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active protein kinase
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-147312
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Others
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Cancer
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GSK-1520489A 是 PKMYT1 抑制剂 (IC50=115 nM),是一种活性蛋白激酶。
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HY-P5426
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Bcr-Abl
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Others
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Abl protein tyrosine kinase substrate 是一种有生物活性的肽。(Abltide 是 Abl 激酶(Abl 蛋白酪氨酸激酶)的肽底物,Abl 激酶是 Abelson 鼠白血病病毒的 gag-Abl 融合蛋白的伴侣。用于蛋白质印迹和激酶测定。)
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HY-139553
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HY-19764
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RIP kinase
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Cancer
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GSK2983559 active metabolite 是 GSK2983559 的活性代谢物。GSK2983559 active metabolite 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。
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HY-N0818
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HY-117610
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Ro 32-0432 free base; Bisindolylmaleimide XI
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PKC
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Inflammation/Immunology
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Ro 31-8830 是具有口服活性,强效且选择性的 protein kinase C 的抑制剂,具有抗炎活性。Ro 31-8830 有望用于炎症性疾病的研究。
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HY-123862
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HY-P5440
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ERK
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Others
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ERKtide 是一种有生物活性的肽。(ERKtide 是 ERK2 的肽底物。细胞外调节蛋白激酶 2 (ERK2) 是一种真核蛋白激酶,其活性受有丝分裂刺激调节。)
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HY-P10499
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CaMK
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Others
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[Ala286]-Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (281-302) 是一种经过修饰的钙离子/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II (CaMKII) 的片段,这个片段包含了 CaMKII 的活性区域,并且在 286 位点上用丙氨酸替代。[Ala286]-Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (281-302) 可用于更有效的 CaMKII 抑制剂的开发。
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HY-P3930
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IP20-amide
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PKA
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Neurological Disease
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PKI (5-24),amide (IP20-amide) 是一种 20 残基肽,对应于 cAMP 依赖性蛋白激酶的热稳定抑制蛋白的活性部分。PKI (5-24),amide 是一种有效的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) (PKA) 抑制剂,Ki 值为 2.3 nM。
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HY-139553A
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(R)-ATI-450; (R)-CDD-450
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Others
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Inflammation/Immunology
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(R)-Zunsemetinib 是 Zunsemetinib (HY-139553) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
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HY-111752
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HY-153967
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PKA
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Cancer
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BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA(蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α)激酶抑制剂,IC50 为 1 nM,解离常数 (Kd)为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。
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HY-120179
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AAK1
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Neurological Disease
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LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
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HY-120179A
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AAK1
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Neurological Disease
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LP-922761 hydrate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
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HY-14974
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HY-W412264
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Pim
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Cancer
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Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力,并且抑制 4E-BP1 和 p27Kip1 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
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HY-P3784
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HY-107597
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HY-12467
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TOPK
CDK
Apoptosis
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Cancer
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OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
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HY-P1399
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Myr-Pep2m
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PKC
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Neurological Disease
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Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
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HY-150026
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VEGFR
PDGFR
FGFR
c-Kit
Akt
Src
Apoptosis
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Cancer
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Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3, PDGFRα/β 和 FGFR-1,以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
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HY-132293
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DNA-PK
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Cancer
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BAY-8400是一种口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM)。BAY-8400 可用于癌症研究。
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HY-P1399A
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Myr-Pep2m TFA
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PKC
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Neurological Disease
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Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
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HY-112038A
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HY-116529
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Others
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Others
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Lamellarin E 是一种具有生物活性的海洋生物碱,而 Lamellarin 系列生物碱则表现出潜在的细胞毒性、拓扑异构酶 I 抑制、蛋白激酶抑制、多药耐药逆转和抗 HIV-1 活性。
