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PDL1抑制剂

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By Targets:	Akt (1) Apoptosis (11) Aryl Hydrocarbon Receptor (1) AUTACs (1) Autophagy (3) CD28 (1) CD73 (1) Cytochrome P450 (4) Deubiquitinase (1) DGK (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) EGFR (2) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (1) Fungal (3) GSK-3 (1) HBV (3) HDAC (5) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (4) Histone Demethylase (3) HSP (3) IFNAR (2) Integrin (1) Interleukin Related (2) LAG-3 (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) MAP4K (2) MNK (2) Monoamine Oxidase (3) NAMPT (1) NF-κB (2) NOD-like Receptor (NLR) (1) PARP (2) PD-1/PD-L1 (152) Phosphatase (2) Phosphodiesterase (PDE) (1) Phospholipase (1) PI3K (1) PROTACs (3) Pyroptosis (1) STAT (6) STING (1) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (2) TNF Receptor (1) VEGFR (1)
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181

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PD-L1-IN-1	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂，IC₅₀ 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合，并在表达 PD-L1 的癌细胞（PC9 和 HCC827 细胞）和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白，增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导，对健康细胞的细胞毒性较低。

INCB086550 PD-1/PD-L1-IN-8	PD-1/PD-L1	Cancer
INCB086550 是一种强效的口服小分子 PD-L1 抑制剂，其对人、食蟹猴和大鼠的 PD-L1 IC₅₀ 值分别为 3.1, 4.9 和 1.9 nM。INCB086550 促进细胞表面 PD-L1 二聚化，并诱导 PD-L1 进入高尔基囊泡，随后转运到细胞核。INCB086550 可用于多种癌症疾病的研究。

PD-1/PD-L1-IN-29	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 6.1 nM。 PD-1/PD-L1-IN-29 可以结合 PD-L1 并破坏 PD -1/PD-L1 相互作用，诱导 PD-L1 二聚化和内化，改善其对内质网的定位，促进 PD-L1 进入内质网。 PD-1/PD-L1-IN-29 具有抗癌活性。

PD1-PDL1-IN 1 TFA	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
PD1-PDL1-IN 1 TFA (compound 16) 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 TFA 可用作免疫调节剂。

PD-L1-IN-3	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-L1-IN-3 (Compound 4a) 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的化合物，抑制 PD-L1 的 IC₅₀ 值为 4.97nM，对 Jurkat T 细胞的 EC₅₀ 值为 2.70 μM。PD-L1-IN- 3可以结合PD-L1 二聚体，阻止 PD-1 与 PD-L1 结合，从而阻断 PD-1 的信号传导。PD-L1-IN-3 可用于肺癌和黑色素瘤等疾病的研究。

PD-L1-IN-7	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-L1-IN-7 (compound CB31) 是 PD-L1 的抑制剂，可以诱导 PD-L1 内化、PD-L1 在细胞内滞留。PD-L1-IN-7 能够抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用 (IC₅₀: 0.2 nM)，改变糖基化模式，并促进 PD-L1 降解。PD-L1-IN-7 还能够增强 T 细胞浸润，放大 T 细胞功能和杀伤肿瘤细胞的能力。

*PROTAC PD-L1* degrader-1**	PROTACs PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC PD-L1 degrader-1 是一种基于 CRBN 的 PD-L1-PROTAC 降解剂，具有显著的 PD-L1 蛋白降解能力。PROTAC PD-L1 degrader-1 在 4T1 细胞中表现出强大的 PD-L1 降解能力，DC₅₀ 为 0.609 μM。PROTAC PD-L1 degrader-1 可用于乳腺癌的研究。（蓝色：CRBN 配体 (HY-150839)，黑色：连接子；粉色：PD-L 抑制剂 (HY-19745)）。

PD1-PDL1-IN 2	PD-1/PD-L1	Cancer
PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外，PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。

ES-072	EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1	Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。

PD1-PDL1-IN 1	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
PD1-PDL1-IN 1 (compound 16) 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 可用作免疫调节剂。

PD-L1-IN-2	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-L1-IN-2 抑制PD-L1，是有潜力的肿瘤免疫剂。PD-L1-IN-2 是 Naamidine J 衍生物，在体内通过降低 PD-L1 表达和增强肿瘤浸润性 T 细胞免疫发挥抗肿瘤作用。PD-L1-IN-2 用于结直肠癌研究。

