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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-147591
CD73
Inflammation/Immunology Cancer
CD73-IN-10 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷，腺苷可以诱导免疫抑制作用，促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-10 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022068929A1，化合物 4)。
HY-13016A
XL184 hydrochloride; BMS-907351 hydrochloride
VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis
Cancer
Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT 、RET 、AXL 、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1381R
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Periplocin (Standard) 是 Periplocin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Periplocin 是一类从香加皮中分离出的强心类固醇。Periplocin 可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径而具有促进伤口愈合的潜力。
HY-19356A
HY-160421
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
TREM2-IN-1 (OPA) 是来自奥沙利铂和青蒿琥酯的 TREM2 抑制剂。TREM2-IN-1 可以缓解免疫抑制的肿瘤微环境，增强化学抗癌效果。TREM2-IN-1 通过减少 CD206+ 和 CX3 CR1+ 免疫抑制性巨噬细胞的数量来抑制小鼠模型中携带 MC38 结直肠肿瘤的肿瘤生长。TREM2-IN-1 还促进免疫刺激性树突细胞、细胞毒性 T 细胞和自然杀伤细胞的扩展和浸润。
HY-13016
XL184; BMS-907351
VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis
Cancer
卡博替尼
VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT 、RET 、AXL 、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149092
TAM Receptor
Cancer
Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂，具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达，抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达，导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-101780A
EDO-S101 hydrochloride; NL-101 hydrochloride
HDAC
Cancer
Tinostamustine hydrochloride (EDO-S101 hydrochloride)是一种具有抗多发性骨髓瘤活性的化合物，具有促进CD38表达的能力。Tinostamustine hydrochloride通过增加组蛋白H3的乙酰化水平，增强肿瘤细胞对抗CD38单克隆抗体daratumumab的敏感性。Tinostamustine hydrochloride能够增加MICA和MICB的表达，进而激活NK细胞。Tinostamustine hydrochloride可以显著延迟肿瘤生长，提高小鼠的生存率。
HY-120697
Wnt β-catenin
Cancer
MSAB 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效和选择性抑制剂。MSAB 与 β-catenin 结合，促进其降解，并特别下调 Wnt/β-catenin 靶基因。MSAB 对 Wnt 依赖性癌细胞显示出有效的抗肿瘤作用。
HY-153811
YAP-TEAD-IN-3
YAP Apoptosis
Cancer
IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是一种可口服的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，具有抗肿瘤和促进细胞凋亡 效果。IAG933 抑制 Avi-humanTEAD4217-434 ，IC50 值为 9 nM。
HY-N8282
Others
Cancer
Flavoglaucin是一种化合物，具有显著的抗肿瘤促进活性。Flavoglaucin表现出对PTP1B的显著抑制作用，IC50值为13.4微摩尔。Flavoglaucin还显示出对人类阿片类或大麻素受体的良好结合亲和力。Flavoglaucin具有抗炎活性。
HY-156085
PD-1/PD-L1
Cancer
LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50 : 16.7 nM)，具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能，促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
HY-163719
PARP
Cancer
PARP7-IN-22 (XLY-1) 是一种 PARP7 抑制剂，IC50 为 0.6 nM。PARP7-IN-22 具有口服有效性，能够增强体外的 I 型干扰素信号传导，恢复 I 型干扰素信号并促进 T 细胞浸润肿瘤组织，对肿瘤生长具有显著抑制作用。PARP7-IN-22 有望用于癌症免疫领域研究。
HY-P9983
HY-10180A
Aurora Kinase
Cancer
MLN8054 sodium是一种Aurora A抑制剂，具有增强放射敏感性的活性。MLN8054 sodium在体外实验中能够激活前列腺癌细胞的DNA双链断裂反应。MLN8054 sodium的应用与细胞周期G2/M阶段的积累和多倍体形成密切相关。MLN8054 sodium在体内实验中显示出与放疗联合使用能显著延缓前列腺癌肿瘤的生长，并促使肿瘤细胞凋亡。
HY-128075R
Others
Cancer
Acifluorfen (Standard) 是 Acifluorfen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acifluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (PROTOX) 抑制剂除草剂，可促进原卟啉 IX (PPIX) 的积累，并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。Acifluorfen 会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。
HY-147082
YAP
Cancer
GA-017是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。
HY-N10502
MDM-2/p53 HSP
Cancer
Colletofragarone A2 可从真菌 Colletotrichum sp. (13S020) 中分离获得。Colletofragarone A2 抑制 p53 突变蛋白和 HSP90 ，具有抗癌活性。Colletofragarone A2 能够促进 p53 突变蛋白降解和聚合，并抑制体内肿瘤生长。
HY-B2210
DIPA; Diisopropylamine dichloroacetate
Biochemical Assay Reagents
Others
二氯醋酸二异丙胺
