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Cysteines " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W048286
HY-W014238
HY-155054
Parasite
Infection
Cysteine protease Inhibitor-3 (Compound 15) 是一种半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。Cysteine protease inhibitor-3 抑制 Pf3D7、PfW2、PfFP2 和 PfFP3,IC50 s 分别为 0.74 μM、1.05 μM、3.5 μM 和 4.9 μM。Cysteine protease Inhibitor-3 对药物敏感和耐药寄生虫均具有抗疟原虫功效。
HY-146656S
HY-146717S
HY-114788
L-Lysyl-L-cysteine
Others
Others
Lysylcysteine (L-Lysyl-L-cysteine) 是由赖氨酸和半胱氨酸组成的二肽。
HY-151183S
HY-144407S
HY-144409S
HY-B1038
HY-Y0337
HY-119293
HY-119293A
Cathepsin
CCR
Cytochrome P450
Parasite
SARS-CoV
Filovirus
Infection
Cancer
K777 tosylate 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 tosylate 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 tosylate 是一种广谱抗病毒活性分子,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 tosylate 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
HY-W016715
HY-111592
HY-W129448
HY-W004153
HY-144406S
Isotope-Labeled Compounds
Others
N-Acetyl-S-(3-hydroxypropyl)cysteine-d3 dicyclohexylammonium 是 N-Acetyl-S-(3-hydroxypropyl)cysteine dicyclohexylammonium 氘代物。
HY-108137A
Cathepsin
HSV
SARS-CoV
Infection
Z-L(D-Val)G-CHN2 是 Z-LVG-CHN2 (HY-108137) 是异构体,这是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-W009356A
HY-144362S
HY-144365S
Isotope-Labeled Compounds
Others
N-Acetyl-S-(2-hydroxypropyl)cysteine-d3 (dicyclohexylammonium) 是 N-Acetyl-S-(2-hydroxypropyl)cysteine (dicyclohexylammonium) 氘代物。
HY-45609
HY-132805S
Isotope-Labeled Compounds
Others
N-Acetyl-S-(2-hydroxyethyl)-L-cysteine-d4 (dicyclohexylamine) 是 N-Acetyl-S-(2-hydroxyethyl)-L-cysteine dicyclohexylamine salt 的氘代物。
HY-120950
Others
Others
S-tram,tram-Farnesylated cysteine methyl ester 是一种多药耐药转运蛋白 (transporter ) 激活剂。S-tram,tram-Farnesylated cysteine methyl ester 通过刺激多药耐药转运体 ATP 酶 (ATPase ) 活性并竞争药物结合而起作用。
HY-113084
HY-100787
HY-W766569
HY-W011102
NSC 83265; S-Tritylcysteine; 3-Tritylthio-L-alanine
Kinesin
Apoptosis
Cancer
S-Trityl-L-cysteine (NSC 83265) 是一种选择性的别构驱动蛋白 Eg5 抑制剂,抑制基础 ATPase 活性的 IC50 为 1 μM,抑制微管激活的 ATPase 活性的 IC50 为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 具有抗肿瘤活性。
HY-W048727
HY-W048708
HY-W009008
HY-W023145
HY-102087
Cathepsin
Cancer
JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin ) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
HY-144364S
HY-W554799
HY-167559
HY-W036322
HY-132242
SFN-NAC
HDAC
Apoptosis
Drug Metabolite
Cancer
DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,也是 sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 通过 ERK 途径激活自噬介导的 α-微管蛋白表达下调,可用于癌症的研究。
HY-W037120
HY-W142867
HY-W425671
HY-136205
Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide
TRP Channel
Infection
Inflammation/Immunology
IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC ) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity )。IA-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W048681
HY-135174
HY-147065
Others
Others
γ-L-Glutamyl-S-allyl-L-cysteine 是一种天然存在的有机硫化合物,存在于大蒜中。
HY-W560593
HY-W012850S1
HY-114976S
HY-139093A
Others
Others
Paracetamol-cysteine (TFA) 是 acetaminophen (HY-66005) 代谢过程中形成的一种蛋白质加合物。
HY-111826
HY-128466
HY-W587731S
HY-B0035S2
HY-W251393
HY-B2188
HY-W010209S
HY-136386
HY-15282
HY-W013573
HY-W214059S
HY-111825A
Isoalliin; trans-(+)-S-1-Propenyl-L-cysteine sulfoxide
Others
Others
(R)-1-PeCSO (trans-(+)-S-1-Propenyl-L-cysteine sulfoxide) 是洋葱中最丰富的味道前体。
HY-121765R
N,S-Diacetyl-L-cysteine (Standard)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
达西司坦 (标准品)
Dacisteine (Standard) 是 Dacisteine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dacisteine (N,S-Diacetyl-L-cysteine) 是一种半胱氨酸衍生物,具有很小的 (NDM-1 ) 抑制活性,IC50 值为 1000 μM。Dacisteine 有潜力用于血小板聚集引起的心脑血管疾病的研究。
HY-100229
HY-160255A
Cbz-D-Cys
Beta-lactamase
Infection
N-Cbz-D-Cysteine (Cbz-D-Cys) (compound 5) 是一种有效的 β-内酰胺酶 II (β-lactamase II ) 抑制剂,Ki 值为 20.1 µM。
HY-125169
Autophagy
Atg4
Cancer
NSC 185058 是一种 ATG4B 抑制剂。ATG4B 是一种主要的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease )。NSC185058 抑制 ATG4B 从而显著减弱自噬 (autophagic ) 活性。
HY-W010835
Boc-S-trityl-D-cysteine
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-D-Cys(Trt)-OH (Boc-S-trityl-D-cysteine) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物,能够用来合成双环缩肽组蛋白去乙酰化酶的抑制剂螺菌素。
HY-133021
N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine
Others
Inflammation/Immunology
N-乙酰基-S-法呢基-L-半胱氨酸
Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 是 G 蛋白和 G 蛋白偶联受体 (G protein and G-protein coupled receptor ) 信号传导的细胞渗透性调节剂。Arazine 可与异戊烯化的 G 蛋白或其受体位点竞争,成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物。
HY-101779
Glucosidase
Others
DCG04 是甘露糖-6-磷酸受体 (mannose-6-phosphate receptor ) 的多价配体。DCG-04 也是一种基于活性的半胱氨酸组织蛋白酶探针,可用于标记细胞和组织裂解物中的多种半胱氨酸组织蛋白酶。
HY-100227
HY-N0771S6
HY-19717
S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
DCVC (S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF-α 的释放。
HY-135113
HY-D0078
HY-144354S
HY-W141772S
HY-125430
Others
Others
Padanamide A 是一种不含蛋白质氨基酸的线性四肽。Padanamide A 具有抑制半胱氨酸和蛋氨酸生物合成的活性。
HY-137199
HY-W423573
Amino Acid Derivatives
Others
Metabolic Disease
N,S-Diacetylcysteine methyl ester 是一种半胱氨酸的衍生物,能够提升细胞内半胱氨酸和谷胱甘肽的水平。N,S-Diacetylcysteine methyl ester 被细胞内酯酶水解,释放出半胱氨酸,进而促进谷胱甘肽的合成。由于其乙酰化的特性,N,S-Diacetylcysteine methyl ester 具有更好的细胞膜穿透性,从而更有效地进入细胞内部。N,S-Diacetylcysteine methyl ester 可用于对细胞内半胱氨酸和谷胱甘肽 (GSH) 传递系统的研究。
HY-149730
ICMT
Cancer
ICMT-IN-54 (compound 7c) 是金刚烷基 (adamantyl) 类似物,是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =12.4 μM),可抑制 ICMT 甲基化。ICMT-IN-54 在表达 ICMT 的酿酒酵母中抑制 BFC (N-biotinyl-(6-aminohexanoic)-S-farnesyl-L-cysteine) 甲基化,这是抑制 ICMT 甲基化的间接作用。
HY-134517
HY-19717S
S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine-13 C3 ,15 N
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
DCVC-13 C3 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 DCVC。DCVC (S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF-α 的释放。
HY-W087027
HY-34477
HY-B0393
HY-134222A
N-Acetyl-L-serine
Endogenous Metabolite
Others
N-Acetylserine (N-Acetyl-L-serine) 可以与 CysB 脱辅基蛋白结合。N-Acetylserine 是半胱氨酸生物合成的生理诱导剂。N-乙酰丝氨酸可以刺激体外 (in vitro ) cysJIH 转录。
HY-D0843
HY-D0807
5-Iodoacetamidofluorescein
Fluorescent Dye
Cancer
5-碘乙酰氨基荧光素
5-IAF (5-Iodoacetamidofluorescein) 是一种吲哚乙酰胺类荧光素衍生物。5-IAF 可作为荧光探针 (fluorescent probe ),标记含有游离硫醇(半胱氨酸侧链)的蛋白质和其他分子。
HY-P5975
Z-LLL-FMK
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone (Z-LLL-FMK) 是一种半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 抑制 SARS 感染。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 还可以保护小鼠免受 T. crassiceps 侵害。
HY-D2381
Fluorescent Dye
Others
