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voltage gated sodium channels " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-B0339
HY-114301
HY-12949
HY-B0448
HY-B0448A
HY-B0517
HY-114301A
HY-114608
HY-118048
HY-123825
HY-157802A
HY-N6691
3-Veratroylveracevine
Sodium Channel
Neurological Disease
藜芦定
VGSCs ) 激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流，IC50 为 18.39 μM。Veratridine 主要通过激活钠离子通道、阻止通道失活和增加钠离子内流，对钠离子通道进行调控。
HY-12949A
HY-P5184
HY-101789
HY-Y0258S
HY-B0703R
HY-Y0258S1
HY-100712
HY-108506S2
HY-P5142
HY-N8372
HY-B0703S
HY-122376
D-Trans-Allethrin; Esbiol
Sodium Channel
Neurological Disease
烯丙菊酯
HY-12155
HY-111996
HY-108502
HY-Y0258R
HY-B0517AR
HY-155058
HY-B0246
HY-N3729
HY-19666
HY-D2266
HY-P5771
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-IX 是一种由 35 个氨基酸残基组成的 C 端酰胺化肽，是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-IX 抑制电压门控钠通道（河豚毒素抗性和河豚毒素敏感亚型）和 Kv2.1 通道。Jingzhaotoxin-IX 对延迟整流钾通道 Kv1.1、1.2 和 1.3 没有影响。
HY-N1847
HY-12545
PbTx-3
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels ) 激活剂，具有多个活性中心 (A 环内酯，R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力，抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
HY-B0339S
HY-119990
HY-P3055
HY-P5862
Mu-Conotoxin BuIIIB
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIB (Mu-Conotoxin BuIIIB) 是一种哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIB 可从 Cone snails 毒液中获得，是研究离子通道功能的探针。μ-Conotoxin BuIIIB 可用于神经系统疾病 (如疼痛) 的研究。
HY-163696A
Others
Others Neurological Disease Cancer
HV1-IN-1 hydrochloride 一种人类电压门控质子通道 (hHV1 ) 的抑制剂。HV1-IN-1 hydrochloride 通过与 HV1 通道的 VSD 结合来发挥作用。VSD 是 HV1 通道的一个组成部分，负责检测膜电位的变化并触发通道的开启。HV1-IN-1 hydrochloride 可用于癌症，神经炎症和免疫反应的研究。
HY-N6691R
Sodium Channel
Neurological Disease
藜芦定 (Standard)
VGSCs ) 激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流，IC50 为 18.39 μM。Veratridine 主要通过激活钠离子通道、阻止通道失活和增加钠离子内流，对钠离子通道进行调控。
HY-B0448S
HY-B0517S
HY-B0495A
LTG hydrate; BW430C hydrate
Sodium Channel Autophagy
Neurological Disease
Lamotrigine hydrate 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine hydrate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels )，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine hydrate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0339R
HY-P3055A
DTX-I TFA
Potassium Channel
Cancer
Dendrotoxin-I (DTX-I) TFA 是一种有效的 K+ 通道阻断剂，对电压门控钾通道亚基 KV 1.1、KV 1.2 和 KV 1.6 的 IC50 为 0.13-50 nM。Dendrotoxin-I TFA 是一种神经毒素，具有用于癌症研究的潜力。
HY-119934
HY-120033
HY-P5808
HY-110358
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride，一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂，以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道，但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride 不具备膜渗透性，只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂，可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-P1073
HY-108583
HY-B0448R
HY-B0517R
Sodium Channel
Neurological Disease
Mepivacaine (Standard) 是 Mepivacaine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mepivacaine 是一种酰胺型药剂，可暂时使局部失去知觉。Mepivacaine 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合，抑制钠离子内流和膜去极化。
HY-B0448AR
HY-110358A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride dichloride，一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂，以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道，但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride dichloride 不具备膜渗透性，只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂，可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-108425A
Sodium Channel
Neurological Disease
AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体，可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7 ，IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。
HY-B0495
HY-106454
Norfludiazepam
Calcium Channel
Neurological Disease
N-Desalkylflurazepam (Norfludiazepam) 是苯二氮卓类化合物 (如 Flurazepam) 的长效代谢物。N-Desalkylflurazepam 抑制 L-型电压门控钙通道, 对 Cav 1.2 和 Cav 1.3 的 IC50 值分别为 55 μM 和 37 μM。
HY-P5810
HY-P5772
