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Cyclooxygenase inhibitor
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-66005R
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HY-118139S
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HY-N0001S
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HY-113083R
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HY-137004
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HY-66005S4
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HY-136477
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PGV-1
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Apoptosis
COX
VEGFR
NF-κB
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Cancer
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Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是Curcumin 的类似物,具有口服活性,通过多个机制诱导凋亡信号,如抑制COX-2 和 VEGF。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。
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HY-119447S
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HY-169167
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COX
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Cancer
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COX-2-IN-49 (compound 6c) 是一种有效的环氧合酶-2 (cyclooxygenase-2 (COX-2)) 抑制剂,其 IC50 值为 2.671 µM。COX-2-IN-49 具有抗增殖活性。COX-2-IN-49 具有用于癌症研究的潜力。
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HY-100580
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Asaronaldehyde; Asaraldehyde; 2,4,5-trimethoxy-Benzaldehyde
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COX
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Inflammation/Immunology
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细辛醛
Asarylaldehyde (Asaronaldehyde) 是一种 COX-2 抑制剂,显著抑制环加氧酶 II (COX-2) 活性,IC50 值为 100 μg/mL。
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HY-N9955
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HY-N0523R
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HY-N0523AR
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HY-U00013
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HY-66005S3
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HY-119647
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COX
Cytochrome P450
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Others
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PPOH,脂肪酸衍生物,是一种选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可以抑制肾皮质微粒体中的花生四烯酸环氧合酶活性。此外,PPOH 作用于 CYP4A2 和 CYP4A3 的 IC50值分别是 22 μM 和 6.5 μM。PPOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-15321A
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MK-0663 hydrochloride; L-791456 hydrochloride
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COX
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Inflammation/Immunology
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Etoricoxib hydrochloride (MK-0663 hydrochloride)是一种合成的非甾体抗炎药,具有抑制环氧合酶-2的活性。Etoricoxib hydrochloride能够抑制花生四烯酸转化为前列腺素的过程,从而减少炎症和疼痛。Etoricoxib hydrochloride被用于抑制骨关节炎,具有抗炎和骨重建的效果。Etoricoxib hydrochloride的制剂通过乳液溶剂蒸发技术制备,表现出良好的细胞相容性和增强的碱性磷酸酶活性。
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HY-147748
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HY-N0523S
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HY-156722
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HY-W725632
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7-OH-ET
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Drug Metabolite
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Others
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7-hydroxy Etodolac 是 Etodolac (HY-76251) 的代谢物。Etodolac 是一种非甾体抗炎化合物,是环氧化酶 (COX) 抑制剂。
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HY-B0167
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HY-N5031
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HY-119960
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HY-115866
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COX
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Cancer
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COX-2-IN-6 (compound 10) 是一种口服有效、肠道限制性和选择性的环氧化酶-2 (COX-2) 抑制剂,用于结直肠癌的化学预防。COX-2-IN-6 选择性靶向 COX-2,IC50 为 0.84 μM,Ki 为 69 nM。COX-2-IN-6 还抑制 COX-2 驱动的 PGE2 合成,IC50 为 0.60 μM。
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HY-N0074
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COX
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Inflammation/Immunology
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白当归脑
Byakangelicol 是从白芷 (Angelica dahurica) 中分离的白三醇,通过抑制环加氧酶-2 (COX-2) 的表达和活性来抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 (PGE2) 的释放。 Byakangelicol 可用于气道炎症的相关研究。
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HY-147692
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COX
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Inflammation/Immunology
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COX-2-IN-14 (化合物 2a) 是一种强效且选择性的 COX-2 (环氧化酶 -2) 抑制剂。COX-2-IN-14 在 COX-2 共晶体的活性位点上有效结合。COX-2-IN-14 在体内表现出高水平的的抗炎活性,降低小鼠耳朵水肿和髓过氧化物酶 (MPO) 活性。
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HY-117368
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HY-B0482R
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HY-18763
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Ibustrin
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COX
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Cardiovascular Disease
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吲哚布芬
Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
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HY-18763A
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Ibustrin sodium
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COX
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Cardiovascular Disease
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Indobufen sodium 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen sodium 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen sodium 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen sodium 降低单核细胞中的组织因子。
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HY-121537
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HY-156793
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PKC
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Others
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hRIO2 kinase ligand-1 (com 9) is a ligand of hRIO2 kinase, with a Kd value of 520 nM.
