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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-136427
HY-147041
GB1211
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂,在兔子中其 IC50 值为 12 nM,具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平,并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素),炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物,同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性,并减少肿瘤和转移。
HY-P990785
HY-P99055
HY-168528
P-glycoprotein
Cancer
WS-917 是一种有效且具有口服活性的 ABCB1 调节剂。WS-917 可增强 ABCB1 ATPase 活性。WS-917 可显著增强紫杉醇与抗 PD-1 抗体联合使用的抗肿瘤作用。WS-917 可促进 CD8+ T 细胞活化。
HY-149773S
HY-N0990
Others
Cancer
1,5,15-Trimethylmorindol 是一种蒽醌,可从 Morinda citrifolia 叶子中分离得到。1,5,15-trimethylmorindol (25 μg/mL) 单独使用对人 T 细胞白血病细胞系 Jurkat 没有显着的细胞毒活性,但 1,5,15-Trimethylmorindol 与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL, 0.5-1.5 μg/mL) 联用时,显示出细胞毒性 (IC50 为 14.5-15.0 μg/mL)。
HY-N1726
HY-N9753
Others
Tsukubamycin B 可以从 Streptomyces tsukubaensis 被发现,具有免疫抑制活性,可抑制 T 细胞激活。Tsukubamycin B 可用于免疫排斥反应研究。
HY-157149
MAP4K
Cancer
DS21150768 是一种有效的口服活性 HPK1 抑制剂。DS21150768 显示出增强 T 细胞功能的有效活性。DS21150768具有抗癌作用。
HY-P99040
JNJ-61610588
PD-1/PD-L1
Cancer
奥瓦利单抗
Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性。
HY-Q25865
VISTA
Cancer
MG-V-53 是一种有效的小分子 V 结构域的 T 细胞活化免疫球蛋白抑制因子 (VISTA ) 抑制剂,IC50 值为 121 nM。MG-V-53 具有抗肿瘤活性。
HY-111149
HY-111149A
CXCR
Inflammation/Immunology
PS372424 hydrochloride,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。
HY-156730
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-156730B
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-P99605
PRS 343
EGFR
TNF Receptor
Cancer
Cinrebafusp alfa (PRS 343) 是一种高亲和力的 CD137/HER2 双特异性抗钙蛋白药物。Cinrebafusp alfa 结合重组人 HER2 (Kd =0.3 nM) 和人单体 CD137 (4-1BB; Kd =5 nM)。Cinrebafusp alfa 通过肿瘤定位的 HER2 依赖性 4-1BB 聚集和激活促进 T 细胞共刺激,进一步增强 T 细胞受体介导的活性并导致肿瘤破坏。Cinrebafusp alfa 具有用于 HER2+ 实体瘤研究的潜力。
HY-156730A
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-N7119
Others
Inflammation/Immunology
Cimicifugoside 是一种从升麻单胞菌 Cimicifuga simplex 中提取的三萜类化合物,是一种新型特异性核苷转运 (nucleoside transport ) 抑制剂,协同增强甲氨蝶呤细胞毒性作用。Cimicifugoside 具有免疫抑制活性,其优先针对 B 细胞功能,需要较大剂量来抑制 T 细胞功能。
HY-156520
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Immunosuppressant-1 (Compound 31) 抑制抗-CD3/抗-CD28 共刺激的 T 细胞增殖。Immunosuppressant-1 具有免疫抑制活性,并通过激活活化的淋巴结细胞中的 caspase-3 和 PARP 来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169853
VISTA
Inflammation/Immunology
M351-0056 是免疫检查点蛋白 VISTA 的激动剂,可减少 VISTA 诱导的细胞因子的分泌,促进 VISTA 诱导的 T 细胞增殖,并表现出免疫调节活性。M351-0056 可在小鼠模型中改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病皮炎。
HY-121508
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
(E/Z)-IT-603 是 E-IT-603 和 Z-IT-603 (IT-603) 的混合物。IT-603 是一种 c-Rel 抑制剂,其 IC50 值为3 μM。IT-603 具有抗癌活性。(E/Z)-IT-603 有望作为调节剂调节移植物抗宿主病和恶性病中的 T 细胞反应。
HY-155971
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
VISTA-IN-2 (Compound 1) 是一种 T 细胞激活的 V 结构域 Ig 抑制因子 (VISTA ) 的抑制剂。VISTA-IN-2 通过自噬 (Autophagy ) 机制诱导细胞内 VISTA 降解。VISTA-IN-2 可以挽救 VISTA 介导的免疫抑制,并增强免疫细胞的抗肿瘤活性。VISTA-IN-2 还可激活 CT26 小鼠肿瘤模型的抗肿瘤免疫功能,并抑制肿瘤生长。
HY-10446
Antifolate
Apoptosis
Cancer
普拉曲沙
Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂,Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性,并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-156677
METTL3
Cancer
STC-15 是一种具有口服活性的 RNA 甲基转移酶 METTL3 抑制剂,具有激活抗肿瘤免疫,重塑肿瘤微环境的活性。STC-15 通过激活与干扰素信号传导增加相关的抗癌免疫反应来抑制肿瘤生长,并与 T 细胞检查点阻断协同作用。STC-15 可用于增殖性疾病,如癌症和自身免疫性疾病的研究。
