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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-162448
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HY-17357
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HY-B1079
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HY-105929
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HY-19495
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HY-12758A
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BCRP
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Cancer
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YHO-13351 free base 是 YHO-13177 的前体药物,YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP0 高效特异性抑制剂。
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HY-153260
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CDK
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Cancer
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TP-1287 是 Alvocidib (HY-10005) 的前药,是一种具有口服活性的 CDK9 抑制剂。
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HY-B0382
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HY-107026
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HBV
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Infection
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Lagociclovir valactate 是 Lagociclovir (HY-14844) 的前药。Lagociclovir valactate 是一种具有口服活性的抗 HBV 试剂。
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HY-137362
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Others
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Infection
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N2-Acetyl acyclovir 是Acyclovir 的前体药物。Acyclovir (Aciclovir) 是有效的、具有口服活性的抗病毒药物。
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HY-124584
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Apoptosis
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Cancer
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明奈利德
Minnelide 是雷公藤内酯的衍生物,在许多肿瘤类型 (特别是在胰腺癌) 中显示出抗肿瘤 (antitumor) 活性。 Minnelide 可导致凋亡 (apoptosis)。
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HY-162926
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Bacterial
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Infection
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Antituberculosis agent-12 (compound 3408) 是一种窄谱抗结核的磷酸前药,具有抑制耐药结核感染的能力。
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HY-120639
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Others
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Others
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BMS-663749 lysine 是一种HIV-1附着抑制剂的前药,具有提高口服给药后母体化合物递送的潜力。
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HY-119960
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HY-154842
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HY-157779
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HY-125939
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Proteasome
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Cancer
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保特佐米蒎烷二醇酯
Bortezomib-pinanediol 是一种蛋白酶体抑制剂,也是 Bortezomib (HY-10227) 的前体药。Bortezomib-pinanediol 抑制细胞生长,可用于多发性骨髓瘤的研究。
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HY-16511
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HY-123754
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HY-16123
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HY-19690
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HY-141692A
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HY-112551
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HY-B0191B
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HY-17501S
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(±)-Bambuterol-d9 hydrochloride; KWD-2183-d9 hydrochloride
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Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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班布特罗-d9
Bambuterol-d9 (hydrochloride) 是 Bambuterol 的氘代物。Bambuterol ((±)-Bambuterol) 是长效 β-肾上腺素受体激动剂 (LABA),是terbutaline的原药。
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HY-108920
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HY-19167
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HY-114635
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Retorphan
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Neprilysin
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Metabolic Disease
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右卡多曲
Dexecadotril (Retorphan) 是一种强效且选择性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。Dexecadotril 是Thiorphan (HY-W013375) 的 R 对映体的前药。Dexecadotril 具有肠道抑制分泌作用。
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HY-15406
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HY-129914
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KY-109 free base
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Bacterial
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Infection
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Cefcanel daloxate (KY-109 (free base)) 是具有口服活性头孢菌素前剂,对革兰氏阳性细菌 (bacteria) 和 Haemophilus influenzae 具有抗菌作用。Cefcanel daloxate 有望用于尿毒症的研究。
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HY-B0021
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Ro 21-9738; 5-Fluoro-5'-deoxyuridine; 5'-DFUR
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Thymidylate Synthase
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Cancer
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去氧氟尿苷
Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。
Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
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HY-137453
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HS-10234
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HBV
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Infection
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艾米替诺福韦
Tenofovir amibufenamide (HS-10234) 是一种 Tenofovir 前药,是一种具有口服活性的抗病毒剂。Tenofovir amibufenamide 抑制乙型肝炎病毒 (HBV),可用于慢性乙型肝炎 (CHB) 研究。
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HY-10213
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PF-04929113
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HSP
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Cancer
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SNX-5422 (PF-04929113) 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50 值为 37 nM。
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HY-160207
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HY-124584A
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Apoptosis
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Cancer
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Minnelide free base 是雷公藤甲素 (HY-32735) 的衍生物,在许多肿瘤类型 (特别是在胰腺癌) 中显示出抗肿瘤 (antitumor) 活性。 Minnelide 可导致凋亡 (apoptosis)。
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HY-10213A
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PF-04929113 mesylate
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HSP
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Cancer
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SNX-5422 Mesylate (PF-04929113 Mesylate) 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50 值为 37 nM。
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HY-105040C
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LY2140023 hydrochloride
