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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-164927
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HY-124584
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Apoptosis
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Cancer
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明奈利德
Minnelide 是雷公藤内酯的衍生物，在许多肿瘤类型 (特别是在胰腺癌) 中显示出抗肿瘤 (antitumor) 活性。 Minnelide 可导致凋亡 (apoptosis)。
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HY-129464
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HY-162926
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Bacterial
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Infection
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Antituberculosis agent-12 (compound 3408) 是一种窄谱抗结核的磷酸前药，具有抑制耐药结核感染的能力。
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HY-120639
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HIV
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Others
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BMS-663749 lysine 是一种HIV-1附着抑制剂的前药，具有提高口服给药后母体化合物递送的潜力。
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HY-162038
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MMP
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Others
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RXP03 是一种 MMPs 抑制剂，对 MMP-2、MMP-8、MMP-9、MMP-11、MMP-14 的Ki 分别为 20 nM、2.5 nM、10 nM、5nM 和 105 nM。
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HY-107074
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R1518
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HCV
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Infection
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Levovirin valinate hydrochloride (R1518) 是一种具有口服活性的 Levovirin (HY-119415) 的前药，具有抗丙型肝炎病毒活性。
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HY-200444
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Liposome
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Others
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Lipid catechol 是一种脂质，与含硼酸的化合物形成脂质前药纳米组装体 (LPNA)。Lipid catechol 有望用于药物递送的研究。
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HY-119960
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HY-154842
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HY-157779
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HY-125939
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Proteasome
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Cancer
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保特佐米蒎烷二醇酯
Bortezomib-pinanediol 是一种蛋白酶体抑制剂，也是 Bortezomib (HY-10227) 的前体药。Bortezomib-pinanediol 抑制细胞生长，可用于多发性骨髓瘤的研究。
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HY-16511
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HY-123754
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HY-120313
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Others
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Cancer
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SN23862 是一种具有抗癌活性的肿瘤前药，是 CB-1954 (HY-13543) 的类似物。SN23862 可用于癌症研究。
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HY-16123
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HY-19690
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HY-W856812
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Drug Intermediate
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Others
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6-氨基青霉烷酸盐
Penicillanic acid (sodium) 是一种关键的药物中间体。Penicillanic acid (sodium) 可用于合成 β-内酰胺酶抑制剂及前药。Penicillanic acid (sodium) 衍生物美西林具有抗菌活性。
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HY-17501S
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(±)-Bambuterol-d9 hydrochloride; KWD-2183-d9 hydrochloride
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Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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班布特罗-d9
Bambuterol-d9 (hydrochloride) 是 Bambuterol 的氘代物。Bambuterol ((±)-Bambuterol) 是长效 β-肾上腺素受体激动剂 (LABA)，是terbutaline的原药。
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HY-108920
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HY-19167
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HY-114635
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Retorphan
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Neprilysin
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Metabolic Disease
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右卡多曲
Dexecadotril (Retorphan) 是一种强效且选择性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。Dexecadotril 是Thiorphan (HY-W013375) 的 R 对映体的前药。Dexecadotril 具有肠道抑制分泌作用。
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HY-127125
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HY-169993
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HBV
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Infection
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ALG-000184 是有效的乙型肝炎病毒 (HBV) 衣壳组装调节剂 ALG-001075 的前体药物，具有用于 HBV 感染研究的潜力。
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HY-122278
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HY-15406
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HY-129914
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KY-109 free base
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Bacterial
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Infection
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Cefcanel daloxate (KY-109 (free base)) 是具有口服活性头孢菌素前剂，对革兰氏阳性细菌 (bacteria) 和 Haemophilus influenzae 具有抗菌作用。Cefcanel daloxate 有望用于尿毒症的研究。
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HY-W011963
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HY-B0021
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Ro 21-9738; 5-Fluoro-5'-deoxyuridine; 5'-DFUR