HY-W010995
Wnt
Survivin
β-catenin
Cancer
2,5-Dimethylcelecoxib 是具有抗癌活性的 Celecoxib (HY-14398) 类似物,但不具有 COX-2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecoxib 通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecoxib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性,并抑制 Wnt/β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。
HY-155175
Tim3
Cancer
TIM-3-IN-2 (Compound A-41) 是一种 Tim3 抑制剂 (KD : 0.61 μM)。TIM-3-IN-2 阻断 TIM-3 与 PtdSer、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用。TIM-3-IN-2 抑制 TIM-3 的免疫抑制功能。TIM-3-IN-2 逆转 TIM-3 介导的促炎细胞因子产生的阻断,并最大限度地提高 T 细胞针对 AML 细胞系的抗肿瘤活性
HY-157569
PD-1/PD-L1
Cancer
PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外,PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。
HY-126037
ROR
Inflammation/Immunology
(±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺,一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂,IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性,IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性,但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化,而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
HY-155959
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-33 抑制 PD-1 和 PD-L1 相互作用,IC50 为 6.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-33 促进 T 细胞增殖、激活和浸润到肿瘤球中。PD-1/PD-L1-IN-33 具有免疫调节和抗癌活性。
HY-15091
LF-150195
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Anisperimus (LF-150195)是一种免疫抑制剂,具有增强激活诱导T细胞死亡的活性。Anisperimus通过促进死亡诱导信号复合体(DISC)水平的caspase-8和caspase-10活化,来增强T细胞对抗CD95抗体和其他诱导因素的敏感性。Anisperimus还能促进Foxp3表达的调节性CD4 T细胞的发育,从而预防中枢神经系统自身免疫。
HY-108161
Interleukin Related
Others
LF 1695 是一种免疫调节剂。LF 1695 通过增加 IL2 (白细胞介素2) 的产生或 IL2 受体的表达来增强 T 细胞的增殖反应。LF 1695 还能增加人类淋巴细胞的 Con A 诱导的抑制活性。LF 1695 可用于对 T 细胞亚群的增殖和抑制活性,以及它们在免疫调节中的研究。
HY-136835
HY-P1089
HY-P99601
BFCR 4350A; RG 6160; RO 7187797
CD3
Neurological Disease
Cancer
西沃司他单抗
Cevostamab (BFCR4350A; RG6160; RO7187797) 是一种人源化、基于 IgG1 的 BsAb,可靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞上 FcRH5 的近膜端胞外结构域,以及 T 细胞上的 CD3 。此外,Cevostamab 促进有效突触的形成,提高 T 细胞对 MM 肿瘤细胞的杀伤活性。
HY-113953
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-P99617
REGN3767
LAG-3
Cancer
弗安利单抗
Fianlimab (REGN3767) 是一种人源单克隆抗体,可以靶向 T 细胞上的免疫检查点受体 LAG-3,具有抗肿瘤活性。
HY-118368
HY-134932
HY-148494
FLX475
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
Tivumecirnon (FLX475) 是一种具有口服活性,选择性的 CCR4 拮抗剂。Tivumecirnon 可以阻断免疫抑制调节性 T 细胞 (Treg) 向肿瘤微环境的募集,从而增强抗肿瘤活性。Tivumecirnon 对 EBV+ NK/T 细胞淋巴瘤有抗肿瘤活性,与 Pembrolizumab (HY-P9902) 联合使用对非小细胞肺癌 (NSCLC) 有抗肿瘤活性。Tiumecirnon 有望用于广泛的肿瘤类型的研究。
HY-P99394
JNJ-64407564
CD3
Cancer
塔奎妥单抗
Talquetamab(JNJ-64407564)是一种人源化的双特异性抗体,可与 GPRC5D (G 蛋白偶联受体家族C5组成员 D) 和 CD3 结合,通过T 细胞的募集和活化诱导 T 细胞介导的杀死表达 GPRC5 的 MM 细胞。Talquetamab(JNJ-64407564)具有抗肿瘤活性。
HY-P99742
ADC-1013; JNJ-64457107
TNF Receptor
Cancer
米佐利单抗
Mitazalimab (ADC-1013; JNJ-64457107) 是 FcγR 依赖性 CD40 激动剂,具有肿瘤导向活性。Mitazalimab 激活抗原呈递细胞,例如 树突状细胞 (DC),以启动肿瘤反应性 T 细胞。因此,Mitazalimab 诱导肿瘤特异性 T 细胞浸润并杀死肿瘤。Mitazalimab 可重塑肿瘤浸润性骨髓微环境。
HY-159730
Others
Cancer
ERG245 是一种 BCAT1 抑制剂,通过靶向抑制 BCAT1 活性来增强 CD8+ T 细胞氧化磷酸化 (OXPHOS),从而增强 CD8+ T 细胞的细胞毒性。ERG245 联合 Pembrolizumab (anti-PD-1, HY-P9902A) 可促进肿瘤消退。ERG245 可用于免疫肿瘤领域研究。
HY-P99420
HY-N9602
Others
Inflammation/Immunology
6,7,4'-Trihydroxyflavanone是一种具有多种药理活性的化合物,具有抗风湿、抗缺血、抗炎、抗破骨细胞生成和保护T细胞免受METH诱导的去活化的活性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone在神经毒性研究中显示出潜在的保护作用,可以用于抑制因METH而导致神经退行性疾病的患者。6,7,4'-Trihydroxyflavanone通过上调Nrf2/HO-1和PI3K/Akt/mTOR信号通路,从而抑制METH诱导的神经毒性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone还能够诱导Nrf2核转位和HO-1表达,从而进一步增强其对 neuronal cell s 的保护作用。
