2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  3. mAChR Sodium Channel Calcium Channel Adrenergic Receptor Cytochrome P450 Autophagy
  4. Dronedarone

Dronedarone  (Synonyms: 决奈达隆; SR 33589)

目录号: HY-A0016 纯度: 99.93%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Dronedarone Chemical Structure

Dronedarone Chemical Structure

CAS No. : 141626-36-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥492
In-stock
5 mg ￥300
In-stock
10 mg ￥447
In-stock
25 mg ￥806
In-stock
50 mg ￥1210
In-stock
100 mg ￥1815
In-stock
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Nav1.1 Nav1.2 Nav1.3 Nav1.4 Nav1.5 Nav1.6 Nav1.7 Nav1.8

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N-type calcium channel L-type calcium channel P/Q-type calcium channel T-type calcium channel Calcium Channel

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α adrenergic receptor β adrenergic receptor

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CYP1 CYP2 CYP3 CYP4 CYP11 CYP17 Aromatase/CYP19A1 CYP26 CYP51 CYP1A2 CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19 CYP3A4 CYP17A1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Dronedarone (SR 33589), a derivative of amiodarone (HY-14187), is a class III antiarrhythmic agent for the study of atrial fibrillation (AF) and atrial flutter. Dronedarone is a potent blocker of multiple ion currents, including potassium current, sodium current, and L-type calcium current, and exhibits antiadrenergic effects by noncompetitive binding to β-adrenergic receptors. Dronedarone is a substrate for and a moderate inhibitor of CYP3A4[1].

IC50 & Target

L-type calcium channel

 

CYP3

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HeLa IC50
2.2 μM
Compound: Dronedarone
Inhibition of Ebolavirus glycoprotein/matrix protein VP40 entry in human HeLa cells after 4.5 hrs beta-lactamase reporter assay
Inhibition of Ebolavirus glycoprotein/matrix protein VP40 entry in human HeLa cells after 4.5 hrs beta-lactamase reporter assay
[PMID: 29624387]
Vero IC50
3.92 μM
Compound: Dronedarone
Antiviral activity against SARS-CoV-2 (viral titer) measured by plaque assay in Vero cells at MOI 0.0125 after 24 hr
Antiviral activity against SARS-CoV-2 (viral titer) measured by plaque assay in Vero cells at MOI 0.0125 after 24 hr
10.1101/2020.03.20.999730
Vero CC50
8.75 μM
Compound: Dronedarone
Cell viability measured by CellTiter-Glo assay in Vero cells at MOI 0.05 after 72hr
Cell viability measured by CellTiter-Glo assay in Vero cells at MOI 0.05 after 72hr
10.1101/2020.03.20.999730
体外研究
(In Vitro)

在使用人心房肌细胞的膜片钳实验中，Dronedarone 可有效阻断峰值钠电流，在 3 μM[1] 时产生 97% 的阻滞。
在豚鼠心室肌细胞中，Dronedarone 抑制快速激活延迟整流钾电流 (IC50<3 μM)，缓慢激活延迟整流钾电流 (IC50=10 μM)，内向整流钾电流 (IC50>30 μM) 和L型钙电流 (IC50=0.18 μM)[1]。
Dronedarone对兔心房结细胞 (IC50=63 nM) 和豚鼠心房细胞的乙酰胆碱激活钾电流 (IK-Ach) 表现出强烈的抑制作用 (IC50=10 纳米)。Dronedarone 对 IK-Ach 的阻断作用是胺碘酮[1] 的 100 倍。
决奈达隆通过非竞争性结合 β- 发挥其抗肾上腺素能作用肾上腺素能受体 (IC50=1.8 μM) 和抑制激动剂诱导的腺苷酸环化酶活性增加[1]。
决奈达隆 (0.01-1 μM) 诱导离体豚鼠心脏冠状动脉灌注压的浓度依赖性降低，其作用与一氧化氮合酶途径无关，可能与其钙电流阻断有关[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Dronedarone 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Dronedarone (腹腔注射；25-100 mg/kg) 具有剂量依赖性抗惊厥作用，可提高小鼠电惊厥阈值[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Tonic-clonic seizures in male albino Swiss outbred mice[2]
Dosage: 25 mg/kg; 50 mg/kg; 75 mg/kg; 100 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Showed significant anticonvulsant effects.
Clinical Trial
分子量

556.76

Formula

C31H44N2O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

决奈达隆；决奈达龙
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (89.81 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7961 mL 8.9805 mL 17.9611 mL
5 mM 0.3592 mL 1.7961 mL 3.5922 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); 悬浊液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.93%

COA (284 KB) LCMS (103 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Dronedarone 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7961 mL 8.9805 mL 17.9611 mL 44.9027 mL
5 mM 0.3592 mL 1.7961 mL 3.5922 mL 8.9805 mL
10 mM 0.1796 mL 0.8981 mL 1.7961 mL 4.4903 mL
15 mM 0.1197 mL 0.5987 mL 1.1974 mL 2.9935 mL
20 mM 0.0898 mL 0.4490 mL 0.8981 mL 2.2451 mL
25 mM 0.0718 mL 0.3592 mL 0.7184 mL 1.7961 mL
30 mM 0.0599 mL 0.2994 mL 0.5987 mL 1.4968 mL
40 mM 0.0449 mL 0.2245 mL 0.4490 mL 1.1226 mL
50 mM 0.0359 mL 0.1796 mL 0.3592 mL 0.8981 mL
60 mM 0.0299 mL 0.1497 mL 0.2994 mL 0.7484 mL
80 mM 0.0225 mL 0.1123 mL 0.2245 mL 0.5613 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Dronedarone141626-36-0SR 33589决奈达隆决奈达龙SR33589SR-33589mAChRSodium ChannelCalcium ChannelAdrenergic ReceptorCytochrome P450AutophagyMuscarinic acetylcholine receptorNa channelsNa+ channelsCa2+ channelsCa channelsBeta ReceptorCYPsatrial myocyteAFpotassium currentantiadrenergicinoatrial nodalcoronary perfusionatrial flutterInhibitorinhibitorinhibit

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Dronedarone
目录号：
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