Search Result
Results for "
JAK2 inhibitor
" in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
-
-
HY-15480
-
JAK2 inhibitor V; Z3
|
JAK
|
Cancer
|
NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂,能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。
|
-
-
-
HY-137756
-
|
JAK
|
Cancer
|
JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物,是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂,IC50 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性,对癌细胞具有抗增殖作用。
|
-
-
-
HY-130247
-
JAK2/FLT3-IN-1
|
JAK
FLT3
Apoptosis
|
Cancer
|
JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
|
-
-
-
HY-155746
-
|
JAK
|
Infection
Inflammation/Immunology
|
JAK2-IN-9 (Compound A8) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂 (IC50: 5 nM)。JAK2-IN-9 抑制 JAK2、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。JAK2-IN-9 具有代谢稳定性。JAK2-IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis)。JAK2-IN-9 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
|
-
-
-
HY-169326S
-
|
JAK
|
Cancer
|
JAK2-IN-11 (Example 6) 是一种 JAK2 激酶抑制剂,对 JH2 BIND WT/V617F IC50 ≤10 nM。JAK2-IN-11 具有抗肿瘤活性。
|
-
-
-
HY-120604
-
NVP_BVB808
|
JAK
STAT
|
Cancer
|
BVB808 (NVP_BVB808) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂,在体外对 JAK2 具有约 10 倍的选择性相比于其他 JAK 家族成员 (如 JAK1、JAK3 或 TYK2)。BVB808 通过抑制 JAK2 的活性,减少 STAT5 的磷酸化,从而阻断 JAK2 依赖的细胞增殖和存活信号通路。BVB808 可用于癌症的研究。
|
-
-
-
HY-149718
-
|
JAK
HDAC
|
Cancer
|
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2、JAK3、HDAC1 和 HDAC6,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
|
-
-
-
HY-100759
-
|
JAK
|
Cancer
|
JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂,其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。
|
-
-
-
HY-161684
-
|
JAK
|
Cancer
|
JAK2-IN-10(化合物 5)是一种有效的 JAK2 v617f 抑制剂,其 IC50 值为 ≤10 nM。
|
-
-
-
HY-138222
-
WHI-P131 hydrochloride; JAK3 inhibitor I hydrochloride
|
JAK
|
Cancer
|
JANEX-1 (WHI-P131) hydrochloride 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂,Ki 为 2.3 μM,IC50 为 78 μM,JANEX-1 hydrochloride 不抑制 JAK1 和 JAK2。
|
-
-
-
HY-161967
-
|
FLT3
JAK
Apoptosis
|
Cancer
|
JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 是 FLT3 和 JAK2 的双抑制剂,其对 JAK2、FLT3 和JAK3 的 IC50 值分别为 2.01 nM、0.51 nM 和 104.40 nM。JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 可诱导凋亡,具有抗癌活性。
|
-
-
-
HY-130247A
-
JAK2/FLT3-IN-1 TFA
|
JAK
FLT3
Apoptosis
|
Cancer
|
JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。
|
-
-
-
HY-117810
-
-
-
-
HY-143884
-
-
-
-
HY-131906
-
|
JAK
FLT3
Apoptosis
|
Cancer
|
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂,对 JAK2,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3,FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
|
-
-
-
HY-156423
-
-
-
-
HY-130247B
-
|
JAK
FLT3
Apoptosis
|
Cancer
|
Flonoltinib maleate 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
|
-
-
-
HY-18960
-
|
JAK
|
Cancer
|
CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
|
-
-
-
HY-167839
-
|
Others
|
Cancer
|
(R)-JAK2/STAT3-IN-1是一种GP130 D1结构域抑制剂,具有抗肿瘤活性。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1能够抑制JAK2和STAT3的磷酸化。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1对GP130蛋白的亲和力Kd值为3.8 μM。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1有效抑制肿瘤细胞的生存能力和迁移,并促进凋亡。
|
-
-
-
HY-168269
-
|
JAK
|
Cancer
|
Tyk2-IN-20 (Example 289) 是一种有效的 Tyk2 抑制剂,其 IC50 值 <5 nM。Tyk2-IN-20 还抑制 JAK1、JAK2 和 JAK3,IC50 值 <100 nM。Tyk2-IN-20 可用于研究炎症疾病。
|
-
-
-
HY-151285
-
|
Apoptosis
JAK
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 是一种强效的 JAK2/3 抑制剂,其对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 13.00 和 14.86 nM。JAK-2/3-IN-3 以剂量和时间依赖的方式抑制 JAK2 的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 可用于淋巴衍生疾病和白血病的研究。
