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DNA polymerase inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B0307
5-Iodo-2′-deoxyuridine; 5-IUdR; IdUrd
Phosphatase
Orthopoxvirus
Infection
Cancer
碘苷
Idoxuridine (5-Iodo-2′-deoxyuridine, 5-IUdR, IdUrd) 是一种碘化的胸苷类似物,可竞争性抑制磷酸化酶 (phosphorylases )。 Idoxuridine 可以通过抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ),影响病毒的复制,从而抑制病毒活性,特别是眼部病毒性感染,包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine 作用于猫疱疹病毒的 IC50 值为 4.3 μM。Idoxuridine 具有抗正痘病毒活性。
HY-N2566
DNA/RNA Synthesis
PI3K
Apoptosis
Cancer
野鸦椿酸
Euscaphic acid 是源于 R. alceaefolius Poir 的三萜,DNA polymerase 抑制剂。Euscaphic acid 抑制小牛 DNA 聚合酶 α (pol α) 和大鼠 DNA 聚合酶 β (pol β) 的 IC50 值分别为 61 和 108 μM。Euscaphic acid 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N13712
HY-N13716
HY-164018A
DNA/RNA Synthesis
Infection
PMEG-DP disodium 是一种有效的 DNA 聚合酶 抑制剂 (IC50 =2.5 μM),特别是对 DNA 聚合酶 α 和 δ 具有强大的抑制作用。PMEG-DP disodium 作为 G-9191 的活性代谢物,GS-9191 能有效抑制乳头状瘤病毒 (HPV) 感染的细胞系生长。PMEG-DP disodium 可用于在 HPV 相关疾病的研究。
HY-B0307A
5-Iodo-2′-deoxyuridine hydrate; 5-IUdR hydrate; IdUrd hydrate
Phosphatase
Infection
Idoxuridine (5-Iodo-2′-deoxyuridine, 5-IUdR, IdUrd) hydrate 是一种碘化的胸苷类似物,可竞争性抑制磷酸化酶 (phosphorylases )。 Idoxuridine 可以通过抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ),影响病毒的复制,从而抑制病毒活性,特别是眼部病毒性感染,包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine 作用于猫疱疹病毒的 IC50 值为 4.3 μM。
HY-B0307R
Phosphatase
Orthopoxvirus
Infection
Cancer
碘苷 (Standard)
Idoxuridine (Standard) 是 Idoxuridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Idoxuridine (5-Iodo-2′-deoxyuridine, 5-IUdR, IdUrd) 是一种碘化的胸苷类似物,可竞争性抑制磷酸化酶 (phosphorylases )。 Idoxuridine 可以通过抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ),影响病毒的复制,从而抑制病毒活性,特别是眼部病毒性感染,包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine 作用于猫疱疹病毒的 IC50 值为 4.3 μM。Idoxuridine 具有抗正痘病毒活性。
HY-128788
HY-124552
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
Others
Epolactaene 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 和 DNA 聚合酶 (DNA Polymerase ) 抑制剂,Topoisomerase II, DNA Polymerase α, DNA Polymerase β 的 IC50 值分别为 10、25、94 µM。
HY-163015
Others
Infection
RNA polymerase -IN-2 是 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 抑制剂。 RNA 聚合酶-IN-2 抑制 CYP 同工酶。
HY-163016
HY-W560689
HY-N1548
HY-128917
HY-134103A
2′,3′-Dideoxyguanosine 5′-triphosphate trisodium
DNA/RNA Synthesis
Others
ddGTP trisodium (2′,3′-Dideoxyguanosine 5′-triphosphate) 是一类双脱氧核糖核苷酸 (ddNTPs),可作为 DNA 聚合酶链延长抑制剂用于 DNA 测序。ddGTP trisodium 是 DNA 聚合酶 α 的抑制剂或也是其反应底物。
HY-147903
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor -42 (compound 5b) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,其 IC50 为0.06 μM。HIV-1 inhibitor -42 抑制 HIV-1 RT RNA 依赖性 DNA 聚合酶 和 DNA 依赖性 DNA 聚合酶,IC50 值分别为 0.518 和 0.072 μM。
HY-131606
Others
Infection
Cidofovir diphosphate 是西多福韦的细胞内活性代谢物。Cidofovir diphosphate 是 病毒 DNA 聚合酶 的选择性抑制剂,对 HCMV,HSV-1 和 HSV-2 的 Ki 值分别为 6.6,0.86 和 1.4 μM。
HY-131606B
