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Wnt signaling " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-13815
HY-141543
β-catenin
Cancer
YW2065 是一种 Axin-1 稳定剂。Axin-1 是一种支架蛋白,可调节 β-catenin 的蛋白酶体降解。YW2065 通过 wnt /β-catenin signaling 传导抑制和 AMPK 激活的双重活性表现出抗结直肠癌作用。
HY-P10392B
β-catenin
Wnt
Cancer
aStAx-35R TFA 是一种钉书肽,可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R TFA 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R TFA 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-117666
HY-18285
Casein Kinase
ERK
CDK
Cancer
Longdaysin 是 Wnt /β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α ,CK1δ ,CDK7 ,ERK2 , 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
HY-12762
Others
Cancer
QS11 是一种 ARFGAP1 抑制剂,其 EC50 为 1.5 μM。QS11 通过影响蛋白质运输来增强 Wnt /β-catenin 信号。QS11 能抑制 ARFGAP 过表达的乳腺癌细胞迁移。
HY-N10790
Wnt
c-Myc
Notch
Cancer
RA-V 是一种环状六肽。RA-V 对 Wnt 、Myc 和 Notch 具有活性,IC50 值分别为 50、75 和 93 ng/mL。RA-V 可用于癌症相关信号通路的研究。
HY-18959
β-catenin
Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt /β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-P10392
β-catenin
Wnt
Cancer
aStAx-35R 是一种钉书肽,可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-107725A
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
BIBO3304 (diTFA) 是一种口服有效的、选择性的神经肽 Y (NPY) Y1 受体高效拮抗剂。BIBO3304 (diTFA) 对人和大鼠 Y1 受体均具有高亲和力,IC50 值分别为 0.38 和 0.72 nM。BIBO3304 (diTFA) 可通过 Wnt /β-catenin 信号通路促进骨肌腱愈合。
HY-N0889
HY-117233
HY-115543
β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-37 是 β-Catenin/T-cell factor 蛋白互作的选择性抑制剂 (β-catenin/Tcf PPI) 。β-catenin-IN-37 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞 SW480 和 HCT116 的生长,IC50 值分别为 20 μM 和 31 μM。
HY-N0889R
HY-15147
β-catenin
PARP
Cancer
XAV-939 是一种 Tankyrase 抑制剂。XAV-939 对 TNKS1 和 TNKS2 具有抑制活性,IC50 值分别为 5 nM 和 2 nM。XAV-939 也是 hMSCs 成骨细胞分化的增强剂。XAV-939 可用于研究与激活的 Wnt 信号传导相关的疾病,例如癌症、纤维化疾病和与低骨形成相关的疾病。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein ),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-141873
β-catenin
Others
Wnt /β-catenin agonist 2 是一种有效的 Wnt 激动剂。Wnt /β-catenin agonist 2 激活 Wnt /β-catenin 信号,可用于信号转导相关疾病的研究。
HY-151520
Wnt
Cancer
Wnt /β-catenin agonist 4 (Derivative 83) 是 Wnt 的激动剂,激活 Wnt /β-catenin 信号传输。
HY-148055
HY-148055A
β-catenin
Others
Wnt /β-catenin agonist 3 盐酸盐是一种 Wnt /β-catenin 信号通路激动剂。Wnt /β-catenin agonist 3 (compound 98) 可用于骨质疏松症的研究。
HY-164528
Wnt
G-quadruplex
Cancer
SJ26 是一种 Wnt 1 抑制剂,具有抗癌活性。SJ26 以 G-quadruplex 结构依赖的方式抑制 WNT 1 和 WNT 1 介导的下游信号通路的表达,来抑制癌细胞的迁移活性。
HY-123071
Wnt
Cancer
Box5 是一种有效的 Wnt 5a 拮抗剂。Box5 抑制 Wnt 5a 信号并抑制 Wnt 5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 抑制细胞迁移。Box5 具有黑色素瘤研究的潜力。
HY-114321
Wnt
Cancer
Wnt /β-catenin agonist 1 (compound 3f) 是 Wnt /β-catenin 信号通路的一个激动剂,EC50 值为 0.27 μM。
HY-P99201
UC-961; Cirmtuzumab
ROR
Cancer
泽罗妥单抗
Zilovertamab (UC-961) 是一种人源化抗 ROR1 单克隆抗体,可阻断 Wnt 5a 诱导的 ROR1 信号通路。
HY-123071A
Wnt
Cancer
Box5 TFA 是一种有效的 Wnt 5a 拮抗剂。Box5 TFA 抑制 Wnt 5a 信号并抑制 Wnt 5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 TFA 抑制细胞迁移。Box5 TFA 具有黑色素瘤研究的潜力。
HY-A0293
Pyrvinium embonate
Wnt
Cancer
扑蛲灵
Pyrvinium pamoate是FDA批准的抗蠕虫活性分子,抑制 WNT 通路信号传导。
HY-160709
Wnt
β-catenin
Cancer
Wnt /β-catenin-IN-2 (Compound 3235-0367) 是一种 Wnt /β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 和 KD 值分别为 7.1 和 2.5 μM。Wnt /β-catenin-IN-2 可用于癌症研究。
HY-19739
Wnt
Cancer
JW74 拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号传导的激活,IC50 为 420 nM。
HY-12238
HY-122832
Wnt
Cancer
BC99 是一种 N-hydroxyhydantoin (NHH) carbamate,选择性抑制 Wnt -deacylating 酶 NOTUM (IC50 =13 nM)。BC99 在 NOTUM 存在的情况下保留 Wnt 3A 信号。