|
-
-
-
HY-112391
-
|
JAK
STAT
|
Cancer
|
SD-1029 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK2 磷酸化,从而抑制 STAT3 激活。
|
-
-
-
HY-131194
-
-
-
-
HY-115452
-
|
JAK
Apoptosis
|
Cancer
|
G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂,可通过结合到 JAK2,选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
|
-
-
-
HY-13775
-
|
JAK
Apoptosis
|
Cancer
|
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
|
-
-
-
HY-124858
-
-
-
-
HY-N1405
-
Elatericin B; JSI-124; NSC-521777
|
STAT
JAK
|
Cancer
|
葫芦素 I
Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。
|
-
-
-
HY-146066A
-
|
Others
|
Others
|
(R)-α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是 α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 (HY-146066) 的 R 型对映异构体。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
|
-
-
-
HY-10410
-
-
-
-
HY-147330
-
|
PROTACs
JAK
|
Cancer
|
SJ1008030 (compound 8) 是一种 JAK2 PROTAC 选择性地降解 JAK2。SJ1008030 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 可用于白血病的研究。
|
-
-
-
HY-10411
-
-
-
-
HY-107594
-
|
JAK
|
Cancer
|
Benzene hexabromide 是一种溴代烃,是一种有效的 JAK2 酪氨酸激酶自磷酸化抑制剂。
|
-
-
-
HY-N1356
-
-
-
-
HY-153568
-
|
JAK
|
Cancer
|
JAK1-IN-11 (compound 11) 是一种有效的 JAK 抑制剂,IC50 为 0.02 nM (JAK1) 和 0.44 nM (JAK2)。JAK1-IN-11 对 JAK1 的选择性高于 JAK2。
|
-
-
-
HY-164393
-
|
JAK
Bcr-Abl
Apoptosis
|
Cancer
|
ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚,是有效的,非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂,对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用,也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
|
-
-
-
HY-18293
-
-
-
-
HY-146066
-
|
nAChR
JAK
STAT
NO Synthase
|
Inflammation/Immunology
|
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
|
-
-
-
HY-147330A
-
|
PROTACs
JAK
|
Cancer
|
SJ1008030 (compound 8) TFA 是一种 JAK2 PROTAC, 选择性地降解 JAK2。SJ1008030 TFA 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 TFA 可用于白血病的研究。
|
-
-
-
HY-147330B
-
|
PROTACs
JAK
|
Cancer
|
SJ1008030 (compound 8) formic 是一种 JAK2 PROTAC,选择性地降解 JAK2。SJ1008030 formic 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 formic 可用于白血病的研究。
|
-
-
-
HY-109179A
-
-
-
-
HY-19631A
-
NS-018
|
JAK
|
Cancer
|
Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
|
-
-
-
HY-19631B
-
NS-018 hydrochloride
|
JAK
|
Cancer
|
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
|
-
-
-
HY-19631
-
NS-018 maleate
|
JAK
|
Cancer
|
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
|
-
-
-
HY-15166B
-
(E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate
|
CDK
JAK
FLT3
|
Cancer
|
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2,JAK2 和 FLT3 抑制剂,用于癌症研究。
|
-
-
-
HY-18301
-
|
JAK
|
Cancer
|
JAK-IN-35 (化合物 TG46) 是一种 JAK2 抑制剂,可用于癌症的研究。
|
-
-
-
HY-15315A
-
LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
磷酸巴瑞克替尼
Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的,可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。
|
-
-
-
HY-14722A
-
|
JAK
|
Cancer
|
NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
|
-
-
-
HY-14722C
-
|
JAK
|
Cancer
|
NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
|
-
-
-
HY-14722
-
|
JAK
|
Cancer
|
NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
|
-
-
-
HY-15343
-
|
JAK
|
Cancer
|
CEP-33779是一个新颖的,选择性,有口服活性的JAK2抑制剂,IC50值为1.8±0.6 nM。
|
-
-
HY-151256
-
|
JAK
|
Cancer
|
JAK-2/3-IN-2 (Compound 3h) 是一种 JAK2 和 JAK3 抑制剂,IC50 分别为 23.85 nM 和 18.9 nM。
|
-
-
HY-10409
-
TG-101348; SAR 302503
|
JAK
Apoptosis
|
Cancer
|
Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
