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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-101679
mAChR
Neurological Disease
YM-58790 是一种有效的 mAChR 拮抗剂。YM-58790 结合 mAChR 亚型的 Ki 值分别为 28 nM (M1 mAChR ),260 nM (M2 mAChR ),和 15 nM (M3 mAChR )。YM-58790 对大鼠的反射性节律性收缩膀胱加压有较强的抑制活性。
HY-P1233
HY-134092
HY-P1233A
HY-P3092
HY-P2034
HY-P2168
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Demoxytocin 是一种异源性环肽,是催产素类似物。Demoxytocin 影响细胞膜的通透性,增加平滑肌细胞中钙离子的含量,从而增加平滑肌细胞的收缩。Demoxytocin 也能刺激子宫平滑肌的收缩。Demoxytocin 具有催产素的功能。Demoxytocin 可用于研究早产破裂的分娩刺激。
HY-101679A
mAChR
Neurological Disease
YM-58790 free base 是一种有效的 mAChR 拮抗剂。YM-58790 free base
结合 mAChR 亚型的 Ki 值分别为 28 nM (M1 mAChR ),260 nM (M2 mAChR ),和 15 nM (M3 mAChR )。YM-58790 free base 对大鼠的反射性节律性收缩膀胱加压有较强的抑制活性。
HY-113758
HY-P3433
HY-N1551
HY-130138A
Others
Inflammation/Immunology
(5S,6R)-DiHETE 是 (5,6)-DiHETEs 的对映异构体。(5S,6R)-DiHETE 能够被白三烯受体 (LTD4受体) 识别。(5S,6R)-DiHETE 可以诱导豚鼠离体回肠收缩 EC50 为 1.3 μM,这种作用可以被 LTD4 受体拮抗剂所抑制。
HY-118388
HY-157495
HY-114920
HY-106234
HY-Y0413
Diacetyl monoxime; DAM
Na+/K+ ATPase
Myosin
Metabolic Disease
二乙酰一肟
Biacetyl monoxime (Diacetyl monoxime) 是一种肌球蛋白 ATP 酶 (myosin ATPase ) 抑制剂,是一种骨骼肌和心肌收缩抑制剂。Biacetyl monoxime 也是一种特征良好的骨骼肌肌球蛋白 II(myosin-II )的化学和运动活性的非竞争性抑制剂。Biacetyl monoxime 诱导肌质网 Ca2+ 释放。
HY-P2700
HY-A0195
HY-103212
B-HT 933 dihydrochloride; Oxazoloazepin dihydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Azepexole (B-HT 933) dihydrochloride 是一种有效的选择性 α 2 肾上腺素受体激动剂,对 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素受体亚型的 pKi 分别为 8.3、7.6 和 7.5。Azepexole dihydrochloride 引起浓度依赖性的蠕动收缩抑制 (IC50 = 78.72 nM)。
HY-B0452R
Adrenergic Receptor
Endocrinology
盐酸利托君 (Standard)
Ritodrine (hydrochloride) (Standard) 是 Ritodrine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ritodrine (DU21220) hydrochloride 是一种有效的口服 β-肾上腺素能 β-adrenergic 激动剂。Ritodrine hydrochloride 可减少早产和子宫收缩。Ritodrine hydrochloride 具有研究早产的潜力。
HY-130138B
(5S,6R)-(11E)-DiHETE
Others
Inflammation/Immunology
(5S,6R)-DiHETEs 是 (5S,6R)-DiHETE (HY-130138A) 的异构体。(5S,6R)-DiHETE 能够被白三烯受体 (LTD4 受体) 识别。(5S,6R)-DiHETE 可以诱导豚鼠离体回肠收缩,EC50 为 1.3 μM,这种作用可以被 LTD4 受体拮抗剂所抑制。
HY-103212A
B-HT 933 hydrochloride; Oxazoloazepin hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Azepexole hydrochloride (B-HT 933 dihydrochloride; Oxazoloazepin dihydrochloride) 是 α 2-adrenoceptor 的选择性激动剂,对 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素受体亚型的pKi 分别为 8.3,7.6 和 7.5。Azepexole dihydrochloride 抑制蠕动收缩,IC50 为 78.72 nM。Azepexole hydrochloride 具有镇咳、镇痛效果。
HY-119005A
HY-P3516
FE-200440
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Barusiban (FE-200440) 是一种催产素受体 (OT-R ) 拮抗剂 (Ki =0.8 nM),可抑制 OT 引起的收缩。Barusiban 可用于早产 (PTL)、体外受精 (IVF) 和不孕症的研究。
HY-A0195R
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Carboprost (tromethamine) (Standard)是 Carboprost (tromethamine) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carboprost tromethamine 是前列腺素 F2α (prostaglandin F2α) 的 15 甲基类似物。Carboprost tromethamine 能有效促进子宫规律性收缩,显著减少产后出血量。
HY-15008
Oxytocin Receptor
Endocrinology
L-368,899 是一种口服有效的选择性催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂,对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 和 26 nM。L-368,899 可穿过血脑屏障。L-368,899 能抑制大鼠和恒河猴中催产素刺激的子宫收缩,可用于早产的研究。
HY-145463
HY-167902
5-HT Receptor
Metabolic Disease
YM-31636 (free base) 是一种具有口服活性,强效且选择性的 5-HT3 receptor 激动剂,pKi 值为 9.67。YM-31636 (free base) 能够引起离体豚鼠远端结肠的收缩。YM-31636 (free base) 在离体豚鼠右心房中诱导心动过速,具有约 0.23 的相对内在活性。YM-31636 (free base) 有望用于便秘的研究。
HY-150270
HY-150270A
HY-111918
HY-128428
15(S)-15-Methyl Prostaglandin F2α; 15-Methyl-PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
卡前列素
Carboprost (15(S)-15-Methyl Prostaglandin F2α) 是前列腺素 F2α 的代谢稳定的合成类似物。Carboprost 刺激子宫收缩并引起流产。Carboprost 用于子宫收缩乏力引起的产后出血,以及在妊娠中期终止妊娠。
HY-103204
Adrenergic Receptor
Endocrinology
RS100329 hydrochloride 是一种有效的选择性 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂,拮抗 α1A、 α1D 和 α1B 的 pKi 值分别为 9.6、7.9 和 7.5。RS100329 hydrochloride 对反射性尿道收缩有抑制作用。RS100329 hydrochloride 可用于良性前列腺增生的研究。