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-II 是一种神经毒素，由 32 个氨基酸残基组成，其中包括两个酸性残基和两个碱性残基。Jingzhaotoxin-II 抑制电压门控钠通道 (VGSC )，显着减缓心肌细胞上 TTX 抗性 (TTX-R) VGSC 的快速失活，IC50 为 0.26 μM。
HY-P5864
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIA (Mu-Conotoxin BuIIIA) 是一种电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIA 是一种毒性肽，可从 Cone snails 毒液中获得。μ-Conotoxin BuIIIA 可用于神经系统疾病的研究。
HY-119961
HY-130070
HY-115823
HY-P5152
Sodium Channel
Neurological Disease
Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素，首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav1.3 激活剂，它是一种神经元电压门控钠 (Nav) 亚型，与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。
HY-B0246R
HY-P1651
TRP Channel
Cancer
SOR-C13，一种羧基末端截短肽，是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂，IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道，与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 具有抗癌活性。
HY-P5817
HY-12596
HY-110032
LTG isethionate; BW430C isethionate
Sodium Channel Autophagy
Neurological Disease Cancer
Lamotrigine (BW430C) isethionate 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine isethionate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels )，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine isethionate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-P5807A
β-Mammal toxin Cn2 TFA
Sodium Channel
Neurological Disease
Cn2 toxin TFA (β-Mammal toxin Cn2 TFA) 是一种单链 β-蝎子神经毒性肽，是蝎子毒液中的主要毒素。Cn2 toxin (TFA) 特异性靶向哺乳动物电压门控钠通道 (VGSC) Nav1.6。
HY-P5141
HY-102085
HY-P1651A
TRP Channel
Cancer
SOR-C13 TFA，一种羧基末端截短肽，是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂，IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道，与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 TFA 具有抗癌活性。
HY-B0448S1
HY-P2699
GrTx; ω-GsTx SIA
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Grammotoxin SIA (GrTx) 是一种 P/Q 和 N 型电压门控 Calcium Channels 抑制剂。ω-Grammotoxin SIA 也是一种可从蜘蛛毒液中获取的蛋白毒素。ω-Grammotoxin SIA 有研究神经系统疾病以及心血管疾病的潜力
HY-108425
Sodium Channel
Neurological Disease
AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂， 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。AMG8379 能可逆地阻断背根神经节 (DRG) 神经元内源性河豚毒素 (TTX) 敏感钠通道， IC50 为 3.1 nM。
HY-132932
HY-163455
HY-P5141A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
μ-Conotoxin KIIIA TFA 是一种镇痛的 μ-芋螺毒素，可从 Conus kinoshitai 中分离出来。μ-Conotoxin KIIIA TFA 阻断哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC) (Nav1.2 )。μ-Conotoxin KIIIA TFA可用于疼痛研究。
HY-17402
HY-162246
HY-110221
PKG
Neurological Disease
Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 Rp-8-pCPT-cGMPS 的钠盐形式。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK ) 的抑制剂。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是电压依赖性环核苷酸门控 (CNG ) 通道激动剂。。
HY-120597
Calcium Channel
Neurological Disease
SAK3 是一种有效的 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC ) 增强剂。SAK3 增强 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流。急性 SAK3 给药可改善嗅球切除小鼠的记忆缺陷。SAK3 通过激活蛋白酶体活性抑制 APP-KI 小鼠中淀粉样蛋白 β 斑块形成。
HY-14946
3,4-Diaminopyridine
Potassium Channel
Neurological Disease
3,4-二氨基吡啶
Kv ) 通道阻断剂 (PCB)。Amifampridine 对 BoNT/A (HY-P79153) 中毒有明显的逆转作用。Amifampridine 可增加神经肌肉连接 (NMJs) 的递质释放。Amifampridine 可用于 Lambert-Eaton 肌无力综合征 (LEMS) 的研究。
HY-A0082
Difenidol hydrochloride
mAChR Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多
muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ，K+ ，Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-N7503
HY-14946A
3,4-Diaminopyridine phosphate
Potassium Channel
Neurological Disease
Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) phosphate 是一种口服有效和可透过细胞的电压门控钾 (Kv ) 通道阻断剂 (PCB)。Amifampridine phosphate 对 BoNT/A (HY-P79153) 中毒有明显的逆转作用。Amifampridine phosphate 可增加神经肌肉连接 (NMJs) 的递质释放。Amifampridine phosphate 可用于 Lambert-Eaton 肌无力综合征 (LEMS) 的研究。
HY-A0270
HY-B0495S4
LTG-13 C3 ; BW430C-13 C3
Sodium Channel Autophagy
Neurological Disease
拉莫三嗪-13 C3
13 C3 是Lamotrigine 的 13 C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels )，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0495S5
LTG-d3 ; BW430C-d3
Autophagy Sodium Channel
Neurological Disease
拉莫三嗪-d3