|
-
-
HY-10409A
-
TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate
|
JAK
Apoptosis
|
Cancer
|
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
|
-
-
HY-16379
-
SB1518
|
JAK
FLT3
|
Cancer
|
Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
|
-
-
HY-12000
-
-
-
HY-10652
-
-
-
HY-149647
-
-
-
HY-145029
-
-
-
HY-15166A
-
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
|
CDK
JAK
FLT3
|
Cancer
|
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2,JAK2 和 FLT3 抑制剂,用于癌症研究。
|
-
-
HY-10963
-
CYT387 mesylate
|
JAK
Autophagy
|
Cancer
|
Momelotinib mesylate (CYT387 mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。
|
-
-
HY-109179
-
-
-
HY-10961
-
-
-
HY-N1405R
-
Elatericin B (Standard); JSI-124 (Standard); NSC-521777 (Standard)
|
STAT
JAK
|
Cancer
|
葫芦素 I (标准品);
Cucurbitacin I (Standard) 是 Cucurbitacin I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-118084
-
-
-
HY-164455
-
|
Aurora Kinase
JAK
STAT
|
Inflammation/Immunology
|
AJI-214 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂。AJI-214 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
|
-
-
HY-13961
-
|
JAK
|
Cancer
|
GLPG0634 analog (Compoun 176) 是一种 JAK 广谱性抑制剂,对 JAK1/JAK2/JAK3 的 IC50 值为 <100 nM。
|
-
-
HY-W062703S
-
-
-
HY-123289
-
-
-
HY-158692
-
|
JAK
|
Cancer
|
Tyk2-IN-18 (compound 86) 是一种有效的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂。Tyk2-IN-18 抑制 JAK2-JH2,其 IC50 为<10 nM。
|
-
-
HY-N13294
-
TMJ-105
|
Apoptosis
JAK
STAT
p38 MAPK
JNK
ERK
|
Cancer
|
Cernuumolide J (TMJ-105) 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。Cernuumolide J 通过下调 JAK2、STAT3 和 Erk 的磷酸化,及激活 JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化,来诱导 HEL 白血病细胞 G2/M 期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis)。Cernuumolide J 以时间和浓度依赖的方式抑制 HEL 白血病细胞生长,IC50 值为 1.79 μM。Cernuumolide J 可用于抗癌领域研究。
|
-
-
HY-16379A
-
SB1518 hydrochloride
|
JAK
|
Cancer
|
Pacritinib hydrochloride 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib hydrochloride 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib hydrochloride 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
|
-
-
HY-124727
-
|
JAK
Apoptosis
|
Cancer
|
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
|
-
-
HY-10193
-
|
JAK
|
Cancer
|
AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
|
-
-
HY-15315
-
-
-
HY-100895
-
|
JAK
|
Cancer
|
SAR-20347 是 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
|
-
-
HY-16020
-
|
JAK
|
Cancer
|
AC-430 hydrobromide 是一种有效的 JAK2 抑制剂。AC-430 hydrobromide 可用于骨髓增殖性疾病和癌症的研究。
|
-
-
HY-10193A
-
|
JAK
|
Cancer
|
(1R)-AZD-1480 是 AZD-1480,一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂的 (1R) 手性异构体。
|
-
-
HY-10962
-
CYT387 sulfate salt
|
JAK
Autophagy
Apoptosis
|
Cancer
|
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 分别为 11 nM/18 nM,作用于JAK3时,IC50 为 155 nM。
|
-
-
HY-164454
-
|
Aurora Kinase
JAK
STAT
|
Inflammation/Immunology
|
AJI-100 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂,IC50 值分别为 12.7 nM 和 18.5 nM。AJI-100 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-100 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
|
-
-
HY-15312
-
-
-
HY-12469
-
VX-509; VRT-831509
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
Decernotinib 是一种有效的,可口服的 JAK3 抑制剂,对 JAK3,JAK1,JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5,11,13 和 11 nM。
|
-
-
HY-163653
-
|
JAK
|
Cancer
|
Zemprocitinib (Compound 1) 是一种 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂,对 JAK1、JAK2 和 TYK2 的IC50 值分别为 5.95、141.3 和 119 nM。
|
-
-
HY-156001
-
|
Deubiquitinase
|
Cancer
|
