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AR Inhibitor

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By Targets:	5 alpha Reductase (5) 5-HT Receptor (5) Acetolactate Synthase (ALS) (1) ADC Cytotoxin (1) Adenosine Receptor (20) Adrenergic Receptor (19) Aldose Reductase (16) Androgen Receptor (61) Antibiotic (4) Apoptosis (26) Aryl Hydrocarbon Receptor (2) Aurora Kinase (1) Autophagy (2) Bacterial (6) c-Myc (3) CaMK (1) Carbonic Anhydrase (1) CD20 (1) CDK (1) Complement System (7) COX (1) Cytochrome P450 (1) DNA Methyltransferase (1) DNA/RNA Synthesis (2) Dopamine Receptor (1) Drug Metabolite (1) EGFR (1) Endogenous Metabolite (5) Epigenetic Reader Domain (4) Epoxide Hydrolase (1) Estrogen Receptor/ERR (4) Free Fatty Acid Receptor (1) Fungal (9) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 (1) G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (1) Glucocorticoid Receptor (2) GLUT (1) GSK-3 (2) HDAC (2) Histone Acetyltransferase (3) Histone Methyltransferase (1) HIV (1) Influenza Virus (1) Isotope-Labeled Compounds (6) MAPKAPK2 (MK2) (1) MicroRNA (4) Mitochondrial Metabolism (2) Mitophagy (1) MNK (1) Monoamine Oxidase (1) Monocarboxylate Transporter (2) mTOR (1) nAChR (1) NF-κB (1) NO Synthase (3) P2Y Receptor (1) p38 MAPK (2) Parasite (3) PARP (2) PDK-1 (1) Phosphodiesterase (PDE) (3) Photosystem II (1) PKC (1) Polo-like Kinase (PLK) (1) PPAR (2) Progesterone Receptor (2) PROTACs (8) Reactive Oxygen Species (3) Renin (3) ROCK (6) STAT (2) Thrombin (3) TNF Receptor (1) Topoisomerase (1) Transketolase (1) Trk Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (105) Cardiovascular Disease (16) Endocrinology (20) Infection (17) Inflammation/Immunology (27) Metabolic Disease (22) Neurological Disease (26)
Oligonucleotides:	miRNA antagomirs (2) 微小RNA (4) miRNA inhibitors (2)

193

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-10547

OSU-03012 4 篇文献验证 AR-12; PDK1 Inhibitor AR-12	PDK-1 Autophagy	Cancer
OSU-03012 (AR-12; PDK1 inhibitor AR-12) 是一种 PDK-1 抑制剂，IC₅₀ 为 5 μM。OSU-03012 可以透过血脑屏障。

HY-10512

AR-A014418 15 篇以上引用文献 AR 0133418; GSK 3β Inhibitor VIII; AR 014418	GSK-3	Metabolic Disease Cancer
AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC₅₀=104 nM; K_i=38 nM)。

HY-RI01656

hsa-miR-548ar-3p inhibitor	MicroRNA	Cancer
hsa-miR-548ar-3p inhibitor 是一种全链经过甲氧基修饰的成熟miRNA的互补单链。miRNA inhibitor通过特异性结合成熟miRNA，阻止miRNA与其靶基因的互补配对，从而抑制miRNA的功能，可用于miRNA 功能缺失性（loss-of-function）研究。

hsa-miR-548ar-3p inhibitor hsa-miR-548ar-3p inhibitor

HY-RI01657

hsa-miR-548ar-5p inhibitor	MicroRNA	Cancer
hsa-miR-548ar-5p inhibitor 是一种全链经过甲氧基修饰的成熟miRNA的互补单链。miRNA inhibitor通过特异性结合成熟miRNA，阻止miRNA与其靶基因的互补配对，从而抑制miRNA的功能，可用于miRNA 功能缺失性（loss-of-function）研究。

hsa-miR-548ar-5p inhibitor hsa-miR-548ar-5p inhibitor

HY-147907

*Adenosine receptor inhibitor* 1**	Adenosine Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Adenosine receptor inhibitor 1 是一种有效的选择性腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 抑制剂，A₁AR、A_2AAR、A_2BAR、A₃AR 的 K_i 值分别为 >1000, 68.5, >1000, >1000 nM。Adenosine receptor inhibitor 1 显示出镇痛活性、抗炎作用和外周镇痛作用。Adenosine receptor inhibitor 1具有研究癌症或神经退行性疾病的潜力。