HY-120697
Wnt
β-catenin
Cancer
MSAB 是 Wnt /β-catenin 信号传导的有效和选择性抑制剂。MSAB 与 β-catenin 结合,促进其降解,并特别下调 Wnt /β-catenin 靶基因。MSAB 对 Wnt 依赖性癌细胞显示出有效的抗肿瘤作用。
HY-157990
Wnt
β-catenin
Cancer
Wnt /β-catenin-IN-1 (compounds 17) 是一种 Wnt /β-catenin 信号通路抑制剂。Wnt /β-catenin-IN-1 可诱导结肠癌细胞凋亡,具有广谱抗癌活性,可用于多种实体肿瘤研究。
HY-168593
β-catenin
PROTACs
Histone Demethylase
Cancer
Wnt /β-catenin-IN-5 (Compound 4) 是一种 Wnt /β-catenin 信号通路抑制剂。Wnt /β-catenin-IN-5 能通过抑制 Wnt 信号通路来消除结直肠癌干细胞并抑制肿瘤生长。PROTACs Wnt /β-catenin-IN-5 也是基于 IOX1 的 PROTAC,能有效诱导 KDM3A 和 KDM3B 降解 (靶蛋白配体 (Pink): HY-12304; linker (Black): HY-22335; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-112599; E3 连接酶 (Blue): HY-41547)。
HY-101275
HY-23338
PARP
Others
TNKS-2-IN-1 (Compound 13g) 是一种 TNKS-2 抑制剂。TNKS-2-IN-1 抑制 TNKS-1 和 TNKS-2,IC50 s 分别为 259 nM 和 1100 nM。
HY-121118
HY-120675
Casein Kinase
Wnt
Cancer
SSTC3 是 casein 激酶1α (CK1α) 的激动剂(Kd = 32 nM),可抑制WNT 信号 (EC50 = 30 nM)。SSTC3 与其他类型的 WNT 抑制剂相比,具有极小的胃肠道毒性。
HY-123334
Porcupine
Wnt
Cancer
GNF-1331 (compound 19) 是一种强效、选择性和口服生物有效的 Porcupine 抑制剂 (IC50 =12 nM)。GNF-1331 可阻断 Wnt 配体分泌并随后阻断 Wnt 信号传导活性。GNF-1331 在小鼠 MMTV-WNT 1 异种移植肿瘤模型中诱导了显著的抗肿瘤效果。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT 5A 激动剂,是 WNT 5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT 5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-17439
Salinomycin sodium; Sodium salinomycin
Wnt
β-catenin
Bacterial
Autophagy
Apoptosis
Antibiotic
Parasite
Cancer
盐霉素钠
Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium),一种钾离子载体抗生素,是 Wnt /β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt /Fzd/LRP 复合物,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
HY-164547
Porcupine
Wnt
β-catenin
Cancer
WHN-88 是一种 Porcupine (PORCN) 抑制剂。WHN-88 可以消除 Wnt 配体的棕榈酰化并阻止其分泌和随后的 Wnt /β-catenin 信号转导。WHN-88 可以抑制癌细胞干性,抑制 MMTV-Wnt 1 转基因小鼠中乳腺肿瘤的发生发展。
HY-12292
GSK-3
Cancer
IM-12 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 值为 53 nM,可增强 Wnt 信号传导。
HY-117705
PARP
Cancer
G244-LM 是一种有效且特异的 tankyrase 1/2 抑制剂,可抑制 Wnt 信号传导。
HY-107570
HY-162970
Others
Cancer
XD23是一种强效的骨肉瘤抑制剂,通过下调DKK1和激活WNT /β-连环蛋白信号通路发挥作用。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT 5A 激动剂,是 WNT 5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT 5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-N1302
Apoptosis
Cancer
Shizukaol D 是从 Chloranthus serratus 中分离出来的二聚倍半萜。Shizukaol D 诱导细胞凋亡 并减弱Wnt 信号传导 。
HY-10593
Wnt
Others
IQ 1是一种 Wnt /β-catenin/CBP 信号维持剂。IQ 1 通过增强 β-catenin/CBP 介导的转录并防止转换到 β-catenin/p300 介导的转录来维持 Wnt /β-catenin 驱动的小鼠胚胎干细胞 (ESCs) 长期扩增并防止自发分化。IQ-1 通过与 PR72/130 的相互作用调节 Wnt 信号传导。IQ 1 可用于 ESCs 扩增的研究。
HY-155391
Carbonic Anhydrase
P-glycoprotein
Wnt
β-catenin
Cancer
hCA/Wnt /β-catenin-IN-1 (Compd 15) 是 hCA 的抑制剂 (Ki : 对 hCA II、hCA IX、hCA XII 为 33.6, 24.1, 6.8 nM)。hCA/Wnt /β-catenin-IN-1 降低 P-gp 活性。hCA/Wnt /β-catenin-IN-1 还抑制 Wnt /β-catenin 信号通路。hCA/Wnt /β-catenin-IN-1 抑制癌细胞活力,包括 NCI/ADR-RES DOX 耐药细胞系。
HY-108439
HY-137454
HY-16910
PARP
β-catenin
Cancer
WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt /β-catenin 信号传导,其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt /β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 0.02 μM。
HY-122816
HY-125146
Others
Others
BMD4503-2 是喹喔啉 (quinoxaline) 衍生物,具有抑制 LRP5/6-sclerostin 相互作用的活性。BMD4503-2 通过竞争性结合到 LRP5/6-sclerostin 复合体,恢复了 Wnt /β-catenin 信号通路的活性。BMD4503-2 可用于 Wnt 信号通路在骨骼发育,维持以及骨质疏松症的研究。
HY-N0020
HY-111460
NC 043
Wnt
Cancer
15-Oxospiramilactone 是一种二萜衍生物。15-Oxospiramilactone 具有抑制 Wnt /β-catenin 信号传导和结肠癌细胞肿瘤发生的作用。
HY-P10164
Wnt
Cancer
Pen-N3 是一种 PDZ 肽。Pen-N3 通过识别散乱蛋白抑制 Wnt /b-catenin 的信号传导。
HY-108441
β-catenin