Drug Metabolite
Infection
Cidofovir diphosphate tri triethylamine 是西多福韦的细胞内活性代谢物。diphosphate tri triethylamine 是 病毒 DNA 聚合酶 的选择性抑制剂,对 HCMV,HSV-1 和 HSV-2 的 Ki 值分别为 6.6,0.86 和 1.4 μM。
HY-17025
HY-167708
HY-13605A
HY-137694B
HY-N6733
HY-N0872
HY-15233
AIC246; MK-8228
CMV
Infection
莱莫维韦
Letermovir (AIC246) 是一种有效的 CMV 抑制剂,以病毒末端酶为靶目标,抑制其活性。
HY-160983
HY-13605
HY-128916
Bacterial
Infection
dmDNA 31 是一种利福霉素类抗生素,可抑制细菌 DNA 依赖性 RNA 聚合酶,对金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 具有强大的杀菌活性。
HY-W012311
HY-128897
HY-W010800
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
胆固醇琥珀酸单酯
Cholesteryl hemisuccinate 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesteryl hemisuccinate 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性,并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Cholesteryl hemisuccinate 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ),从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此,胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
HY-164402
HY-128357A
ACX-362E hydrochloride; GLS-362E hydrochloride
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Ibezapolstat hydrochloride 是一种首创的,具有口服活性的 DNA 聚合酶 IIIC ( DNA pol IIIC) 的抑制剂,被开发用于艰难梭菌感染 (CDI) 的研究。Ibezapolstat hydrochloride 具有广谱的抗艰难梭菌活性,在体外对临床分离的 104 种菌株作用的 MIC 范围为1-8 μg/mL。
HY-W004924
HY-136548
HY-17025S
HY-120105
DNA/RNA Synthesis
Cancer
NSC666715 是一种 DNA 聚合酶链位移活性 (strand-displacement activity of DNA polymerase ) 抑制剂。NSC666715 增强 Temozolomide (HY-17364) 诱导的 DNA 损伤、细胞衰老和凋亡 (apoptosis )。NSC666715 可用于研究结直肠癌。
HY-N6733R
HY-136650
HY-13605S
HY-W004924S
Endogenous Metabolite
Others
5-Hydroxymethyluracil-d3 是 5-Hydroxymethyluracil 的氘代物。 5-Hydroxymethyluracil 是氧化性 DNA 损伤的产物。5-Hydroxymethyluracil 可用作增强或抑制细菌 RNA 聚合酶转录的潜在表观遗传标记。
HY-B1318
Trisodium phosphonoformate; Phosphonoformic acid trisodium salt
DNA/RNA Synthesis
Infection
Foscarnet sodium (Trisodium phosphonoformate) 是一种病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase ) 活性抑制剂,可逆地抑制病毒复制。Foscarnet sodium 是一种抗疱疹病毒药,有用于巨细胞病毒性视网膜炎的潜力。
HY-169285
HY-169284
HY-W010800A
Cholesterol hydrogen succinate Tris salt; CHS-Tris
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cholesterol hemisuccinate Tris salt (CHS-Tris) 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesterol hemisuccinate Tris salt 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性,并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Cholesterol hemisuccinate Tris salt 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ),从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此,胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
HY-136650A
HY-141867
Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Neurological Disease
Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin-L ) 抑制剂。Z-FF-FMK 可以阻止 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化,例如 caspase-3 的激活、DNA 修复酶的裂解、聚 ADP 核糖聚合酶和 DNA 片段化。
HY-12484
HY-136548A
HY-145330
DNA/RNA Synthesis