HY-147908

*Adenosine receptor inhibitor* 2**	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology
Adenosine receptor inhibitor 2 (compound 14b) 是一种有效的 AR (腺苷受体)抑制剂。Adenosine receptor inhibitor 2 对 A₁/A_2A ARs 具有双重亲和性，对 A₁- 的亲和性高于对A_2AAR 的亲和性。Adenosine receptor inhibitor 2 对 A₁AR 和A_2AAR 的 K_i 值分别为 52.2 和 167 nM。

HY-120208

MK204	Aldose Reductase	Metabolic Disease
MK204 是一种醛糖还原酶 (AR) 抑制剂,可用于糖尿病的研究。

HY-RI01656A

hsa-miR-548ar-3p antagomir	MicroRNA	Cancer
hsa-miR-548ar-3p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链，全链进行甲氧基修饰，在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰，并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA，阻止miRNA与其靶基因的互补配对，从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor，miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果，更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。

hsa-miR-548ar-3p antagomir hsa-miR-548ar-3p antagomir

HY-RI01657A

hsa-miR-548ar-5p antagomir	MicroRNA	Cancer
hsa-miR-548ar-5p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链，全链进行甲氧基修饰，在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰，并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA，阻止miRNA与其靶基因的互补配对，从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor，miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果，更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。

hsa-miR-548ar-5p antagomir hsa-miR-548ar-5p antagomir

HY-10512S

AR-A014418-d3 AR 0133418-d₃; GSK 3β Inhibitor VIII-d₃; AR 014418-d₃	Isotope-Labeled Compounds GSK-3	Metabolic Disease Cancer
AR-A014418-d₃ 是一种 AR-A014418 的氘代物。AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC₅₀=104 nM; K_i=38 nM)。

HY-156863

*GRK2 Inhibitor* 2**	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Cardiovascular Disease
GRK2 Inhibitor 2 (Compound 8h) 是一种 GRK2 抑制剂 (IC₅₀: 19 nM)。GRK2 Inhibitor 2 还抑制 Aurora-A (IC₅₀: 137 nM)。GRK2 Inhibitor 2 促进 GRK2 过表达 HEK293 细胞中 β-AR 介导的 cAMP 积累。GRK2 Inhibitor 2 可用于充血性心力衰竭 (HF) 的研究。

HY-164373

SC428	Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
SC428 是雄性激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR- V7、 ARv567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡抑制肿瘤细胞生长。

HY-105122

Zanoterone WIN 49596	Androgen Receptor	Endocrinology Cancer
Zanoterone 是口服有效的雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (K_i=2.2 μM)。Zanoterone 阻止雄激素如睾酮和二氢睾酮 (DHT) 的结合，抑制雄激素信号通路，从而减少雄激素依赖的前列腺增生和前列腺癌的生长。

HY-158113

CBPD-409	Histone Acetyltransferase PROTACs	Cancer
CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂，DC₅₀ 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用，IC₅₀ 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。

HY-12798C

AR-13503 AR-13324 M1 metabolite	Drug Metabolite	Others
AR-13503 (AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13324 甲磺酸盐的水解代谢物。AR-13324 是 ROCK 激酶的抑制剂。

HY-19346

AR-13324 analog mesylate	ROCK	Others
AR-13324 analog mesylate 是 AR-13324 的类似物。AR-13324 是一种 ROCK 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂。

HY-134851

*HIV-1 inhibitor-6* 1 篇文献验证	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物，是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B，X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A，R5-tropic) 具有活性，EC₅₀ 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株，EC₅₀ 范围为 0.9 至 1.5 μM。

