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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-112094S
HY-P2952
AMPK; Myokinase; Adk
Endogenous Metabolite
Others
肌激酶
HY-P6013A
HY-162566
HY-143316
HY-P9993
HY-103073
TRP Channel
Others
Mesendogen 是 TRPM6 抑制剂。Mesendogen 促进人胚胎干细胞 (hESCs) 和人诱导多能干细胞 (hiPSCs) 的中胚层和内胚层分化。Mesendogen 可用于早期胚胎细胞发育的镁稳态研究。
HY-126718
Ketohypoglycin
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
Methylenecyclopropylpyruvate (Ketohypoglycin) 是糖异生 (gluconeogenesis ) 的抑制剂。Methylenecyclopropylpyruvate 抑制酮体生成，影响脂肪酸代谢。Methylenecyclopropylpyruvate 可能干扰线粒体 β-氧化途径，影响辅酶 A (Coenzyme A) 的含量和组成，影响葡萄糖稳态。
HY-136861
HY-157312
HY-156439
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-2（化合物 4T）是一种有效的生物膜抑制剂，IC50 为 3.6 μM。Antibiofilm agent-2 作为针对铜绿假单胞菌的抗菌增效剂，抑制群体感应系统和铁稳态。
HY-W040307
HY-W040307B
L-Saccharopine hydrochloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Saccharopine (L-Saccharopine) hydrochloride 是赖氨酸的降解中间体，是一种线粒体毒素。赖氨酸-酮戊二酸还原酶将赖氨酸和 α-酮戊二酸转化为 Saccharopine hydrochloride。糖精脱氢酶将 Saccharopine hydrochloride 氧化为 α-氨基己酸酯半醛和谷氨酸。Saccharopine hydrochloride 通过破坏线粒体稳态而损害发育。
HY-N9435
HY-P3130
HY-108065
HY-108065A
3'-SL sodium
NF-κB
Inflammation/Immunology
3'-Sialyllactose (3'-SL) sodium 是一种益生元，具有维持免疫稳态，发挥抗炎和抗关节炎的作用。3'-Sialyllactose sodium 是毒性等级最低的普通碳水化合物，可用于炎症的研究。
HY-103302
HY-144361
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态，诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-106420
HY-P4373A
Cathepsin MMP
Inflammation/Immunology
Hepcidin-1 (mouse) TFA 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) TFA 上调 TRAP 、组织蛋白酶 K 和 MMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) TFA 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内的铁。Hepcidin-1 (mouse) TFA 促进破骨细胞分化。
HY-P1070
DAP amide, human
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin, amide, human 是一种 37 个氨基酸的多肽，是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素，在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human 抑制胰高血糖素分泌，延迟胃排空，并作为饱腹感剂。
HY-P1070A
DAP amide, human TFA
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin, amide, human TFA 是一种 37 个氨基酸的多肽，是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素，在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human TFA 抑制胰高血糖素分泌，延迟胃排空，并作为饱腹感剂。
HY-126621
YAP
Cancer
DC-TEADin02 是一种有效的 TEAD 自棕榈酰化抑制剂。DC-TEADin02 具有 TEAD 自棕榈酰化抑制作用，IC50 值为 197 nM。DC-TEADin02 可用于发育、再生和组织稳态研究。
HY-P2537
HIV Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-12 是多肽中最有效的 C 端片段之一，对孤儿受体 APJ 受体具有很高的亲和力。Apelin-12 参与体液平衡的调节和摄食的中枢控制。Apelin-12 阻断HIV-1通过 APJ 受体进入。Apelin-12 具有神经保护作用。
HY-139606
p97
Cancer
VCP/p97 inhibitor-1 是一种有效的 VCP/p97 (也称为 Cdc48，CDC-. 48，或 Ter94) 抑制剂，IC50 值为 54.7 nM。VCP/p97 inhibitor-1 导致蛋白质稳态失调并干扰泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 对错误折叠多肽的降解。
HY-P3517
HY-145061
HY-143862
PPAR
Metabolic Disease
Pparδ agonist 7 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员，在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 7 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利 WO2019105234A1，化合物 TM4)。
HY-143863
PPAR
Metabolic Disease
Pparδ agonist 8 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员，在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 8 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利WO2021169769A1，化合物 TM2)。
HY-128431
HY-131445B
Orphan Receptor
Metabolic Disease
RR-RJW100 是 RJW100 对映异构体，RJW100 是核受体肝受体同源物 1 (LRH-1 ) 和类固醇生成因子 1 (SF-1 ) 激动剂。RJW100 可以合成为两种对映异构体 RR-RJW100 和 SS-RJW100，其中 RR-RJW100 显示为更强的 LRH-1 激动剂。RR-RJW100 可参与代谢稳态的调节，用于糖尿病、肝病、炎症性肠病等研究。
HY-117182
HY-121239
HY-119222
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂，是一种持久的 HCA2 激动剂，其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态，具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-119222A
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 tris 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂，是一种持久的 HCA2 激动剂，其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 tris 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态，具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-P3542
GCGR
Metabolic Disease
Des His1, Glu8 Exendin-4 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1-R) 拮抗剂。Des His1, Glu8 Exendin-4 通过调节胰岛素分泌和葡萄糖产生来改善葡萄糖稳态。Des His1, Glu8 Exendin-4 可用于 2 型糖尿病和胃肠道的研究。
HY-W002450
HY-W250743
HY-32343
HY-P1930A
Integrin
Inflammation/Immunology
Risuteganib hydrochloride 是合成的 RGD (精氨酰基-甘氨酰-天冬氨酸) 类肽。Risuteganib hydrochloride 是一种抗整合素，可以下调氧化应激并恢复体内平衡，并针对与干性老年性黄斑变性 (AMD) 有关的三种整合素受体，以恢复视网膜的体内平衡。