HY-130053
SU-13-437
Endogenous Metabolite
Cancer
萘酚平
HY-W015273A
HY-B0816
Others
Others Cancer
醚菊酯
HY-N8211
HY-146684
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂，其 IC50 为 11.68 nM (HDAC6 )。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis )，自噬 (autophagy ) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性，可用于乳腺癌研究。
HY-10222R
HY-P1120
HY-P1120A
HY-13016R
VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis
Cancer
卡博替尼(Standard)
VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT 、RET 、AXL 、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N4042
HY-B0660
EPA; Timnodonic acid
Endogenous Metabolite Histone Demethylase
Neurological Disease Cancer
二十碳五烯酸
HY-W011269
HY-N5112B
Isoarnebin I
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
β,β-Dimethylacrylshikonin (Isoarnebin I) 是从紫草中提取得到的一种萘醌衍生物，通过PI3K通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达，促进血管生成。β,β-Dimethylacrylshikonin 具有抗肿瘤活性。
HY-135899
Sirtuin Apoptosis
Cancer
SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂，IC50 为 325 nM，SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性，这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性，从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis )。
HY-B0523
HY-P99029
Hu5F9-G4
CD47
Cancer
莫洛利单抗
CD47 抗体。 Magrolimab 可以阻断 CD47 的 “不要吃我” 信号，从而促进巨噬细胞介导的吞噬作用。Magrolimab 在恶性骨肿瘤和乳腺癌中具有抗肿瘤活性。
HY-107811
HY-B0523B
Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
阿那格雷盐酸盐一水合物
PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种咪唑并喹唑啉衍生物，可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride monohydrate 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride monohydrate 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种血小板降低剂，具有抗血栓形成作用。
HY-155685
HY-N0351R
HY-121490
Others
Cancer
IMM-02是一种DID-DAD结合抑制剂，具有促进肌动蛋白组装和微管稳定化的活性。IMM-02能够触发血清反应因子介导的基因表达，并导致细胞周期 arrest 和凋亡。IMM-02在小鼠结肠癌异种移植模型中显示出减缓肿瘤生长的能力。
HY-157793
HY-163028
Tim3
Cancer
ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移治疗的抗肿瘤活性，而且还增强 T 细胞的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤模型中直接发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫治疗研究。
HY-B0660A
EPA (metformin); Timnodonic acid (metformin)
Endogenous Metabolite Histone Demethylase
Neurological Disease Cancer
Eicosapentaenoic Acid (EPA) metformin 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic acid metformin 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic acid metformin 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic acid metformin 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
HY-B0523A
BL4162A
Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
盐酸阿那格雷
PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride 是一种咪唑并喹唑啉衍生物，可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride 是一种血小板降低剂，具有抗血栓形成作用。
HY-143321
STING
Cancer
STING agonist-13 是一种 STING 激动剂，通过 STING 介导的免疫激活进行癌症免疫。STING agonist-13 可刺激 STING 下游信号传导并促进 I 型干扰素免疫反应。STING agonist-13 能显著降低肿瘤体积并具有免疫记忆衍生的癌症抑制活性。
HY-16466
SF3B1
Cancer
Spliceostatin A，是 FR901464 (HY-16212) 的甲基化衍生物，是一种有效的抗肿瘤活性分子。Spliceostatin A 通过结合 SF3B1 抑制剪接并促进前体 mRNA 的积累。SF3B1 是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白的一个亚复合体。Spliceostatin A 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-155068
HY-164453
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
A-1248767 是一种 MCL-1 抑制剂 (IC50 =23.9 nM; Ki =0.41 nM)，具有抗癌活性。A-1248767 作为 A-1210477 (HY-12468) 的衍生物，与 MCL-1 高亲和力结合，诱导细胞内 MCL-1 蛋白升高，并促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W674002
1-(2-Phosphaethynyl)adamantane
Others
1-金刚烷基膦杂乙炔
HY-167839
Others
Cancer
(R)-JAK2/STAT3-IN-1是一种GP130 D1结构域抑制剂，具有抗肿瘤活性。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1能够抑制JAK2和STAT3的磷酸化。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1对GP130蛋白的亲和力Kd 值为3.8 μM。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1有效抑制肿瘤细胞的生存能力和迁移，并促进凋亡。