HY-125639

(rac)-AR-13503 (rac)-AR-13324 M1 metabolite	PKC ROCK	Cardiovascular Disease
(rac)-AR-13503 ((rac)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的异构体。AR-13503 是 ROCK/PKC 抑制剂，抑制血管生成，增强视网膜色素上皮 (RPE) 的通透性。AR-13503 还能抑制氧致视网膜病变 (OIR) 小鼠模型中异常新生血管 (NV) 的形成。

HY-106769B

(3aR,9aR)-Fluparoxan (3AR,9AR)-GR50360	Others	Neurological Disease
(3aR,9aR)-Fluparoxan ((3aR,9aR)-GR50360)是一种高度选择性和有效的α2B肾上腺素受体拮抗剂，具有预防、改善或抑制神经发育障碍和神经退行性疾病的活性。(3aR,9aR)-Fluparoxan作为α2B受体的拮抗剂，能够促进神经功能的恢复。(3aR,9aR)-Fluparoxan的作用机制使其在神经科学研究中具有重要应用潜力。

HY-163510

AR/AR-V7-IN-1	Androgen Receptor	Cancer
AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC₅₀ = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN-1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长，IC₅₀ 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN-1 可用于前列腺癌的研究。

HY-142923

AR antagonist 2	Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 2 (compound 58) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.95 μM。AR antagonist 2 具有用于癌症研究的潜力。

HY-158180

A3AR agonist 4	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology
A3AR agonist 4 是一种 A3 腺苷受体 (A3AR) 激动剂 (对 hA3AR 的 K_i 为 1.24 nM)。A3AR agonist 4 抑制 cAMP 产生，EC₅₀ 为 0.17 nM。A3AR agonist 4 可用于炎症和疼痛相关的研究。

HY-13265

AR-42 2 篇文献验证 HDAC-42; OSU-HDAC42	HDAC Autophagy Apoptosis	Cancer
AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC₅₀=16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化，并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。

HY-111151

AR-9281 APAU	Epoxide Hydrolase	Infection Metabolic Disease
AR9281（APAU）是一种有效的，选择性可溶性环氧水解酶（S-EH）抑制剂，具有口服活性。AR-9281 可抑制人 SEH（HsEH）和鼠 SEH（MsEH），IC₅₀ 值分别为 13.8 nM 和 1.7 nM。AR9281 可用于炎症，高血压和 2 型糖尿病的研究。

HY-N1943

Ailanthone Δ13-DehydrochapARrinone	Androgen Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂，抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC₅₀ 值分别为 69 nM 和309 nM。

HY-155543

Anticancer agent 135	Androgen Receptor	Cancer
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化，从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。

HY-148771

MTX-23 PROTAC AR-V7 degrader-2	PROTACs Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
MTX-23 是一种基于 AR 的PROTAC。MTX-23 通过降解 AR-V7 和 AR-FL 抑制 CaP 细胞增殖。MTX-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-16758

Verosudil AR-12286	ROCK	Neurological Disease
Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 K_i 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。

HY-160547

PROTAC AR Degrader-5	Androgen Receptor	Metabolic Disease
PROTAC AR Degrader-5 (compound A46) 是一种有效的 AR PROTAC 降解剂，IC₅₀ 值为 49 nM。PROTAC AR Degrader-5 抑制皮脂斑并诱导毛发再生。

HY-120018

VPC-13566	Androgen Receptor	Cancer
VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子，是一种雄激素受体 (AR) 抑制剂。 VPC-13566 可有效抑制体外 AR 转录活性以及 AR 依赖性 PCa 细胞系的生长。 VPC-13566 可用作化学探针，帮助识别未知的 AR 伴侣。VPC-13566 可用于癌症研究。

HY-162585

5-HT1AR agonist 1	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT1AR agonist 1 (Compound A3) 呈现出相对平衡的多靶点活性特征，包括 5-HT1AR 激动剂 (EC₅₀ = 34 nM)、SERT 再摄取抑制剂 (IC₅₀ = 12 nM)、 NET 再摄取抑制剂 (IC₅₀ = 78 nM) 和 DAT 再摄取抑制剂 (IC₅₀ = 135 nM)。5-HT1AR agonist 1 表现出显著的抗抑郁效果以及优异的生物利用度和低清除率，有望用于抗抑郁药物领域的研究sup>[1]。

