Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison

Akt 相关产品 (556)
重组蛋白 (6)
抗体 (11)
Akt Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (382) Control (1) 激动剂 (1) 降解剂 (3) 激活剂 (97) 调节剂 (12) 诱导剂 (7)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-101625

Recilisib	Activator	99.94%
Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂，可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。

HY-10249

GSK-690693	Inhibitor	99.03%
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂，对 Akt1， Akt2 和 Akt3 的 IC₅₀ 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。

HY-10249A

AKT Kinase Inhibitor	Inhibitor	99.92%
AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。

HY-107738

Guggulsterone 香胶甾酮	Inhibitor	99.95%
Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC₅₀ 分别为 17 和 15 μM。

HY-P99275

Patritumab 帕曲妥单抗	Inhibitor	98.95%
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。

HY-Q45780

ZINC00640089		99.95%
ZINC00640089 是一种特异性的脂质运载蛋白-2 (LCN2) 抑制剂。ZINC00640089 能抑制细胞增殖、细胞活力并降低 SUM149 细胞的 AKT 磷酸化水平。ZINC00640089 对炎症性乳腺癌 (IBC) 具有较好的研究潜力。

HY-19719

Miransertib	Inhibitor	99.32%
Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC₅₀ 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (*Leishmania*)。

HY-154848

UCL-TRO-1938	Activator	99.98%
UCL-TRO-1938 是一种有效的小分子 PI3Kα 变构激活剂，EC₅₀ 值约为 60 μM。UCL-TRO-1938 可以诱导细胞增殖，对缺血再灌注损伤具有心脏保护作用，并能促进神经挤压后的神经再生。

HY-18260

Bisphenol A 双酚A		99.75%
Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物，广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质，常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关，包括癌症、心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。

HY-151527

PI3K/Akt/CREB activator 1	Activator	98.64%
PI3K/Akt/CREB activator 1 (compound AE-18) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子，促进神经元增殖，诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态，加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB activator 1 可用于血管性痴呆 (VaD) 的研究。

HY-N0716B

Berberine sulfate 黄连素硫酸盐; 小檗碱硫酸盐	Activator	98.30%
Berberine sulfate 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱，常用作抗生素。Berberine sulfate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine sulfate 具有抗肿瘤特性。硫酸盐形式可提高生物利用度。

HY-N0717

L-Valine L-缬氨酸	Activator	99.89%
L-Valine (Valine) 是一种新型非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累，对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase) 来抑制耐多药细菌。

HY-110204

Heclin		98.21%
Heclin 是一个 HECT E3 泛素连接酶抑制剂。Heclin 抑制 Smurf2、Nedd4 和 WWP1 (IC₅₀ 值分别为 6.8、6.3、6.9 μM)，可用于胃癌的研究。

HY-18100A

PRE-084 hydrochloride	Activator	99.92%
PRE-084 hydrochloride 是一种高选择性的σ1 受体 (S1R) 激动剂，其 IC₅₀ 值为 44 nM。PRE-084 hydrochloride 具有较好的神经保护作用，可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 hydrochloride 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。

HY-15727

Afuresertib	Inhibitor	99.53%
Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，K_i 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

HY-N0270

Ononin 芒柄花苷	Inhibitor	99.96%
Ononin 是一种口服活性的异黄酮。Ononin 抑制 ERK/JNK/p38 和 PI3K/Akt/mTOR 通路。Ononin 调节凋亡 (Apoptosis)。Ononin 对喉癌、肺癌具有抗肿瘤作用。Ononin 具有神经保护作用。Ononin 缓解内质网应激、糖尿病肾病。

HY-144806

PI3K/AKT-IN-1	Inhibitor	99.64%
PI3K/AKT-IN-1 是一种有效的 PI3K/AKT 双重抑制剂 (PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT 的 IC₅₀分别为 6.99 μM、4.01 μM 和 3.36 μM)。PI3K/AKT-IN-1 具有抗癌活性，其作用机制是抑制 PI3K/AKT 通路，诱导 caspase 3 依赖性凋亡 (apoptosis)。

HY-15965

Uprosertib 优普色替	Inhibitor	99.74%
Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC₅₀ 值分别为 180/328/38 nM。

HY-B0789

SU6656	Inhibitor	99.01%
SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的 IC₅₀分别为 280，20，130，170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。

HY-110066

(Z)-Guggulsterone	Inhibitor	99.30%
(Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分，通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 (Z)-Guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗剂。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表达和 SARS-CoV-2 感染。

