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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-111746
Parasite
Infection
CWHM-1008 是一种有效、可口服的抗疟疾剂,对活性分子不耐受型 Plasmodium falciparum 3D7 和耐受型 Dd2 的 EC50 值分别为 46 和 21 nM。
HY-149585
Fungal
Infection
Chitin synthase inhibitor 14 (compound 4n) 是几丁质合成酶 (CHS) 的抑制剂。Chitin synthase inhibitor 14 具有良好的抗真菌活性,同时具有抗耐药真菌变异的效力。
HY-P10210
HY-161689
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 220 是一种强效抗菌剂,可直接破坏细菌细胞膜。Antibacterial agent 220 可有效对抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,包括耐药菌株。
HY-14814
RX-3341; WQ-3034; ABT492
Bacterial
Antibiotic
Infection
德拉沙星
Delafloxacin (RX-3341; WQ-3034; ABT492) 是一种广谱氟喹诺酮类抗生素。Delafloxacin 具有广泛的活性,对耐药性的金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌和肺炎克雷伯菌都有效。
HY-127079
HY-118731
HY-144391
HY-155691
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-12 (compound 35b) 是一种 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,IC50 为 0.51 nM。HIV-1 protease-IN-12 还可抑制 HIV 耐药变体。
HY-P1653
Antifolate
Cancer
EC-1456 是一种叶酸-微管溶素结合物,对叶酸受体 (FR ) 阳性肿瘤具有显著的抗增殖活性,包括对抗癌药物耐药的模型。EC-1456 可用于癌症研究。
HY-P10027A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Clovibactin TFA 是 Clovibactin (HY-P10027) 的 TFA 盐形式。Clovibactin TFA 是一种抗生素,对耐药细菌病原体具有活性, 且未检测到耐药性。Clovibactin TFA 通过靶向肽聚糖前体的焦磷酸盐来抑制细胞壁合成。
HY-P10526
Bacterial
Infection
CRAMP (1-39) 是一种抗微生物肽。CRAMP(1-39) 在体外实验中表现出对多种脑膜炎奈瑟菌株具有强大的杀菌效果。CRAMP (1-39) 可用于耐药细菌感染的研究。
HY-149346
Bacterial
Infection
Mtb-IN-2 (compound 10c) 是一种针对结核分枝杆菌 (Mtb) 的抗菌剂,无细胞毒性。Mtb-IN-2 显着降低小鼠结核病模型脾脏中的菌落形成单位 (CFU),并区分药物敏感和耐药 Mtb H37Rv 菌株。Mtb-IN-2 影响蛋氨酸代谢,但不直接影响叶酸途径。
HY-146811
Bacterial
Inflammation/Immunology
HSGN-94 是一种有效的抗菌剂,可抑制脂磷酸 (LTA) 生物合成。HSGN-94 抑制耐药革兰氏阳性菌,MIC 值为 0.25-2 μg/mL。HSGN-94 抑制 MRSA 和耐 Vancomycin (HY-B0671) 的 Enterococci 的生物膜形成。HSGN-94 还抑制促炎细胞因子,在 MRSA 小鼠伤口感染模型中表现出体内功效。
HY-147988
HY-155690
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-11 (compound 34a) 是一种 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,IC50 为 0.41 nM。HIV-1 protease-IN-11 还表现出显着的抗耐药变异活性。
HY-14749A
Parasite
Infection
Cancer
磷酸咯萘啶
Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾试剂。Pyronaridine tetraphosphate 对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
HY-14749
Parasite
Infection
咯萘啶
Pyronaridine 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾试剂。Pyronaridine 对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
HY-14749AR
Parasite
Infection
磷酸咯萘啶(Standard)
Pyronaridine (tetraphosphate) (Standard)是 Pyronaridine (tetraphosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾试剂。Pyronaridine tetraphosphate 对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
HY-149936
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-8 (compound 34b) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,IC50 值为 0.32 nM。HIV-1 protease-IN-8 对野生型 HIV-1 (HIV-1NL4-3 ) 和耐药变体 (HIV-1MDR ) 的 IC50 分别为 0.29 μM 和 1.90 μM。HIV-1 protease-IN-8 对野生型 HIV-1 和耐药变体均显示出强大的抗病毒活性。
HY-14814A
ABT492 meglumine; RX-3341 meglumine; WQ-3034 meglumine
Bacterial
Antibiotic
Infection
德拉沙星葡甲胺
Delafloxacin meglumine (ABT492 meglumine; RX-3341 meglumine; WQ-3034 meglumine) 是一种广谱氟喹诺酮类抗生素。Delafloxacin 具有广泛的活性,对耐药性的金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌和肺炎克雷伯菌都有效。
HY-117407
Smo
Cancer
ALLO-2 是有效的 Smo耐药突变体的拮抗剂,在TM3-Gli-Luc细胞中能够抑制Smo激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达,其IC50 值为6 nM。
HY-130603
NF-κB
Apoptosis
Cancer
DCZ0415 是一种有效的 TRIP13 抑制剂,可损害非同源末端连接修复并抑制 NF-κB 活性。DCZ0415 在体外,体内以及在耐药性骨髓瘤患者衍生的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。
HY-143408
Bacterial
Infection
OYYF-175 是一种抗菌抗叶酸剂,是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂,对大肠杆菌 DHFR 的 IC50 为 2.36 nM。OYYF-175 表现出强大的广谱抗菌活性,尤其是对多重耐药革兰氏阴性菌株。