HY-12798A

Netarsudil dimesylate AR-13324 dimesylate	ROCK	Others
奈他地尔甲磺酸 Netarsudil mesylate (AR-13324 mesylate) 甲磺酸盐是ROCK激酶和去甲肾上腺素转运体抑制剂。

HY-116522

AR420626 3 篇文献验证	Free Fatty Acid Receptor Histone Methyltransferase HDAC mTOR CaMK p38 MAPK Epigenetic Reader Domain GLUT nAChR TNF Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
AR420626 是游离脂肪酸受体3 (FFAR3) 的选择性激动剂 (IC₅₀=117 nM)。AR420626 具有抗炎，抗癌和抗糖尿病活性。AR420626 通过抑制 nAChR 介导的神经通路，来改善神经源性腹泻疾病。AR420626 抑制 HepG2 异种移植物的生长，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肝癌细胞增殖。AR420626 还能够抑制过敏性哮喘和湿疹并具有激活 GPR41 增加 Ca²⁺ 信号介导的葡萄糖摄取和改善糖尿病的能力。

HY-15314

Ranirestat 1 篇文献验证 AS-3201	Aldose Reductase	Neurological Disease Metabolic Disease
雷尼司他 Ranirestat (AS-3201) 是一种有效的，口服活性的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂，对大鼠晶状体 AR 和重组人 AR 的 IC₅₀ 分别为 11 nM 和 15 nM，对于重组人 AR 的 K_i 为 0.38 nM。Ranirestat 可用于糖尿病感觉运动性多发性神经病的研究，并且对糖尿病视网膜具有神经保护作用。

HY-117669

VPC-14228	Androgen Receptor	Cancer
VPC-14228 是一种有效的雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD) 抑制剂，可以干扰 AR 与雄激素反应元件的相互作用，有效阻断 AR 转录活性。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。

HY-116501

VPC-14449	Androgen Receptor	Cancer
VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD) 抑制剂，对全长人 AR 的 IC₅₀ 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。

HY-12122

AR-C102222	NO Synthase	Neurological Disease
AR-C102222 是一种螺环氟哌啶喹唑啉选择性 iNOS 抑制剂。 AR-C102222可用于神经病理性疼痛的研究。

HY-156111

ARD-1676	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-1676 是口服有效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂，由 AR 配体和 cereblon 配体组成。ARD-1676 具有体内外降解 AR 的活性，可在小鼠异种移植肿瘤模型中抑制 VCaP 肿瘤生长。

HY-110126

AR-C118925XX 1 篇文献验证	P2Y Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
AR-C118925XX 是一种选择性 P2Y2 受体拮抗剂。AR-C118925XX 抑制 ATP 诱导的 IL-6 产生和 p38 磷酸化。AR-C118925XX 可抑制博莱霉素 (HY-108345) 诱导的小鼠真皮纤维化。AR-C118925XX 还抑制体内 ATP 诱导的肿瘤生长。

HY-145709

Ar-V7-IN-1	Androgen Receptor	Cancer
Ar-V7-IN-1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。AR-V7 是雄激素受体的一种激素非依赖性剪接变体。Ar-V7-IN-1具有研究各种适应症的潜力，特别是前列腺癌等癌症 (信息提取自专利 WO2018114781A1, 化合物 43)。

HY-158101

BMS-986365 CC-94676	Androgen Receptor	Cancer
BMS-986365 (CC-94676) 是具有口服活性的选择性异双功能配体定向降解剂 (LDD)，靶向雄激素受体 (AR)。BMS-986365 表现出显著的体内效力，在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。

HY-119993

AR03 BMH-23	DNA/RNA Synthesis	Cancer
AR03 (BMH-23) 是一个 apurinic/apyrimidinic 核酸内切酶 1 (Ape1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.1 µM。AR03 对双链 DNA 的亲和力较低。AR03 增强了 SF767 细胞中甲磺酸甲酯和替莫唑胺的细胞毒性。