HY-161982
TNF Receptor
Cancer
JNU-0921 是一种有效且具有口服有效的 CD137 抑制剂。JNU-0921 可增加 IFN-γ 和 GZMB 的 mRNA 表达。JNU-0921 可诱导荧光素酶活性,其 EC50 值为 64.07 nM。JNU-0921 可增强细胞毒性 CD8+ T 细胞 (CTL) 的效应和记忆功能并缓解其衰竭。JNU-0921 还可使辅助 T 细胞向 T 辅助 1 型极化,并增强其活性以增强 CTL 功能。JNU-0921 具有抗癌活性。
HY-P99202
HY-159123
MAP4K
Cancer
KHK-6 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶造血祖细胞激酶 1 (hematopoietic progenitor kinase 1 , HPK 1 ) 的抑制剂,IC50 为 20 nM。KHK-6 可增强 CD3/CD28 诱导的细胞因子产生,增强 CD4+ 和 CD8+ T 细胞上的 CD69、CD25 和 HLA-DR 标记,并增强 T 细胞介导的 SKOV3 和 A549 细胞杀伤活性。
HY-170525
CD73
Inflammation/Immunology
CD73-IN-19 (Compound 4ab) 是一种 CD73 抑制剂 (100 μM 时对 CD73 酶活性的抑制率为 44 %)。CD73-IN-19 (10 μM 和 100 μM) 能够完全拮抗由 TCR (T 细胞受体) 触发导致的 T 细胞增殖阻断 (TCR 触发由 CD73 活性诱导),也能在 HEK-293 细胞中抑制 hA2A 受体活性 (Ki 为 3.31 μM)。CD73-IN-19 有望用于免疫疾病领域的研究。
HY-77839
HY-156850
HDAC
Cancer
ITF 3756 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂。ITF 3756 在体外降低人单核细胞和 CD8 T 细胞上 PD-L1 的表达,并显示出抗肿瘤活性。
HY-145491
ERK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Resolvin D5 是一种具有抗炎活性的促溶解介质 (SPM),源自 DHA 的氧化脂质。Resolvin D5 抑制 Th17 细胞分化并促进调节性 T 细胞分化,并抑制 CD4+ T 细胞增殖。Resolvin D5 减弱破骨细胞分化并干扰破骨细胞生成。Resolvin D5 还调节 ERK 的磷酸化和 NF-kappaB 的核转位。Resolvin D5 可用于类风湿性关节炎的研究
HY-P99038
HY-116895
HY-163194
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-16 (compound 31) 是口服有效的环指 E3 连接酶 Cbl-b 抑制剂,IC50 为 30 nM。 Cbl-b-IN-16 可以促进人 T 细胞中 IL-2 的产生,EC50 为 230 nM。Cbl-b-IN-16 具有抗肿瘤活性。
HY-117361
HY-114495
HY-120210
HY-B0757
HY-P3410
HY-108583
HY-P99521
XmAb14045
CD3
Cancer
维克妥单抗
Vibecotamab (XmAb14045) 是一种有效的针对 CD123 和 CD3 的双特异性抗体,可刺激T细胞介导的 CD123 表达细胞的靶向杀伤。Vibecotamab 具有抗肿瘤活性,可用于急性髓系白血病研究。
HY-P5453
CD3
Others
CFP10 (71–85) 是一种有生物活性的肽。(CFP1071–85,通过表达多种 MHC II 类和 I 类分子的人的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞引发 IFN-γ 产生和 CTL 活性)
HY-13624A
4'-Epidoxorubicin hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
Apoptosis
Antibiotic
Cancer
盐酸表柔比星
Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase ,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3 ) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
HY-13624
HY-137640A
PKA
Inflammation/Immunology
Sp-8-Br-cAMPS sodium 是一种 cAMP 类似物,具有蛋白激酶 A (PKA ) 激活活性,EC50 为 360 nM。Sp-8-Br-cAMPS sodium 抑制鳞翅目幼虫 T 细胞增殖和血细胞非自身反应。
HY-101309A
Others
Cancer
5-(Nonyloxy)tryptamine oxalate 一种高亲和力的 5-HTIDβ 受体激动剂,ED50 值为 68 nM。5-(Nonyloxy)tryptamine oxalate 具有体内抗肿瘤生长活性,能增强 T 细胞靶向肿瘤细胞的能力。
HY-77839R
HY-171001
HY-163028
Tim3
Cancer
ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移治疗的抗肿瘤活性,而且还增强 T 细胞的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤模型中直接发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫治疗研究。
HY-B0190S1
HY-P1956
HY-101775A
Topoisomerase
Cardiovascular Disease
Cancer
9-Hydroxyellipticine hydrochloride 是 Topo II 和RyR 的抑制剂。9-Hydroxyellipticine hydrochloride 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性。 9-Hydroxyellipticine hydrochloride 对 Hela S-3 和293T 细胞的IC50 值分别为1.6 μM 和1.2μM。
HY-122716
PPAR
Others
PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂,IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
HY-15888
BMI1
Autophagy
Cancer
PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-139780
ROR
Inflammation/Immunology
JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂,IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。
