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potentiate " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-134598A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
653-47 hydrochloride 是一种增强剂，能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。653-47 hydrochloride 也是一种很弱的抑制剂，其 IC50 为 26.3 μM。
HY-131032
Adenosine Receptor
Others
KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50 =445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累，EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
HY-14611
DFB
mGluR
Neurological Disease
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用，EC50 在 2 到 5 μM 范围内。
HY-116859
HY-134598
HY-103341
HY-W769935
HY-164704
HY-15276
PARP
Cancer
4-Aminonaphthalimide 是一种有效的 PARP 抑制剂，可使癌细胞对 γ 辐射诱导的细胞毒性敏感。
HY-149157
HY-139628
HY-156009
HY-101353
HY-B1429
HY-124702
HY-101179
HY-100957
Others
Cardiovascular Disease
Dilazep dihydrochloride 是腺苷摄取的抑制剂。Dilazep dihydrochloride 通过增强腺苷的作用而具有脑和冠状血管舒张作用。Dilazep dihydrochloride 还可抑制缺血性损伤，血小板聚集和核苷的膜转运。
HY-160424
Diethylamine NONOate sodium; Diethylamine nitric oxide sodium
Others
Others
DEANO sodium 是一氧化氮供体。DEANO sodium 增强次黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶诱导脂质过氧化以及 DNA 单链和双链断裂的能力。
HY-P3969
HY-119360
Others
Others
Lilly 18947 (free base) 是一种选择性的药物增强剂，可以与碳酸酯杀虫剂产生协同作用。Lilly 18947 (free base) 会抑制多种哺乳动物的解毒机制。
HY-10932
Ro 13-5057
nAChR iGluR
Neurological Disease
茴拉西坦
2 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。
HY-N1944A
Bacterial
Infection
cis-Nerolidol 是一种倍半萜醇，存在于多种植物中。cis-Nerolidol 具有抗氧化和抗菌活性。cis-Nerolidol 还可以增强抗生素的作用。
HY-119936
HY-101372A
HY-N0857
HY-100690
Others
Cancer
NSC16168 是特异性 ERCC1-XPF 的抑制剂，其 IC50 值为0.42 μM。NSC16168 可抑制 DNA 修复，增强 CDDP 对癌症的疗效。
HY-P3578
HY-P3985
HY-124264
HY-P4685
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 angiotensin II type 1 receptor (AT1R) 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK3α/β 磷酸化。
HY-B0089
HY-134220
Parasite
Infection
Doramectin monosaccharide是 Doramectin (HY-17035) 的酸性降解产物，多拉菌素是一种含二糖的驱虫剂，可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。多拉菌素在酸催化下水解形成Doramectin monosaccharide。
HY-W003576
Others
Neurological Disease
ACHE-IN-38 hydrochloride (Compound 13b) 通过抑制胆碱酯酶 (AChE ) 对神经递质乙酰胆碱 (ACh) 的代谢分解，从而增强胆碱能传递，减轻阿尔茨海默病患者的记忆缺陷。
HY-116205
Others
Others
UBP684 是一种 NMDA 受体 (NMDAR) 正变构调节剂，它通过稳定封闭构象的配体结合域来增强受体功能，从而增强全细胞电流并增加平均开放时间。
HY-10932R
nAChR iGluR
Neurological Disease
茴拉西坦(Standard)
2 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。
HY-B0089A
Bay-g 5421 sulfate
Glucosidase
Metabolic Disease
硫酸阿卡波糖
alpha-glucosidase ) 抑制剂 (IC50 =11 nM)。Acarbose sulfate 能增强磺脲类活性分子或胰岛素的降血糖作用。
HY-124867
HY-106892
348U87
DNA/RNA Synthesis
Infection
BW 348U87 是一种核苷酸还原酶抑制剂，与 Acyclovir (HY-17422) 发挥协同作用，增强 Acyclovir 在无胸腺裸鼠模型中对单纯疱疹病毒 (HSV ) 的抗病毒活性。
HY-W415004
HY-102063
Pyridoxol, cyclic 3,4-hydrogen phosphate
P2X Receptor
Neurological Disease
MRS 2219 (Pyridoxol) 是 P2X1 受体 的选择性药理学探针。MRS 2219 选择性增强 P2X1 受体的 ATP 诱发反应，EC50 为 5.9 μM。
HY-15044
HY-161870
Antibiotic
Infection
Antibiotic adjuvant 1 (compound 3e) 是一种抗生素佐剂，其抗菌活性不足 (MIC > 128 µg/mL)，但是可以增强 Cloxacillin (HY-B0466A) (66 倍) 的活性，具有协同作用。
HY-112209
mAChR
Neurological Disease
VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) ) 的正向调节剂，能够增强小鼠，人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC50 值分别为 7.75，6.2 和 6。
HY-120105
DNA/RNA Synthesis
Cancer
NSC666715 是一种 DNA聚合酶链位移活性 (strand-displacement activity of DNA polymerase ) 抑制剂。NSC666715 增强 Temozolomide (HY-17364) 诱导的 DNA 损伤、细胞衰老和凋亡 (apoptosis )。NSC666715 可用于研究结直肠癌。
HY-N7038
PHA-M
Others
Inflammation/Immunology
植物血凝素
HY-135572
HY-P4012
HY-14612
mGluR
Neurological Disease
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-N3995
Apoptosis Drug Metabolite
Cancer
5β-Dihydrocortisol，氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物，是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。
HY-117517
Others
Cancer
NG-012 是神经生长因子 (NGF) 增强剂，可从 Penicillium verruculosum F-4542 的培养液中分离得到。在大鼠嗜铬细胞瘤细胞系 (PC12) 中，NG-012 可增强 NGF 诱导的神经突生长。
HY-106611
SR 33287
Phospholipase
Cancer
Brinazarone (SR 33287) 是一种酸性溶酶体鞘磷脂酶 (sphingomyelinase ) 抑制剂，可导致细胞内脂质沉积。Brinazarone 可增强抗 Thy 1.2 AT15E RTA-IT 对 T2 细胞的细胞毒性以及抗 CD5 T101 对 CEM 细胞的细胞毒性。
HY-139803
HY-15066
FG9065
iGluR
Neurological Disease
CNQX (FG9065) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor ) 拮抗剂，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
HY-112658
HY-161413
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
Antibacterial agent 204 (Compd P2-56-3) 对Acinetobacter baumannii 和 Klebsiella pneumoniae 具有利福平（RIF）活性增强作用。Antibacterial agent 204 (Compd P2-56-3) 破坏了Acinetobacter baumannii 的外膜。
HY-N1944AR
Bacterial
Infection
cis-Nerolidol (Standard)是 cis-Nerolidol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。cis-Nerolidol 是一种倍半萜醇，存在于多种植物中。cis-Nerolidol 具有抗氧化和抗菌活性。cis-Nerolidol 还可以增强抗生素的作用。
HY-119993
BMH-23
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AR03 (BMH-23) 是一个 apurinic/apyrimidinic 核酸内切酶 1 (Ape1 ) 抑制剂，IC50 值为 2.1 µM。AR03 对双链 DNA 的亲和力较低。AR03 增强了 SF767 细胞中甲磺酸甲酯和替莫唑胺的细胞毒性。
HY-149810
Bacterial Parasite
Infection
AcrB-IN-2 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。AcrB-IN-2 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。AcrB-IN-2 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-106822
HY-114611
IRE1
Metabolic Disease
BDM44768 是 IDE 的抑制剂。BDM44768 加剧了 ER 应激诱导的 IRE1 激活并促进了肝细胞中的脂质积累。BDM44768 增强了肝脏中 IRE1 通路的激活，并加剧了急性 ER 应激小鼠模型中的肝脏脂质积累。
HY-100702
Akt Apoptosis
Cancer
SH-5 是一种有效的 AKT 抑制剂。SH-5 可增强肿瘤坏死因子诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。SH-5 可阻断 TNF-a、脂多糖 (HY-D1056)、佛波醇酯 (HY-18739) 和香烟烟雾诱导的 NF-kB 活化。
HY-113654
TRP Channel
Others
AMG 7905 是一种诱导低体温的瞬态受体电位香草素类型 1 (TRPV1 ) 拮抗剂。AMG 7905 通过质子增强 TRPV1 通道的激活，并驱动热生成的反射性抑制和尾部皮肤血管收缩，同时强效阻断辣椒素对通道的激活。
HY-15066A
FG9065 disodium
iGluR
Neurological Disease
CNQX disodium (FG9065 disodium) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor ) 拮抗剂，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX disodium 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX disodium 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
HY-149811
Bacterial Parasite
Infection
Efflux pump-IN-3 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-3 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-3 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-149812
Bacterial Parasite
Infection
Efflux pump-IN-4 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-4 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-4 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-B1811
