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Pathways Recommended:	PI3K/Akt/mTOR MAPK/ERK Pathway Neuronal Signaling JAK/STAT Signaling

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PI3K/AKT/mTOR signaling pathway

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By Targets:	Akt (10) mTOR (12) PI3K (14) 5-HT Receptor (9) AMPK (2) Apoptosis (18) Autophagy (10) Bacterial (5) Bcl-2 Family (1) Caspase (2) Dopamine Receptor (5) Endogenous Metabolite (1) FAK (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (3) Keap1-Nrf2 (1) MDM-2/p53 (1) NF-κB (2) p38 MAPK (1) Parasite (3) PARP (1) Reactive Oxygen Species (1) STAT (1) Topoisomerase (1) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (27) Cardiovascular Disease (1) Infection (5) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (8)

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

天然产物

同位素标记物

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Targets Recommended: Akt mTOR PI3K RGS Protein

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-151622

PI3K/mTOR Inhibitor-11 1 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-11 是一种具有口服活性的 **PI3K/mTOR** 抑制剂 (对 PI3Kα、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC₅₀ 分别为 3.5、4.6 和 21.3 nM)。PI3K/mTOR Inhibitor-11 通过抑制 AKT 和 S6 蛋白的磷酸化来调节 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-11 可用于癌症研究。

HY-162382

KTC1101	PI3K Akt mTOR	Cancer
KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 *PI3K* 信号通路，并减少下游 *AKT* 和 *mTOR* 磷酸化，降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制，即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。

HY-N6843

Arnicolide D 1 篇文献验证	Caspase PI3K Akt mTOR STAT	Cancer
山金车内酯 D Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期，激活 caspase 信号通路，并抑制 **PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3** 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。

HY-N2590

Lupenone	Parasite PI3K Akt mTOR NF-κB	Infection Inflammation/Immunology Cancer
Lupenone 是一种具有口服活性的可从 Musa basjoo 中分离出的 lupine 型三萜类化合物。Lupenone Lupenone 可通过 **PI3K/Akt/mTOR 及 NF-κB** 信号通路发挥作用。Lupenone 具有抗炎、抗病毒、抗糖尿病和抗癌活性。

HY-N6950

Hederacolchiside A1 1 篇文献验证	PI3K Akt mTOR Parasite Apoptosis	Infection Cancer
革叶常春藤皂苷 A1 Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的，通过调节 **PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡，从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病**活性，影响体内和体外的寄生虫生存力。

HY-147613

PI3K/mTOR Inhibitor-6	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-6 (Compound 19c) 是一种有效的 *PI3K/mTOR* 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-6 在人工胃液中的稳定性优于 gedatolisib。PI3K/mTOR Inhibitor-6 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-6具有研究癌症疾病的潜力。

HY-147614

PI3K/mTOR Inhibitor-7	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-7 (Compound 19i) 是一种有效的 *PI3K/mTOR* 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-7 的效力比阳性对照 gedatolisib 高 4.7 倍（0.3 对 1.4 μM，IC₅₀ 值）。PI3K/mTOR Inhibitor-7 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-7 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-158688

PI3Kδ-IN-21	PI3K	Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ) 的选择性抑制剂，IC₅₀ 为 13.6 nM。PI3Kδ-IN-21 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3Kδ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。

HY-N13176

Stellettin B	Autophagy Apoptosis PI3K Akt mTOR FAK	Cancer
Stellettin B 是一种可以从海洋海绵 Jaspis stellifera 中分离得到的三萜化合物。Stellettin B 可以通过阻断 **PI3K/Akt/mTOR 通路诱导人非小细胞肺癌 A549 细胞 G1 期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Stellettin B 可以通过减少 MAPK** 和 FAK/PI3K/AKT/mTOR 信号通路的激活来减少肝癌细胞的迁移和侵袭。Stellettin B 可用于多种肿瘤的研究。

HY-163538

TYM-3-98	PI3K Apoptosis	Cancer
TYM-3-98 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂，IC₅₀ 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性，且无明显毒性。