Cancer
CCT 031374 氢溴酸盐是 β-catenin/transcription factor (TCF) 复合信号传导的有效抑制剂。CCT 031374 抑制 Wnt 信号通路基因的 TCF 依赖性转录。CCT 031374 具有抗肿瘤活性。
HY-145267
PARP
Wnt
Cancer
OM-153 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2 ) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt /β-catenin 信号转导报告基因活性,IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt /β-catenin 信号转导和增殖。
HY-17439R
Wnt
β-catenin
Bacterial
Autophagy
Apoptosis
Antibiotic
Parasite
Cancer
盐霉素钠 (Standard)
Salinomycin (sodium salt) (Standard) 是 Salinomycin (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium),一种钾离子载体抗生素,是 Wnt /β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt /Fzd/LRP 复合物,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
HY-15597
HY-142688
Carboxylesterase
Wnt
Cancer
Carboxylesterase-IN-2 (compound 4u) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂,IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂,通过棕榈油酸酯的水解作用,这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
HY-142689
Carboxylesterase
Wnt
Cancer
Carboxylesterase-IN-3 (compound 4y) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂,IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂,通过棕榈油酸酯的水解作用,这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-163513
Wnt
Endocrinology
AACA 是骨硬化蛋白 (sclerostin ) 的抑制剂,与 sclerostin 在 loop3 区域结合,Kd 为 15.4 nM。AACA 通过 Wnt 信号通路发挥抗骨质疏松活性。
HY-153214
Wnt
β-catenin
Cancer
YW2036 (compound 2a) 是一种有效的 Wnt /β-Catenin 信号通路抑制剂,IC50 值为 637 nM。YW2036 可用于癌症研究。
HY-19987
Wnt
Cancer
BML-284 是一种有效的细胞通透性 Wnt 信号激活剂。BML-284 诱导 TCF 依赖的转录活性,其 EC50 >700 nM 。
HY-19987A
Wnt
Cancer
BML-284 hydrochloride 是一种有效的细胞通透性 Wnt 信号激活剂。BML-284 hydrochloride 诱导 TCF 依赖的转录活性,其 EC50 >700 nM 。
HY-W171983
Others
Cancer
Notum-IN-1 (compound 6b) 是一种口服有效的、选择性、脑渗透性的 Notum 抑制剂。Notum-IN-1 在小鼠体内阻断 Wnt 信号。
HY-A0293R
Wnt
Cancer
扑蛲灵(Standard)
Pyrvinium pamoate (Standard)是 Pyrvinium pamoate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrvinium pamoate是FDA批准的抗蠕虫活性分子,抑制 WNT 通路信号传导。
HY-N13247
HY-N0432
Astrasieversianin IV; Cyclosieversioside B
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
黄芪皂苷I
Astragaloside I 是从黄芪中分离出来的一种天然化合物。Astragaloside I 可通过 Wnt /β-catenin 信号通路刺激成骨细胞分化,具有成骨的活性。
HY-N2907
HY-P10488
Wnt
Others
Cancer
cycFWRPW 是 TLE1 的肽抑制剂。TLE1 是一种致癌过程的转录辅阻遏物,通过结合转录因子发挥抑制作用。抑制 Wnt 信号传导。
HY-N2785
Wnt
Metabolic Disease
去甲基胞菌素 (Desmethylicaritin) 是一种植物雌激素分子,对胚胎干细胞向心肌细胞定向分化有诱导作用。去甲基胞菌素也通过 Wnt /β-catenin 信号通路抑制脂肪生成。
HY-N0020R
HY-109049
SM04690; Lorecivivint
Wnt
Inflammation/Immunology
Cancer
Adavivint (SM04690; Lorecivivint) 是一种有效的,选择性的典型的 Wnt 信号通路抑制剂,在 SW480 细胞中,用高通量 TCF/LEF 报告基因实验,测得 EC50 值为 19.5 nM。
HY-N0008
HY-108442
Wnt
Cancer
JW67 抑制典型 Wnt 信号,其 IC50 值为 1.17 μM。JW67 影响由 β- 连环蛋白/GSK-3β/AXIN/APC/CK1 组成的多蛋白复合物,该复合物可快速降低活性 β- 连环蛋白,随后下调 Wnt 靶基因。JW67 也抑制结直肠癌细胞生长。
HY-12681
Wnt
Cancer
CCT251545 是一种口服生物有效的 WNT 抑制剂, 在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的 IC50 值为 5 nM。CCT251545 是一种选择性化学探针,用于探索 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。
HY-161087
β-catenin
Cancer
β-catenin/BCL9 PPI-IN-1 (compound B4) 是 β catenin/B 细胞淋巴瘤 9 蛋白间相互作用 (β catenin/BCL9 PPI ) 的有效抑制剂, IC50 值为 2.25 μM。
HY-143437
Wnt
Cancer
TNIK-IN-5 是一种高效的 TNIK 抑制剂,IC50 为 0.05 μM。TNIK-IN-5 能有效抑制完整细胞的 Wnt 信号通路。TNIK-IN-5 具有良好的体外抗结直肠癌活性。
HY-133180
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt /β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解,随后抑制细胞中的 Wnt /β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量,而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK,G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
HY-141891