HY-10844S
HY-155545
Fungal
Infection
Antifungal agent 60 (compound 16) 是一种麦角甾醇生物合成抑制剂,具有广谱抗真菌活性。Antifungal agent 60 可抑制 7 种人类致病真菌、2 种耐氟康唑白色念珠菌分离株和 2 种多重耐药耳念珠菌分离株。
HY-10844S1
HY-10844R
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Pretomanid (Standard)是 Pretomanid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素,可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
HY-150644
Aldose Reductase
Cancer
S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂,其对 AKR1C3 、AKR1C4 、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis )。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
HY-122268
HIV
Infection
QYL-685 是一种含有 2,6-二氨基嘌呤的 Z-甲烯环丙烷核苷类似物,对 HIV-1 具有强大的抗病毒活性。QYL-685 对 Zidovudine (HY-17413) 耐药、Didanosine (HY-B0249) 耐药的 HIV-1 感染克隆在体外都表现出活性。QYL-685 可开发为 HIV-1 感染的治疗药物。
HY-116794
2,2-Diphenylethyl isothiocyanate
Apoptosis
JNK
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
SF5 (2,2-Diphenylethyl isothiocyanate) 是一种萝卜硫素类似物。SF5 通过 JNK-p53-caspase 通路抑制细胞凋亡 (apoptosis )。SF5 可作为抗药物性急性肾脏疾病的新型肾保护剂。
HY-N6054R
HY-162508
Bacterial
Infection
KSK-104 具有针对结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis) 的强效抗菌活性 (MIC =0.78 μM)。KSK-104 的作用主要涉及吡哆醛 5'-磷酸 (PLP) 的合成和回收途径以及依赖 PLP 的酶和氧化应激网络。KSK-104 作为新型抗结核药物的候选分子,可用于开发针对耐药结核分枝杆菌的研究。
HY-126143
Bcr-Abl
Cancer
CHMFL-ABL-039 是一种具有高效选择性的 Ⅱ 型野生型 ABL 激酶和耐药 V299L 突变型 BCR-ABL 激酶的抑制剂,IC50 值分别为 7.9 nM、27.9 nM。CHMFL-ABL-039 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-108024A
KAF156 hydrochloride; GNF156 hydrochloride
Parasite
Infection
Ganaplacide (KAF156) hydrochloride 是一种首创的具有口服活性的咪唑哌嗪类抗疟剂 (antimalarial )。Ganaplacide hydrochloride 对多种疟原虫有活性,包括耐药寄生虫。Ganaplacide hydrochloride 对无性和有性血液阶段以及肝脏阶段都有杀虫作用。
HY-108024
KAF156; GNF156
Parasite
Infection
Ganaplacide (KAF156) 是一种首创的具有口服活性的咪唑哌嗪类抗疟剂 (antimalarial )。Ganaplacide 对多种疟原虫有活性,包括耐药寄生虫。Ganaplacide 对无性和有性血液阶段以及肝脏阶段都有杀虫作用。
HY-N7305
P-glycoprotein
Cancer
Jatrophane 5 是源于 Jatropha carcas L 的天然产物,Jatrophane 5 对 P-gp 具有较强的抑制作用,在结直肠多重耐药细胞 (DLD1-TxR) 中的抑制作用高于 R(+)-verapamil (HY-14275) 和 Tariquidar (HY-10550)。
HY-124112
Parasite
Infection
PAM 1392 对小鼠体内 Plasmodium berghei ,猴子体内的 P. cynofolgi 和 P. knowlesi 以及小鼠组织培养中的 Trypanosoma cruzi 和体外的 hemolytic streptococci 具有口服活性。PAM 1392 具有抗疟疾和抗锥虫的活性,有望用于耐药性疟疾的研究。
HY-168730
STAT
Cancer
Anticancer agent 259 (Compound 3g) 是一种基于 Telmisartan (HY-13955) 的细胞死亡调节剂,可干扰 STAT5 信号通路,增强耐药细胞对 Imatinib (HY-15463) 的敏感性,SC50 为 1.5 μM。
HY-15456
c-Met/HGFR
Cancer
NVP-BVU972 是一种选择性的强效 Met 抑制剂,其 IC50 值为 14 nM。NVP-BVU972 对产生耐药突变的 Met 同样具有很好的抗增殖活性,并能抑制磷酸化。NVP-BVU972 可用于癌症的研究。
HY-137960
HY-12930
HY-14814S
HY-114604
Bacterial
Others
Propioxatin B 是一种从香根草根部分离出的三环倍半萜类化合物,具有抗结核活性,对多种结核分枝杆菌耐药突变株有抑制作用,且在计算机模拟对接研究中显示出与细菌DNA旋转酶的结合亲和力,在体内具有一定安全性。
HY-123891
EGFR
Cancer
NS-062 是口服有效的、不可逆的靶向共价抑制剂,可抑制 EGFR ,在耐药的双突变 H1975 细胞中表现出抗增殖作用,IC50 为 0.19 μM。NS-062 在小鼠 H1975 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-144694
HSP
HDAC
Fungal
Infection
HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-69174
Bacterial
1-氨基-2,5-脱水-1-脱氧-D-甘露醇
1-Amino-2,5-anhydro-1-deoxy-D-mannitol是一种强效抗菌化合物,具有对多种革兰氏阳性菌的抗菌活性,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)。1-Amino-2,5-anhydro-1-deoxy-D-mannitol的应用潜力在于其能够有效对抗常见的抗药性细菌感染。1-Amino-2,5-anhydro-1-deoxy-D-mannitol在临床抑制中可能成为一种新兴的抗菌剂。
HY-123390
Bcr-Abl
Akt
Cancer
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂,IC50 值为 360 nM。
HY-12892
SphK
Apoptosis
Cancer
SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
HY-160621
FGFR
Cancer
CXF-009 是一种选择性的、共价的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 值为 48 nM。CXF-009 靶向 FGFR4 的Cys477 和 Cys552, 可用于肝细胞癌研究。