AF 488 马来酰亚胺是一种用于标记蛋白质 SH 基团的硫醇反应性染料,可用于将 AF 488 荧光团附着到含有半胱氨酸残基的蛋白质和肽以及其他硫醇化分子。AF488 的 λem 和 λex 分别为 520 nm 和 470 nm。
HY-115454A
HY-N0394
HY-D0152
Fluorescent Dye
Others
Tetramethylrhodamine-6-maleimide 是一种荧光染料,具有与该半胱氨酸共价偶联的活性巯基特异性部分。Tetramethylrhodamine-6-maleimide 可用作标记,实时检测全活性 Na+/K+-ATPase 的局部蛋白质运动。
HY-105940
HY-P5071
Bacterial
Infection
EcAMP3 是一种发夹样多肽。EcAMP3 具有抗真菌 和抗菌 活性。EcAMPs 前体家族包含七个相同的半胱氨酸基序 :C1XXXC2(11–13)C3XXXC4。
HY-151505
HY-E70226
HY-113402
HY-143345
Others
Cancer
EN523 是 OTUB1 招募者。EN523 靶向 K48 泛素特异性去泛素酶 OTUB1 中的非催化变构半胱氨酸 C23。
HY-14645
Dehydroxymethylepoxyquinomicin
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
(-)-DHMEQ (Dehydroxymethylepoxyquinomicin) 是一种有效,选择性且不可逆的 NF-κB 抑制剂,与半胱氨酸残基共价结合。(-)-DHMEQ 抑制 NF-κB 的核易位,并显示抗炎和抗癌活性。
HY-121539
HY-P2780
HY-N0394R
HY-149933
HY-151523
Ras
Cancer
KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂,可以利用突变半胱氨酸的强亲核性,在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。
HY-P4101
HIV
Infection
Cys(Npys)-TAT (47-57) 是 TAT 多肽的一个肽段,能与质粒 DNA 形成静电相互作用。Cys(Npys)-TAT(47-57) 对应 TAT 的转导域,并具有活化的半胱氨酸残基 C。TAT 是一种由 HIV-1 编码的小型核转录激活蛋白。
HY-130412
Fluorescent Dye
Others
FlasH-EDT2 是一种蛋白质标记 试剂。FlAsH-EDT2 也是一种可透过膜的荧光双砷化合物。FlAsH-EDT2 可以与 CCXXCC 基序和非特异性内源性富含半胱氨酸的蛋白质结合。FlAsH-EDT2 仅可用于标记那些以非常高水平表达的重组蛋白。
HY-148207
HY-W011618
Fluorescent Dye
Others
N-(9-Acridinyl)maleimide 是一种马来酰亚胺类荧光硫醇剂。N-(9-Acridinyl)maleimide 没有显着的荧光,但其与硫醇化合物的偶联产物显示出强烈的蓝色荧光。N-(9-Acridinyl)maleimide 具有用于半胱氨酸和谷胱甘肽进行荧光分析。
HY-161762
HY-147773
Others
Inflammation/Immunology
NAAA-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的 NAAA 抑制剂,IC50 为 7 nM。NAAA 是一种半胱氨酸酰胺酶,它优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。NAAA-IN-1 具有研究炎症和疼痛的潜力。
HY-147775
Others
Inflammation/Immunology
NAAA-IN-3 (Compound 17a) 是一种有效的、选择性的 NAAA 抑制剂,IC50 为 50 nM。NAAA 是一种半胱氨酸酰胺酶,它优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。NAAA-IN-3 具有研究炎症和疼痛的潜力。
HY-143714
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin K inhibitor 2 是一种有效的 cathepsin K 抑制剂。Cathepsin K,Cat K 是一种在 CTSK 基因调控下表达的与骨质疏松症密切相关的半胱氨酸蛋白酶,主要功能是水解胶原蛋白。Cathepsin K inhibitor 2 具有研究骨关节炎的潜力 (信息摘自专利 WO2021147882A1,化合物 78)。
HY-113402R
HY-148208
HY-P5681
HY-18234
HY-18234A
HY-N11085
HY-151385
HY-136351
Autophagy
Cancer
THZ-P1-2 是一种首创的,选择性的 PI5P4K 抑制剂,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
HY-W736950A
Others
Others
H-L-Cys(MDNPE)-OH hydrochloride 是半胱氨酸衍生物,半胱氨酸的硫醇基团上连有一个短肽序列。
HY-133105
HY-W142140
N-Methylvaline
Amino Acid Derivatives
Others
N-Methyl-DL-valine 是缬氨酸衍生物,在植物芽中代谢为半胱氨酸、丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、柠檬酸和琥珀酸。N-Methyl-DL-valine 参与抗微管蛋白活性分子 monomethyl auristatin F (MMAF) 的修饰过程,使其疏水功能化,增加细胞通透性。
HY-122526
HY-P10317
Fluorescent Dye
Others
Suc-YVAD-AMC 用于测定蛋白酶体的半胱氨酸蛋白。Suc-YVAD-AMC 被蛋白酶体的半胱氨酸蛋白酶活性裂解时,会释放出具有荧光的 AMC,从而评估蛋白酶体的酶活性。
HY-W141770
HY-W013940
HY-23174
HY-33319
HY-W018865
(S)-Cysteine methyl ester hydrochloride; Methyl D-cysteinate hydrochloride
Amino Acid Derivatives
Others
Methyl D-cysteinate hydrochloride 是一种半胱氨酸衍生物。
HY-W013651
HY-148667
HY-B0931
HY-134852
HY-W141779
HY-W141786
HY-W007798
HY-W041857
HY-W041997
HY-W011773
HY-W012075
HY-W013118
HY-W013143
HY-W014329
HY-43973
HY-W010724
HY-W010775
HY-W050803
HY-W053550
HY-W013734
HY-143205
Others
Cancer
Desthiobiotin polyethyleneoxide iodoacetamide 可用于化学蛋白质组学实验中的半胱氨酸标记的实验。
HY-N10123
HY-W016716
HY-W010871
HY-W012850
HY-120330
NEKs
Cancer
Nek2-IN-5 (compound 6) 是一种有效且不可逆的 Nek2 ((从未在有丝分裂基因a中)相关激酶2) 抑制剂。Nek2-IN-5 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145674
Others
Cancer
HDP 30.1699 是 α-鹅膏菌素衍生物, 具有交联特性。抗 HER2 THIOMAB 抗体的半胱氨酸残基可用于连接半胱氨酸连接子和 HDP 30.1699。
HY-B0496
Phenylmethylsulfonyl fluoride; Benzylsulfonyl fluoride
Cathepsin
Others
苯甲基磺酰氟
PMSF是通常用于制备细胞裂解物的不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。
HY-101409
HY-D0205
HY-77801
HY-123134
HY-P1006
HY-P1645
HY-D1423
HY-P3920
PKA
Cancer
Cys-Kemptide 是一种半胱氨酸终止的底物肽,可用于测量蛋白激酶 A (PKA) 活性。
HY-W009749B
HY-W009749A
HY-W017404
HY-W008178
HY-W013241
HY-135203
HY-100739
HY-160525
HY-12412
HY-163624
Bcl-2 Family
Cancer
Bfl-1-IN-2 (Compound 13) 是 Bfl-1 的可逆共价抑制剂 (IC50 : 4.3 μM)。Bfl-1-IN-2 通过与 Bfl-1 的 Cys55 结合发挥作用。
HY-100803
HY-120128
HY-146649
HY-W048918
HY-P6009
HY-77802
HY-P6009A
HY-157779
HY-19730A
HM61713 hydrochloride; BI 1482694 hydrochloride
EGFR
Cancer
Olmutinib hydrochloride 是口服有效的,不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib hydrochloride 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-158779
SSP4
Fluorescent Dye
Others
Sulfane sulfur probe 4 (SSP4) 是一种用于检测硫化硫物质的荧光探针 (Ex /Em =494/515 nm)。Sulfane sulfur probe 4 对测硫化硫物质具有较高的灵敏度,即使存在其他物质 (如同型半胱氨酸、甲硫氨酸、半胱氨酸、谷胱甘肽、N-乙酰-L-半胱氨酸、甘氨酸、酪氨酸、色氨酸、精氨酸和金属离子 (Fe2+ 、Fe3+ 、Mg2+ 、Ca2+ 和 Zn2+ )) 也能检测到硫烷硫。
HY-W009117
HY-W006205
HY-W736950
Others
Others
H-L-Cys(MDNPE)-OH (compound 2) 是一种通过基因编码的光笼半胱氨酸化合物,具有在哺乳动物细胞中通过光照激活TEV蛋白酶的活性。
HY-134853
Others
Cancer
2-(Boc-amino)ethanethiol (compound 35) 是一种双功能交联剂,可用于合成双功能偶氮苯糖复合物。
HY-E70228
Others
Cancer
组织蛋白酶H
Cathepsin H, human liver 是一种氨肽酶和一种内肽酶。参与溶酶体系统中蛋白质的分解代谢。Cathepsin H, human liver 对肿瘤细胞的生物学行为和脑部疾病的病理过程的调节具有关键作用。
HY-112818
HY-P2065
Fluorescent Dye
Others
Ac-VEID-AMC 是一种荧光底物,可用于测定 caspase-6 和相关半胱氨酸蛋白酶的活性测定 (Ex=340-360 nm, Em=440-460 nm)。
HY-E70197A
HY-13943
Btk
Cancer
CNX-774 是具有口服活性的、不可逆的、选择性的 BTK 抑制剂,其 IC50 小于 1 nM。CNX-774 特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。
HY-P5969
HY-E70160
HY-E70197
μ-Calpain
Cathepsin
Others
钙蛋白酶-1
Calpain-1 (pig) (μ-Calpain) 是一种细胞内 Ca2+ 调节的半胱氨酸蛋白酶。Calpain-1 (pig) 具有神经保护作用。
HY-P4895
HY-W007798S1
HY-12809
HY-19730
HM61713; BI 1482694
EGFR
Cancer
奥莫替尼
Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服有效的,不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-111945
Others
Others
Cys modifier 1 是一种半胱氨酸选择性蛋白修饰剂,是一种含硝基苯并呋喃嘧啶的荧光羰基丙烯酸衍生物 (λex =465nm,λem 539 nm)。
HY-115753
HY-W229874
Others
Cancer
EN106 是一种有效的 FEMIB 抑制剂。EN106 是一种半胱氨酸反应性共价配体。EN106 破坏了对 FEM1B、FNIP1 的关键还原应力底物的识别。
HY-118563
HY-137251
HY-13709
AV 4430A; GW 280430A
Others
Neurological Disease
Gantacurium 是一种超短作用的非去极化神经肌肉阻滞剂,通过在生理条件下非酶催化下与 L-半胱氨酸结合来降解。Gantacurium 可导致平均动脉压降低和心率增加。
HY-150242A
Others
Others
Cbz-Ala-Ala-Asn TFA 是基于 legumain 的底物序列设计的多肽。Legumain 是一种半胱氨酸蛋白酶。Cbz-Ala-Ala-Asn TFA 可作为用于药物递送的支架。
HY-156560
Others
Infection
Z-LVG 是一种不可逆的 半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。Z-LVG 是半胱抑素C 的三肽衍生物,能抑制病毒的复制,可用于病毒相关疾病的研究。
HY-P5826
HY-160607
HY-N12776
Phosphatase
Cancer
Illudalic Acid 是一种有效的选择性白细胞抗原相关 (LAR) 磷酸酶 (Leukocyte antigen-related (LAR) phosphatase ) 抑制剂,IC50 值为 1.30 µM。Illudalic Acid 通过与催化的半胱氨酸残基共价连接来抑制 LAR 磷酸酶活性。
HY-129654
Sodium (2-Sulfonatoethyl)methanethiosulfonate
Others
Others
MTSES sodium (Sodium (2-Sulfonatoethyl)methanethiosulfonate) 是一种带负电荷的膜不透性甲硫磺酸盐 (MTS),MTS 是可与巯基反应的化合物,可形成混合二硫键,常用于研究蛋白质上的半胱氨酸残基。