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mGluR
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Neurological Disease
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Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药,具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
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HY-135221A
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HY-19288
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ABT 606; MIV 606; A 174606.0
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HSV
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Infection
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Valomaciclovir stearate (ABT 606) 是一种核苷类似物,是 Omaciclovir (HY-116174) 前药。Valomaciclovir stearate 对 HSV-1 和水痘带状疱疹病毒 (VZV) 具有抗病毒活性。
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HY-157152
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HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-65 (compound 6) 是一种选择性组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IC50 值为 2.5μM。 HDAC-IN-65 是一种具有非常好的生物还原特性的前药。
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HY-117630
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Others
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Cancer
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RB-6145 是具有口服活性的缺氧细胞放射增敏剂 RSU 1069 的前药。RB-6145 发挥缺氧细胞放射增敏剂和细胞毒素的作用,但可降低小鼠的全身毒性。
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HY-B0382R
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HY-108475
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DYRK
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Cancer
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ProINDY 是 INDY (HY-108476) 的前药,是一种 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂。ProINDY 可有效恢复因 Dyrk1A 过表达引起的 Xenopus 胚胎头部畸形。
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HY-135221
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HY-W040022
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HY-113929
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HY-132180A
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HY-14408
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HY-133206A
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Pronetupitant chloride monohydrochloride
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Neurokinin Receptor
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Cancer
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Fosnetupitant chloride monohydrochloride (Pronetupitant chloride monohydrochloride) 是一种 NK1 拮抗剂,对人 NK1 和 NK3 受体的 pKi 值分别为 9.5 和 6.1。Fosnetupitant chloride monohydrochloride 是奈妥匹坦的亚甲基磷酸酯前药。
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HY-106155
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HY-17549
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HY-10127
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AZD1152
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Aurora Kinase
Apoptosis
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Cancer
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巴拉塞替
Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物,是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50: 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
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HY-137453C
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(R,1R)-HS-10234
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Others
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Others
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(R,1R)-Tenofovir amibufenamide ((R,1R)-HS-10234) 可用于纯化替诺福韦前药。Tynofovir 是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂。
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HY-10127A
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AZD1152 dihydrochloride
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Aurora Kinase
Apoptosis
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Cancer
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Barasertib (AZD1152) dihydrochloride 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物,是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50: 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
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HY-19916
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BAL-101553
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前药。Lisavanbulin 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
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HY-19916A
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BAL-101553 dihydrochloride
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
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HY-162929
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HY-U00046
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HY-133145
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HY-B1323
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HY-145786
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Cytochrome P450
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Cancer
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Abiraterone decanoate 是一种有效的 Abiraterone (HY-70013) 前体。Abiraterone decanoate 通过肌肉内 (IM) 递送提供 Abiraterone 的受控释放和长效 CYP17 抑制。
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HY-151949
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HY-131763
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HY-B1323R
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HY-19748
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Bacterial
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Infection
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LED209是一种有效的、具有口服活性的细菌受体 QseC 小分子抑制剂,是一种有效的前药, 对 QseC 具有高度选择性。LED209 抑制信号分子与 QseC 的结合。LED209 具有抗菌活性。
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HY-15440A
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BMS-663068
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HIV
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Infection
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Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,能结合gp120,抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。
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HY-128920
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Cytochrome P450
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Cancer
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Phortress free base (NSC 710305)是一种 P450 CYP1A1 激活的抗肿瘤前药,具有抗肿瘤活性。
Phortress free base导致DNA损伤和细胞周期停滞。
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HY-111288
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HY-124060
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PDK-1
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Cancer
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PS423 是 PS210 的前药,作为 PDK1 的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和激活。PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。
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HY-15284S
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HY-157222
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-125 是一种新型铂 (IV) 前药。Antitumor agent-125 可以激活线粒体依赖性细胞凋亡途径。 Antitumor agent-125 诱导 HCT-116/OXA 中的铁死亡。
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HY-161089