HY-P1930
HY-P3736
MP-2
Interleukin Related
Cancer
Myelopeptide-2 最初分离于猪骨髓细胞培养上清，能够恢复 HL-60 白血病细胞或麻疹病毒条件抑制下人 T 淋巴细胞的丝裂原反应活性、白细胞介素-2 (IL-2) 合成水平和白细胞介素-2受体 (IL-2R) 表达水平。Myelopeptide-2 参与免疫稳态调节，在抗肿瘤和抗病毒研究中具有广阔的应用前景。
HY-W021448
HY-P1463
HY-P1463A
HY-168909
HY-P5114
Calcium Channel
Others
Maurocalcine是具有细胞渗透性 ryanodine receptor (RyR) 通道 1，2 和 3 型的激动剂。Maurocalcine 诱导 [3 H]ryanodine 与 RyR1 结合，其 EC50 为 2558 nM。Maurocalcine 对 RyR2 表现出 14 nM 的表观亲和力。Maurocalcine 可应用于体内细胞追踪或其他细胞成像技术。
HY-P5114A
Calcium Channel
Others
Maurocalcine TFA 是具有细胞渗透性 ryanodine receptor (RyR) 通道 1，2 和 3 型的激动剂。Maurocalcine TFA 诱导 [3 H]ryanodine 与 RyR1 结合，其 EC50 为 2558 nM。Maurocalcine TFA 对 RyR2 表现出 14 nM 的表观亲和力。Maurocalcine TFA 可应用于体内细胞追踪或其他细胞成像技术。
HY-108882A
HY-P6013
HY-113325
HY-W021448S
HY-113878
HY-F0002
HY-113325A
HY-101455
HY-F0002A
HY-119727
HY-155037
Phosphatase
Cancer
VE-PTP-IN-1 (compound 2) 是一种弱酸性、选择性的血管内皮蛋白酪氨酸磷酸酶 (VE-PTP ) 抑制剂。VE-PTP-IN-1 与血管稳态和血管生成有关。
HY-B1842
Herbicide
Others
氯氟吡氧乙酸
HY-W654041
HY-153258
CaSR
Metabolic Disease
CaSR
antagonist-1是一种钙敏感受体(CaSR) 拮抗剂，IC50 值为50 nM。CaSR
antagonist-1可用于骨质疏松等与骨或矿物质稳态异常相关的疾病的研究。
HY-P1888
HY-129098
LXR
Metabolic Disease
DMHCA 是一种有效的选择性 LXR 激动剂，特别激活 LXR 通路的胆固醇流出臂，而不刺激甘油三酯的合成。DMHCA 具有抗炎作用，可用于糖尿病胆固醇稳态的研究。
HY-W009356A
HY-E70511
HY-E70510
HY-P1888A
HY-148189
LXY-05-029
AMPK
Metabolic Disease
Aldometanib (LXY-05-029) 是一种醛缩酶抑制剂。Aldometanib 可以激活溶酶体腺苷-磷酸活化蛋白激酶 AMPK 并降低血糖。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。
HY-W021448S1
Endogenous Metabolite
Others
Glycocyamine-15 N,13 C2 是 13 C 和 15 N 标记的 Glycocyamine。 Glycocyamine (Guanidinoacetic acid) 是肌酸的前体，可以成为食用精氨酸的替代物，也能够为鸟类的体内平衡提供能量。
HY-108882
HY-B1416A
HY-144289
Glucokinase
Metabolic Disease
BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂，AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平，但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。
HY-P0090A
Salmon calcitonin acetate
CGRP Receptor
Cancer
Calcitonin (salmon) (acetate) 是 Calcitonin salmon (HY-P0090) 的醋酸盐形式。是amylin 和calcitonin receptor 的双激动剂，能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。醋酸盐形式可以影响激素的吸收和功效。
HY-162562
PCSK9
Cardiovascular Disease
E28362 是一种小分子 PCSK9 抑制剂。E28362 阻断了 PCSK9 与 LDLR 之间的相互作用，从而防止 LDLR 的降解，维持胆固醇稳态。E28362 作为一种有前景的先导化合物，可用于高脂血症和动脉粥样硬化的研究。
HY-P2491
HY-132178
HY-P5792
ANP (3-28) (human)
Endothelin Receptor
Metabolic Disease
Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) (ANP (3-28) (human)) 是一种由心房心肌合成和分泌的肽激素。Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) 参与血压、体液平衡和电解质稳态的调节。
HY-121006
HY-118109
Sirtuin
SIRT3-IN-2 (Inhibitor scaffolds in Scheme 1) 是一种 SIRT3 抑制剂，在 200 µM 浓度下对 SIRT3 的抑制百分比为 39 %。SIRT3-IN-2 有望用于代谢稳态和肿瘤抑制研究[1]。
HY-A0181
HY-168874
TrxR Apoptosis Ferroptosis
Cancer
TrxR1-IN-2 (Compound 6a) 是一种 TrxR1 抑制剂，能与 TrxR1 的 Cys475 和 Sec498 位点共价结合，从而抑制 TrxR1 活性，导致氧化还原稳态失衡，并引发细胞凋亡 (Apoptosis ) 和铁死亡 (Ferroptosis )。
HY-156095
Wnt
Cancer
F7H 是卷曲蛋白受体 (Frizzled receptor) FZD7 拮抗剂 (IC50 : 1.25 μM)。卷曲受体 (FZD) 影响着 Wnt 信号传导，介导胚胎发育和组织稳态。F7H 是 FZD7 跨膜结构域 (TMD) 的有效配体。
HY-162275
HY-159004
HY-114383
HY-B0150S
HY-B1842R
Herbicide
Others
氯氟吡氧乙酸 (Standard)
HY-13964A
GHSR
Metabolic Disease
YIL781 hydrochloride 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 hydrochloride 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 hydrochloride 可抑制饥饿素诱导的钙反应，pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
HY-13964
GHSR
Metabolic Disease
YIL781 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 可抑制饥饿素诱导的钙反应，pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
HY-P5319
HY-B0150S2
HY-119322
HY-P2633A
AC-100 TFA
Integrin
Metabolic Disease
Dentonin TFA (AC-100 TFA) 是 MEPE 来源的短肽片段。Dentonin TFA 通过促进骨祖细胞粘附而促进成骨作用，并且可以促进未成熟的贴壁细胞存活。Dentonin TFA 对成熟成骨细胞无显著影响。Dentonin TFA 可用于磷酸盐稳态和骨代谢的研究。
HY-108882C
DNA/RNA Synthesis
Others
脱氧核糖核酸酶 I (过滤)
HY-B1193
HY-100549
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂，IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态，诱导 DNA 单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞的 DNA 修复，并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
HY-136631
Glucokinase
Metabolic Disease
PF-04279405 是一种强效的且具有完全激动作用的葡萄糖激酶 (GK ) 激动剂 (EC50 =23 nM)。葡萄糖激酶 (GK ) 是一种负责将葡萄糖转化为葡萄糖-6-磷酸的酶，对于维持血糖稳态起着关键调节作用。PF-04279405 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-E70519
HY-B0150S1
HY-P5084
HY-118113
11β-HSD
Others
BVT-116429 是一种11βHSD1抑制剂，具有增加脂联素浓度和改善糖尿病小鼠血糖稳态的活性。BVT-116429可提高糖尿病KKAy小鼠血浆脂联素水平，降低基础胰岛素水平，在抑制10天后可降低空腹血糖水平，类似于罗格列酮的效果。
HY-111974
