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NMDA receptor " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-100806R
HY-100807S
HY-100806S
HY-100842
HY-W742957
HY-107700
GV 150526A
iGluR
Cardiovascular Disease
Gavestinel (GV 150526A) 是一种有效,选择性,具有口服活性和非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。Gavestinel 与 NMDA 受体的甘氨酸位点结合,pKi 值为 8.5。Gavestinel 可用于急性缺血性脑卒中的研究。
HY-107704
HY-100616A
trans-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid
iGluR
Neurological Disease
trans-ACBD (trans-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid) 是一种非常有效和选择性的 NMDA 受体激动剂,可调节谷氨酸能神经传递。
HY-124463
HY-114550
HY-120524
iGluR
Neurological Disease
CGP 31358 是一种抗惊厥剂,可与 NMDA 受体复合物上的一个位点结合,该位点与递质识别位点和通道域偶联。CGP 31358 抑制 L-谷氨酸与 NMDA 受体复合物的结合,IC50 为 53 μM。
HY-101353
HY-150138
HY-101372A
HY-124204
HY-14608R
Endogenous Metabolite
iGluR
Ferroptosis
Apoptosis
Neurological Disease
L-谷氨酸 (Standard)
L-Glutamic acid (Standard) 是 L-Glutamic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Glutamic acid is an excitatory amino acid neurotransmitter that acts as an agonist for all subtypes of glutamate receptor s (metabolic rhodophylline, NMDA , and AMPA). L-Glutamic acid has an agonist effect on the release of DA from dopaminergic nerve endings. L-Glutamic acid can be used in the study of neurological diseases.
HY-120970
HY-124962
(1R,2R)-B13
iGluR
Neurological Disease
Cancer
D-NMAPPD ((1R,2R)-B13) 是一种酸性神经酰胺酶 (acid ceramidase ) 抑制剂。D-NMAPPD 通过增强神经酰胺的内源性产生来调节 NMDA 受体特性。D-NMAPPD 具有抗癌作用。
HY-110152
mGluR
Neurological Disease
LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5 ) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。
HY-19434A
HY-107717
iGluR
Neurological Disease
MNI-caged-NMDA 是一种光敏感的氨基酸,具有快速的释放特性,适合于在快速突触受体机制研究中应用。MNI-caged-NMDA 显示出对NMDA 受体的计量释放,能够在小脑的中间神经元中诱导快速且持续的受体激活。MNI-caged-NMDA 能够通过局部激光光解实现快速的瞬态反应,并生成大幅内向电流。MNI-caged-NMDA 的使用可以有效地研究神经递质信号传导及其对GABA-A受体的抑制作用。
HY-W424730
Others
Others
HA-966 hydrochloride是 NMDA 受体的甘氨酸位点拮抗剂,对 NMDA 反应表现出非竞争性拮抗作用。HA-966 hydrochloride以竞争性方式有效阻断甘氨酸对 NMDA 反应的增强。HA-966 hydrochloride在介导 NMDA 受体甘氨酸调节位点的拮抗作用方面发挥重要作用。
HY-120074
Others
Others
UBP512 是一种NMDA 受体调节剂,具有调节NMDA 受体活性的活性。UBP512 是GluN2A-选择性增强剂和GluN2C及GluN2D抑制剂,属于新一代的NMDA 受体调节剂,对研究和抑制相关神经疾病可能有潜在作用。
HY-145897
HY-101440A
CHF-3381
iGluR
Neurological Disease
Indantadol (CHF-3381) hydrochloride 是一种新型的假定 NMDA 拮抗剂。Indantadol 以剂量依赖性的方式阻断 NMDA 受体并防止细胞损伤。
HY-101809
HY-101809A
HY-100714A
D-APV; D-2-Amino-5-phosphonovaleric acid
iGluR
Neurological Disease
D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。
HY-100814
HY-13457
iGluR
Neurological Disease
TCN 201 是一种有效的,选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.8。与 GluN1/GluN2B NMDA 受体 (pIC50 <4.3) 相比,TCN 201 对 GluN1/GluN2A NMDA 受体具有选择性。
HY-15085
HY-110097
HY-19243
HY-121964
HY-107699
HY-119776
HY-101037
N-Methylglycine; Sarcosin
Endogenous Metabolite
GlyT
Cancer
肌氨酸
Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-101178
iGluR
Neurological Disease
L-689560 是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂,抑制 GluN1 甘氨酸结合位点。L-689560 在广泛用作结合研究中的放射性标记配体,也用来研究 NMDA 受体在正常神经系统过程以及疾病中的作用。
HY-17001A
HY-30006
HY-103230
HY-18698
iGluR
Neurological Disease
L-701324 是一种口服有效的 NMDA 受体拮抗剂,通过阻断其甘氨酸 B 结合位点来拮抗 NMDA 受体的活性。L-701324 与大鼠脑膜具有高亲和力 (IC50 =2 nM)。L-701324 具有抗抑郁活性。
HY-15086
CGS 19755
iGluR
Neurological Disease
塞福太
Selfotel (CGS 19755) 是选择性的、竞争性的 (NMDA ) 拮抗剂,其抑制 [3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonic acid 结合到 NMDA 型受体的 IC50 值为 50 nM。
HY-13059
HY-13059B
HY-18699
HY-42937
Transcrocetin meglumine; trans-Crocetin meglumine
iGluR
Cancer
Crocetin (Transcrocetin) meglumine 从藏红花 (Crocus sativus L. ) 中提取的,是一种高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。
HY-16502