Akt Isoform Comparison

Akt

Akt1

Akt2

Akt3

Akt (蛋白激酶B) Inhibitors, Agonists & Activators

Product Name	Akt	Akt1	Akt2	Akt3	Purity

MK-2206 dihydrochloride			Akt2, IC₅₀: 12 nM	Akt3, IC₅₀: 65 nM	99.99%
Capivasertib			Akt2, IC₅₀: 7 nM	Akt3, IC₅₀: 7 nM	99.95%
Ipatasertib			Akt2, IC₅₀: 18 nM	Akt3, IC₅₀: 8 nM	99.88%
Oridonin			Akt2, IC₅₀: 8.9 μM		99.89%
AKT inhibitor VIII			Akt2, IC₅₀: 210 nM	Akt3, IC₅₀: 2119 nM	98.97%
GSK-690693			Akt2, IC₅₀: 13 nM	Akt3, IC₅₀: 9 nM	99.03%
Miransertib			Akt2, IC₅₀: 14 nM	Akt3, IC₅₀: 8.1 nM	99.32%
Afuresertib			Akt2, Ki: 2 nM	Akt3, Ki: 2.6 nM	99.53%
Uprosertib			Akt2, IC₅₀: 328 nM	Akt3, IC₅₀: 38 nM	99.74%
A-443654			Akt2, Ki: 160 pM	Akt3, Ki: 160 pM	99.71%
Triciribine	Akt, IC₅₀: 130 nM (cell assay)				99.81%
Thymoquinone	Akt				99.59%
BAY1125976			Akt2, IC₅₀: 18 nM (at 10 μM ATP)	Akt3, IC₅₀: 427 nM (at 10 μM ATP)	99.52%
LM22B-10	Akt				99.92%
Ipatasertib dihydrochloride			Akt2, IC₅₀: 18 nM	Akt3, IC₅₀: 8 nM	99.27%
AT13148			Akt2, IC₅₀: 402 nM	Akt3, IC₅₀: 50 nM	99.21%
AT7867			Akt2, IC₅₀: 17 nM	Akt3, IC₅₀: 47 nM	99.88%
Engasertib			Akt2, IC₅₀: 0.09 μM	Akt3, IC₅₀: 2.75 μM	99.65%
INY-03-041			Akt2, IC₅₀: 6.8 nM	Akt3, IC₅₀: 3.5 nM	99.74%
CCT128930			Akt2, IC₅₀: 6 nM		99.69%
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH	Akt				99.42%
Vevorisertib trihydrochloride			Akt2, IC₅₀: 0.81 nM	Akt3, IC₅₀: 1.31 nM	99.13%
M2698				Akt3, IC₅₀: 1 nM	99.87%
Pifusertib hydrochloride			Akt2, IC₅₀: 1.6 nM	Akt3, IC₅₀: 44 nM
MS170			Akt2, Kd: 77 nM	Akt3, Kd: 6.5 nM	99.72%
Afuresertib hydrochloride			Akt2, Ki: 2 nM	Akt3, Ki: 2.6 nM	99.95%
AT7867 dihydrochloride			Akt2, IC₅₀: 17 nM	Akt3, IC₅₀: 47 nM	99.75%
4-Methylbenzylidene camphor	Akt				99.87%
MK-2206		Akt1, IC₅₀: 8 nM	Akt2, IC₅₀: 12 nM	Akt3, IC₅₀: 65 nM	99.39%
AKT-IN-6			Akt2	Akt3	99.08%
Akt1/Akt2-IN-1			Akt2, IC₅₀: 42 nM		99.30%
AT-533	Akt				98.86%
Miransertib hydrochloride			Akt2, IC₅₀: 174 nM	Akt3, IC₅₀: 8.1 nM	99.74%
3CAI			Akt2		98.32%
Deltonin	Akt				99.94%
INY-03-041 trihydrochloride		Akt1, IC₅₀: 2.0 nM	Akt2, IC₅₀: 6.8 nM	Akt3, IC₅₀: 3.5 nM	99.27%
Isoprocurcumenol	Akt
CCT128930 hydrochloride			Akt2, IC₅₀: 6 nM		98.97%
AKT-IN-3			Akt2, IC₅₀: 1.2 nM	Akt3, IC₅₀: 1.7 nM	99.29%
PTP1B-IN-24	Akt, IC₅₀: 1.4 μM
Vevorisertib			Akt2, IC₅₀: 0.81 nM	Akt3, IC₅₀: 1.31 nM	98.03%
MS15			Akt2, IC₅₀: 90 ± 2.8 nM	Akt3, IC₅₀: 544 ± 2.9 nM
Hu7691			Akt2, IC₅₀: 97.5 nM	Akt3, IC₅₀: 28 nM	99.91%
Akt1&PKA-IN-2		Akt1, IC₅₀: 0.007 μM
Akt1/Akt2-IN-2		Akt1, IC₅₀: 138 nM	Akt2, IC₅₀: 212 nM	Akt3, IC₅₀: 7.2 mM	98.57%
Pifusertib			Akt2, IC₅₀: 1.6 nM	Akt3, IC₅₀: 44 nM
Akt1&PKA-IN-1	Akt, IC₅₀: 0.11 μM
MS98			Akt2, : 140 nM	Akt3, : 8.1 nM
MK-2206 free base			Akt2, IC₅₀: 12 nM	Akt3, IC₅₀: 65 nM
Hu7691 free base			Akt2, IC₅₀: 97.5 nM	Akt3, IC₅₀: 28 nM
AKT-IN-8			Akt2, IC₅₀: 2.44 nM	Akt3, IC₅₀: 9.47 nM
AKT-IN-13			Akt2, IC₅₀: 2.4 nM	Akt3, IC₅₀: 0.3 nM
AKT-IN-18	Akt, IC₅₀: 69.45 μM
Coelonin	Akt
Akt1-IN-5		Akt1, IC₅₀: <15 nM
Akt1-IN-4		Akt1
Ipatasertib tosylate		Akt1, IC₅₀: 5 nM	Akt2, IC₅₀: 18 nM	Akt3, IC₅₀: 8 nM
Gamendazole		Akt1
Eudebeiolide B	Akt
Akt1-IN-6		Akt1, IC₅₀: <15 nM
Tanshinol borneol ester	Akt
TRPM7-IN-1	Akt
AKT1-IN-9		AKT1(E17K)
AKT-IN-5			Akt2, IC₅₀: 400 nM
Akt1-IN-7		Akt1, IC₅₀: <15 nM
PD-1/PD-L1-IN-54	Akt
Akt1-IN-2		Akt1, IC₅₀: 4.6 μM	Akt2, IC₅₀: >250 μM	Akt3, IC₅₀: >250 μM
Uprosertib hydrochloride			Akt2, IC₅₀: 328 nM	Akt3, IC₅₀: 38 nM

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2025 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

沪ICP备15051369号-4