*Human PD-L1* inhibitor II**	PD-1/PD-L1	Cancer
Human PD-L1 inhibitor II 是有效 PD-L1 抑制剂，具有抗癌活性。

*Human PD-L1* inhibitor III**	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
Human PD-L1 inhibitor III 是人的 PD-L1 的抑制剂。

PROTAC HPK1 Degrader-3	PROTACs MAP4K	Cancer
PROTAC PD-L1 degrader-2 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC₅₀=21.26 nM)，HPK1 是 T 细胞受体负调节剂，异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC PD-L1 degrader-2 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路，并抑制 MAPK 信号转导，具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC PD-L1 degrader-2 具有一定的口服生物利用度，可联合 PD-L1 抗体疗法，达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC PD-L1 degrader-2 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658；blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146；black part)，和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842；red part) 组成；其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。

PD-L1-IN-4	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂，对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC₅₀ = 1.3 nM)，并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC₅₀ = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。

PD-1/PD-L1-IN-23	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物，在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。

PD-1/PD-L1-IN-40	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-40 (Compound EP16) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-40 抑制外泌体 PD-L1 的产生，IC₅₀ = 0.108 μM。PD-1/PD-L1-IN-40 可以作为消除外泌体 PD-L1 的先导化合物。PD-1/PD-L1-IN-40 可用于癌症研究。

BMS-8	PD-1/PD-L1	Cancer
BMS-8 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，其 IC₅₀ 值为 7.2 μM。BMS-8 直接与 PD-L1 结合，可诱导 PD-L1 同源二聚体的形成，从而阻止其与 PD-1 的相互作用。

IMMH-010 maleate	Others	Neurological Disease Cancer
IMMH-010 maleate是一种前体化合物，可用作 PD-L1 抑制剂，具有抑制神经系统疾病和晚期恶性实体瘤的潜在抗肿瘤活性。IMMH-010 maleate口服后迅速转化为活性形式 YPD-29B。IMMH-010 maleate有望推动 PD-L1 抑制剂和相关抑制应用领域的研究。

*Anti-Mouse/Rat/Human PD-L1* Antibody (368A.4H1)**	PD-1/PD-L1	Others
Anti-Mouse/Rat/Human PD-L1 Antibody (368A.4H1) 是小鼠来源的、抗小鼠、大鼠、人的 PD-L1 的 IgG1, κ 抗体抑制剂。

Fraxinellone 3 篇文献验证	PD-1/PD-L1 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase STAT	Inflammation/Immunology Cancer
Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂，可抑制 HIF-1α 蛋白质合成，而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1，有用于癌症免疫的潜能。

PD-1/PD-L1-IN 3	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3，一种大环肽，是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合，IC₅₀ 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究，包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。

PDL1 degrader-2	PD-1/PD-L1 Autophagy AUTACs	Cancer
PD-L1 degrader-2 (Compound B3) 是口服有效的 AUTAC 降解剂，可以通过自噬-溶酶体途径降解 PD-L1，DC₅₀ 为 0.5 μM。PD-L1 degrader-2 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC₅₀ 为 22.8 nM。PD-L1 degrader-2 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达，并激活自噬溶酶体系统。PD-L1 degrader-2 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: autophagy-lysosome activator (HY-159894); Black: linker (HY-W015088); Blue: PD-L1 ligand (HY-169365))

PD-1/PD-L1-IN 3 TFA	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA，一种大环肽，是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合，IC₅₀ 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究，包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。

Fraxinellone (Standard)	PD-1/PD-L1 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase STAT	Inflammation/Immunology Cancer
Fraxinellone (Standard) 是 Fraxinellone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂，可抑制 HIF-1α 蛋白质合成，而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1，有用于癌症免疫的潜能。

D5B	PD-1/PD-L1	Cancer
D5B 是一种有效的和选择性的 PD-L1 抑制剂。D5B 已被 DBCO 修饰。D5B 在 4T1 和 B16-F10 肿瘤细胞中降解 PD-L1 的 EC₅₀ 分别为 5.4 μM 和 6.2 μM。D5B 可阻断 PD-L1/PD-1 相互作用，具有抗肿瘤活性。