Transcrocetin disodium; trans-Crocetin disodium
iGluR
Cancer
藏红花酸钠盐
Crocetin (Transcrocetin) disodium 从藏红花 (Crocus sativus L.) 中提取的,是一种高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。
HY-107706
HY-107696
HY-123655
HY-137049
PD 174494
iGluR
Others
Co-101244 (PD 174494) 是一种 NMDA 受体阻滞剂,专门针对 NR2B 亚基。
HY-120386
HY-108235
HY-108235A
AZD6765 dihydrochloride; ARL 15896AR
iGluR
Neurological Disease
拉尼西明二盐酸盐
Lanicemine (AZD6765) dihydrochloride 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-107695
FPL 12924AA
iGluR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸瑞马酰胺
Remacemide hydrochloride (FPL 12924AA) 是一种钠离子通道的中等强度抑制剂,是 N-methyl-D-aspartate (NMDA ) 受体 的弱无竞争力拮抗剂,对于 MK-801 结合的 IC50 值为 68 μM,对于 NMDA 电流的 IC50 值为 76 μM。Remacemide hydrochloride 是一种抗惊厥剂。
HY-19225
KA-672 hydrochloride; Anseculin hydrochloride
Others
Neurological Disease
Ensaculin 是一种 NMDA 受体通道阻滞剂。Ensaculin 在 NMDA 毒性模型中具有神经保护活性,在原代培养的大鼠脑细胞中具有神经营养作用。Ensaculin 具有作为作用于多种神经递质系统的抗痴呆药物的潜力。
HY-107713
HY-13059A
HY-123602
HY-B1270
HY-B1270A
HY-101037S1
HY-100834
5,7-DCKA
iGluR
Neurological Disease
5,7-二氯犬尿喹啉酸
5,7-Dichlorokynurenic acid (5,7-DCKA) 是一种选择性的 NMDA 受体甘氨酸位点竞争性拮抗剂,KB 值为 65 nM。5,7-Dichlorokynurenic acid 是犬尿酸的衍生物,可减少大鼠皮质细胞培养物中 NMDA 诱导的神经元损伤。
HY-100807S2
HY-15084
HY-21297
HY-15084B
MK-801
iGluR
Neurological Disease
地佐环平
Dizocilpine (MK-801),一种有效的抗惊厥剂,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。
HY-P1293
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
HY-101037S
N-Methylglycine-15 N; Sarcosin-15 N
Endogenous Metabolite
GlyT
Cancer
肌氨酸 15 N
Sarcosine-15 N 是带有 15 N 标记的 Sarcosine。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-101037R
Endogenous Metabolite
GlyT
Cancer
肌氨酸 (Standard)
Sarcosine (Standard)是 Sarcosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-B2121
HY-N2311
HY-P1293A
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G TFA 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G TFA 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
HY-B1283R
HY-107603
HY-16728B
GLYX-13 Trifluoroacetate
iGluR
Neurological Disease
Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂。Rapastinel Trifluoroacetate 有潜力用于抑郁症的研究
HY-108235B
(Rac)-AZD6765
iGluR
Neurological Disease
(Rac)-拉尼西明
(Rac)-Lanicemine ((Rac)-AZD6765) 是 Lanicemine 的外消旋体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-116205
Others
Others
UBP684 是一种 NMDA 受体 (NMDA R) 正变构调节剂,它通过稳定封闭构象的配体结合域来增强受体功能,从而增强全细胞电流并增加平均开放时间。
HY-100834A
5,7-DCKA sodium
iGluR
Neurological Disease
5,7-Dichlorokynurenic acid (sodium) 是 5,7-Dichlorokynurenic acid (HY-100834) 的钠盐形式。5,7-Dichlorokynurenic acid 是一种选择性的 NMDA 受体甘氨酸位点竞争性拮抗剂,KB 值为 65 nM。5,7-Dichlorokynurenic acid 是犬尿酸的衍生物,可减少大鼠皮质细胞培养物中 NMDA 诱导的神经元损伤。
HY-114753A
CR-2249 hydrochloride; XY-2401 hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
Neboglamine (CR-2249, XY-2401) hydrochloride 是一种具有口服活性的 NMDA 受体甘氨酸位点的正向调节剂,可用于精神分裂症研究。
HY-107716
HY-124779
HY-164264
HY-B1270S
HY-148611
Others
Neurological Disease
NSC339614 potassium是一种选择性GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体增强剂,具有增强神经元对特定NMDA 受体的反应活性。NSC339614 potassium在不影响其他NMDA 受体的情况下,能够选择性地增强GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体的信号传导。NSC339614 potassium的作用机制不与L-谷氨酸或甘氨酸的激动剂竞争,也不依赖于膜电位。NSC339614 potassium的活性依赖于激动剂配体结合域的特定结构,显示出其作为新型药理学剂的潜力,用于研究NMDA 受体亚型功能并为多种神经系统疾病提供新的先导化合物。
HY-138973A
HY-12962
HY-108235C
(R)-AZD6765
iGluR
Neurological Disease
(R)-拉尼西明
(R)-Lanicemine ((R)-AZD6765) 是 Lanicemine 的低活性的 R 型异构体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-P1287
iGluR
Neurological Disease
Conantokin-T 是一种含有 γ-羧基谷氨酸的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 拮抗肽,IC50 值为2 μM。Conantokin-T 在中枢神经系统神经元中抑制 NMDA 受体介导的钙内流。Conantokin-T 可以从捕鱼锥蜗牛 Conus tulipa 的毒液中纯化。
HY-109164