HY-122720
KL-1
Apoptosis
Cancer
SEC inhibitor KL-1 (KL-1) 是一种拟肽先导化合物，有效的选择性 SEC 抑制剂，可促进细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。SEC inhibitor KL-1 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用，Ki 值为 3.48 μM。
HY-114413
HSP Apoptosis
Cancer
YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂，可抗胶质母细胞瘤，直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合，对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞，促进细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增值和迁移。
HY-126833
Endogenous Metabolite
Infection Cancer
Myristoyl coenzyme A lithium 是肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程，一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子，而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
HY-159730
Others
Cancer
ERG245 是一种 BCAT1 抑制剂，通过靶向抑制 BCAT1 活性来增强 CD8+ T 细胞氧化磷酸化 (OXPHOS)，从而增强 CD8+ T 细胞的细胞毒性。ERG245 联合 Pembrolizumab (anti-PD-1, HY-P9902A) 可促进肿瘤消退。ERG245 可用于免疫肿瘤领域研究。
HY-134000
NSC624610
p38 MAPK NF-κB ERK JNK VEGFR MMP
Cancer
Emodic acid(NSC624610) 是一种从 A. microcarpus 中分离出来的蒽醌类化合物，可以通过 NF-κB 的活性抑制，从而抑制癌细胞增殖。Emodic acid 也可以抑制 p38 、ERK 和 JNK 的磷酸化，促肿瘤细胞因子 IL-1β 和 IL-6 的分泌，以及 VEGF 和 MMP 的表达，进而抑制癌细胞的侵袭和迁移潜能。
HY-149356
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-31 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 =2.2 nM)。PD-1/PD-L1-IN-31 促进 IFN-γ 的分泌，并诱导外周血单核细胞（PBMC）的免疫活性以抑制肿瘤细胞。
HY-15790H
HY-B0816R
Others
Others
Etofenprox (Standard) 是 Etofenprox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etofenprox 是一种具有口服活性的非酯类拟除虫菊酯杀虫剂。Etofenprox 对包括双翅目昆虫在内的许多害虫具有毒性，对哺乳动物和鱼类仅轻度影响。Etofenprox 对大鼠肝脏肿瘤有促进作用，并伴有微粒体 ROS 的增加。Etofenprox 可用于农业害虫防治和对疟疾的研究。
HY-145288
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-145289
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-P10388
CD47 TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽，源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合，这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏，进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导，显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-B0660R
Endogenous Metabolite Histone Demethylase
Neurological Disease Cancer
二十碳五烯酸 (Standard)
HY-126833A
Endogenous Metabolite
Infection Cancer
Myristoyl coenzyme A lithium 是锂标记的肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程，一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子，而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
HY-142682
Others
Neurological Disease Cancer
SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
HY-142683
Others
Neurological Disease Cancer
SCP1-IN-2 (Compound SH T-65) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-2 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-2 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
HY-144825
Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
Chol-CTPP 是一种对血脑屏障 (BBB) 和胶质瘤 （glioma ） 细胞具有双重靶向作用的配体，能与 Chol-TPP 合成Lip-CTPP 。 Lip-CTPP 是发挥阿霉素 (DOX) 和氯胺达明 (LND) 联合抗胶质瘤 (anti-glioma ) 作用的潜在载体。Lip-CTPP 可提高对肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的抑制率，促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )，干扰线粒体功能。
HY-149398
Apoptosis PARP CDK
Cancer
PARP-1/2-IN-2 (Compound 12e) 是一种 PARP1/2 /CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。PARP-1/2-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，促进细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。PARP-1/2-IN-2 抑制 TNBC 细胞和 TNBC 异种移植肿瘤的生长。
HY-P3257B
ADP-Dependent hexokinase, thermococcus litoralis
Glucokinase
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
己糖激酶, 来源海岸热球菌(ADP依赖)
HY-P3257A
ADP-dependent hexokinase, pyrococcus furiosus
Glucokinase
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
己糖激酶, 来源激烈火球菌(ADP依赖)
HY-162772
Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Apoptosis
Cancer