PD-L1-IN-6	PD-1/PD-L1 STAT	Inflammation/Immunology
PD-L1-IN-6 (Compound 16) 通过靶向 STAT3 (K_D 为 90.5 nmol/L)，抑制 PD-L1 在中性粒细胞中的表达。PD-L1-IN-6 促进中性粒细胞介导的抗真菌免疫反应。PD-L1-IN-6 具有口服有效性。

BMS-202 15 篇以上引用文献	PD-1/PD-L1 Apoptosis	Cancer
BMS-202 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂，其 IC₅₀ 为 18 nM，K_D 为 8 μM。BMS-202 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。

BMS-202 hydrochloride	PD-1/PD-L1 Apoptosis	Cancer
BMS-202 hydrochloride 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂，其 IC₅₀ 为 18 nM，K_D 为 8 μM。BMS-202 hydrochloride 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。

BMS-242	Others	Others
BMS-242 是一种小分子PD-1/PD-L1抑制剂，具有抑制PD-1/PD-L1相互作用的活性。BMS-242可结合在PD-L1分子间的疏水通道口袋，抑制PD-1/PD-L1免疫检查点通路，为癌症抑制提供了新的途径。

CA-170 1 篇文献验证	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
CA-170 CA-170 是一种口服的 VISTA 和 PD-L1 双重抑制剂。CA-170 对 PD-L1/L2 和 VISTA 抑制的 T 细胞的增殖和效应因子功能具有有效的拯救作用，选择性优于其他免疫检查点蛋白以及广泛的受体和酶。

BMS-37	PD-1/PD-L1 Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
BMS-37 是一种 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-37 可作为 PD-L1 配体合成 PROTAC 分子。

BMS-200	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
BMS-200 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC₅₀ 为 80 nM。BMS-200 可以诱导 PD-L1 二聚化。

PD-1/PD-L1-IN-47	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-47 (MolPort-001-742-690) 是一种 PH 选择性 PD-1/PD-L1 信号通路抑制剂，在酸性条件下对 PD-L1 具有显著的亲和力，毒性更低。PD-1/PD-L1-IN-47 可用于肿瘤的研究。

Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2) 3 篇文献验证	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody 是抗小鼠 PD-L1 的 IgG2b 抗体抑制剂，宿主是大鼠 (Rat)。

PD-L1-IN-5	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-L1-IN-5 (X22) 是一个口服活性的PD-L1抑制剂，IC₅₀ 值为 785.6 nM。PD-L1-IN-5 具有体内抗肿瘤活性。

*Human PD-L1* inhibitor IV**	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂，K_d 值为 1.38 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

PD-1/PD-L1-IN-14	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂，其IC₅₀ 值为 27.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 抑制PD-1/PD-L1 相互作用，促进二聚化，内吞作用并降解 PD-L1。

PD-1/PD-L1-IN-41	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
PD-1/PD-L1-IN-41 (Compound 5c) 是一种 PD-L1 和 PD-1 的抑制剂，IC₅₀ 值为 10.2 nM。

HBV/HDV-IN-1	HBV PD-1/PD-L1	Infection Inflammation/Immunology Cancer
HBV/HDV-IN-1 (Compd 122) 是 HBV、HDV 和 PD-1/PD-L1 的抑制剂，其对T细胞激活和 PD-L1 内化的 EC₅₀ 值分别为 8 nM 和35 nM。

Manelimab BCD-135	PD-1/PD-L1	Cancer
玛奈利单抗 Manelimab 是一种单克隆抗体，可以抑制程序性死亡配体1 (PD-L1)。

*Human PD-L1* inhibitor V**	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Human PD-L1 inhibitor V 是一种 human PD-1 protein 结合肽，K_d 值为 3.32 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

TPP-1	PD-1/PD-L1	Cancer
TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (K_D=95 nM)。动物模型中，TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。

*Human PD-L1* inhibitor V TFA**	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Human PD-L1 inhibitor V TFA 是一种 human PD-1 protein 结合肽，K_d 值为 3.32 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

PD-1/PD-L1-IN-39	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-39 (X 14) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 15.73 nM。PD-1/PD-L1-IN-39 对人和小鼠 PD-L1 有好的结合亲和力，K_D 值分别为 14.62 和 392 nM。PD-1/PD-L1-IN-39 具有抗肿瘤活性。

BMS-1166 3 篇文献验证	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC₅₀ 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

