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Anticancer effect " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-151891
Potassium Channel
Cancer
TASK-1-IN-1 是一种有效的选择性的 TASK-1 (Potassium Channel) 抑制剂，IC50 为 148 nM。TASK-1-IN-1 对 TASK-3 通道 (IC50 为 1750 nM) 的抑制作用降低，并且对其他 K+ 通道没有显着影响。TASK-1-IN-1 具有抗癌作用。
HY-10515
PDK-1
Cancer
BX-320 是一种选择性的、ATP 竞争性的、口服有效的直接 PDK1 抑制剂，IC50 为 30 nM。BX-320 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。具有抗癌作用。
HY-N6642
HY-B0714
HY-137344A
PROTACs Aurora Kinase
Cancer
dAURK-4 hydrochloride 是 Alisertib (HY-10971) 的一种衍生物，是一种有效的选择性 PROTAC AURKA (Aurora A) 降解剂。dAURK-4 hydrochloride 具有抗癌作用。(粉色：靶蛋白配体 (HY-10971)；黑色：连接子 (HY-W004640)；蓝色：E3 连接酶配体 Thalidomide-O-COOH (HY-103597))。
HY-146406
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 52 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 52 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 52 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 52 显示出抗肿瘤作用。Anticancer agent 52 具有研究膀胱癌的潜力。
HY-N9225
HY-145046
Ras
Cancer
SOS1-IN-3 是一种有效的 SOS1 的抑制剂，IC50 为 5 nM。SOS1-IN-3 具有抗癌作用 (WO2019122129A1; compound I-1)。
HY-137344
PROTACs Aurora Kinase
Cancer
dAURK-4 是 Alisertib (HY-10971) 的一种衍生物，是一种有效的选择性 PROTAC AURKA (Aurora A) 降解剂。dAURK-4 具有抗癌作用。(粉色：靶蛋白配体 (HY-10971)；黑色：连接子 (HY-W004640)；蓝色：E3 连接酶配体 Thalidomide-O-COOH (HY-103597))。
HY-147580
Btk
Cancer
BTK-IN-10 是一种有效的 BTK 抑制剂，对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 值均小于 5 nM (WO2022012509A1; example 111)。
HY-147582
Btk
Cancer
BTK-IN-12 是一种有效的 BTK 抑制剂，对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 1.2 nM 和 0.8 nM (WO2022037649A1; compound 8)。
HY-14943
ZIO-101; S-Dimethylarsino-glutathione
Apoptosis
Cancer
Darinaparsin (ZIO-101) 是一种有机砷，是一种线粒体靶向剂。Darinaparsin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗癌作用。
HY-124053
HDAC
Cancer
BRD2492 (compound 6d) 是一种有效的选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，IC50 分别为 13.2 nM 和 77.2 nM。BRD2492 对 HDAC1/2 的选择性是 HDAC3 和 HDAC6 的 100 倍以上。BRD2492 抑制乳腺癌细胞系生长，对于 T-47D 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.01 μM 和 11.13 μM。
HY-163491
Wee1
Cancer
PKMYT1-IN-2 (compound 2) 是一种有效的 PKMYT1 抑制剂，IC50 为 5.7 nM。PKMYT1-IN-2 抑制 HCC1569 细胞的生长，IC50 为 22 nM。
HY-N9322
HY-149061
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 99 (compound 2p)对 HepG2 细胞有较好的抗癌活性，其 IC50 值为 35.9 μM。Anticancer agent 99 可以诱导细胞凋亡(apoptosis )，具有抗增殖作用。
HY-152084
Others
Cancer
Anticancer agent 93 是一种 4-羟基香豆素衍生物。Anticancer agent 93 可通过调节上皮间质转化 (EMT) 效应子的表达来抑制肺癌细胞的侵袭和迁移。
HY-152085
Others
Cancer
Anticancer agent 94 是一种 4-羟基香豆素衍生物。Anticancer agent 94 可通过调节上皮间质转化 (EMT) 效应子的表达来抑制肺癌细胞的侵袭和迁移。
HY-N8083
HY-147514
Apoptosis Caspase PARP Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性，其 IC50 为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导 caspase 3 和 7 的激活和 PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
HY-N0819
Apoptosis
Cancer
竹节香附素A
HY-A0280
Benzylhexamethylenetetramine bromide
MDM-2/p53 FAK
Cancer
Roslin 2 bromide (Benzylhexamethylenetetramine bromide) 是一种具有抗癌作用的 p53 再激活剂。Roslin 2 bromide 结合 FAK，破坏 FAK 和 p53 的结合。
HY-146724
HY-116437
EGFR
Cancer
Selatinib 是一种可逆且具有口服活性的双重 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 22.5 nM。Selatinib 具有抗癌作用。
HY-50898C
GW572016 tosylate; GW2016 tosylate
EGFR Ferroptosis Autophagy
Cancer
甲苯磺酸拉帕替尼
ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-112475
Tie FLT3
Cancer
Flt-3 Inhibitor III 是一种有效的选择性 FLT3 kinase 激酶抑制剂，50
HY-N7586
HY-127118
Pteroyltriglutamic
Others
Cancer
Pteropterin (Pteroyltriglutamic) 是叶酸的活性形式。Pteropterin 能抑制肿瘤生长，具有广泛的抗癌活性。
HY-127118A
Pteroyltriglutamic monohydrate
Others
Cancer
Pteropterin (Pteroyltriglutamic) monohydrate 是叶酸的活性形式。Pteropterin monohydrate 能抑制肿瘤生长，具有广泛的抗癌活性。
HY-12059B
Akt
Cancer
AT7867 hydrochloride 是强效的，有口服活性的 AKT 和 p70 S6 kinase 抑制剂。 AT7867 hydrochloride 具有抗肿瘤效果。
HY-139252
HY-N0709
HY-N12520
Strophanthidin-digitoxoside
Others
Metabolic Disease Cancer