IDH1/2-IN-1 (Compound 6b) 是 IDH1(R132H)/IDH2(R140Q) 的双抑制剂，IC50 值分别为 0.22 μM 和 1.6 μM。IDH1/2-IN-1 通过抑制肿瘤细胞增殖并激活抗氧化酶以增强宿主防御，有效遏制肿瘤生长。同时 IDH1/2-IN-1 能减少炎症并促进凋亡 (apoptosis )，展现出良好的抗肿瘤活性。IDH1/2-IN-1 可以用于白血病的研究。
HY-B1231
HY-15790
HY-P4322
ERK Akt
Neurological Disease Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路，刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
HY-157055
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1-IN-25 (compound 43) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，在 HTRF 测定中 IC50 值为 10.2 nM。PD-1-IN-25 可通过抑制 PD-1/PD-L1 细胞信号传导促进 CD8+ T 细胞活化。PD-1-IN-25 延迟肿瘤生长。
HY-N12537
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-38 是 PD-1/PD-L1 抑制剂，可抑制肿瘤细胞增殖、促进 CD8+ T 细胞分泌 INF-γ、抑制 PD-1/PD-L1 信号转导的能力。PD-1/PD-L1-IN-38 具有抗肿瘤活性。
HY-164426
HY-168555
CDK PROTACs Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。DT2216 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
HY-15578
Maleimidocaproyl monomethylauristatin F
Drug-Linker Conjugates for ADC Apoptosis
Cancer
McMMAF (Maleimidocaproyl monomethylauristatin F) 是马来酰咪唑丙基连接物，是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成，可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割，必须在细胞内内化和降解，释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。McMMAF 可与抗 BCMA 抗体偶联形成 J6M0-mcMMAF，促进细胞凋亡 ，抑制肿瘤生长。
HY-N6612
HY-146452
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用，IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞，显著促进细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-D0203
Malachite green
Fluorescent Dye
Others
孔雀石绿
IC50 分别为 2.03 µM 和 13.8 µM，并能够促进肝脏肿瘤的发展。最大吸收波长为 621 nm。
HY-152956
STING
Infection
STING agonist-23 (CF502) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152957
STING
Infection
STING agonist-24 (CF504) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152958
STING
Infection
STING agonist-25 (CF505) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152959
STING
Infection
STING agonist-26 (CF508) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152961
STING
Infection
STING agonist-28 (CF510) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-129284
COX
Cancer
APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂，具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶，具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2，从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路，这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
HY-113081R
Endogenous Metabolite PPAR Hedgehog
Cancer
1-Methyladenosine (Standard) 是 1-Methyladenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Methyladenosine is an RNA modification that can serve as a tumor marker, with elevated levels in the body associated with cancer development. Following 1-methyladenosine methylation, upregulation of PPARδ expression regulates cholesterol metabolism and activates Hedgehog signaling pathway, driving liver tumor igenesis.
HY-144746
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-26 (Compound II-14) 是一种有效的 PD-1 /PD-L1 抑制剂，具有 IC< sub>50 的 0.0380 μM。PD-1/PD-L1-IN-26 通过促进 CD4+ T 细胞浸润到肿瘤组织中来激活免疫微环境。PD-1/PD-L1-IN-26 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-151153
HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis
Cancer
HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化，促进 caspase 3 的活化，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-152787
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
5-(3-Azidopropyl)cytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine，HY-13420)，具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。5-(3-Azidopropyl)cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152789
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
5-(2-Azidoethyl)cytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine，HY-13420)，具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。5-(2-Azidoethyl)cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-108433