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-45 (compound 9) 是一种前药。Antiproliferative agent-45 在缺氧条件下对人胰腺细胞表现出显着的抗增殖作用,但在常氧条件下效果较差。 Antiproliferative agent-45 可用于癌症研究。
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HY-14922
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Reverse Transcriptase
HIV
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Infection
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Fosalvudine tidoxil 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂 (NRTI)。Fosalvudine tidoxil 是由 Alovudine (HY-B1516) 衍生的前药。Fosalvudine tidoxil 毒性小于 Alovudine,可用于 HIV-1 感染的研究。
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HY-14818C
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CS-8958 hydrate
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Influenza Virus
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Infection
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辛酸拉尼米韦水合物
Laninamivir octanoate hydrate (CS-8958 hydrate),Laninamivir 的前药,是一种长效的神经氨酸酶 (neuraminidase, NA) 抑制剂,具有抗流感病毒活性。Laninamivir octanoate hydrate 对耐 Oseltamivir 的病毒以及对大流行性流感病毒均具有抗流感活性。
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HY-P99101
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AEX-4089
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ADC Antibody
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Cancer
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Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合,形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。
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HY-125309
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Others
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Others
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ABT-299 是一种血小板活化因子(PAF)拮抗剂的前药,具有在人体内给药后,对体外PAF诱导的β-血小板球蛋白释放产生显著抑制的活性,其作用可能部分归因于吡啶-N-氧化物代谢物。
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HY-A0267
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Others
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Endocrinology
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Bitolterol是一种β2-肾上腺素能激动剂,具有支气管扩张活性。Bitolterol被归类为一种前药,主要用于呼吸系统疾病的抑制。Bitolterol在哺乳期间的使用被认为是安全的,因为其能够进入母乳的量非常有限。
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HY-100085
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HY-B0021R
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Ro 21-9738 (Standard); 5-Fluoro-5'-deoxyuridine (Standard); 5'-DFUR (Standard)
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Thymidylate Synthase
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Cancer
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去氧氟尿苷 (标准品);
Doxifluridine (Standard) 是 Doxifluridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。 Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
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HY-B0021S1
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HY-138943
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5'-O-β-D-galactosyl-5-fluorouridine
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Others
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Cancer
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5-Fluorouridine 5'-O-β-D-galactopyranoside (5'-O-β-D-galactosyl-5-fluorouridine) 是一种 5-Fluorouridine 前体,可通过酶 β-D-半乳糖苷酶转化为有效的抗肿瘤剂 5-Fluorouridine。
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HY-157220
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Vasopressin Receptor
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Cardiovascular Disease
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Tolvaptan phosphate ester sodium 是Tolvaptan (HY-17000) 的前体药物,可用于心脏水肿研究。Tolvaptan 是一种选择性,竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂,抑制 AVP 诱导的血小板聚集,其 IC50 值为 1.28 μM。
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HY-137362R
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Others
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Infection
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N2-Acetyl acyclovir (Standard)是 N2-Acetyl acyclovir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N2-Acetyl acyclovir 是Acyclovir 的前体药物。Acyclovir (Aciclovir) 是有效的、具有口服活性的抗病毒药物。
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HY-78726A
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Amprenavir phosphate sodium; GW 433908 sodium
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HIV
Endogenous Metabolite
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Infection
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Fosamprenavir sodium (Amprenavir phosphate sodium)是一种抗HIV药物,具有抗病毒活性。Fosamprenavir sodium是阿莫普那韦(amprenavir)的水溶性前药。Fosamprenavir sodium在抗逆转录病毒抑制中能够帮助实现和维持病毒的抑制,从而降低母乳传播HIV的风险。Fosamprenavir sodium不推荐在哺乳期间使用。
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HY-118520
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HY-137807
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Endogenous Metabolite
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Cancer
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Thymidine 5′-monophosphate p-nitrophenyl ester sodium (Compound 2a) 是胸苷 5'-磷酸 (TMP) 的衍生物。Thymidine 5′-monophosphate p-nitrophenyl ester sodium 可渗透哺乳动物细胞,在细胞内释放抗代谢物 5' 核苷酸。Thymidine 5′-monophosphate p-nitrophenyl ester sodium 是一种有潜力的抗肿瘤前药。
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HY-W040022R
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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盐酸头孢卡品酯一水合物(Standard)
Cefcapene pivoxil (hydrochloride hydrate) (Standard)是 Cefcapene pivoxil (hydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cefcapene pivoxil hydrochloride hydrate 是 Cefcapene 的新戊酸酯前药形式,是一种具有口服活性的第三代头孢菌素,具有广谱抗菌活性。Cefcapene pivoxil hydrochloride hydrate 具有用于研究掌跖脓疱病 (PPP) 的潜力。
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HY-157529
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HY-15440AR
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HIV
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Infection
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Fostemsavir (Standard)是 Fostemsavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,能结合gp120,抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。
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HY-136506
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Others
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Cancer
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NUC-7738 是 3'-脱氧腺苷的芳氧基氨基磷酸酯,是 3'-脱氧腺苷 (3'-dA) 的 5'-芳氧基氨基磷酸酯前药。NUC-7738 对一组血液癌细胞系具有有效的细胞毒活性。NUC-7738 可用于癌症研究。
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HY-W209628
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Methyl acetylsalicylate
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Others
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Inflammation/Immunology
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乙酰水杨酸甲酯
Methyl 2-acetoxybenzoate (Methyl acetylsalicylate) 是一种安全、简单的抗炎阿司匹林前药。Methyl 2-acetoxybenzoate (Methyl acetylsalicylate) 可以被化学或酶水解成2-羟基苯甲酸甲酯。可以用作搽剂中的镇痛剂,也可以用于炎症疾病的研究。
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HY-B0225
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HY-B0225A
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HY-B0255
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HY-B0225B
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HY-14737
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TAK-599; PPI0903