HY-N5136

25(R,S)-Ruscogenin	Apoptosis PI3K Akt mTOR	Cancer
Ruscogenin通过调节 **PI3K/Akt/mTOR 信号通路，降低 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达，抑制肝癌转移； Ruscogenin 通过抑制 TLR4** 信号通路减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。

HY-111137

Puquitinib XC-302 free base	Akt	Cancer
Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂，具有通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖，表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体，并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成，并提高beclin 1的表达，同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT和p-mTOR的表达，提示其对PI3K/AKT/mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡，而当自噬受到抑制时，凋亡率则会降低，意味着自噬可能与凋亡相互作用，以诱导细胞死亡。

HY-169413

AKT-IN-25	Akt	Cancer
AKT-IN-25 (Compound 14a) 是 *Akt* 的抑制剂，可抑制 Akt 的磷酸化，从而抑制 **PI3K/Akt/mTOR** 信号通路。AKT-IN-25 在 G1 期阻滞细胞周期，抑制 PANC-1 的细胞迁移，并抑制癌细胞 PANC-1、PATU-T 和 SUIT-2 的增殖，IC₅₀ 分别为 3.05、1.32 和 3.85 μM。

HY-155124

Antiproliferative agent-32	Apoptosis	Cancer
Antiproliferative agent-32 (Compound 1c) 抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的磷酸化。Antiproliferative agent-32 抑制 Huh7 和 SK-Hep-1 细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，引起线粒体损伤。Antiproliferative agent-32 可用于肝细胞癌的研究。

HY-15672

FM19G11	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Neurological Disease Cancer
FM19G11 是一种 hypoxia-inducible factor-1-alpha (HIF-1α) 抑制剂，在 HeLa 细胞中抑制缺氧诱导的荧光素酶活性，其 IC₅₀ 值为 80 nM。当 HIF-1α 途径在常氧条件下失活时，FM19G11 会调节其他信号途径，包括 *mTOR* 和 PI3K/Akt/eNOS。

HY-B0965A

Thioridazine	Dopamine Receptor Apoptosis 5-HT Receptor Autophagy Bacterial	Neurological Disease
硫利达嗪 Thioridazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine 也是一种有效的 **PI3K-Akt-mTOR** 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。

HY-146504

Topoisomerase I/II inhibitor 3	Topoisomerase PI3K Apoptosis Reactive Oxygen Species	Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 3 (7) 是一种有效的拓扑异构酶 I (Topo I) 和 II (Topo II) 双抑制剂。Topoisomerase I/II inhibitor 3 通过抑制 *PI3K/Akt/mTOR* 信号通路抑制细胞增殖、侵袭和迁移，诱导细胞凋亡(apoptosis)。Topoisomerase I/II inhibitor 3 可用于肝癌的研究。

HY-B0965

Thioridazine hydrochloride 4 篇文献验证	Dopamine Receptor Apoptosis 5-HT Receptor Autophagy Bacterial	Infection Neurological Disease Cancer
盐酸硫利达嗪 Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 **PI3K-Akt-mTOR** 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。

HY-N6950R

Hederacolchiside A1 (Standard)	PI3K Akt mTOR Parasite Apoptosis	Infection Cancer
革叶常春藤皂苷 A1 (Standard) Hederacolchiside A1 (Standard) 是 Hederacolchiside A1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的，通过调节 **PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡，从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病**活性，影响体内和体外的寄生虫生存力。

HY-B0965AS

Thioridazine-d3 hydrochloride	Dopamine Receptor Apoptosis 5-HT Receptor Autophagy Bacterial	Neurological Disease
硫利达嗪-d₃ Thioridazine-d₃ (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 **PI3K-Akt-mTOR** 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。

HY-N2447

Amarogentin 2 篇文献验证	AMPK Apoptosis	Metabolic Disease Cancer
苦龙胆酯苷 Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷，主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应，包括抗氧化，抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡，阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。