Helveticoside (Strophanthidin-digitoxoside) 是一种黄草次苷，对分离的豚鼠小肠的 ED50 值为0.17 μM。Helveticoside 具有抗癌作用
HY-117152
L-threo-Sphingosine C-18
p38 MAPK Apoptosis
Cancer
L-threo-Sphingosine 是一种有效的 MAPK 抑制剂。L-threo-Sphingosine 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并清除 DNA 片段化。L-threo-Sphingosine 具有抗癌作用。
HY-152848
IBI351; GFH925
Ras
Cancer
福瑞扎昔
KRAS G12C 抑制剂，与西妥昔单抗 (HY-P9905) 具有协同抗癌作用。
HY-N2058
HY-N4114
Apoptosis
Cancer
Picrocrocin，一种发现于藏红花中的类胡萝卜素。Picrocrocin 具有抗癌作用。Picrocrocin 对 SKMEL-2 人恶性黑色素瘤细胞具有生长抑制作用。
HY-N6621
HY-161076
HY-149920
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd =16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用，在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性，t1/2 >300 分钟。
HY-145924
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂，IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。BAY 2666605 是一种 PDE3A-SLFN12 复合诱导剂 (WO2019025562A1; example 135)。
HY-N10354
Apoptosis
Cancer
27-Methyl withaferin A (comppund 26) 是一种具有抗癌作用的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-Methyl withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF-7 人类肿瘤细胞系具有抗增殖作用，IC50 值分别为 3.2 μM、4.2 μM 和 1.4 μM。
HY-143872
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-4 是一种有效的、具有口服活性的选择性 Bcl-2 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。Bcl-2-IN-4 的选择性比 Bcl-xL 高于 200 倍 (IC50 为 411 nM)。Bcl-2-IN-4 抑制 RS4； 11 细胞增殖，IC50 为 2.7 nM (WO2021180040A1; compound 2)。
HY-143403
PI3K
Cancer
PI3K-IN-31 (Compound 6b) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα 、PI3Kβ 、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 3.7 nM、74 nM、14.6 nM 和 9.9 nM。PI3K-IN-31 具有抗癌作用。
HY-146197
Apoptosis
Cancer
Apoptotic agent-1 (Compound 8a) 是一种凋亡 (apoptotic ) 剂，对癌细胞具有良好的抗增殖效果，具有低毒性。Apoptotic agent-1 诱导 Fas 受体和 Cyto C 基因的过表达。
HY-155302
FLT3
Cancer
FLT3-IN-22 (compound 22f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 值分别为 0.941 nM 和 0.199 nM。FLT3-IN-22 对 MV4-11 细胞和表达突变 FLT 激酶的 Ba/F3 细胞系 (包括 FLT-D835Y 和 FLT3-F691L) 表现出强大的抗增殖活性。
HY-149240
P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 108 (Compound 3.10) 是一种有效的 P-gp 抑制剂，具有抗肿瘤活性且对正常和假正常细胞的毒性较小，对 С57BL/6 小鼠无急性毒性作用。
HY-163770
Proteasome
Cancer
Anticancer agent 233 (compound 5g) 是一种具有抗癌活性的 3,5-双(芳基亚甲基)-4-哌啶酮衍生物，对宫颈癌 (HeLa) 和结肠癌(HCT116) 细胞系的 GI50 分别为 0.25 和 0.23 μM。Anticancer agent 233 芳基环上的氯原子与 20S proteasome 的催化位点发生了良好的相互作用，抑制 20S proteasome 的活性来发挥其抗癌作用。
HY-N3981
Others
Cancer
Guajadial 是一种基于石竹烯的类萜，具有抗雌激素和抗癌作用。Guajadial 可逆转癌症的多药耐药性。 Guajadial 可以从 Psidium guajava 叶子中分离出来。
HY-161847
Ser/Thr Protease
Cancer
Anticancer agent 241 (HZ1) 是一种具有口服活性的首创的细胞周期依赖性激酶样 3 (CDKL3 ) 特异性抑制剂。Anticancer agent 241 表现出强大的肿瘤抑制作用，并有可能克服 CDK4/6 抑制剂的耐药性。
HY-N0332
HY-13735B
Mepacrine hydrochloride hydrate; SN-390 hydrochloride hydrate
Parasite Apoptosis Autophagy Mitophagy
Infection Cancer
奎纳克林二盐酸盐二水合物
antimalarial )，在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-N7678
Others
Cancer
绞股蓝皂苷LXXV
HY-121866
Topoisomerase
Cancer
Hippeastrine hydrobromide 是一种活性生物碱，对拓扑异构酶 I (Top I) 具有良好的剂量依赖性抑制作用，IC50 为 7.25?μg/mL。Hippeastrine hydrobromide 具有抗增殖和抗癌活性。
HY-N1438
7-O-Methylluteolin
Others
Cancer
羟基芫花素
HY-108932
Gemcitabine 5′-phosphate
Apoptosis
Cancer
吉西他滨单磷酸盐
HY-108932A
Gemcitabine 5′-phosphate disodium
Apoptosis
Cancer
Gemcitabine monophosphate (Gemcitabine 5′-phosphate) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的活性中间体之一。 Gemcitabine monophosphate 具有协同抗癌作用，可通过配制成纳米颗粒进行给药。
HY-168163
CDK
Cancer
ALK-IN-29 (compound 4c) 对酪氨酸蛋白激酶 ALK 、CDK2/CyclinE1 和 FAK 等均有一定的抑制作用，其中对ALK激酶的抑制作用最强，在 10 μM 浓度下抑制率为 40.63%。ALK-IN-29 可用于抗癌研究。
HY-168513
HY-13735A
Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride
Parasite Apoptosis Autophagy Mitophagy
Infection Cancer
阿的平
antimalarial )，在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-N6621A
Topoisomerase
Cancer
Hippeastrine hydrobromide 是一种活性生物碱，对拓扑异构酶 I (Top I) 具有良好的剂量依赖性抑制作用，IC50 为 7.25?μg/mL。Hippeastrine hydrobromide 具有抗增殖和抗癌活性。
HY-101796
Ras
Cancer
NSC-70220 是一种选择性的变构 SOS1 抑制剂。NSC-70220 抑制变构位点激活，并部分抑制催化位点激活。NSC-70220 具有抗癌作用。