HY-19988
CDK
Cancer
THZ1-R是THZ1的非半胱氨酸反应性类似物,对 CDK7 抑制的活性降低。 THZ1-R与 CDK7 结合的 Kd 为142 nM。
HY-112906
HY-101450
EGFR
Cancer
PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR,Ki s 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT,IC50 分别为6.6和5.8 nM。
HY-W451275
Apoptosis
Cancer
HG106 是一种有效的 SLC7A11 抑制剂。 HG106 通过增加氧化应激和内质网应激介导细胞凋亡 ,并具有抗肿瘤活性。
HY-162149
Bacterial
Infection
Urease-IN-12 (compound 5e) 是一种竞争性脲酶抑制剂 (IC50 : 0.35 μM),有潜力抑制幽门螺杆菌引起的胃炎和消化性溃疡。
HY-U00447
HY-153340
HY-165447
Others
Others
(S,S)-Lysinoalanine 是一种在碱性条件下由蛋白质中的赖氨酸和去磷酸丝氨酸或半胱氨酸之间发生交联反应产生的氨基酸,可作为蛋白质类食品的添加剂 (Food Additive ),如增加肉类的弹性和柔韧性。
HY-144308
Mps1
Others
RMS-07 是 Monopolar Spindle Kinase 1 (MPS1/TTK) 的共价抑制剂,其IC50 值为 13.1 nM。RMS-07靶向激酶结构域的半胱氨酸。
HY-P99238
ADC Antibody
Inflammation/Immunology
Cancer
洛林妥单抗
Rolinsatamab 是一种靶向 PRLR (催乳素受体 ) 的 IgG1κ 型嵌合抗体。Rolinsatamab 通过可裂解的马来酰亚胺基己酰基型 Linker 与吡咯并苯二氮卓 (PDB) 二聚体 SGD-1882 (HY-101127) 结合,形成抗体-药物偶联物 ,Rolinsatamab talirine。一个 Rolinsatamab talirine 平均有 2 个位点特异性药物连接工程半胱氨酸 (C242, C242')。对应的 Linker 则包含缬氨酸-丙氨酸二肽,这是可供蛋白酶 B 裂解的位点。同时,平均有 2 个位点特异性药物连接工程半胱氨酸 (C242, C242')。
HY-115715
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
EN219 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体, IC50 为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。
HY-149707
ICMT
Cancer
ICMT-IN-21 (compound 6ag) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =8.8 μM),是一种磺胺修饰法尼基半胱氨酸 (SMFC)。ICMT-IN-21 的法尼基和羧酸基序是抑制 ICMT 的重要结构。
HY-138683
STING
Inflammation/Immunology
STING-IN-3 是干扰素基因刺激受体 (STING ) 的抑制剂。STING-IN-3 通过共价靶向预测的跨膜半胱氨酸残基 91 来有效抑制 hsSTING 和 mmSTING ,从而阻断 STING 的激活诱导的棕榈酰化。
HY-130347
HY-142021
Parasite
Infection
Z-Leu-Arg-AMC 是 4-甲基香豆素基-7-酰胺 (AMC) 亮氨酸衍生物,带有羧基苯甲酰 (Z)。Z-Leu-Arg-AMC 是锥虫半胱氨酸蛋白酶 Tb 的活性位点。
HY-34477S1
HY-156395
Others
Cancer
MN551 是半胱氨酸定向亲电子共价键的有效抑制剂,在 SOCS2 及其 CRL5 复合物的生物学中和在靶向嵌合体 (PROTACs ) 诱导目标蛋白质降解中发挥重要作用。
HY-100216
SPDP Crosslinker
ADC Linker
Cancer
SPDP (SPDP Crosslinker) 是一种短链交联剂,可通过 NHS-酯和吡啶基二硫醇反应性基团与半胱氨酸巯基形成可降解 (cleavable) 的 (可还原的) 二硫键,实现胺与巯基的结合。SPDP (SPDP Crosslinker) 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-134761
c-Myc
Cancer
EN4 是一种针对 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。EN4 对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。EN4 抑制 MYC 转录活性,下调 MYC 靶标,并具有抗肿瘤作用。
HY-126973
HCV Protease
Infection
BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
HY-18236
HY-16909
HY-114174
HY-162012
YAP
Cancer
HC-258 与 TEAD PA 口袋中的半胱氨酸结合。HC-258 降低 CTGF、CYR61、AXL 和 NF2 转录物水平并抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞 的迁移。
HY-162372
Hedgehog
Smo
Cancer
Hedgehog IN-6 (Compound Q29 ) 是一种 Hedgehog (Hh) 抑制剂,可用于癌症的研究。Hedgehog IN-6 通过与 Smoothened (Smo ) 的富含半胱氨酸结构域 (CRD) 结合并阻断其胆固醇化来抑制 hedgehog (Hh) 通路。
HY-116254
Farnesyl Transferase
Others
L-739750 是一种选择性蛋白质法呢基转移酶 (PFTase ) 抑制剂 (IC50 : 0.4 nM)。PFTase 利用法呢基二磷酸将具有 C 端 CAAX 基序的蛋白质底物的半胱氨酸残基法呢基化。L-739750 是一种选择性 CAAX 肽模拟物。
HY-132234
HY-149264
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-13 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (SARS-CoV-2 3CL protease ) 抑制剂,IC50 值为 21 nM. SARS-CoV-2 3CLpro-IN-13 具有抗冠状病毒活性。
HY-162156
Others
Cancer
TTK inhibitor 4 (compound 16) 是苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 的强效抑制剂,IC50 值为 0.016 μM,具有抗肿瘤活性[1] 。
HY-19528
HY-128945
HY-123749
5-TMRIA
Fluorescent Dye
Others
Tetramethylrhodamine-5-iodoacetamide (5-TMRIA) 是一种选择性巯基反应染料,用于通过半胱氨酸残基对蛋白质 进行非特异性标记。Tetramethylrhodamine-5-iodoacetamide (5-TMRIA) 可用于共价标记 DNA 片段。
HY-D1403
Fluorescent Dye
Cancer
L-Biotin-NH-5MP 是一种生物素偶联的 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)。 5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。
HY-135056
Fluorescent Dye
Others
Mito-Tracker Green 是一种绿色荧光染料,可以选择性地积聚在线粒体基质中。MitoTracker Green FM 通过与半胱氨酸残基的游离硫醇基反应共价结合线粒体蛋白,从而可以不依赖膜电位即对线粒体膜电位进行染色。激发/发射波长 490/523 nm。
HY-W017464
HY-151696
ADC Linker
Others
TCO-PEG3-maleimide (TCO-PEG3-NEM) 是一种点击化学试剂。TCO-PEG3-maleimide 能有效地将 TCO (反式环辛烯) 部分结合到含硫醇的分子上 (如抗体、含半胱氨酸的肽)。
HY-137028
PD157432
EGFR
Cancer
2'-Thioadenosine (PD157432) 是一种选择性和不可逆的 ErbB-1 和 ErbB-2 抑制剂,对 ErbB-2 的 IC50 值为 45 µM。2'-Thioadenosine 通过修饰活性位点的半胱氨酸残基使 ErbB-1 失活。
HY-126988
α-MAPI
Elastase
Others
SP-Chymostatin B (α-MAPI) 是许多蛋白酶的强抑制剂,包括胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶、胰凝乳蛋白酶样丝氨酸蛋白酶、糜酶和溶酶体半胱氨酸蛋白酶,如组织蛋白酶 A、B、C、H 和 L。SP-Chymostatin B 微弱地抑制人白细胞弹性蛋白酶。
HY-15099
VEL 0230
Cathepsin
Inflammation/Immunology
NC 2300 (VEL-0230) 是一种选择性的、具有口服活性的 半胱氨酸组织蛋白酶 抑制剂,对组织蛋白酶b、K 和 S 的 IC50 值分别为 284、34.5 和 186 nM。NC 2300 可用于涉及骨矿物质失调的疾病的研究。
HY-119970
HY-D1406
Fluorescent Dye
Others
L-Biotin-NH-5MP-Br 是一种生物素偶联的 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)。5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。
HY-P4095
CXCR
Cancer
NoxaBH3 是一种基于半胱氨酸的交联肽,具有增加的细胞渗透性和对 Mcl-1 的更高抑制活性。NoxaBH3 与 CXCR4 的内源性配体结合,产生泛素-NoxaBH3偶联物。随后 NoxaBH3 被输送到癌症细胞。
HY-122523
Bacterial
Infection
Tetromycin A 是一种基于四氯酸的抗生素。据报道,它对革兰氏阳性菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)具有显著的活性。相关的四霉素衍生物被发现具有抗锥虫活性,并抑制半胱氨酸蛋白酶蛋白酶 L,Ki 值在低微摩尔范围内。
HY-N0191
HY-18964
Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN
Proteasome
Apoptosis
Cancer
MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂,抑制钙蛋白酶 I,钙蛋白酶 II,组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,其 Ki 值分别为 190,220,150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡,抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
HY-125773
HY-138084
Separase
Cancer
SIC5-6 是一种强效的 Separase 抑制剂。Separase 是一种大型半胱氨酸蛋白酶,在有丝分裂和减数分裂过程中参与染色体分离、DNA 损伤修复、中心体分离和复制、纺锤体稳定和伸长。Separase 在许多实体癌中高度过表达,是一种有吸引力的化疗靶点。
HY-W142140A
N-Methylvaline hydrochloride
Others
Cancer
N-Methyl-DL-valine (N-Methylvaline) hydrochloride 是一种缬氨酸衍生物,在芽中代谢为半胱氨酸、丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、柠檬酸和琥珀酸。N-Methyl-DL-valine 参与抗微管蛋白试剂-单甲基奥瑞他汀 F (MMAF) 的修饰,使其疏水功能化并增加细胞通透性。
HY-P2630
HY-107607A
HY-D0843S
NEM-d5
Cathepsin
Deubiquitinase
Others
N-乙基马来酰亚胺 d5
N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme ) 抑制剂。
HY-108775A
HY-P2970
HY-168050
Virus Protease
Infection
nsP2 Protease-IN-1 是一种强效的不可逆共价 Chikungunya (CHIKV) 病毒的 nsP2 半胱氨酸蛋白酶的抑制剂,IC50 值为 60 nM。nsP2 Protease-IN-1 表现出抗阿尔法病毒的强效活性,抑制 CHIKV 和 VEEV 的复制,EC50 值分别是 0.01 µM 和 0.3 µM。
HY-130149
MRTX849
Ras
Cancer
Adagrasib (MRTX849) 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
HY-P2315
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Fungal
Cancer
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-120170
HY-P4370
Bacterial
Fungal
Infection
Hepcidin-20 (human) 是一种含有组氨酸、富含半胱氨酸的 β-折叠结构肽。Hepcidin-20 (human) 表现出抗真菌活性。Hepcidin-20 (human) 抑制多糖细胞间粘附素 (PIA) 阳性和 PIA 阴性菌株的生物膜形成和细菌细胞代谢 [3] .