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HY-13568
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LRCL 3794
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COX
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Inflammation/Immunology
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Benoxaprofen (LRCL 3794) 是一种强效、长效的抗炎和解热化合物。Benoxaprofen 在体外系统中是一种相对较弱的环氧合酶抑制剂,在其他系统中抑制脂氧合酶,在一些炎症动物模型中抑制单核细胞迁移。
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HY-14617
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[6]-Gingerone; [6]-Paradol
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COX
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Cancer
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姜酮酚
Paradol 是一种姜科植物中发现的刺激性酚类物质。在小鼠皮肤癌变中,Paradol结合到环氧合酶 (COX-2) 活性位点,有效抑制肿瘤发展。
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HY-18342
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HY-169286
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HY-100580R
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HY-100283
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HY-14931
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AZD 3582; HCT 3012; Nitronaproxen
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COX
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Inflammation/Immunology
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Naproxcinod (Nitronaproxen) 是第一个环氧合酶抑制性一氧化氮供体 (CINODs)。Naproxcinod 具有镇痛和抗炎作用,可用于骨关节炎和炎症的研究。
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HY-121046
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HY-107796
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COX
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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Metamizol magnesium 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizol magnesium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡 (apoptosis)。Metamizol magnesium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizol magnesium 是一种解热镇痛解痉剂。
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HY-12341
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HY-137789
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LY 213829
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COX
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Cancer
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Tazofelone (LY 213829) 是一种环氧合酶-II (COX-II) 抑制剂。Tazofelone 转化为亚砜和喹啉代谢物主要由 CYP3A 介导。Tazofelone 可用于炎症性肠病的研究。
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HY-106514
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R 830; R 830T; S 16820
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COX
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Inflammation/Immunology
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Prifelone (R 830; R 830T; S 16820) 是一种二叔丁基苯酚,具有抗炎作用和抗氧化活性。Prifelone 抑制豚鼠肺氧合酶和牛精囊环氧合酶。
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HY-B0386
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HY-106579
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HY-N8936
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Others
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Inflammation/Immunology
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Narchinol B (Compound 4) 是一种倍半萜类化合物。Narchinol B 具有抗炎作用。Narchinol B通过抑制促炎介质(包括前列腺素 E2 (PGE2)、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 蛋白)以及促炎细胞因子(如白细胞介素 (IL)-1b、IL-6 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的产生而表现出抗神经炎症作用。Narchinol B 显著抑制 LPS 诱导的 BV2 细胞中 NO 的过量产生 (IC50=2.43 μM) 。
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HY-114200
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BAP-909
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COX
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Inflammation/Immunology
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艾瑞昔布
Imrecoxib(BAP-909)艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 值为 18 nM,也可以抑制 COX1 活性,IC50 值为 115 nM。Imrecoxib(BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。
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HY-107336
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Beveno
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COX
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Inflammation/Immunology
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Cyclovalone (Beveno) 是一种合成姜黄素衍生物,可抑制环氧合酶 (cyclooxygenase) 并具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Cyclovalone 抑制正常和恶性前列腺细胞的增殖。Cyclovalone 具有口服活性。
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HY-101579
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HY-B0167S
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HY-N0589
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HY-N6893
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HY-W010144
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HY-B0167A
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HY-151173
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HY-B0167R
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HY-19023
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HY-18763S
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HY-18342S
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HY-106583
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Cinnoxicam; SPA-S-510; Sinartol
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COX
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Inflammation/Immunology
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Piroxicam cinnamate (Cinnoxicam) 是一种环氧合酶 (COX) 抑制剂,具有抗炎活性。Piroxicam cinnamate 可用于炎症退行性骨关节疾病,风湿性疾病和精索静脉曲张 (VC) 相关性少弱精子症的研究。
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HY-B0167S1
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HY-18763R
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COX
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Cardiovascular Disease
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吲哚布芬(Standard)
Indobufen (Standard)是 Indobufen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
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HY-B0641
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4-Biphenylacetic acid
