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Positive allosteric modulator

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By Targets:	5-HT Receptor (5) Adenosine Receptor (6) Apoptosis (1) Arrestin (1) Calcium Channel (1) Cannabinoid Receptor (7) CaSR (3) Cholinesterase (ChE) (2) Cytochrome P450 (2) Dopamine Receptor (4) EAAT (3) Endogenous Metabolite (6) Free Fatty Acid Receptor (2) GABA Receptor (42) GCGR (3) GLP Receptor (7) GPR68 (1) Guanylate Cyclase (1) Histone Methyltransferase (2) iGluR (27) Isotope-Labeled Compounds (4) Keap1-Nrf2 (1) Lipoxygenase (1) LXR (2) mAChR (28) Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) (4) mGluR (67) nAChR (21) NAMPT (2) Neuropeptide Y Receptor (2) Opioid Receptor (5) P-glycoprotein (1) Parasite (2) PERK (1) Potassium Channel (2) Sigma Receptor (6) Sirtuin (1) Sodium Channel (1) Taste Receptor (1) TRP Channel (2) TSH Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (11) Cardiovascular Disease (4) Endocrinology (3) Infection (5) Inflammation/Immunology (10) Metabolic Disease (18) Neurological Disease (213)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-122819

Calindol hydrochloride	CaSR	Cardiovascular Disease
Calindol hydrochloride 是拟钙钙敏感受体 (CaSR) 的正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 为 132 nM。

HY-147421

Xilmenolone	GABA Receptor	Neurological Disease
Xilmenolone is a GABAA receptor positive allosteric modulator.

HY-159826

Brexanolone caprilcerbate	GABA Receptor	Neurological Disease
Brexanolone caprilcerbate 是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂。

HY-116067

VU0404251	mGluR	Neurological Disease
VU0404251 是一种高效的 mGlu 正变构调节剂，可用于精神病的研究。

HY-147530

mGluR2 modulator 4	mGluR	Neurological Disease
mGluR2 modulator 4 (compound 47) 是一种有效的 mGluR2 正向变构调节剂，EC₅₀ 为 0.8 μM。mGluR2 modulator 4 可用于抗精神病研究。

HY-147528

mGluR2 modulator 2	mGluR	Neurological Disease
mGluR2 modulator 2 (compound 2) 是一种有效、具有选择性和口服生物活性的 mGluR2 正向变构调节剂，EC₅₀ 为 0.13 μM。mGluR2 modulator 2 可用于抗精神病研究。

HY-162454

DA-023	EAAT	Neurological Disease
DA-023 (Compound 4) 是一种选择性的 EAAT2 阳性变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 值为 1 nM。

HY-159829

Direclidine	mAChR	Neurological Disease
Direclidine 是一种毒蕈碱型 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) 正变构调节剂。

HY-121806

VU0486846	mAChR	Neurological Disease
VU0486846 是一种有口服活性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 muscarinic receptor M1 选择性阳性变构调节剂 (PAM)。

HY-168025

VU6007496	Others	Neurological Disease
VU6007496 是一种高选择性和 CNS 渗透的 M1 阳性变构调制剂 (PAM)。VU6007496 表现出良好的药代动力学 (PK)。

HY-107423

GNE 6901	iGluR	Neurological Disease
GNE 6901 (compound 40) 是一种有效的 GluN2A 选择性 NMDAR 正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 为 382 nM。

HY-116855

TASP0433864	mGluR	Neurological Disease
TASP0433864 是一种选择性的 metabotropic glutamate 2 (mGlu2) 受体正向变构调节剂，对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC₅₀ 分别为 199 nM 和 206 nM。TASP0433864 具有抗精神紊乱活性。

HY-114863

PHCCC(4Me) THCCC	mGluR	Neurological Disease
PHCCC(4Me) (THCCC) 是一种 PHCCC 类似物，是一种双重 mGluR2 (IC₅₀ 为 1.5 μM) 负变构调节剂和 mGluR3 (EC₅₀ 为 8.9 μM) 正变构调节剂。

HY-119806

TMPPAA	5-HT Receptor	Neurological Disease
TMPPAA 是一种 5-HT3 受体的变构激动剂和正变构调节剂，可增强 5-HT 介导的 5-HT3AR 信号传导。

HY-120023

VU0453595	mAChR	Neurological Disease
VU0453595 是一种高选择性、全身活性的 M₁ 正变构调节剂 (PAM, EC₅₀=2140 nM)，可用于精神分裂症的研究。

HY-103475

GS39783	GABA Receptor	Neurological Disease
GS39783 是 GABA_BR 的正变构调节剂 (PAM)。GABA_BR 的正向调节可用于尼古丁成瘾的研究。