Cat. No.	Product Name

HY-L031

肿瘤免疫小分子化合物库

573 compounds

肿瘤免疫（Immuno-oncology，I-O）是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下，我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞，但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异，有效地逃逸免疫系统的监视。这时，肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统，调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法，包括免疫细胞治疗（CAR-T）、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。

MCE 提供 573 种肿瘤免疫相关化合物，主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点，是研究肿瘤免疫的有用工具。

HY-L109

PPI抑制剂库

656 compounds

蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。

然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。

随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 656 PPI抑制剂，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2470

*Human PD-L1* inhibitor II**	PD-1/PD-L1	Cancer
Human PD-L1 inhibitor II 是有效 PD-L1 抑制剂，具有抗癌活性。

HY-103048A

PD-1/PD-L1-IN 3 TFA	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA，一种大环肽，是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合，IC₅₀ 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究，包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。

HY-P2477

*Human PD-L1* inhibitor IV**	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂，K_d 值为 1.38 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

HY-P2478

*Human PD-L1* inhibitor V**	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Human PD-L1 inhibitor V 是一种 human PD-1 protein 结合肽，K_d 值为 3.32 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

HY-P3139

TPP-1	PD-1/PD-L1	Cancer
TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (K_D=95 nM)。动物模型中，TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。

HY-P10375

BMS-986189	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
BMS-986189 是一种大环肽的 PD-L1 抑制剂 (IC₅₀: 1.03 nM)，可用于癌症研究。

HY-P3143

BMSpep-57	PD-1/PD-L1	Cancer
BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC₅₀ 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合，MST 和 SPR 测定表明，K_d 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。

HY-P2564

*Human PD-L1* inhibitor III**	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
Human PD-L1 inhibitor III 是人的 PD-L1 的抑制剂。

HY-P2478A

*Human PD-L1* inhibitor V TFA**	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Human PD-L1 inhibitor V TFA 是一种 human PD-1 protein 结合肽，K_d 值为 3.32 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

HY-P3139A

TPP-1 TFA	PD-1/PD-L1	Cancer
TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (K_D=95 nM)。动物模型中，TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。

HY-P3143A

BMSpep-57 hydrochloride	PD-1/PD-L1	Cancer
BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC₅₀ 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合，MST 和 SPR 测定表明，K_d 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。

HY-P10424

OPBP-1	PD-1/PD-L1	Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白，显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用，这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能，并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例，从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。

HY-P3342

[D-Leu-4]-OB3	PD-1/PD-L1 Apoptosis	Inflammation/Immunology
[D-Leu-4]-OB3 抑制促炎、增殖和转移基因的表达以及 PD-L1 的表达。[D-Leu-4]-OB3 刺激促凋亡基因的表达。

HY-P1812

AUNP-12 3 篇文献验证 NP-12	PD-1/PD-L1	Cancer
AUNP-12 (NP-12) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。

HY-P1812A

AUNP-12 TFA 3 篇文献验证 NP-12 TFA	PD-1/PD-L1	Cancer
AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。

HY-P10217

PD-1/PD-L1-IN-42	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-42 (Compound B8.4) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，EC₅₀ 为 0.1 μM。PD-1/PD-L1-IN-42 可以用于癌症免疫疗法的研究。

HY-P10826

PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 is 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，促进 CD8+ 和 CD4+ T 细胞活化，增加 IFN-γ 分泌。PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-P4072

(D)-PPA 1	PD-1/PD-L1	Cancer
(D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM，体内外均有效。

HY-P4072A

(D)-PPA 1 TFA	PD-1/PD-L1	Cancer
(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM，体内外均有效。

Cat. No.	Product Name

HY-K0010

Protease Inhibitor Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 最多引用文献 1216 篇文献验证
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。

HY-K0021

Phosphatase Inhibitor Cocktail I (100× in DMSO) 420 篇以上引用文献
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂混合制成，可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。

HY-K0022

Phosphatase Inhibitor Cocktail Ⅱ (100× in ddH₂O) 350 篇以上引用文献
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH₂O) 由 5 种磷酸酶抑制剂混合制成，可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs），用于维持蛋白的磷酸化状态。

HY-K0023

Phosphatase Inhibitor Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 215 篇以上引用文献
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂混合制成，可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。

HY-K0011

Protease Inhibitor Cocktail, mini-Tablet (EDTA-Free) 200 篇以上引用文献
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail，片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。