HY-147871
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-3 (Compound 1h) 是一种抗分枝杆菌 (antimycobacterial ) 剂。对药敏的 MTB 菌株 H37Rv 和耐药的临床分离株均有效 (MIC: < 0.029-0.110 μM)。Antimycobacterial agent-3 对细胞的毒性较低。
HY-162959
HY-168188
Cytochrome P450
Infection
CYP51-IN-21 (Compound A33) 是一种有效的 CYP51 抑制剂。CYP51-IN-21 对致病真菌和耐药菌株表现出优异的抗真菌活性。CYP51-IN-21 抑制真菌生物膜的形成。
HY-155054
Parasite
Infection
Cysteine protease Inhibitor-3 (Compound 15) 是一种半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。Cysteine protease inhibitor-3 抑制 Pf3D7、PfW2、PfFP2 和 PfFP3,IC50 s 分别为 0.74 μM、1.05 μM、3.5 μM 和 4.9 μM。Cysteine protease Inhibitor-3 对药物敏感和耐药寄生虫均具有抗疟原虫功效。
HY-P10540
Bacterial
Infection
Pantinin-2 是一种存在于帝王蝎 (paninus imperator) 中的无半胱氨酸毒肽。Pantinin-2 对革兰氏阳性菌有较高的活性,但对革兰氏阴性菌的活性较弱。Pantinin-2 还表现出对热带念珠菌的活性,对人类红细胞有相对温和的溶血活性。Pantinin-2 可用于耐药病原菌的抗菌药物的开发。
HY-117974
ETX2514
Bacterial
Infection
Durlobactam sodium salt (ETX2514) 是一种广谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂,抑制 A 类酶 KPC-2,C 类酶 AmpC 和 D 类酶 OXA-24,IC50 分别为 4,14 和 190 nM。可用于耐药性的革兰氏阴性菌的研究,包括 Acinetobacter baumannii 。
HY-162324
Survivin
Cancer
MX106-4C 是生存素 (survivin) 抑制剂,能够选择性杀死 ABCB1 阳性结直肠癌细胞。MX106-4C 可以与 Doxorubicin 发挥协同抗癌作用,或使耐药 ABCB1 细胞重新对 Doxorubicin 敏感。
HY-14814R
HY-162822
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator-5 (compound 25) 是 P-gp 的调节剂,可抑制多药耐药性 (MDR) 肿瘤增殖。P-gp modulator-5 通过抑制 MDR 细胞中药物外排泵的活性,导致大量 ROS 积累和细胞周期谱改变。
HY-138627B
EGFR
Drug Metabolite
Cancer
AST5902 mesylate是阿氟替尼的主要代谢产物,具有显著的抗肿瘤活性。AST5902 mesylate有助于抑制非小细胞肺癌的整体药理作用。AST5902 mesylate参与激活 EGFR 突变的反应,并有助于克服 EGFR T790M 耐药突变。
HY-19895
Bacterial
Infection
DS-8587是一种新型氟喹诺酮,具有显著的抗细菌活性。DS-8587对临床分离的阿莫西林耐药性芽孢杆菌菌株的MIC值优于环丙沙星和左氧氟沙星。DS-8587的抗菌活性受到adeA/adeB/adeC或abeM外排泵的影响较小,比环丙沙星更具优势。DS-8587在单步突变频率方面低于环丙沙星。DS-8587可能是抑制阿莫西林耐药性芽孢杆菌感染的有效药物。
HY-150967
Bacterial
Infection
MmpL3-IN-1 (compound 32) 是一种有效的霉菌膜大型蛋白 3 (MmpL3 ) 抑制剂。MmpL3-IN-1 具有抗结核活性,作用于 M. tuberculosis 的 MIC < 0.016 μg/mL,可用于耐药结核病的研究。
HY-151417
Fungal
Infection
Chitin synthase inhibitor 7 (compound 9c) 是一种有效的 chitin synthase (CHS) 抑制剂,其 IC50 值为 0.37 mM,Chitin synthase inhibitor 7 对耐药真菌具有广谱抗真菌活性。Chitin synthase inhibitor 7 可用于真菌感染的研究。
HY-151416
Fungal
Infection
Chitin synthase inhibitor 6 (compound 9b) 是一种有效的 chitin synthase (CHS) 抑制剂,其 IC50 值为 0.21 mM,Chitin synthase inhibitor 6 对耐药真菌具有广谱抗真菌活性。Chitin synthase inhibitor 6 可用于真菌感染的研究。
HY-149053
P-glycoprotein
Cancer
OY-101 是一种口服有效且特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。 OY-101可使耐药肿瘤增敏,有效逆转肿瘤多药耐药。与 Tetrandrine (HY-13764) 相比,OY-101 在水溶性、细胞毒性和逆转活性方面有所改善。
HY-13574
VX 710-3
P-glycoprotein
Cancer
Biricodar dicitrate (VX 710-3) 是 Biricodar (HY-13574A) 的柠檬酸盐形式。Biricodar dicitrate 是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ) 和多药耐药相关蛋白 1 (MRP-1 ) 的抑制剂,可增加化疗药物在癌细胞内的积累,从而在多药耐药细胞中表现出有效的化学增敏活性。
HY-168108
Fungal
Infection
Antifungal agent 115 (compound 8n) 是一种非竞争性几丁质合成酶 (CHS ) 抑制剂,其 IC50 值为 93 μM。Antifungal agent 115 展现出良好的选择性和广谱抗真菌活性,对耐药真菌具有显著的功效。Antifungal agent 115 可用于真菌感染研究。
HY-N2598
Bacterial
Infection
Cancer
油酸甲酯
Methyl oleate 是一种脂肪酸甲酯,具有抗广谱的 β-内酰胺酶 (ESBL) 潜力、抗癌和抗菌活性。Methyl oleate 显着提高了二烷基二硫代磷酸锌 (ZDDP) 抗氧化能力,但显着削弱了 ZDDP 的抗磨能力。Methyl oleate 有望用于产生多药耐药病原菌的 ESBL 的研究。
HY-139848
P-glycoprotein
Cancer
WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂,能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇(PTX)的耐药性(IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM)。
HY-144341
Bacterial
Infection
DprE1-IN-1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂,具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1 对 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MIC s<0.1 μg/mL),以及在巨噬细胞内抗分支杆菌活性良好,能减少 1.29 log10 CFU。