HY-128428R
HY-P3849
LMN-NKA
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) (LMN-NKA),Neurokinin A 的类似物,是一种选择性且有效的 NK2R 激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 具有促运动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 可用于研究 NK-2 受体在多种组织平滑肌收缩中的作用。
HY-114743
Others
Others
GS 283 是一种具有钙拮抗作用以及弱组胺和毒蕈碱受体阻断活性的化合物,具有调节豚鼠和大鼠气管平滑肌收缩的活性。GS 283可抑制豚鼠和大鼠气管平滑肌中由卡巴胆碱、组胺(仅豚鼠)和高K?诱导的收缩,在豚鼠气管平滑肌中可抑制Ca2?诱导的收缩,高浓度时可完全消除卡巴胆碱在无Ca2?介质中诱导的收缩。
HY-106077
U 46785
Others
Others
Meteneprost (U 46785) 是一种宫颈扩张剂,能够刺激子宫收缩并扩张宫颈管。
HY-106077A
U 46785 potassium
Others
Others
Meteneprost (U 46785) potassium 是一种宫颈扩张剂,能够刺激子宫收缩并扩张宫颈管。
HY-120506
Others
Others
L-366811 是一种具有缓激肽激动活性的化合物,具有刺激磷脂酰肌醇周转和引起子宫收缩的活性。L-366811在大鼠子宫切片中可刺激磷脂酰肌醇周转,在体外可引起大鼠子宫收缩,对[3H]BK结合位点具有中等亲和力。
HY-108991
HY-W127502
1-Hex-GPA
Biochemical Assay Reagents
Others
1-Hexadecyl Lysophosphatidic Acid 是溶血磷脂酸 (LPA) 的醚类似物,在 sn-1 位置含有一个十六烷基。 LPA 与五种不同的 G 蛋白偶联受体结合,介导多种生物反应,包括细胞增殖、平滑肌收缩、血小板聚集、神经突收缩和细胞运动。
HY-117572
Others
Others
MRS2567 是一种P2Y受体拮抗剂,具有抑制小鼠肠系膜动脉收缩的活性。MRS2567可抑制UTP和UDP引起的持续收缩,以及抑制Na?,K?,2Cl?协同转运依赖的信号通路,从而影响小鼠肠系膜动脉的肌源性张力。
HY-P1541
HY-119215
HY-118938
HY-U00135
HY-Y0121
Parasite
VEGFR
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
肉桂酸乙酯
Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-113331
HY-119908
Others
Others
Hetramine 是一种具有抗组胺和抗过敏活性的化合物,可预防组胺诱导的肠道收缩以及豚鼠的过敏和过敏性休克。
HY-N10549
Others
Others
Gigantol 是一种天然产物,可从 Cymbidium giganteum 中分离得到。Gigantol 是豚鼠回肠自发收缩的有效抑制剂。
HY-123435
HY-118350
Others
Neurological Disease
FR 75513 是一种 1,1'-联苯-2,6-二羧酸二酯系列化合物,可抑制豚鼠膀胱逼尿肌收缩(IC50 =3.3 μg/mL)。对麻醉大鼠静脉注射 FR 75513 后,亦表现出对逼尿肌收缩的强抑制活性(ID50 =0.04 mg/kg)。
HY-111587
HY-133594
HY-136474
HY-N7527
HY-101607
HY-Y0121R
Parasite
VEGFR
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
肉桂酸乙酯 (Standard)
Ethyl cinnamate (Standard) 是 Ethyl cinnamate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-19409
HY-U00127
HY-127147
AH 8165 bromide
Others
Others
Fazadinium bromide (AH 8165 bromide) 是一种神经肌肉阻断剂,可阻止肌肉收缩。Fazadinium bromide 可用作麻醉期间的肌肉松弛剂。
HY-167739
HY-101607A
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
KT-362 free acid 是一种细胞内钙拮抗剂,具有抗心律失常和血管舒张效应。KT-362 free acid 显示出对去甲肾上腺素 (NE) 诱导的血管收缩反应的拮抗作用,通过减少肌醇磷脂水解来实现,从而降低细胞内钙的动员。KT-362 free acid 可用于研究血管平滑肌的收缩和舒张机制,特别是在探索细胞内钙动员和肌醇磷脂水解在血管收缩中的作用。
HY-111161
nAChR
Parasite
Infection
GSK575594A 是一种针对 Ascaris suum 尼古丁型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的调节剂。GSK575594A 通过与 nAChR 跨膜域内的亚单位间别构结合位点结合,从而增强由乙酰胆碱 (ACh) 诱导的肌肉收缩。3 μM 的 GSK575594A 可显著增加 ACh 诱导的 Ascaris suum 的收缩作用 (Emax 由 1.19 g 显著增加至1.51 g)。GSK575594A 可用于抗寄生虫领域的研究。
HY-D0885B
HY-121966
Riparin III
Others
Cancer
Riparin 是一种非特异性平滑肌松弛剂。Riparin 以可逆且非竞争性的方式抑制 CaCl2 诱导的收缩,可用于解痉研究。
HY-128878
HY-103281
HY-119981
HY-P10006
HY-148533
HY-106761
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Others
Oxodipine 是一种二氢吡啶型钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,抑制了 KCl 诱导的兔主动脉收缩,降低了效力较低的大鼠心室试纸收缩的心脏力量。在大鼠培养的新生儿心室肌细胞中,Oxodipine 降低了 L 型 Ca 电流 (I),IC50 为 0.24 μM,对 T 型 Ca 电流 (I) 的 IC50 为 0.41 μM。Oxodipine 会使小鼠便秘和狗牙龈增生。
HY-W747563
11-trans LTD4
Others
Others
11-trans Leukotriene D4 (11-trans LTD4) 是 LTD4 的 C-11 双键异构体。LTD4 在储存期间会缓慢地发生温度依赖性异构化,变成 11-反式 LTD4。与 LTD4 相比,11-反式 LTD4 保留了约 10-25% 的豚鼠回肠、气管和实质收缩效力。它对豚鼠气管收缩的 ED50 范围为 12-60 nM。
HY-P2563
HY-N3320
HY-108381
LCB29
Others
Others
羟乙桂胺
Idrocilamide (LCB29) 具有肌肉松弛作用,可抑制大鼠肌肉抽搐、强直张力、 K+ 诱导的以及电压钳诱导的大鼠比目鱼肌纤维收缩。
HY-122409
Others
Others
Cularine 是一种具有松弛豚鼠气管和人支气管平滑肌作用的化合物,对多种收缩剂诱导的收缩有抑制作用,具有非特异性抗痉挛活性,其活性与结构相关。
HY-105771
HY-103283
HY-P0004
Lysine vasopressin; [Lys8]-Vasopressin
Adenylate Cyclase
Others
赖氨加压素
Lysipressin (Lysine vasopressin) 是一个从猪身上发现的抗利尿激素。Lysipressin 能够诱发兔膀胱平滑肌的收缩,激活腺苷酸环化酶。
HY-P1564
HY-P0004A
Lysine vasopressin acetate; [Lys8]-Vasopressin acetate
Adenylate Cyclase
Others
Lysipressin (Lysine vasopressin) acetate 是一个从猪身上发现的抗利尿激素。Lysipressin acetate 能够诱发兔膀胱平滑肌的收缩,激活腺苷酸环化酶。
HY-123028
Arginylphenylalaninamide
Others
Others
RFamide (Arginylphenylalaninamide) 是一种神经肽,具有在腹足类动物的肌肉中诱导收缩的活性,其收缩作用与乙酰胆碱有相加作用,且受5-羟色胺调节,还可动员细胞内钙维持张力。
HY-101952