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Thymidylate Synthase
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Cancer
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去氧氟尿苷
Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。
Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
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HY-137453
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HS-10234
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HBV
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Infection
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艾米替诺福韦
Tenofovir amibufenamide (HS-10234) 是一种 Tenofovir 前药，是一种具有口服活性的抗病毒剂。Tenofovir amibufenamide 抑制乙型肝炎病毒 (HBV)，可用于慢性乙型肝炎 (CHB) 研究。
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HY-160207
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HY-158329
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HY-124584A
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Apoptosis
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Cancer
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Minnelide free base 是雷公藤甲素 (HY-32735) 的衍生物，在许多肿瘤类型 (特别是在胰腺癌) 中显示出抗肿瘤 (antitumor) 活性。 Minnelide 可导致凋亡 (apoptosis)。
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HY-10213A
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PF-04929113 mesylate
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HSP
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Cancer
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SNX-5422 Mesylate (PF-04929113 Mesylate) 是 SNX-2112 的前体药物，为可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 41 nM，同时可诱导 Her-2 的降解，IC50 值为 37 nM。
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HY-105040C
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LY2140023 hydrochloride
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mGluR
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Neurological Disease
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Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药，具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
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HY-135221A
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HY-10213
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PF-04929113
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HSP
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Cancer
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SNX-5422 (PF-04929113) 是 SNX-2112 的前体药物，为可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 41 nM，同时可诱导 Her-2 的降解，IC50 值为 37?nM。
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HY-19288
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ABT 606; MIV 606; A 174606.0
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HSV
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Infection
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Valomaciclovir stearate (ABT 606) 是一种核苷类似物，是 Omaciclovir (HY-116174) 前药。Valomaciclovir stearate 对 HSV-1 和水痘带状疱疹病毒 (VZV) 具有抗病毒活性。
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HY-157152
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HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-65 (compound 6) 是一种选择性组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IC50 值为 2.5μM。 HDAC-IN-65 是一种具有非常好的生物还原特性的前药。
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HY-117630
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Others
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Cancer
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RB-6145 是具有口服活性的缺氧细胞放射增敏剂 RSU 1069 的前药。RB-6145 发挥缺氧细胞放射增敏剂和细胞毒素的作用，但可降低小鼠的全身毒性。
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HY-B0382R
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HY-108475
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DYRK
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Cancer
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ProINDY 是 INDY (HY-108476) 的前药，是一种 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂。ProINDY 可有效恢复因 Dyrk1A 过表达引起的 Xenopus 胚胎头部畸形。
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HY-135221
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HY-W040022
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HY-14554
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LY2140023
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mGluR
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Neurological Disease
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Pomaglumetad methionil anhydrous (LY2140023) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药，具有口服活性。LY2140023 可用于精神分裂症的研究。
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HY-117606
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HY-117606A
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mGluR
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Neurological Disease
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LY3027788 hydrochloride 是 LY3020371 的二酯类似物，是 mGlu2/3 receptor 的拮抗剂，是 LY3020371 的一种有效的口服活性前药。LY3027788 hydrochloride 具有抗抑郁功效。
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HY-162039
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MMP
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Cancer
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MMP-11-IN-1 是一类新型次膦酸盐前药。MMP-11-IN-1 是 RXP03 的糖基酯，可改善血脑屏障 (BBB) 行为。
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HY-113929
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HY-147015
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HY-132180A
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HY-14408
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HY-133206A
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Pronetupitant chloride monohydrochloride