Cancer
NSC639828 是一种有效的 DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α ) 抑制剂,IC50 为 70 μM。NSC639828 具有高抗肿瘤活性。NSC639828 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-17025R
HY-16398
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
哌泊溴烷
Pipobroman 是哌嗪的溴化衍生物,是一种有效的烷基化剂 (alkylating agent )。Pipobroman 通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶或减少嘧啶核苷酸掺入 DNA 发挥其作用。Pipobroman 可用于癌症研究,包括真性红细胞增多症、骨髓增生性肿瘤、AML 等。
HY-D1020
HY-128357
ACX-362E; GLS-362E
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Ibezapolstat (ACX-362E) 是一种首创的,具有口服活性的 DNA 聚合酶 IIIC ( DNA pol IIIC) 的抑制剂,被开发用于艰难梭菌感染 (CDI) 的研究。Ibezapolstat 具有广谱的抗艰难梭菌活性,在体外对临床分离的 104 种菌株作用的 MIC 范围为1-8 μg/mL。
HY-128036B
2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate trisodium
DNA/RNA Synthesis
HIV
Infection
ddATP (2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate) trisodium,一种 2',3'-二脱氧肌苷的活性代谢物,是 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 的链延长抑制剂。ddATP trisodium 可用于 Sanger 法进行 DNA 测序,以及病毒感染相关的研究。
HY-110139
Others
Cancer
Procaspase-IN-5 是一种人类 DNA 聚合酶 λ 抑制剂。 Procaspase-IN-5 具有 DNA 聚合功能和 TdT 功能,IC50 值分别为 5.9 μM 和 4.5 μM。 Procaspase-IN-5 可用于癌症研究。
HY-N0872R
HY-13605R
HY-N13095
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
(+)-Plakevulin A (Plakevulin A) 是一种氧脂素,可以从冲绳海绵 Plakortis sp 中分离得到的。(+)-Plakevulin A 抑制 DNA 聚合酶(pols)α 和 δ 的酶活性。(+)-Plakevulin A 诱导细i胞凋亡 (apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-137067
LDC203974
DNA/RNA Synthesis
Cancer
IMT1B (LDC203974) 是一种具有口服活性的,非竞争性的,特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT ) 别构抑制剂,可抑制线粒体 DNA (mtDNA ) 的表达。IMT1B 具有抗肿瘤作用。
HY-106556
HY-136548B
TFV-DP disodium
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Tenofovir diphosphate disodium 是一种抗病毒逆转录剂和 DNA 聚合酶 的抑制剂。Tenofovir diphosphate disodium 是 HIV-1 逆转录酶 (RT) 的底物。Tenofovir diphosphate disodium 可用于艾滋病的研究。
HY-15233R
CMV
Infection
莱莫维韦(Standard)
Letermovir (Standard)是 Letermovir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Letermovir (AIC246) 是一种有效的 CMV 抑制剂,以病毒末端酶为靶目标,抑制其活性。
HY-128909
HY-141520
HY-W013256
Trisodium phosphonoformate hexahydrate; Phosphonoformic acid trisodium salt hexahydrate
DNA/RNA Synthesis
Infection
Foscarnet trisodium hexahydrate 是一种病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase ) 活性抑制剂,可逆地抑制病毒复制。Foscarnet trisodium hexahydrate 是一种抗疱疹病毒药,有用于巨细胞病毒性视网膜炎的潜力。
HY-137697D
HY-137697B
HY-19587
NSC335153
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ditercalinium chloride 是一种抗癌剂。Ditercalinium chloride 抑制人类 DNA 聚合酶 γ 活性。Ditercalinium chloride 可以消耗小鼠和人类细胞中的线粒体 DNA 。Ditercalinium chloride 是对抗COMMD10-AP3S1融合蛋白的潜在配体。
HY-139289
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ART812 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 Polθ 抑制剂,IC50 值为 7.6 nM。ART812 对基于细胞的微同源介导的末端连接 (MMEJ) 的 IC50 值为 240 nM。
HY-100126
HY-155348
PARP
Cancer
Ru3是一种poly(ADP-ribose)polymerase 1 抑制剂。Ru3通过诱导DNA 损伤、抑制DNA 损伤修复、扰乱细胞周期分布、降低线粒体膜电位、增加细胞内reactive oxygen species 水平等多种方式诱导MCF-7细胞凋亡(apoptosis )。