ABA-GE; (S)-cis,trans-Abscisic acid glucosyl ester
Proton Pump
Endocrinology
β-D-Glucopyranosyl abscisate (ABA-GE) 是一种可水解的脱落酸 (ABA) 结合物，在液泡和内质网中积累。β-D-Glucopyranosyl abscisate的解聚使自由ABA在非生物胁迫条件下迅速形成，如脱水和盐胁迫。β-D-Glucopyranosyl abscisate 有助于维持ABA稳态。
HY-121858
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Metabolic Disease
Nicotianamine 可从Nicotiana Tabacum L. 的叶子中分离出来。Nicotianamine 是植物铁载体的关键生物合成前体。Nicotianamine 是一种铁螯合剂，可以促进铁的运输。Nicotianamine 是一种血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂，IC50 值为 rhACE2 和 rhACE 分别为 76 nM 和 59 nM。Nicotianamine 对开花植物的金属营养和金属稳态至关重要。
HY-P1230
HY-143239
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 1 (compound 5b) 是一种有效的双 PPARα/γ 部分激动剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 28 nM 和 69 nM。PPARα/γ agonist 1 是血脂异常和糖尿病研究的一个有前途的化合物。
HY-150968
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-11 (compound 7) 是一种具有抗增殖活性和选择性的 Ruthenium(II)-Tris-pyrazolylmethane 复合物。Antiproliferative agent-11 对 MCF-7，HeLa，518A2，HCT116 和 RD 细胞具有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 6，10，6.8，6.7 和 6 μM。Antiproliferative agent-11 可用于癌症的研究。
HY-163771
Pyruvate Carboxylase (PC)
Metabolic Disease
Pyruvate Carboxylase-IN-5 (compound 6m) 是一种丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 抑制剂，具有较高的选择性和渗透性。丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 是一种线粒体酶，催化丙酮酸羧化为草酰乙酸，这一过程在维持三羧酸循环中间体的稳态水平中起着重要作用，这些中间体是生物大分子如氨基酸、脂肪酸和葡萄糖合成的前体。
HY-116788
Bacterial
Infection
Lipofermata 是一种脂肪酸转运蛋白 2 (FATP2) 抑制剂。Lipofermata 在 Caco-2 细胞中显示脂肪酸转运抑制，IC50 为 4.84 μM。Lipofermata 是一种 spiro-indoline-thadiazole 类似物，具有锌抑制的抗菌活性。Lipofermata 对 E.coli K-12 中锌的稳态有干扰作用，MIC 为 16 μM。
HY-142957
Sodium Channel
Others
NaPi2b-IN-1 是一种有效的口服活性钠依赖性磷酸转运蛋白 2b (NaPi2b ) 抑制剂，IC50 为 64 nM。NaPi2b 主要在小肠、肺和睾丸中表达，在磷酸盐稳态中起重要作用。NaPi2b-IN-1具有研究高磷血症的潜力。
HY-A0181S1
HY-P5356
Plasmin substrate
Fluorescent Dye
Others
H-D-Val-Leu-Lys-AFC (Plasmin substrate) 是一种有生物活性的肽。(这是一种荧光纤溶酶底物，Abs/Em=380/500 nm。纤溶酶属于丝氨酸蛋白酶家族。它通过溶解血栓中的纤维蛋白在纤维蛋白溶解中发挥关键作用。除纤溶作用外，纤溶酶还参与伤口愈合、肝脏修复、维持肝脏稳态等生理和病理过程。)
HY-113920
EU4093
Calcium Channel
Others
Azumolene sodium (EU4093) 是 Dantrolene (HY-12542) 的类似物，可抑制 Halothane (HY-B1010)/Succinylcholine 引起的恶性高热 (MH) 综合征与细胞内 Ca2+ 稳态故障。通过肌肉注射后，Azumolene sodium (0.5-2.0 mg/kg) 可降低 MH 易感骨骼肌中的 [Ca2+ ]i (使其从 207 nM 降低至 38 nM)。
HY-113324
Endogenous Metabolite
Cancer
NADPH 是生物体中必要的电子供体，为合成代谢反应和氧化还原平衡提供还原能力，具有电合成潜力。细胞 NADPH 稳态与肿瘤发生相关。由于 NADPH 是细胞抗氧化系统中的关键因子，因此可通过其对氧化应激的影响来介导细胞死亡。这种基于 NADPH 调节代谢的方法有望用于抗癌领域的研究。
HY-A0181R
HY-108882B
HY-A0181S2
HY-148918
β-catenin Wnt
Cancer
E722-2648 是一种有效的 β-catenin/BCL9 复合物抑制剂。E722-2648 特异性抑制 β-catenin/BCL9 复合物的形成和 Wnt 活性。E722-2648 通过增加胆固醇酯化和脂滴积累破坏胆固醇稳态。E722-2648 具有抗肿瘤活性。
HY-160853
Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 42 (Compound 14b) 可以剂量依赖性地抑制 β -微管蛋白的活性 (IC50 = 3.5 µM)。Tubulin inhibitor 42 可以干扰微管动态平衡，导致癌细胞周期停滞在 G2/M 阶段，诱导细胞凋亡。此外，Tubulin inhibitor 42 还显著抑制了体内外的血管生成过程，阻止了肿瘤的血管供血和增长。
HY-B1193R
HY-125976
HY-W087008
HY-156104
PROTACs CaMK
Neurological Disease
CaMKIIα-PHOTAC 是一种光化学靶向嵌合体 (PHOTAC)，靶向 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα)。PHOTAC 这类分子能够在特定波长的光照下，通过内源蛋白酶体催化靶蛋白的泛素化和降解。CaMKIIα-PHOTAC 可降低降低突触功能，光条件下，它削弱了在小鼠海马区域的诱发场兴奋性突触后电位对生理刺激的反应强度。CaMKIIα-PHOTAC 对维持亚细胞树突结构域的长时程增强和记忆能力具有关键作用。
HY-W588263
IAGlu
Drug Derivative
Others
Indole-3-acetyl glutamate (IAGlu) 是一种植物激素吲哚-3-乙酸 (IAA) 的衍生物。Indole-3-acetyl glutamate 作为 IAA 的一种结合形式，参与了 IAA 的运输、储存以及在植物体内的稳态调控。Indole-3-acetyl glutamate 可用于植物激素对植物的生长发育影响的研究。
HY-P4373
Cathepsin MMP
Metabolic Disease
Hepcidin-1 (mouse) 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) 上调 TRAP、组织蛋白酶 K 和 MMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内铁。Hepcidin-1 (mouse) 促进破骨细胞分化。
HY-A0181S3
HY-NP162
Biochemical Assay Reagents
Others
重组人源化XVII型胶原蛋白
HY-170794
Acyltransferase
Metabolic Disease
ALT-007 是一种口服有效的丝氨酸棕榈酰转移酶 (SPT ) 抑制剂，SPT 是针对神经酰胺从头合成的限速酶。在年龄相关性肌肉减少症小鼠模型中，ALT-007 可有效地恢复因衰老而受损的肌肉质量和功能。ALT-007 可能增强秀丽隐杆线虫和衰老及年龄相关疾病小鼠模型中的蛋白质稳态，发挥神经酰胺抑制剂的作用。
HY-108882D
DNA/RNA Synthesis
Others
重组脱氧核糖核酸酶I (不含蛋白酶&RNase, 无动物源)
HY-139577
HY-B1021
HY-143546
RET
Cancer
RET-IN-9 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶，在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中起重要作用。RET-IN-9 具有研究 RET 相关疾病的潜力，包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌 (信息提取自专利 WO2021115457A1, 化合物 29)。
HY-147039
NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base
HSP Autophagy