HY-16566
HY-P5550
Influenza Virus
Infection
Urumin 对人类甲型流感病毒具有抗病毒活性。Urumin 抑制 PR8 流感病毒的生长 (IC50 : 3.8 μM)。Urumin 靶向 H1 血凝素的保守茎,可有效中和耐药 H1 流感病毒。Urumin 保护幼鼠免受致命流感感染。
HY-P10411
Bacterial
Infection
BING 是一种可从日本青鳉鱼中分离的抗菌肽。BING 对包括耐药菌株在内的致病菌具有广谱毒性。BING 可诱导革兰氏阴性细菌周质肽基脯氨酰异构酶失调,并降低 cpxR 的 RNA 水平,cpxR 在抗生素耐药性的产生中起着至关重要的作用。
HY-P10539
Bacterial
Infection
Hp1404 是一种新的阳离子抗菌肽。Hp1404 对革兰氏阳性细菌具有特定的抑制活性,包括耐 Laburnetin (HY-N7382) 的金黄色葡萄球菌 (MRSA)。Hp1404 的抗菌活性,低毒性以及不易导致耐药性的特点,可用于抗菌剂的研究。
HY-16566A
Kanamycin A sulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸卡那霉素
Kanamycin (Kanamycin A) sulfate 是一种口服有效的抗菌剂 (革兰氏阴性/阳性细菌),可通过与 70 S 核糖体亚单位结合,抑制转位并导致编码错误。Kanamycin sulfate 对 M. tuberculosis (敏感或耐药) 以及 K. pneumonia 均具有较好的抑制活性,可用于肺结核和肺炎的研究。
HY-128910
HY-124952
Fungal
Infection
iKIX1 是一种抗真菌剂 (antifungal agent ),可在体外使耐药的光滑毛囊念珠菌对唑类抗真菌剂重新敏感。iKIX1 抑制介体亚基 CgGal11A 的 KIX 结构域与 CgPdr1 的激活结构域之间的相互作用,IC50 和 Ki 分别为 190.2 μM 和 18 μM。iKIX1 用于研究多药耐药性和光滑念珠菌感染。
HY-A0248B
HY-150045
Topoisomerase
Bacterial
Infection
TP0480066 是一种具有选择性的 topoisomerase II 抑制剂,其对 DNA gyrase 和 topo IV 的 IC50 值分别为 1.10 和 62.89 nM。TP0480066 对包括耐药菌株在内的多种细菌都具有较好的活性。TP0480066 也对 N. gonorrhoeae 具有较好的抑制活性,可用于淋病的研究。
HY-157464
Others
Cancer
[Ru(phen)2(4-Me-Sal)]BF4 (compound 10) 是一种基于 Ru(II) 的聚吡啶复合物,对药物敏感性 CCRF-CEM 和多重耐药 CEM/ADR5000 白血病细胞表现出出色的抗增殖活性,IC50 分别为 0.52 μM 和 5.56 μM。
HY-A0248C
Antibiotic
Bacterial
Infection
Polymyxin B2 Sulfate 是一种多肽类抗生素,具有抗细菌活性,特别是对抗革兰氏阴性细菌。Polymyxin B2 Sulfate 通过与细菌细胞膜上的脂多糖分子结合,破坏细胞膜的完整性,导致细胞内容物泄漏,从而杀死细菌。Polymyxin B2 Sulfate 可用于抗生素开发和治疗耐药菌株的研究。
HY-161984
HDAC
Infection
Others
HDAC-IN-76 (compound 6i) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-76 对 Pf3D7 (chloroquine (HY-17589A) 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine (HY-17589A) 耐药品系) 的 IC50 分别为 30 nM 和 98 nM, 对无性血期疟原虫具有高效抗疟活性,并表现出对寄生虫的选择性抑制,对人 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 7 nM 和 9 nM,同时抑制 PfHDAC1。
HY-117746
Bacterial
Infection
KSK120是一种强效的耐药感染抑制剂,具有针对沙眼衣原体(C. trachomatis)特异性的活性。KSK120通过抑制沙眼衣原体的发育周期,从而减少后代细菌的感染性。KSK120靶向沙眼衣原体的葡萄糖-6-磷酸(G-6P)代谢途径,显示出其在抗菌抑制中的潜在应用。KSK120的机制可能涉及对转录机械的抑制,这为针对沙眼衣原体感染的特定药物开发提供了新思路。
HY-N7634
Farnesyl Transferase
Parasite
Infection
Cancer
Tectol,从 Lippia sidoides 中分离,对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1), IC50 为 3.44 μM。
HY-157045
ATP Synthase
Infection
ATP Synthesis-IN-1 (Compound 4) 是喹啉衍生物,是 PA ATP 合成活性的有效抑制剂。 ATP Synthesis-IN-1 具有 PA ATP 合成抑制作用,IC50 值为 11.1μg/mL。ATP Synthesis-IN-1 还具有抗菌活性。 ATP Synthesis-IN-1可用于耐药PA感染的研究。
HY-163030
HY-109014
CMX-157
HIV
HBV
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Tenofovir exalidex (CMX157) 是一种非环核苷酸类似物 Tenofovir 的脂质结合物,对野生型和抗逆转录病毒耐药的 HIV 毒株,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒,都有活性。Tenofovir exalidex 对人外周血单个核细胞中所有主要的HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞来源的巨噬细胞中所有 HIV-1 菌株具有活性,EC50 范围在 0.2 和 7.2 nM 之间。Tenofovir exalidex 具有口服活性,无明显毒性。Tenofovir exalidex 对 HBV 也有活性。
HY-P3349
Bacterial
Infection
c[Arg-Arg-Arg-Arg-Nal-Nal-Nal] (Compound 9C) 对耐药革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性,对于 MRSA (ATCC BAA-1556),S. aureus (ATCC 29213), P. aeruginosa (ATCC 27883), 和 E. coli (ATCC 25922) 的 MIC 分别为 3.1、3,1、12.5 和 25 μg/mL。
HY-151606
Akt
Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂,能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性,能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
HY-122209
HBV
Infection
DVR-01 是 HBV 的抑制剂,在 AML12HBV10 和 HepDES19 细胞中的 EC50 值分别为 1.7 和 1.6 μM。DVR-01 对 HBV 突变体具有抑制活性,EC50 为 2.403-3.273 μM。DVR-01 可用于 HBV 感染以及相关疾病的研究。
HY-U00244A
P2647 hydrochloride; BZQ hydrochloride; Benzoquinamide hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cancer