HY-169100

Antiproliferative agent-57	VEGFR PI3K Akt mTOR p38 MAPK HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC₅₀=0.68 μM)，而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 **PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK 信号通路，来抑制肿瘤组织中 HIF-1α 和 VEGF** 的表达。

HY-B0965AR

Thioridazine (Standard)	Dopamine Receptor Apoptosis 5-HT Receptor Autophagy Bacterial	Neurological Disease Cancer
硫利达嗪 (Standard) Thioridazine (Standard)是 Thioridazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thioridazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine 也是一种有效的 **PI3K-Akt-mTOR** 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。

HY-N0787

Cryptochlorogenic acid 1 篇文献验证 4-Caffeoylquinic acid; 4-O-Caffeoylquinic acid	Endogenous Metabolite NF-κB Keap1-Nrf2 mTOR HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Inflammation/Immunology
隐绿原酸 Cryptochlorogenic acid (4-Caffeoylquinic acid) 是一种具有口服有效性的天然存在的酚酸类化合物，具有抗炎、抗氧化和抗心肌肥大作用，能通过调控促炎因子表达、抑制 NF-κB 活性、促进 Nrf2 核转移以及调节 PI3Kα/Akt/ *mTOR* / HIF-1α 信号通路来减轻 LPS (HY-D1056) 和 ISO (HY-B0468) 诱导的生理应激反应。

HY-B0965R

Thioridazine (hydrochloride) (Standard)	Dopamine Receptor Apoptosis 5-HT Receptor Autophagy Bacterial	Infection Neurological Disease Cancer
盐酸硫利达嗪 (标准品) Thioridazine (hydrochloride) (Standard) 是 Thioridazine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 **PI3K-Akt-mTOR** 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。

HY-14151

Prucalopride 2 篇文献验证	5-HT Receptor Apoptosis Autophagy	Neurological Disease Cancer
普芦卡必利 Prucalopride 是一种口服有效的，具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pK_i 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride 还能通过阻断 **PI3K/AKT/mTor** 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。

HY-14152

Prucalopride hydrochloride	5-HT Receptor	Cancer
普芦卡必利盐酸盐 Prucalopride hydrochloride 是一种口服有效的，具有选择性和特异性的 5-HT4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pK_i 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 **PI3K/AKT/mTor** 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。

HY-N2447R

Amarogentin (Standard)	AMPK Apoptosis	Metabolic Disease Cancer
苦龙胆酯苷 (Standard) Amarogentin (Standard) 是 Amarogentin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷，主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应，包括抗氧化，抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡，阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。

HY-12694

Prucalopride succinate 2 篇文献验证 R-108512	5-HT Receptor Apoptosis Autophagy	Metabolic Disease Cancer
琥珀酸普芦卡必利 Prucalopride succinate 是一种口服有效的，具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pK_i 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 **PI3K/AKT/mTor** 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。

HY-W753806

Doxazosin hydrochloride UK 33274 hydrochloride	Others	Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪 Doxazosin hydrochloride (UK 33274 hydrochloride)是一种用于抑制高血压和前列腺增生的化合物，具有抑制血管平滑肌上突触后α1-肾上腺素受体的活性。Doxazosin hydrochloride可以导致血管扩张，从而降低外周血管阻力。Doxazosin hydrochloride在小鼠肝纤维化模型中被发现能够抑制肝星状细胞的增殖和迁移。Doxazosin hydrochloride通过激活PI3K/Akt/mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。

HY-161874

RPS6-IN-1	Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy	Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移，诱导细胞凋亡 (Apoptosis) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy)，损伤细胞内线粒体和溶酶体，并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。

HY-14151R

Prucalopride (Standard)	5-HT Receptor Apoptosis Autophagy	Neurological Disease Cancer
普芦卡必利(Standard) Prucalopride (Standard)是 Prucalopride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prucalopride 是一种口服有效的，具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pK_i 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride 还能通过阻断 **PI3K/AKT/mTor** 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。

