATPαS 是 ATP 的一种硫代膦酸酯类似物。Sp-dATPαS 比 ATP 的代谢稳定性更高。
    Sp-dATPαS
  • HY-125017
    Bozitinib
    1 篇文献验证

    PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib

    		 c-Met/HGFR Cancer
    Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂，与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
    Bozitinib
  • HY-161681
    Formycin triphosphate

    		Guanylate Cyclase Metabolic Disease
    Formycin triphosphate 是 ATP 的荧光类似物，与酶活性位点结合后会表现出增强的荧光。Formycin triphosphate 是一种 ATP 竞争性鸡肝丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase) 抑制剂。Formycin triphosphate 可增强心房利钠因子 (ANF) 刺激的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 活性，EC50 约为 90 μM，并抑制 ATP 刺激的鸟苷酸环化酶活性，IC50 约为 100 μM。
    Formycin triphosphate
  • HY-111007
    CH5015765

    		HSP Cancer
    CH5015765 是一种口服活性的 Hsp90 抑制剂，与 N 端 ATP 结合位点结合。CH5015765 在癌症研究中发挥着重要作用。
    CH5015765
  • HY-160564
    ZNL-0056

    		EGFR Cancer
    ZNL-0056 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 抑制剂，靶向 EGFR ATP 结合位点中的 Cys797 和 Cys775。ZNL-0056 选择性抑制 H3255 细胞中的 EGFR 及其下游信号传导。ZNL-0056 可用于癌症的研究。
    ZNL-0056
  • HY-150258
    TRK-IN-22

    		Trk Receptor Others
    TRK-IN-22 (compound 11) 是TRK 的抑制剂。TRK-IN-22 (compound 11) 是经典的I 型抑制剂，可覆盖TRKA的ATP结合口袋。
    TRK-IN-22
  • HY-144800
    FWM-1

    		SARS-CoV Infection
    FWM-1是一种有效的 SARS-COV-2 NSP13 解旋酶 抑制剂，结合自由能为 -328.6 kcal/mol。FWM-1 有效地破坏了 ATP 与 SARS-COV2 解旋酶的结合。
    FWM-1
  • HY-112373
    Aurora kinase inhibitor-3

    		Aurora Kinase Others
    Aurora kinase inhibitor-3 是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 为 42 nM，同时微弱抑制 EGFR，IC50>10 μM。Aurora kinase inhibitor-3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域。
    Aurora kinase inhibitor-3
  • HY-146801
    PDHK-IN-3

    		PDHK Metabolic Disease Cancer
    PDHK-IN-3 (compound 7) 是一种有效的 PDHK (丙酮酸脱氢酶激酶)抑制剂，对 PDHK2 和 PDHK4 的 IC50 分别为 0.21 和 1.54 μM。
    PDHK-IN-3
  • HY-157508
    VCP Activator 1

    		p97 Others
    VCP Activator 1 是一种 VCP 激活剂，可剂量依赖性地刺激 VCP ATP 酶活性。VCP Activator 1 结合 C 末端附近的变构袋。此外，VCP Activator 1 结合位点也可以被 VCP C 末端尾部的苯丙氨酸残基占据。
    VCP Activator 1
  • HY-106723
    AMP-PCP

    		HSP Cancer
    AMP-PCP 是一种 ATP 类似物，可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
    AMP-PCP
  • HY-121908
    FCPT

    		ATP Synthase Cancer
    FCPT 是 ATP 的竞争性抑制剂，在不改变微管动力学的情况下，诱导肌动蛋白-5与微管紧密结合，并选择性地诱导爪蟾提取物纺锤体极处的微管丢失。
    FCPT
  • HY-160519
    Targocil-II

    		Bacterial Antibiotic Infection
    Targocil-II (Compound 2) 是 ABC 转运蛋白抑制剂，IC50 值为 137 nM。Targocil-II 通过结合 TM 结构域的变构位点来阻止 ATP 水解。Targocil-II 具有抗菌 (antibacterial) 活性。
    Targocil-II
  • HY-17640
    Nicodicosapent

    		Fatty Acid Synthase (FASN) Autophagy Metabolic Disease
    Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体，可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性，调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9，HMG-CoA reductase，ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。
    Nicodicosapent
  • HY-120097
    R-10015

    		LIM Kinase (LIMK) Reverse Transcriptase Infection
    R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物，是高效选择性的 LIMK 抑制剂，通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK，抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。
    R-10015
  • HY-106723A
    AMP-PCP disodium

    		HSP Cancer
    AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物，可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
    AMP-PCP disodium
  • HY-118902
    Aloisine B

    		CDK Others
    Aloisine B (compound 9) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。Aloisine B 通过与 ATP 结合袋竞争将细胞阻滞在 G1 和 G2 期，从而抑制细胞增殖。
    Aloisine B
  • HY-124793
    GAK inhibitor 49
    1 篇文献验证