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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头孢洛林酯
Ceftaroline fosamil (TAK-599) 是一种头孢菌素衍生物,是抗甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) T-91825 的 N-膦酰基前体。Ceftaroline fosamil 可用于 MRSA 感染的研究。
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HY-13598
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CKD-516
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Valecobulin (CKD516) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
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HY-13598A
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CKD-516 hydrochloride
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
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HY-131336
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HY-14738
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TAK-599 free acid; PPI0903 free acid
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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Ceftaroline fosamil (inner) (TAK-599 free acid) 是一种头孢菌素衍生物,是抗甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) T-91825 的 N-膦酰基前体。Ceftaroline fosamil (inner) 可用于 MRSA 感染的研究。
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HY-132815
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HY-16035
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DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
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Cancer
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Alatrofloxacin 是 Trovafloxacin 的肠外前体,是一种含 L-丙氨酰-L-丙氨酰盐的 Fluoronaphthyridone。Alatrofloxacin 的功能与其他 fluoroquinolone 抗生素相似,因为它不仅具有通过干扰 DNA 合成杀死入侵生物体的抗生素活性,还具有免疫抑制活性。
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HY-B1657
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HY-B0255R
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HY-B0225BR
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HY-16035A
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DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
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Infection
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Alatrofloxacin mesylate是一种抗生素,具有抗菌活性。Alatrofloxacin mesylate在水相中表现出显著的亲水性,形成非常稳定的悬浮液。Alatrofloxacin mesylate的降解产物在曝光后变得疏水,从而导致其颗粒聚集。Alatrofloxacin mesylate的持久稳定性与其极性相互作用密切相关。Alatrofloxacin mesylate的颗粒在不同光照条件下的表面张力特性变化影响了其物理化学性质。
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HY-137492
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Others
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Metabolic Disease
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16,16-Dimethyl-PGE2-4-(4-acetamidobenzamido)phenyl ester 是 16,16-Dimethyl-PGE2 (HY-106420) 的衍生物。16,16-Dimethyl-PGE2-4-(4-acetamidobenzamido)phenyl ester 是 16,16-Dimethyl-PGE2 的前药。
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HY-119151
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HY-118956
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ABT-431 hydrochloride; DAS-431 hydrochloride
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Adrogolide hydrochloride (ABT-431 hydrochloride) 是一种化学稳定的前药,可转化为多巴胺 D1 受体激动剂 A-86929。Adrogolide hydrochloride 可改善狨猴模型中 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病,降低运动障碍倾向。Adrogolide hydrochloride 可以在猴子体内逆转 Risperidone (HY-11018)-诱导的认知障碍。
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HY-161821
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-173 (Compound 4b) 是 Cycloicaritin (HY-N1940) 的前体药物。Antitumor agent-173 是 OATP2B1 的底物。Antitumor agent-173 选择性抑制肿瘤细胞的生长。Antitumor agent-173 显著提高 Cycloicaritin 的口服生物利用度,具有良好的抗肿瘤活性和安全性。
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HY-107345
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Ombolan
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Others
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Inflammation/Immunology
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屈昔康
Droxicam (Ombolan) 是一种非甾体类抗炎剂,具有很强的镇痛作用。Droxicam 通过抑制 PGE2 发挥作用,其特点是 Piroxicam (HY-B0253) 的前体药物。Droxicam 具有良好的耐受性,在所述粘膜中有轻微的副作用。Droxicam 不会对猫的心血管或呼吸系统产生影响,但会抑制小鼠的腹膜毛细血管通透性。
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HY-124200
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Prostaglandin Receptor
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Endocrinology
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AL 8810 isopropyl ester 是前列腺素 F2α的 11β-氟类似物,可作为 FP 受体的强效选择性拮抗剂。 AL 8810 异丙酯是 AL 8810 的脂溶性酯化前体药物形式,类似于常用的治疗性眼内前列腺素化合物,例如 Latanoprost (HY-B0577) 和 Travoprost (HY-B0584)。
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HY-16124
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TLK-286; TER286
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DNA-PK
Apoptosis
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Cancer
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Canfosfamide (TLK-286) 是一种谷胱甘肽类似物前体药物,由谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 激活,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Canfosfamide还抑制 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 的催化激酶活性。Canfosfamide 在活化后产生一种抗癌烷基化剂和谷胱甘肽衍生物。Canfosfamide 可用于恶性肿瘤的研究。
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HY-149257
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JAK
STAT
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Cancer
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HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药,可抑制肿瘤组织中的 JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3/5。
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HY-162470
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Aurora Kinase
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Cancer
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DBPR728 是一种 6K465 的酰基前药,携带较少的氢键供体,6K465 作为 Aurora 激酶抑制剂,可以破坏 MYC 家族癌蛋白的稳定性,并已显示出抗肿瘤功效。DBPR728 具有抑制过表达 C-MYC 和 N-MYC 的癌症的潜力,且口服生物利用度较 6K465 提高了 10 倍。
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HY-100085R
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Drug Metabolite
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Inflammation/Immunology
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21-去乙酰基地夫可特 (Standard)
21-Desacetyldeflazacort (Standard)是 21-Desacetyldeflazacort 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。21-Desacetyldeflazacort (21-desDFZ) 是 Deflazacort (HY-13609) 的活性代谢物。Deflazacort 是一种抗炎剂和免疫抑制剂。Deflazacort 是一种无活性的前药,口服后可通过酯酶快速转化为活性代谢物 21-Desacetyldeflazacort。
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HY-135853S
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EIDD-2801-d7; MK-4482-d7
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SARS-CoV
Influenza Virus
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Inflammation/Immunology
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Molnupiravir-d7 是Molnupiravir 的氘代标记物。Molnupiravir (EIDD-2801) 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的口服生物可利用的异丙酯前药。Molnupiravir 显示出广泛的抗流感病毒 (influenza virus) 和coronaviruses 的活性,如 COVID-19,MERS-CoV,SARS-CoV。Molnupiravir 有用于 COVID-19 和季节性,流行性流感的潜力。
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HY-135655
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SPR720 disodium; pVXc-486 disodium
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Bacterial
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Infection