HY-N9602

6,7,4'-Trihydroxyflavanone	Others	Inflammation/Immunology
6,7,4'-Trihydroxyflavanone是一种具有多种药理活性的化合物，具有抗风湿、抗缺血、抗炎、抗破骨细胞生成和保护T细胞免受METH诱导的去活化的活性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone在神经毒性研究中显示出潜在的保护作用，可以用于抑制因METH而导致神经退行性疾病的患者。6,7,4'-Trihydroxyflavanone通过上调Nrf2/HO-1和PI3K/Akt/mTOR信号通路，从而抑制METH诱导的神经毒性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone还能够诱导Nrf2核转位和HO-1表达，从而进一步增强其对 neuronal cells 的保护作用。

Cat. No.	Product Name

HY-L015

PI3K/Akt/mTOR 化合物库	652 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。 MCE 收录了 652 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

PI3K/Akt/mTOR 化合物库

652 compounds

PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。

MCE 收录了 652 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

HY-L101

抗肝癌化合物库	2,073 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一，在全球癌症死亡人数中居第二位，严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型，约占所有肝癌的90%。目前证据表明，在肝癌发生过程中，主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。 MCE提供了 2,073 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。

抗肝癌化合物库

2,073 compounds

肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一，在全球癌症死亡人数中居第二位，严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型，约占所有肝癌的90%。

目前证据表明，在肝癌发生过程中，主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。

MCE提供了 2,073 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。

HY-L074

抗乳腺癌化合物库	2,243 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症，每年有 210 万女性受乳腺癌影响，也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式，并结合化疗或放疗，在某些情况下，还会采用激素治疗或靶向治疗，尤其对于转移性乳腺癌（MBC）。乳腺癌是一种异质性疾病，根据乳腺癌细胞三种分子标记物（雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2（HER2））表达情况，主要分为三种亚型：HR⁺/HER^-乳腺癌（约占70%），HR⁺/HER⁺乳腺癌（约占15%-20%）、三阴乳腺癌（约占15%）。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后，可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外，一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用，如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。 MCE 提供 2,243 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物，这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路，是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。

抗乳腺癌化合物库

2,243 compounds

乳腺癌是女性中最常见的癌症，每年有 210 万女性受乳腺癌影响，也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式，并结合化疗或放疗，在某些情况下，还会采用激素治疗或靶向治疗，尤其对于转移性乳腺癌（MBC）。

乳腺癌是一种异质性疾病，根据乳腺癌细胞三种分子标记物（雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2（HER2））表达情况，主要分为三种亚型：HR⁺/HER^-乳腺癌（约占70%），HR⁺/HER⁺乳腺癌（约占15%-20%）、三阴乳腺癌（约占15%）。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后，可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外，一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用，如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。

MCE 提供 2,243 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物，这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路，是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N6843

Arnicolide D 1 篇文献验证	Classification of Application Fields Terpenoids Sesquiterpenes Source classification Euchresta horsfieldii (Lesch.) J. Benn. Plants Compositae Disease Research Fields Cancer	Caspase PI3K Akt mTOR STAT
山金车内酯 D Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期，激活 caspase 信号通路，并抑制 **PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3** 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。

HY-N2590

Lupenone	Triterpenes Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Musaceae Plants Compositae Infection Terpenoids Astragalus oleifolius DC. Musa basjoo Sieb. et Zucc. Inflammation/Immunology Disease Research Fields Cancer	Parasite PI3K Akt mTOR NF-κB
Lupenone 是一种具有口服活性的可从 Musa basjoo 中分离出的 lupine 型三萜类化合物。Lupenone Lupenone 可通过 **PI3K/Akt/mTOR 及 NF-κB** 信号通路发挥作用。Lupenone 具有抗炎、抗病毒、抗糖尿病和抗癌活性。

HY-N6950

Hederacolchiside A1 1 篇文献验证	Infection Triterpenes Structural Classification other families Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Plants Disease Research Fields	PI3K Akt mTOR Parasite Apoptosis
革叶常春藤皂苷 A1 Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的，通过调节 **PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡，从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病**活性，影响体内和体外的寄生虫生存力。