Benzquinamide (P2647) 是一种止吐剂, 并可以与 α2A , α2B , 以及 α2C 肾上腺素能受体 (α2-AR) 结合,Ki 值分别为 1,365, 691 和 545 nM。Benzquinamide 还抑制 P-糖蛋白介导的药物流出,并增强多药耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。
HY-155510
Bacterial
Infection
DprE1-IN-5 (Compound 10) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-5 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-5 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-5 具有较高的微粒体稳定性。
HY-138072
EGFR
Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P3348
Bacterial
Infection
c[Arg-Arg-Arg-Arg-Dip-Dip-Dip] (Compound 8C) 对耐药革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性,对于 MRSA (ATCC BAA-1556),S. aureus (ATCC 29213), P. aeruginosa (ATCC 27883), 和 E. coli (ATCC 25922)的 MIC 分别为 3.1、3,1、12.5 和 12.5 μg/mL。
HY-103255
Apoptosis
Cancer
CFM-4 是一种有效的 CARP-1/APC-2 结合的小分子拮抗剂。CFM-4 阻止 CARP-1 与 APC-2 结合,引起G2 M细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡,其 IC50 范围为 10-15 μM。CFM-4 还能抑制耐药人类乳腺癌细胞的生长。
HY-151422
Fungal
Infection
Cancer
Chitin synthase inhibitor 12 是一种几丁质合酶 (CHS) 抑制剂。Chitin synthase inhibitor 12 显示出优异的 CHS 抑制活性,IC50 值为 0.16 mM。Chitin synthase inhibitor 12 也是一种广谱抗真菌剂,对耐药真菌变体具有抗性,如 C. albicans 和 C. neoformans 。Chitin synthase inhibitor 12 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
HY-151420
Fungal
Infection
Cancer
Chitin synthase inhibitor 10 是一种几丁质合酶 (CHS) 抑制剂。 Chitin synthase inhibitor 10 显示出优异的 CHS 抑制活性,IC50 值为 0.11 mM。Chitin synthase inhibitor 10 也是一种抗真菌剂,对耐药真菌变体具有抗性,如 C. albicans 和 C. neoformans 。Chitin synthase inhibitor 10 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
HY-155511
Bacterial
Infection
DprE1-IN-6 (Compound 56) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-6 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-6 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-6 具有较高的微粒体稳定性中等清除速率。
HY-155512
Bacterial
Infection
DprE1-IN-7 (Compound 64) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-7 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-7 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-7 具有较高的微粒体稳定性中等清除速率。
HY-P10743
HY-B1268
Dioctyl sulfosuccinate sodium salt
HSV
Others
多库酯钠
Docusate Sodium (Dioctyl sulfosuccinate sodium salt) 是大便软化剂的主要成分之一。Docusate Sodium 是一种硫酸化表面活性剂,可以通过破坏病毒包膜和/或使蛋白质变性/解离来灭活病毒病原体。Docusate Sodium 在体外可有效对抗 1 型和 2 型 HSV 的野生型和耐药菌株。Docusate Sodium 是一种肥胖剂,孕期鼠接触后会导致标准饮食喂养的后代成年肥胖、炎症、代谢紊乱和血脂异常增加。
HY-110354
HY-155152
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物,是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50 : 1.6 nM) 和 BCRP (IC50 : 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
HY-146595
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-1 是一种具有喹啉环的有效的 FtsZ 抑制剂。FtsZ-IN-1 对革兰氏阳性菌具有较强的抑菌活性,MIC 为 0.5 - 8 μg/mL。FtsZ-IN-1 通过增强 FtsZ 聚合作用,显著促进枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 的细胞伸长。FtsZ-IN-1 具有低溶血毒性和低诱导耐药倾向,具有抗耐药性细菌活性。
HY-144069
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
Pan-Trk-IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 TrkA 、TrkB 、TrkC 、TrkAG595R 、TrkAG667C 、TrkAG667S 、TrkAF589L 和 TrkCG623R 的 IC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk-IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P5704
Bacterial
Infection
K11 是一种抗菌肽。K11 对 MDR/XDR K. pneumoniae 具有活性 (MIC: 8-512 μg/mL),并抑制细菌生物膜形成。K11 可与抗生素 (Chloramphenicol (HY-B0239)、Meropenem (HY-13678),、Rifampicin (HY-B0272) 等)协同作用,对抗耐药 K. pneumoniae 。K11 具有高热稳定性和宽 pH 稳定性。
HY-105048A
Bacterial
Infection
Omiganan pentahydrochloride 是一种阳离子肽类化合物,具有广泛的抗菌谱。Omiganan pentahydrochloride 能够抑制包括酵母在内的多种细菌,对革兰氏阳性和阴性细菌均有杀灭活性。Omiganan pentahydrochloride 能够与细菌细胞膜相互作用,导致细胞膜的破坏和细菌的死亡。Omiganan pentahydrochloride 可用于对常见与导管相关感染的病原体的抗菌活性,包括具有抗药性表型的菌株的研究。