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 free base 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂，从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 free base 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy ) 之间复杂的相互作用。
HY-134050
HY-155784
HY-113325R
HY-115463
AMPK Apoptosis
Cancer
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂，对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
HY-125130
HY-139577A
MB-1018972 trihydrochloride; IMB-101 trihydrochloride
Mitochondrial Metabolism
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Ninerafaxstat trihydrochloride (IMB-1018972 trihydrochloride) 是 Ninerafaxstat (HY-139577) 的三盐酸盐形式。Ninerafaxstat trihydrochloride 是一种口服有效的新型心脏线粒体药物，可以恢复心肌能量稳态，Ninerafaxstat trihydrochloride 竞争性抑制 3-酮脂酰辅酶A硫解酶 (3-KAT) 来部分抑制脂肪酸氧化，并且将心脏能量代谢从游离脂肪酸氧化转变为葡萄糖氧化，调节心肌底物利用率从而提高心脏效率。Ninerafaxstat trihydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
HY-A0181BS
HY-169404
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ agonist 15 (Compound 7c) 是 PPARγ 的激动剂。PPARγ agonist 15 抑制 α-淀粉酶 (HPA) 和 α-葡萄糖苷酶 (HLAG) 的表达，IC50 分别为 28.35 µM 和 26.21 µM。PPARγ agonist 15 在 L6 肌管细胞中增加葡萄糖摄取。PPARγ agonist 15 在大鼠 Streptozotocin (HY-13753)-诱发的糖尿病模型中改善葡萄糖稳态、胰岛素敏感性和脂质代谢。
HY-16940
24S-OHC; 24S-HC; Cerebrosterol
LXR iGluR Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物，对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂，在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂，其机制不会与其它异构调节因子重叠。
HY-A0181S
HY-A0181S5
HY-129207
GHSR
Endocrinology
生长素释放肽是生长激素促分泌素受体的内源性配体，可刺激食物摄入并将信号传导至控制能量稳态的下丘脑调节核。JMV 3002 是一种有效的生长素释放肽受体拮抗剂，体外 IC50 值为 1.1 nM。在 80 μg/kg 剂量下，JMV 3002 可抑制大鼠中海沙瑞林刺激的食物摄入量高达 98%。在幼鼠中以 160 μg/kg 剂量进行测试时，JMV 3002 单独使用不会引发生长激素释放，也不会抑制海沙瑞林刺激的生长激素分泌。
HY-B0633C
HY-125535
AMPK mTOR Autophagy Atg8/LC3
Cancer
OSU-53 是一种口服有效的 AMPK 激活剂 (EC50 : 0.3 μM)，同时也是一种直接的 mTOR 抑制剂。OSU-53 诱导自噬 (Autophagy ) 并增加 LC3 I 转化为 LC3 II 的比例。OSU-53 还通过抑制脂肪酸生物合成，增强 PGC1α 和 NRF-1 的表达，从而调节能量稳态，将代谢转向氧化。OSU-53 在多种肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性，如乳腺癌和甲状腺癌。
HY-P10226
Chloride Channel CFTR
Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂，其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 KD 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比，选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR，改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。
HY-106345
HY-14657
HY-19995
GSK 137647
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
GSK137647A (GSK 137647) 是一种有效的选择性游离脂肪酸受体4激动剂 (FFA4 )，对于人、小鼠和大鼠的 FFA4，其 pEC50 值分别为 6.3、6.2 和 6.1，对于FFA1、FFA2 和 FFA3，pEC50 值分别 < 4.5。GSK137647A 具有抗炎活性。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。GSK137647A 与调节葡萄糖稳态和抗炎反应有关。
HY-12542
HY-110291
LPL Receptor
Neurological Disease
A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂，S1P1、S1P3、S1P5 的 IC50 s 分别为 0.362， >10， 0.006 μM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。
HY-B0813
UT-15C
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
曲前列尼尔二乙醇胺
EP2 、DP1 和 IP 激动剂，对 EP2、DP1、IP、EP1、EP4、EP3 和 FP 的 Ki 值分别为 3.6、4.4、32.1、212、826、2505 和 4680 nM。Treprostinil diethanolamine 增加 cAMP 的上调，从而维持血管系统内的动态平衡。Treprostinil diethanolamine 可导致人肺动脉的血管扩张。
HY-B1021R
HY-168969
PROTACs
Cancer
AA-BR-157 是一种 PROTAC 降解剂，可降解金属硫蛋白 2A (MT2A)，DC50 为 190 nM。AA-BR-157 可下调细胞骨架和细胞运动调节蛋白 DIAPH3，在 MDA-MB-231 和 U-87 MG 中抑制细胞迁移。AA-BR-157 可在 MDA-MB-231 中调节锌稳态。(Pink: ligand for target protein MT2A ligand 1 (HY-168970); Black: linker (HY-119429); Blue: ligand for VHL E3 ligase (HY-125845))
HY-12542A
HY-120793
TRB-N0224
Ras Apoptosis MMP
Inflammation/Immunology Cancer
CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂，通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂，IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
HY-A0181S4
HY-P2048
Apoptosis
Others
MOTS-c (human) 是一种有生物活性的肽。(高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽：护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽。护脑素样肽 (SHLP1-6)。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中，并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。 MOTS-c 被发现可以降低胰岛素抵抗、减少肥胖并促进体内平衡。)
HY-165099
Apoptosis PI3K DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
C-8-神经酰胺-1-磷酸
apoptosis ) 抑制剂和细胞存活诱导剂，可以刺激 DNA 合成 (DNA synthesis ) 和细胞分裂。C-8 Ceramide-1-phosphate 能够抑制酸性鞘磷脂酶 (SMase ) 并刺激 PI3-K ，进而产生 PIP3，PIP3 也能抑制酸性 SMase 。C-8 Ceramide-1-phosphate 和神经酰胺可以通过激酶和磷酸酶活性在细胞内相互转化，两者的平衡对细胞和组织稳态至关重要。
HY-B1121
HY-B1121A
HY-131445A
HY-B1121AR
HY-107408
Hedgehog Gli
Metabolic Disease Cancer
SANT 2 是有效 Hh 信号通路拮抗剂。SANT 2 会干扰 Gli1 的表达。SANT 2 会导致青鳉胚胎发育迟缓。SANT 2 具有研究多种恶性肿瘤的潜力，包括 Gorlin 综合征 (一种易患基底细胞癌、髓母细胞瘤和横纹肌肉瘤的疾病)、前列腺癌、胰腺癌和乳腺癌。