DUB-IN-7 (化合物 43) 是一种去泛素化酶 Deubiquitinating enzymes (DUBs) 抑制剂。DUB-IN-7 可用于 JAK2 活性失调介导的疾病研究,如白血病。
|
-
-
HY-100544
-
|
STAT
JAK
Apoptosis
|
Cancer
|
FLLL32,一种姜黄素的合成类似物,是 JAK2/STAT3 的双重抑制剂,具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞,可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
|
-
-
HY-16379B
-
SB1518 citrate
|
JAK
FLT3
|
Cancer
|
Pacritinib (SB1518) citrate 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib citrate 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib citrate 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
|
-
-
HY-111750
-
-
-
HY-109053A
-
-
-
HY-N7452
-
-
-
HY-15270
-
|
JAK
|
Cancer
|
BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,对 JAK1,JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 75,360 和 66 nM。
|
-
-
HY-109053
-
-
-
HY-50856S
-
CTP-543; Ruxolitinib d8; Deuterated Ruxolitinib
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
鲁索利替尼 d8
Deuruxolitinib,一种氘代 Ruxolitinib (HY-50856),是一种具有口服活性的 JAK1 和 JAK2 抑制剂。Deuruxolitinib 显示出显著的毛发再生效果。Deuruxolitinib 可用于斑秃的研究。
|
-
-
HY-149284
-
|
JAK
HDAC
|
Cancer
|
JAK/HDAC-IN-3 (13a) 是JAK 和HDAC 的双抑制剂,其对JAK2、HDAC 和HDAC1 的IC50 值分别为25.36 nM、0.2 μM 和0.43 μM。
|
-
-
HY-13034
-
LY2784544
|
JAK
FLT3
FGFR
VEGFR
|
Cancer
|
Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC50 分别为 4,25,32,44 和 95 nM。
|
-
-
HY-15315S
-
LY3009104-d5; INCB028050-d5
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
巴瑞克替尼 d5
Baricitinib-d5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
|
-
-
HY-15315S1
-
LY3009104-d3; INCB028050-d3
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
巴瑞克替尼 d3
Baricitinib-d3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
|
-
-
HY-18300S
-
GLPG0634-d4
|
JAK
|
Cancer
|
Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
|
-
-
HY-W064657
-
|
JAK
|
Others
|
莫托替尼二盐酸盐
Momelotinib (dihydrochloride) 是一种 JAK1/JAK2 抑制剂,同时可拮抗 ACVR1,从而下调 Hepcidin 表达,增加用于红细胞生成的铁的可用性。Momelotinib (dihydrochloride) 可减少骨髓纤维化引起的输血负担以及脾脏体积增加,在骨髓纤维化领域研究方面具有潜在应用价值。
|
-
-
HY-107361
-
AZD4205
|
JAK
|
Cancer
|
Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值为 73 nM,对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC50>14.7 μM),对 JAK3 的抑制作用很小 (IC50>30 μM)。
|
-
-
HY-156535
-
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
JAK kinase-IN-1 (Example 1) 是一种 JAK 抑制剂。JAK kinase-IN-1 抑制 TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3 的 IC50 分别为 4.2 nM, 32 nM, 27 nM, 3473 nM。
|
-
-
HY-19568
-
-
-
HY-120469
-
-
-
HY-19568B
-
ASP015K hydrochloride; JNJ-54781532 hydrochloride
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
盐酸佩非西替尼
Peficitinib (ASP015K) hydrochloride 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
|
-
-
HY-15163
-
TG02; SB1317
|
JAK
CDK
FLT3
|
Cancer
|
Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK2、JAK2 和 FLT3 抑制剂,具有口服活性, IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。
|
-
-
HY-19568A
-
ASP015K hydrobromide; JNJ-54781532 hydrobromide
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
|
-
-
HY-151258
-
|
JAK
|
Cancer
|
TK4g 是一种 Janus kinase (JAK) 抑制剂,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 12.61 nM 和 15.80 nM。TK4g 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症的研究。
|
-
-
HY-151259
-
|
JAK
|
Cancer
|
TK4b 是一种 Janus kinase (JAK) 抑制剂,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 19.40 nM 和 18.42 nM。TK4b 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症研究。
|
-
-
HY-13264
-
-
-
HY-N2963
-
-
-
HY-101024
-
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
|
-
-
HY-15315R
-
-
-
HY-139807
-
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1,化合物16).