HY-N0041
HY-18522
Phospholipase
Metabolic Disease
AA26-9 是一种高效的广谱丝氨酸水解酶 (serine hydrolase ) 抑制剂。AA26-9 靶点包括丝氨酸肽酶、脂肪酶、酰胺酶、酯酶和硫酯酶。AA26-9 对永生化 T 细胞系中检测到的 40+ 丝氨酸水解酶中的 1/3 有抑制作用。
HY-15888A
BMI1
Autophagy
Cancer
PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-P99618
HY-18164
HY-135432
APD334 arginine
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Etrasimod arginine 是口服有效的 S1P 受体调节剂,是 S1P 1 受体的强效完全激动剂,对 S1P 4 具有部分激动活性。Etrasimod arginine 可减轻 CD4+ CD45RBhigh T 细胞转移小鼠结肠炎模型中的炎症。
HY-151066
PD-1/PD-L1
Cancer
BMS-1233 是口服有效的程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 抑制剂,IC50 为 14.5 nM。BMS-1233 在 Jurkat T 细胞和 HepG2 细胞共培养模型中促进 HepG2 细胞死亡,在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤活性。
HY-168384
STING
TNF Receptor
Interleukin Related
CD28
Inflammation/Immunology
M04 是一种 STING 激动剂。M04 在表达野生型人源 STING 的 HEK293T 细胞中诱导 IFN 报告基因的表达,但在表达 R71H-G230A-R293Q (HAQ) STING 变体的 HEK293T 细胞以及在小鼠 RAW 264.7 细胞中则不诱导,表明其活性依赖于等位基因和物种。M04 在人类外周血单核细胞 (PBMCs) 中诱导产生 TNF-α 、IL-10 、IL-1β 和 IL-12p70 。在浓度为 50 µM 时,M04 能刺激分离自 PBMCs 的树突细胞表达 MHC II 类细胞表面受体 HLA-DR 以及共刺激分子 CD40 、CD80 和 CD86 ,同时也可增强这些细胞在体外激活 T 细胞的能力。M04 可用于炎症免疫疾病的研究。
HY-158058
HY-13624AR
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
Apoptosis
Antibiotic
Cancer
盐酸表柔比星 (Standard)
Epirubicin (hydrochloride) (Standard) 是 Epirubicin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase ,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3 ) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
HY-137640
PKA
Others
Sp-8-Br-cAMPS 是 cAMP (HY-B1511) 的类似物。Sp-8-Br-cAMPS 是 cAMP 的激动剂,可发挥蛋白激酶 A (PKA ) 激活活性,EC50 为 360 nM。Sp-8-Br-cAMPS 可抑制鳞翅目幼虫的 T 细胞增殖和血细胞非自身反应。
HY-P10650
Ras
Cancer
FAM49B (190-198) mouse 是 FAM49B 的肽片段。FAM49B 是一种线粒体定位蛋白,可调节线粒体的裂变。FAM49B 可调节线粒体的功能和完整性,调控肿瘤进展。FAM49B 也是 T 细胞活化的负调节剂,它通过抑制 GTPase Rac 活性和调节细胞骨架重组发挥作用。
HY-101775
Topoisomerase
Cardiovascular Disease
Cancer
9-hydroxyellipticine 是一种 Topo II 和 RyR 抑制剂,对 DNA 具有高亲和力,在 pH 7.4 下的 Pka 值为 9.8。9-Hydroxyellipticine 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性,对 Hela S-3 和 293T 细胞的 IC50 值分别为1.6 μM 和1.2 μM,在 L1210 白血病小鼠中也具有抗癌效应。
HY-130625
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
HY-161344
Others
Cancer
Z36-MP5 是一种 Mi-2β 靶向抑制剂,IC50 为 0.082 μM。Z36-MP5 可以降低 Mi-2β ATPase 活性并重新激活 ISG 转录。Z36-MP5 可以刺激 T 细胞介导的细胞毒性。
HY-12926
HIV
HDAC
DNA/RNA Synthesis
Infection
ST7612AA1 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,通过去除组蛋白上的乙酰基来控制着染色质的凝聚和 DNA 的转录。ST7612AA1 也是一种有效的 HIV 再激活诱导剂,其再激活活性在不激活或增殖 CD4+T 细胞的情况下发挥,可用于 HIV 再激活策略和消灭病毒库的研究。
HY-143423A
MALT1
Inflammation/Immunology
Cancer
(S)-MALT1-IN-5 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。(S)-MALT1-IN-5 抑制 MALT1 的活性有望纠正由于 T 细胞受体信号或 B 细胞受体信号异常而导致的 MALT1 活性增强,而由 MALT1 活性引起的癌症或炎症性疾病是预料之中。(S)-MALT1-IN-5 具有研究 MALT1 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2020111087A1,化合物 1)。
HY-P1956A
HSA (cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg)
NF-κB
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
人血清白蛋白
Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低。
HY-P3257B
ADP-Dependent hexokinase, thermococcus litoralis
Glucokinase
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
己糖激酶, 来源海岸热球菌(ADP依赖)
ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 是一种在嗜热古细菌中表达的 ADP 特异性葡萄糖激酶。ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 可以将葡萄糖催化成葡萄糖-6-磷酸,促进糖酵解。ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 可以激活 T 细胞,促进巨噬细胞的吞噬活性。ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 可用于代谢性疾病、神经系统疾病和肿瘤的研究。