HY-148905
Cathepsin
Infection
对氨基苯汞乙酸盐
p-Aminophenylmercuric acetate 是一种有机汞基质金属蛋白酶 (MMP ) 激活剂。p-Aminophenylmercuric acetate 通过攻击蛋白质巯基或诱导半胱氨酸转换反应,参与 MMP-8 的激活和抑制。p-Aminophenylmercuric acetate 促进了 β 纤维素素前体 (pro-BTC) 脱落。p-Aminophenylmercuric acetate 影响阿片类受体与其激动剂和拮抗剂的结合。
HY-P4400
Fluorescent Dye
Others
Z-VDVAD-AFC 是一种荧光底物。Z-VDVAD-AFC用于测定半胱氨酸蛋白酶3 (Caspase-3) 的活性。Z-VDVAD-AFC 发生水解,释放 7-氨基-4-三氟甲基香豆素 (AFC)。AFC 在紫外光照射下呈荧光,能发出荧光信号。
HY-158116
RO7589831; VVD-133214
DNA/RNA Synthesis
Cancer
VVD-214 是一种合成的 WRN 解旋酶致死变构抑制剂。VVD-214 能够共价结合 WRN 的半胱氨酸 727 并抑制 ATP 水解和解旋酶 活性。VVD-214 在高微卫星不稳定性 (MSI) 癌症中,通过双链 DNA 断裂,核肿胀导致细胞死亡。
HY-162572
Parasite
Infection
Bitipazone,即二乙酰双(哌啶乙基)硫脲半胱氨酸酯 (I),具有强效的抗球虫活性。Bitipazone 在兔和火鸡中表现出显著的有效性和良好的耐受性,在慢性毒性测试中,Bitipazone 在饲料中的浓度低于 90 ppm 浓度时,对火鸡表现出耐受性。药代动力学研究显示,Bitipazone 在这些动物物种的血液和器官中的消除速度较慢。
HY-P2780A
HY-19528S
SAH (S-Adenosylhomocysteine)-d4
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
SAH-d4 是 SAH 的氘代物。SAH 是氨基酸衍生物和几种代谢途径中的调节剂。 它是半胱氨酸和腺苷合成的中间体。SAH 是 METTL3-METTL14 异二聚体复合物 (METTL3-14 ) 的抑制剂,IC50 为 0.9 µM。
HY-126493
HY-128784
HY-19564
PDHK
Apoptosis
Cancer
JX06 是一种有效的,选择性的,共价的 PDK 抑制剂。JX06 抑制 PDK1 , PDK2 和 PDK3 ,IC50 值分别为 49 nM,101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。
HY-144260
SARS-CoV
Infection
3CPLro-IN-1 (compound A17) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 为 5.65 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
HY-D1783
Fluorescent Dye
Others
MitoTracker Deep Red FM 是一种红色荧光染料,可以选择性地积聚在线粒体基质中。MitoTracker Deep Red FM 通过与半胱氨酸残基的游离硫醇基反应共价结合线粒体蛋白,从而可以不依赖膜电位即对线粒体膜电位进行染色。激发/发射波长 644/665 nm。(储存方式:避光保存。)
HY-15578G
Maleimidocaproyl monomethylauristatin F
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成,可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割,必须在细胞内内化和降解,释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。
HY-160902
Autophagy
Others
2G-HaloAUTAC (Compound tt44) 是第二代自噬靶向嵌合体 (2G-HaloAUTAC),通过用其他结构替换L-半胱氨酸 (L-Cys) 连接子来提高自噬靶向嵌合体 (AUTAC) 的活性。2G-HaloAUTAC 通过自噬机制表现出针对 EGFP-HaloTag 蛋白的降解活性。
HY-W440904
Biochemical Assay Reagents
Others
DSPE-PEG-乙烯基砜,MW 1000 是一种自组装 PEG 试剂,可形成脂质双层。两亲性聚合物可用于制备脂质体,用于输送治疗剂,例如核酸(mRNA/DNA)或蛋白质。乙烯基砜部分通过硫醇-烯化学反应与半胱氨酸或其他硫醇分子发生反应。试剂级,仅供研究使用。
HY-B0215
HY-19528S1
SAH (S-Adenosylhomocysteine)-13 C5
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
SAH-13 C5 是一种 13 C 标记的 SAH。SAH 是氨基酸衍生物和几种代谢途径中的调节剂。 它是半胱氨酸和腺苷合成的中间体。SAH 是 METTL3-METTL14 异二聚体复合物 (METTL3-14 ) 的抑制剂,IC50 为 0.9 µM。
HY-155819
HY-W440907
Biochemical Assay Reagents
Others
DSPE-PEG-乙烯基砜,MW 5000 是一种乙烯基砜 PEG 脂质,可通过硫醇-烯反应与半胱氨酸或其他硫醇分子进行生物结合。该聚合物是一种自组装试剂,可在水中形成脂质双层,可用作药物载体来输送治疗剂,例如 mRNA 或 DNA 疫苗。试剂级,仅供研究使用。
HY-19528R
HY-144263
SARS-CoV
Infection
3CPLro-IN-2 (compound C1) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 1.55 和 6.09 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
HY-E70018
HY-19528S2
HY-163267
Others
Others
ZNL0325 是一种基于吡唑并嘧啶的共价探针。ZNL0325 在 C3 位置具有丙烯酰胺侧链,该侧链能够与多种在αD-1 位置具有半胱氨酸的激酶形成共价键,包括 BTK、EGFR、BLK 和 JAK3。ZNL0325 可用与创建结构上不同的共价激酶抑制剂的研究。
HY-E70364
HY-N0191R
HY-D1363
Fluorescent Dye
Others
BDP R6G maleimide 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,具有与 R6G 罗丹明相似的吸收和发射波长。巯基标记是一种常见的蛋白质修饰,蛋白质中的半胱氨酸残基允许比胺基的 NHS 酯更多的特异性位点标记。BDP R6G maleimide 是一种硫醇活性染料,可与硫醇基团反应形成硫酯键。
HY-P3600
Apoptosis
Inflammation/Immunology
FIZZ-1 (32-51) (mouse) 是一种富含半胱氨酸的分泌蛋白,在过敏性气道炎症中,由巨噬细胞、支气管上皮和 II 型肺泡上皮细胞 (AEC) 高度表达。FIZZ1 (32-51) (mouse) 还对肺成纤维细胞有抗凋亡作用。FIZZ-1 (32-51) (mouse) 可用于过敏性肺炎的研究。
HY-100849
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50 : 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键,但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖,具有自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-158378
R-AST-OH
Glutaminase
Cancer
Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA) 抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合,并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞,且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶,与肿瘤恶性程度相关。
HY-162675
HY-117440
Others
Cancer
4'-Methoxy-S-trityl-L-cysteinol 是一种脊椎动物 Kinesin Spindle Protein (KSP) 的变构抑制剂。4'-Methoxy-S-trityl-L-cysteinol 通过改造三苯甲基和半胱氨酸基团,显著增强了对 NCI60 肿瘤细胞的抑制活性。其对双极纺锤体形成的 EC50 为 28 μM,表现出比母体分子和 monastrol 更强的抑制效力。
HY-116255
Others
Others
MS453是一种强效且选择性很高的SETD8抑制剂,具有804 nM的IC50值。MS453特异性地修饰靠近抑制剂结合位点的一个半胱氨酸残基。MS453对28种其他甲基转移酶具有选择性。MS453的晶体结构揭示了其与SETD8的结合模式,为开发高质量的SETD8化学探针提供了原子级视角。
HY-114584
Others
Neurological Disease
A-953227是一种高效选择性抑制剂,具有抑制钙离子依赖性酯酶(calpain)的活性。A-953227对相关的半胱氨酸蛋白酶(cathepsins)具有增强的选择性,并在细胞实验中表现出良好的有效性。A-953227在针对阿尔茨海默病的预临床模型中显示出广泛的疗效,提示其在抑制阿尔茨海默病方面具有潜在益处。
HY-144833
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1 (Compound 14c) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。3CLpro 已被确定为开发抗病毒活性分子的有希望的靶点。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1 具有感染性疾病研究的潜力。
HY-118338
Parasite
Infection
WRR-483 是 K11777 的类似物,是克鲁兹蛋白酶(cruzain)的抑制剂,用于细胞培养中对克氏锥虫的增殖抑制。WRR-483 在急性恰加斯病小鼠模型中能根除寄生虫感染。WRR-483 是不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对克鲁兹蛋白酶和 T. cruzi 感染显示出 pH 依赖的高亲和力和有效的杀锥虫活性,有望抑制恰加斯病。
HY-141439
HY-147738
Fluorescent Dye
Others
SQM-NBD 是一种有效且选择性的AIE 荧光探针 。SQM-NBD 对 Cys 和 Hcy 表现出优异的敏感性,LOD 分别为 54 nM 和 72 nM。SQM-NBD 具有良好的细胞通透性和低细胞毒性。SQM-NBD 在生理和病理条件下具有鉴定Cys/Hcy的潜力。
HY-15317
RAD51
Cancer
RI-1 是一种选择性 RAD51 的抑制剂,IC50 值为 5-30 μM。RI-1 在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合。RI-1 通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。RI-1 可以破坏人类细胞中的同源重组。
HY-Z0816
Calcium Channel
Others
尼索地平杂质3