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HY-12689
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AG-348
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Pyruvate Kinase
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Metabolic Disease
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Mitapivat (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
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HY-12689B
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AG-348 hemisulfate
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Pyruvate Kinase
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Metabolic Disease
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Mitapivat hemisulfate 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 变构激活剂。Mitapivat hemisulfate 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat hemisulfate 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
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HY-148189
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LXY-05-029
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AMPK
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Metabolic Disease
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Aldometanib (LXY-05-029) 是一种醛缩酶抑制剂。Aldometanib 可以激活溶酶体腺苷-磷酸活化蛋白激酶 AMPK 并降低血糖。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。
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HY-13326
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HY-12689A
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AG-348 hemisulfate sesquihydrate
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Pyruvate Kinase
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Metabolic Disease
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Mitapivat hemisulfate sesquihydrate (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
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HY-117015
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Parasite
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Infection
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Purfalcamine 是一种具有口服活性,选择性的恶性疟原虫钙依赖性蛋白激酶 1 (PfCDPK1) 抑制剂,IC50 为 17 nM,EC50 为 230 nM。Purfalcamine 具有抗疟疾活性,可以引起疟原虫在裂殖体阶段的发育停滞。
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HY-118837
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ROCK
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Cancer
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WF-536 是一种 Rho 相关卷曲螺旋蛋白激酶 (ROCK) 抑制剂,具有口服活性。WF-536 具有肿瘤抗转移活性。WF-536 可用于癌症研究。
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HY-112038
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HY-P3785
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PKA
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Neurological Disease
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PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
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HY-145838
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AAK1
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Neurological Disease
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AAK1-IN-4 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50=4.6 nM, Filt Ki=0.9 nM, cell IC50=8.6 nM)。AAK1-IN-4 具有研究神经性疼痛的潜力。
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HY-145839
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AAK1
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Neurological Disease
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AAK1-IN-5 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50=1.2 nM, Filt Ki=0.05 nM, cell IC50=0.5 nM)。AAK1-IN-5 具有研究神经性疼痛的潜力。
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HY-11010
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HY-11010A
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HY-15779
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SphK
Apoptosis
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Cancer
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K145 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
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HY-15779A
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SphK
Apoptosis
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Cancer
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K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 μM,Ki 为 6.4 μM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
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HY-137377
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Aurora Kinase
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Cancer
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TAS-119 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Aurora A 抑制剂,IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶,包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。
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HY-163315
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HY-101569
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LXS196; IDE196
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PKC
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Cancer
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Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。
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HY-146268
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CaMK
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Neurological Disease
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CaMKIIα-IN-1 (Compound 4d) 是一种具有口服活性的钙离子/钙调素依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα) 抑制剂,对 CaMKIIα WT hub 的 KD 值为 219 nM。CaMKIIα-IN-1 具有良好的代谢稳定性。
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HY-151257
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Hippo (MST)
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Metabolic Disease
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IHMT-MST1-58 是一种有效的、选择性的 STE20-like protein 1 kinase (MST1) 抑制剂,具有口服活性,IC50 值为 23 nM。IHMT-MST1-58 可用于 1 型或 2 型糖尿病的研究。
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HY-156863
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HY-152860
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HRX-0215
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p38 MAPK
JNK
NF-κB
MDM-2/p53
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Cancer
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Darizmetinib 是具有口服活性,强效且选择性的有丝分裂激活蛋白激酶激酶 4 (MKK4) 抑制剂。Darizmetinib 能够增强 MKK7 和 JNK1 信号通路,从而激活转录因子 ATF2 和 ELK1,促进细胞增殖和肝脏再生。Darizmetinib 有望用于防止广泛的肿瘤肝切除术后或小肝移植后的肝功能衰竭的研究。
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HY-161911
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HY-W010983
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HY-128142
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PKD
PKC
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Cardiovascular Disease
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PKC/PKD-IN-1 (Compound 13C) 是一种具有口服活性的双蛋白激酶 C/D (PKC/PKD) 抑制剂,对 PKD1 的 IC50 值为 0.6 nM。PKC/PKD-IN-1 能减轻高盐饮食诱导的心肌肥厚,可以用于心力衰竭的研究。
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HY-129491
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CGP62221; O-Desmethyl PKC412