HY-16055

Silatecan AR-67; DB 67	Topoisomerase	Cancer
Silatecan (AR-67; DB 67) 是 Camptothecin (HY-16560) 的类似物，具有更高的稳定性和更好的亲脂性。Silatecan 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，可抑制 DNA 复制和转录，并具有抗肿瘤和放射增敏活性。

HY-151596

MAO-A/5-HT2AR-IN-1	Monoamine Oxidase 5-HT Receptor	Neurological Disease
MAO-A/5-HT2AR-IN-1 (compound I14) 是一种有效的 MAO-A 和 5-HT2AR 双重抑制剂，其 IC₅₀ 分别为 0.004 和 0.014 μM。MAO-A/5-HT2AR-IN-1 是一种潜在的抗抑郁剂。

HY-121588

IMTPPE	Adrenergic Receptor	Cancer
IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素受体（AR）的抑制剂，可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖，但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv1异种移植肿瘤的生长。

HY-N4089

Quercetin 3-gentiobioside	Aldose Reductase	Metabolic Disease
Quercetin 3-gentiobioside 槲皮素 3-龙胆二糖从 A. iwayomogi 中分离出来，AR 和 AGE 形成的抑制剂，显示出抗醛糖还原酶 (AR) 的生物活性和晚期糖基化终产物 (AGEs) 的形成。

HY-12798B

Netarsudil hydrochloride AR-13324 hydrochloride	ROCK	Neurological Disease
盐酸奈他地尔 Netarsudil hydrochloride (AR-13324 hydrochloride) 是 ROCK 激酶和去甲肾上腺素转运体 (NET) 抑制剂。Netarsudil hydrochloride 具有降低眼压的作用。

HY-163940

LX1	Aldose Reductase Androgen Receptor	Cancer
LX1 是一种靶向雄激素受体 (AR)，AR 变异体和类固醇合成酶 AKR1C3 的抗前列腺癌化合物。LX1 抑制了 AKR1C3 的酶活性，减少了雄烯二酮转化为睾酮的过程并降低了AR 和 AR-V7 的表达和下调其靶基因。LX1 克服了肿瘤细胞对 Enzalutamide (HY-70002) 的耐药性，与 Enzalutamide (HY-70002) 的组合进一步抑制了肿瘤生长。

HY-163363

β-AR antagonist 2	Adrenergic Receptor	Cancer
β-AR antagonist 2 (compound 43) 是 β-AR 的拮抗剂 (IC₅₀: 0.17 μM)。β-AR-IN-1 能抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长，在 C57 小鼠中显示 DOX 诱导的 HF 的心脏保护功效。

HY-16079

AZD3514 3 篇文献验证	Androgen Receptor	Cancer
AZD3514 是一种具有口服活性的，选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的，以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量，其 pIC₅₀ 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L129

靶蛋白配体库

43 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。

MCE 精心收集了43种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10542

Dodecapeptide AR71	Peptides	Cancer
Dodecapeptide AR71 是一种黑色素瘤抑制活性 (MIA) 的抑制剂。Dodecapeptide AR71 能够降低细胞迁移，减少转移形成，并增加免疫反应。Dodecapeptide AR71 可用于治疗恶性黑色素瘤的研究。

HY-P5509

C5aR1 antagonist peptide	Peptides	Others
C5aR1 antagonist peptide 是一种有生物活性的肽。(该线性肽源自趋化因子补体片段 5 过敏毒素 (C5a) 的 C 末端。该肽可抑制 C5a 结合并在人和大鼠 C5a 受体上发挥作用。 C5a 对于触发细胞免疫反应至关重要，其过度表达与关节炎、阿尔茨海默病、囊性纤维化、系统性红斑狼疮和其他免疫炎性疾病有关。)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99483

Blontuvetmab AT 004; VT 007	CD20 Adenosine Receptor	Cancer
布隆妥维单抗 Blontuvetmab (AT 004) 是一种犬源化的 CD20 单克隆抗体，也是一种有效的，选择性的，高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化，并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力，增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。