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Neurokinin Receptor
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Cancer
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Fosnetupitant chloride monohydrochloride (Pronetupitant chloride monohydrochloride) 是一种 NK1 拮抗剂，对人 NK1 和 NK3 受体的 pKi 值分别为 9.5 和 6.1。Fosnetupitant chloride monohydrochloride 是奈妥匹坦的亚甲基磷酸酯前药。
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HY-106155
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HY-17549
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HY-10127
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AZD1152
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Aurora Kinase
Apoptosis
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Cancer
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巴拉塞替
Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物，是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50: 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
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HY-137453C
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(R,1R)-HS-10234
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Others
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Others
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(R,1R)-Tenofovir amibufenamide ((R,1R)-HS-10234) 可用于纯化替诺福韦前药。Tynofovir 是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂。
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HY-10127A
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AZD1152 dihydrochloride
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Aurora Kinase
Apoptosis
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Cancer
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Barasertib (AZD1152) dihydrochloride 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物，是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50: 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
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HY-19916
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BAL-101553
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前药。Lisavanbulin 具有抗肿瘤活性，尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
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HY-19916A
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BAL-101553 dihydrochloride
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性，尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
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HY-162929
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HY-19748
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Bacterial
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Infection
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LED209是一种有效的、具有口服活性的细菌受体 QseC 小分子抑制剂，是一种有效的前药, 对 QseC 具有高度选择性。LED209 抑制信号分子与 QseC 的结合。LED209 具有抗菌活性。
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HY-15440A
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BMS-663068
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HIV
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Infection
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Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药，能结合gp120，抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。
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HY-128920
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Cytochrome P450
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Cancer
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Phortress free base (NSC 710305)是一种 P450 CYP1A1 激活的抗肿瘤前药，具有抗肿瘤活性。
Phortress free base导致DNA损伤和细胞周期停滞。
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HY-111288
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HY-159924
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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DBPR116 是一种具有血脑屏障穿透性的 BPRMU191 (HY-159923) 前药。DBPR116 显著改善了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂 Naltrexone (HY-76711) 联合使用，在多种体内药理学研究中 (包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等) 表现出优于吗啡的安全性和镇痛效果。DBPR116 作为一种外周给药的前药策略，可在减少不良反应的同时有效缓解疼痛，有望成为一种更安全的阿片类镇痛药。
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HY-139355
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SARS-CoV
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Infection
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(S)-GS-621763 是 GS-621763 (HY-145119) 的 S-对映体。GS-621763 是 GS-443902 (HY-126303) 的口服活性前药形式，可抑制 SARS-CoV-2。
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HY-124060
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PDK-1
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Cancer
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PS423 是 PS210 的前药，作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和激活。PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。
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HY-168143
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HY-15284S
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HY-157222
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Apoptosis
Ferroptosis
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Cancer
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Antitumor agent-125 是一种新型铂 (IV) 前药。Antitumor agent-125 可以激活线粒体依赖性细胞凋亡途径。 Antitumor agent-125 诱导 HCT-116/OXA 中的铁死亡。
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HY-161089
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-45 (compound 9) 是一种前药。Antiproliferative agent-45 在缺氧条件下对人胰腺细胞表现出显着的抗增殖作用，但在常氧条件下效果较差。 Antiproliferative agent-45 可用于癌症研究。
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HY-105040
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LY2140023 hydrate
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mGluR
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Neurological Disease