Dehydronitrosonisoldipine,是尼索地平 Nisoldipine (HY-17402) 的衍生物,是一种可逆且具有细胞渗透性的 SARM1 抑制剂。Dehydronitrosonisoldipine 主要通过阻断 SARM1 的激活而不是阻断其酶活性来发挥作用。Dehydronitrosonisoldipine 通过共价修饰半胱氨酸抑制 SARM1 和轴突退化 (AxD),也抑制 Vincristine 激活的神经元 cADPR 的产生。Dehydronitrosonisoldipine 可用于研究神经退行性疾病。
HY-130426
Mal-PEG3-acid
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker ,用于合成抗体偶联活性分子 (ADCs)。Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 用于 neolymphostin 为基础的 ADC 前体的制备,用于位点特异性半胱氨酸突变体曲妥珠单抗- A114C 的偶联。Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 也可以用作基于 PEG 的 PROTAC Linker ,可用于合成PROTAC。
HY-P2313
HβD-2
Antibiotic
Bacterial
Infection
Human β-defensin-2 (HβD-2) 是一种小的富含半胱氨酸的阳离子皮肤抗菌肽 (SAP ),由上皮细胞产生。Human β-defensin-2 (HβD-2) 对革兰氏阴性菌和念珠菌 (LD90 : 25 μg/ml) 有抗菌作用,但对革兰氏阳性金黄色葡萄球菌无抗菌作用。Human β-defensin-2 (HβD-2) 可用于结肠炎的相关研究。
HY-D1404
Fluorescent Dye
Others
5MP-Propargyl 是 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)的一种衍生物。 5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。5MP-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-49444
NF-κB
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶 和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。
HY-P5320
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-W001538
SPRC
STAT
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology
S-丙炔基半胱氨酸
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2 S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
HY-P5320A
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-158248
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-19 (compound 8B) 是一种有效的共价成纤维细胞生长因子受体4 (FGFR4 ) 抑制剂(IC50 =1.2 nM)。 FGFR4-IN-19 通过共价靶向 FGFR4 激酶结构域中罕见的半胱氨酸 (C552),实现了高效率和同型选择性。 FGFR4-IN-19 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-158301
Others
Others
MY-1B 是 RNA 甲基转移酶 NSUN2 的共价抑制剂 (IC50 : 1.3 μM)。MY-1B 立体选择性配位 NSUN2 活性位点半胱氨酸残基 (C271)。MY-1B 还可以立体选择性并共价地结合 PSME1 , 破坏蛋白酶体调节复合物并下调特定 MHC-I 亚型的呈递。。
HY-158763
TG0205221
SARS-CoV
Cathepsin
Virus Protease
Infection
MPI8 (TG0205221) 是一种针对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro ) 的抑制剂,具有很高的抗病毒活性。MPI8 通过双重和选择性地抑制 SARS-CoV-2 MPro 以及宿主细胞的半胱氨酸蛋白酶 L (cathepsin L ),发挥其抗病毒作用。这种双重抑制作用增强了 MPI8 的整体抗病毒效力和效果。MPI8 可用于 COVID-19 的临床研究。
HY-B0215R
HY-112205A
Parasite
Legumain
Infection
RR-11a analog 是一种有效且不可逆的 Schistosoma mansoni legumain 抑制剂。其 IC50 为 31 nM。RR-11a analog 是 aza-Asn 的衍生物和 aza-peptide Michael 的受体。
HY-N0005
HY-13509
RGS Protein
Inflammation/Immunology
CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50 =30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
HY-W002585
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
HY-100433
PDI
Cancer
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-116749
BBSKE
TrxR
Cancer
Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性的,选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂,对野生型人 TrxR1 和大鼠 TrxR1 的 IC50 分别为 0.5 和 0.35 μM。Ethaselen 特异性结合哺乳动物 TrxR1 C 端活性位点中独特的硒代半胱氨酸-半胱氨酸氧化还原对。Ethaselen 是一种有机硒化合物,一种有效的抗肿瘤候选活性分子,可通过靶向 TrxR 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 发挥有效抑制作用。
HY-D1407
Fluorescent Dye
Others
Br-5MP-Propargyl 是 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)的一种衍生物。 5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。Br-5MP-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0215S
HY-P10540
Bacterial
Infection
Pantinin-2 是一种存在于帝王蝎 (paninus imperator) 中的无半胱氨酸毒肽。Pantinin-2 对革兰氏阳性菌有较高的活性,但对革兰氏阴性菌的活性较弱。Pantinin-2 还表现出对热带念珠菌的活性,对人类红细胞有相对温和的溶血活性。Pantinin-2 可用于耐药病原菌的抗菌药物的开发。
HY-161910
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
SH-E4A-66 是一种具有咔唑骨架的 C2 -COUPLr (COvalent Protein Ligators),不含异质半胱氨酸活性反应性弹头(丙烯酰胺和氯乙酰胺)。 SH-E4A-66 能与 EML4-ALK 偶联 (EC50 =1.5 μM),并抑制 EML4-ALK 激酶的活性 (IC50 =2.3 µM)。
HY-15578
Maleimidocaproyl monomethylauristatin F
Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
Cancer
McMMAF (Maleimidocaproyl monomethylauristatin F) 是马来酰咪唑丙基连接物,是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成,可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割,必须在细胞内内化和降解,释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。McMMAF 可与抗 BCMA 抗体偶联形成 J6M0-mcMMAF,促进细胞凋亡 ,抑制肿瘤生长。
HY-128892
Autophagy
Neurological Disease
EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy ) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号的抑制,增加溶酶体酸化,并激活自噬。EN6 还能以溶酶体依赖的方式清除 TDP-43 聚集物 (额颞叶痴呆的致病因子)。
HY-128206
HMPSNE
Hippo (MST)
Metabolic Disease
I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST ) (IC50 =2.7 μM) 的抑制剂,对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。
HY-137048
SARS-CoV
HIV
HCV
Infection
PF-00835231 是一种病毒主要蛋白酶 3CLpro 的抑制剂,对 SARS CoV-2 和 SARS CoV-1 3CLpro 作用的 IC50 值分别为 0.27 nM 和 4 nM。PF-00835231 被开发用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的研究。PF-00835231 能抑制细胞感染,还能抑制动物模型感染。
HY-B0215S1
HY-126489
Parasite
Infection
Tetromycin B 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对罗得西亚蛋白酶、镰状细胞蛋白酶-2、组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 Ki 值分别为 0.62、1.42、32.5 和 1.59 μM。它可抑制布氏锥虫体外生长 (IC50 =30.87 μM)。Tetromycin B 对 HEK293T 肾细胞和 J774.1 巨噬细胞也有细胞毒性 (IC50 s=71.77 和 20.2 μM)。
HY-N0005R
HY-P99657
DCDS-0780A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Iladatuzumab vedotin (DCDS-0780A) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),包含通过蛋白酶不稳定接头与 MMAE 偶联的人源化 IgG1 抗人 CD79B 单克隆抗体 (MCDS0593A; HY-P99656)。Iladatuzumab vedotin 使用新型 THIOMAB 技术 (TDC),使用工程化的半胱氨酸残基,使每个抗体始终偶联两个 MMAE 分子。Iladatuzumab vedotin 具有用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL) 研究的潜力。
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).