HY-P990186

Anti-Mouse MHC Class II (I-Ak, I-Ar, I-Af, I-As,I-Ag7) Antibody (10-3.6.2)	Inhibitory Antibodies	Others
Anti-Mouse MHC Class II (I-Ak, I-Ar, I-Af, I-As,I-Ag7) Antibody (10-3.6.2) 是小鼠来源的、抗小鼠 MHC Class II 的 IgG2c, κ 抗体抑制剂。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N1943

Ailanthone Δ13-DehydrochapARrinone	Structural Classification Simaroubaceae Ailanthus altissima (Mill.) Swingle Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Diterpenoids Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Androgen Receptor
Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂，抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC₅₀ 值分别为 69 nM 和309 nM。

HY-N4089

Quercetin 3-gentiobioside	Flavonols Flavonoids other families Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Metabolic Disease Plants Disease Research Fields	Aldose Reductase
Quercetin 3-gentiobioside 槲皮素 3-龙胆二糖从 A. iwayomogi 中分离出来，AR 和 AGE 形成的抑制剂，显示出抗醛糖还原酶 (AR) 的生物活性和晚期糖基化终产物 (AGEs) 的形成。

HY-N0138

Theobromine 1 篇文献验证 3,7-Dimethylxanthine	Alkaloids Microorganisms Neurological Disease Classification of Application Fields Cocoa beans Source classification Sterculiaceae Plants Endogenous metabolite Disease Research Fields	Adenosine Receptor Endogenous Metabolite
可可碱 Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤，可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。

HY-114936

Piericidin A 1 篇文献验证 AR-054	Structural Classification Neurological Disease Classification of Application Fields Source classification Anti-parasitic Antibacterial Disease Research Other Antibiotics Infection Microorganisms Antibiotics Anticancer Disease Research Fields	Bacterial ADC Cytotoxin Antibiotic Mitochondrial Metabolism
粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素，通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统，从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂，可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素，具有抗菌，抗癌，杀虫活性。

HY-B0573

Propranolol hydrochloride 最多引用文献 23 篇文献验证	Alkaloids Neurological Disease Classification of Application Fields Other Alkaloids Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Endocrinology	Adrenergic Receptor Bacterial
盐酸普萘洛尔 Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-B0573B

Propranolol 最多引用文献 23 篇文献验证	Cardiovascular Disease Alkaloids Neurological Disease Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields	Adrenergic Receptor Bacterial
普萘洛尔 Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-N7045

Isosilybin B 1 篇文献验证	Flavanonols Flavonoids Glycine soya Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Cyamopsis tetragonoloba (L.) Taub. Plants Compositae Disease Research Fields Cancer	Androgen Receptor Apoptosis
异水飞蓟宾B Isosilybin B，一种从水飞蓟中分离的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性，抑制癌细胞增殖，诱导 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 引起雄激素受体降解。

HY-N4089R

Quercetin 3-gentiobioside (Standard)	Flavonols Structural Classification Flavonoids other families Source classification Phenols Polyphenols Plants	Aldose Reductase
Quercetin 3-gentiobioside (Standard) 是 Quercetin 3-gentiobioside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quercetin 3-gentiobioside 槲皮素 3-龙胆二糖从 A. iwayomogi 中分离出来，AR 和 AGE 形成的抑制剂，显示出抗醛糖还原酶 (AR) 的生物活性和晚期糖基化终产物 (AGEs) 的形成。

HY-N0138R

Theobromine (Standard)	Alkaloids Structural Classification Microorganisms Cocoa beans Other Alkaloids Sterculiaceae Source classification Plants Endogenous metabolite	Adenosine Receptor Endogenous Metabolite
可可碱 (Standard) Theobromine (Standard) 是 Theobromine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤，可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。

HY-B0573R

Propranolol hydrochloride (Standard)	Alkaloids Other Alkaloids Source classification Endogenous metabolite	Adrenergic Receptor Bacterial
盐酸普萘洛尔(Standard) Propranolol (hydrochloride) (Standard)是 Propranolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-112052