HY-P1564A
AngiotensinII TFA; Angiotensin 2 TFA
Angiotensin Receptor
Others
[Sar1, Ile8]-Angiotensin II (TFA) 是一种多肽,在血管平滑肌细胞中有多种作用,包括正常动脉的收缩,培养的细胞或病变血管的肥大或增生等。
HY-D0885
HY-B0452
DU21220 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Endocrinology
盐酸利托君
Ritodrine (DU21220) hydrochloride 是一种 β 肾上腺素能 (β-adrenergic ) 激动剂,也是有效的平滑肌和子宫松弛剂。Ritodrine hydrochloride 能延长宫缩间隔时间,可用于阻止早产的研究。
HY-B0452A
HY-103182
HY-103182A
Adenosine Receptor
Others
PSB-1115 potassium salt 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂。PSB-1115 potassium salt 能够抑制三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 收缩抑制现象。
HY-D0885C
Creatine phosphate (dipotassium); Creatinephosphoric acid (dipotassium)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Phosphocreatine dipotassium 主要存在于脊椎动物的骨骼肌中,属于α氨基酸及其衍生物的一种有机化合物,是测定肌酸激酶的底物,可用于骨骼肌收缩过程中ATP的再生。
HY-101236
HY-P3853
HY-135108
HY-D0885A
Creatine phosphate disodium tetrahydrate; Creatinephosphoric acid disodium tetrahydrate
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
磷酸胍酸钠水合物
Phosphocreatine disodium tetrahydrate 主要存在于脊椎动物的骨骼肌中,属于α氨基酸及其衍生物的一种有机化合物,是测定肌酸激酶的底物,可用于骨骼肌收缩过程中ATP的再生。
HY-P3563
HY-P2436
HY-136947
HY-B1062
HY-139119
Prostaglandin Receptor
Others
Prostaglandin F2α dimethyl amide 是 Prostaglandin F2α (HY-12956) 的拮抗剂,在 3.2 μg/mL 浓度下可阻断 50% 由 PGF2α 诱导的沙鼠 Meriones unguiculatus 结肠收缩。
HY-117255
Potassium Channel
Others
ZM260384 是一种 KATP 通道 (KATP channel ) 开放剂,能够加速代谢抑制豚鼠离体横膈膜功能的下降,从而影响肌肉的收缩功能。ZM260384 可用于缺氧条件下的肌肉功能的研究。
HY-P0206
HY-101946
HY-N4080
HY-112707
HY-P0206A
HY-P3680
HY-113331S
HY-B2134
HY-110153
HY-W017277
D-Menthol
Others
Neurological Disease
(+)-Menthol (D-Menthol) 是 Menthol 的光学异构体之一。(+)-Menthol 能在体外减少大鼠膈肌电流诱发的收缩,具有局部麻醉活性。(+)-Menthol 还能抑制铜绿微囊藻细胞 (Microcystis aeruginosa ) 的生长。
HY-B0318A
HY-N13111
Others
Others
Neoliensinine 是一种苄基异喹啉,能有效抑制 KCl (124 mM) 诱导的离体肠系膜血管平滑肌 (MVSM) 收缩,IC50 值为 2.407 μM。Neoliensinine 能从传统中药莲子(Nelumbo nucifera Gaertn. )的胚中分离得到。
HY-B1208
Carbachol; Carbamylcholine chloride
mAChR
nAChR
Neurological Disease
卡巴胆碱
Carbamoylcholine chloride 是乙酰胆碱类似物,可激活乙酰胆碱受体 (AChR)。Carbamoylcholine chloride 是 nAChR 和 mAchR 受体激动剂,Ki 值为 10-10,000 nM。Carbamoylcholine chloride 可用于研究 nAChR 和 mAchR 介导的反应,包括平滑肌收缩,肠运动,与神经信号。
HY-16489
HY-160210
HY-129665
(±)-O,O-Dimethylcoclaurine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
GS 389 ((±)-O,O-Dimethylcoclaurine) 是一种四氢异喹啉。GS-389 GS-389 抑制大鼠心房和心室组织的环 AMP 和环 AMP 依赖性磷酸二酯酶。GS-389 放松苯肾上腺素和高钾离子诱导大鼠主动脉环收缩。
HY-114751
16,16-dimethyl-PGE1
Others
Cardiovascular Disease
16,16-Dimethylprostaglandin E1 (16,16-dimethyl-PGE1) 是一种 PGE1 (HY-B0131) 类似物,可诱导支气管收缩和血管平滑肌收缩,并抑制吲哚美辛诱导的细胞伸长。
HY-139112
HY-16729A
YKP10811 hydrochloride
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT4 受体激动剂 (Ki =4.96 nM)。与5-HT4 相比,Relenopride hydrochloride 对 5-HT2A (Ki =600 nM)和5-HT2B (Ki =31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。
HY-Q22471
HY-W131725
HY-118010A
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
(+)-Norfenfluramine hydrochloride 是 (+)-fenfluramine 的主要肝脏代谢物,是一种选择性的 5-HT2B 受体激动剂 (Ki : 11.2 nM)。(+)-Norfenfluramine hydrochloride 有效地刺激磷酸肌醇的水解并增加细胞内 Ca2+ 。(+)-Norfenfluramine hydrochloride 可用于原发性肺动脉高压和心脏瓣膜病的研究。
HY-105652
HY-118546
HY-120167
HY-B0267C
Aroxybutynin
mAChR
Neurological Disease
(R)-Oxybutynin (Aroxybutynin),是 Oxybutynin 的外消旋异构体,也是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin 具有抗痉挛、抗毒蕈碱和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-106323
KW-5139
Motilin Receptor
Metabolic Disease
[Leu13]-Motilin (KW-5139) 是一种胃动素 (motilin ) 类似物。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 刺激家兔胃肠运动。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 在体外引起胃窦、十二指肠、空肠、回肠和降结肠的浓度依赖性收缩。
HY-118294
16-Phenoxy tetranor prostaglandin F2α isopropyl ester; 16-Phenoxy tetranor PGF2α isopropyl ester
Others
Cardiovascular Disease
15-OH Tafluprost 是前列腺素 F2a (PGF2a) 类似物,可舒缓内皮素-1 (ET-1) 诱导的视神经乳头 (ONH) 血流损伤以及 ET-1 诱导的离体睫状动脉节段收缩。
HY-131696
11-deoxy PGF1α
Others
Cardiovascular Disease
Others