HY-10571
U 90152; BHAP-U 90152
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉韦啶
Delavirdine (U 90152) 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) (IC50 =0.26 μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC50 =440 μM) 和 DNA 聚合酶 δ (IC50 >550 μM)。Delavirdine 是HIV-1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-10571A
U 90152 mesylate; BHAP-U 90152 mesylate
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉韦啶甲磺酸盐
Delavirdine (U 90152) mesylate 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine mesylate 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) (IC50 =0.26 μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC50 =440 μM) 和 DNA 聚合酶 δ (IC50 >550 μM)。Delavirdine mesylate 是 HIV-1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-107790
HY-N0720
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
新补骨脂异黄酮
Neobavaisoflavone,是一种从 Psoralea corylifolia 的种子中分离出来的类黄酮。Neobavaisoflavone 具有抗炎,抗癌和抗氧化的作用。Neobavaisoflavone 在中至高浓度下可抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase )。Neobavaisoflavone 也可抑制血小板聚集。
HY-161916
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Polθ-IN-4 (Example 1) 是一种 DNA 聚合酶 Theta (Polθ ) 抑制剂,通过靶向其 ATP 依赖的解旋酶结构域来抑制 Polθ 活性。Polθ-IN-4 可用于癌症研究。
HY-115528
HY-155868A
5-aza-CTP sodium
DNA/RNA Synthesis
Others
5-Azacytidine 5’-triphosphate sodium 是一种胞苷类似物。5-Azacytidine 5’-triphosphate sodium 在 DNA 依赖性 RNA 聚合酶反应中抑制 [3 H]CTP,但不抑制 [3 H]UTP 掺入 RNA。
HY-108708
PARP
Cancer
GeA-69 是一种选择性的 PARP14 变构抑制剂,靶向作用于 macrodomain 2 (MD2 ),Kd 值为 2.1 μM。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制,能够防止 PARP14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。
HY-126877
HSV
Infection
3-Deaza-2’-deoxyadenosine 是由 2’-脱氧腺苷合成的核苷类似物。3-Deaza-2’-deoxyadenosine 通过与核糖核苷酸的核糖片段结合来抑制 RNA 合成,从而阻止酶-底物复合物的形成,从而阻止链的延伸,也能够通过结合 DNA 的脱氧核糖片段和阻止 DNA 聚合酶向生长链添加核苷酸来抑制 DNA 合成。3-Deaza-2’-deoxyadenosine 具有抗病毒 (antiviral ) 活性。
HY-135780
HY-167911
HY-135775
HY-17438
HY-135780A
HY-116364
3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate
HIV
DNA/RNA Synthesis
HBV
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Infection
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-N0720R
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
新补骨脂异黄酮 (Standard)
Neobavaisoflavone (Standard) 是 Neobavaisoflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Neobavaisoflavone,是一种从 Psoralea corylifolia 的种子中分离出来的类黄酮。Neobavaisoflavone 具有抗炎,抗癌和抗氧化的作用。Neobavaisoflavone 在中至高浓度下可抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase )。Neobavaisoflavone 也可抑制血小板聚集。
HY-13859
HY-N3023
NSC 263475 hydrobromide
DNA/RNA Synthesis
Cancer
3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide (NSC 263475 hydrobromide) 是一种结构改良的多巴胺类似物细胞毒物,抑制黑色素瘤细胞中 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 活性。3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide 在不同程度的酪氨酸酶活性的黑色素瘤细胞系中显示不同的生长抑制活性。