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt /β-catenin 信号通路的过度激活。
HY-160493
Wnt
β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin-IN-6 (Compound 03653) 是一种 PTK7/β-catenin 相互作用的抑制剂,可抑制 Wnt 信号通路,并对结直肠癌 (CRC) 表现出抗癌活性。
HY-164478
PARP
Cancer
G-631 是 tankyrase 的选择性抑制剂。G-631 抑制 tankyrase 自身 PARsylation(聚 ADP 核糖基化),IC50 为 7 nM,并抑制 Wnt 信号通路。G-631 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-160489
β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin-IN-2 (compound 04967) 是 PTK7 /β-catenin 的抑制剂,它抑制 PTK7 与 β-catenin 的结合 (IC50 : 5.6 μM),从而抑制 Wnt /β-catenin 通路的信号传导。PTK7/β-catenin-IN-2 可靶向依赖于 Wnt 信号通路的细胞生长,具有抗癌特性。PTK7/β-catenin-IN-2 对 p53 和 MDM2 的结合也表现出抑制效力,IC50 为 157.1 μM。
HY-32736
HY-108437
Wnt
Infection
Cancer
exo-IWR-1 是IWR-1 (HY-12238) 的阴性对照无活性异构体。IWR-1是端锚聚合酶抑制剂,抑制Wnt /β-catenin信号传导途径。
HY-163409
HY-N2907R
HY-112799
Wnt
β-catenin
Cancer
DK419 是一种有效、可口服的 Wnt /β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2,β-catenin,c-Myc,Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率,诱导 pAMPK 的产生。
HY-119711
MMP
Cancer
NNGH 是一种基质分解素-1 (MMP-3 ) 抑制剂。 MMP-3 既是直接转录靶蛋白,也是 Wnt /β-catenin 信号通路的必要组成。 基质金属蛋白酶 (MMP) 在肿瘤进展的后期发挥着重要作用。
HY-156095
Wnt
Cancer
F7H 是卷曲蛋白受体 (Frizzled receptor) FZD7 拮抗剂 (IC50 : 1.25 μM)。卷曲受体 (FZD) 影响着 Wnt 信号传导,介导胚胎发育和组织稳态。F7H 是 FZD7 跨膜结构域 (TMD) 的有效配体。
HY-P4858
GSK-3
Cancer
C-Peptide 1 (rat) 是一种肽,是 β-catenin/GSK-3β 激活剂。C-Peptide 1 (rat) 可调节 Wnt /β-catenin 信号通路。C-Peptide 1 (rat) 可用于癌症研究。
HY-W010995
Wnt
Survivin
β-catenin
Cancer
2,5-Dimethylcelecoxib 是具有抗癌活性的 Celecoxib (HY-14398) 类似物,但不具有 COX-2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecoxib 通过抑制 Wnt /β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecoxib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性,并抑制 Wnt /β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。
HY-151463
CDK
β-catenin
Cancer
CDK8-IN-11 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 可抑制 WNT /β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 可用于结肠癌的研究。
HY-151463A
CDK
β-catenin
Cancer
CDK8-IN-11 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 hydrochloride 可抑制 WNT /β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 hydrochloride 可用于结肠癌的研究。
HY-P5819
Wnt
PROTACs
β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂,可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL 抑制 Wnt /β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL 抑制结肠癌细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-N0432R
HY-169126
β-catenin
Wnt
Cancer
β-catenin modulator IIa-661 是一种 β-catenin 调节剂,能够调节 β-catenin 的活性,并抑制 Wnt /wingless (wg) 信号通路的活性。β-catenin modulator IIa-661 可用于癌症研究。
HY-P2272
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-129566
HY-N3149A
HY-N0279
HY-P5819A
PROTACs
β-catenin
Wnt
Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂,可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt /β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-P10392AF
β-catenin
Cancer
fStAx-35R TFA 是一种疏水碳链固定肽。fStAx-35R TFA 通过破坏 β-catenin-TCF 相互作用来抑制 Wnt /β-catenin 信号通路。fStAx-35R TFA 可用于癌症研究。
HY-P2272A
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-120902
HY-117002
Others
Cancer
SRI 37892 是Frizzled蛋白7 (Fzd7) 的小分子化合物抑制剂,具有抑制癌症细胞增殖活性 (IC50 2μM)。SRI 37892 显著阻断Wnt /Fzd7信号传导。SRI 3789 可用于开发癌症治疗剂的研究。
HY-N0150
HY-N4302
HY-115539
HY-N0008R
Wnt
Neurological Disease
苔黑酚葡萄糖苷 (Standard)
Orcinol glucoside (Standard) 是 Orcinol glucoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Orcinol glucoside (OG) 是从仙茅中提取的活性成分,具有抗抑郁作用。Orcinol glucoside (OG) 能促进 MSC 转化为成骨细胞,并通过 Wnt /β-catenin 信号通路防止脂肪形成。
HY-32736R
HY-162520