    		 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Infection
    GAK inhibitor 49 是一种 ATP 竞争性的、高选择性细胞周期蛋白G相关激酶 (GAK) 抑制剂，Ki 为 0.54 nM，细胞 IC50 为 56 nM。GAK inhibitor 49 也显示与 RIPK2 结合。
    GAK inhibitor 49
  • HY-124793A
    GAK inhibitor 49 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Infection
    GAK inhibitor 49 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的、高选择性细胞周期蛋白G相关激酶 (GAK) 抑制剂，Ki 为 0.54 nM，细胞 IC50 为 56 nM。GAK inhibitor 49 hydrochloride 也显示与 RIPK2 结合。
    GAK inhibitor 49 hydrochloride
  • HY-153761
    ASK1-IN-4

    		MAP3K Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    ASK1-IN-4 (Compound 17) 是一种 ASK1 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。ASK1-IN-4 与 ASK1 的 ATP 结合位点相互作用。
    ASK1-IN-4
  • HY-N12399
    Aplithianines A

    		PKA Inflammation/Immunology
    Aplithianines A 是一种有效的 J-PKAcα 抑制剂，IC50 为1 μM，抑制野生型 PKA 的 IC50 值为 84 nM。Aplithianines A 通过竞争性结合 ATP 口袋抑制 J-PKAcα 的催化活性。
    Aplithianines A
  • HY-100214
    EAI001

    		EGFR Cancer
    EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂，抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
    EAI001
  • HY-153008
    BCR-ABL-IN-7

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-7 (compound 4) 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。
    BCR-ABL-IN-7
  • HY-124764
    KY-04031

    		PAK Cancer
    KY-04031 是一种有效的 PAK4 抑制剂，IC50 为 0.79 μM。 KY-04031 与 PAK4 的 ATP 结合袋结合。 KY-04031 阻断肿瘤细胞生长和侵袭。
    KY-04031
  • HY-155941
    5-Hydroxydecanoic acid

    		Potassium Channel Neurological Disease
    5-Hydroxydecanoic acid (5-HD) 是 KATP 通道的拮抗剂，仅在缺血时通过与ATP结合位点竞争阻断 KATP通道，而不影响胰腺KATP通道。
    5-Hydroxydecanoic acid
  • HY-12067
    R406
    30 篇以上引用文献

    		 Syk FLT3 Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC50 为 41 nM。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).
    R406
  • HY-161800
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3

    		Aminoacyl-tRNA Synthetase Infection
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 (compound 36K3) 是一种针对 Plasmodium falciparum (疟原虫) 的赖氨酸 tRNA 合成酶 (PfLysRS) 的抑制剂 (IC50=59.2 nM)，通过占据 PfLysRS 的 ATP 结合位点和 L-赖氨酸结合位点，从而抑制 PfLysRS 的活性。Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 可用于抗疟疾药物的开发。
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3
  • HY-110079
    TNP

    		IPK Superfamily Cancer
    TNP是 IP6K1 和 IP3K 的抑制剂， 其对IP6K1 和IP3K 的IC50 值分别为 0.55 µM 和 10.2 μM。TNP 与两个酶的ATP结合位点结合。
    TNP
  • HY-145417
    G092

    		Bacterial Infection
    G092 是一种有效的 MsbA 抑制剂。MsbA 是一种 ABC 转运蛋白。跨膜 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白是重要的细胞机器，可将大小分子跨膜移动。G092 具有研究抗菌活性分子的潜力。
    G092
  • HY-18010
    PCI 29732
    3 篇文献验证

    		 Btk BCRP Inflammation/Immunology
    PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
    PCI 29732
  • HY-10261B
    (E/Z)-Afatinib

    (E/Z)-BIBW 2992

    		 EGFR Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK Autophagy Others Cancer
    (E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药，有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
    (E/Z)-Afatinib
  • HY-109019
    Vorolanib

    CM082; X-82

    		 VEGFR PDGFR Cardiovascular Disease Cancer
    Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的，有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
    Vorolanib
  • HY-19628
    OD36

    		RIP kinase TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    OD36 是一种 RIPK2 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。OD36 是一种大环抑制剂，可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 靶向作用于 ALK2，KD 为 37 nM。
    OD36
  • HY-108589
    PNU 37883 hydrochloride

    PNU 37883A

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    PNU 37883 hydrochloride (PNU 37883A) 是一种选择性血管 ATP 敏感钾 (Kir6, KATP) 通道阻滞剂。PNU 37883 hydrochloride 具有利尿作用，特异性结合肾脏和血管平滑肌，而不是大脑或胰腺 β 细胞。
    PNU 37883 hydrochloride

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