HY-119226
mAChR
Neurological Disease
VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂，对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性，但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。
HY-14658
HY-12390
Lopramine
Others
Neurological Disease
洛非帕明
HY-N125722
Aabomycin A1
ATP Synthase Antibiotic
Infection
Venturicidin A (Aabomycin A1) 可从放线菌类中得到，是一种 ATP 合酶抑制剂，可增强氨基糖苷类抗生素庆大霉素对葡萄球菌、肠球菌和铜绿假单胞菌的耐多药临床分离株的抵抗力。Venturicidin A对人胚胎肾 (HEK) 细胞具有明显的毒性，IC50 为 31 μg/mL。
HY-12390A
Lopramine hydrochloride
Others
Neurological Disease
盐酸洛非帕明
HY-162472
ATM/ATR DNA-PK
Cancer
XRD-0394 是一种具有口服活性的、强效且特异性的 ATM 和 DNA-PKcs 的双重抑制剂。XRD-0394 能在体外和体内治疗性电离辐射环境下显著增强肿瘤细胞杀伤作用。XRD-0394 还能在体外增强 PARP 和拓扑异构酶I抑制剂的效果。
HY-120547
HY-W654264
Endogenous Metabolite Integrin
Cardiovascular Disease
2-Methylbutyrylcarnitine (chloride) 是一种肠道微生物的代谢产物 (metabolite )，它与血小板中的整合素 α2β1 结合，增强细胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 活化和血小板的过度反应性。2-Methylbutyrylcarnitine (chloride) 提高了小鼠血小板的超反应性和血栓形成。2-Methylbutyrylcarnitine (chloride) 是一种支链酰基肉碱。
HY-115895
CI-686 free base
Others
Neurological Disease
Trebenzomine (CI-686 free base) 是一种中枢作用的精神类活性化合物。Trebenzomine 具有抗精神疾病的作用，又具有兴奋作用。Trebenzomine 可增强甲基苯丙胺引起的自我刺激。Trebenzomine 可降低隔膜过度兴奋，抑制条件性回避行为，阻止 Apomorphine (HY-12723) 引起的狗呕吐。
HY-120139
Others
Cancer
KMH-233 是一种有效，可逆的且选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂，可抑制LAT1底物，l-leucin 的摄取 (IC50 =18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下，KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
HY-15519
IAP FLT3
Cancer
LBW242， 是 3-mer 和 Smac 模拟物，一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性， 并增强 TRAIL 和抗癌活性分子介导的卵巢癌细胞死亡。
HY-136731
HY-153542
Others
Others
AP-C6 是鸟苷3 '，5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ) 的有效抑制剂，pIC50 为 6.5。AP-C6 在体外浓度依赖性抑制人 cGKII 活性。AP-C6 通过 PDE 抑制增强 cAMP 信号。
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性；在更酸性的条件下(pH<6.5)，MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-130656
cis-8-Eicosenoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
8(Z)-Eicosenoic acid (cis-8-Eicosenoic acid)是一种具有 20 个碳链的顺式不饱和游离脂肪酸。它可增强乙酰胆碱 (ACh) 受体通道电流而不产生抑制，并增强非洲爪蟾卵母细胞中底物肽的 PCKε 磷酸化。8(Z)-Eicosenoic acid (cis-8-Eicosenoic acid)占从 B. collina 分离的种子油中脂肪酸池的 6%。
HY-142723
HY-103367
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN-7 (Compound 10c) 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。CHK1-IN-7 没有表现出单药效应，但增强了Gemcitabine HY-17026 在前列腺癌细胞系和乳腺癌细胞系中的抗增殖作用。CHK1-IN-7 可用于癌症研究。
HY-P5780
Sodium Channel
Neurological Disease
π-TRTX-Hm3a 是一种从多哥星暴狼蛛 (Heteroscodra maculata ) 毒液中分离出来的 37 个氨基酸肽。π-TRTX-Hm3a pH 依赖性抑制酸敏感离子通道 1a (ASIC1a )，IC50 为 1-2 nM，并增强 ASIC1b ，EC50 为 46.5 nM。
HY-157838
MAP4K
Cancer
HMC-B17 是一种选择性、口服生物可利用的 HPK1 抑制剂 (IC50 = 1.39 nM)，可以增强抗 PD-L1 的功效。HMC-B17 有效增强 Jurkat 细胞中 IL-2 的分泌 (EC50 = 11.56 nM)。HMC-B17可用于癌症的研究。
HY-G0021
HY-B1546A
Benzylamiloride hydrochloride
Na+/Ca2+ Exchanger Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride)，是 Amiloride 类似物，是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC50 ~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂，能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流，IC50 为 1.1 μM。
HY-N6733