Others
Cancer
DJ-1-IN-1 (compound 797780-71-3) 是一种 DJ-1 抑制剂。DJ-1-IN-1 在 ACHN 细胞中表现出抗增殖活性,IC50 值为 12.18 μM,并且能够抑制 Wnt 信号通路。DJ-1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-14930A
HY-14930
HY-138301
DS37262926
β-catenin
Cancer
Miclxin (DS37262926) 是突变体 β-catenin 的有效抑制剂,参与 Wnt 信号通路。Miclxin 可诱导 β-catenin 依赖性凋亡,导致线粒体损伤,线粒体膜丢失。Miclxin 通过靶向 MIC60 杀伤肿瘤,MIC60 是线粒体接触位点和嵴组织系统 (MICOS) 复合体的主要组成部分。
HY-116035
NF-κB
CDK
Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯
Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物,具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4 /CDK6 激酶,诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt 、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
HY-B1371
HY-W011616
CDNG1/vuc230
Wnt
Cardiovascular Disease
Cancer
Cardionogen 1 (CDNG1/vuc230) 是一种 Wnt 信号通路抑制剂,能减缓 Myc 诱导的肝脏肿瘤发生。Cardionogen 1 处理原肠胚形成之前的斑马鱼胚胎,会抑制心肌细胞的形成,而在原肠胚形成期间或之后处理则会诱导心肌细胞的形成。Cardionogen 1 有研究癌症和心血管疾病的潜力。
HY-N7171
4,4'-DiOMEA; Nasutin C
Wnt
Cancer
4,4'-Di-O-methylellagic acid (4,4'-DiOMEA; Nasutin C) 可以从澳大利亚白蚁中分离出来。 Nasutin C 在紫外光下发出蓝色荧光。4,4'-Di-O-methylellagic acid 通过 wnt 信号通路抑制结肠癌 细胞增殖。
HY-12170
AG3340; KB-R9896
MMP
Apoptosis
Cancer
普啉司他
Prinomastat (AG3340) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2 , MMP-3 ,MMP-13 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM,0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-12170A
AG3340 hydrochloride; KB-R9896 hydrochloride
MMP
Apoptosis
Cancer
Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2 , MMP-3 , MMP-13 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM,0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-127019
HY-N0665
(8E)-Nuezhenide
NF-κB
Wnt
Inflammation/Immunology
特女贞苷
Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 是从女贞子的果实中分离出来的。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可通过抑制 NF-κB 和 wnt /β-catenin 信号传导来抑制 IL-1β 诱导的软骨细胞炎症。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可在骨关节炎 (OA) 大鼠模型中发挥抗炎作用。
HY-B1640
HY-121333
HY-129566R
HY-N2375
HY-N0150R
HY-10456
HY-E70390
HY-164520
Wnt
Cancer
PMED-1 是一种 β-catenin 抑制剂,可显著降低肝母细胞癌细胞和多种 HCC 细胞中的 β-catenin 活性,IC50 值为 4.87-32 μM。PMED-1 通过减少 β-catenin 与 CREB 结合蛋白的相互作用来影响 Wnt 信号传导,从而抑制细胞增殖。PMED-1 可用于癌症领域的研究。
HY-14933
ERB-041
Estrogen Receptor/ERR
Wnt
Apoptosis
Cancer
普林贝瑞
Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ ) 激动剂,对人,大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂,可通过抑制 WNT /β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0012
HY-P1454
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 损害 FZD7 在 Wnt -β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-131447
A3051
GSK-3
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK3β 的双重抑制剂,IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt /β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
HY-P9974
OMP-18R5
Wnt
Cancer
万替妥单抗
Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合,从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 通过直接作用于肿瘤细胞 (包括 csc) 以及对基质的作用可用于抗癌的研究,如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。
HY-161140
PI3K
Wnt
Cancer
PI3Kα-IN-16 (Z86) 是一种新型 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 4.28 μM。PI3Kα-IN-16 对 PI3K 介导的 CRC 生长和迁移具有有效的抑制效率。PI3Kα-IN-16 还会抑制 Wnt 信号通路。
HY-B0012B
HY-N0665R
NF-κB
Wnt
Inflammation/Immunology
特女贞苷 (Standard)
Specnuezhenide (Standard)是 Specnuezhenide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 是从女贞子的果实中分离出来的。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可通过抑制 NF-κB 和 wnt /β-catenin 信号传导来抑制 IL-1β 诱导的软骨细胞炎症。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可在骨关节炎 (OA) 大鼠模型中发挥抗炎作用。