HY-P3257A
ADP-dependent hexokinase, pyrococcus furiosus
Glucokinase
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
己糖激酶, 来源激烈火球菌(ADP依赖)
ADP-specific glucokinase, pyrococcus furiosus 是一种在嗜热古细菌中表达的 ADP 特异性葡萄糖激酶。ADP-Specific glucokinase, pyrococcus furiosus 可以将葡萄糖催化成葡萄糖-6-磷酸,促进糖酵解。ADP-Specific glucokinase, pyrococcus furiosus 可以激活 T 细胞,促进巨噬细胞的吞噬活性。ADP-Specific glucokinase, pyrococcus furiosus 可用于代谢性疾病、神经系统疾病和肿瘤的研究。
HY-160496
STAT
Cancer
STAT3-IN-25 (compound 2p) 具有对三氟乙氧基苄基取代基,是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-25 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性, IC50 为 22.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 32.5 nM。STAT3-IN-25 对 BxPC-3 和 Capan-2 细胞显示有效的抗增殖活性。STAT3-IN-25 具有用于胰腺癌研究的潜力。
HY-131911
HY-143472
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-11 是一种高效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 27.5 nM。PI3Kδ-IN-11 剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 可用于研究 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤。
HY-100707
DNA-PK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂,其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50 =68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性,但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151466
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-156085
PD-1/PD-L1
Cancer
LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50 : 16.7 nM),具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能,促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
HY-N12537
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-38 是 PD-1/PD-L1 抑制剂,可抑制肿瘤细胞增殖、促进 CD8+ T 细胞分泌 INF-γ、抑制 PD-1/PD-L1 信号转导的能力。PD-1/PD-L1-IN-38 具有抗肿瘤活性。
HY-N0041R
Gypenoside IV (Standard)
NF-κB
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷 Rb3(标准品)
Ginsenoside Rb3 (Standard) 是 Ginsenoside Rb3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rb3 是从 Panax ginseng C. A. Meyer 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2 和 iNOS mRNA的诱导。
HY-162356
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。
HY-162863
Apoptosis
Cancer
ERK-MYD88 interaction inhibitor 1 是一种 ERK-MYD88 相互作用抑制剂。ERK-MYD88 interaction inhibitor 1 可以诱导 HRI 介导的综合应激反应 (ISR),导致癌细胞特异性免疫原性细胞凋亡 (apoptosis )。ERK-MYD88 interaction inhibitor 1 可以在 Lewis 肺癌小鼠中诱导抗肿瘤 T 细胞反应,具有抗肿瘤活性。
HY-P1409A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-161255
NO Synthase
Inflammation/Immunology
3,4-DAA 是一种具有口服活性的邻氨基苯甲酸衍生物,具有有效的抗炎活性。3, 4-DAA 可以通过抑制 Th1 细胞反应、促进 Th2 细胞因子表达和诱导 CD4+ CD25+ T 细胞表达来减轻结肠炎的症状。3,4-DAA 抑制由 IFN-γ 和脂多糖诱导的 EOC20 细胞诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 的表达和一氧化氮 (NO ) 的释放。
HY-N12537A
HY-109139A
NIR178 mesylate; PBF509 mesylate
Adenosine Receptor
Cancer
Taminadenant mesylate (NIR178 mesylate)是一种强效的腺苷A2A受体拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Taminadenant mesylate能够选择性结合并抑制T淋巴细胞上的A2AR,从而解除腺苷/A2AR介导的对T淋巴细胞的抑制,激活针对肿瘤细胞的T细胞介导免疫反应。Taminadenant mesylate通过减少易感肿瘤细胞的增殖来发挥作用。Taminadenant mesylate还显示出在帕金森病模型中逆转运动障碍的有效性,并且能够抑制由L-DOPA引起的运动障碍。
HY-167692
Others
Others
JI069 是一种 JAK-STAT 抑制剂,在抑制 Th1、Th2 和 Th17 分化的同时促进 iTreg 分化方面表现出强效活性。JI069 可有效抑制 STAT3 活化以及其他 STAT(包括 STAT1、STAT5 和 STAT6)的活化。JI069 在缓解小鼠胶原诱导性关节炎症状方面表现出显著的抑制潜力,同时抑制 T 细胞产生细胞因子和滑膜细胞中 STAT3 的磷酸化。
HY-159892
PD-1/PD-L1
IFNAR
Interleukin Related
PI3K
Akt