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COX
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Inflammation/Immunology
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4-联苯乙酸
Felbinac 是 fenbufen 的代谢物,是口服有效的非甾体抗炎剂,还是一种环氧化酶 (COX) 抑制剂,对 COX1 的 IC50 为 865.68 nM,对 COX2 的 IC50 为 976 nM。Felbinac 通过抑制 COX 减少前列腺素的产生达到缓解疼痛,减轻炎症和降低发热的效果。Felbinac 可抑制 CHIKV 病毒活性。
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HY-13568R
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COX
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Inflammation/Immunology
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Benoxaprofen (Standard)是 Benoxaprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benoxaprofen (LRCL 3794) 是一种强效、长效的抗炎和解热化合物。Benoxaprofen 在体外系统中是一种相对较弱的环氧合酶抑制剂,在其他系统中抑制脂氧合酶,在一些炎症动物模型中抑制单核细胞迁移。
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HY-B1279
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Dipyrone hydrate
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COX
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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安乃近水合物
Metamizole sodium hydrate (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium hydrate 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrate 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrate 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrate 可用于缓解各种疼痛的研究。
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HY-W013164
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HY-B1279A
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Dipyrone
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COX
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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安乃近
Metamizole sodium (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium 可用于缓解各种疼痛的研究。
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HY-119671
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COX
Lipoxygenase
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Endocrinology
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BW 755C 是一种 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂,其 IC50 为 5 μM。BW 755C 也抑制环氧酶 (COX),对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 0.65 和 1.2 μg/mL。
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HY-114950
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HY-B1890R
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HY-N7148
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HY-18342R
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MK-647 (Standard)
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COX
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Inflammation/Immunology
Cancer
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二氟尼柳 (标准品)
Diflunisal (Standard) 是 Diflunisal 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX) 的抑制剂。
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HY-14617R
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COX
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Cancer
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姜酮酚 (Standard)
Paradol (Standard)是 Paradol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paradol 是一种姜科植物中发现的刺激性酚类物质。在小鼠皮肤癌变中,Paradol结合到环氧合酶 (COX-2) 活性位点,有效抑制肿瘤发展。
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HY-B0227
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HY-12511
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p38 MAPK
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Inflammation/Immunology
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SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α (IC50 = 1 μM)。SKF-86002 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
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HY-108641
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p38 MAPK
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Inflammation/Immunology
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SKF-86002 dihydrochloride 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 dihydrochloride 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α。SKF-86002 dihydrochloride 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
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HY-N3535
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HY-114200R
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COX
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Inflammation/Immunology
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艾瑞昔布(Standard)
Imrecoxib (Standard)是 Imrecoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imrecoxib(BAP-909)艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 值为 18 nM,也可以抑制 COX1 活性,IC50 值为 115 nM。Imrecoxib(BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。
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HY-106835
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HY-14654B
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HY-168766
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HY-B0227A
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HY-106579R
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COX
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Inflammation/Immunology
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噻洛芬酸(Standard)
Tiaprofenic acid (Standard)是 Tiaprofenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tiaprofenic acid 是一种具有抗炎作用的口服非甾体抗炎剂 (NSAID)。Tiaprofenic acid 通过抑制环氧化酶 (COX) 抑制前列腺素合成。Tiaprofenic acid 可用于研究风湿性疾病。
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HY-14654
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HY-B0167AR
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HY-100516
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UR-8880
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COX
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Inflammation/Immunology
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Cimicoxib (CX) 是一种口服有效的选择性 COX-2 (环加氧酶-2) 抑制剂。Cimicoxib 具有良好的抗炎和镇痛活性。Cimicoxib 的精确剂量 (2 mg/kg) 和近似剂量 (1.95-2.5 mg/kg) 对犬的药代动力学参数相似。
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HY-14654C
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HY-10582
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HY-B0386R