HY-161521
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-10 (Compound 4Bb) 是一种口服有效的 PLK1 PBD (polo-box 域) 抑制剂。PLK1-IN-10 阻断了 PLK1 与细胞分裂调节蛋白 1 (PRC1) 的相互作用，调低 CDK1-Cyclin B1 复合物的蛋白表达。PLK1-IN-10 与谷胱甘肽 (GSH) 发生反应，增加细胞氧化应激，最终导致细胞死亡。
HY-N0212
HY-N0212R
HY-L054
250 compounds
内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠，对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时，会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时，UPR 被激活，UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能，但当这种作用失败时，UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素，包括糖尿病、神经退行性变和癌症等，使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。
MCE 内质网应激化合物库收录了 250 个内质网应激相关的化合物，主要靶向 PERK，IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点，是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。
HY-L011
1,686 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞，膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白，ATP 驱动的泵，通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用，这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中，离子通道与许多疾病有关，如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等，但不限于此，这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录的 1,686 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究，或相关药物的高通量筛选。
HY-L029
1,537 compounds
自噬是一条溶酶体降解途径，对细胞存活、分化、发育和稳态至关重要。哺乳动物细胞自噬发生过程如下：吞噬泡或隔离膜包裹需要降解的细胞器及细胞质部分，形成自噬小体，自噬小体的外膜随后与核内体融合，然后与溶酶体融合，内容物被降解。自噬参与多种生理和病理过程。细胞自噬调控异常会导致多种疾病的发生，包括感染、癌症、神经退行性疾病、衰老和心脏病等。
MCE 提供 1,537 种自噬信号通路相关的产品，是研究自噬相关调控及疾病的有用工具。
HY-L095
277 compounds
机械感受器能将外界的不同刺激转换成电信号，使我们能快速对环境做出反应。机械感受器分布在全身各处，包括皮肤、肌腱、肌肉、关节囊和内脏。在机械感受器中除了诺贝尔奖中提到的TRP和Piezo两种研究较多的通道以外，还有 KCNK、ENaC、ASIC2 等靶点，它们在生命体感知环境 、维持体内平衡等方面起到重要作用。
MCE提供 277 个与机械感受器相关的化合物，靶向不同机械感受器，如 TRP、Piezo、KCNK、ENaC等，MCE机械感受器库是研究机械感受器和生命体感知的有力工具。
HY-L092
1,160 compounds
葡萄糖稳态需要严格调控，以满足重要器官的能量需求，维持个体的健康。葡萄糖代谢包括糖酵解、三羧酸循环、磷酸戊糖途径、氧化磷酸化等代谢途径。葡萄糖作为机体主要碳源，是生命活动的主要能量来源。糖代谢异常与多种疾病有关，如糖尿病、心脏病、神经退行性疾病甚至癌症的发生
。
MCE 提供 1,160 个与糖代谢相关的化合物，靶向糖代谢过程中的相关靶点，如 GLUT、Hexokinase、Pyruvate Kinase、IDH等，MCE糖代谢库是研究糖代谢及多种疾病的有力工具。
HY-L017
2,191 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能，对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch，Wnt，Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中，肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因，对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 2,191 个小分子化合物，可以用于干细胞调控及信号通路研究。
HY-L091
745 compounds
脂类是人体的基本组成物质，涉及广泛的生物过程。脂类可以分为五类：脂肪酸、三酰甘油、磷脂、固醇脂和鞘脂。脂类在不同的代谢途径和细胞功能中发挥着重要作用。脂质代谢是一种重要的生理过程，与营养调节、激素调节和体内平衡有关。脂质代谢异常与肥胖、肝病、衰老和炎症等多种疾病相关。
MCE 收录了 745 个脂质代谢相关的化合物，靶向脂代谢过程中的相关靶点，如 ATGL、MAGL、FAAH、Acetyl-CoA Carboxylase、FASN等，MCE 脂质代谢化合物库是研究脂代谢及进行脂类代谢相关疾病药物开发的有用工具。
HY-L146
3,437 compounds
代谢 (metabolism) 是生物体内一系列化学反应的总称，维持着细胞稳态。代谢途径是酶介导的一系列生化反应，可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)，包括葡萄糖代谢、脂质代谢、蛋白质代谢等。作为代谢中的催化剂，酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快，也能调节代谢反应的速率。由于代谢平衡在生物体的重要性，代谢酶的功能异常常导致多种代谢类疾病的发生，如糖尿病、肥胖、心血管疾病等。
MCE 收录了 3,437 个代谢酶相关的小分子化合物，是研究生物体代谢活动及进行代谢类疾病药物开发的重要工具。
HY-L180
705 compounds
线粒体自噬是指细胞通过自噬机制选择性地包裹和降解受损的线粒体，从而维持线粒体和细胞内稳态。从线粒体自噬的概念提出以来就受到了研究者们的广泛关注。目前的研究表明，线粒体自噬的发生机制通常可以分为两类：泛素依赖途径和非泛素依赖途径。此外，线粒体自噬是与神经退行性疾病、心血管疾病、癌症、代谢性疾病等临床疾病发生相关的研究热点。因此，开展基于线粒体自噬的高通量筛选，可高效地筛选出与疾病发生息息相关的化合物，并解析其机制。
MCE 可以提供 705 种线粒体自噬相关化合物，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发以及机制研究。
HY-L144
758 compounds
正常的线粒体功能是维持细胞内稳态的关键，因为线粒体产生ATP，是细胞内自由基的主要来源。细胞内或细胞外损伤引起的细胞功能障碍集中在线粒体上，引起线粒体内膜通透性突然增加，即线粒体膜通透性转变(MMPT)。MMPT是由线粒体内膜孔的打开、基质肿胀和外膜破裂引起的。MMPT是启动细胞死亡的终点，因为孔的打开和线粒体细胞色素c的释放激活了caspases的凋亡通路。
线粒体功能的正常运行不管是在维持细胞正常死亡，还是在线粒体疾病中都有重要意义。MCE 提供 758 个明确或潜在可以保护线粒体的化合物。MCE线粒体保护化合物库是药物发现和开发的关键。
HY-L060
1,543 compounds
细胞骨架参与细胞收缩、迁移、细胞器及小泡的运动、胞质分裂、细胞内信号转导，以及其他多种对细胞内环境稳定和生存至关重要的功能。它通过三种基本结构完成这些功能：F-肌动蛋白（F-actin）、微管（microtubules）和中间丝（intermediate filaments ，IFs）。细胞骨架是一种动态结构，其中三种主要的微丝和微管在多种蛋白质的影响下，调节其长度，聚合状态和交联水平。由于细胞骨架几乎参与了所有的细胞活动，细胞骨架蛋白畸变是许多疾病发生的根本原因，包括几种心血管疾病、神经退行性疾病、癌症、肝硬化、肺纤维化和水泡性皮肤病。
MCE 收录了 1,543 种细胞骨架相关产品，主要靶向细胞骨架信号通路中主要靶点，可以用于细胞骨架信号通路及相关疾病的研究。
HY-L045
3,118 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 3,118 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L046
1,797 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称，包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等，是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的，受多种机制影响，如一氧化氮合酶（eNOS）解偶联，活性氧的产生，慢性炎症，钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 1,797 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物，这些化合物主要靶向代谢酶，膜转运体，离子通道，炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