HY-107805
HY-147295
HY-N10351
Apoptosis
Cancer
27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A (compound 9a) 是一种天然的茄内酯，是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF-7 人类癌细胞系以及正常 Vero 细胞具有抗增殖活性。
HY-144896
HY-144897
HY-P99324
Anti-Human EGFR Recombinant Antibody
EGFR Apoptosis
Cancer
托木妥昔单抗
EGFR 的全人糖工程 IgG1 单克隆抗体。Tomuzotuximab 具有抗癌作用。
HY-16172
Dimethylamino Parthenolide
NF-κB
Cancer
DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是Parthenolide (PTL) 的类似物，是具有口服活性的 NF-κB 抑制剂，对原发性急性髓性白血病细胞的LD50 值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。
HY-108695
HY-16172A
(S)-Dimethylamino Parthenolide
NF-κB
Cancer
(S)-DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是Parthenolide (PTL) 的类似物，是具有口服活性的 NF-κB 抑制剂，对原发性急性髓性白血病细胞的LD50 值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。
HY-N0709R
HY-122787
Others
Others
Tylocrebrine 是一种具有抗癌活性的化合物，因毒性问题临床研究中断，通过制成靶向纳米颗粒可提高其抑制指数，增强对肿瘤细胞的杀伤作用并降低脑渗透。
HY-W016889
Ras
Cancer
2-萘酚-1-醛
KRasG12C 抑制剂。CFL-137 具有抗增殖作用。CFL-137 显示出抗癌活性。CFL-137 具有肺癌研究的潜力。
HY-W041315
HY-Y0790S
HY-10088
HY-10079
GMX1778
NAMPT Apoptosis
Cancer
CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT )，IC50 值 <25 nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用，具有较强的抗癌活性。
HY-N2625
Apoptosis
Cancer
Harmalol 是一种 β-碳碱生物碱，具有抗癌活性。Harmalol 与几种不同基序的天然和合成核酸 (包括 DNA 和 RNA ) 结合和相互作用。此外，Harmalol 对体外的人肝癌细胞具有诱导凋亡 (apoptosis ) 的作用。
HY-10079A
GMX1778 (nicotinate)
NAMPT Apoptosis
Cancer
CHS-828 nicotinate 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT )，IC50 值 <25 nM。CHS-828 nicotinate (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用，具有较强的抗癌活性。
HY-N4114R
Apoptosis
Cancer
Picrocrocin (Standard) 是 Picrocrocin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picrocrocin，一种发现于藏红花中的类胡萝卜素。Picrocrocin 具有抗癌作用。Picrocrocin 对 SKMEL-2 人恶性黑色素瘤细胞具有生长抑制作用。
HY-121310
Bacterial
Infection Cancer
酞菁
HY-123715
Others
Cancer
Anticancer agent 255是一种单碳酰化姜黄素-1,2,3-噁唑结合物，具有显著的抗癌活性。Anticancer agent 255在前列腺癌细胞PC-3和DU-145中的IC50 值分别为8.8μM和9.5μM。Anticancer agent 255对乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231和4T1的IC50 值为6μM、10μM和6.4μM，显示出良好的抗癌效果。Anticancer agent 255能够诱导癌细胞的线粒体介导的凋亡，并且阻止细胞周期进程。Anticancer agent 255下调了细胞增殖标记物PCNA，并抑制了细胞生存蛋白的活化。Anticancer agent 255上调了促凋亡蛋白Bax，同时下调了抗凋亡蛋白Bcl-2。
HY-143873
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-5 是一种 BCL-2 抑制剂，对 Bcl-2 野生型、Bcl-2 D103Y 和 Bcl-2 G101V 的 IC50 分别为 0.12 nM、0.14 nM 和 0.22 nM。Bcl-2-IN-5 抑制细胞生长，对 Bcl 2-G101V 敲入RS4; 11 和 RS4; 11 细胞的 IC50 值分别 0.2 nM 和 0.44 nM (WO2021208963A1; Example 155)。
HY-147573
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-23 是一种有效的具有口服活性的 BRD4 抑制剂，对 BRD4 BD-1 和 BRD4 BD-2 的 IC50 分别为 6.21 nM 和 1.44 nM (WO2022033542A1; Example 1)。
HY-151898
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4 和 CDK6 (CDK) 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK 1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。
HY-P99476
HY-156290
HY-123464
Ras
Cancer
RBC10 是一种抗癌剂。RBC10 抑制 Ral 与其效应器 RALBP1 的结合。RBC10 还抑制 Ral 介导的鼠胚胎成纤维细胞扩散和人癌细胞系的非贴壁依赖性生长。
HY-157891
Apoptosis
Cancer
JBC117 是一种靶向 Pygo2 PHD 指的新型抗癌先导化合物。JBC117 能有效拮抗 β-catenin 依赖活性的细胞效应，并抑制癌细胞的迁移和侵袭。JBC117 可诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis )。
HY-W015307S
HY-N13213
Others
Cancer
葫芦巴提取物
HY-129578
HY-W015551S
HY-N1438R
Others
Cancer
羟基芫花素 (Standard)
HY-N0396
COX NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到，具有抗炎、抗癌、和神经保护活性，和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用，并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达，具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性，有效应对 β-淀粉样肽（Aβ）诱导的神经退行性变。
HY-W278582
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 14 (compound 2f) 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，具有抗癌活性。Topoisomerase II inhibitor 14 诱导细胞凋亡，并将细胞周期阻滞在 S 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用并降低 GSH、MDA 和 NO 的水平。
HY-108695B
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