Aminomalonic acid	Microorganisms Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Cancer	Endogenous Metabolite
Aminomalonic acid 是一种氨基内源性代谢产物，在体外能作为来源 Leukemia 5178Y/AR 和小鼠胰腺的 L- 天冬酰胺合成酶的高效抑制剂 (Leukemia 5178Y/AR: K_i = 0.0023 M, 小鼠胰腺: K_i= 0.0015 M)。Aminomalonic acid 具有作为区分黑素瘤转移的不同阶段生物标志物的潜力。

HY-122917

Danshenol A	Terpenoids Labiatae Samanea saman (Jacq.) Merr. Diterpenoids Plants	Aldose Reductase Reactive Oxygen Species
丹参醇A Danshenol A 是一种松香类二萜类化合物，是一种醛糖还原酶 (AR) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.1 μM。Danshenol A 可以通过直接清除 ROS 来保护内皮细胞免受氧化应激。Danshenol A 具有抗炎和抗肿瘤特性，可用于动脉粥样硬化研究。

HY-N7043

Isosilybin A 1 篇文献验证	Flavanonols Flavonoids Glycine soya Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Cyamopsis tetragonoloba (L.) Taub. Plants Compositae Disease Research Fields Cancer	Apoptosis
异水飞蓟宾A Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡，通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。

HY-N0790

Lupeol 3 篇文献验证 Clerodol; Monogynol B; FagARasterol	Triterpenes Structural Classification other families Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Plants Disease Research Fields Cancer	Androgen Receptor Apoptosis
羽扇豆醇 Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，可用于癌症研究，特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。

HY-N3716

Dehydroglyasperin D	Structural Classification Leguminosae Source classification Phenols Polyphenols Plants Glycyrrhiza uralensis Fisch.	Aldose Reductase COX
DeHydroglyasperin D 抑制大鼠和人醛糖还原酶 (Aldose Reductase (AR)) (IC₅₀ 分别为 62.4 μM 和 176.2μM)。DeHydroglyasperin D 具有抗肥胖、抗氧化作用。DeHydroglyasperin D 通过抑制 COX-2 表达和 MLK3 信号通路发挥抗炎活性。DeHydroglyasperin D 还可以抑制黑色素的合成。DeHydroglyasperin D 是一种异戊二烯化黄酮类化合物，可从 Glycyrrhiza uralensi 中分离出来。

HY-N6883

6-Methoxytricin	Flavonoids other families Classification of Application Fields Flavones Source classification Phenols Polyphenols Metabolic Disease Plants Disease Research Fields	Aldose Reductase
6-甲氧基哌啶 6-Methoxytricin (Compound 6) 6-甲氧基哌啶是从艾蒿 Artemisia iwayomogi 分离的类黄酮。6-Methoxytricin (Compound 6) 是醛糖还原酶 (AR) 和晚期糖基化终产物 (AGE) 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 30.29 μM 和 134.88 μM。6-Methoxytricin (Compound 6) 具有抗糖尿病并发症的潜力。

HY-139104

Thailanstatin D	Alkaloids Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Disease Research Fields Cancer	DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Thailanstatin D 是 Thailanstatin A 的类似物，通过干扰 U2AF65 和 SAP155 之间的相互作用，阻止它们与位于分支点和 3' 剪接位点之间的多嘧啶束结合，能够抑制 AR-V7 基因剪接。Thailanstatin D 对人 CRPC 异种移植瘤具有明显的抑瘤作用，可导致细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N2908

Atraric acid Methyl atrARate	Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Phenols Essence, Fragrance Cosmetic Research Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Cancer	Androgen Receptor NO Synthase p38 MAPK NF-κB
Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成，抑制 MAPK-NFκB 信号通路。Atraric acid 可用于前列腺疾病和炎症性疾病的研究。

HY-N7043R

Isosilybin A (Standard)	Flavanonols Structural Classification Flavonoids Glycine soya Source classification Phenols Polyphenols Cyamopsis tetragonoloba (L.) Taub. Plants Compositae	Apoptosis
异水飞蓟宾A (Standard) Isosilybin A (Standard) 是 Isosilybin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡，通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。