11-deoxy Prostaglandin F1α (11-deoxy PGF1α) 前列腺素 F1α 的类似物,对豚鼠肠道有副作用并导致 SD 鼠子宫收缩。11-deoxy Prostaglandin F1α 可以作为血管收缩剂和支气管收缩剂。
HY-W722221
HY-111219
NM-702; NT-702
Others
Others
帕罗格列盐酸盐
Parogrelil (hydrochloride) (NM-702) 是一种磷酸二酯酶抑制剂,具有抑制间歇性跛行的活性。Parogrelil (hydrochloride)可选择性抑制PDE3,抑制体外人血小板聚集和大鼠主动脉收缩,在大鼠股动脉结扎模型中可改善步行距离和足底表面温度,效果优于西洛他唑。
HY-123206
HY-108055
HY-P3217
Oxytocin Receptor
Endocrinology
[Asp5]-Oxytocin 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被镁离子增强。[Asp5]-Oxytocin 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
HY-B2152
Hemicholinium dibromide
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
密胆碱 3
Hemicholinium 3 是一种竞争性的高亲和力胆碱转运蛋白 (HACU) 抑制剂,Ki 值为 25 nM。Hemicholinium 3抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放,用作一种神经肌肉阻滞剂。Hemicholinium 3 抑制Epibatidine诱发的收缩和 [3 H] 乙酰胆碱释放,IC50 分别为 897 nM 和 693 nM。
HY-10568
HY-P3217A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
[Asp5]-Oxytocin acetate 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin acetate 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被 Mg2+ 增强。[Asp5]-Oxytocin acetate 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
HY-114865
HY-155084
Fungal
Infection
Antifungal agent 61 (Compound 38) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 61 抑制 V. mali 的 EC50 值为 0.50 mg/L。Antifungal agent 61 通过引起细胞变形和收缩,减少细胞内线粒体数量,使细胞壁增厚,增加细胞膜的通透性来抑制 V. mali 。
HY-100617
(S)-4-Carboxyphenylglycine
mGluR
Neurological Disease
(S)-4CPG ((S)-4-Carboxyphenylglycine) 是一种有效的 mGluR2 激动剂。(S)-4CPG 可减轻大鼠坐骨神经收缩损伤相关的痛觉过敏和异常性疼痛。(S)-4CPG 可用于神经性疾病的研究。
HY-101952R
HY-W017277R
Others
Neurological Disease
(+)-Menthol (Standard)是 (+)-Menthol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(+)-Menthol (D-Menthol) 是 Menthol 的光学异构体之一。(+)-Menthol 能在体外减少大鼠膈肌电流诱发的收缩,具有局部麻醉活性。(+)-Menthol 还能抑制铜绿微囊藻细胞 (Microcystis aeruginosa ) 的生长。
HY-16690
N-Benzyl-p-toluenesulfonamide; N-Tosylbenzylamine
Myosin
Others
N-苄基-对甲苯磺酸胺
BTS (N-Benzyl-p-toluenesulfonamide) 是一种有效和选择性的骨骼肌肌球蛋白 II 亚片段 1 (S1) ATPase 活性抑制剂,对肌动蛋白和 Ca2+ 刺激的肌球蛋白 S1 ATPase 的 IC50 值约为 5 µM。BTS 可特异性抑制骨骼肌快速纤维的收缩。
HY-101952S
HY-101952S1
HY-N8276
HY-160980
HY-15718B
PST2744 oxalate
Na+/K+ ATPase
Cardiovascular Disease
Istaroxime oxalate (PST2744 oxalate) 是 Istaroxime (HY-15718) 的草酸盐形式。Istaroxime oxalate 是一种正性肌力药,可抑制 Na+ /K+ -ATPase ,IC50 为 0.11 μM。Istaroxime oxalate 可增加豚鼠心房的收缩力和分离的豚鼠肌细胞的抽搐幅度,而不会引起致命的心律失常。
HY-120620
Others
Others
BMS-195270 是一种小分子化合物,可以抑制离体大鼠膀胱组织条的 Carbachol (HY-B1208) 引发的张力。BMS-195270 还能抑制钙离子通量。
HY-113443
Others
Metabolic Disease
12(S)-HPETE 是一种 12-羟基二十碳四烯酸。12(S)-HPETE 具有调节血管张力的作用。12(S)-HPETE 可能通过内皮本身以及血细胞和内皮之间的串扰在血管舒缩调节中发挥生理作用。12(S)-HPETE 能够用于脑血管张力的研究。
HY-P10599
HY-118833
HY-P1306
HY-U00079A
FK-176
mAChR
Neurological Disease
氨米酰胺
Vamicamide (FK-176) 是一种具有口服活性的竞争性 mAChR 拮抗剂,通过阻止 mAChR 激动剂与 mAChR 结合来抑制由胆碱能刺激神经引起的收缩反应。Vamicamide 具有良好的抗膀胱痉挛效果,在膀胱组织中的 pA2 值为 6.82。Vamicamide 可用于神经疾病领域研究。
HY-100724
HY-P1306A
HY-123801
GL-II-93
GABA Receptor
Others
MIDD0301 (GL-II-93) 是一种口服有效、抗哮喘的 GABAA 受体正变构调节剂。MIDD0301 在重复剂量下无明显不良免疫反应,好于 Prednisone (HY-B0214)。MIDD0301 可放松组胺收缩的豚鼠和人气管平滑肌,用于支气管收缩疾病的研究。
HY-107037
RX71107
Others
Cardiovascular Disease
Tolmesoxide (RX71107) 是一种外周血管扩张剂,具有降低血压的活性。Tolmesoxide 在人体前臂动脉床和手背静脉中显示出直接的血管扩张作用。Tolmesoxide 能够剂量依赖性地增加前臂血流量,并在手背静脉收缩时产生扩张效果。Tolmesoxide 可以用于研究高血压和心绞痛。
HY-B1640
HY-106523
KT 210; K 351; Hypadil
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Nipradolol (KT-210; K-351) 是一种有效的 α-1-肾上腺素能受体的阻滞剂。Nipradolol 还抑制白化兔模型中 Phenylephrine (HY-B0769) 诱导的眼压升高 (IOP)。Nipradolol 抑制去甲肾上腺素 (NA) 引起的肌肉收缩,对犬冠状动脉也有血管扩张剂活性。
HY-156120
CD38
Metabolic Disease
CD38 inhibitor 3 (compound 1) 是强效的 CD38 抑制剂 (IC50 =11 nM)。CD38 inhibitor 3 可进线粒体生物发生,降低乳酸水平,提高 NAD+ 含量和 Nrf2 表达。在线粒体肌病模型中,CD38 inhibitor 3 提高 Pus1-/- 小鼠的肌肉收缩/发育,改善运动耐力。
HY-N0584B
6-Hydroxyhyoscyamine hydrochloride
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Anisodamine hydrochloride是一种抗胆碱能和 α1肾上腺素能受体(α1 adrenergic receptor )拮抗剂。Anisodamine hydrochloride可用于改善脓毒性休克等循环系统疾病的血流量,其药理作用与阿托品(HY-B1205)和索莨菪碱(HY-B2065)相似,包括抑制唾液分泌、胃肠和汗液分泌、胃肠运动、呼吸分泌和膀胱收缩 。
HY-116379
HY-129278
HY-167688
Others