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Fobrepodacin (SPR720) disodium 是一种具有口服活性的,有效的 SPR719 (VXc-486; HY-12930) 磷酸盐前体。Fobrepodacin disodium 在体内具有很好的杀菌 (bactericidal) 活性。
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HY-A0019A
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9-Hydroxyrisperidone palmitate
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病有效剂,是 Paliperidone 的酯类前体。Paliperidone 是一种非典型抗精神病有效剂的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。
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HY-101677
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Drug Metabolite
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Infection
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cPrPMEDAP 是 GS-9219 的中间代谢产物。cPrPMEDAP 作为鸟嘌呤核苷酸类似物 PMEG 的前体发挥作用,具有抗增殖活性。cPrPMEDAP 在生理 pH 值下带负电,渗透性差。
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HY-145774
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
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HY-149021
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),用于抗癌研究。
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HY-W012159
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HY-W039756
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HY-162912
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HY-134345
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8-(4-Chlorophenylthio)-cGMP-AM
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PKG
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Neurological Disease
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8-pCPT-cGMP-AM (8-(4-Chlorophenylthio)-cGMP-AM) 是 PKG 激动剂 8-pCPT-cGMP 的高膜渗透性前体药物形式,可以增加 cGMP 的膜渗透性,并在细胞内通过酯酶水解转化为活性形式,从而激活 PKG。8-pCPT-cGMP-AM 可用于探究 cGMP 信号在神经可塑性和记忆形成中的作用。
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HY-167840
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Others
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Neurological Disease
Cancer
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IMMH-010 maleate是一种前体化合物,可用作 PD-L1 抑制剂,具有抑制神经系统疾病和晚期恶性实体瘤的潜在抗肿瘤活性。IMMH-010 maleate口服后迅速转化为活性形式 YPD-29B。IMMH-010 maleate有望推动 PD-L1 抑制剂和相关抑制应用领域的研究。
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HY-121629
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PDK-1
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Cancer
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PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分,如 S6K,PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中,PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和活化。
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HY-162074
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HIV
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Infection
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Nipamovir 是一种硝基咪唑前药。在细胞测定和人类 HIV 感染离体模型中,Nipamovir 示出与 SAMT-247 和 NS-1040 相当的抗病毒活性,并且毒性较低。对于 CEM-SS/HIV-1RF 和 hPBMC/HIV-192HT599,Nipamovir 的 EC50 值分别为 3.64±3.28 和 3.23±2.81 μM。
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HY-158331
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
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Cancer
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Gal-ARV-771 是一种 PROTAC 前药,是半乳糖修饰的 ARV-771 (HY-100972)。Gal-ARV-771 可在表达 SA-β-Gal 的衰老癌症细胞中被激活,从而释放 ARV-771。Gal-ARV-771 通过泛素-蛋白酶体途径在衰老细胞中诱导 BRD4 蛋白选择性降解。Gal-ARV-771 促进衰老癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-134123
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LXB4 methyl ester
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Others
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Metabolic Disease
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Lipoxin B4 methyl ester (LXB4 methyl ester) 是跨细胞代谢物 LXB4 的脂溶性前药形式。LXB4 是 LXA4 的位置异构体,由人类白细胞代谢 15-HETE 或 15-HpETE 产生。浓度为 100 nM 时,LXB4 可抑制由白三烯 B4 刺激的多形核白细胞 (PMN) 迁移,并抑制 LTB4 诱导的 PMN 粘附,IC50 值为 0.3 nM。
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HY-A0114
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RS 10029
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Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
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Cardiovascular Disease
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Moexiprilat (RS 10029)是一种血管紧张素转换酶 (ACE;IC50=2.1 nM) 抑制剂,也是前体药物莫昔普利 (HY-117281) 的活性代谢物。它由莫昔普利在体内通过侧链酯水解而形成。Moexiprilat (RS 10029) (10 nM) 可防止雌酮或血管紧张素 II 刺激的原代新生大鼠心脏成纤维细胞增殖。每天以 50 mg/kg 的剂量给药时,它可以降低卵巢切除小鼠的平均动脉血压,并增加心房利钠肽(高血压标志物)的水平。
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HY-168635
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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SJ46420 是 SJ46421 (HY-168634) 前药变体,是一种强效且选择性的 BRD3 PROTAC 降解剂。SJ46420 以 KLHDC2 依赖的方式降解 BRD3,从而部分降低 BRD2 或 BRD4 的水平(粉色:靶蛋白配体 (HY-159973);黑色:连接子 (HY-20797);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-13030))。
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HY-102032A
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Adrenergic Receptor
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Others
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(RS)-Butyryltimolol 是 Butyryltimolol 的消旋体。Butyryltimolol 是 Timolol 的有效前体。Timolol 可用于研究青光眼,但难于透过角膜,Timolol 化学结构修饰后得到 Butyryltimolol,透过眼角膜的能力增强,进入眼球后,经酶水解再生成 Timolol 而起作用。Butyryltimolol 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenergic) 阻滞剂。
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HY-14273S
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HY-123875A
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EPI-506
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Androgen Receptor
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Cancer
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Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体,是一种首创的,具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种,包括 AR-v7 都有活性。
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HY-128922
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HY-108060
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HY-A0035
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Antibiotic
Bacterial
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Infection
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法罗培南
Faropenem 是一种有效的口服-内酰胺抗生素 (beta-lactam antibiotic)。Faropenem 对许多革兰氏阳性和阴性需氧菌和厌氧菌具有广谱体外抗菌活性。 Faropenem 对几乎所有的 β-内酰胺酶都具有抗性,包括广谱 β-内酰胺酶和 AmpC-内酰胺酶。 Faropenem 是法罗培南美多索米的口服前体,常用于呼吸道感染的研究。
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HY-108060A
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HY-102032
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Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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丁酰噻吗洛尔
Butyryltimolol 是Timolol 的有效前药。Timolol 可用于研究青光眼,但难于透过角膜,Timolol 化学结构修饰后得到 Butyryltimolol,透过眼角膜的能力增强,进入眼球后,经酶水解再生成 Timolol 而起作用。Butyryltimolol 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenergic) 阻滞剂。
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HY-146012
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HIV
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Infection
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HIV-1 protease-IN-4 (Compound II-22) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂。HIV-1 protease-IN-4 是阿扎那韦的前体。HIV-1 蛋白酶-IN-4 作为前体,与口服母体活性分子相比,将母体 1 输送到大鼠血浆中的 AUC 高 5 倍,C24 高 67 倍[1]。
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HY-128922S
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HY-131605