|
-
-
HY-148060
-
|
JAK
|
Cancer
|
JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
|
-
-
HY-152080
-
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
TUL01101 是一种有效,选择性和具有口服活性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 3,37,1517 和 36 nM。TUL01101 可用于类风湿性关节炎的研究。
|
-
-
HY-18300R
-
|
JAK
|
Cancer
|
Filgotinib (Standard)是 Filgotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
|
-
-
HY-155785
-
-
-
HY-167846
-
|
JAK
|
Cancer
|
YLIU-4-105-1 是一种 II 型 JAK2 抑制剂。YLIU-4-105-1 具有体内药效活性,通过抑制 pSTAT5、减轻脾脏重量以及以剂量依赖性方式降低血液网织红细胞计数来证明。
|
-
-
HY-155807
-
|
STAT
JAK
Apoptosis
|
Cancer
|
DPP 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
|
-
-
HY-16755
-
GSK-2586184; GLPG-0778
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
索西替尼
Solcitinib 是一种可口服的,竞争性的,有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值为 9.8 nM,对其选择性是对 JAK2,JAK3 和 TYK2 的 11,55 和 23 倍;Solcitinib 可用于银屑病的研究。
|
-
-
HY-143444
-
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
JAK-IN-20 是一种有效的,广泛的,具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 的 IC50 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。JAK-IN-20 在体内表现出优异的药代动力学和抗炎功效。
|
-
-
HY-108342
-
-
-
HY-14435
-
|
JAK
|
Cancer
|
吡啶酮6
Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK2,TYK2,JAK3 和 JAK1,IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。
|
-
-
HY-112708
-
PF-06700841
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3。
|
-
-
HY-154994
-
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
JAK-IN-30 (化合物 31) 是一种具有水溶性的 JAK 抑制剂,其对 JAK2、JAK1、JAK3 以及 TYK2 的 IC50 值分别为 2, 15, 18 以及 2 nM。JAK-IN-30 具有研究干眼症 (DED) 的潜力。
|
-
-
HY-15166
-
(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
|
CDK
JAK
FLT3
|
Cancer
|
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2,JAK2 和 FLT3 的抑制剂,IC50 值分别为 13,73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖,可用于癌症的研究。
|
-
-
HY-P10114
-
PpYLKTK-mts; STAT3 PI
|
STAT
|
Cancer
|
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
|
-
-
HY-112708A
-
PF-06700841 P-Tosylate
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib P-Tosylate 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3。
|
-
-
HY-102084
-
-
-
HY-102046
-
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
FM-381 是有效,共价,可逆的 JAK3 抑制剂,靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM,选择性分别比 JAK1,JAK2 和 TYK2 高 410,2700 和 3600 倍。
|
-
-
HY-10057
-
|
Aurora Kinase
|
Cancer
|
AT9283 hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。AT9283 hydrochloride已被发现能有效抑制Aurora A和Aurora B激酶,从而影响细胞增殖与生存。AT9283 hydrochloride还能够抑制其他一些激酶,包括JAK2和Abl (T315I)。
|
-
-
HY-N0678
-
Anhydroicaritin
|
JAK
Autophagy
Apoptosis
|
Cancer
|
脱水淫羊藿素
Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
|
-
-
HY-147975
-
-
-
HY-50514
-
-
-
HY-107459
-
(E/Z)-Tyrphostin AG490; (E/Z)-Tyrphostin B42
|
EGFR
STAT
JAK
|
Cancer
|
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。
|
-
-
HY-16379R
-
|
JAK
FLT3
|
Cancer
|
Pacritinib (Standard) 是 Pacritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
|
-
-
HY-19544
-
|
JAK
|
Cancer
|
JAK3-IN-1 是一种有效,选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂,IC50 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比,JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。
|
-
-
HY-16997
-
INCB039110
|
JAK
|
Cancer
|
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对 人 JAK1 的 IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍,是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。
|
-
-
HY-19568R
-
-
-
HY-161621
-
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