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Pomaglumetad methionil (LY2140023 hydrate) 是一种有效的特异性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 (HY-50906) 的口服蛋氨酸前药。Pomaglumetad methionil 的耐受性良好，具有独特的安全性，可用于精神分裂症。
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HY-14922
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Reverse Transcriptase
HIV
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Infection
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Fosalvudine tidoxil 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂 (NRTI)。Fosalvudine tidoxil 是由 Alovudine (HY-B1516) 衍生的前药。Fosalvudine tidoxil 毒性小于 Alovudine，可用于 HIV-1 感染的研究。
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HY-14818C
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CS-8958 hydrate
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Influenza Virus
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Infection
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辛酸拉尼米韦水合物
Laninamivir octanoate hydrate (CS-8958 hydrate)，Laninamivir 的前药，是一种长效的神经氨酸酶 (neuraminidase, NA) 抑制剂，具有抗流感病毒活性。Laninamivir octanoate hydrate 对耐 Oseltamivir 的病毒以及对大流行性流感病毒均具有抗流感活性。
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HY-P99101
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AEX-4089
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ADC Antibody
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Cancer
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Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合，形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。
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HY-125309
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HY-A0267
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HY-100085
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HY-B0021R
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Ro 21-9738 (Standard); 5-Fluoro-5'-deoxyuridine (Standard); 5'-DFUR (Standard)
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Thymidylate Synthase
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Cancer
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去氧氟尿苷 (标准品);
Doxifluridine (Standard) 是 Doxifluridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。 Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
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HY-114623
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Prostaglandin Receptor
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Endocrinology
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Prostaglandin D2 methyl ester 是 Prostaglandin D2 的前药形式。Prostaglandin D2 methyl ester 与人和小鼠 PGD2 受体（DP 和 CRTH2）结合，mCRTH2、mDP、hCRTH2 和 hDP 的 Ki 值分别为 160 nM、175 nM、460 nM 和 270 nM。
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HY-B0021S1
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HY-W811579
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Bacterial
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Infection
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Bensuldazic acid (compound 4f) 是亲脂的 3,5-二取代的四氢-2H-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮 (THTT) 衍生物，可以用作前药模型。Bensuldazic acid 具有抗真菌活性。
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HY-W811579A
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Bacterial
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Infection
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Bensuldazic acid sodium (compound 4f) 是亲脂的3,5-二取代的四氢-2H-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮 (THTT) 衍生物，可以用作前药模型。Bensuldazic acid 具有抗真菌活性。
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HY-157220
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Vasopressin Receptor
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Cardiovascular Disease
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Tolvaptan phosphate ester sodium 是Tolvaptan (HY-17000) 的前体药物，可用于心脏水肿研究。Tolvaptan 是一种选择性，竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂，抑制 AVP 诱导的血小板聚集，其 IC50 值为 1.28 μM。
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HY-137362R
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Others
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Infection
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N2-Acetyl acyclovir (Standard)是 N2-Acetyl acyclovir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N2-Acetyl acyclovir 是Acyclovir 的前体药物。Acyclovir (Aciclovir) 是有效的、具有口服活性的抗病毒药物。
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HY-78726A
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Amprenavir phosphate sodium; GW 433908 sodium
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HIV
Endogenous Metabolite
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Infection
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Fosamprenavir sodium (Amprenavir phosphate sodium)是一种抗HIV药物，具有抗病毒活性。Fosamprenavir sodium是阿莫普那韦（amprenavir）的水溶性前药。Fosamprenavir sodium在抗逆转录病毒抑制中能够帮助实现和维持病毒的抑制，从而降低母乳传播HIV的风险。Fosamprenavir sodium不推荐在哺乳期间使用。
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HY-118520
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HY-137807
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Endogenous Metabolite
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Cancer
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Thymidine 5′-monophosphate p-nitrophenyl ester sodium (Compound 2a) 是胸苷 5'-磷酸 (TMP) 的衍生物。Thymidine 5′-monophosphate p-nitrophenyl ester sodium 可渗透哺乳动物细胞，在细胞内释放抗代谢物 5' 核苷酸。Thymidine 5′-monophosphate p-nitrophenyl ester sodium 是一种有潜力的抗肿瘤前药。
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HY-P10782
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HY-W040022R
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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盐酸头孢卡品酯一水合物(Standard)