AGN-241751; GATE-251
iGluR
Neurological Disease
Zelquistinel (AGN-241751) 是一种 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体部分激动剂,用于抑郁、焦虑和其他相关精神疾病的研究。
HY-12294B
HY-106968
HY-B0369AS
HY-101101
HY-108920
HY-30004
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1-氨基环丙烷羧酸
1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。在低浓度 (1 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的小分子激动剂,EC50 为 0.7-0.9 μM;在高浓度 (10 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的竞争性拮抗剂,EC50 为81.6 nM。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 通过适度激活 NMDA 受体来保护缺血体内模型中的神经细胞免于死亡,具有神经保护活性。同时,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的拮抗剂,在中风易发性高血压大鼠中引起降血压和抗氧化作用。此外,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 增强了依赖于前额叶皮层的对象识别记忆和认知灵活性,但不影响冲动行为,也不表现出抗精神病药物的特征。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 有望用于神经与代谢领域研究。
HY-15071
iGluR
Neurological Disease
YM90K 是一种有效的选择性的 AMPA 受体拮抗剂,Ki 为 84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (Ki 为 2.2 μM) 和 NMDA (Ki 为 37 μM) 受体的效力较低,并具有神经保护作用。
HY-Y0966S
HY-114753
CR-2249; XY-2401
iGluR
Neurological Disease
Neboglamine (CR-2249; XY-2401) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的调节剂。Neboglamine 可增加大鼠模型中前额皮质、伏隔核和侧隔核中 fos 样免疫反应 (FLI) 阳性细胞的水平,恢复 NMDA (HY-17551) 介导的神经递质释放,并抑制 phencyclidine 引起的运动亢进。
HY-B1270R
HY-105627A
CI-572 hydrochloride
GABA Receptor
iGluR
Cardiovascular Disease
Profadol (CI-572) hydrochloride 是一种有效的镇痛剂。Profadol hydrochloride 可激活 γ-氨基丁酸 (γ-aminobutyric acid (GABA) ) 受体并抑制 N-甲基-D-天冬氨酸 (N-methyl-D-aspartate (NMDA ) ) 受体。Profadol hydrochloride 可增加 MOR 的 mRNA 和蛋白质表达。
HY-120523
HY-107702
HY-100815B
(±)-AMPA
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-100815D
(±)-AMPA monohydrate
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) monohydrate 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA monohydrate 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-139580
HY-107498
HY-107697
HY-100815E
(±)-AMPA hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrochloride 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA hydrochloride 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-B1585
HY-12881
HY-157959
(±)-Orphenadrine
iGluR
Cytochrome P450
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Cancer
Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂,还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H] MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和细胞色素 P450 (CYP) 2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用,导致 CAR 核易位,导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用,可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡,对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
HY-138903
L-HCA
iGluR
Neurological Disease
L-Homocysteic acid (L-HCA) 是一种内源性兴奋性氨基酸,可作为 NMDA 受体激动剂 (EC50 : 14 μM)。L-Homocysteic acid 具有神经毒性,可用于神经系统疾病的研究。
HY-W037417
HY-100815C
(±)-AMPA hydrobromide
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrobromide 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA hydrobromide 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-133732
HY-138973
iGluR
Neramexane是一种口服 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA )受体 拮抗剂,作为多种中枢神经系统疾病的潜在神经保护剂,包括阿尔茨海默病,以及药物、酒精依赖和疼痛的潜在治疗。
HY-W835175
iGluR
Neramexane hydrochloride是一种口服 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA )受体 拮抗剂,作为多种中枢神经系统疾病的潜在神经保护剂,包括阿尔茨海默病,以及药物、酒精依赖和疼痛的潜在治疗。
HY-117467
Others
Neurological Disease
BMT-108908是一种负变构调节剂,具有对NMDA 受体NR2B亚型的选择性活性。BMT-108908在研究中显示出对 cognition 的损害,影响多个领域的认知功能。BMT-108908在实验中未能表现出对脑电图γ波功率的显著影响,但对β波和δ波功率产生了明显的抑制和增强作用。BMT-108908的效果与其他NMDA 受体通道阻滞剂如酮胺和兰尼莫的作用有所不同。
HY-15084A
(-)-MK-801 maleate
iGluR
Neurological Disease