HY-10182
CHIR-99021; CT99021
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt /β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-B0012A
HY-10182B
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt /β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-P1454A
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt -β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-12637
HY-145669
CDK
GSK-3
Cancer
DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进cyclin D1 和 c-Myc 的降解,从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt /β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用。
HY-10182A
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt /β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-108642
p38 MAPK
Casein Kinase
Inflammation/Immunology
AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki =0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki =36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50 =3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1 ) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
HY-108642B
p38 MAPK
Casein Kinase
Inflammation/Immunology
AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki =0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki =36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50 =3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1 ) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
HY-108642A
p38 MAPK
Casein Kinase
Inflammation/Immunology
AMG-548 hydrochloride是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki =0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki =36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 hydrochloride也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50 =3 nM)。AMG-548 hydrochloride通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1 ) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
HY-10182R
CHIR-99021 (Standard); CT99021 (Standard)
Organoid
GSK-3
Autophagy
Wnt
β-catenin
Cancer
Laduviglusib (Standard) 是 Laduviglusib 的标准品。Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt /β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-112591
Apoptosis
HIV
Wnt
Bcl-2 Family
Cancer
NSC260594 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。NSC260594 结合 Mcl-1 蛋白的浅沟,通过下调 Wnt 信号蛋白来抑制 Mcl-1 的表达。NSC260594 还可以识别 HIV 的 G9-G10-A11-G12 RNA 四环,并阻止 5'-UTR 内的 Gag 蛋白结合。NSC260594 抑制肿瘤生长,可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究
HY-B0012AR
HY-N0123
Aloin-A; Barbaloin-A
Others
Cancer
芦荟素
Aloin (Aloin-A; Barbaloin-A) 是一天然抗肿瘤蒽醌苷,具有铁螯合活性。Aloin 通过 MAPK 介导的 Wnt 和 Bmp 信号通路诱导 MC3T3-E1 细胞分化为成骨细胞。碱性磷酸酶 (ALP) 是成骨细胞分化的早期标志物,ALP 的活性也受到 Aloin 增强。Aloin 并能够减轻脑水肿、减少血脑屏障破坏和改善皮质冲击损伤。Aloin 可用于骨质疏松症和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
HY-139254
IDR3O; I3O
CDK
GSK-3
JNK
Neurological Disease
Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物,是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1,JNK2,JNK3) 的活性,IC50 s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt /β-catenin 信号来促进身高增长。
HY-N7702
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
间-甲氧基苄基-亚麻酰胺
N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 是从玛卡 (Lepidium meyenii Walp) 中分离得到的一种玛卡酰胺。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 通过激活典型的 Wnt /β‐catenin 信号通路,诱导间充质干细胞成骨分化和随后的骨形成。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 可用于骨质疏松症的研究。
HY-E70290
GALNT1
Endogenous Metabolite
β-catenin
Wnt
Cancer
N-乙酰半乳糖氨基转移酶1