Cardiovascular Disease
GSK-1562590是一种尿肽-II受体拮抗剂,具有高亲和力和选择性。GSK-1562590在多种生物测定中表现出显著的拮抗活性,对比之下,它显示出较持续的受体结合时间。GSK-1562590在实验中能够抑制人尿肽-II诱导的大鼠主动脉收缩,且其作用能够持续至少24小时。
HY-125729
HY-101303
HY-148799
Myosin
Others
Sevasemten 是具有口服活性的骨骼肌肌球蛋白 (Myosin ) 的变构抑制剂。Sevasemten 选择性地抑制肌球蛋白 (Myosin ),IC50 值分别为 ≤ 10 μ M (骨骼) 或 >100 μM (心脏)。Sevasemten 可以降低肌肉损伤生物标志物和纤维化,同时在杜氏肌营养不良症模型中提升肌肉力量和活动能力。
HY-15018A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
SSR126768A free base 是口服有效的催产素受体 (oxytocin receptor ) 拮抗剂,Ki 为 0.44 nM。SSR126768A free base 是一种宫缩抑制剂,可以拮抗 Oxytocin (HY-17571) 诱导的人类子宫平滑肌细胞内 Ca2+ 增加和前列腺素释放,从而可抑制 Oxytocin (HY-17571) 诱导的子宫收缩并延迟妊娠大鼠的分娩。
HY-101586A
Lu 25-109 maleate
mAChR
Neurological Disease
Alvameline (Lu 25-109) maleate 是 M1 的部分激动剂,也是 M2/M3 拮抗剂。Alvameline maleate 以竞争性方式拮抗人类膀胱逼尿肌中由 Ammonium chloride (HY-Y1269) 和电场刺激诱导的收缩,表明其在调节膀胱功能方面的潜在应用。此外 Alvameline maleate 可改善大鼠创伤性脑损伤后的认知功能。
HY-19115
HY-B1671
HY-A0252A
Others
Cancer
Bupranolol hydrochloride是一种非选择性的β-adrenergic阻滞剂,具有强大的膜稳定活性。Bupranolol hydrochloride能够显著调节非妊娠人子宫的收缩活性。Bupranolol hydrochloride在卵巢癌患者的体外研究中显示出对子宫自发收缩的显著影响。Bupranolol hydrochloride与另一种β-adrenergic阻滞剂propranolol的效力相似。Bupranolol hydrochloride在体内被快速且完全吸收,且其主要代谢物为carboxybupranolol。
HY-123983
Pim
DAPK
Cardiovascular Disease
HS56 是一种 ATP 竞争性 Pim/DAPK3 双重抑制剂,对 DAPK3、Pim-3、Pim-1和 Pim-2 的 Ki 值分别为 0.26、0.208、2.94 和 >100 μM。 HS56 抑制 LC20 磷酸化和平滑肌收缩。HS56 降低自发性高血压小鼠的血压。HS56可用于高血压研究。
HY-B0267B
Aroxybutynin hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
(R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体,是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-108974
Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
Neurological Disease
Drotaverine hydrochloride 是一种 磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂,可阻断 3', 5'-环腺苷单磷酸的降解,抑制气管收缩,阻断妊娠子宫平滑肌 Ca2+ 通道的特性。Drotaverine (hydrochloride) 在体外可抑制人类肿瘤细胞系和非恶性小鼠成纤维细胞增殖。Drotaverine (hydrochloride) 在体内有抗痉挛,促进结肠扩张,改善大鼠阿尔兹海默症的作用。
HY-117568
HY-101676
HY-P4160
THG113.31; ILGHXDYK
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽,用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
HY-164010
HY-B1671R
HY-129296
Others
Neurological Disease
YM-44781 free acid是一种非肽类的神经肽受体拮抗剂,具有高效的NK(2)和NK(1)受体拮抗活性。YM-44781在NK(2)受体上表现出显著的结合亲和力(pKi = 9.94),并且在NK(1)受体上也有较高的结合亲和力(pKi = 9.09)。此外,YM-44781在选择性NK(1)受体激动剂诱导的膀胱收缩中也显示出了显著的抑制作用。
HY-19279A
Others
Endocrinology
JTH-601 Free base是一种 α1-肾上腺素受体拮抗剂,在抑制苯肾上腺素引起的下尿道组织收缩方面表现出强效活性。JTH-601 Free base竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体介导的收缩反应,表现出比哌唑嗪或坦索罗辛更强的效力。JTH-601 Free base预计可有效抑制与良性前列腺增生相关的尿道出口阻塞。
HY-123468
HY-127004
RGH-5002
Sodium Channel
Others
Silperisone hydrochloride 是一种类似于 tolperisone 的有机硅化合物,具有中枢作用的肌肉松弛剂特性。Silperisone (hydrochloride) 是钠通道 (sodium channel ) 蛋白 2 型 α 通道阻滞剂,阻断细胞中的钠和钙通道,使肌肉细胞的兴奋度和收缩度降低,降低外周张力,充当肌肉松弛剂和外周血管扩张剂。Silperisone (hydrochloride) 可用于对脊髓损伤引起的复发性疼痛性肌阵挛,脑血管病引起的异常高肌张力,肌张力症状,锥体紧张综合征,多发性硬化症肌痉挛和脊髓炎的研究。
HY-W650803
A-57219
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Nemazoline (A-57219) 是一种选择性 α-肾上腺素能 (α-adrenergic ) 剂,具有 α1 -激动剂/α2 -拮抗剂的作用,主要用作鼻减充血剂。Nemazoline 通过 α1 -介导的容量血管收缩来减轻充血,但没有因为 α2 -拮抗作用而影响血流。Nemazoline 还可以阻止内源性去甲肾上腺素介导的 α2 对抵抗血管的收缩。
HY-123468A
HY-P5155
Potassium Channel
Neurological Disease
Stromatoxin 1 是一种钾通道抑制剂,这是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1 选择性抑制 K(V)2.1 、K(V)2.2 、K(V)4.2 和 K(V)2.1/9.3 通道。K(V)2.1 和 K(V)2.2,但不是 K(V)4.2,通道亚基在对抗大鼠肌源性和神经源性膀胱平滑肌 (UBSM) 收缩方面发挥着关键作用。
HY-B0267BS
mAChR
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Oxybutynin-d5 hydrochloride 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin hydrochloride (HY-B0267B)。(R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体,是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-112348
HY-N0097R
HSV
Endogenous Metabolite
Infection
鸟嘌呤核苷 (Standard)
Guanosine (Standard) 是 Guanosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guanosine (DL-Guanosine) is a purine nucleoside comprising guanine attached to a ribose (ribofuranose) ring via a β-N9-glycosidic bond. Guanosine possesses anti-HSV activity.