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-54 (Compound 6) 是一种中等亲和力的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (KD : PD-1, 55.8 μM; PD-L1, 46.4 μM; IC50 : 88.6 μM)。其抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,且通过激活 CD8+ T 细胞,上调 PD-1 表达和提高 IFN-γ 和 IL-2 的分泌展现出抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-54 抑制癌细胞增殖并促进凋亡 (Apoptosis )。PD-1/PD-L1-IN-54 也通过与 PD-1/PD-L1 相关的 PI3K/Akt 通路调节 T 细胞免疫。
HY-153128
DOCK
Inflammation/Immunology
DOCK2-IN-1 (compound 3) 是 CPYPP (HY-110100) 类似物,也是 DOCK2 的抑制剂 (IC50 =19.1 μM)。DOCK2-IN-1 以可逆方式结合 DOCK2 DHR-2 结构域以抑制其催化活性。DOCK2-IN-1 阻断淋巴细胞中趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 的激活。DOCK2-IN-1 显着抑制趋化反应和 T 细胞活化。
HY-162644
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性,IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力,Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-162816
PROTACs
MAP4K
Cancer
PROTAC PD-L1 degrader-2 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC50 =21.26 nM),HPK1 是 T 细胞受体负调节剂,异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC PD-L1 degrader-2 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路,并抑制 MAPK 信号转导,具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC PD-L1 degrader-2 具有一定的口服生物利用度,可联合 PD-L1 抗体疗法,达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC PD-L1 degrader-2 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658;blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146;black part),和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842;red part) 组成;其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-164864
PROTACs
STAT
Cancer
DU-14 (PTP1B/TC-PTP PROTAC) 是一种有效的和选择性的 PTP1B 和 TC-PTP 双重 PROTAC 降解剂,对 PTP1B 和 TC-PTP 磷酸酶活性的 IC50 分别为 24.2 nM 和 30.1 nM。DU-14 (PTP1B/TC-PTP PROTAC) 可以增强 IFN-γ 信号传导、促进 T 细胞活化,具有抗肿瘤的活性。(粉色: PTP1B/TC-PTP 抑制剂 (HY-171027); 黑色: 连接子 (HY-W340290); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-112078))
HY-149916
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR-antagonist-1 (compound 38) 是一种口服有效的腺苷 A2A 受体 (A2AR ) 拮抗剂 (IC50 =29 nM)。A2AR-antagonist-1 具有抗肿瘤活性和小鼠肝微粒体代谢稳定性 (t1/2 =86.1 min)。A2AR-antagonist-1 也是一种 T 细胞激活剂,通过抑制免疫抑制分子 (LAG-3 和 TIM-3) 和增强效应分子 (GZMB、IFNG 和 IL-2)。
HY-116330
HY-164445
STAT
Cancer
STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的,有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD =21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727,并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
HY-W181026
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
KLF10-IN-1 (#48-15) 是 KLF10 抑制剂,其对KLF10 报告基团的 IC50 值为 40 μM。KLF10-IN-1 可以抑制 KLF10-DNA 结合和转录活性,抑制 CD4+CD25−T 细胞向 CD4+CD25+T 调节细胞的转化,以及抑制 KLF10 靶基因的表达。KLF10-IN-1 可以用于 KLF10 介导效应和 T 调节细胞生物学的有用机制探针的研究。
HY-116330AR
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard)
Hyperforin (dicyclohexylammonium salt) (Standard) 是 Hyperforin (dicyclohexylammonium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-168650
ROCK
HDAC
Inflammation/Immunology
Cancer
ROCK/HDAC-IN-1 (Compound 10h) 是一种口服有效的 ROCK/HDAC 抑制剂。ROCK/HDAC-IN-1 抑制 ROCK1/2 (IC50 :254.9 nM、58.18 nM) 和 HDAC1/2/3/6/8 (IC50 :9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM)。 ROCK/HDAC-IN-1 刺激 DAMP 的激活,特别是钙网蛋白 (CRT) 暴露和 HMGB1 释放,表明它是一种潜在的免疫性细胞死亡 (ICD) 诱导剂。ROCK/HDAC-IN-1 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性 (对 MDA-MB-231 细胞 IC50 :0.37 μM),并抑制肿瘤生长且激活 T 细胞,而没有明显的毒性。
HY-162464
PROTACs
SARS-CoV
Infection