Cefcapene pivoxil (hydrochloride hydrate) (Standard)是 Cefcapene pivoxil (hydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cefcapene pivoxil hydrochloride hydrate 是 Cefcapene 的新戊酸酯前药形式，是一种具有口服活性的第三代头孢菌素，具有广谱抗菌活性。Cefcapene pivoxil hydrochloride hydrate 具有用于研究掌跖脓疱病 (PPP) 的潜力。
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HY-113929R
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HY-157529
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HY-161062
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EAAT
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Neurological Disease
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TAOA AM Ester trimethyl lock 是兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT) 的高亲和力荧光前药样抑制剂，可透过细胞膜并被内源性细胞酯酶的水解而激活，形成活性 EAAT 抑制剂。TAOA AM Ester trimethyl lock 可用于研究神经变性和神经元细胞死亡。
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HY-15440AR
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HIV
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Infection
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Fostemsavir (Standard)是 Fostemsavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药，能结合gp120，抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。
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HY-136506
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Others
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Cancer
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NUC-7738 是 3'-脱氧腺苷的芳氧基氨基磷酸酯，是 3'-脱氧腺苷 (3'-dA) 的 5'-芳氧基氨基磷酸酯前药。NUC-7738 对一组血液癌细胞系具有有效的细胞毒活性。NUC-7738 可用于癌症研究。
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HY-U00085
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HY-P10765
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HY-171030
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Ferroptosis
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Cancer
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Pro-GA 是一种 γ-谷氨酰环转移酶 (GGCT) 抑制剂，具有细胞通透性，是一种二酯型前药，具有抗癌活性，GGCT 是谷胱甘肽代谢的关键酶，参与铁死亡 (Ferroptosis) 通路。Pro-GA 对膀胱癌细胞系 T24 的 IC50 值为 57 μM，可用于癌症研究。
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HY-W209628
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Methyl acetylsalicylate
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Others
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Inflammation/Immunology
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乙酰水杨酸甲酯
Methyl 2-acetoxybenzoate (Methyl acetylsalicylate) 是一种安全、简单的抗炎阿司匹林前药。Methyl 2-acetoxybenzoate (Methyl acetylsalicylate) 可以被化学或酶水解成2-羟基苯甲酸甲酯。可以用作搽剂中的镇痛剂，也可以用于炎症疾病的研究。
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HY-149065
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HY-137492
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Others
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Metabolic Disease
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16,16-Dimethyl-PGE2-4-(4-acetamidobenzamido)phenyl ester 是 16,16-Dimethyl-PGE2 (HY-106420) 的衍生物。16,16-Dimethyl-PGE2-4-(4-acetamidobenzamido)phenyl ester 是 16,16-Dimethyl-PGE2 的前药。
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HY-163483
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Parasite
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Others
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ELQ-598 作为一种前体药物，它通过口服形式在体内转变为活性药物 ELQ-596。ELQ-598 显示出强效的寄生虫生长抑制能力 (IC50= 37 nM)，以及对人类细胞的低毒性 (IC50= 19 μM)。ELQ-598 能够用于巴贝斯虫病的研究。
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HY-119151
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HY-118956
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ABT-431 hydrochloride; DAS-431 hydrochloride
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Adrogolide hydrochloride (ABT-431 hydrochloride) 是一种化学稳定的前药，可转化为多巴胺 D1 受体激动剂 A-86929。Adrogolide hydrochloride 可改善狨猴模型中 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病，降低运动障碍倾向。Adrogolide hydrochloride 可以在猴子体内逆转 Risperidone (HY-11018)-诱导的认知障碍。
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HY-161821
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-173 (Compound 4b) 是 Cycloicaritin (HY-N1940) 的前体药物。Antitumor agent-173 是 OATP2B1 的底物。Antitumor agent-173 选择性抑制肿瘤细胞的生长。Antitumor agent-173 显著提高 Cycloicaritin 的口服生物利用度，具有良好的抗肿瘤活性和安全性。
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HY-134521
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COX
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Inflammation/Immunology
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双氯芬酰胺
Diclofenac amide 是 Diclofenac sodium (HY-15037) 的前药。Diclofenac amide 是口服有效的 COX-1/2 抑制剂，可抑制前列腺素 (PG) 和血栓素 (TX) 的产生。Diclofenac amide 在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的大鼠爪水肿模型中表现出抗炎作用，且不会引起胃溃疡 (300 μmol/kg)。
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HY-107345
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Ombolan
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Others
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Inflammation/Immunology
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屈昔康
Droxicam (Ombolan) 是一种非甾体类抗炎剂，具有很强的镇痛作用。Droxicam 通过抑制 PGE2 发挥作用，其特点是 Piroxicam (HY-B0253) 的前体药物。Droxicam 具有良好的耐受性，在所述粘膜中有轻微的副作用。Droxicam 不会对猫的心血管或呼吸系统产生影响，但会抑制小鼠的腹膜毛细血管通透性。
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HY-124200
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Prostaglandin Receptor
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Endocrinology
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AL 8810 isopropyl ester 是前列腺素 F2α的 11β-氟类似物，可作为 FP 受体的强效选择性拮抗剂。 AL 8810 异丙酯是 AL 8810 的脂溶性酯化前体药物形式，类似于常用的治疗性眼内前列腺素化合物，例如 Latanoprost (HY-B0577) 和 Travoprost (HY-B0584)。
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HY-P10759
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HY-16124
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TLK-286; TER286