HY-159177

M4 mAChR Modulator-1	mAChR	Neurological Disease
M4 mAChR Modulator-1 (compound 23i) 是一种 M4 mAChR 正变构调节剂 (PAM)。M4 mAChR Modulator-1 在 β-arrestin 募集方面与 ACh 表现出比 G 蛋白激活更高的协同性。M4 mAChR Modulator-1 在 G 蛋白介导的反应中表现出较弱的 PAM 效应，但在 β-arrestin 募集方面表现出较强的 PAM 效应。

HY-107682

TQS	nAChR	Neurological Disease Inflammation/Immunology
TQS 是一种 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 正变构调节剂。TQS 可用于神经炎性疼痛的研究。

HY-143312

V-0219	GLP Receptor	Metabolic Disease
V-0219 (Compound 9) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 正向别构调节剂 (PAM)。V-0219 能被用于肥胖相关糖尿病的研究。

HY-107504

VU0360172 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
VU0360172 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正变构调节剂，EC₅₀ 为 16 nM，K_i 为 195 nM。VU0360172 hydrochloride 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。

HY-10933

CX516 2 篇文献验证 BDP 12	iGluR	Neurological Disease
安帕来斯 CX516 (BDP 12) 是一种 AMPA 受体正向调节剂，可用于阿尔茨海默病，精神分裂等的研究。

HY-120837

PZ-II-029	GABA Receptor	Neurological Disease
PZ-II-029 是一种 GABAA 正变构调节剂，可选择性地以高亲和力与 α6β3γ2 结合。PZ-II-029 显示出抗偏头痛作用。

HY-144291

LY3154885	Dopamine Receptor	Neurological Disease
LY3154885 是一种口具有服活性的多巴胺 D1 受体正变构调节剂 (PAM)。LY3154885 可改善活性分子-活性分子相互作用 (DDI) 的风险。

HY-139091

FEMA 4774	Taste Receptor	Others
FEMA 4774 是味觉受体 T1R2 和 T1R3 的正变构调节剂，其中 T1R2 和 T1R3 是人类甜味受体的两个亚基。FEMA 4774 也可作为蔗糖甜味增强剂。

HY-113689

GAT211	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
GAT211 是一种大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)，pKb 为 7.26。GAT211 对 cAMP 和 β-arrestin2 的 EC₅₀ 分别为 260 nM，650 nM。GAT211 可用于神经性和/或炎症性疼痛的研究。

HY-101165

Cyclothiazide	iGluR	Neurological Disease
Cyclothiazide 是 AMPA 受体的一种正变构调节剂，经常用于阻断天然和异源表达的AMPA受体的脱敏。Cyclothiazide 可快速抑制 AMPA 受体脱敏，并缓慢增强 AMPA 电流。

HY-A0106

Levamisole 4 篇文献验证 (-)-Tetramisole	nAChR Parasite	Infection Inflammation/Immunology Cancer
左旋咪唑碱 Levamisole ((-)-Levamisole)，是一种具有免疫调节特性的驱虫剂。Levamisole 可作为nAChRs 的亚型 α3β2 (EC₅₀=300 μM) 和 α3β4 (EC₅₀=100 μM) 的正变构调节剂 (PAM) ) ，具有口服活性。

HY-12439

ML380 1 篇文献验证	mAChR	Neurological Disease
ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC₅₀ 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。

HY-120576

ML169 VU0405652	mAChR	Neurological Disease
ML169 (VU0405652) 是一种有效的，选择性的、可透过血脑屏障的 M₁ mAChR 正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 值为1.38 µM，ML169 是一个 MLPCN 探针，可被用于研究 Alzheimer’s disease。

HY-117851

AC-265347	CaSR	Metabolic Disease Endocrinology
AC-265347 是一种钙敏感受体 (CaSR) 激动剂和正变构调节剂 (ago-PAM)，功能亲和力 (pK_B) 为 5.1。AC-265347 可用于甲状旁腺功能亢进及相关疾病的研究。

HY-101165R

Cyclothiazide (Standard)	iGluR	Neurological Disease
环噻嗪(Standard) Cyclothiazide (Standard)是 Cyclothiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclothiazide 是 AMPA 受体的一种正变构调节剂，经常用于阻断天然和异源表达的AMPA受体的脱敏。Cyclothiazide 可快速抑制 AMPA 受体脱敏，并缓慢增强 AMPA 电流。

HY-A0106R

Levamisole (Standard)	nAChR Parasite	Infection Inflammation/Immunology Cancer
左旋咪唑碱(Standard) Levamisole (Standard)是 Levamisole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levamisole ((-)-Levamisole)，是一种具有免疫调节特性的驱虫剂。Levamisole 可作为nAChRs 的亚型 α3β2 (EC₅₀=300 μM) 和 α3β4 (EC₅₀=100 μM) 的正变构调节剂 (PAM) ) ，具有口服活性。