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HY-N0589R
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HY-100125
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HY-105024
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HY-107320
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HY-106897
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HY-14654A
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HY-19500
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COX
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Others
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SC-75416是一种选择性环氧合酶-2抑制剂。它的药代动力学/药效学(PK/PD)模型被用于开发和临床试验模拟,以设计研究方案验证其在口腔手术后疼痛模型中的镇痛效果。模拟结果表明,360mg SC-75416可能比400mg布洛芬提供更好的疼痛缓解。实际的临床试验结果证实了这一假设,360mg SC-75416在疼痛缓解方面确实优于400mg布洛芬。SC-75416的PK/PD模型展现了良好的预测性能,成功预测了其临床效果。这些研究结果表明,SC-75416作为一种选择性COX-2抑制剂,在口腔手术后疼痛管理方面具有潜在的临床应用价值。
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HY-B1221
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HY-106560
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COX
SARS-CoV
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Inflammation/Immunology
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Proglumetacin 是一种口服有效的环加氧酶 (cyclo-oxygenase) 抑制剂。Proglumetacin 可以抑制 SARS-CoV Mpro (新冠病毒的主要蛋白酶),其 AC50 为 8.9 μM。Proglumetacin 具有抗炎活性,可用于炎症(如类风湿关节炎、过敏性气囊炎)的研究。
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HY-162167
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HY-W268542
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HY-B1279R
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COX
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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安乃近水合物 (Standard)
Metamizole (sodium hydrate) (Standard) 是 Metamizole (sodium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metamizole sodium hydrate (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium hydrate 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrate 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrate 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrate 可用于缓解各种疼痛的研究。
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HY-B1279AR
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COX
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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安乃近 (Standard)
Metamizole (sodium) (Standard)是 Metamizole (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metamizole sodium (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium 可用于缓解各种疼痛的研究。
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HY-B0227R
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HY-114950R
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HY-14654R
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HY-10582S1
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dl-Flurbiprofen-d5
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COX
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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氟比洛芬 d5
Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
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HY-N7148S1
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COX
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Inflammation/Immunology
Cancer
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γ-生育酚 d4
γ-Tocopherol-d4 是 γ-Tocopherol 的氘代物。γ-Tocopherol (D-γ-Tocopherol) 是有效的环氧合酶 (cyclooxygenase) 抑制剂。γ-Tocopherol 是维生素 E 的天然形式,存在于许多植物种子中,例如玉米油和大豆。γ-Tocopherol 具有抗炎特性和抗癌活性。
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HY-10582S
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dl-Flurbiprofen-d3
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COX
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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氟比洛芬 d3
Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
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HY-117048
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PF-04191834
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Lipoxygenase
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Inflammation/Immunology
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PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的,非铁螯合的,非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50=229 nM),PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍,对环氧合酶没有活性,对炎症和疼痛有效。
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HY-125122
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Others
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Inflammation/Immunology
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桑呋喃A
Mulberrofuran A 是一种天然产物,可以从桑树的根皮中分离出来。 Mulberrofuran A 可抑制 12-羟基-,8,10-十七碳三烯酸 (HHT) 和血栓素 B2 (环氧合酶产物) 的形成,但它增加 12-羟基-5,8,10,14-二十碳四烯酸 (12-HETE) (12-脂氧合酶产物)。
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HY-121828
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Src
CaMK
PKA
EGFR
PKC
COX
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Cancer
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TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂,针对于 Src、eEF2-K、PKA 和 EGFR-K/PKC。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX) 抑制剂,对 COX2 和 COX1 的 IC50 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。
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HY-10582S3
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HY-10582R
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HY-N7148R
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HY-B0227AR
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HY-B1221S
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HY-B1221S1
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HY-B1221R
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HY-169858
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PGE synthase
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Inflammation/Immunology
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Prostaglandin E2 Inhibitor 3 (Compound 3) 是一种选择性微粒体前列腺素 E 合酶-1 (mPGES-1) 抑制剂 (IC50 = 0.2 µM)。Prostaglandin E2 Inhibitor 3 对 mPGES-1 的选择性高于环氧合酶 (COX)-1/2、5-脂氧合酶 (5-LO) 和可溶性环氧化物水解酶 (sEH)。Prostaglandin E2 Inhibitor 3 具有抗炎活性,可减弱酵母聚糖诱导的小鼠腹膜白细胞迁移。
