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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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多肽产品

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16

重组蛋白

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147312

    Others Cancer
    GSK-1520489A 是 PKMYT1 抑制剂 (IC50=115 nM),是一种活性蛋白激酶。
    GSK-1520489A
  • HY-P5426

    Bcr-Abl Others
    Abl protein tyrosine kinase substrate 是一种有生物活性的肽。(Abltide 是 Abl 激酶(Abl 蛋白酪氨酸激酶)的肽底物,Abl 激酶是 Abelson 鼠白血病病毒的 gag-Abl 融合蛋白的伴侣。用于蛋白质印迹和激酶测定。)
    Abl protein tyrosine kinase substrate
  • HY-139553

    ATI-450; CDD-450

    MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology
    Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
    Zunsemetinib
  • HY-19764

    RIP kinase Cancer
    GSK2983559 active metabolite 是 GSK2983559 的活性代谢物。GSK2983559 active metabolite 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。
    GSK2983559 active metabolite
  • HY-N0818
    Chikusetsusaponin Iva
    1 篇文献验证

    Calenduloside F

    Keap1-Nrf2 Others
    竹节人参皂苷 IVA 竹节参皂苷ⅣA (Chikusetsusaponin IVa) 是三萜皂苷中主要的活性成分,是蛋白激酶的激活剂,对血栓及一些代谢性疾病具有抵抗作用。
    Chikusetsusaponin Iva
  • HY-117610

    Ro 32-0432 free base; Bisindolylmaleimide XI

    PKC Inflammation/Immunology
    Ro 31-8830 是具有口服活性,强效且选择性的 protein kinase C 的抑制剂,具有抗炎活性。Ro 31-8830 有望用于炎症性疾病的研究。
    Ro 31-8830
  • HY-123862

    PI3K Lipase G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Inflammation/Immunology
    LAS195319 是一种具有口服活性且强效的 PI3Kδ 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 nM。LAS195319 也是一种对广泛的蛋白质,脂质激酶和 GPCRs 具有高度选择性的抑制剂。LAS195319 可以抑制中性粒细胞和嗜酸粒细胞的浸润。LAS195319 有望用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等呼吸系统疾病的研究。
    LAS195319
  • HY-P5440

    ERK Others
    ERKtide 是一种有生物活性的肽。(ERKtide 是 ERK2 的肽底物。细胞外调节蛋白激酶 2 (ERK2) 是一种真核蛋白激酶,其活性受有丝分裂刺激调节。)
    ERKtide
  • HY-P10499

    CaMK Others
    [Ala286]-Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (281-302) 是一种经过修饰的钙离子/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II (CaMKII) 的片段,这个片段包含了 CaMKII 的活性区域,并且在 286 位点上用丙氨酸替代。[Ala286]-Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (281-302) 可用于更有效的 CaMKII 抑制剂的开发。
    [Ala286]-Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (281-302)
  • HY-P3930

    IP20-amide

    PKA Neurological Disease
    PKI (5-24),amide (IP20-amide) 是一种 20 残基肽,对应于 cAMP 依赖性蛋白激酶的热稳定抑制蛋白的活性部分。PKI (5-24),amide 是一种有效的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) (PKA) 抑制剂,Ki 值为 2.3 nM。
    PKI (5-24),amide
  • HY-139553A

    (R)-ATI-450; (R)-CDD-450

    Others Inflammation/Immunology
    (R)-Zunsemetinib 是 Zunsemetinib (HY-139553) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
    (R)-Zunsemetinib
  • HY-111752

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    EML4-ALK kinase inhibitor 1 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
    EML4-ALK kinase inhibitor 1
  • HY-153967
    BLU0588
    1 篇文献验证

    PKA Cancer
    BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA(蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α)激酶抑制剂,IC50 为 1 nM,解离常数 (Kd)为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。
    BLU0588
  • HY-120179
    LP-922761
    1 篇文献验证

    AAK1 Neurological Disease
    LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
    LP-922761
  • HY-120179A

    AAK1 Neurological Disease
    LP-922761 hydrate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
    LP-922761 hydrate
  • HY-14974

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    R 1487 是一种有口服活性,高选择性的 p38α 丝裂原活化蛋白激酶 抑制剂。R 1487 可用于类风湿关节炎的研究。
    R 1487
  • HY-W412264