(±)-Enterodiol 是 Enterodiol (HY-108695) 的外消旋体。Enterodiol 是由人体肠道细菌从各种全麦谷物、坚果、豆类、亚麻籽和蔬菜中含有的木脂素转化而来。Enterodiol 对结直肠癌 (CRC) 细胞具有凋亡作用。Enterodiol 具有抗癌活性。
HY-W230975
HY-13735AR
Parasite Apoptosis Autophagy Mitophagy
Infection Cancer
阿的平(Standard)
antimalarial )，在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-N0332R
HY-168519
STAT
Cancer
STAT3-IN-36 (compound 11g) 是一种靶向 LRPPRC 、STAT3 和 CDK1 的三靶点抑制剂，具有抗癌活性。STAT3-IN-36 可与 LRPPRC、STAT3 和 CDK1 结合，发挥比 TMF (HY-N6818) 或是 Capecitabine (HY-B0016) 更强的抑癌效果。STAT3-IN-36 对 HGC27 细胞的 IC50 为 1.8 μM。
HY-B0190
HY-B0190B
HY-117113
Notch
Cancer
JI051 是一种 Hes1-PHB2 相互作用稳定剂，能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2 ) 相互作用，通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期停滞。具有抗肿瘤作用。
HY-N1416
HY-B0509A
HY-B0335
GEA 6414
COX
Inflammation/Immunology Cancer
托芬那酸
COX-2 的活性，在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中，对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL)，对 COX-1 无作用。
HY-128481
STING
Cancer
SB24011 是一种 STING-TRIM29 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.85 μM。SB24011 通过上调 STING 蛋白水平增强 STING 免疫，从而通过全身抗癌免疫增强 STING 激动剂和抗 PD-1 抗体的免疫治疗效果。
HY-N7624
3-Oxoolean-12-en-28-oic acid methyl ester
PPAR
Cancer
3-Keto-齐墩果酸-28-甲酯
Pistacia lentiscus var. Chia 中分离得到的三萜类 PPARγ 激动剂。Methyl oleanonate 是齐墩果酸衍生物，具有抗癌作用。
HY-151953
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antitubulin agents-1 是一种抗微管蛋白剂，可诱导微管 (microtubules ) (Microtubule/Tubulin ) 破坏并增加 α-微管蛋白乙酰化。Antitubulin agents-1 具有抗癌作用。Antitubulin agent 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126109
HY-W010995
Wnt Survivin β-catenin
Cancer
2,5-Dimethylcelecoxib 是具有抗癌活性的 Celecoxib (HY-14398) 类似物，但不具有 COX-2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecoxib 通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecoxib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性，并抑制 Wnt/β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。
HY-111549
Others
Cancer
Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂，抑制 Arf GTPase 活化，IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合，为非竞争性界面抑制剂，对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
HY-P10652
Wnt β-catenin
Cancer
hsBCL9CT-24 是一种 Wnt/β-catenin (β-cat) 通路抑制剂，具有显著的抗肿瘤效果。hsBCL9CT-24 能够重新激活被致癌 Wnt 通路抑制的抗癌免疫反应，并可用于癌症研究。
HY-B0190A
HY-B1260
HY-19928
EW-7197; TEW-7197
TGF-β Receptor
Cancer
Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
HY-19928A
EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride
TGF-β Receptor
Cancer
Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
HY-N1535
HY-W159754
p-Hydroxyallylbenzene
Cholinesterase (ChE)
Cancer
P-烯丙基苯酚
Cholinesterase (ChE) )，IC50 为 7.42 μM。Chavicol 具有抗癌活性，可抑制癌细胞的生长、存活、迁移和侵袭，在 A-549 细胞中，细胞毒作用显著，约为 31 μg/mL。
HY-128634
Apoptosis PI3K MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
HY-B0450
HY-B0450A
Ciclopirox ethanolamine; HOE 296
Fungal Bacterial Ferroptosis
Infection Cancer
环吡酮胺
HY-16531
HY-16531A
HY-109523
HY-B1971
HY-161383
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN-9 (compound 11) 是一个口服活性的 CHK1 抑制剂，IC50 值为 0.55 nM。CHK1-IN-9 可以增强 DNA 损伤药物对肿瘤细胞的作用，与 Gemcitabine (HY-17026) 具有协同抗癌作用。
HY-N0396R
COX NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside (Standard) 是 Harpagoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到，具有抗炎、抗癌、和神经保护活性，和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用，并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达，具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性，有效应对 β-淀粉样肽（Aβ）诱导的神经退行性变。
HY-15290
Ack1
Cancer
AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂，IC50 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化，但不抑制其他激酶，包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。
HY-103259
HY-129458
HY-139297
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
SCR130 是一种基于 SCR7 的 DNA 非同源末端连接 (NHEJ ) 抑制剂。SCR130 以依赖连接酶 IV 的方式抑制 DNA 的末端连接。SCR130 对连接酶 IV 具有特异性，对连接酶 III 和连接酶 I 介导的连接的影响很小或没有影响。SCR130 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗癌活性。