HY-120059
Others
Neurological Disease
NS4591是一种钙激活钾通道的调节剂,具有增强小(SK)和中等(IK)导电性的活性。NS4591在全细胞膜片钳实验中以45 nM的浓度使IK介导的电流翻倍,而530 nM的浓度使SK3介导的电流翻倍。NS4591在急性分离的膀胱初级传入神经元中,抑制由超阈值去极化脉冲产生的动作电位数量。NS4591还减少了由卡巴克尔诱导的大鼠膀胱逼尿肌环收缩,表现出对apamin的敏感性。
HY-14578
HY-101396
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-069673 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂。ICA-069673 对 KV7.2/7.3 的选择性优于 KV7.3/KV7.5 ,EC50 分别为 0.69 μM 和 14.3 μM。ICA-069673 抑制豚鼠逼尿肌平滑肌 (DSM) 中的自发阶段性和神经诱发的收缩。ICA-069673 还降低 DSM 细胞中的整体细胞内 Ca(2+) 浓度。
HY-P0093
Cholecystokinin octapeptide; CCK-8; SQ19844
Cholecystokinin Receptor
Apoptosis
PI3K
Akt
Infection
Cancer
辛卡利特
Sincalide (Cholecystokinin octapeptide, CCK‐8) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的 氨基酸多肽激素类似物 ,在胆囊造影术中静脉使用。CCK‐8 是 CCK 的一个主要生物活性片段,它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。
HY-P0093A
Cholecystokinin octapeptide ammonium; CCK-8 ammonium; SQ19844 ammonium
Cholecystokinin Receptor
Apoptosis
PI3K
Akt
Infection
Cancer
Sincalide ammonium (Cholecystokinin octapeptide ammonium, CCK-8 ammonium) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的 氨基酸多肽激素类似物 ,在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide ammonium 是 CCK 的一个主要生物活性片段,它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。
HY-148252
Adrenergic Receptor
Endocrinology
ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) (化合物 (R)-9s) 是一种口服有效的、强效的和选择性的人类 α1D 肾上腺素受体 (α1D -AR ) 拮抗剂 (Ki =1.6 nM)。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 能剂量依赖性地抑制膀胱收缩,其 IC30 值为 15 nM。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 可用于膀胱过度活动症 (如尿急、尿频和尿失禁) 的研究。
HY-113484
LTB5
Others
Cancer
Leukotriene B5 (LTB5) 是一种具有多种生物活性的白三烯。它是二十碳五烯酸通过 5-脂氧合酶 (5-LO) 途径形成的代谢物。LTB5 以浓度依赖性方式增加牛蛙肺条体外收缩。在体内,LTB5 (100 nM) 可减少注射 Tm1 鼠黑色素瘤细胞的小鼠的肿瘤体积。LTB5 还诱导多形核白细胞 (PMNL) 的趋化运动和溶酶体酶释放,强度比 LTB4 低 20 至 30 倍,诱导血小板聚集的强度低 8 倍。
HY-101390A
(R)-Niguldipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(-)-Niguldipine ((R)-Niguldipine) hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(-)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道,减少钙离子的跨膜内流,发挥血管舒张作用。(-)-Niguldipine 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 9.93),对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 8.10),降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 5.55)。(-)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
HY-107642
HY-117380
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
SB 235375 是人神经激肽-3 (hNK-3) 受体的强效选择性拮抗剂,通过优化 2-苯基-4-喹啉甲酸酰胺结构设计而成。SB 235375 对 hNK-3 受体显示出高亲和力,比 hNK-2 和 hNK-1 受体具有显著更高的结合亲和力。体外研究证实其能够阻断NK-3受体介导的收缩和钙动员,而体内,SB 223412 在动物模型中展示出口服和静脉给药活性,针对 NK-3 受体驱动的反应。
HY-115314
LG 30435
Others
Inflammation/Immunology
Mequitamium iodide (LG 30435)是一种抗组胺药物,具有抗过敏和支气管舒张活性。Mequitamium iodide能有效拮抗由组胺和抗原诱导的气道收缩和炎症反应。Mequitamium iodide对组胺和美克酸酯的H1及平滑肌受体具有纳摩尔亲和力。Mequitamium iodide以气雾剂形式使用时,能显著抑制过敏小鼠中组胺和抗原诱导的呼吸道压力升高。Mequitamium iodide能够降低气道中抗原诱导的嗜酸性细胞积累。Mequitamium iodide在对PAF诱导的血小板聚集和支气管收缩方面也表现出抑制作用,可用于过敏性疾病如鼻炎和哮喘的研究。
HY-117044A
Others
Metabolic Disease
(±)12-HEPE 是由 EPA 的非酶促氧化产生的。它含有等量的 12(S)-HEPE 和 12(R)-HEPE。(±)12-HEPE 的生物活性可能是由其中一种异构体介导的,在哺乳动物系统中最常见的是 12(S) 异构体。12-HEPE 抑制血小板聚集的效力与 12-HETE 相同,IC50 值分别为 24 和 25 μM。这些化合物作为 U46619 诱导的大鼠主动脉收缩的抑制剂也具有同等效力(IC50 s=8.6-8.8 μM)。
HY-U00237B
Others
Others
L-771688 hydrochloride 是一种强效且高度选择性的 α1A-肾上腺素受体拮抗剂 ((Kd=43-90 pM)。L-771688 hydrochloride 对克隆的人类、大鼠和狗α1A-肾上腺素受体表现出很高的亲和力 (Ki≤ 1 nM),与 α1B 和 α1D 亚型相比具有超过 500 倍的选择性。L-771688 有效地拮抗这些受体中的去甲肾上腺素诱导反应,并在大鼠、狗、人和猴模型中抑制由苯肾上腺素或 A-61603 诱导的收缩。
HY-15007
HY-136677
Others
Cardiovascular Disease
LND 796是一种氨基甾体衍生物,具有与洋地黄类似的正性肌力作用。它在正常和部分钾离子去极化的心室肌中表现出电生理、毒性和肌力效应。LND 796比地高辛需要更高的浓度才能诱导相同的毒性症状。它在正常钾溶液中对豚鼠乳头状肌表现出浓度依赖性的正性肌力作用。在部分钾去极化的乳头状肌中,LND 796增强了收缩的两个组分并增加了慢动作电位幅度。LND 796的正性肌力作用机制涉及增强钙离子通道中的钙离子进入和抑制钠钾ATP酶。由于其扩大的正性肌力范围,LND 796可能在抑制充血性心力衰竭方面有潜在应用价值。
HY-110112
HY-P1047
[Pro18, Asp21] β-Amyloid (17-21)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 是一种有效的脑淀粉样蛋白-β (Abeta) 降解剂。Abeta 沉积与阿尔茨海默病 (AD) 相关,相关毒性来自于它的 β 折叠构象和聚集。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可重复诱导体内纤维状淀粉样沉积物的分解。因此,β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可防止和/或逆转由 Abeta 引起的神经元收缩,并减少 Abeta 沉积物周围白细胞介素 IL-1beta 阳性小胶质细胞样细胞的范围。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可减少 AD 中大脑淀粉样斑块的大小和/或数量。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 由疏水性苯甲醇 (HBA) 标签标记,在酸性条件下呈鲜艳的蓝色,可用于定量测定。