N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 (GALNT1) 是糖基化转移酶,通过将 UDP-GalNAc 中的 α-GalNAc 转移到蛋白质中的丝氨酸 (Ser) 或苏氨酸 (Thr) 残基上,从而启动粘蛋白型 O-糖基化。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 在胃癌中过表达能通过促进 CD44 的异常 O-糖基化,从而激活 Wnt /β-catenin 信号通路,并调控胃癌细胞的恶性行为。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 通过修改各种糖蛋白 (如粘蛋白 (MUC1)、骨桥蛋白 (OPN)、基质金属蛋白酶-14 (MMP14) 和整合素 α3) 的 O-糖基化,在癌症生长和转移中发挥着至关重要的作用。
HY-N0123R
Others
Cancer
芦荟素 (Standard)
Aloin (Standard) 是 Aloin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aloin (Aloin-A; Barbaloin-A) 是一天然抗肿瘤蒽醌苷,具有铁螯合活性。Aloin 通过 MAPK 介导的 Wnt 和 Bmp 信号通路诱导 MC3T3-E1 细胞分化为成骨细胞。碱性磷酸酶 (ALP) 是成骨细胞分化的早期标志物,ALP 的活性也受到 Aloin 增强。Aloin 并能够减轻脑水肿、减少血脑屏障破坏和改善皮质冲击损伤。Aloin 可用于骨质疏松症和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
HY-161826
β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt /β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-N0976
11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
1,11b-Dihydro-11b-hydroxymedicarpin (11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin) 是来自 Ononis viscosa 亚种 breviflora 的一种紫檀素,是 Medicarpin 衍生物。Medicarpin 是一种天然的紫檀素,通过激活 Notch 和 Wnt 经典信号通路来治愈皮质骨缺损。Medicarpin 通过阻止 TH17 细胞和促炎细胞因子的扩增来预防绝经后的关节炎。
HY-123929
MDM-2/p53
Wnt
IKK
Apoptosis
Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7),并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性,并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-L020
377 compounds
发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活,特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。
Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果,现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关,在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用,并进一步调控胚胎发育。
MCE 可以提供 377 个 Wnt /Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物,是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L017
1,870 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能,对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch,Wnt ,Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中,肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因,对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 1,870 个小分子化合物,可以用于干细胞调控及信号通路研究。
HY-L103
1,666 compounds
结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC),又称肠癌(Bowel cancer)、结肠癌(Colon cancer)或直肠癌(Rectal cancer),是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的,是由危险因素造成的,如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。
研究表明,结直肠癌中多个细胞信号通路失调,才导致恶性表型的发生。因此,分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt /β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE提供了1,666 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L125
1,783 compounds
肺纤维化,又称为弥漫性肺间质纤维化,是特发性肺纤维化、肺动脉高压、硬皮病等多种疾病的一种非常常见的终末期表现,其特征是基质过度沉积和肺结构破坏,最终导致呼吸功能不全。肺纤维化目前已成为一种发病率显著增加的全球性疾病,其中最常见的肺纤维化形式是特发性肺纤维化。
肺纤维化是一种复杂的疾病,多种信号因子和信号通路在该疾病中被破坏,如TGF-β、Wnt 、VEGF和PI3K-Akt等。MCE精心收录了1,783化合物,具有确定的和潜在的抗肺纤维化活性。MCE抗肺纤维化化合库是抗肺纤维化药物筛选及相关研究的有效工具。
HY-L038
1,513 compounds
干细胞存在于所有的多细胞生物中,可以分裂和分化为各种特殊的细胞类型,并可以自我更新产生更多的干细胞。只有干细胞分化为临床所需要的细胞时,才能在疾病治疗中发挥作用,这一过程也称为诱导分化或定向分化。体内存在多种信号分子及蛋白家族可以对细胞分化产生影响,比如成纤维生长因子(FGFs),Wnt 蛋白家族,转化生长因子β(TGFβ)超家族以及骨形态发生蛋白(BMP)等。但是,目前使用重组细胞因子成本较高,大大限制了细胞因子在临床医学中的研究应用。由于小分子抑制剂使用成本较低,且无免疫原性,比细胞因子更具有研究潜力。小分子抑制剂可以通过激活或抑制特定的信号通路,建立与所需组织类型兼容的细胞来提高重编程效率。
MCE 诱导分化化合物库包含 1,513 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞分化相关的信号通路,是诱导分化的潜在刺激物。MCE诱导分化化合物库是研究定向分化和再生医学的重要工具。
HY-L039
2,182 compounds
细胞重编程技术为药物筛选,疾病模型建立,人造器官发育及细胞治疗带来新的希望。自从 2006 年Yamanaka 利用 OCT4,SOX2,KLF4,及 c-MYC 四种细胞因子成功将体细胞重编程为多能干细胞(iPSCs)以来,重编程技术已经得到突飞猛进的发展。尽管已发展出有效的细胞重编程技术,但大多数方法仍不适合临床应用,因为这些方法存在整合外源基因或使用致癌基因的风险。基于 miRNA、非病毒基因、非整合载体和小分子化合物诱导作为可替代的方法,已经被作为可能的解决方案。这些替代方法中,小分子化合物在临床应用中最具有潜力。使用小分子化合物对细胞进行重编程,成本低,比较容易控制作用浓度和时间,并且小分子化合物具有较高的细胞渗透性,易于合成和标准化,适合大规模细胞的生产。