HY-B0335S1
HY-149371
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂，基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC6-IN-16 具有抗癌作用，抑制集落形成。HDAC6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103259A
Sodium polyoxotungstate hydrate; POM-1 hydrate
NTPDase Pyroptosis
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
聚钨酸钠水合物
NTPDase 抑制剂，NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate hydrate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate hydrate 抑制 ATP 分解，但也阻断中枢突触传递。
HY-N1416R
HY-164460
Pim
Cancer
AZD1897 是一种 PIM1 、PIM2 和 PIM3 抑制剂，对这 3 种 PIM 激酶的 IC50 值均小于 3 nM。AZD1897 具有抗癌活性，可与 Capivasertib (HY-15431) 协同抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞活性，这种协同抑制效应通过 mTOR 和 MCL1 通路抑制实现。
HY-108695BR
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
(±)-Enterodiol (Standard)是 (±)-Enterodiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(±)-Enterodiol 是 Enterodiol (HY-108695) 的外消旋体。Enterodiol 是由人体肠道细菌从各种全麦谷物、坚果、豆类、亚麻籽和蔬菜中含有的木脂素转化而来。Enterodiol 对结直肠癌 (CRC) 细胞具有凋亡作用。Enterodiol 具有抗癌活性。
HY-15995
TubA
ADC Cytotoxin Antibiotic Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulysin A (TubA) 是一种抗癌和抗血管生成剂，具有抗微管，抗有丝分裂以及对多种癌细胞有效的抗增殖活性，IC50 值在 pmol 范围内。Tubulysin A 能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，对正常细胞无影响。Tubulysins 是一组强力细胞毒素，包括 9 个成员 (A-I)。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-B0335S
COX
Inflammation/Immunology Cancer
托芬那酸 d4
4 是 Tolfenamic Acid 的氘代物。Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂，能够选择性地抑制 COX-2 的活性，在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中，对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL)，对 COX-1 无作用。
HY-107419
CDK Aurora Kinase
Cancer
NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50 ，0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性，IC50 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用，抗肿瘤作用。
HY-N2587
Integrin Apoptosis
Cancer
Irigenin 是一种先导化合物，通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点，介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-146459
Akt
Cancer
Akt1-IN-1 (compound 5b) 是一种有效的 Akt1 抑制剂，对 MIA Paca-2 细胞的 IC50 为 18.79 nM。Akt1-IN-1 不具有明显的致畸性、肝毒性和心脏毒性 (有害作用剂量大于 100 µM)。Akt1-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-151915
ATM/ATR mTOR
Cancer
ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR ) 抑制剂，IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM)，同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%)，并具有抗癌作用。
HY-B0335R
GEA 6414 (Standard)
COX
Inflammation/Immunology Cancer
托芬那酸 (标准品)
COX-2 的活性，在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中，对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL)，对 COX-1 无作用。
HY-167825
HY-146159
PI3K HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-2 是一种有效的双重 PI3K/HDAC 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的 IC50 分别为 226 nM、279 nM、467 nM、29 nM，对于 HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8，IC50 分别为 1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM。PI3K/HDAC-IN-2 表现出 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显着的抗癌作用。
HY-N0231
HY-18979
Flavivirus Dengue virus
Infection Cancer
Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂，对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用，并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成，IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
HY-111552
Pim
Cancer
PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂，对 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7，5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化，EC50 值为 262 nM，而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
HY-160264
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-12 (Compound 70) 是一种 estrogen receptor PROTAC 降解剂 (DC50 : <10 nM)，并抑制 MCF-7 细胞增殖 (DC50 : <10 nM)。PROTAC ER Degrader-12 具有抗癌作用。粉色: ER 配体 (HY-169978); 蓝色：E3 连接酶配体 (HY-138793); 黑色: linker (HY-30756)。
HY-19340
(E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene
Cytochrome P450
Cancer
TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一种选择性和竞争性 CYP1B1 抑制剂，IC50 为 6 nM，Ki 值为 3 nM。TMS 对 CYP1A1 (IC50 =300 nM) 和 CYP1A2 (IC50 =3.1 μM) 的抑制作用较小。TMS 是白藜芦醇的甲基化衍生物，具有抗癌活性。
HY-145532
HY-109523S
HY-B1971R
HY-B0450R
HY-N0084
Betulinic aldehyde; Betunal
Bacterial
Infection Cancer
白桦脂醛
2+ /MMP9 信号通路，在血管重塑中的关键作用，可用于心血管疾病（CVD）的研究。
HY-135318
HY-152100
Autophagy
Cancer
CUR5g 是一种有效的自噬 (autophagy ) 抑制剂。CUR5g 通过阻断自噬体-溶酶体融合选择性地抑制癌细胞中的自噬体降解。CUR5g 通过依赖 UVRAG 的机制阻止 STX17 募集到自噬体，导致自噬体无法与溶酶体融合。CUR5g 可提高顺铂 (Cisplatin ，HY-17394) 在体外和体内对 A549 细胞的抗癌作用。
HY-B0450AR
Fungal Bacterial Ferroptosis
Infection Cancer
环吡酮胺 (Standard)
HY-N0656A
mTOR Bacterial Autophagy
Cancer
(+)-地衣酸
mTOR 的 ATP 结合口袋，抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473)，4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平，诱导自噬 (autophay )，具有抗肿瘤活性。(+)-Usnic acid 对许多浮游革兰氏阳性细菌具有抗菌活性，包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。
HY-129379
ADC Cytotoxin
Cancer
DC0-NH2 是 ADC 的效应部分，是 DC1 的类似物，具有更高的稳定性。 DC0-NH2 的细胞毒性比常用的抗癌活性分子 (如，阿霉素) 高约 1000 倍。DC0-NH2 可以结合到较小的 DNA 凹槽上，随后通过其丙炔吲哚 (CBI) 部分将腺嘌呤残基烷基化。
HY-N12606
Fungal
Infection
Neodidymelliosides A (compound 1) 是真菌的次级代谢物，对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌生物膜具有显着抑制作用。Neodidymelliosides A 还具有抗癌活性，可抑制 KB3.1 (子宫颈)、PC-3 (前列腺)、MCF-7 (乳房)、SKOV-3 (卵巢)、A431 (皮肤) 和 A549 (肺) 细胞系的细胞活力。
HY-N2587R
Integrin Apoptosis
Cancer
Irigenin (Standard) 是 Irigenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Irigenin 是一种先导化合物，通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点，介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-17412
HY-W008566
HY-17412A
HY-150596
Apoptosis Bcl-2 Family JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位，从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，且无明显的肝、肾毒性。
HY-149085
RAR/RXR
Cancer
XS-060 是一种有效的抗癌剂和 RXRα 拮抗剂。 XS-060 通过抑制 pRXRα-PLK1 相互作用显著诱导 RXRα 依赖性有丝分裂停滞。 XS-060 抑制 p-RXRα 与 PLK1 的相互作用，但对 RXRα 与 RARγ 的异二聚化没有影响。 XS-060 抑制 p-RXRα 和 PLK1 在中心体的原位相互作用。
HY-119833
MicroRNA
Cancer
Rubone 是一种查耳酮类似物，是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达，下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达，并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
HY-15113A
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease Cancer
Y-29794 tosylate 是口服有效的非肽脯氨酰内肽酶 (PREP ) 选择性抑制剂，IC50 为 3 nM， Ki 为 0.95 nM。Y-29794 tosylate 增强促甲状腺激素释放激素 (TRH ) 对大鼠海马体内 ACh 释放的作用，具有神经保护潜力。Y-29794 tosylate 通过抑制 IRS1-AKT-mTORC1 通路表现出抗癌活性。Y-29794 tosylate 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-124370
9Z,11E-CLA; Methyl 9(Z),11(E)-octadecadienoate; (9Z,11E)-SFE 19:2
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
9(Z),11(E)-Conjugated linoleic acid methyl ester (9Z,11E-CLA; Methyl 9(Z),11(E)-octadecadienoate; (9Z,11E)-SFE 19:2) 是 Linoleic acid (HY-N0729) 的异构体。Conjugated linoleic acid 共轭亚油酸是一种生物活性脂肪酸，可改善身体成分，增强免疫系统功能，具有抗癌和抗动脉粥样硬化的作用。
HY-15113
HY-N0231R
HY-108357
HY-12843
CDK ERK
Cancer
Bohemine 是一种嘌呤类似物，也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂，对 Cdk2/cyclin E ，Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2 ，IC50 为 52 μM，对 CDK1，CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
HY-B1890
HY-155730
PI3K
Cancer
PI3K-IN-41 (compound 2) 是一种光笼化合物，也是一种具有抗癌特性的光笼 PI3K 抑制剂 (IC50 =18.92 nM)。 PI3K-IN-41 有潜力用于精确控制的癌症治疗。 PI3K-IN-41 在紫外线照射下表现出有效的 PI3K 抑制作用，增加抗癌效果。
HY-N0656AR
mTOR Bacterial Autophagy
Cancer
(+)-地衣酸 (Standard)
mTOR 的 ATP 结合口袋，抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473)，4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平，诱导自噬 (autophay )，具有抗肿瘤活性。(+)-Usnic acid 对许多浮游革兰氏阳性细菌具有抗菌活性，包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。
HY-B0311D
(S)-(-)-Carbidopa hydrochloride
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
卡比多巴盐酸盐
HY-164689
Proteasome
Cancer
Cadmium pyrithione是一种金属化合物，具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶（如USP14和UCHL5）的活性，但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外，Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能，并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-N0704