(-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 是一种 Dizocilpine 的活性较低的 (-)-对映体。(-)-Dizocilpine maleate 是一种选择性且非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂,Ki 为 211.7 nM。(-)-Dizocilpine maleate 具有抗抑郁作用。
HY-B1176
HY-N2072
HY-U00199A
(S)-N-Desmethyl zopiclone; SEP-174559
GABA Receptor
nAChR
iGluR
Neurological Disease
(S)-Norzopiclone ((S)-N-Desmethyl zopiclone; SEP-174559) 是 Zopiclone 的代谢物,具有抗焦虑和抗惊厥作用。(S)-Norzopiclone 对 GABAA 受体的含 γ2 亚型具有苯二氮卓样作用,并抑制 nACh 和 NMDA 受体。
HY-101043
HY-100547
iGluR
Neurological Disease
IEM-1754是一种金刚烷衍生物,是天然离子性谷氨酸受体开放通道的有效阻遏剂,包括昆虫肌肉中的准质敏感受体,培养的大鼠皮层神经元中的 NMDA R ,以及新鲜分离的海马细胞中的 AMPAR 。IEM-1754在体内具有抗惊厥作用。
HY-19168
EAA-090
iGluR
Neurological Disease
Perzinfotel (EAA-090) 是一种有效选择性的,竞争性的 NMDA 受体 拮抗剂,具有神经保护作用。Perzinfotel (EAA-090) 对谷氨酸位点显示出高亲和力 (IC50 =30 nM)。
HY-Y0966S1
HY-Y0966S8
HY-Y0966S10
HY-45609
HY-30008
HY-121704
iGluR
Neurological Disease
SR 57227A Free base是一种对外周和中枢 5-HT3 受体具有高选择性的化合物,可作为大鼠皮质锥体细胞中 NMDA 受体介导反应的抑制剂,在大鼠中表现出类似抗抑郁的作用,同时减少孤立引起的攻击行为。
HY-110230
HY-106467B
iGluR
Neurological Disease
Caroverine hydrochloride 是一种有效,竞争性和可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine hydrochloride 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine hydrochloride 可用于内耳耳鸣的研究。
HY-113084
HY-142066
HY-100787
HY-106467
iGluR
Neurological Disease
Caroverine 是一种有效,竞争性和可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine 可用于内耳耳鸣的研究。
HY-107423
HY-B0405
HY-B0405A
HY-Y0966S3
HY-107694
(Rac)-MK-801
Others
Others
(Rac)-Dizocilpine ((Rac)-MK-801) 是 Dizocilpine (HY-15084B) 的外消旋体。 Dizocilpine (MK-801) 是一种强效抗惊厥药,是一种选择性非竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体 拮抗剂。
HY-W415121
HY-G0021
HY-Y0966S2
HY-Y0966S4
HY-Y0966S11
HY-P1285
Con-R
iGluR
Neurological Disease
Conantokin R (Con-R) 是一种 NMDA 受体肽拮抗剂,其 IC50 为 93 nM。Conantokin R 与 Zn2+ 和 Mg2+ 结合的 Kd 分别为 0.15 μM 和 6.5 μM。Conantokin R 显示抗惊厥活性。
HY-107708
iGluR
Sigma Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂,σ1 和 σ2 受体的 Ki s 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC50 =0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道,其 IC 50 值为 88 nM,具有抗心律失常活性。
HY-Y0966S6
HY-Y0966S9
HY-14608
HY-B1176S
HY-139048
iGluR
Neurological Disease
Fluoroethylnormemantine 是 Memantine 的衍生物,是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的拮抗剂。[18 F]-Fluoroethylnormemantine 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。
HY-139048A
iGluR
Neurological Disease
Fluoroethylnormemantine hydrochloride 是 Memantine 的衍生物,是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的拮抗剂。[18 F]-Fluoroethylnormemantine hydrochloride 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine hydrochloride 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。
HY-107703
iGluR
Neurological Disease
CGP 39551 是一种有效的、具有口服活性的竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂,具有有效的抗惊厥活性。CGP 39551 对 L-[3 H]-谷氨酸具有抑制活性 (Ki =8.4 μM)。
HY-Y0966S5
HY-Y0966S7
HY-156634
NYX-783
iGluR
Neurological Disease
Risevistinel (NYX-783) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,例如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病。
HY-W014692
N-t-Boc-amino-D-alanine; Boc-D-Dap-OH
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-D-2,3-diaminopropionic acid (N-t-Boc-amino-D-alanine) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物,能够用来合成具有 GluN2 亚单位特异性活性的强效 NMDA 受体甘氨酸位点激动剂。
HY-P2307A
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide ),没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDA R 的结合。
HY-P2307
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide ),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDA R 的结合。
HY-13993
iGluR
Neurological Disease
Ro 25-6981 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
HY-14608S
HY-100822A
(-)-HA 966
iGluR
Neurological Disease