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DNA-PK
Apoptosis
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Cancer
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Canfosfamide (TLK-286) 是一种谷胱甘肽类似物前体药物，由谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 激活，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Canfosfamide还抑制 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 的催化激酶活性。Canfosfamide 在活化后产生一种抗癌烷基化剂和谷胱甘肽衍生物。Canfosfamide 可用于恶性肿瘤的研究。
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HY-149257
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JAK
STAT
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Cancer
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HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药，可抑制肿瘤组织中的 JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3/5。
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HY-162470
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Aurora Kinase
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Cancer
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DBPR728 是一种 6K465 的酰基前药，携带较少的氢键供体，6K465 作为 Aurora 激酶抑制剂，可以破坏 MYC 家族癌蛋白的稳定性，并已显示出抗肿瘤功效。DBPR728 具有抑制过表达 C-MYC 和 N-MYC 的癌症的潜力，且口服生物利用度较 6K465 提高了 10 倍。
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HY-123330
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HIV
Reverse Transcriptase
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Infection
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GW695634 是具有口服活性的 GW678248 的前药。GW695634 在体内经过酰胺水解作用，释放出活性成分 GW678248 从而抑制病毒的复制。GW678248 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTi)，对耐 Efavirenz (HY-10572) 和耐 Nevirapine (HY-10570) 的 HIV 和 AIDS 病毒具有有效的抗病毒活性。
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HY-100085R
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Drug Metabolite
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Inflammation/Immunology
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21-去乙酰基地夫可特 (Standard)
21-Desacetyldeflazacort (Standard)是 21-Desacetyldeflazacort 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。21-Desacetyldeflazacort (21-desDFZ) 是 Deflazacort (HY-13609) 的活性代谢物。Deflazacort 是一种抗炎剂和免疫抑制剂。Deflazacort 是一种无活性的前药，口服后可通过酯酶快速转化为活性代谢物 21-Desacetyldeflazacort。
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HY-P10760
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Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
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Cancer
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PhAc-ALGP-Dox 是一种 肽-药物偶联物，是一种新型抗肿瘤前药，对于TNBC (E0771)、正常小鼠上皮 (HC-11)、人类TNBC (MDA-MB-231 和 MDA-MB-468)、人类结直肠癌 (LS 174T) 和正常人类上皮 (HME-1) 细胞的 IC50 值范围从 311 nM 到 34.25 μM 不等。
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HY-169951
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iGluR
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Neurological Disease
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Lu AF90103 (Compound 42e) 是化合物 42d 的甲酯前药，能够穿透血脑屏障。Compound 42d 可作为 GluN1/GluN2B 复合物的部分激动剂，功效为 24%，EC50 值为 78 nM。Lu AF90103 在神经精神疾病研究中发挥重要作用。
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HY-135853S
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EIDD-2801-d7; MK-4482-d7
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SARS-CoV
Influenza Virus
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Inflammation/Immunology
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Molnupiravir-d7 是Molnupiravir 的氘代标记物。Molnupiravir (EIDD-2801) 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的口服生物可利用的异丙酯前药。Molnupiravir 显示出广泛的抗流感病毒 (influenza virus) 和coronaviruses 的活性，如 COVID-19，MERS-CoV，SARS-CoV。Molnupiravir 有用于 COVID-19 和季节性，流行性流感的潜力。
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HY-134345
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8-(4-Chlorophenylthio)-cGMP-AM
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PKG
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Neurological Disease
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8-pCPT-cGMP-AM (8-(4-Chlorophenylthio)-cGMP-AM) 是 PKG 激动剂 8-pCPT-cGMP 的高膜渗透性前体药物形式，可以增加 cGMP 的膜渗透性，并在细胞内通过酯酶水解转化为活性形式，从而激活 PKG。8-pCPT-cGMP-AM 可用于探究 cGMP 信号在神经可塑性和记忆形成中的作用。
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HY-159515
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HY-167840
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Others
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Neurological Disease
Cancer
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IMMH-010 maleate是一种前体化合物，可用作 PD-L1 抑制剂，具有抑制神经系统疾病和晚期恶性实体瘤的潜在抗肿瘤活性。IMMH-010 maleate口服后迅速转化为活性形式 YPD-29B。IMMH-010 maleate有望推动 PD-L1 抑制剂和相关抑制应用领域的研究。
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HY-169434
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Lon-TK-BMS-1
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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LTB 是由糖酵解抑制剂 (Lonidamine (HY-B0486)) 与 PD1/PDL1 阻断剂 (BMS-1 (HY-19991)) 通过硫缩酮键偶联形成的前药。LTB 可以进一步包覆光敏剂氯 e6 (Ce6) (HY-13594)，通过自组装构建共递送光动力纳米平台 (LTB-6 NPs)。
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HY-121629
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PDK-1
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Cancer
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PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中，PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。
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HY-162074
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HIV
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Infection
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Nipamovir 是一种硝基咪唑前药。在细胞测定和人类 HIV 感染离体模型中，Nipamovir 示出与 SAMT-247 和 NS-1040 相当的抗病毒活性，并且毒性较低。对于 CEM-SS/HIV-1RF 和 hPBMC/HIV-192HT599，Nipamovir 的 EC50 值分别为 3.64±3.28 和 3.23±2.81 μM。