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GCV-TP
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Endogenous Metabolite
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Cancer
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Ganciclovir triphosphate (GCV-TP)是一种合成的2'-脱氧鸟苷类似物,具有抑制人类巨细胞病毒(CMV)复制的活性。Ganciclovir triphosphate通过与病毒DNA聚合酶结合,干扰病毒DNA的合成,从而对CMV感染有效。Ganciclovir triphosphate的半数有效浓度(IC50)为0.01 μM,且对来自人类、猴子、鼠类和豚鼠的CMV株具有良好的抗病毒效果。Ganciclovir triphosphate在基因导向酶前药抑制中也被应用,用于癌症抑制。
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HY-116161A
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Prostaglandin Receptor
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Endocrinology
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17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester是一种 F 系列前列腺素类似物,已获准用作眼部降压药,以 Allergan 商品名 Bimatoprost 出售。N-乙基酰胺前列腺素前药转化为活性游离酸的速度比类似的前列腺素酯前药(如拉坦前列素)要慢。该产品是游离酸前列腺素的异丙酯,与 Bimatoprost 相对应。游离酸 17-苯基三去甲 PGF2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。在人类和动物青光眼模型中,FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。在拉坦前列素的开发过程中,研究人员对 17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯衍生物的降眼压活性进行了检测。在猴子 3 μg/眼的剂量下,17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是降低眼压最有效的类似物,可将眼压降低到比拉坦前列素低 1.3 mm Hg 的水平。然而,这种衍生物对眼睛的刺激性也明显高于拉坦前列素。
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HY-14273
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HY-13337
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INX-08189
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HCV
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Infection
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BMS-986094 (INX-08189) 是丙型肝炎病毒 (HCV) 有效抑制剂,在 Huh-7 细胞中,抑制 HCV 复制的 EC50 值为 35 nM (24 h)。BMS-986094 是 6-O-methyl-2’-C-methyl guanosine 的氨基磷酸酯前体,可用于慢性 HCV 感染的研究。
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HY-108288
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HY-109000A
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Debio 1450 disodium; AFN-1720 disodium
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Bacterial
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Infection
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Afabicin (Debio 1450) 是 Debio1452 的前体活性分子,能够抵抗葡萄球菌 staphylococci,但对其他的革兰氏阳性菌和阴性菌没有明显作用。Debio1452 是 FabI 抑制剂,能够抑制葡萄球菌中的脂肪合成。
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HY-14273R
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HY-13629
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HY-145290
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Topoisomerase
Apoptosis
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Cancer
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CPT-Se3 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se3 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。CPT-Se3 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50= 2.19-4.7 μM)。
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HY-145291
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Topoisomerase
Apoptosis
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Cancer
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CPT-Se4 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se4 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。CPT-Se4 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50=2.54-6.4 μM)。
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HY-147331
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HY-119691
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LY582563; MCC-478
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HBV
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Infection
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阿拉氟韦
Alamifovir (LY582563; MCC-478) 是一种嘌呤核苷酸类似物前体,对野生型和拉米夫定耐药的乙型肝炎病毒 (HBV) 显示出有效的活性。Alamifovir 具有有效的抗 HBV 复制活性和持续的抗病毒作用。
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HY-153189
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HY-13629R
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HY-147331A
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HY-163525
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HSV
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Infection
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LAVR-289 是一种 [(Z)-3-(乙酰氧甲基)-4-(2,4-二氨基嘧啶-6-基) 氧基-丁-2-烯基]磷酸酯前药,具有广谱抗 DNA 病毒活性。LAVR-289 能抑制水痘带状疱疹病毒 (VZV) 的野生型 (TK+)、胸苷激酶 VZV 缺陷株、人巨细胞病毒 (HCMV)、痘苗病毒 (VV) 和人疱疹病毒 1 型 (HSV-1) (TK-) 的活性,EC50 值分别为 3.5 nM、18 nM、21 nM、50 nM 和 8.5 nM。
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HY-133027
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Tetradecyl nicotinate
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Others
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Cancer
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Myristyl nicotinate (Tetradecyl nicotinate) 是一种酯前体和 Nicotinic acid 的亲脂衍生物。Myristyl nicotinate 被开发用于将烟酸输送到皮肤中,以防止光化性角化病及其发展为皮肤癌。Myristyl nicotinate 显示刺激光损伤的皮肤中的表皮分化,增加皮肤 NAD 含量并增强人皮肤屏障。
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HY-116016
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HY-116016A
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L-DOPA ethyl ester hydrochloride; Levodopa ethyl ester hydrochloride
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Dopamine Receptor
Drug Metabolite
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Neurological Disease
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Etilevodopa hydrochloride (L-Dopa ethyl ester hydrochloride) 是 Levodopa 的前体,在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于帕金森病 (PD)的相关研究。Levodopa 是多巴胺的直接前体,有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。
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HY-144876
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Reactive Oxygen Species
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Cancer
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RIDR-PI-103 是一种活性氧 (ROS) 诱导的活性分子释放前体,具有与泛 PI3K 抑制剂 (PI-103) 连接的自环化部分。Doxorubicin 和 RIDR-PI-103 在 MDA-MB-361 和 MDA-MB-231 细胞中显示出抑制癌细胞增殖的协同作用。
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HY-134160
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5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione; 5-Fluorodihydrouracil
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Others
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Cancer
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5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物,由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50=13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk),结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533),可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
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HY-10274
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HY-10274A
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BIBR 1048MS; Dabigatran etexilate methanesulfonate
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Thrombin
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Cardiovascular Disease
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甲磺酸达比加群酯
Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) 是具有口服活性的 Dabigatran (一种凝血酶抑制剂)的前体。Dabigatran etexilate mesylate 具有抗凝作用,可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。
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HY-B0390