(S)-(-)-HA 966 ((-)-HA 966) 是一种类似 γ-羟基丁酸酯的活性分子,是一种弱活性的 NMDA 受体拮抗剂。(S)-(-)-HA 966 具有肌肉松弛作用,可以防止中皮质醇多巴胺代谢增强,抑制应激,行为恐惧等行为。
HY-109097
SP-8203
MMP
iGluR
Neurological Disease
Otaplimastat (SP-8203) 是一种基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,以竞争方式阻断 NMDA 受体介导的兴奋性毒性。Otaplimastat 还具有抗氧化活性。Otaplimastat 可用于脑缺血损伤的研究。
HY-14608S7
HY-14608S8
HY-107031
19560 RP
iGluR
Others
美他帕明
Metapramine (19560 RP) 是一种抗抑郁 (antidepressant ) 剂,属于三环类化合物。Metapramine 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 的再摄取,而不影响血清素或多巴胺的再摄取。Metapramine 是N-methyl-D-aspartic acid (NMDA ) 受体复合物通道的低亲和力拮抗剂。
HY-100714
HY-13993B
iGluR
Neurological Disease
Ro 25-6981 Hydrochloride 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 Hydrochloride 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 Hydrochloride 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
HY-100714C
HY-160604
FPL 12924; PR 934-423; FPL 13592
iGluR
Neurological Disease
Remacemide (FPL 12924) 是一种具有口服活性、非竞争性、低亲和力 NMDA 受体 拮抗剂。Remacemide 在缺氧和缺血性中风的动物模型中表现出神经保护活性。Remacemide 也是一种抗惊厥试剂,可用于帕金森病和亨廷顿病的研究。
HY-107711
iGluR
Neurological Disease
DQP-1105 是一种有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。DQP-1105 抑制含有 GluN2C 和 GluN2D 的受体 (IC50 分别为 7.0 和 2.7 μM)。 IC50 值比重组 GluN2A-、GluN2B-、GluA1- 或 GluK2 受体低至少 50 倍。
HY-13993A
iGluR
Neurological Disease
Ro 25-6981 Maleate 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 Maleat 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 Maleate 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
HY-14608S5
HY-B1176R
HY-N2072R
HY-14608A
HY-148939
iGluR
Neurological Disease
MPX-004 是一种有效的 GluN2A 拮抗剂。MPX-004 抑制在 HEK 细胞中表达的含有 GluN2A 的 NMDA 受体,IC50 为 79 nM。MPX-004 对 GluN2B 或 GluN2D 受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004 具有用于神经精神和发育障碍研究的潜力。
HY-G0021S
Norclozapine-d8 ; Desmethylclozapine-d8 ; Normethylclozapine-d8
mAChR
Opioid Receptor
Drug Metabolite
Virus Protease
Infection
N-去甲基氯氮平 d8
N-Desmethylclozapine-d8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA ) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-G0021S1
Norclozapine-d8 hydrochloride; Desmethylclozapine-d8 hydrochloride; Normethylclozapine-d8 hydrochloride
mAChR
Opioid Receptor
Drug Metabolite
Virus Protease
Infection
N-去甲基氯氮平-d8
N-Desmethylclozapine-d8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA ) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-90003S
HY-B0405S
HY-N0368
HY-14608S2
HY-156626
NYX-458; NYX-3054
iGluR
Neurological Disease
Nevadistinel (NYX-458; NYX-3054) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,例如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病。
HY-14608S1
HY-107701
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 hydrochloride 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
HY-14608S6
HY-100714D
HY-Y0966
HY-B0405AR
HY-B2121R
Naproxen impurity O (Standard)
iGluR
Neurological Disease
6-甲氧基-2-萘甲酸 (标准品)
6-Methoxy-2-naphthoic acid (Standard) 是 6-Methoxy-2-naphthoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 6-Methoxy-2-naphthoic acid 是一个 NMDA 受体调节剂来自专利 WO 2012019106 A2。
HY-19225A
HY-100406
(+)-MCPG
mGluR
Neurological Disease
(S)-MCPG ((+)-MCPG) 是一种有效的 I/II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs ) 拮抗剂,是 (RS)-MCPG (HY-100371) 的活性异构体。(S)-MCPG 可用于 mGluRs 在空间学习中的作用研究。
HY-15703
iGluR
Neurological Disease
QNZ46 是NR2C/NR2D选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (作用于NR2D, NR2C, NR2A, NR2B, 和 GluR1, IC50值分别为3, 6, 229, >300, >300 μM)。
HY-100808
HY-14608S3
HY-14608S9
HY-14608S10
HY-100807S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
喹啉酸-13 C7
Quinolinic acid-13 C7 是 13 C 标记的 Quinolinic acid (HY-100807)。Quinolinic acid 是一种内源性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体 激动剂,由 L-tryptophan 通过犬尿氨酸 (kynurenine pathway) 途径合成,因此具有介导 N-methyl-D-aspartate 神经元损伤和功能障碍的潜力。