HY-130630

mGluR2 modulator 1	mGluR	Neurological Disease
mGluR2 modulator 1 (compound 95) 是一种有效的透过血脑屏障的 mGluR2 (代谢型谷氨酸受体-2)正向变构调节剂，其 EC₅₀ 值为 0.03 μM。mGluR2 modulator 1 可用于精神病研究。

HY-159624

KK-92A	GABA Receptor	Neurological Disease
KK-92A 是能透过血脑屏障的 GABAB 阳性异构调节剂，抑制大鼠中酒精自我给药和提示诱导的酒精寻求复发的行为。

HY-144698

mGlu4 receptor agonist 1	mGluR	Neurological Disease
mGlu4 receptor agonist 1 (compound 62) 是一种有效的 mGlu4 受体正向变构调节剂，其 EC₅₀ 值为 308 nM。mGlu4 receptor agonist 1 具有显著的抗焦虑和类抗精神病作用。

HY-114978

VU0424465	mGluR PERK	Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂，用于 mGlu₅ 介导的iCa²⁺ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力，K_i 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。

HY-120645

BMS-986122	Opioid Receptor	Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [³⁵S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。

HY-128575

BNC375	nAChR	Neurological Disease
BNC375 是一种有效的，具有口服活性的选择性 α7nAChRs I 型正向变构调节剂，EC₅₀ 为 1.9 μM。BNC375 具有良好的 CNS 活性分子特性和临床候选潜力。

HY-139897

CX 717	iGluR	Neurological Disease
CX 717 是AMPA 受体的正变构调节剂。具有抗抑郁样作用。可用于成人注意力缺陷多动障碍（ADHD）的研究。

HY-103520

DS2	GABA Receptor	Neurological Disease
DS2 是一种选择性的 δ-GABA_A 受体正变构调节剂。DS2 选择性地增强由 α4β3δ 受体介导的 GABA 反应。 DS2 不会增强 α4β3γ2 和 α1β3γ2 受体的活性。DS2 可缓解疼痛，并具有用于睡眠障碍研究的潜力。

HY-141899

MK-6884	mAChR	Neurological Disease
MK-6884 是一种 M4 毒蕈碱受体正变构调节剂 (PAM)，其 K_i 值为 0.19 nM。MK-6884 可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884 可用 ¹¹C 放射标记作为正电子发射计算机断层扫描显像剂。

HY-107506

Ro 67-4853	mGluR	Neurological Disease
Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM)，对于 rmGlu1a 受体的 pEC₅₀ 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。

HY-120411

Sadopine	Calcium Channel	Others
Sadopine 是二氢吡啶受体 (dihydropyridine receptor) 的变构调节剂（(-)Sadopine 为正变构调节剂，(+)Sadopine 为负变构调节剂）。Sadopine 与二氢吡啶 (DHP) 敏感的 L 型钙通道相互作用。

HY-150056

CB1R Allosteric modulator 3	Cannabinoid Receptor Arrestin	Neurological Disease
CB1R Allosteric modulator 3 是 CB1R 正变构调制器。CB1R Allosteric modulator 3 对 cAMP 和 β-Arrestin 具有较强的抑制作用，其 EC₅₀ 值分别为 0.018 μM 和 1.241 μM。

HY-150057

CB1R Allosteric modulator 4	Cannabinoid Receptor	Others
CB1R Allosteric modulator 4 是大麻素 1 型 CB1R 正向变构调节剂，具有良好生物活性。CB1R Allosteric modulator 4 抑制 cAMP 的产生，并作用 β-arrestin-2 招募过程。

HY-101216

Org-26576	iGluR	Neurological Disease
Org-26576 是AMPA受体的正变构调节剂。

HY-103668A

SSD114 hydrochloride	GABA Receptor	Neurological Disease
SSD114 hydrochloride 是一种新型 GABA_B 受体正变构调节剂。

HY-155628

AMPA receptor modulator-6	iGluR	Others
AMPA receptor modulator-6 (化合物 (R,R)-2b) 是一种 AMPA 受体正变构调节剂 (AMPA receptor PAM)。AMPA receptor modulator-6 可用于神经系统性疾病的研究。

HY-107507

Ro 01-6128 1 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
Ro 01-6128 是 mGluR1 的一种正向变构调节剂。

HY-107457

AZD-8529 1 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC₅₀ 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。

Cat. No.	Product Name

HY-L170

变构调节剂化合物库

190 compounds

一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。

MCE 收录了 190 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-126327A

UNC4976 TFA	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC4976 TFA 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。UNC4976 TFA 拮抗 H3K27me3 特异性募集 CBX7 至靶基因，同时增加与 DNA 和 RNA 的非特异性结合。