HY-K0030

Deacetylase Inhibitor Cocktail (100× in 70% DMSO) 20 篇以上引用文献
MCE 去乙酰化酶抑制剂Cocktail （100×）用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。

HY-K1043

CEPT Cocktail 1 篇文献验证
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物：Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB，并搭配了 Polyamine Solution，可减少细胞应激，显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。

HY-K0012

Protease Inhibitor Cocktail, Bacteria (EDTA-Free, 100× in DMSO) 5 篇以上引用文献
MCE 蛋白酶抑制剂，细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂混合物。

HY-K0013

Protease and Phosphatase Inhibitor Cocktail (EDTA-Free, 10× in ddH₂O) 85 篇以上引用文献
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂，通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P990173

*Anti-Mouse/Rat/Human PD-L1* Antibody (368A.4H1)**	PD-1/PD-L1	Others
Anti-Mouse/Rat/Human PD-L1 Antibody (368A.4H1) 是小鼠来源的、抗小鼠、大鼠、人的 PD-L1 的 IgG1, κ 抗体抑制剂。

HY-P99145

Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2) 3 篇文献验证	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody 是抗小鼠 PD-L1 的 IgG2b 抗体抑制剂，宿主是大鼠 (Rat)。

HY-P99799

Pacmilimab CX-072	PD-1/PD-L1	Cancer
帕克米利单抗 Pacmilimab (CX-072) 是一种有效的 PD-L1 抑制剂。 Pacmilimab 显示出抗肿瘤活性。

HY-P99419

Acasunlimab GEN1046	PD-1/PD-L1	Cancer
Acasunlimab (GEN1046) 是一种双特异性抗体 (bsAb)，靶向 PD-L1 和 4-1BB。Acasunlimab 通过有条件的 4-1BB 刺激增强 T 细胞和 NK 细胞功能，同时构成性地阻断 PD-1/PD-L1 抑制轴。Acasunlimab 可用于癌症的研究。

HY-P9986

Tiragolumab MTIG-7192A; RG-6058	CD28	Inflammation/Immunology Cancer
替瑞利尤单抗 Tiragolumab 是一种与 T 细胞免疫球蛋白和 ITIM 结构域 (TIGIT) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 单独或与 PD-L1 抑制剂 Atezolizumab (HY-P9904) 联合使用，可能对多种实体恶性肿瘤有效，尤其是非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-P9971

Camrelizumab 3 篇文献验证 SHR-1210	PD-1/PD-L1	Cancer
卡瑞利珠单抗 Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合，抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC₅₀ 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子，可用于癌症研究，包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。

HY-P99613

Favezelimab MK-4280	LAG-3	Cancer
玛维泽利单抗 Favezelimab (MK-4280) 是一种人源化抗 LAG-3 单克隆抗体，可阻断 LAG-3 与其配体 MHC II 类之间的相互作用。Favezelimab 具有与 PD-L1 抑制剂 Pembrolizumab (HY-P9902) 联合用于结直肠癌 (CRC) 研究的潜力。

HY-P99723

Manelimab BCD-135	PD-1/PD-L1	Cancer
玛奈利单抗 Manelimab 是一种单克隆抗体，可以抑制程序性死亡配体1 (PD-L1)。

HY-P99475

Betifisolimab MSB-2311	PD-1/PD-L1	Cancer
Betifisolimab (MSB-2311) 是一种针对免疫抑制配体 PD-L1 的人源化单克隆抗体。Betifisolimab 具有用于晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力。

HY-P99963

Sudubrilimab HS636	PD-1/PD-L1	Cancer
Sudubrilimab (HS636) 是一种针对 *PDL1* 的 Ig G1-kappa 单克隆抗体。Sudubrilimab 在重链的 C 末端与 TGF-β1 受体 Ⅱ 胞外域 (TGFBR2-ECD) 融合，可在免疫抑制性肿瘤微环境中隔离 PD-1/PD-L1 通路和 TGF-β 生物活性。

HY-P99345

Dostarlimab TSR-042	PD-1/PD-L1	Cancer
多塔利单抗 Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力，并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，IC₅₀s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。

HY-P990088

Sotiburafusp alfa	VEGFR PD-1/PD-L1	Cardiovascular Disease
索布瑞芙普α Sotiburafusp alfa 是一种双特异性融合蛋白，是人源化的 VEGFR-1 胞外结构域片段通过肽连接体 ¹⁰¹GGSGGSGGSGGSGGS¹¹⁵ 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。