JAK-IN-37 (Compound WU4) 是一种 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 JAK4 的 IC50 值分别为 0.52、2.26、84 和 1.09 nM。JAK-IN-37 可用于同种异体造血细胞移植 (allo-HCT) 的研究。
|
-
-
HY-15508
-
WHI-P131; JAK3 inhibitor I
|
JAK
|
Cancer
|
JANEX-1 (WHI-P131) 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂,Ki 为 2.3 μM,IC50 为 78 μM,JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2。
|
-
-
HY-18009
-
-
-
HY-116505
-
|
JAK
|
Cancer
|
JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1,JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 85 nM,12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中,JAK1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化,IC50 值为 227 nM。
|
-
-
HY-10058
-
-
-
HY-108264
-
NIBR3049
|
JAK
PKC
GSK-3
|
Cancer
|
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα,PKCθ 和 GSK3β,IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
|
-
-
HY-161139
-
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
JAK1-IN-14 (化合物12a) 是有效的和选择性的 JAK1 抑制剂。JAK1-IN-14 抑制JAK1 和 JAK2,其 IC50 值为 12.6 nM 和 135 nM。JAK1-IN-14 抑制肝纤维化水平,可用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。
|
-
-
HY-156706
-
|
JAK
|
Cancer
|
JAK-IN-31 (实施例 75) 是一种 JAK 抑制剂,其对 JAK1、JAK2、JAK3 以及 Tyk2 的 IC50 范围分别为 ≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1 µM、≤0.01µM。JAK-IN-31 可用于癌症的研究。
|
-
-
HY-162248
-
-
-
HY-125051
-
|
JAK
FLT3
|
Cancer
|
SG3-179 是一种对 BET 溴结构蛋白的强效抑制剂。SG3-179 还是 JAK2 和 FLT3 的抑制剂。SG3-179 会迅速降低 HOXB13 蛋白的表达。SG3-179 有望用于多发性骨髓瘤 (MM1.S) 的研究。
|
-
-
HY-155951
-
|
JAK
|
Cancer
|
JAK3-IN-14 (compound 1) 是一种有效的 JAK3 抑制剂,对于 JAK3和JAK2 的 IC50 分别为 38 nM 和 600 nM。JAK3-IN-14 可抑制 IL-4 和 IL-3 诱导的 TF-1 细胞增殖,IC50 值分别为 600 和 500 nM。
|
-
-
HY-N0678R
-
|
JAK
Autophagy
Apoptosis
|
Cancer
|
脱水淫羊藿素 (Standard)
Icaritin (Standard) 是 Icaritin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
|
-
-
HY-107429
-
PF-04965842
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
|
-
-
HY-107595
-
|
JAK
STAT
Apoptosis
|
Cancer
|
SD-1008 是一种有效的 JAK 抑制剂。SD-1008 抑制 STAT3、JAK2 和 Src 的酪氨酸磷酸化。SD-1008 还可以降低 STAT3 依赖的荧光素酶活性。SD-1008 通过阻断 JAK-STAT3 信号通路来增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
HY-153440
-
|
JAK
|
Cancer
|
JAK-IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂,对 TYK2、JAK1、JAK2、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK-IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12),IC50 为 28 nM。JAK-IN-25 具有用于癌症研究的潜力。
|
-
-
HY-110002
-
-
-
HY-151902
-
|
PROTACs
JAK
|
Cancer
|
SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
|
-
-
HY-169290
-
|
JAK
HDAC
|
Inflammation/Immunology
|
JAK/HDAC-IN-4 (compound 11 i) 是一种 KJAK/HDAC 抑制剂,对 JAK2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.49 nM 和 12 nM。JAK/HDAC-IN-4 抑制细胞增殖和一氧化氮的产生。JAK/HDAC-IN-4 在 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠模型中以低毒性改善牛皮癣样皮肤病变。
|
-
-
HY-100849
-
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50: 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键,但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖,具有自身免疫性疾病研究的潜力。
|
-
-
HY-155808
-
|
STAT
JAK
Apoptosis
COX
|
Cancer
|
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
|
-
-
HY-50867
-
CEP-701; KT-5555
|
JAK
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
STAT
|
Cancer
|
来他替尼
Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂,能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT3、TrkA、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
|
-
-
HY-19569
-
ABT-494
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
乌帕替尼
Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
|
-
-
HY-19569A
-
ABT-494 tartrate tetrahydrate