HY-146364
HIV
Infection
CI-39 是一种抗病毒 天然产物。CI-39 是一种 NNRTI (非核苷类逆转录酶抑制) 抗病毒剂,对野生型 HIV 的EC50 为 3.40 µM,CC50 >30 µM。CI-39 抑制 HIV-1 RT DNA 聚合酶和核糖核酸酶 H 活性。
HY-15045
PARP
Cancer
INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP ) 抑制剂。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。
HY-15353
MKC-442
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Emivirine (MKC-442) 是有效的非核苷逆转录酶的抑制剂 (NNRTIs) ,对dTTP 和 dGTP 依赖性 DNA 或 RNA 聚合酶活性的 Ki 值分别为 0.20 和 0.01 μM。Emivirine 具有有效且选择性的抗 HIV-1 活性。
HY-143412
HY-W013256R
DNA/RNA Synthesis
Infection
Foscarnet (trisodium hexahydrate) (Standard) 是 Foscarnet (trisodium hexahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Foscarnet trisodium hexahydrate 是一种病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase ) 活性抑制剂,可逆地抑制病毒复制。Foscarnet trisodium hexahydrate 是一种抗疱疹病毒药,有用于巨细胞病毒性视网膜炎的潜力。
HY-15045A
PARP
Cancer
INO-1001 mesylate 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP ) 抑制剂。INO-1001 mesylate 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 mesylate 具有抗肿瘤作用。
HY-116364A
3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate TEA
HIV
DNA/RNA Synthesis
HBV
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Infection
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) TEA 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate TEA 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate TEA 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate TEA 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-116364B
3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate tetraammonium
HIV
DNA/RNA Synthesis
HBV
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Infection
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) tetraammonium 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate tetraammonium 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate tetraammonium 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate tetraammonium 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-122532
Others
Cancer
Fagaronine chloride是一种生物碱,具有对逆转录酶和拓扑异构酶I的抑制活性。Fagaronine chloride能够以6-60 μg每毫升的浓度有效抑制RSii肿瘤病毒的逆转录酶。Fagaronine chloride通过与模板引物相互作用,快速阻止DNA 聚合酶的合成。Fagaronine chloride展现了抗肿瘤潜力,特别是在逆转录病毒感染的研究中。
HY-17438A
HY-143411
HY-131605
GCV-TP
Endogenous Metabolite
Cancer
Ganciclovir triphosphate (GCV-TP)是一种合成的2'-脱氧鸟苷类似物,具有抑制人类巨细胞病毒(CMV)复制的活性。Ganciclovir triphosphate通过与病毒DNA 聚合酶结合,干扰病毒DNA 的合成,从而对CMV感染有效。Ganciclovir triphosphate的半数有效浓度(IC50)为0.01 μM,且对来自人类、猴子、鼠类和豚鼠的CMV株具有良好的抗病毒效果。Ganciclovir triphosphate在基因导向酶前药抑制中也被应用,用于癌症抑制。
HY-148396
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
UCK2 Inhibitor -3 是一种非竞争性尿苷胞苷激酶2 (UCK2 )抑制剂 (IC50 =16.6 μM)。UCK2 在一定程度上可补偿感染或快速分裂细胞中的二氢旋酸脱氢酶 (DHODH ) 的功能,有效挽救尿苷。UCK2 Inhibitor -3 也抑制 DNA 聚合酶 η 和 κ,IC50 分别为 56 μM 和 16 μM。
HY-17438R
HY-B0097
HY-B1826
GS-0393; PMEA
HBV
Reverse Transcriptase
Infection
阿德福韦
Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBV 的 IC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