HY-P99610

Ezabenlimab BI-754091	PD-1/PD-L1	Cancer
埃本利单抗 Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体，结合 PD-1 的 K_d 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌，抑制体内肿瘤生长。

HY-P99489

Budigalimab ABBV 181; PR 1648817	PD-1/PD-L1	Cancer
布格利单抗 Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) 是一种人源化、重组的 IgG1 单克隆抗体，靶向程序性细胞死亡 1 (PD-1) 受体。Budigalimab 具有 Fc 突变，减少了 Fc 受体相互作用和效应因子的抑制作用。Budigalimab 可以阻断 PD-1 与 PD-L1 的结合，具有抗肿瘤的活性。Budigalimab 可用于实体瘤的研究。

HY-P99048

Sintilimab IBI308	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
信迪利单抗 Sintilimab (IBI308) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体，与 PD-1 结合，其 K_D 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积，调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。

HY-P99499

Cetrelimab JNJ 63723283; JNJ 3283	PD-1/PD-L1 Interleukin Related TNF Receptor	Cancer
西利单抗 Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 K_d 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此，Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC₅₀ 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞，增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平，并抑制体内肿瘤生长。

HY-145771

PD-1/PD-L1-IN-20	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC₅₀ 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。

HY-P990114

Anti-Canine PD-L1/B7-H1 Antibody (JC071)	PD-1/PD-L1	Others
Anti-Canine PD-L1/B7-H1 Antibody (JC071) 是小鼠来源的、抗犬 PD-L1/B7-H1 的 IgG1, κ 抗体抑制剂。

HY-P990172

Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (D265A) Antibody (10F.9G2)	PD-1/PD-L1	Others
Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (D265A) Antibody (10F.9G2) 是小鼠来源的、抗小鼠 PD-L1/B7-H1 的 IgG1, κ 抗体抑制剂。

HY-P990171

Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (LALA-PG) Antibody (10F.9G2)	PD-1/PD-L1	Others
Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (LALA-PG) Antibody (10F.9G2) 是小鼠来源的、抗小鼠 PD-L1/B7-H1 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。

HY-P99145A

Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2-Mouse IgG1)	PD-1/PD-L1	Others
Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2-Mouse IgG1) 是小鼠来源的、抗小鼠 PD-L1/B7-H1 的 IgG1, κ 抗体抑制剂。

HY-P99203

Cemiplimab	PD-1/PD-L1	Cancer
西米普利单抗 Cemiplimab (Anti-Human PD-1) 是一种具有高亲和力的程序性死亡受体-1 (PD-1) 单克隆 IgG4 抗体，可阻断 PD-1/PD-L1 介导的 T 细胞抑制。常用于鳞状细胞皮肤癌研究。

HY-P99639

Geptanolimab Genolimzumab; APL-501; CBT-501; GB-226	PD-1/PD-L1	Cancer
杰洛利单抗 Geptanolimab (CBT-501) 是一种针对程序性死亡-1 (PD-1) 的人源化 IgG4k 单克隆抗体。Geptanolimab 通过竞争作用抑制 PD-L1/L2 与 PD-1 的结合。Geptanolimab 可用于癌症研究。

HY-P9902A

Pembrolizumab (anti-PD-1) 2 篇文献验证 MK-3475 (anti-PD-1); Lambrolizumab (anti-PD-1)	PD-1/PD-L1	Cancer
Pembrolizumab (anti-PD-1) 是一种人源化 IgG4 抗体和 PD-1 抑制剂。Pembrolizumab 可产生 PD-1 阻断，防止 PD-L1、PD-L2 连接 PD-1。这避免了 T 细胞对正常表达 PD-1 细胞的调节失控。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-162356

PD-L1-IN-4		叠氮化物
PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂，对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC₅₀ = 1.3 nM)，并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC₅₀ = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。

HY-169392

D5B		二苯并环辛炔
D5B 是一种有效的和选择性的 PD-L1 抑制剂。D5B 已被 DBCO 修饰。D5B 在 4T1 和 B16-F10 肿瘤细胞中降解 PD-L1 的 EC₅₀ 分别为 5.4 μM 和 6.2 μM。D5B 可阻断 PD-L1/PD-1 相互作用，具有抗肿瘤活性。

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