Carnitine palmitoyltransferase 2
Apoptosis MDM-2/p53
Metabolic Disease Cancer
肉碱棕榈酰转移酶2
p-p53 增加 p53 表达，从而抑制肿瘤增殖，并促进细胞凋亡。CPT2 缺乏会导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2 的下调也与多种癌症的进展高度相关，有用于癌症研究的潜力。
HY-B0523S
HY-163944
Molecular Glues CDK
Cancer
LL-K12-18 是一种增强 CDK12 -DDB1 复合物蛋白-蛋白相互作用的双位点分子胶，通过稳定 CDK12 -DDB1 复合体，进而促进 cyclin K 的降解 (IC50 =0.37 nM)。LL-K12-18 在肿瘤细胞中表现出强烈的基因转录抑制和抗增殖作用。LL-K12-18 可用于癌症的研究。
HY-13755
HY-144094
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-9 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致 H3K27me3 异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-9 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021180235A1，化合物 17)。
HY-143616
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-7 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1，化合物 259)。
HY-154253
5-AmdU; α-Azidothymidine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5-Azidomethyl-2'-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。5-Azidomethyl-2'-deoxyuridine 对 EMT6 肿瘤细胞具有放射增敏作用。5-Azidomethyl-2'-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。5-Azidomethyl-2'-deoxyuridine 已成功用于DNA的代谢标记和活细胞的荧光成像。
HY-B1231R
HY-136260
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是由微管蛋白抑制剂 DM1 和连接剂 DBCO-PEG4-Ahx 组成的活性分子结合剂 (ADC )。Mertansin (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，是一种抗体偶联的美登素毒素，是为了克服与美登素有关的全身毒性和增强肿瘤特异性递送而开发的。DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-136261
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DM1-(PEG)4-DBCO 是由微管蛋白抑制剂 DM1 和连接剂 DBCO-PEG4-Ahx 组成的活性分子偶联物 (ADC )。Mertansin (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，是一种抗体偶联的美登素，是为了克服与美登素有关的全身毒性和增强肿瘤特异性递送而开发的。DM1-PEG4-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-146307
TrxR
Cancer
TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性，尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达，降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达，触发自噬体和自溶酶体的形成。
HY-B1890R
HY-N6612R
HY-155959
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-33 抑制 PD-1 和 PD-L1 相互作用，IC50
HY-163958
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-7 (compound CB31) 是 PD-L1 的抑制剂，可以诱导 PD-L1 内化、PD-L1 在细胞内滞留。PD-L1-IN-7 能够抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用 (IC50 : 0.2 nM)，改变糖基化模式，并促进 PD-L1 降解。PD-L1-IN-7 还能够增强 T 细胞浸润，放大 T 细胞功能和杀伤肿瘤细胞的能力。
HY-123656
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-61是一种合成的β-卡啉基查尔克酮，具有显著的抗增殖活性。Antiproliferative agent-61在一系列固体肿瘤细胞系中表现出明显的效应，在乳腺癌中效果最为突出。Antiproliferative agent-61在对人类乳腺癌MCF-7细胞系的测试中，显示出IC50值分别为2.25和3.29 μM。Antiproliferative agent-61显著诱导乳腺癌细胞的DNA片段化和凋亡。Antiproliferative agent-61抑制MDM2与p53的相互作用，并促进MDM2的降解。
HY-N12486A
Others
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 是一种存在于胡萝卜根部分的天然多炔化合物。(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 作为一种强效的长寿促进剂，可以改善葡萄糖代谢并拥有抗肿瘤活性。(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 能够影响细胞呼吸，与线粒体 ATP 合成酶的 α 亚基相互作用，促进线粒体生物合成。(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 可用于神经退行性疾病，代谢疾病和衰老领域的研究。
HY-161826
β-catenin HSP CDK c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合，促进 β-catenin 降解，从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖，诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2，并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用，具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-131088
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌活性分子Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152310
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
N4-(n-Palmitoyl)-4’-azido-2’-deoxy-2’-fluoro-arabinocytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine，HY-13420)，具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。N4-(n-Palmitoyl)-4’-azido-2’-deoxy-2’-fluoro-arabinocytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-123929
MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-164476
EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M ) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α ，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
HY-167854
Others
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长，导致四倍体积聚，随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效，从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
HY-118138
Others
Cancer
NC-182是一种 novel 抗肿瘤化合物，具有苯并[a]吩嗪环。通过荧光、吸收和圆二色性光谱以及粘度滴定等方法，系统地研究了该试剂与DNA的相互作用模式及其对DNA构象的影响，并与DNA小沟结合剂distamycin和DNA碱基间插剂daunomycin进行了比较测量。发现NC-182是一种强大的DNA间插剂，尤其是B-form DNA，尽管对碱基对没有特异性。NC-182与B-DNA的结合表现为双相性，取决于试剂与DNA的摩尔比（r）：在相对较低的r值下，NC-182使B-form结构变得坚硬，在较高的r值下，促进B-到非B形式的转变。还显示NC-182促进Z-form DNA解开成B-form。粘度、紫外'熔解'和圆二色性实验进一步表明：（1）NC-182间插作用稳定了DNA双螺旋结构；（2）NC-182间插到聚(dA) 2聚(dT) DNA结构中稳定了三螺旋结构，导致熔点接近双螺旋结构的熔点；三螺旋和双螺旋结构的熔解曲线在r > 0.06时重合。这些观察对我们理解这种苯并[a]吩嗪衍生物的生物性质做出了重要贡献，它是一种新的抗肿瘤试剂，适用于多药耐药和敏感肿瘤。
HY-L204
342 compounds
乳酸代谢是生物体内关键的代谢途径之一，它不仅在细胞的能量转换中发挥着重要作用，还与多种生理和病理过程密切相关。乳酸的产生和清除是细胞代谢平衡的重要标志，其异常调节可能导致乳酸性酸中毒、肌肉疲劳、遗传性代谢疾病等。此外，乳酸还与肿瘤的恶性程度密切相关，被视为是恶性肿瘤和预后不良的生物标志物。乳酸不仅能够作为代谢底物，支持肿瘤细胞在缺氧条件下的代谢需求，还会导致肿瘤微环境的酸化，抑制免疫细胞功能促进免疫逃逸，并诱导肿瘤细胞的耐药性。目前，靶向乳酸-乳酸化及其相关的代谢途径已成为癌症治疗的一种新的研究途径，深入探索乳酸代谢的分子机制，有助于筛选出调节乳酸代谢活性的先导化合物。
MCE 收录了 342 个靶向乳酸代谢酶的小分子化合物，该库对于研究乳酸代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
HY-L161
891 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质，具有调节固有免疫和适应性免疫应答，促进造血，刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”，会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关，包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物，通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 891 种细胞因子抑制剂，主要靶向受体白介素（IL）、集落刺激因子（CSF）、干扰素（IFN）、肿瘤坏死因子（TNF）、生长因子（GF）、趋化因子等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L172
94 compounds
免疫是机体抵御病原微生物侵袭及抵抗多种疾病的能力，免疫功能低下将会导致一系列疾病的发生。免疫增强剂是一类增强机体免疫功能，加速诱导免疫应答的化合物。免疫增强剂能够激活机体内一种或多种免疫活性细胞的增殖分化，促使淋巴因子的分泌，进而增强机体的免疫功能。免疫增强剂是一类被运用于治疗肿瘤、感染性疾病以及免疫缺陷性疾病的重要化合物。此外，免疫增强剂也常被作为佐剂，与疫苗抗原联合给药以增强疫苗的免疫原性。
MCE 精心收录了 94 种具有明确或潜在免疫增强作用的化合物，主要靶向 NOD-like Receptor (NLR)、Toll-like Receptor (TLR)、NF-κB 等，是癌症、感染性疾病、免疫缺陷病等相关药物研究的有效工具。
HY-L174
173 compounds
巨噬细胞是先天免疫系统的效应细胞，吞噬细菌并分泌促炎和抗菌介质，是抵抗病原体和肿瘤细胞一线防御的重要组成部分。此外，巨噬细胞通过程序性细胞死亡在消除受损细胞方面发挥着重要作用。与所有免疫细胞一样，巨噬细胞源自骨髓中的多能造血干细胞。巨噬细胞在体内平衡和先天免疫之外的许多生理过程中具有关键功能，包括代谢功能、细胞碎片清除、组织修复和重塑。为了履行其功能上不同的作用，巨噬细胞能够极化为一系列表型，其中包括经典 (促炎，M1) 和替代 (抗炎，促进愈合，M2) 激活状态，以及这些的调节表型和亚型 广泛的分类。巨噬细胞存在于所有脊椎动物组织中，在宿主保护和组织损伤方面具有双重功能，维持在良好的平衡状态。
MCE 收录了 173 种巨噬细胞相关化合物，可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L045
2,742 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 2,742 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B2210
DIPA; Diisopropylamine dichloroacetate
Biochemical Assay Reagents
二氯醋酸二异丙胺
HY-126833
Enzyme Substrates
Myristoyl coenzyme A lithium 是肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程，一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子，而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1120
HY-P4322
ERK Akt
Neurological Disease Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路，刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
HY-P3707
Apoptosis
Cancer
Tumor targeted pro-apoptotic peptide (CNGRC-GG-D(KLAKLAK)2) 是一种抗肿瘤肽。Tumor targeted pro-apoptotic peptide 能破坏线粒体膜并促进细胞凋亡，在小鼠中显示出抗癌活性。
HY-P10449
Peptides
Cancer
M2 Peptide 是一种针对 M2 样肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs ) 的靶向肽。M2 Peptide 用于携带药物或小干扰RNA (siRNA)，以促进 M2 样巨噬细胞向 M1 样巨噬细胞的重极化，从而改变肿瘤微环境中的免疫抑制状态，增强抗肿瘤免疫反应。M2 Peptide 可用于对巨噬细胞极化状态的影响，以及这种极化状态变化如何影响肿瘤生长和转移的研究。
HY-P1120A
HY-P10388