HY-16764A
JNJ-Q2 hydrochloride
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Acorafloxacin hydrochloride (JNJ-Q2 hydrochloride) 是一种广谱氟喹诺酮类 (anti-bacterial ) 抗菌药物,用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染以及获得性肺炎。
Acorafloxacin hydrochloride (Avarofloxacin ) 盐酸阿氟沙星是一种氨基乙基哌啶氟喹诺酮,对许多革兰氏阳性菌具有抗菌作用,平均MIC90 值为0.12 mg / L。
Acorafloxacin hydrochloride (JNJ-Q2) 具有治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA ) 感染的潜力。
HY-16566AR
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸卡那霉素 (Standard)
Kanamycin (sulfate) (Standard)是 Kanamycin (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kanamycin (Kanamycin A) sulfate 是一种口服有效的抗菌剂 (革兰氏阴性/阳性细菌),可通过与 70 S 核糖体亚单位结合,抑制转位并导致编码错误。Kanamycin sulfate 对 M. tuberculosis (敏感或耐药) 以及 K. pneumonia 均具有较好的抑制活性,可用于肺结核和肺炎的
HY-125810
HY-18944
CDK
HSV
CMV
DNA/RNA Synthesis
Infection
FIT-039 是一种选择性,ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM),HSV-2 ,人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂,可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
HY-138671
Bacterial
Infection
DprE1-IN-4 是一种有效的非共价 DprE1 抑制剂,其 IC50 为0.90 μg/mL。DprE1-IN-4 有较强的体外活性,抑制结核 H37Rv 和耐药结核菌株的 MIC 值分别为 0.12 μg/mL 和 0.24 μg/mL。DprE1-IN-4 表现出可接受的药代动力学特性,并且在急性肺结核小鼠模型中表现出显著的杀菌活性。
HY-12108
HIV Integrase
HIV
Infection
S 1360 是一种强效且选择性的 HIV-1 整合酶 抑制剂。S 1360 可抑制纯化整合酶的催化活性 (IC50 : 20 nM)。S 1360 在 MTT 测定 (感染 HIV-1 IIIB 的 MT-4 细胞) 中的 EC50 和 CC50 分别为 200 nM 和 12 μM。S 1360 对 X4 热带和 R5 热带菌株以及 NRTI、NNRTI 和 PI 耐药变体均具有抗病毒活性。
HY-118013
Bacterial
Infection
NDM-1 inhibitor-2是一种新德里金属β-内酰胺酶-1(NDM-1)的抑制剂,具有抑制NDM-1活性的能力。NDM-1 inhibitor-2对过表达NDM-1的耐药细菌株展现良好的抑制效果。NDM-1 inhibitor-2与碳青霉烯类抗生素美洛培南联合使用时,能够产生有利的协同作用。
HY-170598
PROTACs
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
HP211206 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) PROTAC 降解剂。HP211206 可有效降解 SARS-CoV-2 Mpro 及其耐药突变体。HP211206 对 Mpro 的 IC50 为 181.9 nM,DC50 为 621 nM。HP211206 具有抗病毒活性。(粉色: H117 (HY-170599); 黑色: 连接子 (HY-B0236); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-41547))
HY-158106
CDK
Cancer
AZD8421 是选择性 CDK2 抑制剂 (IC50 : 9 nM),对 CDK1、CDK4 和 CDK6 具有选择性。AZD8421 可通过抑制 pRB 磷酸化、诱导细胞周期停滞和衰老,而抑制癌细胞增殖。AZD8421 在乳腺和卵巢体内模型中表现出良好的单一疗效和与 CDK4/6 抑制剂 (如 Palbociclib (HY-50767)) 的协同作用。AZD8421 对耐药性乳腺癌细胞也具有强大的单药抑制活性。
HY-B1268R
HSV
Others
多库酯钠 (Standard)
Docusate (Sodium) (Standard) 是 Docusate (Sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Docusate Sodium (Dioctyl sulfosuccinate sodium salt) 是大便软化剂的主要成分之一。Docusate Sodium 是一种硫酸化表面活性剂,可以通过破坏病毒包膜和/或使蛋白质变性/解离来灭活病毒病原体。Docusate Sodium 在体外可有效对抗 1 型和 2 型 HSV 的野生型和耐药菌株。Docusate Sodium 是一种肥胖剂,孕期鼠接触后会导致标准饮食喂养的后代成年肥胖、炎症、代谢紊乱和血脂异常增加。
HY-B0766
HY-153356
Apoptosis
Cancer
MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50 : >30 nM 且 <300 nM),能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis )。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性,尤其在 MYC 驱动的细胞系中,例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长,可用于肿瘤研究。
HY-164477
Androgen Receptor
Cancer
FL442 是一种 Androgen Receptor (AR ) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用,与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率,并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性,并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-153857
FLT3
Cancer
PHI-101 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂,可克服对多种耐药突变的耐药性。PHI-101 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体),并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。PHI-101 有望应用于复发或难治性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-168858
Trk Receptor
ERK
PI3K
Apoptosis
Cancer