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
Cancer
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美雌醇
Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素受体 (estrogen receptor) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-B1064
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Clindamycin 2-phosphate; U-28508
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Bacterial
Antibiotic
Parasite
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Infection
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克林霉素磷酸酯
Clindamycin phosphate (Clindamycin 2-dihydrogen phosphate) 是一种广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic)。Clindamycin phosphate 是 Clindamycin (HY-B1455) 的前体活性分子,在体外不具有抗菌活性 ,但在体内可通过磷酸酶酯水解迅速转化为具有活性的母体活性分子 Clindamycin。Clindamycin phosphate 可用于痤疮和细菌性阴道病的研究。Clindamycin phosphate没有细胞毒性。与富血小板纤维蛋白(PRF)结合使用,可以增强抗菌性。
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HY-13630
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HY-13630A
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BMY-40481 disodium
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Topoisomerase
Autophagy
Apoptosis
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Neurological Disease
Cancer
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Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前体,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
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HY-B1064A
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Clindamycin 2-phosphate hydrochloride; U-28508 hydrochloride
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Bacterial
Antibiotic
Parasite
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Infection
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Clindamycin phosphate (Clindamycin 2-phosphate) hydrochloride 是一种广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic)。Clindamycin phosphate hydrochloride 是 Clindamycin (HY-B1455) 的前体活性分子,在体外不具有抗菌活性 ,但在体内可通过磷酸酶酯水解迅速转化为具有活性的母体活性分子 Clindamycin。Clindamycin phosphate hydrochloride 可用于痤疮和细菌性阴道病的研究。
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HY-10274AR
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Thrombin
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Cardiovascular Disease
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甲磺酸达比加群酯(Standard)
Dabigatran etexilate (mesylate) (Standard)是 Dabigatran etexilate (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) 是具有口服活性的 Dabigatran (一种凝血酶抑制剂)的前体。Dabigatran etexilate mesylate 具有抗凝作用,可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。
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HY-B0390R
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
Cancer
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美雌醇 (Standard)
Mestranol (Standard) 是 Mestranol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素受体 (estrogen receptor) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-13630R
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HY-139124
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15(R)-Carboprost; 15(R)-15-methyl PGF2α
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Others
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Metabolic Disease
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15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α (15(R)-Carboprost; 15(R)-15-methyl PGF2α) 是一种代谢稳定的 PGF2α 类似物。15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α 是一种无活性的前体药物 PGF 激动剂,口服后可由胃酸激活。15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α 的酸催化差向异构化可将其转化为活性 15(S)-异构体。15(S)-异构体在恒河猴体内注射剂量约为 12 mg/只时可诱发黄体溶解,而 15(R)-异构体则不会。
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HY-135124
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ADC Cytotoxin
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Cancer
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DC44SMe 是 DNA 烷化剂的磷酸盐前体,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC44SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 2.0 nM, 2.8 nM, 和 1.9 nM。DC44SMe 可用于靶向癌症研究。
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HY-135123
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ADC Cytotoxin
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Cancer
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DC4SMe 是 DNA 烷化剂 DC4 的磷酸盐前体,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC4SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 1.9 nM, 2.9 nM, 和 1.8 nM。DC4SMe 可用于靶向研究癌症。
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HY-122487
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BHV-4157
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Others
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Neurological Disease
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Troriluzole 是 Riluzole (HY-B0211) 的第三代三肽前体,是一种具有口服活性谷氨酸调节剂。Troriluzole 可以降低突触谷氨酸水平并增加突触谷氨酸的吸收。Troriluzole 具有用于阿尔茨海默病和广泛性焦虑症 (GAD) 的潜力。
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HY-106574
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BAL5788
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Bacterial
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Infection
Inflammation/Immunology
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头孢比普酯
Ceftobiprole medocaril (BAL5788) 是 Ceftobiprole (HY-112579) 的胃肠外前体。Ceftobiprole 是一种非肠道吡咯烷酮头孢菌素。Ceftobiprole 是一种广谱头孢菌素,对甲氧西林 (MRSA) 和耐万古霉素葡萄球菌 (VRSA) 和耐青霉素链球菌具有高水平的体外活性。Ceftobiprole 也抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体。
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HY-N6263
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AcEGCG; Peracetylated (-)-epigallocatechin-3-gallate
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Bacterial
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Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
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EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的前体。EGCG Octaacetate 通过下调 PI3K/Akt/NFκB 磷酸化和 p65 乙酰化来降低促炎介质水平。EGCG Octaacetate 可减少小鼠结肠炎引起的结肠癌。EGCG Octaacetate 是革兰氏阳性菌 (GPB) 和革兰氏阴性菌 (GNB) 的潜在抗菌化合物。
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HY-100386
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PCR 5332
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Cytochrome P450
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Cardiovascular Disease
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噻氯匹啶
Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
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HY-106574A
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BAL5788 sodium
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Bacterial
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Infection
Inflammation/Immunology
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头孢比普酯钠盐
Ceftobiprole medocaril (BAL5788) sodium 是 Ceftobiprole (HY-112579) 的胃肠外前体。Ceftobiprole 是一种非肠道吡咯烷酮头孢菌素。Ceftobiprole 是一种广谱头孢菌素,对甲氧西林 (MRSA) 和耐万古霉素葡萄球菌 (VRSA) 和耐青霉素链球菌具有高水平的体外活性。Ceftobiprole 也抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体。
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HY-162038
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MMP
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Others
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RXP03 是一种 MMPs 抑制剂,对 MMP-2、MMP-8、MMP-9、MMP-11、MMP-14 的Ki sub> 分别为 20 nM、2.5 nM、10 nM、5nM 和 105 nM。
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HY-100386R
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Cytochrome P450
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Cardiovascular Disease
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噻氯匹啶(Standard)
Ticlopidine (Standard)是 Ticlopidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
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HY-129934
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Lat-NEt
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Prostaglandin Receptor
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Endocrinology
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Latanoprost ethyl amide (Lat-NEt) 是一种拉坦前列素类似物,其中 C-1 羧基已被修饰为 N-乙基酰胺。前列腺素酯已被证实具有降眼压活性。前列腺素 N-乙基酰胺最近被引入作为替代前列腺素降眼压前药。尽管有人声称前列腺素乙基酰胺不会在体内转化为游离酸,但我们实验室的研究表明,牛和人类角膜组织将各种前列腺素的 N-乙基酰胺转化为游离酸,转化率约为 2.5 μg/g 角膜组织/小时。Lat-NEt 预计将表现出拉坦前列素游离酸的典型眼内效应,但前列腺素 N-酰胺的水解药代动力学要慢得多。
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HY-145736
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Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
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Cancer
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β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体,可与异戊二烯化的抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 作为 cIRCR201-dPBD 的前体可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 具有抗肿瘤活性。
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HY-145736A
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Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
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Cancer
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β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体,可与异戊二烯化的抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 作为 cIRCR201-dPBD 的前体可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 具有抗肿瘤活性。
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HY-15334
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VEGFR
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Cancer
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CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力(IC50 为 8 nM),对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶(VEGF-R2/KDR) 的 IC50 为 4 nM,并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
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HY-W011404
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Glyceryl tributyrate
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Apoptosis
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Metabolic Disease
Cancer
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甘油三丁酸酯
Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 是一种中性短链脂肪酸甘油三酯,是一种稳定、吸收迅速的丁酸前体。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 通过细胞膜扩散并被细胞内脂肪酶代谢,在体内直接释放有效的丁酸盐到细胞内。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 具有有效的抗增殖、促凋亡 (apoptosis) 和诱导分化作用。
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HY-147015
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HY-16215
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G-202
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Drug-Linker Conjugates for ADC
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Cancer
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Mipsagargin (G-202) 是一种基于毒胡萝卜素的新型靶向前体,由前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 特异性肽与强效肌浆/内质网钙腺苷三磷酸酶 (SERCA) 泵抑制剂毒胡萝卜素 (HY-13433) 的类似物偶联而成。Mipsagargin 可以被 PSMA 介导的惰性掩蔽肽裂解激活。Mipsagargin 具有用于难治性、晚期或转移性实体瘤研究的潜力。
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HY-14945
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GSK189075
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SGLT
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Metabolic Disease
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瑞格列净乙酸酯
Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前体,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
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HY-147660
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LPL Receptor
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Inflammation/Immunology
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IMMH001,也被称为 SYL930,是一种口服有效的选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸受体 1) 激动剂。IMMH001 可降低趋化因子和促炎细胞因子的水平,包括 IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3 和 CCL5。IMMH001 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。
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HY-14737A
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TAK-599 hydrate; PPI0903 hydrate
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Antibiotic
Bacterial
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Infection
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Ceftaroline fosamil hydrate 是一种有效的头孢菌素类抗生素 (antibiotic)。 Ceftaroline fosamil hydrate 对革兰氏阳性病原菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和耐多药肺炎链球菌,以及常见的革兰氏阴性微生物具有广谱活性。Ceftaroline fosamil hydrate具有抗感染活性,可用于复杂皮肤及皮肤结构感染 (cSSSIs) 和社区获得性肺炎 (CABP) 的研究。
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HY-135125
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99101
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AEX-4089
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ADC Antibody
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Cancer
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Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合,形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-17501S
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Bambuterol-d9 (hydrochloride) 是 Bambuterol 的氘代物。Bambuterol ((±)-Bambuterol) 是长效 β-肾上腺素受体激动剂 (LABA),是terbutaline的原药。
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- HY-135853S
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Molnupiravir-d7 是Molnupiravir 的氘代标记物。Molnupiravir (EIDD-2801) 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的口服生物可利用的异丙酯前药。Molnupiravir 显示出广泛的抗流感病毒 (influenza virus) 和coronaviruses 的活性,如 COVID-19,MERS-CoV,SARS-CoV。Molnupiravir 有用于 COVID-19 和季节性,流行性流感的潜力。
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- HY-14273S
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Isavuconazole-d4 是 Isavuconazole (BAL-4815) 的氘代物。Isavuconazole 是一种三唑类前体,对酵母、霉菌和二型真菌具有抗真菌活性。
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- HY-15284S
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Prasugrel-d5 是 Prasugrel 氘代物。Prasugrel,一种噻吩吡啶和前药,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的,有效的 P2Y12 受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
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- HY-B0021S1
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Doxifluridine-d3 是氘代标记的 Doxifluridine (HY-B0021)。Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。
Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
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- HY-128922S
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Dexamethasone palmitate-d31 是氘代标记的 Dexamethasone palmitate (HY-128922)。Dexamethasone palmitate (DXP) 是 Dexamethasone (HY-14648) 的前体活性分子。Dexamethasone palmitate 可用于炎症的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-B0390
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炔烃
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Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素受体 (estrogen receptor) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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