HY-107701A
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM,并具有抗惊厥活性。
HY-136659
Others
Others
Ro 04-5595是一种选择性拮抗剂,具有对NMDA 受体NR2B亚单位的特异性活性。Ro 04-5595在体内外研究中表现出良好的药代动力学特性,快速摄取和清除。Ro 04-5595在NR2B受体富集区域表现出强结合,而在小脑中则表现出低结合。Ro 04-5595能够有效抑制特定结合,显示出对NR2B受体的高亲和力并与多种其他化合物的结合亲和力排序明确。
HY-135131
iGluR
Neurological Disease
Synthalin hydrochloride是一种K+通道阻滞剂,具有调节神经元兴奋性活性。Synthalin hydrochloride对NMDA 介导的去极化有影响,可能通过与L-谷氨酸和血清素(5-HT)的受体介导调节相互作用。Synthalin hydrochloride的使用可以增强对不同神经元膜电位变化的理解,并帮助研究多胺在神经兴奋性中的作用。
HY-100781
D-APB; D-2-Amino-4-phosphonobutyric acid
iGluR
Neurological Disease
D-AP4 (D-APB; D-2-Amino-4-phosphonobutyric acid) 是谷氨酸的磷酸类似物,是 NMDA 广谱兴奋性氨基酸受体拮抗剂。D-AP4 也是海马 CA1 锥体神经元中 quisqualate-sensitized AP6 部位的激动剂。D-AP4 抑制 AMPA 受体刺激培养的小脑颗粒细胞中的 57Co2+ 内流 (IC50 ≥ 100 μM)。
HY-118574
iGluR
Neurological Disease
UBP141 是一种 GluN2C/2D (NR2C/2D) 偏好受体拮抗剂,对于 NMDA 受体亚型 GluN2C,2D,2A 和 2B 的 Kd 值为分别 2.8,4.2,14.2 和 19.3 μM。UBP141 可诱导 WT 小鼠出现严重的运动障碍。
HY-14608S4
HY-107707
HY-N0368R
HY-12882A
iGluR
Potassium Channel
Neurological Disease
酒石酸艾芬地尔
Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体亲和力 (IC50 =0.34 μM) 是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍 (IC50 =146 μM)。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3) ,通过基底 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 有潜能用做脑血管舒张试剂。
HY-B1126
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君
Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-12323
Isoxazole 9
Calcium Channel
Neurological Disease
ISX-9 (Isoxazole 9) 是一种神经干细胞分化的有效诱导剂。ISX-9 通过电压门控的 Ca2+ 通道和 NMDA 受体来激活 Ca2+ 流入,并增加 NeuroD 表达。ISX-9 还可诱导 Notch 激活的心外膜衍生细胞 (NEC) 的心肌分化。
HY-100822
(+)-HA-966
iGluR
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-N0368S
HY-14608S12
HY-117734
iGluR
Neurological Disease
PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂,用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间,但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应,但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
HY-17387
Huperzine A
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
iGluR
Neurological Disease
石杉碱甲
(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
HY-W010201S
HY-Y0966R
HY-B0369A
iGluR
Neurological Disease
枸酸芬那君
Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-100811
7-CKA
iGluR
Neurological Disease
7-Chlorokynurenic acid (7-CKA) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA ) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50 =0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂,Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid 可用于缓解疼痛的研究。
HY-100811A
7-CKA sodium salt
iGluR
Neurological Disease
7-Chlorokynurenic acid sodium salt (7-CKA sodium salt) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA ) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50 =0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂,Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 可用于缓解疼痛的研究。
HY-135741
iGluR
Neurological Disease
NYX-2925 是一种口服有效的 NMDA R 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响,也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-116330AR
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard)
Hyperforin (dicyclohexylammonium salt) (Standard) 是 Hyperforin (dicyclohexylammonium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-14608AR
HY-B1126S
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君-d3
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-100808S
(R)-Serine-d3
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
D-丝氨酸-d3