TRK-IN-30 (Compound C11) 是原肌球蛋白受体激酶(TRK )的抑制剂,可抑制 TRKA 、TRKB 和 TRKC 以及耐药突变体 TRKAG595R ,IC50 分别为 1.8、0.98、3.8 和 54 nM。TRK-IN-30 可抑制下游 PI3K/AKT 和 MEK/ERK 信号通路的激活。 TRK-IN-30 抑制 Km-12 的菌落形成和细胞迁移,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导 Km-12 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101522
EGFR
BMX Kinase
Btk
MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-19542
C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine
Apoptosis
Cancer
C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-135748A
Toll-like Receptor (TLR)
Apoptosis
Infection
Cancer
Poly (I:C):Kanamycin (1:1) sodium 是 Poly (I:C) (HY-135748) 和 Kanamycin (HY-16566) 的等比例复合物。Poly(I:C) sodium 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5 ) 的激动剂。Poly(I:C) sodium 可以用作疫苗佐剂,增强先天性和适应性免疫反应,并诱导癌细胞凋亡。Kanamycin 是一种具有口服活性的抗菌剂(革兰氏阴性/阳性细菌),可抑制易位并通过与 70 S 核糖体亚基结合引起错误编码。Kanamycin 对结核分枝杆菌(敏感和耐药)和肺炎克雷伯菌均表现出良好的抑制活性,可用于结核病和肺炎的研究。
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Ser/Thr Protease
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-162464
PROTACs
SARS-CoV
Infection
MPD2 是一种以 Cereblon 结合配体为基础的 PROTAC,可以降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro 。MPD2 在 293T 细胞中有效地降低了 MPro 蛋白水平 (DC50 =296 nM),具有时间依赖性。MPD2 对多种 SARS-CoV-2 毒株表现出强大的抗病毒活性,并且对 Nirmatrelvir (HY-138687) 耐药病毒株具有增强的效力。MPD2 具有研究 SARS-CoV-2 疾病的潜力。(结构备注: (Blue: Cereblon 配体 (HY-14658), Black: linker (HY-W275882);Red: SARS-CoV-2 的主要蛋白酶抑制剂 MP18 (HY-158763))。
HY-164552
Apoptosis
Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合,并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性,下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平,从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis ),具有体内和体外抗癌活性。
HY-121656
Endogenous Metabolite
Cancer
AKR1C2/3-IN-2是一种潜在的AKR1C3抑制剂,具有选择性抑制AKR1C3的活性。AKR1C2/3-IN-2能够阻止AKR1C3介导的睾酮(T)生成和PSA诱导,影响前列腺癌细胞的内分泌活动。AKR1C2/3-IN-2显示出对其他AKR1C酶的选择性,表明其在抑制耐药性前列腺癌中的潜在应用。AKR1C2/3-IN-2与COX异构酶无抑制活性,进一步强调了其作为前列腺癌抑制化合物的特异性。
HY-L169
446 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升,这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中,甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多,包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外,耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的,如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 446 种抗耐药性化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L142
110 compounds
结核病通常由细菌(结核分枝杆菌)引起,是一种主要影响肺部的传染性疾病。据世界卫生组织(WHO)统计,每年有 1000 万人患上结核病 (TB),且每年有 150 万人死于结核病,这使结核病成为传染病中的头号杀手。
通过 4 种抗生素的标准6 个月疗程进行治疗可以治愈结核病。常用药物包括利福平和异烟肼。在某些情况下,结核菌对标准药物没有反应,即患者患有耐药结核病。耐药结核病的治疗时间更长,也更复杂。面对结核病在全球的卷土重来和耐多药结核病的迅速出现,开发新的抗结核药物或针对已有抗分枝杆菌药物的临床治疗新方案是非常重要的。
MCE可以提供110种有明确抗结核活性的化合物,是进行抗结核相关研究及抗结核药物开发的有用工具。
HY-L049
1,481 compounds
抗菌剂是一类具有灭菌活性的化合物,通过杀灭或降低细菌的代谢活性,降低其在机体中的致病性。抗菌药物主要作用于细菌细胞壁合成、蛋白质合成、DNA 复制和代谢途径等方面。然而,对抗菌药物的耐药性已成为世界范围内感染疾病高发病率和死亡率的主要原因。耐药的主要机制包括药物摄取受限、药物靶点改变、药物失活和药物活性外排等。因此,迫切需要开发针对耐药生物的新的抗菌药物。
MCE 提供 1,481 种具有明确抗细菌活性的化合物,MCE 抗细菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L065
2,918 compounds
中草药是中药的重要组成部分,在中国,中药被认为是许多急慢性疾病的基本治疗方法,已经有上千年的使用历史。许多研究表明,中药通过多成分、多靶点网络对机体发挥整体调控作用。中药单体是中草药中的活性成分,具有多种药用特性,如抗氧化,抗癌,抗菌等作用,是新药开发的重要来源。近 200 多种现代药物都直接或间接来自于中草药。比如,青蒿素,作为治疗疟疾耐药性效果最好的药物,最初从中药青蒿中提取得到。今天,科学家们继续在中草药中发现新的化合物,这些化合物可能有助于开发适用于西医的新的治疗药物。
MCE 精心收集了 2,918 种中草药来源的单体化合物,包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型,具有较高的药用价值,是筛选中药来源药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-69174
Microbial Culture
1-氨基-2,5-脱水-1-脱氧-D-甘露醇