HY-N0365
HIV
Infection
番泻苷 A
Sennoside A 是一种蒽醌苷,在番泻叶 (Cassia angustifolia ) 中发现。Sennoside A 是一种 HIV-1 抑制剂 (IC50 =3.8 μM),抑制 HIV-1 复制。Sennoside A 还抑制 HIV-1 逆转录酶 (RT) 相关 DNA 聚合酶 (RDDP) 和核糖核酸酶 H (Ribonuclease H),IC50 s 分别为 1.9 μM,5.3 μM。
HY-161302
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
PARP
Cancer
Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ) ) 和 PARP 抑制剂,IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
HY-151462
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ ) 抑制剂,其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-16740
A-5021
DNA/RNA Synthesis
Infection
Eprociclovir 是一种核苷类似物的抗病毒化合物。Eprociclovir 的三磷酸形式在病毒感染的细胞内通过病毒和可能的细胞酶 (包括病毒胸苷激酶) 转化为活性形式,从而抑制病毒 DNA 聚合酶的活性。Eprociclovir 的主要活性是对抗疱疹病毒,包括但不限于巨细胞病毒 (CMV) 和单纯疱疹病毒 (HSV)。Eprociclovir 可用于由敏感病毒干扰的研究。
HY-16740A
A-5021 potassium
DNA/RNA Synthesis
Infection
Eprociclovir potassium 是一种核苷类似物的抗病毒化合物。Eprociclovir potassium 的三磷酸形式在病毒感染的细胞内通过病毒和可能的细胞酶 (包括病毒胸苷激酶) 转化为活性形式,从而抑制病毒 DNA 聚合酶的活性。Eprociclovir potassium 的主要活性是对抗疱疹病毒,包括但不限于巨细胞病毒 (CMV) 和单纯疱疹病毒 (HSV)。Eprociclovir potassium 可用于由敏感病毒干扰的研究。
HY-16740B
A-5021 sodium
DNA/RNA Synthesis
Infection
Eprociclovir sodium 是一种核苷类似物的抗病毒化合物。Eprociclovir sodium 的三磷酸形式在病毒感染的细胞内通过病毒和可能的细胞酶 (包括病毒胸苷激酶) 转化为活性形式,从而抑制病毒 DNA 聚合酶的活性。Eprociclovir sodium 的主要活性是对抗疱疹病毒,包括但不限于巨细胞病毒 (CMV) 和单纯疱疹病毒 (HSV)。Eprociclovir sodium 可用于由敏感病毒干扰的研究。
HY-105099
KRM-1648; ABI-1648
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
利福拉齐
Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物,可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic ),对分枝杆菌,革兰氏阳性细菌,幽门螺杆菌,肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用,其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染,梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 研究的相关研究。
HY-100513A
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
Cancer
脱氢阿霉素
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α ) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50 值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki =0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki =0.18 μM)。
Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis 。
Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
HY-B1826S2
GS-0393-d4 ; PMEA-d4
HBV
Reverse Transcriptase
Infection
阿德福韦 d4
Adefovir-d4 是 Adefovir 的氘代物。Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBV 的 IC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
HY-B0097R
HY-B0879
HY-14913
SPD754; AVX754
Nucleoside Antimetabolite/Analog
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki =0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
HY-B0879A
HY-B0879AR
HY-16561
HY-16561G
HY-15310
HY-16561S1
HY-16561S
HY-16561R
HY-15310R
HY-146365
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor -30 (compound 10i) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 的 EC50 为 40 nM,对 HIV-1 RT DNA 聚合酶的 IC50 为 80 nM。HIV-1 inhibitor -30 对 7 种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV-1 菌株 (RT-K103N; RT-Y181C; RT-K103N,Y181C; RT-L100I,K103N; RT-Y188L; RT-K103N,G190A; RT-K103N,V108I) 具有较高的抗逆转录病毒活性,IC50 为 0.04~1.42 μM。