D-Serine-d3 ((R)-Serine-d3 ) 是一种氘代标记的 D-Serine (HY-100808)。D-Serine ((R)-Serine) 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸,是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。D-Serine 在主要的 NMDA R 依赖性过程中具有主要的调节作用,包括 NMDA R 介导的神经传递,神经毒性,突触可塑性和细胞迁移。
HY-W010410S
HY-17387S1
HY-B0369AR
iGluR
Neurological Disease
枸酸芬那君 (Standard)
Orphenadrine (citrate) (Standard) 是 Orphenadrine (citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-107719
iGluR
Neurological Disease
D-AP7是一种特定的NMDA 受体拮抗剂,具有对癫痫样活动的抑制活性。D-AP7通过降低外源性诱发爆发的持续时间和发生的数量,减弱了在斑点活动中的神经元激活。D-AP7还使得次级行动电位的幅度增加,从而可能恢复了某些癫痫样爆发中的神经元活动。D-AP7显示出焦虑样效应,并且在被动回避学习中损害了记忆的巩固。
HY-148825
HY-155733
HY-155735
HY-100839
D,L-(tetrazol-5-yl)glycine; LY 285265
iGluR
Neurological Disease
(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM,1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。
HY-161211
17β-HSD
iGluR
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-7 (compound 1) 是一种含氟苯酚的化合物,是一种有效的 HSD17B13 抑制剂,以 β-雌二醇和白三烯 B4 作为底物,IC50 分别为 0.18 μM 和 0.25 μM。HSD17B13-IN-7 是一种 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) NR2B 受体拮抗剂。HSD17B13-IN-7具有用于非酒精性脂肪肝研究的潜力。
HY-16728A
GLYX-13 acetate
iGluR
Neurological Disease
Rapastinel acetate (GLYX-13 acetate)是一种N-methyl-D-aspartate (NMDA ) 受体的调节剂,具有长效抗抑郁活性。Rapastinel acetate通过增强突触传递的长时程增强作用(LTP)来发挥其抗抑郁效果。Rapastinel acetate在海马体和内侧前额叶皮层的锥体神经元中,通过与NMDA R复合体的独特位点结合,瞬间增强NMDA R介导的电流。Rapastinel acetate在1 μmol/l浓度下显著增强了NMDA R介导的电流,而在10 μmol/l浓度时则显著降低电流。Rapastinel acetate的作用机制与细胞内钙失活位点的亲和力降低相关,这为增强由NMDA R介导的电导提供了理论基础。
HY-12882
RC 61-91; NP-120
iGluR
Neurological Disease
Ifenprodil (RC 61-91)是一种非竞争性NMDA 受体拮抗剂,具有抗兴奋性毒性的活性。Ifenprodil显著改善了急性蛛网膜下腔出血后小鼠的长期感觉运动和空间学习缺陷。Ifenprodil能减少实验性蛛网膜下腔出血引起的基底皮层和海马CA1区的神经细胞死亡。Ifenprodil 可减轻基底皮质细胞和线粒体的 Ca2+ 超载, 以及血脑屏障损伤和早期脑损伤的脑水肿。Ifenprodil降低了在高浓度谷氨酸条件下,初级皮层神经元的细胞内Ca2+增加和细胞凋亡。Ifenprodil还减小了在人脑微血管内皮细胞中,由高浓度谷氨酸引起的内皮通透性增加。Ifenprodil还抑制GIRK通道,并与α1肾上腺素能、5-HT和σ受体相互作用。
HY-L070
1,133 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,133 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0365AS
Memantine-d6 (hydrochloride) 是 Memantine hydrochloride 的氘代物。Memantine (D-145) hydrochloride 是金刚胺衍生物,是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor ) 非竞争性拮抗剂, 能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。
HY-100807S
Quinolinic acid-d3 是 Quinolinic acid 的氘代物。Quinolinic acid 是一种内源性的 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor ) 激动剂,通过犬尿氨酸途径从 L-色氨酸合成,因此具有调节 N-甲基-D-天冬氨酸神经元损伤和功能障碍的潜力。
HY-100806S
Kynurenic acid-d5 是 Kynurenic acid 的氘代物。Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点 NMDA , glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂,Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
HY-101037S1
Sarcosine-d3 是 Sarcosine 的氘代物。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-101037S
Sarcosine-15 N 是带有 15 N 标记的 Sarcosine。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-B1270S
Isoxsuprine-d6 (hydrochloride) 是 Isoxsuprine hydrochloride 的氘代物。Isoxsuprine hydrochloride 是 β 肾上腺素受体激动剂,对于子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的 Ki 值分别为 13.65 μM 和 3.48 μM。Isoxsuprine hydrochloride 也是一种 NMDA 受体拮抗剂。
HY-Y0966S
Glycine-15 N 是一种 15 N 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S1
Glycine-d2 是 Glycine 的氘代物。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-100807S2
Quinolinic acid-13C4, 15N 是同位素标记的喹啉酸 (HY-100807)。Quinolinic acid 是内源性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体 激动剂,具有调节 NMDA 神经元损伤和功能障碍的潜力。
HY-B0369AS
Orphenadrine-d3 (citrate) 是 Orphenadrine citrate 的氘代物。Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA 受体拮抗剂,Ki为6.0μM,还是HERG钾离子通道阻断剂。
HY-Y0966S8
Glycine-d5 是 Glycine 的氘代物。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S10
Glycine-d3 是 Glycine 氘代物。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S3