CD47 TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽，源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合，这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏，进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导，显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-111614S2
Melengestrol acetate-d3 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-111614S1
Melengestrol acetate-d2 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-111614S
Melengestrol acetate-d6 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-B0523S
Anagrelide-13 C2 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Anagrelide (HY-B0523)。Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36?nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物，可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂，具有抗血栓形成作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-154253
5-AmdU; α-Azidothymidine
叠氮化物
5-Azidomethyl-2'-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。5-Azidomethyl-2'-deoxyuridine 对 EMT6 肿瘤细胞具有放射增敏作用。5-Azidomethyl-2'-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。5-Azidomethyl-2'-deoxyuridine 已成功用于DNA的代谢标记和活细胞的荧光成像。
HY-136260
二苯并环辛炔
DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是由微管蛋白抑制剂 DM1 和连接剂 DBCO-PEG4-Ahx 组成的活性分子结合剂 (ADC )。Mertansin (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，是一种抗体偶联的美登素毒素，是为了克服与美登素有关的全身毒性和增强肿瘤特异性递送而开发的。DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-136261
二苯并环辛炔
DM1-(PEG)4-DBCO 是由微管蛋白抑制剂 DM1 和连接剂 DBCO-PEG4-Ahx 组成的活性分子偶联物 (ADC )。Mertansin (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，是一种抗体偶联的美登素，是为了克服与美登素有关的全身毒性和增强肿瘤特异性递送而开发的。DM1-PEG4-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152787
叠氮化物
5-(3-Azidopropyl)cytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine，HY-13420)，具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。5-(3-Azidopropyl)cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152789
叠氮化物
5-(2-Azidoethyl)cytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine，HY-13420)，具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。5-(2-Azidoethyl)cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131088
叠氮化物
N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌活性分子Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152310
叠氮化物
N4-(n-Palmitoyl)-4’-azido-2’-deoxy-2’-fluoro-arabinocytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine，HY-13420)，具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。N4-(n-Palmitoyl)-4’-azido-2’-deoxy-2’-fluoro-arabinocytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-154253
5-AmdU; α-Azidothymidine
核苷及其类似物
5-Azidomethyl-2'-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。5-Azidomethyl-2'-deoxyuridine 对 EMT6 肿瘤细胞具有放射增敏作用。5-Azidomethyl-2'-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。5-Azidomethyl-2'-deoxyuridine 已成功用于DNA的代谢标记和活细胞的荧光成像。
HY-152787
核苷及其类似物
5-(3-Azidopropyl)cytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine，HY-13420)，具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。5-(3-Azidopropyl)cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152789
核苷及其类似物
5-(2-Azidoethyl)cytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine，HY-13420)，具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。5-(2-Azidoethyl)cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-157693
磷脂
C18:1 Cyclic LPA 是生长因子类磷脂介质溶血磷脂酸 (LPA) 的天然类似物，其特征是 sn-2 羟基和 sn-3 磷酸盐之间形成 5 元环。这种独特的结构使 C18:1 环状 LPA 能够影响多种细胞功能，例如抑制细胞周期进程、促进应力纤维的形成、抑制肿瘤细胞侵袭和转移以及调节神经元细胞的分化和存活。值得注意的是，尽管激活了看似相似的受体群，但 C18:1 环状 LPA 引起的许多细胞效应似乎与 LPA 诱导的效应相反。
HY-152310
核苷及其类似物
N4-(n-Palmitoyl)-4’-azido-2’-deoxy-2’-fluoro-arabinocytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine，HY-13420)，具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。N4-(n-Palmitoyl)-4’-azido-2’-deoxy-2’-fluoro-arabinocytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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