3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels )，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0495R
Sodium Channel
Neurological Disease
Lamotrigine (Standard) 是拉莫三嗪的分析标准品。本产品用于研究和分析应用。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的、具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫剂。Lamotrigine 选择性阻断电压门控Na+ 通道，稳定突触前神经元膜并抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性发作等研究。
HY-163855
HY-P5925
SsTx Toxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Ssm Spooky Toxin 从 Scolopendra mutilans 分离，通过有效抑制 KCNQ（电压门控钾通道 (potassium channel ) 家族 7）通道，在血液和呼吸系统中表现出致命毒性，Ssm Spooky Toxin 对 < b>Kv7.4、Kv1.3 和 Shal 通道的 IC50 分别为 2.8 μM、5.26 μM 和 0.1-0.3 M。 Ssm Spooky Toxin 通过特异性作用于 T 细胞中的 KV1.3 通道来抑制细胞因子的产生。 Ssm Spooky Toxin 在蜈蚣的循环系统中发挥着重要作用。
HY-12323
Isoxazole 9
Calcium Channel
Neurological Disease
ISX-9 (Isoxazole 9) 是一种神经干细胞分化的有效诱导剂。ISX-9 通过电压门控的 Ca2+ 通道和 NMDA 受体来激活 Ca2+ 流入，并增加 NeuroD 表达。ISX-9 还可诱导 Notch 激活的心外膜衍生细胞 (NEC) 的心肌分化。
HY-Y0258A
Bacterial Sodium Channel
Neurological Disease
苯佐卡因碱
+ 通道的共同受体，其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为 0.8 mM。同时，Benzocaine (hydrochloride) 非竞争性抑制 Ca-ATPase 与 Ca2+ 结合，IC50 为 47.1 mM。Benzocaine (hydrochloride) 可用于神经-肌肉调节领域的研究。
HY-106454R
Calcium Channel
Neurological Disease
N-Desalkylflurazepam (Standard)是 N-Desalkylflurazepam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Desalkylflurazepam (Norfludiazepam) 是苯二氮卓类化合物 (如 Flurazepam) 的长效代谢物。N-Desalkylflurazepam 抑制 L-型电压门控钙通道, 对 Cav 1.2 和 Cav 1.3 的 IC50 <
HY-N1584
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道：Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3，抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-N1584C
HY-B0516
HY-106345
HY-B0495S1
HY-13295
HY-B0495S
LTG-13 C3 ,d3 ; BW430C-13 C3 ,d3
Sodium Channel Autophagy
Neurological Disease
拉莫三嗪 13 C3 ,d3
13 C3 ,d3 是一种 13 C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels )，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0516A
HY-N1584A
HY-N1584B
HY-P5153
μ-TRTX-Tp1a
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx-III 是选择性，有效的电压门控钠离子通道 Nav 1.7 抑制剂， IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
HY-W031620
Sodium Channel
Neurological Disease
VGSCs-IN-1 (compound 14) 是 Riluzole (HY-B0211) 的 2-哌嗪类似物，是一种人电压门控钠通道 (VGSC ) 抑制剂。VGSCs-IN-1 显示出良好的 Nav1.4 阻断活性。VGSCs-IN-1 的 pKa 为 7.6，cLog P 为 2.4。VGSCs-IN-1可用于细胞兴奋性障碍研究。
HY-P1427A
Potassium Channel
Neurological Disease
Guangxitoxin 1E TFA 是 Guangxitoxin 1E (HY-P1427) 的 TFA 盐形式。Guangxitoxin 1E TFA 是一种肽毒素，是电压门控钾通道 KV2.1 和 KV2.2 的选择性抑制剂，IC50 为 1-3 nM。Guangxitoxin 1E TFA 可增强葡萄糖刺激的细胞内钙离子振荡，并以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素分泌。
HY-B0495S3
HY-A0082R
mAChR Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多 (Standard)
muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ，K+ ，Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-14946R
HY-111828
Calcium Channel
Neurological Disease
TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium?channel ) 拮抗剂，可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1 G) 和 Cav3.2 (a1 H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用，IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究，包括睡眠障碍和癫痫。
HY-148866
HY-N1584R
HY-13295S
HY-B0516R
HY-B0495S6
HY-16787
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Nav ) 阻滞剂，对人 Nav 1.1 和 Nav 1.3 亚型具有等效选择性，IC50 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Nav 1.2 的抑制作用较弱 (IC50 =240 nM)，对 Nav 1.4、Nav 1.6、抗TTX 的人 Nav 1.5、Nav 1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC50 s >10 μM)。
HY-N1584BR
HY-A0081
Dopamine Receptor SARS-CoV Sodium Channel
Neurological Disease Cancer
盐酸氟奋乃静
多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-119980
HY-119980B
Dopamine Receptor Sodium Channel SARS-CoV
Neurological Disease
Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels SARS-CoV-2 的潜力。
HY-13295R
HY-B0516AR
HY-N1584AR
HY-P4742A
6-FAM-AEEAC-SHK TFA
Biochemical Assay Reagents Potassium Channel
Neurological Disease