HY-L060
1,328 compounds
细胞骨架参与细胞收缩、迁移、细胞器及小泡的运动、胞质分裂、细胞内信号转导,以及其他多种对细胞内环境稳定和生存至关重要的功能。它通过三种基本结构完成这些功能:F-肌动蛋白(F-actin)、微管(microtubules)和中间丝(intermediate filaments ,IFs)。细胞骨架是一种动态结构,其中三种主要的微丝和微管在多种蛋白质的影响下,调节其长度,聚合状态和交联水平。由于细胞骨架几乎参与了所有的细胞活动,细胞骨架蛋白畸变是许多疾病发生的根本原因,包括几种心血管疾病、神经退行性疾病、癌症、肝硬化、肺纤维化和水泡性皮肤病。
MCE 收录了 1,328 种细胞骨架相关产品,主要靶向细胞骨架信号通路中主要靶点,可以用于细胞骨架信号通路及相关疾病的研究。
HY-L166
1,189 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,189 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W127502
1-Hex-GPA
Cell Assay Reagents
1-Hexadecyl Lysophosphatidic Acid 是溶血磷脂酸 (LPA) 的醚类似物,在 sn-1 位置含有一个十六烷基。 LPA 与五种不同的 G 蛋白偶联受体结合,介导多种生物反应,包括细胞增殖、平滑肌收缩、血小板聚集、神经突收缩和细胞运动。
HY-W339833
Cell Assay Reagents
1-肉豆蔻酰-2-羟基-sn-甘油-3-磷酸(钠盐)
1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium是一种具有促进血小板聚集和刺激平滑肌收缩的活性。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium能够增强细胞的趋化性和细胞骨架重排。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium还可促使Ca2+的动员和神经递质的释放。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium在细胞增殖方面也具有一定的作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3524
Peptides
Others
GRGESP 是一种胶原凝胶收缩抑制剂。GRGESP 抑制人成纤维细胞在胶原凝胶内的扩散并显着降低凝胶收缩。GRGDSP 可用于结缔组织形态发生的研究。
HY-P3651
CCK (26-33) (free acid)
Peptides
Metabolic Disease
Cholecystokinin (26-33) (CCK (26-33)) free acid 是一个胆囊收缩素 (CCK) 片段。Cholecystokinin (26-33) free acid 可以减少食物摄入量和胆囊收缩。
HY-P1233
HY-P1233A
HY-P4182
HY-P3847
HY-P3092
HY-P2034
HY-P2168
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Demoxytocin 是一种异源性环肽,是催产素类似物。Demoxytocin 影响细胞膜的通透性,增加平滑肌细胞中钙离子的含量,从而增加平滑肌细胞的收缩。Demoxytocin 也能刺激子宫平滑肌的收缩。Demoxytocin 具有催产素的功能。Demoxytocin 可用于研究早产破裂的分娩刺激。
HY-P3433
HY-P3652
HY-P2636
Prepro CCK Fragment V-9-M
Peptides
Metabolic Disease
Cholecystokinin Precursor (24-32) (rat) 是一种胆囊收缩素前体,可以在心、肺、肾以及胃肠道和大脑中表达。 胆囊收缩素是一种刺激胆囊收缩和胰腺外分泌的脑肠肽,也可作为神经递质。
HY-106234
HY-P10528
Peptides
Others
Echinotocin 是一种在海胆中发现的神经肽,具有肌肉收缩活性作用。Echinotocin 能够引起海胆的管足和食道的收缩。Echinotocin 可用于研究神经肽在无脊椎动物生理和行为中的作用。
HY-P10595
Peptides
Neurological Disease
Antho-Rwamide II 是一种神经肽,可以从海葵 Anthopleura elegantissima 中分离得到。Antho-Rwamide II 可以诱导海葵内皮肌肉的收缩,参与了神经传递过程。Antho-Rwamide II 可用于探索无脊椎动物神经系统的功能。
HY-P2700
HY-P10346
HY-P3516
FE-200440
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Barusiban (FE-200440) 是一种催产素受体 (OT-R ) 拮抗剂 (Ki =0.8 nM),可抑制 OT 引起的收缩。Barusiban 可用于早产 (PTL)、体外受精 (IVF) 和不孕症的研究。
HY-P3849
LMN-NKA
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) (LMN-NKA),Neurokinin A 的类似物,是一种选择性且有效的 NK2R 激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 具有促运动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 可用于研究 NK-2 受体在多种组织平滑肌收缩中的作用。
HY-P2084
Peptides
Neurological Disease
WWamide-1 是一种神经肽,可从 Achatina fulica 中分离得到。WWamide-1 抑制蜗牛的中枢神经元,调节蜗牛肌肉收缩。WWamide-1 通过作用于肌肉的突触前膜和突触后膜,抑制前附腺体肌肉 (ABRM ) 的收缩,增强齿根牵引肌的收缩。
HY-P1541
HY-125295
Peptides
Others
Leucokinin I 是一种多肽,可刺激 Rhodnius prolixus 中参与摄食的前中肠和后肠肌肉收缩,但不刺激前中肠的吸收。
HY-P2709
Tetrapeptide-3; GQPR
Peptides
Others
Rigin (Tetrapeptide-3; GQPR) 是一种具有抗皱 (anti-wrinkle ) 作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-P0065
HY-P2083
HY-P2085
HY-103281
HY-P10006
HY-P2563
HY-103283
HY-P0004
Lysine vasopressin; [Lys8]-Vasopressin
Adenylate Cyclase
Others
赖氨加压素
Lysipressin (Lysine vasopressin) 是一个从猪身上发现的抗利尿激素。Lysipressin 能够诱发兔膀胱平滑肌的收缩,激活腺苷酸环化酶。
HY-P1564
HY-P0004A
Lysine vasopressin acetate; [Lys8]-Vasopressin acetate
Adenylate Cyclase
Others
Lysipressin (Lysine vasopressin) acetate 是一个从猪身上发现的抗利尿激素。Lysipressin acetate 能够诱发兔膀胱平滑肌的收缩,激活腺苷酸环化酶。
HY-P1564A
AngiotensinII TFA; Angiotensin 2 TFA
Angiotensin Receptor
Others
[Sar1, Ile8]-Angiotensin II (TFA) 是一种多肽,在血管平滑肌细胞中有多种作用,包括正常动脉的收缩,培养的细胞或病变血管的肥大或增生等。
HY-P3853
HY-135108
HY-P10268
Peptides
Neurological Disease
Neuropeptide K, human, porcine, rat 在胆囊收缩,蛋白质外渗,低血压和支气管平滑肌痉挛等生理活动时表现出活性。Neuropeptide K, human, porcine, rat 在大脑中以高浓度存在,充当速激肽神经信使。
HY-P3563
HY-P2436
HY-P0206
HY-P0206A
HY-P3680
HY-P5493
Peptides
Others
D-Arg-[Hyp3,Thi5,8,D-Phe7]-Bradykinin 是一种有生物活性的肽。(浓度依赖性地抑制缓激肽诱导的收缩;缓激肽 B2 受体拮抗剂)
HY-P10041
Peptides
Metabolic Disease
Obestatin(11-23)mouse, rat 是一种多肽,参与调节能量平衡,抑制进食。Obestatin(11-23)mouse, rat 会导致啮齿动物的食物摄入量、体重和空肠收缩减少。
HY-P2055
Peptides
Endocrinology
A-57696是一种胆囊收缩素拮抗剂,具有对皮质CCK-B受体的选择性活性(IC50 = 25 nM)。A-57696在逆转CCK8刺激的胰腺α淀粉酶分泌和磷脂酰肌醇降解中表现为竞争性拮抗剂。A-57696未能引发胆囊收缩,且能抑制CCK8引起的收缩。A-57696在NCI-H345细胞上的CCK-B/gastrin受体上表现为部分激动剂,达到最大CCK8反应的80%。A-57696与CCK8在钙动员实验中相互抑制。