HY-N0236

Corylin 5 篇文献验证	Infection Structural Classification Monophenols Flavonoids Classification of Application Fields Leguminosae Source classification Phenols Psoralea corylifolia L. Plants Disease Research Fields Isoflavones	Antibiotic STAT
补骨脂异黄酮 Corylin 是一种具有口服活性的黄酮类抗炎和成骨剂，可抑制 IL-6 诱导的 STAT3 启动子活性和 STAT3 磷酸化。Corylin 还具有抗癌、抗动脉粥样硬化以及改善高脂血症和胰岛素抵抗的活性，通过 SIRT1 或 β3-AR 依赖性途径诱导脂肪细胞褐变和脂肪分解。

HY-N0790R

Lupeol (Standard)	Triterpenes Structural Classification other families Terpenoids Source classification Plants	Androgen Receptor Apoptosis
羽扇豆醇 (Standard) Lupeol (Standard) 是 Lupeol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，可用于癌症研究，特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。

HY-N0236R

Corylin (Standard)	Structural Classification Monophenols Flavonoids Leguminosae Source classification Phenols Psoralea corylifolia L. Plants Isoflavones	Antibiotic STAT
补骨脂异黄酮 (Standard) Corylin (Standard) 是 Corylin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Corylin 是一种具有口服活性的黄酮类抗炎和成骨剂，可抑制 IL-6 诱导的 STAT3 启动子活性和 STAT3 磷酸化。Corylin 还具有抗癌、抗动脉粥样硬化以及改善高脂血症和胰岛素抵抗的活性，通过 SIRT1 或 β3-AR 依赖性途径诱导脂肪细胞褐变和脂肪分解。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-N0138S

Theobromine-d6
Theobromine-d₆ 是 Theobromine 的氘代物。Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤，可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。

HY-N0138S1

Theobromine-d3
Theobromine-d₃ 是 Theobromine 的氘代物。Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤，可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。

HY-B0573BS

Propranolol-d7

Propranolol-d₇ 是 Propranolol 的氘代物。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-B0573S

Propranolol-d7 hydrochloride

Propranolol-d₇ (hydrochloride) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-B0573S1

Propranolol-d7 (ring-d7)

Propranolol-d₇ (ring-d₇) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-10512S

AR-A014418-d3
AR-A014418-d₃ 是一种 AR-A014418 的氘代物。AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC₅₀=104 nM; K_i=38 nM)。

HY-101479S

Iclaprim-d6
Iclaprim-d₆ 是 Iclaprim 的氘代物。Iclaprim 是一种新的, 有选择性的细菌二氢叶酸抑制剂, 可以抑制金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的生长, 其 MIC₉₀ 值为 0.06 μg/mL。

HY-116214S1

Cyprodinil-13C6

Cyprodinil-¹³C₆ 是 ¹³C₆ 标记的 Cyprodinil。Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂，可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea，P. herpotrichoides，H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长，IC₅₀s 分别为 0.44，4.8，0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下，Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR)

HY-116214S

Cyprodinil-d5

Cyprodinil-d₅ 是氘代标记的 Cyprodinil (HY-116214)。Cyprodinil 是一种苯胺基嘧啶广谱杀菌剂，可抑制植物病原真菌中蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea，P. herpotrichoides，H. oryzae 菌丝体细胞的生长（IC₅₀=0.44、4.8 和 0.03 μM）。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下，Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC₅₀=1.91 μM)，并抑制 DHT 的雄激素作用 (IC₅₀=15.1 μM)。

HY-B0846S

Dimethomorph-d8
Dimethomorph-d₈ 是 Dimethomorph 的氘代物。 Dimethomorph 是一种杀菌剂，属于甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂。Dimethomorph 能抑制真菌细胞壁的形成。Dimethomorph 还能抑制 MDA-kb2 细胞中的雄激素受体 (AR) 活性，IC₂₀ 为 0.263 μM。

HY-13613S

Dutasteride-13C6
Dutasteride-¹³C₆ 是 ¹³C 标记的 Dutasteride。 Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂，还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。

HY-13613S2

Dutasteride-13C,15N,d
Dutasteride-¹³C,¹⁵N,d 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Dutasteride (HY-13613)。Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂，还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。

Cat. No.	Product Name		Classification