6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA (6-FAM-AEEAC-SHK TFA) 是一种结合了荧光标记的多肽神经毒素。6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA 可以阻断阻断电压门控钾通道 (kv1.1 和 kv1.2) 来延长动作电位的持续时间，从而影响神经信号的传导。6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA 可用于神经科学的研究。
HY-119980A
Dopamine Receptor Sodium Channel SARS-CoV
Infection Neurological Disease
氟奋乃静马来酸氢盐
多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dimaleate 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dimaleate 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dimaleate 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dimaleate 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-119980S
HY-119980BS
Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor Sodium Channel SARS-CoV
Neurological Disease Cancer
Fluphenazine-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 Fluphenazine (hydrochloride)。Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels SARS-CoV-2 的潜力。
HY-157802
Sodium Channel
Neurological Disease
LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。LTGO-33 在 nM 效力范围内抑制 NaV1.8，并对人 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 表现出超过 600 倍的选择性。LTGO-33 对处于闭合构象和失活构象的通道具有相似的效力，表现出状态独立的抑制作用。LTGO-33 抑制非人类灵长类动物和人类 DRG 神经元中的天然 TTX-R NaV1.8 电流，从而减少动作电位放电。LTGO-33 可用于疼痛障碍研究。
HY-N4267
Calcium Channel
Infection Cardiovascular Disease
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan)，已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来，包括：R. pickeli ，R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii 。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂，通过调控 Ca2+ 通道 抑制 Ca2+ 流入，导致 [Ca2+ ]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性，IC50 为 33.8 μM，抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
HY-P5811
CcoTx1; β-TRTX-cm1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Ceratotoxin-1 (CcoTx1) 是一种肽毒素，是一种电压门控钠通道亚型抑制剂。Ceratotoxin-1 抑制 Nav1.1/β1 、Nav1.2/β1 、Nav1.4/β1 和 Nav1.5/β1 ，IC50 分别为 523 nM、3 nM、888 nM 和 323 nM。Ceratotoxin-1 还抑制 Nav1.8/β1 。
HY-A0081R
Dopamine Receptor SARS-CoV Sodium Channel
Neurological Disease Cancer
盐酸氟奋乃静 (标准品)
多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-148862
HY-148863
HY-132184
5,6-EET; (±)5,6-EpETrE
Adrenergic Receptor Calcium Channel
Endocrinology
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物。
HY-132184S
5,6-EET-d11 ; (±)5,6-EpETrE-d11
Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor
Endocrinology
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11 ) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物，通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时，(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
HY-L118
148 compounds
钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白，是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种：电压门控钠离子通道（Voltage -gated sodium channels ）和配体门控钠离子通道（Ligand-gated sodium channels ）。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关，包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供148种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂，可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
HY-L119
256 compounds
钾离子通道是分布最广泛的离子通道，几乎存在于所有生物体中。钾离子通道主要有四类:电压门控钾离子通道（voltage -gated potassium channel）、钙激活钾离子通道（calcium-activated potassium channel）、内整流钾离子通道（inwardly rectifying potassium channel）和串联孔域钾离子通道（tandem pore domain potassium channel）。越来越多的研究表明钾通道功能障碍与多种疾病相关，如慢性高血压、糖尿病、高胆固醇血症和动脉粥样硬化等。
MCE钾离子通道化合物库包含256种钾离子通道抑制剂及激动剂，是进行心血管疾病药物开发及钾离子通道研究的有用工具。
HY-L0098V
10,560 compounds
Calcium Ion Channel Library contains about 10,560 compounds, and designed for discovery of new Voltage -gated calcium channel blockers. Calcium ion channels are responsible for an unusually large variety of physiological functions. Calcium ions entering the cell through voltage -gated channels serve as the second messenger of electrical signaling, initiating many different cellular events. Calcium Ion Channel Library encompasses both known chemotypes and molecules based on novel scaffolds identified in their in silico studies and MedChem based scaffold hopping projects.