Glycine-13 C2 是带有 13 C 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S2
Glycine-2-13 C 是带有 13 C 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S4
Glycine-1-13 C 是带有 13 C 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S11
Glycine-13 C2 ,15 N,d2 是 13 C 和 15 N 标记的 Glycine 的氘代物。 Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S6
Glycine-13 C2 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S9
Glycine-15 N,d2 是带有 15 N 标记和氘代标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-B1176S
Equilin-d4 是 Equilin 的氘代物。Equilin (7-Dehydroestrone) 是一大类雌激素物质中的重要成员,与雌二醇有化学关系。Equilin 通过 NMDA 受体依赖机制促进皮层神经元的生长。
HY-Y0966S5
Glycine-1-13 C,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S7
Glycine-2-13 C,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-14608S
L-Glutamic acid-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S7
L-Glutamic acid-d5 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S8
L-Glutamic acid-d3 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S5
L-Glutamic acid-13 C5 是带有 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-G0021S
N-Desmethylclozapine-d8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA ) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-G0021S1
N-Desmethylclozapine-d8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA ) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-90003S
Tianeptine-d12 是 Tianeptine 的氘代物。Tianeptine 是一种具有口服活性和神经化学特性的抗抑郁剂。Tianeptine 对组织培养中的缺氧和皮质及白质中的细胞因子具有神经保护作用,但对 NMDA 受体介导的兴奋性毒性无作用。
HY-B0405S
Bupivacaine-d9 9是 Bupivacaine 的氘代化合物。Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。
HY-14608S2
L-Glutamic acid-15 N 是一种 15 N 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S1
L-Glutamic acid-1-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S6
L-Glutamic acid-5-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S3
L-Glutamic acid-13 C5 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S9
L-Glutamic acid-15 N,d5 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S10
L-Glutamic acid-13 C2 是 13 C 标记的 L-Glutamic acid。 L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-100807S1
Quinolinic acid-13 C7 是 13 C 标记的 Quinolinic acid (HY-100807)。Quinolinic acid 是一种内源性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体 激动剂,由 L-tryptophan 通过犬尿氨酸 (kynurenine pathway) 途径合成,因此具有介导 N-methyl-D-aspartate 神经元损伤和功能障碍的潜力。
HY-14608S4
L-Glutamic acid-13 C5 ,15 N,d5 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-N0368S
Linalool-d3 是 Linalool 的氘代物。 Linalool 是一种天然单萜类化合物,存在芫荽等植物中,为竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有抗肿瘤、抗心脏毒性的作用。Linalool 是一种 PPARα 配体,能降低血浆甲状腺球蛋白 (TG) 水平,改变肝转录组结构和血浆代谢物。
HY-W010201S
Citronellol-d6 是氘代标记的 Linalool (HY-N0368)。Linalool (芳樟醇) 是一种天然单萜类化合物,是一种竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。Linalool 具有口服活性,可以穿过血脑屏障。Linalool 具有抗癌、抗菌、抗炎、神经保护、抗焦虑、抗抑郁、抗应激、心脏保护、肝保护、肾保护和肺保护活性。
HY-B1126S
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-100808S
D-Serine-d3 ((R)-Serine-d3 ) 是一种氘代标记的 D-Serine (HY-100808)。D-Serine ((R)-Serine) 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸,是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。D-Serine 在主要的 NMDA R 依赖性过程中具有主要的调节作用,包括 NMDA R 介导的神经传递,神经毒性,突触可塑性和细胞迁移。
HY-W010410S
Oct-1-en-3-ol-d3 是氘代标记的 Linalool (HY-N0368)。Linalool (芳樟醇) 是一种天然单萜类化合物,是一种竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。Linalool 具有口服活性,可以穿过血脑屏障。Linalool 具有抗癌、抗菌、抗炎、神经保护、抗焦虑、抗抑郁、抗应激、心脏保护、肝保护、肾保护和肺保护活性。
HY-17387S1
(-)-Huperzine A-d4 hydrochloride 是氘代标记的 (-)-Huperzine A (HY-17387)。(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-Y0966
填充剂
Glycine (甘氨酸) 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。Glycine 具有口服活性。Glycine 可用于细胞保护、癌症、神经系统疾病和血管生成等方面的研究。
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