MPD2 是一种以 Cereblon 结合配体为基础的 PROTAC,可以降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro 。MPD2 在 293T 细胞中有效地降低了 MPro 蛋白水平 (DC50 =296 nM),具有时间依赖性。MPD2 对多种 SARS-CoV-2 毒株表现出强大的抗病毒活性,并且对 Nirmatrelvir (HY-138687) 耐药病毒株具有增强的效力。MPD2 具有研究 SARS-CoV-2 疾病的潜力。(结构备注: (Blue: Cereblon 配体 (HY-14658), Black: linker (HY-W275882);Red: SARS-CoV-2 的主要蛋白酶抑制剂 MP18 (HY-158763))。
HY-114540
Others
Neurological Disease
CP-339818是一种非肽类药物,具有强效的Kv1.3通道阻断活性。CP-339818能够有效抑制人类T细胞的激活。通过选择性阻断Kv1.3,CP-339818在免疫系统研究中具有重要价值。该药物以使用依赖的方式抑制Kv1.3通道的C型失活状态。CP-339818在Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4和Kv4.2通道上的阻断效果明显较弱,仅在Kv1.4通道上表现出一定的抑制。
HY-159905
MAP4K
Inflammation/Immunology
HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种高效的 HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂,通过抑制 HPK1 活性来增强 T 细胞的激活和增殖,从而发挥抗肿瘤作用。其对 HPK1 的 IC50 为 2.67 nM,显示出对 MAP4K 家族(>100 倍)和其他选定激酶(>300 倍)的优异选择性。HPK1-IN-54 在小鼠和大鼠中表现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。此外,HPK1-IN-54 在 CT26 小鼠结肠癌模型中展现了良好的抗肿瘤效果,并与抗 PD-1 (HY-P9902A) 联合使用时表现出协同作用。HPK1-IN-54 有望用于免疫领域的研究。
HY-155577
Monoamine Oxidase
HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种 MAO A /HSP90 双抑制剂,在恶性胶质瘤 GL26 细胞中的 IC50 值为1.77 μM,对 HSP90α 的IC50 值为0.019 μM。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 通过抑制 MAO A 的活性,HSP90 的结合以及 HER2 和 phospho-Akt 的表达来抑制恶性胶质瘤 (GMB),它们还能减少抑制 T 细胞活化的 PD-L1 表达,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。可用于脑肿瘤相关疾病的研究。
HY-149760
PROTACs
Phosphatase
Cancer
PVD-06 是选择性的 PROTAC 类 PTPN2 降解剂 (PTPN2 /PTP1B 选择性指数 >60 倍), 具有抗癌活性。PVD-06 以泛素化和蛋白酶体依赖性方式诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化,并放大 IFN-γ 介导的细胞毒性。PVD-06 由靶蛋白配体 (red part) PTPN2 ligand 1 (HY-168691)、PROTAC linker (black part) 6-Aminocaproic acid (HY-B0236) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078) 组成。其中 E3 泛素酶配体+Linker 可组成 6-Aminocaproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me (HY-168690)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P1956
HSA
Native Proteins
Human serum albumin (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和 过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低 。
HY-P1956A
HSA (cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg)
Native Proteins
人血清白蛋白
Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1240
MOG (35-55)
Peptides
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 有致脑炎活性,诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体出现。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 引发复发缓解性神经系统疾病,伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-P1240B
MOG (35-55) acetate
Peptides
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) acetate 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat acetate 有致脑炎活性,诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat acetate 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体产生。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat acetate 引发复发缓解性神经系统疾病,伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-P1089
HY-P3410
HY-P5453
CD3
Others
CFP10 (71–85) 是一种有生物活性的肽。(CFP1071–85,通过表达多种 MHC II 类和 I 类分子的人的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞引发 IFN-γ 产生和 CTL 活性)
HY-P10650
Ras
Cancer
FAM49B (190-198) mouse 是 FAM49B 的肽片段。FAM49B 是一种线粒体定位蛋白,可调节线粒体的裂变。FAM49B 可调节线粒体的功能和完整性,调控肿瘤进展。FAM49B 也是 T 细胞活化的负调节剂,它通过抑制 GTPase Rac 活性和调节细胞骨架重组发挥作用。
HY-P3817
Peptides
Neurological Disease
Des-[Gly77,His78] Myelin Basic Protein (68-84) 是豚鼠髓磷脂碱性蛋白 (GPMBP) 的一个 68-84 序列片段。Des-[Gly77,His78] Myelin Basic Protein (68-84) 调节实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 相关 T 细胞的功能多样化的脑源性和增殖活性。