HY-L0099V
5,440 compounds
Sodium Ion Channel Library contains about 5,440 compounds, and designed for discovery of new Nav1.7 channel blockers. Sodium voltage -gated ion channel is considered to be an important component in nociception. Therefore, selective Nav1.7 channel blockers are considered as important novel analgesics. The Sodium Ion Channel Library is rich in compounds bearing saturated backbones that can be often seen in structures of other ion-channel blockers.
HY-L0104V
1,900,000 compounds
UORSY New Generation Screening Library contains about 1,900,000 compounds. The library is a revolutionary collection of lead-like molecules with outstanding structural quality and diversity—New Generation Screening Library (NGSL). Its core is decorated with interesting building blocks, including important medicinal fragments such as peptide bonds, amino groups and hydroxyl groups. and designed for discovery of new Voltage -gated calcium channel blockers.
HY-L165
216 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中，对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导，这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生，从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生，从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联，抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 216 种多巴胺受体相关化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-A0093S
Mexiletine-d6 (hydrochloride) 是 Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 的氘代物。Mexiletine hydrochloride，一种 Class IB 类抗心律失常化合物，是钠离子通道 (voltage -gated sodium channel) 阻断剂。
HY-Y0258S
Benzocaine-d4 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na+ 通道的共同受体，其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
HY-Y0258S1
Benzocaine-(ethyl-d5 ) 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na+ 通道的共同受体，其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
HY-B0339S
Primidone-d5 是 Primidone 的氘代物。Primidone 是巴比妥类的强效抗惊厥试剂 (anticonvulsant )。Primidone 是一种神经元性电压门控钠通道 (VGSC) 阻滞剂，可用于癫痫、原发性震颤和精神疾病的研究。
HY-B0448S
Phenytoin-d10 是 Phenytoin 的氘代物。Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性，也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-A0093S1
Mexiletine-d3 (hydrochloride) 是 Mexiletine (hydrochloride) 氘代物。Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride)，一种 Class IB 类抗心律失常化合物，是钠离子通道 (voltage -gated sodium channel
HY-108506S1
Licarbazepine-d4 是 Licarbazepine (HY-108506) 的氘代物。Licarbazepine 是一种电压门控钠通道 (sodium channel
HY-108506S
Licarbazepine-d3 是 Licarbazepine (HY-108506) 的氘代物。Licarbazepine 是一种电压门控钠通道 (sodium channel
HY-108506S2
Licarbazepine-d4 -1 是 Licarbazepine 氘代物。Licarbazepine (BIA 2-005; GP 47779) 是一种电压门控钠通道 (sodium channel
HY-B0703S
Eslicarbazepine acetate-d4 是氘代标记的 Eslicarbazepine acetate (HY-B0703)。Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫活性分子，也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。
HY-B0517S
Mepivacaine-d3 是 Mepivacaine 的氘代物。Mepivacaine 是一种酰胺型药剂，可暂时使局部失去知觉。Mepivacaine 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合，抑制钠离子内流和膜去极化。
HY-B0448S1
Phenytoin-15 N2 ,13 C 是 13 C 和 15 N 标记的 Phenytoin。 Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性，也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-B0495S4
Lamotrigine-13 C3 是Lamotrigine 的 13 C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels )，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0495S5
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels )，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0495S1
Lamotrigine-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels )，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0495S
Lamotrigine-13 C3 ,d3 是一种 13 C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels )，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0495S3
Lamotrigine-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Lamotrigine。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels )，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-13295S
Vinpocetine-d5 是 Vinpocetine 的氘代物。Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。
HY-B0495S6
Lamotrigine-13 C2 ,15 N2 ,d3 是 15 N 和氘代标记的 Lamotrigine (HY-B0495)。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels )，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-119980S
Fluphenazine-d8 是 Fluphenazine 的氘代标记物。Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-119980BS
Fluphenazine-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 Fluphenazine (hydrochloride)。Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels SARS-CoV-2 的潜力。
HY-132184S
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11 ) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物，通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时，(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
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