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PKC
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Cancer
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O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
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HY-B2145
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HY-124593
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HY-132304
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PKC
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Inflammation/Immunology
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CC-90005 是一种有效,选择性和具有口服活性的蛋白激酶 C-θ (PKC-θ) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。CC-90005 显示了对 PKC-θ 的选择性超过 PKC-δ (IC50=4440 nM)。CC-90005 可以通过抑制 IL-2 表达抑制 T 细胞活化。
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HY-146565
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DNA-PK
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Cancer
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DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时,对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性,并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
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HY-148787
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HY-B2145A
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IY-81149 sodium hydrate
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Proton Pump
TOPK
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Ilaprazole (IY-81149) sodium hydrate,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium hydrate 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium hydrate 也是一种有效的 T 细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
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HY-101664
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HY-50868
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INNO-406; NS-187
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Bcr-Abl
Src
Apoptosis
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Cancer
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巴氟替尼
Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
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HY-139374
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BAY 1834845
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IRAK
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Inflammation/Immunology
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Zabedosertib (BAY 1834845) 是一种选择性的,口服有效的 IRAK4 抑制剂,具有免疫调节潜能,IC50 值为 3.55 nM。IRAK4 是一种参与 toll 样受体的先天免疫反应信号的蛋白激酶。Zabedosertib 对 IL-β,LPS (HY-D1056) 和 Imiquimod (HY-B1080) 诱导的炎症具有抗炎作用。
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HY-117626
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HY-18303
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HY-Z0478
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HY-P5525
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Autocamtide-3 Derived Inhibitory Peptide
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CaMK
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Others
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AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式,是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂,具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3(CaMKII 的底物),其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)
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HY-161509
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mTOR
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Cancer
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PT-88 是一种高选择性的 mTOR (哺乳动物雷帕霉素靶蛋白) 抑制剂 (IC50=1.2 nM)。PT-88 能够同时抑制 mTORC1 和 mTORC2 两个复合体,这两个复合体都是 mTOR 蛋白激酶的活性形式,与细胞的生长,增殖和存活密切相关。PT-88 可以用于研究 mTOR 在肿瘤发生和发展中的作用,特别是针对乳腺癌的治疗研究。
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HY-50867
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CEP-701; KT-5555
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JAK
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
STAT
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Cancer
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来他替尼
Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂,能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT3、TrkA、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
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HY-145293
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DAPK
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Cancer
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TNIK-IN-3 (化合物 21k) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 TNIK 抑制剂,IC50 值为 0.026 μM。TNIK-IN-3 还可以抑制 Flt4 (IC50=0.030 μM),Flt1 (IC50=0.191 μM) 和 DRAK1 (IC50=0.411 μM)。TNIK-IN-3 可用于结直肠癌的研究。
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HY-143248
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HY-151441
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LRRK2
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Neurological Disease
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LRRK2-IN-5 (compound 25) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂,抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 1.2 和 16 μM。LRRK2-IN-5 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-5 可以通过血脑屏障。
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HY-151444
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LRRK2
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Neurological Disease
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LRRK2-IN-6 (compound 22) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂,抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 4.6 和 49 μM。LRRK2-IN-6 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-6 可以通过血脑屏障。
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HY-148552
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HY-10341D
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HA-1077 mesylate; AT-877 mesylate
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ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
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Cancer
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法舒地尔甲磺酸盐
Fasudil (HA-1077; AT877) mesylate 是一种非特异性的、口服有效的 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil mesylate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2,PKA,PKC,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil mesylate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
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HY-101664R
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HY-10182
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CHIR-99021; CT99021
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Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
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Metabolic Disease
Cancer
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Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
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HY-B0481
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HY-148794
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IkT-148009
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c-Met/HGFR