HY-N5136

25(R,S)-Ruscogenin	Liliaceae Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Liriope platyphylla Wang et Tang Plants Disease Research Fields Steroids Cancer	Apoptosis PI3K Akt mTOR
Ruscogenin通过调节 **PI3K/Akt/mTOR 信号通路，降低 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达，抑制肝癌转移； Ruscogenin 通过抑制 TLR4** 信号通路减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。

HY-N2447

Amarogentin 2 篇文献验证	Structural Classification Gentiana scabra Bunge Iridoids Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Gentianaceae Phenols Polyphenols Metabolic Disease Plants Disease Research Fields	AMPK Apoptosis
苦龙胆酯苷 Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷，主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应，包括抗氧化，抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡，阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。

HY-N0787

Cryptochlorogenic acid 1 篇文献验证 4-Caffeoylquinic acid; 4-O-Caffeoylquinic acid	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Plants Moraceae Endogenous metabolite Simple Phenylpropanols Other Diseases Phenols Polyphenols Phenylpropanoids Disease Research Fields Morus alba Linn.	Endogenous Metabolite NF-κB Keap1-Nrf2 mTOR HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
隐绿原酸 Cryptochlorogenic acid (4-Caffeoylquinic acid) 是一种具有口服有效性的天然存在的酚酸类化合物，具有抗炎、抗氧化和抗心肌肥大作用，能通过调控促炎因子表达、抑制 NF-κB 活性、促进 Nrf2 核转移以及调节 PI3Kα/Akt/ *mTOR* / HIF-1α 信号通路来减轻 LPS (HY-D1056) 和 ISO (HY-B0468) 诱导的生理应激反应。

HY-N13176

Stellettin B	Triterpenes Structural Classification Terpenoids Marine natural products Source classification Sponge	Autophagy Apoptosis PI3K Akt mTOR FAK
Stellettin B 是一种可以从海洋海绵 Jaspis stellifera 中分离得到的三萜化合物。Stellettin B 可以通过阻断 **PI3K/Akt/mTOR 通路诱导人非小细胞肺癌 A549 细胞 G1 期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Stellettin B 可以通过减少 MAPK** 和 FAK/PI3K/AKT/mTOR 信号通路的激活来减少肝癌细胞的迁移和侵袭。Stellettin B 可用于多种肿瘤的研究。

HY-N6950R

Hederacolchiside A1 (Standard)	Triterpenes Structural Classification other families Terpenoids Source classification Plants	PI3K Akt mTOR Parasite Apoptosis
革叶常春藤皂苷 A1 (Standard) Hederacolchiside A1 (Standard) 是 Hederacolchiside A1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的，通过调节 **PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡，从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病**活性，影响体内和体外的寄生虫生存力。

HY-N2447R

Amarogentin (Standard)	Structural Classification Gentiana scabra Bunge Iridoids Terpenoids Source classification Gentianaceae Phenols Polyphenols Plants	AMPK Apoptosis
苦龙胆酯苷 (Standard) Amarogentin (Standard) 是 Amarogentin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷，主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应，包括抗氧化，抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡，阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。

HY-N9602

6,7,4'-Trihydroxyflavanone	Structural Classification Flavonoids Dalbergia odorifera T. Chen Leguminosae Flavonones Source classification Plants	Others
6,7,4'-Trihydroxyflavanone是一种具有多种药理活性的化合物，具有抗风湿、抗缺血、抗炎、抗破骨细胞生成和保护T细胞免受METH诱导的去活化的活性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone在神经毒性研究中显示出潜在的保护作用，可以用于抑制因METH而导致神经退行性疾病的患者。6,7,4'-Trihydroxyflavanone通过上调Nrf2/HO-1和PI3K/Akt/mTOR信号通路，从而抑制METH诱导的神经毒性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone还能够诱导Nrf2核转位和HO-1表达，从而进一步增强其对 neuronal cells 的保护作用。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-B0965AS

Thioridazine-d3 hydrochloride

Thioridazine-d₃ (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。

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