HY-L174
195 compounds
巨噬细胞是先天免疫系统的效应细胞，吞噬细菌并分泌促炎和抗菌介质，是抵抗病原体和肿瘤细胞一线防御的重要组成部分。此外，巨噬细胞通过程序性细胞死亡在消除受损细胞方面发挥着重要作用。与所有免疫细胞一样，巨噬细胞源自骨髓中的多能造血干细胞。巨噬细胞在体内平衡和先天免疫之外的许多生理过程中具有关键功能，包括代谢功能、细胞碎片清除、组织修复和重塑。为了履行其功能上不同的作用，巨噬细胞能够极化为一系列表型，其中包括经典 (促炎，M1) 和替代 (抗炎，促进愈合，M2) 激活状态，以及这些的调节表型和亚型 广泛的分类。巨噬细胞存在于所有脊椎动物组织中，在宿主保护和组织损伤方面具有双重功能，维持在良好的平衡状态。
MCE 收录了 195 种巨噬细胞相关化合物，可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L166
1,331 compounds
离子通道的本质是膜结合酶，其催化位点是离子传导孔，经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性，离子通道一般被分类为钠 (Na+ )，钾 (K+ )，钙 (Ca2+ )， 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外，离子通道还具有许多功能：调节血管平滑肌舒缩，维持细胞正常体积，调节腺体分泌，蛋白激酶的激活等。因此，离子通道的功能障碍可导致许多疾病，其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,331 种离子通道相关化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L081
142 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰，参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要，包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族，根据底物特异性及功能的不同，可以将磷酸酶分成两大超家族：蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶，属于两个主要基因家族：磷蛋白磷酸酶（PPP）和金属依赖蛋白磷酸酶（PPM），而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶，利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 142 种磷酸酶抑制剂，主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶，是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L194
1,316 compounds
清热解毒是中医研究中的一种具体的治疗方法，临床用于治疗感染性疾病效果显著，几十年来，清热解毒治法的研究一直是中西医结合最为活跃的领域之一，取得了显著的成绩。目前，清热解毒中药应用领域已经不仅仅局限于抗菌与抗病毒，在抗炎性反应、抗内毒素、抗过氧化损伤、抗炎症细胞因子、增强免疫功能、保护细胞器、维护钙稳态等研究领域已取得进展。除此之外，清热解毒治法在非感染性疾病中也取得了显著的研究进展，例如在肿瘤、心血管疾病、肾脏疾病、血液病、老年病和糖尿病等，均显示出较好的疗效。
MCE 收录了 1,316 个来自于百余种清热解毒中药来源的单体成分，可应用于中药成分研究、药物开发与机制类研究中。
HY-L133
253 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子，但如果浓度超过维持机体稳态的阈值，铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡，铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合，导致蛋白质聚集，进而导致铁-硫蛋白簇的丢失，并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明，铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在，半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢，谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法，例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供253种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物，可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
HY-L018
294 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta，TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控，包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs，骨形成蛋白 (BMPs)，activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合，TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体，能够进一步激活 TGF-β I 型受体，激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs)，磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合，R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集，作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生，如癌症，某些骨骼疾病，慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 294 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物，是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L064
1,138 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料，可以满足快速增值细胞对 ATP，生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶（GDH）或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶（TAs）的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸（α-KG），产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时，α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸，新形成的柠檬酸存在于线粒体中，用于合成脂肪酸和氨基酸，并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明，谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成，信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用，而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此，对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 1,138 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W009356A
Biochemical Assay Reagents
L-Cystine monohydrochloride 是一种氨基酸，L-Cystine 可以在体内转化为 L-Cysteine。而且 L-Cystine/L-Cysteine 转换系统是细胞膜上的通道，能够维持大肠杆菌的内在氧化还原稳态。
HY-NP162
Native Proteins
重组人源化XVII型胶原蛋白
HY-165099
Drug Delivery
C-8-神经酰胺-1-磷酸
apoptosis ) 抑制剂和细胞存活诱导剂，可以刺激 DNA 合成 (DNA synthesis ) 和细胞分裂。C-8 Ceramide-1-phosphate 能够抑制酸性鞘磷脂酶 (SMase ) 并刺激 PI3-K ，进而产生 PIP3，PIP3 也能抑制酸性 SMase 。C-8 Ceramide-1-phosphate 和神经酰胺可以通过激酶和磷酸酶活性在细胞内相互转化，两者的平衡对细胞和组织稳态至关重要。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P6013A
HY-P4373A
Cathepsin MMP
Inflammation/Immunology
Hepcidin-1 (mouse) TFA 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) TFA 上调 TRAP 、组织蛋白酶 K 和 MMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) TFA 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内的铁。Hepcidin-1 (mouse) TFA 促进破骨细胞分化。