Bcr-Abl
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Neurological Disease
Cancer
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Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性,选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase) 抑制剂,对 c-Abl1、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效,IC50 值分别为 33 nM,14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中,Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活,并显著保护多巴胺神经元免于退化,这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。
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HY-148808
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RXC007
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ROCK
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Cancer
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Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2) 抑制剂,具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用,能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤皮质中的浸润,减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
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HY-115630
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RIP kinase
Caspase
Apoptosis
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Cancer
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cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
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HY-16305S1
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1263W94-d6 TFA; BW1263W94-d6 TFA; GW257406X-d6 TFA
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Bacterial
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Infection
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Maribavir-d6 TFA (1263W94-d6 TFA; BW1263W94-d6 TFA; GW257406X-d6 TFA) 是一种氘标记的 Maribavir (HY-16305)。 Maribavir 是一种口服活性的抗病毒药物,通过抑制蛋白激酶 UL97 抑制 CMV DNA 复制,从而抑制巨细胞病毒活性。
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HY-10230
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PKC412; CGP 41251
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PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
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Cancer
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米哚妥林
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
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HY-10320G
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BIRB 796 (GMP)
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p38 MAPK
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Cancer
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达马莫德 (GMP)
Doramapimod GMP (BIRB 796 GMP) 是口服有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α、p38β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 38、65、200 和 520 nM。Doramapimod 具有细胞毒性和对多发性骨髓瘤的抗肿瘤活性,与多药耐药蛋白 1 (ABCB1) 和极光激酶抑制剂 VX680 协同作用,可以增强其对口腔表皮样癌和宫颈癌的抗肿瘤活性。Doramapimod 具有抗炎活性。
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HY-10182R
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CHIR-99021 (Standard); CT99021 (Standard)
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Organoid
GSK-3
Autophagy
Wnt
β-catenin
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Cancer
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Laduviglusib (Standard) 是 Laduviglusib 的标准品。Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
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HY-108601A
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PKC
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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(S)-Ro 32-0432 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
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HY-10230R
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PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
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Cancer
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米哚妥林(Standard)
Midostaurin (Standard)是 Midostaurin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
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HY-103490
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EDHS-206
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MAP3K
Apoptosis
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Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
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Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM),比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
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HY-145260
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HY-108601
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PKC
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Inflammation/Immunology
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(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
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HY-N0281
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HY-N2055
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Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
TNF Receptor
AMPK
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4 的抑制剂 ,也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF-α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强,发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。
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HY-141645
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HY-N0281R
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HY-10341
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HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride
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ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
HIV
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Cancer
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盐酸法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2,PKA,PKC,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
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HY-10341A
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HA-1077; AT877
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ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
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Cancer
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法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2,PKA,PKC,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
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HY-10341B
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HA-1077 hydrochloride semihydrate; AT877 hydrochloride semihydrate
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ROCK
Calcium Channel
Autophagy
HIV
PKA
PKC
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Cancer
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盐酸法舒地尔水合物
Fasudil (HA-1077; AT877) hydrochloride semihydrate 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil hydrochloride semihydrate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2,PKA,PKC,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil hydrochloride semihydrate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
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HY-10341C