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P1409A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P2114
Peptides
Cancer
IT9302是一种合成的IL-10激动剂,具有诱导耐受性树突状细胞的活性。IT9302能够模拟IL-10的多种效应,包括下调抗原呈递机制,并增加肿瘤细胞对自然杀伤细胞介导裂解的敏感性。IT9302还可以阻碍人类单核细胞对分化因子的反应,减少树突状细胞的抗原呈递和共刺激能力。经过IT9302处理的树突状细胞在刺激T细胞增殖和干扰素-γ产生方面表现出减弱的能力。IT9302通过部分不同于IL-10的机制发挥其作用,涉及STAT3失活和NF-κB细胞内通路的调控。IT9302处理的树突状细胞表现出增强的膜结合TGF-β表达,与有效诱导foxp3+调节性T细胞相关联。
HY-P1240A
MOG (35-55) TFA
Peptides
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) TFA 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 有致脑炎活性,诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体产生。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 引发复发缓解性神经系统疾病,伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990785
HY-P99055
HY-P99051
HY-P99040
JNJ-61610588
PD-1/PD-L1
Cancer
奥瓦利单抗
Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性。
HY-P99605
PRS 343
EGFR
TNF Receptor
Cancer
Cinrebafusp alfa (PRS 343) 是一种高亲和力的 CD137/HER2 双特异性抗钙蛋白药物。Cinrebafusp alfa 结合重组人 HER2 (Kd =0.3 nM) 和人单体 CD137 (4-1BB; Kd =5 nM)。Cinrebafusp alfa 通过肿瘤定位的 HER2 依赖性 4-1BB 聚集和激活促进 T 细胞共刺激,进一步增强 T 细胞受体介导的活性并导致肿瘤破坏。Cinrebafusp alfa 具有用于 HER2+ 实体瘤研究的潜力。
HY-P99601
BFCR 4350A; RG 6160; RO 7187797
CD3
Neurological Disease
Cancer
西沃司他单抗
Cevostamab (BFCR4350A; RG6160; RO7187797) 是一种人源化、基于 IgG1 的 BsAb,可靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞上 FcRH5 的近膜端胞外结构域,以及 T 细胞上的 CD3 。此外,Cevostamab 促进有效突触的形成,提高 T 细胞对 MM 肿瘤细胞的杀伤活性。
HY-P99617
REGN3767
LAG-3
Cancer
弗安利单抗
Fianlimab (REGN3767) 是一种人源单克隆抗体,可以靶向 T 细胞上的免疫检查点受体 LAG-3,具有抗肿瘤活性。
HY-P99394
JNJ-64407564
CD3
Cancer
塔奎妥单抗
Talquetamab(JNJ-64407564)是一种人源化的双特异性抗体,可与 GPRC5D (G 蛋白偶联受体家族C5组成员 D) 和 CD3 结合,通过T 细胞的募集和活化诱导 T 细胞介导的杀死表达 GPRC5 的 MM 细胞。Talquetamab(JNJ-64407564)具有抗肿瘤活性。
HY-P99742
ADC-1013; JNJ-64457107
TNF Receptor
Cancer
米佐利单抗
Mitazalimab (ADC-1013; JNJ-64457107) 是 FcγR 依赖性 CD40 激动剂,具有肿瘤导向活性。Mitazalimab 激活抗原呈递细胞,例如 树突状细胞 (DC),以启动肿瘤反应性 T 细胞。因此,Mitazalimab 诱导肿瘤特异性 T 细胞浸润并杀死肿瘤。Mitazalimab 可重塑肿瘤浸润性骨髓微环境。
HY-P99420
HY-P99202
HY-P99159
HY-P99038
HY-P99521
XmAb14045
CD3
Cancer
维克妥单抗
Vibecotamab (XmAb14045) 是一种有效的针对 CD123 和 CD3 的双特异性抗体,可刺激T细胞介导的 CD123 表达细胞的靶向杀伤。Vibecotamab 具有抗肿瘤活性,可用于急性髓系白血病研究。
HY-P99327
HY-P99618
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-P990076
APN-301; hu14.18-IL2; EMD 273063
Inhibitory Antibodies
Cancer
Lorukafusp alfa (14.18 mAb; hu14.18-IL2) 是一种免疫细胞因子,由与 IL210 连接的人源化 14.18 抗 GD2 抗体组成。Lorukafusp alfa 具有通过 hu14.18-IL2 与肿瘤细胞表面 GD2 结合激活抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性介导的活性,随后与效应细胞上的 Fc 受体结合并通过 IL2 受体结合激活 NK 和 T 细胞。Lorukafusp alfa 具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-149773S
HPK1-IN-40 是高效、高选择性的 HPK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。HPK1-IN-40 激活 T 细胞受体 (TCR) 信号,促进 T 细胞功能与细胞因子的产生且具有抗癌活性。
HY-B0190S1
Nafamostat formate salt-13 C6 是 13 C 标记的 Nafamostat。 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
HY-159176
Antitumor agent-183 (compound 3f) 具有抗肿瘤活性,且代谢稳定。Antitumor agent-183 (compound 3f) 可抑制癌细胞生长,对 A549、HCT116 和 HS578T 细胞的 IC50 小于 5 nM。Antitumor agent-183 (compound 3f) 的白蛋白结合纳米颗粒制剂可在肿瘤组织中延长滞留时间。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-10446
炔烃
Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂,Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性,并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-162356
叠氮化物
PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。
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