HY-146242
EAAT
ASCT
Cancer
SN05 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) 抑制剂,对人 ASCT1、大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为2.77 μM、0.73 μM、0.87 μM、3.7 μM、7.25 μM、7.23 μM 和 2.22 μM。SN05可用于抗癌研究。
HY-146241
EAAT
ASCT
Cancer
SN40 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) (amino acid transport (AAT) ) 抑制剂,对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 可用于抗癌研究。
HY-146241B
EAAT
ASCT
Others
SN40 hydrochloride 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) (amino acid transport (AAT) ) 抑制剂,对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 hydrochloride 可用于抗癌研究。
HY-147517
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-9(compound 11)是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用) 抑制剂,IC50 值为 0.575 µM。Keap1-Nrf2-IN-9 增加 Nrf2 靶基因的表达,包括血红素加氧酶 1 (Hmox1), 谷胱甘肽 S 转移酶 P (GstP) 和谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化 (Gclc) 和调节 (Gclm) 亚基。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。
HY-P10428
HPV
Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂,使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 Ki 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基,以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。
HY-D0098
N-(5-Fluoresceinyl)maleimide
Fluorescent Dye
Others
荧光素-5-马来酰亚胺
Fluorescein-5-maleimide 是一种荧光染料。Fluorescein-5-maleimide 可以检测真核细胞中的硫醇氧化还原状态。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肽并用于检测带负电荷的纳米颗粒。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肌动蛋白来探究其与心肌肌球蛋白结合蛋白C (cMyBP-C) 的相互作用,从而帮助开发小分子调节剂用于心力衰竭。Fluorescein-5-maleimide 可以筛选含有半胱氨酸残基的突变蛋白。Fluorescein-5-maleimide 的激发波长为 494 nm,发射波长为 519 nm。
HY-120828
CJC 1134PC
GLP Receptor
Metabolic Disease
艾本那肽
Albenatide (CJC 1134PC) 是一种经过修饰的 Exendin-4 (HY-13443) 类似物,体外与人重组白蛋白 (HRA) 结合,形成长效 DPP-4 抗性 GLP-1R 激动剂。Albenatide 通过低分子化学接头 (cys-C13H19O6N3-lys) 与 HRA 34 位半胱氨酸残基共价结合。Albenatide 体外增加环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生。Albenatide 降低了野生型小鼠的血糖波动、食物摄入量和胃排空,并提高了高脂饮食小鼠的血糖耐受性和减轻体重。
HY-114796
Others
Inflammation/Immunology
tHGA是一种具有抗炎活性的化合物,具有抑制大豆15-LOX的活性。tHGA在对人类白细胞的实验中显示出显著的抑制作用,IC50 值为0.42 μM,接近常用标准NDGA的效果。tHGA浓度依赖性地抑制5-LOX的产物合成,尤其是抑制半胱氨酸白三烯LTC(4),其IC50 值为1.80 μM,并且未表现出细胞毒性。tHGA的抗炎作用似乎不是通过氧化还原或金属螯合机制进行的,因为该化合物在这些生物活性测试中均为阴性。tHGA通过双重LOX/COX抑制机制发挥作用,对5-LOX和COX-2具有更高选择性,IC50 值为0.40 μM。
HY-P5439
PKC
MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-121648
Others
Cancer
PK 130是一种2-硝基咪唑衍生物,通过与中国仓鼠V79细胞的有氧和缺氧放射敏感性评估,其在体外显示出了有效的缺氧细胞放射增敏作用。PK 130和PK 110在0.1和1.0 mM浓度下比相同浓度的SR-2508更有效。PK 130和PK 110在0.1 mM时产生的相对放射增敏效应与1.0 mM SR-2508相当。然而,在0.1 mM时,PK 130和PK 110的抑制效果仅略有有氧放射增敏。通过L-半胱氨酸硫氧化物(BSO)降低谷胱甘肽(GSH)水平(低于对照水平的5%),进一步增强了PK 130和PK 110在0.1 mM时的相对放射增敏效应。这项研究的结果鼓励了对PK 130和PK 110进行体内肿瘤放射增敏评估。
HY-L153
4,812 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了4,812种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE半胱氨酸靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。
HY-L154
3,358 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了3,358种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE半胱氨酸靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则,可以用于基于片段的共价药物设计
HY-L915
445 compounds
赖氨酸是设计靶向共价抑制剂(TCIs)及相关配体的第二常见氨基酸,其在人体蛋白中的丰度是半胱氨酸的三倍(5.8% 对 1.9%),这显著增加了可进行共价靶向的蛋白质数量,尤其考虑到许多蛋白缺乏可结合的半胱氨酸残基。此外,有研究表明,功能性氨基酸被突变替换的概率较低。赖氨酸通常在催化过程中扮演重要角色,充当碱或亲核试剂,并且对维持蛋白质的结构完整性及调控蛋白翻译后修饰(PTMs)至关重要。近年来针对赖氨酸的研究备受关注。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 445 个具有靶向赖氨酸共价修饰潜力的片段分子,用于基于片段的共价药物发现。
HY-L175
81 compounds
炎症小体是自然免疫反应的经典模式识别受体。炎症小体是多聚体蛋白质复合物,可调节炎症反应和焦亡细胞死亡,以发挥宿主对微生物的防御作用。炎症小体传感器与衔接蛋白相关,激活炎性半胱天冬酶-1,使炎性细胞因子的释放并诱导细胞死亡,赋予宿主对病原体的防御。NLRP1,NLRP3,NLRC4,AIM2和pyrin 等被认为是典型的炎症小体,因为它们将半胱天冬酶原-1转化为催化活性辣椒酶-1。除传染病外,炎症小体的重要性还与各种临床疾病有关,例如自身炎症性疾病,神经变性和代谢紊乱以及癌症的发展。因此,需要严格调节炎症小体的激活及其功能,以避免在诱导病原体杀死炎症反应的同时意外的宿主组织损伤。
MCE 收录了 81 种炎症小体相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L081
128 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 128 种磷酸酶抑制剂,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L908
500 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来,随着一系列共价抑制剂的成功问世,特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体,如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂,以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 500 个共价分子,这些分子包含共价反应常用的弹头,如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等,可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应,是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L913
124 compounds
近年来,靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用(PPI)领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域,即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位,其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面,能够参与芳香族π相互作用,同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外,在其他缺乏更常见侧链的情况下,靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低(约10对比10.5,分别针对未保护的氨基酸侧链),然而,与赖氨酸相比,针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差,羟基的空间位阻更大,使其难以形成合适的反应几何结构。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子,用于基于片段的共价药物发现。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0078
HY-D0807
5-Iodoacetamidofluorescein
Fluorescent Dyes/Probes
5-碘乙酰氨基荧光素
5-IAF (5-Iodoacetamidofluorescein) 是一种吲哚乙酰胺类荧光素衍生物。5-IAF 可作为荧光探针 (fluorescent probe ),标记含有游离硫醇(半胱氨酸侧链)的蛋白质和其他分子。
HY-D2381
Fluorescent Dyes/Probes
AF 488 马来酰亚胺是一种用于标记蛋白质 SH 基团的硫醇反应性染料,可用于将 AF 488 荧光团附着到含有半胱氨酸残基的蛋白质和肽以及其他硫醇化分子。AF488 的 λem 和 λex 分别为 520 nm 和 470 nm。
HY-W011618
Fluorescent Dyes/Probes
N-(9-Acridinyl)maleimide 是一种马来酰亚胺类荧光硫醇剂。N-(9-Acridinyl)maleimide 没有显着的荧光,但其与硫醇化合物的偶联产物显示出强烈的蓝色荧光。N-(9-Acridinyl)maleimide 具有用于半胱氨酸和谷胱甘肽进行荧光分析。
HY-D1423
HY-123749
5-TMRIA
Dyes
Tetramethylrhodamine-5-iodoacetamide (5-TMRIA) 是一种选择性巯基反应染料,用于通过半胱氨酸残基对蛋白质 进行非特异性标记。Tetramethylrhodamine-5-iodoacetamide (5-TMRIA) 可用于共价标记 DNA 片段。
HY-D0152
Fluorescent Dyes/Probes
Tetramethylrhodamine-6-maleimide 是一种荧光染料,具有与该半胱氨酸共价偶联的活性巯基特异性部分。Tetramethylrhodamine-6-maleimide 可用作标记,实时检测全活性 Na+/K+-ATPase 的局部蛋白质运动。
HY-158779
SSP4
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfane sulfur probe 4 (SSP4) 是一种用于检测硫化硫物质的荧光探针 (Ex /Em =494/515 nm)。Sulfane sulfur probe 4 对测硫化硫物质具有较高的灵敏度,即使存在其他物质 (如同型半胱氨酸、甲硫氨酸、半胱氨酸、谷胱甘肽、N-乙酰-L-半胱氨酸、甘氨酸、酪氨酸、色氨酸、精氨酸和金属离子 (Fe2+ 、Fe3+ 、Mg2+ 、Ca2+ 和 Zn2+ )) 也能检测到硫烷硫。
HY-P2065
HY-D1403
Protein Labeling
L-Biotin-NH-5MP 是一种生物素偶联的 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)。 5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。
HY-135056
Fluorescent Dyes/Probes
Mito-Tracker Green 是一种绿色荧光染料,可以选择性地积聚在线粒体基质中。MitoTracker Green FM 通过与半胱氨酸残基的游离硫醇基反应共价结合线粒体蛋白,从而可以不依赖膜电位即对线粒体膜电位进行染色。激发/发射波长 490/523 nm。
HY-D1406
Protein Labeling
L-Biotin-NH-5MP-Br 是一种生物素偶联的 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)。5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。
HY-15578G
Maleimidocaproyl monomethylauristatin F (GMP)
Fluorescent Dye
McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成,可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割,必须在细胞内内化和降解,释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。
HY-D1363
Fluorescent Dyes/Probes