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HA-1077 dihydrochloride; AT-877 dihydrochloride
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Calcium Channel
ROCK
PKA
PKC
Autophagy
HIV
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Cancer
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Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2,PKA,PKC,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
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HY-10341R
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ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
HIV
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Cancer
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盐酸法舒地尔(Standard)
Fasudil (Hydrochloride) (Standard)是 Fasudil (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2,PKA,PKC,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
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HY-153220
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PROTACs
Btk
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Cancer
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NX-2127 (compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。 NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖,比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解,有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。NX-2127 由 PROTAC 靶蛋白配体 BTK ligand 10 (HY-168302) (红色部分)、E3连接酶配体 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) (蓝色部分) 和 PROTAC Linker (S)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168303) (黑色部分) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 可以组成 Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 (HY-168304) 。
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HY-L016
-
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1,064 compounds
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蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子,也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶:受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体,如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白,可以被相应配体激活,通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基,将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中,酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色,包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1,064 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品,可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
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HY-L009
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2,689 compounds
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激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 2,689 种激酶抑制剂和调节因子,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
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HY-L017
-
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1,870 compounds
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成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能,对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch,Wnt,Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中,肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因,对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 1,870 个小分子化合物,可以用于干细胞调控及信号通路研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P5426
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Bcr-Abl
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Others
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Abl protein tyrosine kinase substrate 是一种有生物活性的肽。(Abltide 是 Abl 激酶(Abl 蛋白酪氨酸激酶)的肽底物,Abl 激酶是 Abelson 鼠白血病病毒的 gag-Abl 融合蛋白的伴侣。用于蛋白质印迹和激酶测定。)
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HY-P2668
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HY-P5430
-
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Peptides
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Others
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DYRKtide 是一种有生物活性的肽。(Dyrktide 被设计为可被 DYRK1A 有效磷酸化的最佳底物序列,DYRK1A 是一种双特异性蛋白激酶,被认为参与大脑发育。)
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HY-P5440
-
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ERK
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Others
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ERKtide 是一种有生物活性的肽。(ERKtide 是 ERK2 的肽底物。细胞外调节蛋白激酶 2 (ERK2) 是一种真核蛋白激酶,其活性受有丝分裂刺激调节。)
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HY-P5428
-
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Peptides
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Others
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Cdc2 kinase substrate 是一种有生物活性的肽。(天然肽 HATPPKKKRK 是细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 1 (CDC2;CDK1) 的底物。)
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HY-P10499
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CaMK
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Others
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[Ala286]-Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (281-302) 是一种经过修饰的钙离子/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II (CaMKII) 的片段,这个片段包含了 CaMKII 的活性区域,并且在 286 位点上用丙氨酸替代。[Ala286]-Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (281-302) 可用于更有效的 CaMKII 抑制剂的开发。
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HY-P3930
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IP20-amide
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PKA
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Neurological Disease
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PKI (5-24),amide (IP20-amide) 是一种 20 残基肽,对应于 cAMP 依赖性蛋白激酶的热稳定抑制蛋白的活性部分。PKI (5-24),amide 是一种有效的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) (PKA) 抑制剂,Ki 值为 2.3 nM。
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HY-P5466
-
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Peptides
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Others
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S6(229-239) 是一种有生物活性的肽。(这是 S6 激酶的合成肽底物,可被蛋白激酶 c 磷酸化,磷酸化位点位于 Ser235)
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HY-P5435
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Peptides
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Others
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LKBtide 是一种有生物活性的肽。(这是一种被丝氨酸/苏氨酸激酶 11 (STK11)(也称为 LKB1)磷酸化的肽底物。 LKBtide 源自蔗糖非发酵 1 (SNF1) 蛋白激酶,通常由 LKB1/AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 信号通路激活。)
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HY-P5454
-
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Peptides
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Others
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RS Domain derived peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是 Clk/Sty 的底物,并被 Clk/Sty 蛋白激酶 (Km=102 microM) 磷酸化。)
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HY-P5507
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Erktide
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Peptides
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Others
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ERK2 Substrate (Erktide) 是一种有生物活性的肽。(Erktide 是 ERK2(细胞外调节蛋白激酶 2)的肽底物,其活性受有丝分裂刺激调节。)
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HY-P3784
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HY-P1399
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Myr-Pep2m