MCE 重编程化合物库包含 2,182 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞重编程相关的信号通路,是诱导细胞重编程的潜在刺激物。MCE重编程化合物库是研究细胞重编程和再生医学的重要工具。
HY-L124
2,400 compounds
癌症是世界人口死亡的主要原因之一,其中前列腺癌是男性中最常见的恶性肿瘤之一。多种分子机制参与前列腺癌的发生发展,包括前列腺癌常见存活因子(IGF-1)、生长因子(TGF-α,EGF) 、Wnt 、Hedgehog、NF-κB以及mTOR等信号通路。这为前列腺癌的治疗提供了潜在的治疗靶点。
MCE精心收录了 2,400 化合物,具有明确或潜在的抗前列腺癌活性。MCE抗前列腺癌化合物库是抗前列腺癌药物筛选及相关研究的有用工具。
HY-L101
1,890 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一,在全球癌症死亡人数中居第二位,严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型,约占所有肝癌的90%。
目前证据表明,在肝癌发生过程中,主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT /b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 1,890 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10392B
β-catenin
Wnt
Cancer
aStAx-35R TFA 是一种钉书肽,可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R TFA 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R TFA 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-123071
Wnt
Cancer
Box5 是一种有效的 Wnt 5a 拮抗剂。Box5 抑制 Wnt 5a 信号并抑制 Wnt 5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 抑制细胞迁移。Box5 具有黑色素瘤研究的潜力。
HY-123071A
Wnt
Cancer
Box5 TFA 是一种有效的 Wnt 5a 拮抗剂。Box5 TFA 抑制 Wnt 5a 信号并抑制 Wnt 5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 TFA 抑制细胞迁移。Box5 TFA 具有黑色素瘤研究的潜力。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT 5A 激动剂,是 WNT 5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT 5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT 5A 激动剂,是 WNT 5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT 5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P10164
Wnt
Cancer
Pen-N3 是一种 PDZ 肽。Pen-N3 通过识别散乱蛋白抑制 Wnt /b-catenin 的信号传导。
HY-P4858
GSK-3
Cancer
C-Peptide 1 (rat) 是一种肽,是 β-catenin/GSK-3β 激活剂。C-Peptide 1 (rat) 可调节 Wnt /β-catenin 信号通路。C-Peptide 1 (rat) 可用于癌症研究。
HY-P5819
Wnt
PROTACs
β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂,可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL 抑制 Wnt /β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL 抑制结肠癌细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-P10392
β-catenin
Wnt
Cancer
aStAx-35R 是一种钉书肽,可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-P10488
Wnt
Peptides
Cancer
cycFWRPW 是 TLE1 的肽抑制剂。TLE1 是一种致癌过程的转录辅阻遏物,通过结合转录因子发挥抑制作用。抑制 Wnt 信号传导。
HY-P2272
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-P5819A
PROTACs
β-catenin
Wnt
Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂,可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt /β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-P10392AF
β-catenin
Cancer
fStAx-35R TFA 是一种疏水碳链固定肽。fStAx-35R TFA 通过破坏 β-catenin-TCF 相互作用来抑制 Wnt /β-catenin 信号通路。fStAx-35R TFA 可用于癌症研究。
HY-P2272A
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-P1454
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 损害 FZD7 在 Wnt -β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-P1454A
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt -β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein ),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-P99201
UC-961; Cirmtuzumab
ROR
Cancer
泽罗妥单抗
Zilovertamab (UC-961) 是一种人源化抗 ROR1 单克隆抗体,可阻断 Wnt 5a 诱导的 ROR1 信号通路。
HY-P9974
OMP-18R5
Wnt
Cancer
万替妥单抗
Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合,从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 通过直接作用于肿瘤细胞 (包括 csc) 以及对基质的作用可用于抗癌的研究,如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Species:
Rat (2)
Tag:
His (2)
Source:
HEK293 (2)
Cat. No.
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