BDP R6G maleimide 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,具有与 R6G 罗丹明相似的吸收和发射波长。巯基标记是一种常见的蛋白质修饰,蛋白质中的半胱氨酸残基允许比胺基的 NHS 酯更多的特异性位点标记。BDP R6G maleimide 是一种硫醇活性染料,可与硫醇基团反应形成硫酯键。
HY-D1404
Protein Labeling
5MP-Propargyl 是 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)的一种衍生物。 5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。5MP-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-D1407
Protein Labeling
Br-5MP-Propargyl 是 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)的一种衍生物。 5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。Br-5MP-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-D0098
N-(5-Fluoresceinyl)maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素-5-马来酰亚胺
Fluorescein-5-maleimide 是一种荧光染料。Fluorescein-5-maleimide 可以检测真核细胞中的硫醇氧化还原状态。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肽并用于检测带负电荷的纳米颗粒。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肌动蛋白来探究其与心肌肌球蛋白结合蛋白C (cMyBP-C) 的相互作用,从而帮助开发小分子调节剂用于心力衰竭。Fluorescein-5-maleimide 可以筛选含有半胱氨酸残基的突变蛋白。Fluorescein-5-maleimide 的激发波长为 494 nm,发射波长为 519 nm。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-163624
HY-W009356A
Biochemical Assay Reagents
L-Cystine monohydrochloride 是一种氨基酸,L-Cystine 可以在体内转化为 L-Cysteine。而且 L-Cystine/L-Cysteine 转换系统是细胞膜上的通道,能够维持大肠杆菌的内在氧化还原稳态。
HY-W554799
HY-167559
HY-W142867
HY-W560593
HY-128466
HY-E70160
HY-118563
Biochemical Assay Reagents
S-Farnesyl thioacetic acid 是 S-法呢基半胱氨酸的类似物,它是异戊二烯化蛋白甲基转移酶(也称为 S-腺苷甲硫氨酸依赖性甲基转移酶)的竞争性抑制剂。它还可以抑制法呢基化和香叶基香叶基化底物的甲基化。
HY-W014540
tert-Butyl L-prolinate hydrochloride
Cell Assay Reagents
L-脯氨酸特丁酯盐酸盐
L-Proline tert-butyl ester hydrochloride (tert-Butyl L-prolinate hydrochloride)是一种生物活性化合物,具有抑制半胱氨酸和组织蛋白酶的活性,因此被广泛应用于蛋白酶抑制剂的研究与开发。L-Proline tert-butyl ester hydrochloride的特性使其在生物化学领域中具有重要意义。
HY-108775A
Sodium hyposulfite (99%, water≤1.0%)
Buffer Reagents
硫代硫酸钠 (99%, 水分≤1.0%)
Sodium thiosulfate (99%, water≤1.0%) (Sodium hyposulfite (99%, water≤1.0%)) 可用于滴定法定量测定元素碘,并可用来检测痕量半胱氨酸。Sodium thiosulfate (99%, water≤1.0%) 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Cell Assay Reagents
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-148905
Cell Assay Reagents
对氨基苯汞乙酸盐
p-Aminophenylmercuric acetate 是一种有机汞基质金属蛋白酶 (MMP ) 激活剂。p-Aminophenylmercuric acetate 通过攻击蛋白质巯基或诱导半胱氨酸转换反应,参与 MMP-8 的激活和抑制。p-Aminophenylmercuric acetate 促进了 β 纤维素素前体 (pro-BTC) 脱落。p-Aminophenylmercuric acetate 影响阿片类受体与其激动剂和拮抗剂的结合。
HY-15578G
Maleimidocaproyl monomethylauristatin F (GMP)
Biochemical Assay Reagents
McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成,可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割,必须在细胞内内化和降解,释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。
HY-W440904
Drug Delivery
DSPE-PEG-乙烯基砜,MW 1000 是一种自组装 PEG 试剂,可形成脂质双层。两亲性聚合物可用于制备脂质体,用于输送治疗剂,例如核酸(mRNA/DNA)或蛋白质。乙烯基砜部分通过硫醇-烯化学反应与半胱氨酸或其他硫醇分子发生反应。试剂级,仅供研究使用。
HY-W440907
Drug Delivery
DSPE-PEG-乙烯基砜,MW 5000 是一种乙烯基砜 PEG 脂质,可通过硫醇-烯反应与半胱氨酸或其他硫醇分子进行生物结合。该聚合物是一种自组装试剂,可在水中形成脂质双层,可用作药物载体来输送治疗剂,例如 mRNA 或 DNA 疫苗。试剂级,仅供研究使用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-W013118
HY-W013143
HY-W014329
HY-P2219
HY-43973
HY-W010724
HY-W010775
HY-W050803
HY-W053550
HY-W013734
HY-P2219A
HY-W016716
HY-W010871
HY-W012850
HY-77801
HY-P1006
HY-P3920
PKA
Cancer
Cys-Kemptide 是一种半胱氨酸终止的底物肽,可用于测量蛋白激酶 A (PKA) 活性。
HY-W017404
HY-W008178
HY-W013241
HY-W048918
HY-P6009
HY-77802
HY-P6009A
HY-W009117
HY-W006205
HY-P2065
Fluorescent Dye
Others
Ac-VEID-AMC 是一种荧光底物,可用于测定 caspase-6 和相关半胱氨酸蛋白酶的活性测定 (Ex=340-360 nm, Em=440-460 nm)。
HY-P5151
Peptides
Others
LiTx3 是一种致命且富含半胱氨酸的肽。LiTx3 可以从中间乳杆菌粗毒液中分离出来。LiTx3 诱导草地贪夜蛾幼虫弛缓性麻痹。
HY-P5969
HY-P4895
HY-P5826
HY-P4316
Peptides
Others
Cys(NPys)-D{Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg}-NH2 是由九个精氨酸和半胱氨酸构成的细胞穿透多肽,用于携带治疗剂进入细胞内。
HY-P5300
Peptides
Others
YNPCVMYL (Thioester: Cys4-Leu8) 是 YNPCVMYL 序列的多肽链。在该序列中的第 4 和第 8 个氨基酸之间的连接具有巯基酯 (thioester) 的性质,即半胱氨酸 (Cys4) 和亮氨酸 (Leu8) 之间形成了巯基酯。
HY-114174
HY-P5300A
Peptides
Others
YNPCVMYL (Thioester: Cys4-Leu8) TFA 是 YNPCVMYL 序列的多肽链。在该序列中的第 4 和第 8 个氨基酸之间的连接具有巯基酯 (thioester) 的性质,即半胱氨酸 (Cys4) 和亮氨酸 (Leu8) 之间形成了巯基酯。
HY-P1351
Peptides
Cancer
Angiopep-2-Cys 是 Angiopep-2 hydrochloride (HY-P2341) 和半胱氨酸的偶联物。Angiopep-2 hydrochloride 是脑肽载体。抗肿瘤活性分子与 Angiopep-2 肽载体的结合可提高其在脑癌中的活性。
HY-P4095
CXCR
Cancer
NoxaBH3 是一种基于半胱氨酸的交联肽,具有增加的细胞渗透性和对 Mcl-1 的更高抑制活性。NoxaBH3 与 CXCR4 的内源性配体结合,产生泛素-NoxaBH3偶联物。随后 NoxaBH3 被输送到癌症细胞。
HY-P2630
HY-P4087
Peptides
Others
Cys(Npys)-(Arg)9 是一种细胞穿透肽。Cys(Npys)-(Arg)9 是由 9 个 D-精氨酸残基和一个活化的半胱氨酸残基 C(Npys) 组成。Cys(Npys)-(Arg)9 可作为载体肽,可用于偶联和细胞通透性的研究。
HY-P2315
HY-P4370
Bacterial
Fungal
Infection
Hepcidin-20 (human) 是一种含有组氨酸、富含半胱氨酸的 β-折叠结构肽。Hepcidin-20 (human) 表现出抗真菌活性。Hepcidin-20 (human) 抑制多糖细胞间粘附素 (PIA) 阳性和 PIA 阴性菌株的生物膜形成和细菌细胞代谢 [3] .
HY-P4400
Fluorescent Dye
Others
Z-VDVAD-AFC 是一种荧光底物。Z-VDVAD-AFC用于测定半胱氨酸蛋白酶3 (Caspase-3) 的活性。Z-VDVAD-AFC 发生水解,释放 7-氨基-4-三氟甲基香豆素 (AFC)。AFC 在紫外光照射下呈荧光,能发出荧光信号。
HY-P4404
Peptides
Others
Abz-GIVRAK(Dnp) 是组织蛋白酶 B 最有效的底物,并且在溶酶体半胱氨酸蛋白酶中对该酶具有高度选择性。 Abz-GIVRAK(Dnp) 水解后,释放出氨酰基苯并亚氨基磺基琥珀酸 (Abz-SAS),并释放出二硝基苯甲酰基 (Dnp)。该水解反应的产物 Abz-SAS 在紫外光照射下有荧光,可以发出荧光信号。
HY-P10641
Peptides
Cardiovascular Disease
Heart-homing peptide 是一种肽,序列是 CRPPR。CRPPR是一种含有精氨酸的线性肽,由于其特异性结合心脏内皮的能力,已被确定为心脏归巢肽,并且已提出富含半胱氨酸的蛋白-2 (CRIP-2) 作为受体。Heart-homing peptide 可用于结合脂质体。
HY-P3600
Apoptosis
Inflammation/Immunology
FIZZ-1 (32-51) (mouse) 是一种富含半胱氨酸的分泌蛋白,在过敏性气道炎症中,由巨噬细胞、支气管上皮和 II 型肺泡上皮细胞 (AEC) 高度表达。FIZZ1 (32-51) (mouse) 还对肺成纤维细胞有抗凋亡作用。FIZZ-1 (32-51) (mouse) 可用于过敏性肺炎的研究。
HY-P2313
HβD-2
Antibiotic
Bacterial
Infection
Human β-defensin-2 (HβD-2) 是一种小的富含半胱氨酸的阳离子皮肤抗菌肽 (SAP ),由上皮细胞产生。Human β-defensin-2 (HβD-2) 对革兰氏阴性菌和念珠菌 (LD90 : 25 μg/ml) 有抗菌作用,但对革兰氏阳性金黄色葡萄球菌无抗菌作用。Human β-defensin-2 (HβD-2) 可用于结肠炎的相关研究。
HY-P5320
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P5320A
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P5378
Cathepsin S substrate
Peptides
Others
Ac-KQKLR-AMC (Cathepsin S substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 S 是一种半胱氨酸蛋白酶,参与自身免疫性疾病、动脉粥样硬化、癌症、肥胖及相关疾病的发病机制。该肽是用 AMC 荧光标记的组织蛋白酶 S 底物 (Ex/Em=354 nm/442 nm)。它可用于测量组织蛋白酶 S 活性。)
HY-P10540
Bacterial
Infection
Pantinin-2 是一种存在于帝王蝎 (paninus imperator) 中的无半胱氨酸毒肽。Pantinin-2 对革兰氏阳性菌有较高的活性,但对革兰氏阴性菌的活性较弱。Pantinin-2 还表现出对热带念珠菌的活性,对人类红细胞有相对温和的溶血活性。Pantinin-2 可用于耐药病原菌的抗菌药物的开发。
HY-P10428
HPV
Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂,使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 Ki 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基,以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Peptides
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-P5439
PKC
MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99238
ADC Antibody
Inflammation/Immunology
Cancer
洛林妥单抗
Rolinsatamab 是一种靶向 PRLR (催乳素受体 ) 的 IgG1κ 型嵌合抗体。Rolinsatamab 通过可裂解的马来酰亚胺基己酰基型 Linker 与吡咯并苯二氮卓 (PDB) 二聚体 SGD-1882 (HY-101127) 结合,形成抗体-药物偶联物 ,Rolinsatamab talirine。一个 Rolinsatamab talirine 平均有 2 个位点特异性药物连接工程半胱氨酸 (C242, C242')。对应的 Linker 则包含缬氨酸-丙氨酸二肽,这是可供蛋白酶 B 裂解的位点。同时,平均有 2 个位点特异性药物连接工程半胱氨酸 (C242, C242')。
HY-P990087
HY-P99657