HY-P10549
HY-P5494
Peptides
Others
DPc10 是一种有生物活性的肽。(这是心脏兰尼碱受体 (RyR2) 的氨基酸 2460 至 2495 片段。 RyR2 控制肌浆网中钙的释放,从而开始肌肉收缩。突变的 RyR2 与室性心动过速 (VT) 和猝死有关。)
HY-P3617
HY-106323
KW-5139
Motilin Receptor
Metabolic Disease
[Leu13]-Motilin (KW-5139) 是一种胃动素 (motilin ) 类似物。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 刺激家兔胃肠运动。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 在体外引起胃窦、十二指肠、空肠、回肠和降结肠的浓度依赖性收缩。
HY-108055
HY-P3217
Oxytocin Receptor
Endocrinology
[Asp5]-Oxytocin 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被镁离子增强。[Asp5]-Oxytocin 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
HY-P3217A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
[Asp5]-Oxytocin acetate 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin acetate 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被 Mg2+ 增强。[Asp5]-Oxytocin acetate 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
HY-P1767
Peptides
Cardiovascular Disease
Prepro VIP (81-122), human 是一种前体血管活性肠肽 (VIP) 的衍生肽,对应其 81-122 残基氨基酸序列。肽组氨酸-缬氨酸 42 (PHV-42) 已被指定与 Prepro VIP (81-122) 完全对应,它可降低离体大鼠子宫自发收缩的力和频率。
HY-P10599
HY-P1306
HY-P3545
Peptides
Cardiovascular Disease
5-Valine-angiotensin I 是血管紧张素 I 的 Ang1 肽,促肌肉收缩,能够用于肾素-血管紧张素系统的研究。Aangiotensin I 被认为是一种神经递质。它是 Aangiotensin II 和 Aangiotensin 片段 1-7 的前体,这两种激素参与调节体液量和醛固酮的释放。
HY-P10034
Pss-PT
Peptides
Endocrinology
Pheromonotropin (Pseudaletia separata) (Pss-PT) 是一种粘虫 (Pseudaletia separata) 信息素,具有 C 端五肽 FXPRL-酰胺。Pheromonotropin (Pseudaletia separata) 属于 PK/PBAN 家族,可刺激飞蛾的性信息素生物合成,介导摄食(肠道肌肉收缩)、发育(胚胎滞育、蛹滞育和蛹化)、和防御天敌昆虫等。
HY-P1306A
HY-P0084
HY-123492
HY-P4160
THG113.31; ILGHXDYK
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽,用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
HY-P5155
Potassium Channel
Neurological Disease
Stromatoxin 1 是一种钾通道抑制剂,这是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1 选择性抑制 K(V)2.1 、K(V)2.2 、K(V)4.2 和 K(V)2.1/9.3 通道。K(V)2.1 和 K(V)2.2,但不是 K(V)4.2,通道亚基在对抗大鼠肌源性和神经源性膀胱平滑肌 (UBSM) 收缩方面发挥着关键作用。
HY-P0093
Cholecystokinin octapeptide; CCK-8; SQ19844
Cholecystokinin Receptor
Apoptosis
PI3K
Akt
Infection
Cancer
辛卡利特
Sincalide (Cholecystokinin octapeptide, CCK‐8) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的 氨基酸多肽激素类似物 ,在胆囊造影术中静脉使用。CCK‐8 是 CCK 的一个主要生物活性片段,它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。
HY-P0093A
Cholecystokinin octapeptide ammonium; CCK-8 ammonium; SQ19844 ammonium
Cholecystokinin Receptor
Apoptosis
PI3K
Akt
Infection
Cancer
Sincalide ammonium (Cholecystokinin octapeptide ammonium, CCK-8 ammonium) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的 氨基酸多肽激素类似物 ,在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide ammonium 是 CCK 的一个主要生物活性片段,它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。
HY-P1047
[Pro18, Asp21] β-Amyloid (17-21)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 是一种有效的脑淀粉样蛋白-β (Abeta) 降解剂。Abeta 沉积与阿尔茨海默病 (AD) 相关,相关毒性来自于它的 β 折叠构象和聚集。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可重复诱导体内纤维状淀粉样沉积物的分解。因此,β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可防止和/或逆转由 Abeta 引起的神经元收缩,并减少 Abeta 沉积物周围白细胞介素 IL-1beta 阳性小胶质细胞样细胞的范围。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可减少 AD 中大脑淀粉样斑块的大小和/或数量。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 由疏水性苯甲醇 (HBA) 标签标记,在酸性条件下呈鲜艳的蓝色,可用于定量测定。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-101952S
Prostaglandin E2-d4 是 Prostaglandin E2 的氘代物。Prostaglandin E2 (PGE2) 是一种激素样物质,参与广泛的身体功能,如平滑肌的收缩和松弛,血管的扩张和收缩,血压的控制和炎症的调节。
HY-113331S
Thromboxane B2-D4 是 Thromboxane B2 的氘代物。Thromboxane B2 是一种前列腺素衍生物,在过敏反应时释放。Thromboxane B2 诱导动脉收缩和血小板聚集。
HY-101952S1
Prostaglandin E2-d9 是 Prostaglandin E2 的氘代物。Prostaglandin E2 (PGE2) 是一种激素样物质,参与广泛的身体功能,如平滑肌的收缩和松弛,血管的扩张和收缩,血压的控制和炎症的调节。
HY-B0267BS
Oxybutynin-d5 hydrochloride 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin hydrochloride (HY-B0267B)。(R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体,是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W783254
PA(18:0e/0:0)
磷脂
C18 LPA (PA(18:0e/0:0)) 是一种水溶性磷脂,可作为信号分子发挥作用,通过 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 影响各种细胞反应。已知它可以促进平滑肌收缩、细胞骨架重排和趋化性,同时还在神经递质释放、细胞增殖、血小板聚集和 Ca2+ 动员中发挥作用。人血浆中 C18 LPA 水平升高与卵巢癌和动脉粥样硬化有关,表明其具有作为卵巢癌生物标志物的潜力。
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