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HY-136720
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COX
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Others
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ZXX2-77是一种环氧合酶-1(COX-1)选择性抑制剂,属于苯磺酰苯胺类化合物。它被报道为一种镇痛剂,不会引起胃部损伤。ZXX2-77具有较弱的镇痛效果,但在体外表现出强效的COX-1抑制活性。ZXX2-77在口服吸收率低,导致其体内镇痛效果较弱。在30 mg/kg剂量下,ZXX2-77的最大血药浓度(1.2 mM)未达到其COX-1 IC50值(3.2 mM)。相比之下,其衍生物ZXX2-79虽然在体外COX抑制活性较弱,但吸收性更好,表现出更强的镇痛效果且几乎不引起胃部损伤。这些发现表明,ZXX2-77及其衍生物作为COX-1选择性抑制剂可能成为不引起胃部损伤的有效镇痛药。
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HY-113691
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Lipoxygenase
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Others
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(E)-L-652343是一种具有强效的环氧酶和5-脂氧合酶抑制活性的化合物。 (E)-L-652343能够有效抑制体内这两条途径的产物合成。 (E)-L-652343在与犬和人类血浆中的几何异构体检测中显示出高敏感性和特异性。 (E)-L-652343在体内表现出选择性代谢,E异构体的排除速率快于Z异构体。
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HY-10582S2
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HY-W268542R
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COX
SOD
PGE synthase
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Inflammation/Immunology
Cancer
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4-乙酰氨基安替比林 (Standard)
4-Acetylaminoantipyrine (Standard)是 4-Acetylaminoantipyrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Acetylaminoantipyrine (4-AA) 是 antipyrine (HY-B0171) 的衍生物。4-Acetylaminoantipyrine 作为 PGE2 依赖性阻滞剂和环氧化酶 (COX) 抑制剂。 4-Acetylaminoantipyrine 能抑制 Cu/ZnSOD。4-Acetylaminoantipyrine 能自发与牛血清白蛋白结合并改变其构象。
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HY-124108
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ETYA
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COX
PPAR
Orthopoxvirus
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Others
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Eicosatetraynoic acid (ETYA) 是 cyclooxygenase 和 lipoxygenase 的非特异性抑制剂 (ID50=8 μM 和 4 μM)。Eicosatetraynoic acid (ETYA) 10 μM 激活 PPARα 和 PPARγ 嵌合体。Eicosatetraynoic acid 可以特异性干扰牛痘病毒在体内和体外的复制。
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HY-W339645
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(S)-Naproxen ethyl ester
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COX
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Inflammation/Immunology
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Naproxen ethyl ester ((S)-Naproxen ethyl ester)是一种非甾体抗炎药,具有缓解疼痛、发热、肿胀和僵硬的活性。Naproxen ethyl ester通过抑制非选择性环氧化酶(COX)发挥其作用。Naproxen ethyl ester的R-(-)-异构体显示出更强的免疫原性,并且其催化反应的米氏参数为K(M)=6.67 mM,催化效率比非催化反应高出5.8 x 10^4倍。
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HY-N9541
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Others
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Inflammation/Immunology
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Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
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HY-123823
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NCX 4016
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COX
Apoptosis
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Cancer
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Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
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HY-114911
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DA2370; Prenazone; Zepelin
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COX
Reactive Oxygen Species
MMP
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Inflammation/Immunology
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Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
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HY-114911R
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COX
Reactive Oxygen Species
MMP
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Inflammation/Immunology
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Feprazone (Standard)是 Feprazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
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HY-118156
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Others
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Others
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L-699333是一种5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链,能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成,对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用,包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性,与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶的抑制作用相比,ICm值较高,或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映体,其抑制效果与已知的MK-0591相似,后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
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HY-131384
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8,11,14-Icosatriynoic acid
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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8,11,14-Eicosatriynoic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
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HY-L130
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613 compounds
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非甾体类抗炎药(NSAIDs),属于治疗类药物,具有强大的抗炎、镇痛和退热作用,是世界上应用最广泛的药物之一。其中最著名的非甾体抗炎药有阿司匹林、布洛芬和萘普生等。
非甾体抗炎药的主要作用机制是抑制环氧化酶(COX),据此可以将非甾体抗炎药分为两种类型:非选择性和COX-2选择性。 而大多数非甾体抗炎药是非选择性的,即可同时抑制COX-1和COX-2的活性。
MCE精心收录了613非甾体化合物,具有明确的抗炎活性。MCE非甾体抗炎化合库是抗炎药物及药理相关研究的有效工具。
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HY-L914
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3,300 compounds
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含有羟基的侧链氨基酸(如丝氨酸和苏氨酸)在靶向共价酶抑制剂的研究中有着悠久的历史。最著名的共价药物,如阿司匹林,靶向环氧酶的非催化域丝氨酸(人COX1中的Ser529);β-内酰胺抗生素,靶向青霉素结合蛋白的催化域丝氨酸。除此之外,还有许多共价抑制剂是靶向各种蛋白酶或水解酶的催化域丝氨酸或者苏氨酸,这些羟基由于其周围的环境,如催化三联体的引入,比一般的羟基的亲核性更强。近期有许多共价抑制剂的例子使用酰基化化合物、磷酸酯和磷酸盐、硼酸盐、磺酰氟化物来靶向催化丝氨酸和苏氨酸。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 3,300 个具有靶向丝氨酸/苏氨酸共价修饰潜力的片段分子,用于基于片段的共价药物发现。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-131384
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8,11,14-Icosatriynoic acid
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Biochemical Assay Reagents
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8,11,14-Eicosatriynoic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-N0898S