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HY-158331
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
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Cancer
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Gal-ARV-771 是一种 PROTAC 前药，是半乳糖修饰的 ARV-771 (HY-100972)。Gal-ARV-771 可在表达 SA-β-Gal 的衰老癌症细胞中被激活，从而释放 ARV-771。Gal-ARV-771 通过泛素-蛋白酶体途径在衰老细胞中诱导 BRD4 蛋白选择性降解。Gal-ARV-771 促进衰老癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-134123
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LXB4 methyl ester
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Others
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Metabolic Disease
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Lipoxin B4 methyl ester (LXB4 methyl ester) 是跨细胞代谢物 LXB4 的脂溶性前药形式。LXB4 是 LXA4 的位置异构体，由人类白细胞代谢 15-HETE 或 15-HpETE 产生。浓度为 100 nM 时，LXB4 可抑制由白三烯 B4 刺激的多形核白细胞 (PMN) 迁移，并抑制 LTB4 诱导的 PMN 粘附，IC50 值为 0.3 nM。
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HY-A0114
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RS 10029
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Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
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Cardiovascular Disease
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Moexiprilat (RS 10029)是一种血管紧张素转换酶 (ACE；IC50=2.1 nM) 抑制剂，也是前体药物莫昔普利 (HY-117281) 的活性代谢物。它由莫昔普利在体内通过侧链酯水解而形成。Moexiprilat (RS 10029) (10 nM) 可防止雌酮或血管紧张素 II 刺激的原代新生大鼠心脏成纤维细胞增殖。每天以 50 mg/kg 的剂量给药时，它可以降低卵巢切除小鼠的平均动脉血压，并增加心房利钠肽（高血压标志物）的水平。
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HY-168635
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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SJ46420 是 SJ46421 (HY-168634) 前药变体，是一种强效且选择性的 BRD3 PROTAC 降解剂。SJ46420 以 KLHDC2 依赖的方式降解 BRD3，从而部分降低 BRD2 或 BRD4 的水平（粉色：靶蛋白配体 (HY-13030)；黑色：连接子 (HY-20797)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-159973)）。
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HY-169986S
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JAK
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Inflammation/Immunology
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TyK2-IN-21-d3 (Compound 3c) 是口服有效的酪氨酸激酶 2 的前药。TyK2-IN-21-d3 在不同 pH 的水体系中表现出良好的化学稳定性。TyK2-IN-21-d3 减轻了胃酸变化对药物吸收的影响，提高了药物在大鼠模型中生物利用度。
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HY-161838
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ATM/ATR
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Cancer
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ICT10336 是 ATR 抑制剂 AZD6738 (HY-19323) 的缺氧反应性前药。ICT10336 是缺氧特异性的，在体外只在缺氧条件下被激活，并特异性释放 AZD6738，这可以抑制 ATR 的 T1989 和 S428 磷酸化位点激活，随后消除 HIF1a 介导的缺氧癌细胞适应，从而选择性地诱导 2D 和 3D 癌症模型中的细胞死亡。ICT10336 是 CYPOR 活性的代谢底物。
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HY-14532
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CMX001; HDP-CDV
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CMV
HSV
Orthopoxvirus
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Infection
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Brincidofovir (CMX001) 是 Cidofovir 的脂质结合前体药物，是一种口服、长效抗病毒药物。Brincidofovir 对广泛的 DNA 病毒具有活性，包括巨细胞病毒 (CMV)、腺病毒 (ADV)、水痘带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒、多瘤病毒、乳头瘤病毒、痘病毒和混合双链 DNA 病毒感染。Brincidofovir是一种具有口服活性的抗病毒化合物，已被证明在体外和体内对正痘病毒有效。
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HY-131605
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GCV-TP
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Endogenous Metabolite
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Cancer
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Ganciclovir triphosphate (GCV-TP)是一种合成的2'-脱氧鸟苷类似物，具有抑制人类巨细胞病毒（CMV）复制的活性。Ganciclovir triphosphate通过与病毒DNA聚合酶结合，干扰病毒DNA的合成，从而对CMV感染有效。Ganciclovir triphosphate的半数有效浓度（IC50）为0.01 μM，且对来自人类、猴子、鼠类和豚鼠的CMV株具有良好的抗病毒效果。Ganciclovir triphosphate在基因导向酶前药抑制中也被应用，用于癌症抑制。
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HY-169436
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PD-1/PD-L1
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Lon-TK 是 LTB (HY-169434) 的糖酵解抑制剂 + linker 偶联物。LTB 是一种通过硫代缩酮 (thioketal) 连接的 Lonidamine (Lon) (HY-B0486) 和 PD-L1 抑制剂 (BMS-1，HY-19991) 的智能响应型前药，能够显著抑制肿瘤细胞的糖酵解代谢并阻断 PD-1/PD-L1 免疫逃逸通路。Lon-TK 有望应用于光动力增强免疫研究。
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HY-116161A
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Prostaglandin Receptor
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Endocrinology
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17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester是一种 F 系列前列腺素类似物，已获准用作眼部降压药，以 Allergan 商品名 Bimatoprost 出售。N-乙基酰胺前列腺素前药转化为活性游离酸的速度比类似的前列腺素酯前药（如拉坦前列素）要慢。该产品是游离酸前列腺素的异丙酯，与 Bimatoprost 相对应。游离酸 17-苯基三去甲 PGF2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。在人类和动物青光眼模型中，FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。在拉坦前列素的开发过程中，研究人员对 17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯衍生物的降眼压活性进行了检测。在猴子 3 μg/眼的剂量下，17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是降低眼压最有效的类似物，可将眼压降低到比拉坦前列素低 1.3 mm Hg 的水平。然而，这种衍生物对眼睛的刺激性也明显高于拉坦前列素。
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HY-159925
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Cyclic GMP-AMP Synthase
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QKY-613 是一种通过靶向核酸修饰途径提升免疫监视的前药。QKY-613 通过促进 6mdA (N6-甲基脱氧腺苷) 的选择性掺入至病毒 DNA 中，增强 DNA 的相分离潜力，从而提高 cGAS 的激活水平，并加强宿主的免疫监视能力。在病毒感染的小鼠模型中，QKY-613 显著降低了老年小鼠的死亡率。QKY-613 有望用于研究基于核酸修饰的免疫监视机制。
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HY-P10783
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Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
Integrin
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Cancer
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BGC0222 是一种新型 Irinotecan (HY-16562) 原药。BGC0222 作为一种 PEG-cRGD 偶联的 Irinotecan (HY-16562) 衍生物，可缓慢、稳定地释放 Irinotecan (HY-16562)。BGC0222 与 αVβ3 靶点结合，其 IC50 值为 4.25 μM，针对 αVβ5 的 IC50 为 58.7 μM。BGC0222 可诱导血管新生。BGC0222 在多种肿瘤中表现出良好的抗肿瘤活性。