HY-P1070
DAP amide, human
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin, amide, human 是一种 37 个氨基酸的多肽，是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素，在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human 抑制胰高血糖素分泌，延迟胃排空，并作为饱腹感剂。
HY-P1070A
DAP amide, human TFA
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin, amide, human TFA 是一种 37 个氨基酸的多肽，是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素，在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human TFA 抑制胰高血糖素分泌，延迟胃排空，并作为饱腹感剂。
HY-P2537
HIV Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-12 是多肽中最有效的 C 端片段之一，对孤儿受体 APJ 受体具有很高的亲和力。Apelin-12 参与体液平衡的调节和摄食的中枢控制。Apelin-12 阻断HIV-1通过 APJ 受体进入。Apelin-12 具有神经保护作用。
HY-W002450
HY-P2512
Peptides
Others
Phytochelatin 2 是一种植物螯合素，是一种重要的重金属结合肽。Phytochelatins 是一系列螯合金属、防止金属毒性和在金属内环境稳定中发挥作用的植物化合物。
HY-P3130
HY-P3517
HY-P3542
GCGR
Metabolic Disease
Des His1, Glu8 Exendin-4 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1-R) 拮抗剂。Des His1, Glu8 Exendin-4 通过调节胰岛素分泌和葡萄糖产生来改善葡萄糖稳态。Des His1, Glu8 Exendin-4 可用于 2 型糖尿病和胃肠道的研究。
HY-P1930A
Integrin
Inflammation/Immunology
Risuteganib hydrochloride 是合成的 RGD (精氨酰基-甘氨酰-天冬氨酸) 类肽。Risuteganib hydrochloride 是一种抗整合素，可以下调氧化应激并恢复体内平衡，并针对与干性老年性黄斑变性 (AMD) 有关的三种整合素受体，以恢复视网膜的体内平衡。
HY-P1930
HY-P3736
MP-2
Interleukin Related
Cancer
Myelopeptide-2 最初分离于猪骨髓细胞培养上清，能够恢复 HL-60 白血病细胞或麻疹病毒条件抑制下人 T 淋巴细胞的丝裂原反应活性、白细胞介素-2 (IL-2) 合成水平和白细胞介素-2受体 (IL-2R) 表达水平。Myelopeptide-2 参与免疫稳态调节，在抗肿瘤和抗病毒研究中具有广阔的应用前景。
HY-P1463
HY-P1463A
HY-P5114
Calcium Channel
Others
Maurocalcine是具有细胞渗透性 ryanodine receptor (RyR) 通道 1，2 和 3 型的激动剂。Maurocalcine 诱导 [3 H]ryanodine 与 RyR1 结合，其 EC50 为 2558 nM。Maurocalcine 对 RyR2 表现出 14 nM 的表观亲和力。Maurocalcine 可应用于体内细胞追踪或其他细胞成像技术。
HY-P5114A
Calcium Channel
Others
Maurocalcine TFA 是具有细胞渗透性 ryanodine receptor (RyR) 通道 1，2 和 3 型的激动剂。Maurocalcine TFA 诱导 [3 H]ryanodine 与 RyR1 结合，其 EC50 为 2558 nM。Maurocalcine TFA 对 RyR2 表现出 14 nM 的表观亲和力。Maurocalcine TFA 可应用于体内细胞追踪或其他细胞成像技术。
HY-P6013
HY-P1888
HY-P1888A
HY-P2256
Peptides
Others
H3K4(Me2) (1-20) 是一种组蛋白多肽。H3K4me2 调节DNA损伤后蛋白质生物合成和稳态的恢复。
HY-P0090A
Salmon calcitonin acetate
CGRP Receptor
Cancer
Calcitonin (salmon) (acetate) 是 Calcitonin salmon (HY-P0090) 的醋酸盐形式。是amylin 和calcitonin receptor 的双激动剂，能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。醋酸盐形式可以影响激素的吸收和功效。
HY-P2491
HY-P5792
ANP (3-28) (human)
Endothelin Receptor
Metabolic Disease
Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) (ANP (3-28) (human)) 是一种由心房心肌合成和分泌的肽激素。Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) 参与血压、体液平衡和电解质稳态的调节。
HY-P2633
AC-100
Peptides
Metabolic Disease
Dentonin (AC-100) 是 MEPE 来源的短肽片段。Dentonin 通过促进骨祖细胞粘附而促进成骨作用，并且可以促进未成熟的贴壁细胞存活。Dentonin 对成熟成骨细胞无显著影响。Dentonin 可用于磷酸盐稳态和骨代谢的研究。
HY-P5319
HY-P2633A
AC-100 TFA
Integrin
Metabolic Disease
Dentonin TFA (AC-100 TFA) 是 MEPE 来源的短肽片段。Dentonin TFA 通过促进骨祖细胞粘附而促进成骨作用，并且可以促进未成熟的贴壁细胞存活。Dentonin TFA 对成熟成骨细胞无显著影响。Dentonin TFA 可用于磷酸盐稳态和骨代谢的研究。
HY-P5084
HY-P1230
HY-P5356
Plasmin substrate
Fluorescent Dye
Others
H-D-Val-Leu-Lys-AFC (Plasmin substrate) 是一种有生物活性的肽。(这是一种荧光纤溶酶底物，Abs/Em=380/500 nm。纤溶酶属于丝氨酸蛋白酶家族。它通过溶解血栓中的纤维蛋白在纤维蛋白溶解中发挥关键作用。除纤溶作用外，纤溶酶还参与伤口愈合、肝脏修复、维持肝脏稳态等生理和病理过程。)
HY-P3568
Grybi-AKH
Peptides
Metabolic Disease
Adipokinetic hormone Gryllus bimaculatus (Grybi-AKH) 是一种脂肪动力激素，通过调动脂肪体中的脂质和碳水化合物来调节昆虫的能量平衡。Adipokinetic hormone Gryllus bimaculatus 可刺激双斑蟋蟀的运动活性。Adipokinetic hormone Gryllus bimaculatus 还可用于调节人体体重、诱导体重减轻和缓解糖原贮积障碍的研究。
HY-P4373
Cathepsin MMP
Metabolic Disease
Hepcidin-1 (mouse) 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) 上调 TRAP、组织蛋白酶 K 和 MMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内铁。Hepcidin-1 (mouse) 促进破骨细胞分化。
HY-P10226
Chloride Channel CFTR
Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂，其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 KD 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比，选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR，改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。
HY-P5390
Peptides
Others
GIP, rat 是一种有生物活性的肽。(GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽或也称为胃抑制多肽）是十二指肠和空肠的 K 细胞响应食物摄入而释放的 42 个氨基酸肽。 GIP 与 GLP（胃样肽）都是肠促胰岛素激素肽家族的成员，可刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素，并且似乎还能促进 β 细胞增殖和 β 细胞存活。最近的研究表明，GIP 在脂质稳态中发挥作用，并可能在肥胖的发病机制中发挥作用。)
HY-P5390A
Peptides
Others