HY-B1546
Benzylamiloride
Na+/Ca2+ Exchanger Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil (Benzylamiloride)，是 Amiloride 类似物，是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂，(IC50 ~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂，能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流，IC50 为 1.1 μM。
HY-N3995S
Apoptosis Drug Metabolite
Cancer
5β-Dihydrocortisol-d6 是 5β-Dihydrocortisol 的氘代物。5β-Dihydrocortisol，氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物，是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。
HY-143498
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1-XPF-IN-1 是一种有效且具有高亲和力的 ERCC1-XPF 抑制剂，IC50 为 0.49 μM。ERCC1-XPF-IN-1 通过抑制 CPDs 的去除、以及环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性，增强了 UV 辐射的细胞毒性作用，抑制 DNA 修复。
HY-147349
Beta-lactamase Bacterial
Infection
ANT3310 sodium 是一种广谱的、共价的丝氨酸 β-内酰胺酶 (Serine β-Lactamase ) 抑制剂，IC50 值为 1 nM-175 nM (一系列丝氨酸β-内酰胺酶)。ANT3310 sodium 增强 β-内酰胺类抗生素对耐碳青霉烯类肠杆菌 (CRE) 和鲍曼不动杆菌 (CRAB) 的活性。ANT3310 sodium 可用于细菌感染相关的研究。
HY-101377A
(R)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
R(+)-8-OH-DPAT ((R)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin) hydrobromide 是一种有效的 5-HT1A 激动剂。R(+)-8-OH-DPAT hydrobromide 可增强 SUL (HY-B1059) 诱导的内侧前额叶皮质 (mPFC) 中的多巴胺 (DA) 释放。
HY-120523
HY-B1811S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
Vasopressin-d5 是 Vasopressin 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽，在下丘脑中部合成。加压素参与下丘脑-垂体-肾上腺轴，通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质，通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-111655
HY-107613
DKGI-I; Diacylglycerol kinase inhibitor I
PKC 5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-143415
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-7 是一种有效的 VIM 型金属 β-内酰胺酶 (metallo-β-lactamase ) 抑制剂，对VIM-2、VIM-1和VIM-5 的 IC50 为 0.019 μM、13.64 μM 和 0.38 μM。Metallo-β-lactamase-IN-7 能增强 Meropenem 对革兰氏阴性菌的抗菌活性。
HY-107613A
DKGI-I hydrochloride; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride
PKC 5-HT Receptor
Infection Inflammation/Immunology Cancer
R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-161681
Guanylate Cyclase
Metabolic Disease
Formycin triphosphate 是 ATP 的荧光类似物，与酶活性位点结合后会表现出增强的荧光。Formycin triphosphate 是一种 ATP 竞争性鸡肝丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 抑制剂。Formycin triphosphate 可增强心房利钠因子 (ANF) 刺激的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase ) 活性，EC50 约为 90 μM，并抑制 ATP 刺激的鸟苷酸环化酶活性，IC50 约为 100 μM。
HY-167825
HY-A0009
Galantamine hydrobromide
Cholinesterase (ChE) nAChR
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏
AChE 抑制剂， 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-W014622
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂，IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性，也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
HY-122255
mGluR
Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
HY-U00244A
P2647 hydrochloride; BZQ hydrochloride; Benzoquinamide hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cancer
Benzquinamide (P2647) 是一种止吐剂, 并可以与 α2A , α2B , 以及 α2C 肾上腺素能受体 (α2-AR) 结合，Ki 值分别为 1,365, 691 和 545 nM。Benzquinamide 还抑制 P-糖蛋白介导的药物流出，并增强多药耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。
HY-14658R
HY-108985
EGYT-3615
Others
Neurological Disease
Trazium esilate (EGYT-3615) 是一种抗抑郁剂，可以影响中枢多巴胺系统。Trazium esilate 可与 amphetamine 发挥协同作用，促进刻板行为和运动亢进。Trazium esilate 可阻断 Apomorphine (HY-12723) 诱导的低温和刻板行为，以及 Bulbocapnine (HY-W436270) 诱导的催眠状态。Trazium esilate 可增强 Norepinephrine (HY-13715) 对大鼠离体输精管的作用。
HY-100403
mGluR
Cancer
Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50 为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂，可以在没有外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50 =163.3 nM)。
HY-12390S
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Lofepramine-d3 是 Lofepramine 的氘代物。Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药，广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递，并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外，还具有显着的抗焦虑功效。
HY-B1671
HY-N7426
3-Deoxy-D-glucosone
GLP Receptor
Metabolic Disease
3-Deoxyglucosone (3-Deoxy-D-glucosone) 是美拉德反应和多元醇途径的反应中间体 (intermediate )。3-Deoxyglucosone 与蛋白质氨基快速反应形成晚期糖基化终产物 (AGEs )，例如咪唑啉酮，它是 3-DG 的最特异 AGE。3-Deoxyglucosone 可以与低葡萄糖协同作用以增强 GLP-1 分泌，可以作为糖尿病生物学检测的标志物。
HY-124056
CXCR
Cancer
AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂，IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中，从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
HY-16969
PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Dihexa (PNB-0408)，一种寡肽试剂，是一种具有口服活性，血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF) ，Kd 值为 65 pM，并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
HY-123489
THDOC
GABA Receptor
Neurological Disease
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC)，是一种内源性神经甾体，是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
HY-103520
HY-118140
HY-158380
Bacterial
Infection
UH-NIP-16 对 Mycobacterium tuberculosis 具有抗菌活性，抑制病性分枝杆菌菌株 H37Rv 和 CDC1551，MIC50 为 1.86 和 3.05 μM。UH-NIP-16 可以与 Streptomycin (HY-B1906)、Isoniazid (HY-B0329)、Ethambutol (HY-B0535) 和 Bedaquiline (HY-14881) 等抗结核剂发挥协同作用，增强了他们的抗结核活性。
HY-12757
BCRP
Cancer
YHO-13177，一种腈类衍生物，是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和ABCG2 抑制剂，IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-103645
HY-103552
mGluR
Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
HY-G0021S
Norclozapine-d8 ; Desmethylclozapine-d8 ; Normethylclozapine-d8
mAChR Opioid Receptor Drug Metabolite Virus Protease
Infection
N-去甲基氯氮平 d8
8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-120553
Apoptosis
Neurological Disease
B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子，一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
HY-14292
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
NVP-DPP728 是一种有效、可逆、腈依赖性二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂。NVP-DPP728 可以抑制人 DPP-IV 的酰胺溶酶活性，Ki 为 11 nM。NVP-DPP728 可抑制胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)的降解，从而增强胰岛素对葡萄糖摄入的释放。NVP-DPP728 可用于糖尿病研究。
HY-150090
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-41315 诱导终止密码子的长时间停顿，抑制与永久和初级人类支气管上皮细胞囊性纤维化相关的 PTCs (过早终止密码子)，恢复 CFTR (囊性纤维化跨膜传导调节剂)的表达和功能。SRI-41315 通过减少终止因子 eRF1 的丰度来抑制 PTCs。SRI-41315 还增强了氨基糖苷介导的通读，导致 CFTR 活性的协同增加。
HY-G0021S1
Norclozapine-d8 hydrochloride; Desmethylclozapine-d8 hydrochloride; Normethylclozapine-d8 hydrochloride
mAChR Opioid Receptor Drug Metabolite Virus Protease
Infection
N-去甲基氯氮平-d8
8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-120139A
Others
Cancer
(R)-KMH-233 是 KMH-233 (HY-120139) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。KMH-233 是一种有效，可逆的且选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂，可抑制LAT1底物，l-leucin 的摄取 (IC50 =18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下，KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
HY-N8280
Fungal
Infection
IKD-8344 是一种大环双内酯，最初从放线菌种中分离出来，具有多种生物活性，包括抗癌、抗菌和驱虫特性。它对 L5178Y 鼠白血病细胞具有细胞毒性（IC50 =0.54 ng/ml）。IKD-8344 可抑制白色念珠菌菌丝形式的生长（MIC=6.25 μg/mL），并增强多粘菌素 B 对多重耐药致病菌 B. cenocepacia 的活性。
HY-N6733R
HY-125047
UK 3557
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Daledalin tosylate (UK 3557) 在体外具有 mono-amine oxidase 抑制活性，可能是通过作为底物发挥作用。Daledalin tosylate 还有抗抑郁效果。Daledalin tosylate 增强大鼠因安非他命引起的兴奋，在小鼠中拮抗由抗精神病药 Reserpine (HY-N0480) 引起的低体温，由 Tetrabenazine (HY-B0590) 引起的镇静以及由 Reserpine (HY-N0480) 和 Tetrabenazine (HY-B0590) 引起的眼睑下垂。Daledalin tosylate 有望用于抑郁症的研究。
HY-107506
mGluR
Neurological Disease
Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM)，对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
HY-A0009S
HY-125604
Beta-lactamase Bacterial
Infection
WCK-4234 是一种有效的 β-内酰胺酶抑制剂。WCK-4234 抑制 A、C 和 D 类 β-内酰胺酶活性。WCK-4234 缺乏直接的抗菌活性。WCK-4234 通过OXA-48/OXA-181 或 KPC 酶，或结合不渗透性, AmpC 或 ESBL 活性，增强亚胺培南和美罗培南对肠杆菌科细菌的抗菌作用作用。WCK-4234 明显克服了由 OXA (class D) 型碳青霉烯酶介导的抗性。
HY-117836
FAK
Cancer
FAK-IN-16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK ) 抑制剂，IC50 为 1.2 pM。FAK-IN-16 抑制 pFAK[Y397] 和 pFAK[Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK-IN-16 减缓肿瘤生长并减少肿瘤血管分布和侵袭。FAK-IN-16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤作用。
HY-A0009R
Galantamine hydrobromide (Standard)
nAChR Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏 (标准品);
AChE 抑制剂， 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-B1671R
HY-B0996
NSC-17764
Bacterial Fungal
Infection Inflammation/Immunology
海克替啶
真菌 生长抑制性能。浓度大于 0.1% 的 Hexetidine 可引起口腔溃疡。此外，Hexetidine 与锌联合使用可提高其抑制斑块 的活性，并已被证实与超声联合使用对化脓性创面有效。Hexetidine 有望用于真菌相关的疾病和软组织化脓性炎症的研究
HY-P1210
Melanocortin Receptor
Endocrinology
Lys-γ3-MSH(human) 是一种来源于 POMC 片段 C 端的黑素皮质素肽。Lys-γ3-MSH(human) 增强大鼠肾上腺对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类固醇生成反应。Lys-γ3-MSH(human) 是一种有效的脂解激活剂，表观 EC50 为 3.56 nM。Lys-γ3-MSH(human) 可激活激素敏感脂肪酶 (HSL) 和紫苏脂素 A，导致脂解。
HY-B1803A
ICI 136753 hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸西卡唑酯
GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 对 β3 具有选择性，同时增强 α1β1γ2s (EC50 =13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50 =1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50 ) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
HY-P1210A
Melanocortin Receptor
Endocrinology
Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种来源于 POMC 片段 C 端的黑素皮质素肽。Lys-γ3-MSH(human) TFA 增强大鼠肾上腺对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类固醇生成反应。Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种有效的脂解激活剂，表观 EC50 为 3.56 nM。Lys-γ3-MSH(human) TFA 可激活激素敏感脂肪酶 (HSL) 和紫苏脂素 A，导致脂解。
HY-B1692
MSX; MSO
Glutaminase
Neurological Disease
L-Methionine-DL-sulfoximine (MSX; MSO)，一种 Glutamine synthetase 的高度特异性和不可逆抑制剂，也是一种有效的惊厥药，在代谢和形态上主要影响星形胶质细胞。L-Methionine-DL-sulfoximine 已被用于抑制体外谷氨酰胺依赖的氨刺激的神经元毒性，增强谷氨酰胺缺陷依赖的抑郁症。L-Methionine-DL-sulfoximine 极大地增加了蓝藻中固定氮的释放速度。L-Methionine-DL-sulfoximine 有望用于生物肥料和惊厥发作的研究。
HY-120184
AZ13713945
mAChR
Neurological Disease
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。
HY-W016412
HY-P2196A
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC50 =0.27 nM；Kd =0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25，但可以激活 PI3K/AKT 通路，通过细胞循环和蛋白翻译生命进程，可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径，将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。
HY-123489S
THDOC-d3
GABA Receptor
Neurological Disease
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC)，是一种内源性神经甾体，是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
HY-123597
DDUG; NCI C04808
Others
Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可抑制检查点激酶 2（Chk2；无细胞激酶测定中的 IC50 =200 nM）。它对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶，但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK，IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化（IC50 =240 nM）。它抑制 L1210 白血病细胞的生长，并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性，并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加，并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
HY-130349
L-656,748
Others
Infection
Emamectin B1a (L-656,748) 是阿维菌素 B1a 的半合成衍生物。它可与 GABAA 受体结合（大鼠脑膜中的 Ki=17.6 nM），包括含有 β1、β2 或 β3 亚基的受体（α1β1γ2、α1β2γ2 和 α1β3γ2 亚基的 IC50 分别为 57、210 和 49.8 nM），并增强 GABA 反应。Emamectin B1a (L-656,748) 还可与甘氨酸受体结合并抑制甘氨酸受体（大鼠脊髓中的 IC50 =218 nM）。在饮食掺入试验中，剂量为 1.067 ng/mL 的Emamectin B1a (L-656,748) 可导致 90% 的 S. exigua 幼虫死亡，其毒性比阿维菌素 B1 高出约 1,500 倍。在叶面喷雾生物试验和局部施用时，它可有效对抗 S. eridania 幼虫的新生幼虫。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W016412
CoQ0
Enzyme Substrates
辅酶Q0
Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活，并增强 Nrf2 的稳定，减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-G0021S1
N-Desmethylclozapine-d8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-N3995S
5β-Dihydrocortisol-d6 是 5β-Dihydrocortisol 的氘代物。5β-Dihydrocortisol，氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物，是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。
HY-B1811S1
Vasopressin-d5 是 Vasopressin 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽，在下丘脑中部合成。加压素参与下丘脑-垂体-肾上腺轴，通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质，通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-12390S
Lofepramine-d3 是 Lofepramine 的氘代物。Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药，广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递，并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外，还具有显着的抗焦虑功效。
HY-G0021S
N-Desmethylclozapine-d8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-A0009S
Galanthamine-d3 (hydrobromide) 是 Galanthamine (hydrobromide) 氘代物。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂， 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究
HY-123489S
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC)，是一种内源性神经甾体，是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-116629
炔烃
Dactylyne 是一种乙基二溴氯醚，可以从海兔 Dactylomela 中分离得到。Dactylyne 具有抑制 Pentobarbital (PTB) 代谢和增强其他催眠药的作用。
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![[Asu1,6-Arg8]Vasopressin](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p4012.gif)