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HY-134160
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5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione; 5-Fluorodihydrouracil
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Others
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Cancer
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5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物，由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50=13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk)，结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533)，可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
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HY-139124
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15(R)-Carboprost; 15(R)-15-methyl PGF2α
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Others
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Metabolic Disease
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15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α (15(R)-Carboprost; 15(R)-15-methyl PGF2α) 是一种代谢稳定的 PGF2α 类似物。15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α 是一种无活性的前体药物 PGF 激动剂，口服后可由胃酸激活。15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α 的酸催化差向异构化可将其转化为活性 15(S)-异构体。15(S)-异构体在恒河猴体内注射剂量约为 12 mg/只时可诱发黄体溶解，而 15(R)-异构体则不会。
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HY-129934
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Lat-NEt
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Prostaglandin Receptor
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Endocrinology
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Latanoprost ethyl amide (Lat-NEt) 是一种拉坦前列素类似物，其中 C-1 羧基已被修饰为 N-乙基酰胺。前列腺素酯已被证实具有降眼压活性。前列腺素 N-乙基酰胺最近被引入作为替代前列腺素降眼压前药。尽管有人声称前列腺素乙基酰胺不会在体内转化为游离酸，但我们实验室的研究表明，牛和人类角膜组织将各种前列腺素的 N-乙基酰胺转化为游离酸，转化率约为 2.5 μg/g 角膜组织/小时。Lat-NEt 预计将表现出拉坦前列素游离酸的典型眼内效应，但前列腺素 N-酰胺的水解药代动力学要慢得多。
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HY-15334
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VEGFR
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Cancer
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CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力（IC50 为 8 nM），对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶（VEGF-R2/KDR） 的 IC50 为 4 nM，并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
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HY-129934S
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Lat-NEt-d4
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Isotope-Labeled Compounds
Prostaglandin Receptor
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Endocrinology
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Latanoprost ethyl amide-d4 (Lat-NEt-d4) 是氘代标记的 Latanoprost ethyl amide。Latanoprost ethyl amide (Lat-NEt) 是一种拉坦前列素类似物，其中 C-1 羧基已被修饰为 N-乙基酰胺。前列腺素酯已被证实具有降眼压活性。前列腺素 N-乙基酰胺最近被引入作为替代前列腺素降眼压前药。尽管有人声称前列腺素乙基酰胺不会在体内转化为游离酸，但我们实验室的研究表明，牛和人类角膜组织将各种前列腺素的 N-乙基酰胺转化为游离酸，转化率约为 2.5 μg/g 角膜组织/小时。Lat-NEt 预计将表现出拉坦前列素游离酸的典型眼内效应，但前列腺素 N-酰胺的水解药代动力学要慢得多。
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99101
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AEX-4089
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ADC Antibody
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Cancer
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Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合，形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。
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| Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-17501S
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Bambuterol-d9 (hydrochloride) 是 Bambuterol 的氘代物。Bambuterol ((±)-Bambuterol) 是长效 β-肾上腺素受体激动剂 (LABA)，是terbutaline的原药。
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- HY-135853S
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Molnupiravir-d7 是Molnupiravir 的氘代标记物。Molnupiravir (EIDD-2801) 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的口服生物可利用的异丙酯前药。Molnupiravir 显示出广泛的抗流感病毒 (influenza virus) 和coronaviruses 的活性，如 COVID-19，MERS-CoV，SARS-CoV。Molnupiravir 有用于 COVID-19 和季节性，流行性流感的潜力。
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- HY-15284S
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Prasugrel-d5 是 Prasugrel 氘代物。Prasugrel，一种噻吩吡啶和前药，抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的，有效的 P2Y12 受体拮抗剂，抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
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- HY-B0021S1
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Doxifluridine-d3 是氘代标记的 Doxifluridine (HY-B0021)。Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。
Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
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- HY-129934S
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Latanoprost ethyl amide-d4 (Lat-NEt-d4) 是氘代标记的 Latanoprost ethyl amide。Latanoprost ethyl amide (Lat-NEt) 是一种拉坦前列素类似物，其中 C-1 羧基已被修饰为 N-乙基酰胺。前列腺素酯已被证实具有降眼压活性。前列腺素 N-乙基酰胺最近被引入作为替代前列腺素降眼压前药。尽管有人声称前列腺素乙基酰胺不会在体内转化为游离酸，但我们实验室的研究表明，牛和人类角膜组织将各种前列腺素的 N-乙基酰胺转化为游离酸，转化率约为 2.5 μg/g 角膜组织/小时。Lat-NEt 预计将表现出拉坦前列素游离酸的典型眼内效应，但前列腺素 N-酰胺的水解药代动力学要慢得多。
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| Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-159921
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炔烃
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Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd-介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs)，通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍，但在 Pd 树脂存在下，其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明，其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
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