    Pim Cancer
    Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力,并且抑制 4E-BP1p27Kip1Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
    Pim-1/2 kinase inhibitor 1
  • HY-P3784

    PKC Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    FKKSFKL-NH2 是一种蛋白激酶 C 选择性肽。FKKSFKL-NH2 可用于各种生化研究。
    FKKSFKL-NH2
  • HY-107597
    Halicin
    1 篇文献验证

    SU3327

    JNK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Halicin (SU3327) 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。Halicin 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。Halicin 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
    Halicin
  • HY-12467
    OTS964 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    TOPK CDK Apoptosis Cancer
    OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
    OTS964 hydrochloride
  • HY-P1399

    Myr-Pep2m

    PKC Neurological Disease
    Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
    Pep2m, myristoylated
  • HY-150026

    VEGFR PDGFR FGFR c-Kit Akt Src Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3, PDGFRα/βFGFR-1,以及 LYNc-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKTERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
    Multi-kinase-IN-2
  • HY-132293
    BAY-8400
    3 篇文献验证

    DNA-PK Cancer
    BAY-8400是一种口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM)。BAY-8400 可用于癌症研究。
    BAY-8400
  • HY-P1399A

    Myr-Pep2m TFA

    PKC Neurological Disease
    Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
    Pep2m, myristoylated TFA
  • HY-112038A

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    GSK2983559 (compound 3) 是一种具有口服活性且高效的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂。GSK2983559 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中可阻断多种促炎细胞因子反应活性。
    GSK2983559
  • HY-116529

    Others Others
    Lamellarin E 是一种具有生物活性的海洋生物碱,而 Lamellarin 系列生物碱则表现出潜在的细胞毒性、拓扑异构酶 I 抑制、蛋白激酶抑制、多药耐药逆转和抗 HIV-1 活性。
    Lamellarin E
  • HY-12689
    Mitapivat
    1 篇文献验证

    AG-348

    Pyruvate Kinase Metabolic Disease
    Mitapivat (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
    Mitapivat
  • HY-12689B

    AG-348 hemisulfate

    Pyruvate Kinase Metabolic Disease
    Mitapivat hemisulfate 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 变构激活剂。Mitapivat hemisulfate 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat hemisulfate 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
    Mitapivat hemisulfate
  • HY-148189
    Aldometanib
    4 篇文献验证

    LXY-05-029

    AMPK Metabolic Disease
    Aldometanib (LXY-05-029) 是一种醛缩酶抑制剂。Aldometanib 可以激活溶酶体腺苷-磷酸活化蛋白激酶 AMPK 并降低血糖。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。
    Aldometanib
  • HY-13326
    ASP3026
    5 篇文献验证

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis ROS Kinase Caspase PARP IGF-1R STAT Akt JNK Cancer
    ASP3026 是一种具有选择性和口服活性的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂,IC50 值是 3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1RSTAT3AKTJNK 蛋白的磷酸化,和诱导caspase 3PARP裂解,同时对 ROSACK 也有抑制作用。ASP3026 可用于抗癌研究。
    ASP3026
  • HY-12689A

    AG-348 hemisulfate sesquihydrate

    Pyruvate Kinase Metabolic Disease
    Mitapivat hemisulfate sesquihydrate (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
    Mitapivat hemisulfate sesquihydrate
  • HY-117015

    Parasite Infection
    Purfalcamine 是一种具有口服活性,选择性的恶性疟原虫钙依赖性蛋白激酶 1 (PfCDPK1) 抑制剂,IC50 为 17 nM,EC50 为 230 nM。Purfalcamine 具有抗疟疾活性,可以引起疟原虫在裂殖体阶段的发育停滞。
    Purfalcamine
  • HY-118837

    ROCK Cancer
    WF-536 是一种 Rho 相关卷曲螺旋蛋白激酶 (ROCK) 抑制剂,具有口服活性。WF-536 具有肿瘤抗转移活性。WF-536 可用于癌症研究。
    WF-536
  • HY-112038

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    GSK2983559 free acid (compound 3) 是一种具有口服活性且高效的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂。GSK2983559 free acid 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中可阻断多种促炎细胞因子反应活性。
    GSK2983559 free acid
  • HY-P3785