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PKC
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Neurological Disease
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Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
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HY-P1399A
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Myr-Pep2m TFA
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PKC
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Neurological Disease
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Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
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HY-P10042
-
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Peptides
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Others
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S6K Substrate 是活性蛋白激酶的底物,包括 CLK2、MRCKalpha、MRCKbeta、p70S6K、ROCK1、ROCK2、RSK1、RSK3、PIM1。
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HY-P3785
-
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PKA
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Neurological Disease
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PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
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HY-163315
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HY-P5452
-
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Peptides
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Others
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PKCd (8-17) 是一种有生物活性的肽。(该肽源自蛋白激酶 C (PKC)d 的 V1 结构域。它抑制佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 诱导的 PKCd 易位和激活。抑制 PKCd 可减少心脏和脑细胞的缺血损伤,诱导成纤维细胞增殖,并抑制小鼠移植冠状动脉疾病。)
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HY-P5438
-
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Peptides
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Others
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Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物,例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)
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HY-P5525
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Autocamtide-3 Derived Inhibitory Peptide
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CaMK
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Others
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AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式,是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂,具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3(CaMKII 的底物),其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)
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HY-P5429
-
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Peptides
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Others
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DNA-PK Substrate 是一种有生物活性的肽。(DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 磷酸化的底物。 DNA-PK 对于修复 DNA 双链断裂至关重要。该肽对应于人 p53 的 11-24 个氨基酸,其中苏氨酸 18 和丝氨酸 20 更改为丙氨酸,用作 DNA-PK 活性测定的底物。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸时,可能会自发形成焦谷氨酰 (pGlu) 肽(E) 位于序列 N 末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Species: |
|
Tag: |
|
Source: |
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Cat. No. |
Compare |
Product Name |
Species |
Source |
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HY-P704002
-
-
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HY-P703061
-
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HY-P702663
-
-
-
HY-P703063
-
-
-
HY-P703459
-
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Cyclin-dependent kinase 2; Cell division protein kinase 2; CDK2; Sus scrofa; Pig; kinase; Serine/threonine-protein kinase; Transferase; 2.7.11.22
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Others
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Sf9 insect cells |
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CDK2/CCNE2 Protein, Sus scrofa (Active, Sf9, GST, His, Flag) 是重组的 CDK2/CCNE2 蛋白,由 Sf9 insect cells 表达,带有 His, GST, Flag 标签。CDK2/CCNE2 Protein, Sus scrofa (Active, Sf9, GST, His, Flag)
|
-
-
HY-P703475
-
-
-
HY-P703924
-
-
-
HY-P702739
-
-
-
HY-P703085
-
-
-
HY-P703323
-
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Myosin-IIIa; MYO3A; Homo sapiens; Human; Actin-binding; kinase; Motor protein; Myosin; Serine/threonine-protein kinase; Transferase; 2.7.11.1
|
Human
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Sf9 insect cells |
|
MYO3A Protein, Human (Active, Sf9, His, GST, Strep) 是重组的 MYO3A 蛋白,由 Sf9 insect cells 表达,带有 Strep, His, GST 标签。MYO3A Protein, Human (Active, Sf9, His, GST, Strep)
|
-
-
HY-P702632
-
-
-
HY-P702665
-
-
-
HY-P702633
-
-
-
HY-P702631
-
-
-
HY-P703580
-
|
Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform; Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase 110 kDa catalytic subunit alpha; PtdIns-3-kinase subunit p110-alpha; p110alpha; Phosphoinositide 3-kinase alpha; Phosphoinositide-3-kinase catalytic alpha polypeptide; Serine/threonine protein kinase PIK3CA; 2.7.11.1; PIK3CA; Homo sapiens; Human; PI3-kinase subunit alpha; kinase; Serine/threonine-protein kinase; Transferase; 2.7.1.137
|
Human
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Sf9 insect cells |
|
PIK3CA Protein, Human (Active, Sf9, His, Strep) 是重组的 PIK3CA 蛋白,由 Sf9 insect cells 表达,带有 Strep, His 标签。PIK3CA Protein, Human (Active, Sf9, His, Strep)
|
-
-
HY-P703581
-
|
Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit delta isoform; Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase 110 kDa catalytic subunit delta; PtdIns-3-kinase subunit p110-delta; p110delta; PIK3CD; Homo sapiens; Human; PI3-kinase subunit delta; kinase; Transferase; 2.7.1.137
|
Human
|
Sf9 insect cells |
|
PK3CD/p85 Protein, Human (Active, Sf9, His, Strep, GST) 是重组的 PK3CD/p85 蛋白,由 Sf9 insect cells 表达,带有 Strep, His, GST 标签。PK3CD/p85 Protein, Human (Active, Sf9, His, Strep, GST)
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产品对比
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产品 |
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货号 |
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种属 |
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表达系统 |
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标签 |
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蛋白编号 |
|
基因 ID |
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分子量 |
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纯度 |
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内毒素含量 |
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生物活性 |
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性状 |
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组分 |
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保存条件 &
期限 |
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运输条件 |
|
Free Sample |
Yes
No
|
规格 |
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Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
-
- HY-16305S1
-
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Maribavir-d6 TFA (1263W94-d6 TFA; BW1263W94-d6 TFA; GW257406X-d6 TFA) 是一种氘标记的 Maribavir (HY-16305)。 Maribavir 是一种口服活性的抗病毒药物,通过抑制蛋白激酶 UL97 抑制 CMV DNA 复制,从而抑制巨细胞病毒活性。
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