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Catechin-13C3 是一种 13C 标记的 Catechin。Catechin ((+)-Catechin) 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 1.4 μM。
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- HY-A0273S
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Propyphenazone-d3 是 Propyphenazone 的氘代物。Propyphenazone是一种吡唑啉酮衍生物, 具有消炎、止痛和解热活性的。Propyphenazone为基础的类似物通常作为前体,选择性抑制环氧合酶-2(COX-2)。
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- HY-66005S2
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Acetaminophen-d7 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
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- HY-66005S
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Acetaminophen-d4 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
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- HY-66005S1
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Acetaminophen-d3 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
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- HY-66005S4
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Acetaminophen-13C2,15N 是 13C 和 15N 标记的 Acetaminophen。 Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
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- HY-17509S
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Deracoxib-d3 是 Deracoxib 的氘代物。Deracoxib 是 COX-2 选择性抑制剂,非甾体抗炎化合物。
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- HY-B1279AS
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Metamizole-d3 sodium 是 Metamizole sodium 的氘代物。Metamizole sodium 是一种非阿片化合物,具有良好的解热的效果,可用于缓解疼痛的研究。Metamizole sodium 是一种环氧合酶-3 (COX-3) 抑制剂。
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- HY-118139S
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Celecoxib-d4 是 Desmethyl Celecoxib 的氘代物。Desmethyl Celecoxib (compound 3b) 是一种选择性的环氧化酶 2 (COX-2) 抑制剂 (IC50=32 nM),具有抗炎活性。 Desmethyl Celecoxib 是 Celecoxib 的类似物,最佳收率为 75%。
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- HY-N0001S
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(±)-Epicatechin-13C3 是 13C 标记的 (±)-Epicatechin。 (-)-Epicatechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50为 3.2 μM。(-)-Epicatechin 通过阻断 NF-κB 的 p65 亚基的核定位来抑制 IL-1β 诱导的 iNOS 表达。
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- HY-119447S
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Mavacoxib-d4 是 Mavacoxib 的氘代物。Mavacoxib 是一种选择性的口服长效环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,是一种长效的非甾体类抗炎剂 (NSAID),用于研究犬退化性关节病相关的疼痛和炎症。
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- HY-66005S3
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Acetaminophen-13C6 (Paracetamol-13C6) 是一种 13C 标记的 Acetaminophen。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
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- HY-N0523S
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Gallic acid-d2 是 Gallic acid 的氘代物。 Gallic acid (3,4,5-Trihydroxybenzoic acid) 是一种天然多羟基酚类化合物,具有抑制环氧合酶-2 (COX-2) 的自由基清除作用。Gallic acid 具有多种活性,如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。
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- HY-B0167S
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Salicylic acid-d6 是 Salicylic acid (HY-B0167) 的一种氘代化合物。Salicylic acid 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。
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- HY-18763S
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Indobufen-d5 是 Indobufen 氘代物。Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
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- HY-18342S
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Diflunisal-d3 是 Diflunisal 的氘代物。Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX) 的抑制剂。
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- HY-B0167S1
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Salicylic acid-13C6 是 13C标记的 Salicylic acid (HY-B0167)。Salicylic acid 是 Aspirin (HY-14654) 的前体和代谢物,可以抑制环氧化酶-2 (COX-2) 的活性。
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- HY-10582S1
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Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
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- HY-N7148S1
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γ-Tocopherol-d4 是 γ-Tocopherol 的氘代物。γ-Tocopherol (D-γ-Tocopherol) 是有效的环氧合酶 (cyclooxygenase) 抑制剂。γ-Tocopherol 是维生素 E 的天然形式,存在于许多植物种子中,例如玉米油和大豆。γ-Tocopherol 具有抗炎特性和抗癌活性。
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- HY-10582S
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Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
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- HY-10582S3
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Flurbiprofen-d4 是氘代标记的 Flurbiprofen (HY-10582)。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
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- HY-B1221S
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Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
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- HY-B1221S1
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Flufenamic acid-13C6 是 13C6 标记的 Flufenamic acid。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel
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- HY-10582S2
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Flurbiprofen-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Flurbiprofen。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-119647
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炔烃
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PPOH,脂肪酸衍生物,是一种选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可以抑制肾皮质微粒体中的花生四烯酸环氧合酶活性。此外,PPOH 作用于 CYP4A2 和 CYP4A3 的 IC50值分别是 22 μM 和 6.5 μM。PPOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-N0523A
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3,4,5-Trihydroxybenzoic acid hydrate
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抗氧剂
螯合剂
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Gallic acid (3,4,5-Trihydroxybenzoic acid) hydrate 是一种天然多羟基酚类化合物,具有抑制环氧合酶-2 (COX-2) 的自由基清除作用。Gallic acid hydrate 具有多种活性,如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。
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