    PKA Neurological Disease
    PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
    PKI(5-22)amide
  • HY-145838

    AAK1 Neurological Disease
    AAK1-IN-4 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50=4.6 nM, Filt Ki=0.9 nM, cell IC50=8.6 nM)。AAK1-IN-4 具有研究神经性疼痛的潜力。
    AAK1-IN-4
  • HY-145839

    AAK1 Neurological Disease
    AAK1-IN-5 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50=1.2 nM, Filt Ki=0.05 nM, cell IC50=0.5 nM)。AAK1-IN-5 具有研究神经性疼痛的潜力。
    AAK1-IN-5
  • HY-11010
    AS601245
    5 篇以上引用文献

    JNK Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 分别为 150、220和 70 nM,对三种 JNK 人类亚型 (hJNK1、hJNK2和hJNK3)。AS601245 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍,对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100 倍。具有神经保护特性。
    AS601245
  • HY-11010A

    JNK Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    AS601245 TFA 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 分别为 150、220 和 70 nM,对三种 JNK 人类亚型 (hJNK1、hJNK2 和 hJNK3)。AS601245 TFA 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍,对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100倍。具有神经保护特性。
    AS601245 TFA
  • HY-15779

    SphK Apoptosis Cancer
    K145 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
    K145
  • HY-15779A
    K145 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    SphK Apoptosis Cancer
    K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 μM,Ki 为 6.4 μM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
    K145 hydrochloride
  • HY-137377

    Aurora Kinase Cancer
    TAS-119 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Aurora A 抑制剂,IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶,包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。
    TAS-119
  • HY-163315

    Keap1-Nrf2 AMPK Metabolic Disease
    YPLP 是一种酵母衍生肽 Tyr-Pro-Leu-Pro,通过 Nrf2- 和 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 通路发挥抗疲劳机制活性。YPLP 具有口服活性。
    YPLP
  • HY-101569
    Darovasertib
    3 篇文献验证

    LXS196; IDE196

    PKC Cancer
    Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。
    Darovasertib
  • HY-146268

    CaMK Neurological Disease
    CaMKIIα-IN-1 (Compound 4d) 是一种具有口服活性的钙离子/钙调素依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα) 抑制剂,对 CaMKIIα WT hub 的 KD 值为 219 nM。CaMKIIα-IN-1 具有良好的代谢稳定性。
    CaMKIIα-IN-1
  • HY-151257

    Hippo (MST) Metabolic Disease
    IHMT-MST1-58 是一种有效的、选择性的 STE20-like protein 1 kinase (MST1) 抑制剂,具有口服活性,IC50 值为 23 nM。IHMT-MST1-58 可用于 1 型或 2 型糖尿病的研究。
    IHMT-MST1-58
  • HY-156863

    G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Aurora Kinase Cardiovascular Disease
    GRK2 Inhibitor 2 是一种口服有效的和选择性的 G 蛋白偶联受体激酶2 (GRK) 抑制剂,IC50 为 19 nM。GRK2 Inhibitor 2 还抑制 Aurora-AIC50 为 137 nM。GRK2 Inhibitor 2 可用于充血性心力衰竭 (HF) 的研究。
    GRK2 Inhibitor 2
  • HY-152860

    HRX-0215

    p38 MAPK JNK NF-κB MDM-2/p53 Cancer
    Darizmetinib 是具有口服活性,强效且选择性的有丝分裂激活蛋白激酶激酶 4 (MKK4) 抑制剂。Darizmetinib 能够增强 MKK7 和 JNK1 信号通路,从而激活转录因子 ATF2 和 ELK1,促进细胞增殖和肝脏再生。Darizmetinib 有望用于防止广泛的肿瘤肝切除术后或小肝移植后的肝功能衰竭的研究。
    Darizmetinib
  • HY-161911

    Necroptosis RIP kinase Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Necroptosis-IN-5 (Compound 26) 是一种具有口服活性的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂。Necroptosis-IN-5 还表现出对受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 的强效抑制活性。Necroptosis-IN-5 可用于坏死性凋亡相关炎症性疾病、神经退行性疾病和癌症的研究。
    Necroptosis-IN-5
  • HY-W010983
    SC-236
    1 篇文献验证

    COX PPAR Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对 COX-1 的 IC50 值为 10 nM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。
    SC-236

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