1-Amino-2,5-anhydro-1-deoxy-D-mannitol是一种强效抗菌化合物,具有对多种革兰氏阳性菌的抗菌活性,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)。1-Amino-2,5-anhydro-1-deoxy-D-mannitol的应用潜力在于其能够有效对抗常见的抗药性细菌感染。1-Amino-2,5-anhydro-1-deoxy-D-mannitol在临床抑制中可能成为一种新兴的抗菌剂。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10027A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Clovibactin TFA 是 Clovibactin (HY-P10027) 的 TFA 盐形式。Clovibactin TFA 是一种抗生素,对耐药细菌病原体具有活性, 且未检测到耐药性。Clovibactin TFA 通过靶向肽聚糖前体的焦磷酸盐来抑制细胞壁合成。
HY-P10027
HY-P10210
HY-P1653
Antifolate
Cancer
EC-1456 是一种叶酸-微管溶素结合物,对叶酸受体 (FR ) 阳性肿瘤具有显著的抗增殖活性,包括对抗癌药物耐药的模型。EC-1456 可用于癌症研究。
HY-P10526
Bacterial
Infection
CRAMP (1-39) 是一种抗微生物肽。CRAMP(1-39) 在体外实验中表现出对多种脑膜炎奈瑟菌株具有强大的杀菌效果。CRAMP (1-39) 可用于耐药细菌感染的研究。
HY-P10540
Bacterial
Infection
Pantinin-2 是一种存在于帝王蝎 (paninus imperator) 中的无半胱氨酸毒肽。Pantinin-2 对革兰氏阳性菌有较高的活性,但对革兰氏阴性菌的活性较弱。Pantinin-2 还表现出对热带念珠菌的活性,对人类红细胞有相对温和的溶血活性。Pantinin-2 可用于耐药病原菌的抗菌药物的开发。
HY-W729138
Peptides
Others
Fmoc-D-homoArg(Et)2-OH (hydrochloride) 是一种 Fmoc 保护的 D-同氨基酸 (HArg) 衍生物,可以使肽和蛋白质对胰蛋白酶的水解具有抗性。Fmoc-D-homoArg(Et)2-OH (hydrochloride) 可以作为可切割的 ADC 连接子,用于合成抗体药物偶联物 (ADCs)。
HY-P5550
Influenza Virus
Infection
Urumin 对人类甲型流感病毒具有抗病毒活性。Urumin 抑制 PR8 流感病毒的生长 (IC50 : 3.8 μM)。Urumin 靶向 H1 血凝素的保守茎,可有效中和耐药 H1 流感病毒。Urumin 保护幼鼠免受致命流感感染。
HY-P10411
Bacterial
Infection
BING 是一种可从日本青鳉鱼中分离的抗菌肽。BING 对包括耐药菌株在内的致病菌具有广谱毒性。BING 可诱导革兰氏阴性细菌周质肽基脯氨酰异构酶失调,并降低 cpxR 的 RNA 水平,cpxR 在抗生素耐药性的产生中起着至关重要的作用。
HY-P10539
Bacterial
Infection
Hp1404 是一种新的阳离子抗菌肽。Hp1404 对革兰氏阳性细菌具有特定的抑制活性,包括耐 Laburnetin (HY-N7382) 的金黄色葡萄球菌 (MRSA)。Hp1404 的抗菌活性,低毒性以及不易导致耐药性的特点,可用于抗菌剂的研究。
HY-A0248B
HY-P3349
Bacterial
Infection
c[Arg-Arg-Arg-Arg-Nal-Nal-Nal] (Compound 9C) 对耐药革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性,对于 MRSA (ATCC BAA-1556),S. aureus (ATCC 29213), P. aeruginosa (ATCC 27883), 和 E. coli (ATCC 25922) 的 MIC 分别为 3.1、3,1、12.5 和 25 μg/mL。
HY-P3348
Bacterial
Infection
c[Arg-Arg-Arg-Arg-Dip-Dip-Dip] (Compound 8C) 对耐药革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性,对于 MRSA (ATCC BAA-1556),S. aureus (ATCC 29213), P. aeruginosa (ATCC 27883), 和 E. coli (ATCC 25922)的 MIC 分别为 3.1、3,1、12.5 和 12.5 μg/mL。
HY-P10743
HY-P5704
Bacterial
Infection
K11 是一种抗菌肽。K11 对 MDR/XDR K. pneumoniae 具有活性 (MIC: 8-512 μg/mL),并抑制细菌生物膜形成。K11 可与抗生素 (Chloramphenicol (HY-B0239)、Meropenem (HY-13678),、Rifampicin (HY-B0272) 等)协同作用,对抗耐药 K. pneumoniae 。K11 具有高热稳定性和宽 pH 稳定性。
HY-105048A
Bacterial
Infection
Omiganan pentahydrochloride 是一种阳离子肽类化合物,具有广泛的抗菌谱。Omiganan pentahydrochloride 能够抑制包括酵母在内的多种细菌,对革兰氏阳性和阴性细菌均有杀灭活性。Omiganan pentahydrochloride 能够与细菌细胞膜相互作用,导致细胞膜的破坏和细菌的死亡。Omiganan pentahydrochloride 可用于对常见与导管相关感染的病原体的抗菌活性,包括具有抗药性表型的菌株的研究。
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Ser/Thr Protease
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10844S
Pretomanid-d4 是 Pretomanid 的氘代物。Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素,可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
HY-14814S
Delafloxacin-d5 是 Delafloxacin 氘代物。Delafloxacin (RX-3341; WQ-3034; ABT492) 是一种广谱氟喹诺酮类抗生素。Delafloxacin 具有广泛的活性,对耐药性的金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌和肺炎克雷伯菌都有效 。
HY-B1075AS
(Rac)-Fosfomycin (benzylamine)-13 C3 是 13 C 标记的 Fosfomycin。 Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素,可透过血脑屏障,能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性,如耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-10844S1
Pretomanid-d5 是氘代标记的 Pretomanid (HY-10844)。Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素,可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-125810
炔烃
4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine (4'-E-dA),是一种核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂, 是一种抗病毒活性分子,对耐药HIV变异型具有较强的抑制作用,在MT-4细胞中,EC50 值为 98 nM。4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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