GIP, rat TFA 是大鼠来源的生物活性肽。(GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽或也称为胃抑制多肽）是十二指肠和空肠的 K 细胞响应食物摄入而释放的 42 个氨基酸肽。 GIP 与 GLP（胃样肽）都是肠促胰岛素激素肽家族的成员，可刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素，并且似乎还能促进 β 细胞增殖和 β 细胞存活。最近的研究表明，GIP 在脂质稳态中发挥作用，并可能在肥胖的发病机制中发挥作用。
HY-P2048
Apoptosis
Others
MOTS-c (human) 是一种有生物活性的肽。(高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽：护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽。护脑素样肽 (SHLP1-6)。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中，并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。 MOTS-c 被发现可以降低胰岛素抵抗、减少肥胖并促进体内平衡。)
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HY-112094S
WNK-IN-11-d3 是一种具有口服活性、选择性和强效的 With-No-Lysine (WNK ) 激酶抑制剂。WNK-IN-11-d3 有效调节心血管稳态。
HY-W021448S
Glycocyamine-d2 是 Glycocyamine 的氘代物。Glycocyamine (Guanidinoacetic acid) 是肌酸的前体，可以成为食用精氨酸的替代物，也能够为鸟类的体内平衡提供能量。
HY-W021448S1
Glycocyamine-15 N,13 C2 是 13 C 和 15 N 标记的 Glycocyamine。 Glycocyamine (Guanidinoacetic acid) 是肌酸的前体，可以成为食用精氨酸的替代物，也能够为鸟类的体内平衡提供能量。
HY-B0150S
Nicotinamide-d4 是 Nicotinamide 的氘代物。Nicotinamide 是一种 B3 维生素，通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物，在细胞生理学中发挥重要作用。烟酰胺是 SIRT1 抑制剂。
HY-A0181S1
Adenosine monophosphate-15 N5 dilithium 是 15 N 标记的 Adenosine monophosphate (HY-A0181) 的同位素衍生物。Adenosine monophosphate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine monophosphate 对 HSV-1 和 HSV-2 具有显着的抗病毒活性。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
HY-W654041
Adenosine monophosphate-13 C5 (AMP-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Adenosine monophosphate。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
HY-B0150S2
Nicotinamide-13 C6 是一种 13 C 标记的 Nicotinamide。Nicotinamide 是一种 B3 维生素，通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物，在细胞生理学中发挥重要作用。烟酰胺是 SIRT1 抑制剂。
HY-B0150S1
Nicotinamide-15 N,13 C3 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Nicotinamide。Nicotinamide 是一种 B3 维生素，通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物，在细胞生理学中发挥重要作用。烟酰胺是 SIRT1 抑制剂。
HY-A0181S2
Adenosine monophosphate-d12 (AMP-d12 ) dilithium 是氘代标记的 Adenosine monophosphate (HY-A0181)。Adenosine monophosphate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine monophosphate 对 HSV-1 和 HSV-2 具有显着的抗病毒活性。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
HY-A0181S3
Adenosine monophosphate-13 C10 (AMP-13 C10 ) dilithium 是 13 C 标记的 Adenosine monophosphate (HY-A0181)。Adenosine monophosphate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine monophosphate 对 HSV-1 和 HSV-2 具有显着的抗病毒活性。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
HY-A0181BS
Adenosine monophosphate-13 C10 ,15 N5 (AMP-13 C10 ,15 N5 ) disodium 是 13 C 和 15 N 标记的 Adenosine monophosphate (HY-A0181)。Adenosine monophosphate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine monophosphate 对 HSV-1 和 HSV-2 具有显着的抗病毒活性。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
HY-A0181S
Adenosine monophosphate-13 C10 ,15 N5 (AMP-13 C10 ,15 N5 ) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Adenosine monophosphate (HY-A0181)。Adenosine monophosphate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine monophosphate 对 HSV-1 和 HSV-2 具有显着的抗病毒活性。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
HY-A0181S5
Adenosine monophosphate-15 N5 ,d12 (AMP-15 N5 ,d12 ) dilithium 是氘代和 15 N 标记的 Adenosine monophosphate (HY-A0181)。Adenosine monophosphate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine monophosphate 对 HSV-1 和 HSV-2 具有显着的抗病毒活性。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
HY-A0181S4
Adenosine monophosphate-13 C10 ,15 N5 ,d12 (AMP-13 C10 ,15 N5 ,d12 ) dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 Adenosine monophosphate (HY-A0181)。Adenosine monophosphate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine monophosphate 对 HSV-1 和 HSV-2 具有显着的抗病毒活性。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-113325
核苷酸及其类似物
NADP 是生物体代谢中细胞电子转移反应的辅酶，被交替氧化 (NADP+) 和还原 (NADPH)，可以维持细胞氧化还原稳态和调节许多生物事件 (包括细胞代谢)。NADPH 是通用电子供体，为合成代谢反应和氧化还原平衡提供还原能力。NADPH 在调节炎症、氧化还原稳态和合成代谢过程中具有多功能作用。
HY-F0002
Sodium NADP
核苷酸及其类似物
NADP sodium salt 是 NADP (HY-113325) 的钠盐形式。 NADP 是生物体代谢中细胞电子转移反应的辅酶，被交替氧化 (NADP+) 和还原 (NADPH)，可以维持细胞氧化还原稳态和调节许多生物事件 (包括细胞代谢)。NADPH 是通用电子供体，为合成代谢反应和氧化还原平衡提供还原能力。NADPH 在调节炎症、氧化还原稳态和合成代谢过程中具有多功能作用。
HY-F0002A
Disodium NADP
核苷酸及其类似物
NADP disodium salt 是 NADP (HY-113325) 的二钠盐形式。NADP 是生物体代谢中细胞电子转移反应的辅酶，被交替氧化 (NADP+) 和还原 (NADPH)，可以维持细胞氧化还原稳态和调节许多生物事件 (包括细胞代谢)。NADPH 是通用电子供体，为合成代谢反应和氧化还原平衡提供还原能力。NADPH 在调节炎症、氧化还原稳态和合成代谢过程中具有多功能作用。
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