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
乌帕替尼四水酒石酸盐
Upadacitinib (ABT-494) tartrate tetrahydrate 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
|
-
-
HY-113787
-
|
Ack1
JAK
|
Cancer
|
(R)-9b 是一种 ACK1 酪氨酸激酶的有效抑制剂 (IC50=56 nM),具有抗癌活性。(R)-9b 对 ACK1 表现出选择性,但对 JAK 家族激酶 JAK2 和 Tyk2 有抑制作用。(R)-9b 可用于激素调节癌症 (如前列腺癌和乳腺癌) 的研究。
|
-
-
HY-162031
-
|
JAK
|
Metabolic Disease
|
MMT3-72-M2 是 MMT3-72 代谢物。 MMT3-72-M2 是一种选择性 JAK1 抑制剂。 MMT3-72-M2 抑制 JAK1、JAK2、TYK2 和 JAK3,IC50 值分别为 10.8 nM、26.3 nM、91.6 nM、328.7 nM[ 1]。
|
-
-
HY-103018
-
ASN-002
|
JAK
Syk
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
|
-
-
HY-103018A
-
ASN-002 hydrochloride
|
JAK
Syk
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
|
-
-
HY-149296
-
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
JAK1-IN-12 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 的 IC50 值为 0.0246 μM,对 JAK2,JAK3 和 TYK2 的 IC50s 值分别为 0.423 μM,0.410 μM 和 1.12 μM。JAK1-IN-12 促进小鼠毛发生长。JAK1-IN-12 可用于免疫炎症研究。
|
-
-
HY-112724
-
SHR0302
|
JAK
Apoptosis
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
|
-
-
HY-112809
-
-
-
HY-112724A
-
SHR0302 sulfate
|
JAK
Apoptosis
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂,具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
|
-
-
HY-107429R
-
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
Abrocitinib (Standard)是 Abrocitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
|
-
-
HY-120214
-
|
Syk
RET
|
Inflammation/Immunology
|
TAS05567 是一种有效的,高选择性,ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中,TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3,JAK2,KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM,4.8 nM,600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症,例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
|
-
-
HY-132193
-
|
RET
|
Cancer
|
RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂,对 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC50 分别为 1.29 nM,1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。
|
-
-
HY-18300
-
GLPG0634
|
JAK
HIV
|
Cancer
|
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
|
-
-
HY-18300A
-
GLPG0634 maleate
|
JAK
HIV
|
Inflammation/Immunology
|
Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
|
-
-
HY-131014
-
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control),对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
|
-
-
HY-149007
-
|
STAT
Apoptosis
|
Cancer
|
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
|
-
-
HY-19569R
-
ABT-494 (Standard)
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
乌帕替尼(Standard)
Upadacitinib (Standard)是 Upadacitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
|
-
-
HY-126242S
-
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
|
-
-
HY-121874
-
|
JAK
|
Cancer
|
EP009 是一种 JAK3 抑制剂,可选择性抑制 IL-2 介导的 JAK3 酪氨酸磷酸化(Kit225 细胞 IC50=10-20 μM),而不影响 IL-3 诱导的 JAK2 磷酸化(BaF/3 细胞,高达 50 μM)。EP009 可显著降低 Kit225 细胞活力(72 h, LD50=5.0 μM),而对 BaF/3 细胞没有影响。
|
-
-
HY-162862
-
|
JAK
|
Others
|
JAK-IN-38 (Compound 1) 是一种 JAK 抑制剂,IC50 分别为 0.03 μM (Tyk2),0.06 μM (JAK3), 0.12 μM (JAK2), 0.44 μM (JAK1)。JAK-IN-38 是一种胶原蛋白 VII (C7) 诱导剂。JAK-IN-38 可以上调供体来源的角质形成细胞中的 COL7A1 mRNA 表达,并和 Gentamicin (HY-A0276A) 协同作用上调总 C7 水平。
|
-
-
HY-123187
-
|
JAK
|
Cardiovascular Disease
|
AS2553627 是一种 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.46、0.30、0.14 和 2.0 nM。AS2553627 可以抑制 IL-2 刺激的人和大鼠 T 细胞的增殖,IC50 值分别为 2.4 和 4.3 nM。AS2553627 可以在大鼠心脏移植模型中减少心脏异体血管病变和纤维化并有效延长存活率。AS2553627 可以用于预防心脏移植中急性和慢性排斥反应。
|
-
-
HY-162885
-
|
Proteasome
JAK
STAT
Interleukin Related
|
Cancer
|
YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂, 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 来抑制癌细胞存活,对HEK293T、
A549
、MCF-7、
MGC-803
、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0
1、9.2
1、5.2
1、8.9
、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130 和 JAK2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
|
-
-
HY-15504A
-
|
CDK
GSK-3
MEK
JAK
|
Cancer
|
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
|
-
-
HY-15504
-
|
CDK
GSK-3
MEK
JAK
|
Cancer
|
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
|
-
-
HY-18200A
-
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
|
Protease Activated Receptor (PAR)
JAK
Apoptosis
|
Cardiovascular Disease
Cancer
|
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1) 和 JAK2 的抑制剂,在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路,EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50=7.02 μM),在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
|
-
-
HY-119009
-
|
JAK
STAT
NF-κB
Bcl-2 Family
|
Cancer
|
TM-233 是 JAK/STAT 和 NF-κB 信号通路的抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。TM-233 通过抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,来降低抗凋亡蛋白 Mcl-1 的表达,并通过直接结合 Mcl-1 基因启动子来调控其转录。此外,TM-233 通过抑制 NF-κB 的 DNA 结合活性,来阻止其从细胞质向细胞核的转位,从而减少 NF-κB 的核内表达。TM-233 在克服 Bortezomib (HY-10227) 耐药性方面展现出潜力,可应用于多发性骨髓瘤领域研究。
|
-
-
HY-109082
-
SKI-O-703
|
Syk
|
Inflammation/Immunology
|
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性,IC50 分别为 6.2 nM (Syk),1.859 μM (Jak2),5.807 μM (Jak3),0.412 μM (RET),0.687 μM (KOR),1.783 μM (FLT3),16.96 μM (FGFR1),5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
|
-
-
HY-155178
-
|
EGFR
|
Cancer
|
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
|
-
-
HY-143885
-
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的,选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂,IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC50=140 nM) 和 JAK3 (IC50=362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
|
-
-
HY-W727879
-
ABT-494-15N,d2
|
Isotope-Labeled Compounds
|
Others
|
乌帕替尼-15N,d2
Upadacitinib-15N,d2 (ABT-494-15N,d2) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib-15N,d2 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib-15N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
|
-
Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
-
-
HY-143884
-
-
-
HY-P10114
-
PpYLKTK-mts; STAT3 PI
|
STAT
|
Cancer
|
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
|
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
-
- HY-50856S
-
|
Deuruxolitinib,一种氘代 Ruxolitinib (HY-50856),是一种具有口服活性的 JAK1 和 JAK2 抑制剂。Deuruxolitinib 显示出显著的毛发再生效果。Deuruxolitinib 可用于斑秃的研究。
|
-
-
- HY-15315S1
-
|
Baricitinib-d3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
|
-
-
- HY-126242S
-
|
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
|
-
-
- HY-W727879
-
|
Upadacitinib-15N,d2 (ABT-494-15N,d2) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib-15N,d2 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib-15N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
|
-
-
- HY-169326S
-
|
JAK2-IN-11 (Example 6) 是一种 JAK2 激酶抑制剂,对 JH2 BIND WT/V617F IC50 ≤10 nM。JAK2-IN-11 具有抗肿瘤活性。
|
-
-
- HY-161684
-
|
JAK2-IN-10(化合物 5)是一种有效的 JAK2 v617f 抑制剂,其 IC50 值为 ≤10 nM。
|
-
-
- HY-W062703S
-
|
(Rac)-Ruxolitinib D9 ((Rac)-INCB18424 D9) 是氘代的 (Rac)-Ruxolitinib。(Rac)-Ruxolitinib 是 JAK2 抑制剂。
|
-
-
- HY-15315S
-
|
Baricitinib-d5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
|
-
-
- HY-18300S
-
|
Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
|
-
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
- 产品名称:
- 目录号:
- 需求量: