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Pathways Recommended:	PI3K/Akt/mTOR

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selective Akt inhibitor

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By Targets:	Akt (53) 5-HT Receptor (1) Ack1 (2) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (40) Aurora Kinase (2) Autophagy (11) Bacterial (1) c-Met/HGFR (7) CaMK (1) Caspase (1) CDK (2) COX (1) Cytochrome P450 (1) Dopamine Receptor (1) Dopamine β-hydroxylase (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) EGFR (5) ERK (2) FKBP (1) GSK-3 (1) HDAC (1) Hedgehog (2) HSP (2) IGF-1R (1) IKK (1) JNK (2) MAP3K (2) MDM-2/p53 (2) Melanocortin Receptor (1) MMP (1) Monoamine Oxidase (1) mTOR (4) Myosin (2) Organoid (4) Parasite (2) PARP (1) PDK-1 (3) Phosphatase (6) PI3K (18) Pim (1) PKA (3) PKC (4) Polo-like Kinase (PLK) (2) Prolyl Endopeptidase (PREP) (3) Prostaglandin Receptor (2) PROTAC Linkers (1) PROTACs (6) Reactive Oxygen Species (1) RET (1) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (3) ROCK (4) ROS Kinase (3) Ser/Thr Protease (1) SGK (2) SHP2 (3) STAT (1) Syk (3) Tie (1) TNF Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (102) Cardiovascular Disease (2) Endocrinology (3) Infection (6) Inflammation/Immunology (18) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (6)
Click Chemistry:	炔烃 (1) PROTAC合成 (1)

118

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: Akt

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-100018

BAY1125976 1 篇文献验证	Akt	Cancer
BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂；在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC₅₀值分别为 5.2 nM 和 18 nM。

HY-15965

Uprosertib 15 篇以上引用文献 GSK2141795	Akt	Cancer
优普色替 Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的，选择性的 *Akt* 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC₅₀ 值分别为 180/328/38 nM。

HY-15727

Afuresertib 10 篇以上引用文献 GSK2110183; LAE002	Akt PKC ROCK	Cancer
Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，K_i 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

HY-15727A

Afuresertib hydrochloride 10 篇以上引用文献 GSK2110183 hydrochloride; LAE002 hydrochloride	Akt PKC ROCK	Cancer
Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，K_i 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

HY-15186A

Ipatasertib dihydrochloride 35 篇以上引用文献 GDC-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride	Organoid Akt	Cancer
Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC₅₀ 分别为 5，18，8 nM。

HY-10355

AKT inhibitor VIII 40 篇以上引用文献 Akti-1/2	Akt Apoptosis	Metabolic Disease Cancer
AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，能够有效的，选择性的，可逆的抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3 的活性，IC₅₀ 值分别为 58 nM，210 nM 和 2119 nM。

HY-133850

10-DEBC	Pim	Cancer
10-DEBC 是一种选择性 Ak t抑制剂。10-DEBC 具有 Moloney 小鼠白血病病毒 (Pim) 激酶-1的强抑制活性 (IC₅₀=1.28 μM)。

HY-15965A

Uprosertib hydrochloride GSK2141795 (hydrochloride)	Akt	Cancer
Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的，选择性的 *Akt* 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC₅₀ 值分别为 180/328/38 nM。

HY-112148

AKT-IN-2	Akt	Cancer
AKT-IN-2 是一种有效的，选择性和口服生物可利用的 *AKT* 抑制剂，抑制 AKT1，IC₅₀ 为 5 nM。

HY-16032

Akt1-IN-2	Akt	Cancer
AKT-I-1 是一种 Akt1 的选择性抑制剂，IC₅₀ 为 4.6 µM。

HY-132302

Hu7691	Akt PKA PKC ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) SGK	Cancer
Hu7691 是一种具有口服活性的，选择性 *Akt* 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC₅₀ 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。

HY-148868A

Akt1&PKA-IN-2	Akt CDK	Cancer
Akt1&PKA-IN-2 ((R)-29) 是一种具有周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 选择性的酰胺类 PKB/AKT 抑制剂。Akt1&PKA-IN-2 抑制 AKT1、PKAa 和 CDK2^a，IC₅₀ 值分别为 0.007 µM、0.01 µM 和 0.69 µM。

HY-137458A

Vevorisertib trihydrochloride ARQ 751 trihydrochloride	Akt	Cancer
Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-*AKT* 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 值分别为 1.2 nM 和 8.6 nM。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC₅₀ 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。

HY-132302A

Hu7691 free base	Akt PKA PKC ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) SGK	Cancer
Hu7691 free base 是一种具有口服活性的，选择性 *Akt* 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC₅₀ 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 free base 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。

HY-148868

Akt1&PKA-IN-1	Akt PKA CDK	Others
Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC₅₀ 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。

HY-146459

Akt1-IN-1	Akt	Cancer
Akt1-IN-1 (compound 5b) 是一种有效的 Akt1 抑制剂，对 MIA Paca-2 细胞的 IC₅₀ 为 18.79 nM。Akt1-IN-1 不具有明显的致畸性、肝毒性和心脏毒性 (有害作用剂量大于 100 µM)。Akt1-IN-1 可用于抗癌研究。

HY-13254A

A-674563 hydrochloride 4 篇文献验证	Akt	Cancer
A-674563 hydrochloride 是具有选择性的高效 Akt1 抑制剂，其 K_i 值为 11 nM。

HY-13260

CCT128930 5 篇文献验证	Akt Autophagy Apoptosis	Cancer
CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 *AKT* 抑制剂 (对AKT2 的 IC₅₀ 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC₅₀=168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC₅₀=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。

HY-19719

Miransertib 10 篇以上引用文献 ARQ-092	Akt Parasite	Infection Cancer
Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 *Akt* 抑制剂，对 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC₅₀ 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (*Leishmania*)。

HY-19719A

Miransertib hydrochloride 10 篇以上引用文献 ARQ-092 hydrochloride	Akt Parasite	Infection Cancer
Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 *Akt* 抑制剂，对 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC₅₀ 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (*Leishmania*)。

HY-133120

INY-03-041	PROTACs Akt	Cancer
INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-*AKT* 降解剂，由ATP 竞争性 *AKT* 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC₅₀ 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。

HY-133120A

INY-03-041 trihydrochloride	PROTACs Akt	Cancer
INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-*AKT* 降解剂，由ATP 竞争性 *AKT* 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC₅₀ 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。

HY-151613

MS15	PROTACs Akt	Cancer
MS15 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。 MS15 可抑制 AKT1、-2 和 -3 活性，IC₅₀ 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。

HY-10721

PF-AKT400 Akt protein kinase inhibitor	Akt	Cancer
PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 *Akt* 抑制剂，对 PKBα (IC₅₀=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC₅₀=450 nM) 高 900 倍。

HY-151613A

MS15 TFA	PROTACs Akt	Cancer
MS15 TFA 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。MS15 TFA 可抑制 AKT-1、-2 和 -3 活性，IC₅₀ 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。

HY-102080

SAFit2 4 篇文献验证	FKBP	Cancer
SAFit2 是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂，其 K_i 值为 6 nM，并且能增强 AKT2-AS160 的结合。

HY-137458

Vevorisertib ARQ 751	Akt Ser/Thr Protease	Cancer
Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan-AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，对 AKT1 (IC₅₀=0.55 nM)、AKT2 (IC₅₀=0.81 nM) 和AKT3 (IC₅₀=1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用，可用于 PIK3CA/AKT/PTEN 突变的实体瘤研究。

HY-15186

Ipatasertib 35 篇以上引用文献 GDC-0068; RG7440	Organoid Akt Apoptosis	Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 *Akt* 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC₅₀ 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 *Akt* 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-18271

CaMKII-IN-1 3 篇文献验证	CaMK Autophagy	Inflammation/Immunology
CaMKII-IN-1是CaMKII高效选择性抑制剂，IC50值为63nM,对CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和PKC几乎无作用。

HY-108232

MK-2206	Organoid Akt Autophagy Apoptosis	Cancer
MK-2206 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 *Akt* 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC₅₀ 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌活性。

HY-151606

Akt3 degrader 1	Akt	Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。

HY-110077

API-1	Akt Apoptosis	Cancer
API-1 是一种有效的 Akt/PKB 抑制剂，与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 有效降低 Akt 的磷酸化水平，IC₅₀ 为 ∼0.8 μM。API-1 对 PKB 具有选择性，不抑制 PKC 和 PKA 的激活。API-1 还通过与 TNF 相关的凋亡诱导配体 (TRAIL) 协同作用来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-100501

M2698 MSC2363318A	Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt	Cancer
M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性，ATP 竞争的，选择性的 p70S6K 和 *Akt* 双重抑制剂，对于 p70S6K，Akt1 和 Akt3 的 IC₅₀ 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障，具有抗癌活性。

HY-13260A

CCT128930 hydrochloride 5 篇文献验证	Akt Autophagy Apoptosis	Cancer
CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 *AKT* 抑制剂 (IC₅₀=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC₅₀=168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC₅₀=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。

HY-15369

FPA-124	Akt Apoptosis	Cancer
FPA-124，一种细胞通透性铜配合物，是选择性的 *Akt* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.1 μM ，与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-160469

INY-05-040	Akt PROTACs	Cancer
INY-05-040 是 *AKT* 降解剂，能选择性的快速降解所有三种 *AKT* 异构体。INY-05-040 能抑制 288 个癌细胞系中的下游信号和细胞增殖，具有抗癌活性。

HY-11005

BX-912 4 篇文献验证	PDK-1 Apoptosis	Cancer
BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC₅₀=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。

HY-10357

MK-2206 free base	Organoid Akt Autophagy Apoptosis	Cancer
MK-2206 free base 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 *Akt* 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC₅₀ 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。

HY-100654

10-DEBC hydrochloride	Akt Bacterial	Infection Inflammation/Immunology
10-DEBC hydrochloride 是选择性的 *Akt* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1.28 μM。10-DEBC hydrochloride 也是抗肺结核的化合物。

HY-146751

PI3K/Akt/mTOR-IN-2 3 篇文献验证	PI3K Akt mTOR Apoptosis	Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 *PI3K/AKT/mTOR* 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC₅₀ 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-18284

AS1938909	Others	Others
AS1938909 是一种具有抑制SHIP2活性的化合物，可选择性抑制SHIP2，增加Akt磷酸化，调节葡萄糖代谢，其作用与上调GLUT1基因表达有关。

HY-141807

MS21	PROTACs Akt	Cancer
MS21 是一种新型的 *AKT* 降解物，通过选择性地抑制 PI3K/PTEN 途径突变癌症的生长。

HY-19934A

Pifusertib hydrochloride TAS-117 hydrochloride	Akt Apoptosis Autophagy	Cancer
Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 *Akt* 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC₅₀ 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-19934

Pifusertib TAS-117	Akt Apoptosis Autophagy	Cancer
Pifusertib (TAS-117) 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 *Akt* 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC₅₀ 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-124740

ML00253764	Melanocortin Receptor	Cancer
ML00253764 是一种选择性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂，可以通过抑制 ERK1/2 和 Akt 磷酸化诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。

HY-149989

Ack1 inhibitor 1	Ack1 Akt	Cancer
Ack1 inhibitor 1 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的ACK1激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.1 nM。Ack1 inhibitor 1 抑制 ACK1 的磷酸化和下游 AKT 的激活。Ack1 inhibitor 1 具有抗肿瘤活性。

HY-109011

Rosiptor 3 篇文献验证 AQX-1125	Phosphatase	Cancer
Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂，具有抗炎作用。Rosiptor (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。

HY-109011A

Rosiptor acetate AQX-1125 acetate	Phosphatase	Cancer
Rosiptor (AQX-1125) acetate 是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂，具有抗炎作用。Rosiptor acetate (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。

HY-130985

9-Decyn-1-ol	PROTAC Linkers	Cancer
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC₅₀ 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-156382

SPOP-IN-1	Akt ERK E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
SPOP-IN-1 是选择性SPOP E3 ubiquitin ligase 抑制剂。在肾透明细胞癌中，SPOP-IN-1 导致了肿瘤抑制因 PTEN 和 DUSP7 的积累，并降低了磷酸化 *AKT* 和 ERK 的水平

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-130985

9-Decyn-1-ol		炔烃 PROTAC合成
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC₅₀ 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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