HY-L044
550 compounds
核苷及核苷酸类似物是人工合成的,经过一定化学修饰的物质,可以模拟机体内核苷及核苷酸,参与 DNA 或 RNA 合成,但由于无法发挥正常功能,因此可以阻断细胞分裂或病毒复制等。除了参与核酸组成之外,核苷及核苷酸类似物还可以作用于机体内一些重要的酶,抑制酶活性,如人类和病毒聚合酶(DNA 依赖的 DNA 聚合酶、RNA 依赖的 DNA 聚合酶或 RNA 依赖的 RNA 聚合酶)、激酶、核苷酸还原酶、DNA 甲基转移酶、嘌呤和嘧啶核苷磷酸化酶和胸苷酸合成酶等。核苷和核苷酸类似物的这些作用机制在抑制癌细胞生长、病毒复制以及治疗其他适应症方面具有潜在的应用价值。
MCE 提供了 550 种核苷酸化合物,包括核苷酸、核苷及其结构类似物。MCE 核苷类化合物库可用于高通量筛选和高内涵筛选,是开发抗肿瘤和抗病毒药物的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1020
7-AAD
DNA Stain
7-氨基放线菌素D
7-Aminoactinomycin D (7-AAD) 是一种荧光 DNA 染料,是一种有效的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 抑制剂。7-Aminoactinomycin D 选择性结合到 DNA 的 GC 区域,还具有抗菌作用。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Fluorescent Dye
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-137694B
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13605S
Cytarabine-d2 是 Cytarabine 的氘代物。Cytarabine 是一种核苷类似物,可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA 聚合酶 。Cytarabine 抑制DNA 合成 的IC50 为16 nM。Cytarabine 对 HSV 具有抗病毒作用。
HY-16561S
Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 <
HY-17025S
Rifabutin-d7 是 Rifabutin 的氘代物。Rifabutin (Ansamycin) 是半合成的安莎霉素抗生素,具有抗分枝杆菌特性。Rifabutin 抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶。
HY-W004924S
5-Hydroxymethyluracil-d3 是 5-Hydroxymethyluracil 的氘代物。 5-Hydroxymethyluracil 是氧化性 DNA 损伤的产物。5-Hydroxymethyluracil 可用作增强或抑制细菌 RNA 聚合酶转录的潜在表观遗传标记。
HY-B1826S2
Adefovir-d4 是 Adefovir 的氘代物。Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBV 的 IC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
HY-16561S1
Resveratrol-13 C6 是一种 13 C 标记的 Resveratrol。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
Cat. No.
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Classification
HY-134103A
2′,3′-Dideoxyguanosine 5′-triphosphate trisodium
核苷酸及其类似物
ddGTP trisodium (2′,3′-Dideoxyguanosine 5′-triphosphate) 是一类双脱氧核糖核苷酸 (ddNTPs),可作为 DNA 聚合酶链延长抑制剂用于 DNA 测序。ddGTP trisodium 是 DNA 聚合酶 α 的抑制剂或也是其反应底物。
HY-W010800
胆固醇
Cholesteryl hemisuccinate 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesteryl hemisuccinate 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性,并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Cholesteryl hemisuccinate 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ),从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此,胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
HY-137697D
核苷酸及其类似物
ddCTP trisodium 是一类双脱氧核糖核苷酸 (ddNTPs),可作为 DNA 聚合酶链延长抑制剂用于 DNA 测序。ddCTP trisodium 是一种核苷类似物,靶向人类免疫缺陷病毒 (HIV) 的逆转录酶。ddCTP trisodium 可用于艾滋病 (AIDS) 研究。
HY-13859
L-FMAU
核苷及其类似物
Clevudine (L-FMAU) 是一种非自然L-构型的核苷类似物,具有较强的抗 HBV 活性,半衰期长,毒性低。Clevudine 是一种非竞争性抑制剂,不与病毒 DNA 结合,而是与聚合酶 (polymerase ) 结合。Clevudine 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
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