HY-N10564
P-glycoprotein
Cancer
8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone (化合物 3) 是一种对癌细胞具有选择性 (SI=2.0) 的 p-糖蛋白 (P-gp ) 调节剂。8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone 能有效抑制 NCI-H460/R 细胞中的 P-gp 活性，并在与 Doxorubicin (DOX) (HY-15142A) 联合后，逆转癌细胞对 DOX 的抗性，增强 DOX 的抗癌效果。
HY-17412R
HY-117688
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂，能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6 ) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的活性，拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤，WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力，诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞，最终导致凋亡 (apoptosis )。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化，α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成，以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
HY-161982
TNF Receptor
Cancer
JNU-0921 是一种有效且具有口服有效的 CD137 抑制剂。JNU-0921 可增加 IFN-γ 和 GZMB 的 mRNA 表达。JNU-0921 可诱导荧光素酶活性，其 EC50 值为 64.07 nM。JNU-0921 可增强细胞毒性 CD8+ T 细胞 (CTL) 的效应和记忆功能并缓解其衰竭。JNU-0921 还可使辅助 T 细胞向 T 辅助 1 型极化，并增强其活性以增强 CTL 功能。JNU-0921 具有抗癌活性。
HY-122144
Teroxirone
Endogenous Metabolite
Cancer
α-Triglycidyl isocyanurate (Teroxirone)是一种抗肿瘤化合物，具有抑制DNA复制的活性。α-Triglycidyl isocyanurate通过烷基化和交联DNA来发挥其抗癌效果。α-Triglycidyl isocyanurate在新鲜人类血浆和全血中相对稳定，显示出良好的生物相容性。α-Triglycidyl isocyanurate的代谢主要在大鼠肝脏中进行，并通过NADPH独立的途径代谢。α-Triglycidyl isocyanurate的细胞毒性在特定的条件下可被部分恢复，从而提示其代谢途径的复杂性。
HY-W654013
HY-W700241
HY-N0316
HY-155112
Microtubule/Tubulin FLT3 Bcr-Abl
Cancer
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白 组装并抑制 FLT3 和 Abl1 。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
HY-W008566R
HY-N0316R
HY-W806047
Others
Cancer
BRD4 Inhibitor-37是一种具有抗癌活性的化合物，具有对BRD4的抑制活性。BRD4 Inhibitor-37在结合实验中的IC50约为0.05-0.1 μM，并在基于细胞的实验中显示出GI50为0.1-0.3 μM。BRD4 Inhibitor-37对BRD4下游蛋白c-Myc的影响得到验证，显示出对该信号传导通路的干预能力。BRD4 Inhibitor-37在五种不同的溴结构域蛋白中表现出选择性，增强了其作为BET蛋白抑制剂的潜力。
HY-N3387
Apoptosis NF-κB Akt MMP
Inflammation/Immunology Cancer
甘草西定
Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离，具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活，增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化，限制 MMP-1 的活性，被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-135699
Apoptosis Phosphatase Akt
Cancer
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699A
Akt Phosphatase Apoptosis
Cancer
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W050154R
Parasite Tyrosinase NF-κB CDK
Infection Inflammation/Immunology Cancer
曲酸 (Standard)
Aspergillus oryzae 产生的物质，具有抗肿瘤、抗虫、抗菌、抗氧化、防辐射等多种生物活性。Kojic acid 具有酪氨酸酶抑制活性，通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活，酪氨酸酶是黑色素生物合成的核心酶，因此 Kojic acid 可以阻止黑色素产生。此外，Kojic acid 显示出对人角质形成细胞中 NF-κB 活性的潜在抑制作用，这种对 NF-κB 的抑制作用也可能与曲酸诱导的抗黑色素效应有关。Kojic acid 具有口服有效性也可被透皮吸收，由 Kojic acid 制备的纳米载体系统显示出对抗癌药物的有效递送。Kojic acid 有望用于癌症、感染疾病及美白等多领域研究。
HY-Y0790R
HY-L067
688 compounds
抗生素可以杀死或抑制细菌的生长，是一类用于治疗和预防细菌感染的抗菌产品。虽然抗生素的主要作用目标是细菌，但有些抗生素也会对真菌和原生动物产生抑制作用。然而，抗生素很少对病毒起作用。抗生素的主要作用机制包括四种：抑制细胞壁合成、抑制核酸代谢及修复、抑制蛋白质合成或破坏膜。许多抗生素靶向的细胞功能在快速增殖细胞中最为活跃。由于这些功能在原核细菌及真核哺乳动物细胞之间经常有重叠，所以一些抗生素也被发现具有很好的抗肿瘤效果。
MCE 收录了 688 种抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类、四环素类、大环内酯类等多种类型，是开发抗菌及抗肿瘤药物的有效工具。
HY-L083
2,189 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路，进而改变细胞代谢，促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论，也称为 Warburg 效应，是肿瘤代谢的重要标志，即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的，并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖，而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样，在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势，通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机，并可以选择性地抑制癌细胞的增殖，延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2,189 种小分子化合物，涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路，可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
HY-L179
41 compounds