DCDS-0780A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Iladatuzumab vedotin (DCDS-0780A) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),包含通过蛋白酶不稳定接头与 MMAE 偶联的人源化 IgG1 抗人 CD79B 单克隆抗体 (MCDS0593A; HY-P99656)。Iladatuzumab vedotin 使用新型 THIOMAB 技术 (TDC),使用工程化的半胱氨酸残基,使每个抗体始终偶联两个 MMAE 分子。Iladatuzumab vedotin 具有用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL) 研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-Y0337S5
L-Cysteine-d3 是 L-Cysteine 的氘代物。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S6
L-Cysteine-d2 是 L-Cysteine 的氘代物。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S1
L-Cysteine-15 N 是 15 N 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S4
L-Cysteine-13 C3 是带有 13 C 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S2
L-Cysteine-3-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S3
L-Cysteine-1-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S
L-Cysteine-13 C3 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-144355S
N-Acetyl-S-propyl-L-cysteine-d7 是 N-Acetyl-S-propyl-L-cysteine 氘代物。
HY-Y0337S7
L-Cysteine-d3 ,15 N 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-W101367S
N-Acetyl-S-benzyl-L-cysteine-d5 是 N-Acetyl-S-benzyl-L-cysteine 氘代物。
HY-139474S
N-Acetyl-S-(carbamoylethyl)-L-cysteine-d3 是 N-Acetyl-S-(carbamoylethyl)-L-cysteine 的氘代物。
HY-139474S1
N-Acetyl-S-(carbamoylethyl)-L-cysteine-d4 是 N-Acetyl-S-(carbamoylethyl)-L-cysteine 的氘代物。
HY-141718S
N-Acetyl-S-(trichlorovinyl)-L-cysteine-d3 是 N-Acetyl-S-(trichlorovinyl)-L-cysteine 的氘代物。
HY-144414S
N-Acetyl-S-ethyl-L-cysteine-d5 是 N-Acetyl-S-ethyl-L-cysteine 氘代物。
HY-139491S
N-(Acetyl-d3 )-S-benzyl-L-cysteine 是 N-(Acetyl)-S-benzyl-L-cysteine 的氘代物。
HY-144408S
N-Acetyl-S-(N-methylcarbamoyl)-L-cysteine-d3 是 N-Acetyl-S-(N-methylcarbamoyl)-L-cysteine 氘代物。
HY-146716S
N-Acetyl-S-(N-methyl-carbamoyl)-L-cysteine-d3 (dicyclohexylamine) 是 N-Acetyl-S-(N-methyl-carbamoyl)-L-cysteine 氘代物。
HY-151215S
S-Sulfo-DL-cysteine-2,3,3-d3 -1 是 S-Sulfo-DL-cysteine 的氘代物。
HY-146659S
S-Phenyl-DL-cysteine-3,3-d2 是 S-Phenyl-DL-cysteine-3,3 氘代物。
HY-146656S
S-Sulfo-DL-cysteine-2,3,3-d3 是 S-Sulfo-DL-cysteine-2,3,3 氘代物。
HY-146717S
N-Acetyl-S-(3-hydroxypropyl)-L-cysteine-d6 (dicyclohexylamine) 是 N-Acetyl-S-(3-hydroxypropyl)-L-cysteine 氘代物。
HY-151183S
N-Acetyl-S-phenyl-DL-cysteine-3,3-d2 是 N-Acetyl-S-phenyl-DL-cysteine 的氘代物。
HY-144407S
N-Acetyl-S-(2-carboxyethyl)-L-cysteine-d3 是 N-Acetyl-S-(2-carboxyethyl)-L-cysteine 氘代物。
HY-144409S
N-Acetyl-S-(2-cyanoethyl)-L-cysteine-d3 是 N-Acetyl-S-(2-cyanoethyl)-L-cysteine 氘代物。
HY-144406S
N-Acetyl-S-(3-hydroxypropyl)cysteine-d3 dicyclohexylammonium 是 N-Acetyl-S-(3-hydroxypropyl)cysteine dicyclohexylammonium 氘代物。
HY-144362S
N-Acetyl-S-(2,5-dimethylbenzene)-L-cysteine-d3 是 N-Acetyl-S-(2,5-dimethylbenzene)-L-cysteine 氘代物。
HY-144365S
N-Acetyl-S-(2-hydroxypropyl)cysteine-d3 (dicyclohexylammonium) 是 N-Acetyl-S-(2-hydroxypropyl)cysteine (dicyclohexylammonium) 氘代物。
HY-132805S
N-Acetyl-S-(2-hydroxyethyl)-L-cysteine-d4 (dicyclohexylamine) 是 N-Acetyl-S-(2-hydroxyethyl)-L-cysteine dicyclohexylamine salt 的氘代物。
HY-W766569
N-Acetyl S-(1,2-dichlorovinyl)-L-cysteine-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 N-Acetyl S-(1,2-dichlorovinyl)-L-cysteine。
HY-144364S
N-Acetyl-S-(4-hydroxy-2-buten-1-yl)-L-cysteine-d3 是 N-Acetyl-S-(4-hydroxy-2-buten-1-yl)-L-cysteine 氘代物。
HY-W012850S1
DL-Cysteine-d1 是氘代标记的 2-Amino-3-mercaptopropanoic acid (HY-W012850)。2-Amino-3-mercaptopropanoic acid 是一种半胱氨酸衍生物。
HY-114976S
N-Acetyl-S-allyl-L-cysteine-d3 是 Fluometuron 氘代物。
HY-W587731S
N-Acetyl-S-(3,4-dihydroxybutyl)-L-cysteine-d7 是一种氘代标记的活性化合物。
HY-B0035S2
Sulfamethazine-13 C6 是一种 13 C 标记的 n-Acetyl-s-methyl-l-cysteine。
HY-W010209S
DL-Histidine-13 C6 ,15 N3 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 N-Acetyl-S-allyl-L-cysteine。
HY-W214059S
N-Acetyl-S-methyl-L-cysteine-d3 是 C18:1-Ceramide 氘代物。
HY-N0771S6
L-Cysteine-13 C3 ,15 N,d3 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Isoleucine。L-Isoleucine 是一种非极性疏水性氨基酸。L-Isoleucine 是一种必需氨基酸。
HY-144354S
S-Benzyl-DL-cysteine-2,3,3-d3 是 Benzylcysteine 的一种氘代化合物。Benzylcysteine 是 ASCT2 竞争性抑制剂,与 ASCT2 结合,表观 Ki 为 780 μM。
HY-W141772S
N-Acetyl-S-benzyl-2,3,4,5,6-d5 -DL-cysteine 是 N-Acetyl-S-benzyl-2,3,4,5,6-d5-DL-cyste 的氘代物。
HY-19717S
DCVC-13 C3 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 DCVC。DCVC (S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF-α 的释放。
HY-W007798S1
Fmoc-Cys(Trt)-OH-d2 是 Fmoc-Cys(Trt)-OH 的氘代物 。Fmoc-Cys(Trt)-OH 是 N 端受保护的半胱氨酸衍生物。
HY-34477S1
2-Iodoacetamide-d4 是 2-Iodoacetamide 的氘代物。 2-Iodoacetamide (Iodoacetamide) 是一种常用的烷基化剂,常用于蛋白质组学样品制备过程中半胱氨酸烷基化。
HY-D0843S
N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme ) 抑制剂。
HY-19528S
SAH-d4 是 SAH 的氘代物。SAH 是氨基酸衍生物和几种代谢途径中的调节剂。 它是半胱氨酸和腺苷合成的中间体。SAH 是 METTL3-METTL14 异二聚体复合物 (METTL3-14 ) 的抑制剂,IC50 为 0.9 µM。
HY-19528S1
SAH-13 C5 是一种 13 C 标记的 SAH。SAH 是氨基酸衍生物和几种代谢途径中的调节剂。 它是半胱氨酸和腺苷合成的中间体。SAH 是 METTL3-METTL14 异二聚体复合物 (METTL3-14 ) 的抑制剂,IC50 为 0.9 µM。
HY-19528S2
SAH-13 C10 是 13 C 标记的 SAH。 SAH 是氨基酸衍生物和几种代谢途径中的调节剂。 它是半胱氨酸和腺苷合成的中间体。SAH 是 13 C 标记的METTL3-METTL14 异二聚体复合物 (METTL3-14 ) 的抑制剂,IC50 为 0.9 μM。
HY-B0215S
Acetylcysteine-d3 是 Acetylcysteine 的氘代物。Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent ),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis )。
HY-B0215S1
Acetylcysteine-15 N 是一种 15 N 标记的 Acetylcysteine。Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent ),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis )。Acetylcyste
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-136205
Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide
炔烃
IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC ) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity )。IA-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151696
反式环辛烯
TCO-PEG3-maleimide (TCO-PEG3-NEM) 是一种点击化学试剂。TCO-PEG3-maleimide 能有效地将 TCO (反式环辛烯) 部分结合到含硫醇的分子上 (如抗体、含半胱氨酸的肽)。
HY-W001538
SPRC
炔烃
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2 S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
HY-100433
炔烃
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120330
炔烃
Nek2-IN-5 (compound 6) 是一种有效且不可逆的 Nek2 ((从未在有丝分裂基因a中)相关激酶2) 抑制剂。Nek2-IN-5 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-125384
炔烃
ARN14686 是一种 ABPP (蛋白质活性表达谱)探针。ARN14686 可高效抑制 hNAAA (IC50 =0.006 μM)。ARN14686 通过与 N 端半胱氨酸共价结合与 NAAA 相互作用。ARN14686 仅与 NAAA 的催化活性形式结合,因此可作为有效的基于活性的探针。
HY-D1404
炔烃
5MP-Propargyl 是 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)的一种衍生物。 5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。5MP-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-D1407
炔烃
Br-5MP-Propargyl 是 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)的一种衍生物。 5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。Br-5MP-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-115715A
炔烃
EN219-alkyne 是炔烃功能化的 EN219 探针。EN219 (HY-P0287A) 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体, IC50 为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。EN219-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-19528
SAH (S-Adenosylhomocysteine)
核苷及其类似物
SAH 是氨基酸衍生物和几种代谢途径中的调节剂。 它是半胱氨酸和腺苷合成的中间体。SAH 是 METTL3-METTL14 异二聚体复合物 (METTL3-14 ) 的抑制剂,IC50 为 0.9 µM。
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