HY-P1397A

RVD-Hpα TFA	Cannabinoid Receptor	Cardiovascular Disease
RVD-Hpα TFA 是人血加压素的 N 末端延伸形式，作为选择性 CB1 受体激动剂，可增加表达细胞中的细胞内 Ca²⁺ 水平。体外 CB1 受体 RVD-Hpα TFA 也是高亲和力的 CB2 正变构调节剂 (Ki=50 nM)。

HY-P1397

RVD-Hpα	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
RVD-Hpα 是一种含有三个额外氨基酸的 α-血红蛋白衍生肽，是一种 CB1 大麻素受体激动剂。RVD-Hpα 还是大麻素受体 2 的正变构调节剂。

HY-126327

UNC4976	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC4976 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。UNC4976 拮抗 H3K27me3 特异性募集 CBX7 至靶基因，同时增加与 DNA 和 RNA 的非特异性结合。

HY-P5839

α-Conotoxin MrIC	nAChR	Neurological Disease
α-Conotoxin MrIC 是一种 α7nAChR 偏向激动剂。α-Conotoxin MrIC 只激活 II 型正变构调节剂 (包括 PNU120596) 调节的 α7nAChR。α-Conotoxin MrIC 可用于神经系统疾病的研究，也可探测 α7nAChR 的药理学特性。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-113346

Tetrahydrodeoxycorticosterone Tetrahydro-11-deoxycorticosterone	Structural Classification Neurological Disease Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Steroids	GABA Receptor Endogenous Metabolite
Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇，是一种有效的 GABA_A 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。

HY-N2370

24-Hydroxycholesterol 1 篇文献验证	Structural Classification Animals Source classification Steroids	iGluR LXR
24-羟基胆固醇 24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质，是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。

HY-113320

Etiocholanolone 5β-Androsterone	Structural Classification Microorganisms Source classification Endogenous metabolite Steroids	GABA Receptor Endogenous Metabolite
本胆烷醇酮 Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物，具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式，Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类?GABA_A?receptor 正向变构调节剂。

HY-107198

(2S)-6-Prenylnaringenin 1 篇文献验证	Structural Classification Flavonoids Humulus lupulus L. Flavonones Source classification Phenols Polyphenols Plants Moraceae	GABA Receptor
(2S)-6-异戊烯基柚皮素 (2S)-6-Prenylnaringenin 是前脑中最有效的化合物。(2S)-6-Prenylnaringenin 在 α+β 结合位点上起 GABA_A 正变构调节剂的作用。

HY-16940

24(S)-Hydroxycholesterol 24S-OHC; 24S-HC; Cerebrosterol	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Disease markers Metabolic Disease Nervous System Disorder Endogenous metabolite Disease Research Fields Steroids	LXR iGluR Endogenous Metabolite
24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物，对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂，在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂，其机制不会与其它异构调节因子重叠。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-113346S

Tetrahydrodeoxycorticosterone-d3 1 篇文献验证
Tetrahydrodeoxycorticosterone-d₃ 是 Tetrahydrodeoxycorticosterone 氘代物。Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇，是一种有效的 GABA_A 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。

HY-113320S

Etiocholanolone-d5
Etiocholanolone-d₅ 是 Etiocholanolone 的氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物，具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式，Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABA_A receptor 正向变构调节剂。

HY-15831

L-838417-d9
L-838417-d₉ 是 L-838417 的氘代物。L-838417 是一种亚型选择性 GABA_A 正变构调节剂，在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。

HY-14774S

(Rac)-Monepantel-d5
(Rac)-Monepantel-d₅ 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂，也是 nAChR 的正调节剂。

HY-14774S1

(Rac)-Monepantel sulfone-d5
(Rac)-Monepantel sulfone-d₅ 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂，也是 nAChR 的正调节剂。

HY-10933S

CX516-d10
CX516-d₁₀ 是 CX516 的氘代物。CX516 (BDP 12) 是一种 AMPA 受体正向调节剂，可用于阿尔茨海默病，精神分裂等的研究。

HY-113320S1

Etiocholanolone-d2
Etiocholanolone-d₂ 是 Etiocholanolone 氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物，具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式，Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABA_A receptor 正向变构调节剂。

HY-16579AS2

Etifoxine-d5
Etifoxine-d₅ 是 Etifoxine 的氘代物。Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物，是 GABA_A 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-118022

VU0361747		炔烃
VU0361747 是代谢性谷氨酸受体 4 (mGluR4 PAM) 的有效选择性正变构调节剂。VU0361747 具有神经保护作用。VU0361747显著逆转安非他明诱导的过度运动。

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