放射治疗是各种癌症的常见治疗手段之一，超过 50% 的癌症患者在疾病治疗过程中需要接受放疗。随着放射技术的进步和对肿瘤生物学的更好理解，放射治疗的疗效逐渐提高，越来越多的患者从中受益。然而，即使采用先进的放疗技术，仍有许多恶性肿瘤细胞对放射的敏感性低，导致放疗结果不理想。为了解决这个问题，放射增敏剂受到了越来越多的关注。放疗增敏剂是一类增强肿瘤细胞的放射敏感性、提高放射治疗效果的药物。放疗增敏剂以多种方式起作用，如杀灭缺氧细胞、增强 DNA 损伤、抑制 DNA 损伤修复和阻断细胞周期进程等，使肿瘤细胞比周围的正常细胞更容易受到辐射损伤而死亡。
MCE 精心收录了 41 种具有明确报道的放射增敏作用的化合物，可以用于癌症治疗中的联合给药研究。
HY-L058
720 compounds
糖酵解是指一个葡萄糖分子分解为两个丙酮酸分子，并获得两个 ATP 的一系列代谢过程。糖酵解过程分为 10 个步骤，由一系列酶催化完成，如己糖激酶、葡萄糖-6-磷酸异构酶、磷酸果糖激酶等。体内的所有细胞都利用糖酵解来产生能量。
研究表明，大多数肿瘤细胞中都存在糖酵解增加的现象，肿瘤细胞利用糖酵解途径产生的 ATP 作为其能量供应的主要来源。这种现象被称为 Warburg 效应，被认为是肿瘤细胞恶性转化过程中最基本的代谢变化之一。由于需氧糖酵解的增加在人类癌症中特别常见，因此开发新的糖酵解抑制剂作为一类新的抗癌药物很可能具有广泛的治疗应用。
MCE 提供 720 个糖酵解相关化合物，主要靶向糖酵解过程中的一些关键酶，如 hexokinase，glucokinase，enolase，pyruvate kinase，PDHK 等，是研究糖代谢及抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L080
107 compounds
肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小，很容易进入细胞，通常作用于细胞内的靶点，而单克隆抗体由于分子量较大，很难进入细胞，通常作用于细胞表面的靶点。
靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点，已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。
MCE 精心收集了 107 种用于肿瘤治疗的靶向药物，是靶向治疗研究中的有用工具。
HY-L172
90 compounds
免疫是机体抵御病原微生物侵袭及抵抗多种疾病的能力，免疫功能低下将会导致一系列疾病的发生。免疫增强剂是一类增强机体免疫功能，加速诱导免疫应答的化合物。免疫增强剂能够激活机体内一种或多种免疫活性细胞的增殖分化，促使淋巴因子的分泌，进而增强机体的免疫功能。免疫增强剂是一类被运用于治疗肿瘤、感染性疾病以及免疫缺陷性疾病的重要化合物。此外，免疫增强剂也常被作为佐剂，与疫苗抗原联合给药以增强疫苗的免疫原性。
MCE 精心收录了 90 种具有明确或潜在免疫增强作用的化合物，主要靶向 NOD-like Receptor (NLR)、Toll-like Receptor (TLR)、NF-κB 等，是癌症、感染性疾病、免疫缺陷病等相关药物研究的有效工具。
HY-L065
2,918 compounds
中草药是中药的重要组成部分，在中国，中药被认为是许多急慢性疾病的基本治疗方法，已经有上千年的使用历史。许多研究表明，中药通过多成分、多靶点网络对机体发挥整体调控作用。中药单体是中草药中的活性成分，具有多种药用特性，如抗氧化，抗癌，抗菌等作用，是新药开发的重要来源。近 200 多种现代药物都直接或间接来自于中草药。比如，青蒿素，作为治疗疟疾耐药性效果最好的药物，最初从中药青蒿中提取得到。今天，科学家们继续在中草药中发现新的化合物，这些化合物可能有助于开发适用于西医的新的治疗药物。
MCE 精心收集了 2,918 种中草药来源的单体化合物，包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型，具有较高的药用价值，是筛选中药来源药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-121310
Indicators
酞菁
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-Y0790S
Cuminaldehyde-d8 是氘代标记的 Cuminaldehyde (HY-Y0790)。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分，是一种具有抑制 α-突触核蛋白纤颤和细胞毒性作用的天然醛。Cuminaldehyde 显示抗癌活性。
HY-W015307S
4-Ethyloctanoic acid-13 C2 是 13 C 标记的 Cuminaldehyde (HY-Y0790)。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分，是一种具有抑制 α-突触核蛋白纤颤和细胞毒性作用的天然醛。Cuminaldehyde 显示抗癌活性。
HY-W015551S
trans-2-Decenal-d2 是氘代标记的 Coumarin (HY-N0709)。Coumarin 是一种有效的口服抗炎剂。Coumarin 具有抗伤害作用。Coumarin 具有抗菌、抗真菌和抗癌活性。
HY-B0335S1
Tolfenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Tolfenamic acid。Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂，能够选择性地抑制 COX-2 的活性，在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中，对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL)，对 COX-1 无作用。
HY-B0335S
Tolfenamic acid-d4 是 Tolfenamic Acid 的氘代物。Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂，能够选择性地抑制 COX-2 的活性，在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中，对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL)，对 COX-1 无作用。
HY-109523S
Cerivastatin-d3 sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。
HY-W654013
Minocycline-d7 是氘代标记的 Minocycline。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α ) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer )，抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-W700241
Norharman-d7 是氘代标记的 Norharmane。Norharmane (Norharman) 是一种 β-carboline 生物碱，是一种有效的可逆单胺氧化酶 (monoamine oxidase ) 抑制剂，其对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 6.5 and 4.7 μM。Norharmane 引起抗抑郁反应。Norharmane 还是一种很有前景的抗癌光敏剂。Norharmane 通过抑制 PIN2、PIN3 和 PIN7 转运蛋白来改变极性生长素转运，从而对拟南芥幼苗的生长产生显著的抑制作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-135699
炔烃
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699A
炔烃
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151953
炔烃
Antitubulin agents-1 是一种抗微管蛋白剂，可诱导微管 (microtubules ) (Microtubule/Tubulin ) 破坏并增加 α-微管蛋白乙酰化。Antitubulin agents-1 具有抗癌作用。Antitubulin agent 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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