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KRAS inhibitor

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By Targets:	Akt (2) AMPK (1) Antibiotic (1) Apoptosis (19) Autophagy (4) c-Fms (1) Caspase (1) EGFR (2) Epigenetic Reader Domain (2) ERK (11) Farnesyl Transferase (11) Ferroptosis (1) GLUT (1) ICMT (4) IKK (1) Isotope-Labeled Compounds (1) MAPKAPK2 (MK2) (1) MDM-2/p53 (2) MEK (5) Molecular Glues (1) mTOR (1) NO Synthase (1) p38 MAPK (3) PARP (1) PDK-1 (1) PERK (3) Phosphatase (1) Phosphodiesterase (PDE) (8) PI3K (1) Polo-like Kinase (PLK) (1) PROTACs (8) Raf (12) Ras (231) Reactive Oxygen Species (1) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (2) SHP2 (2) Tie (1) ULK (1) VEGFR (1) Wnt (1) YAP (1) YB-1 (1)
By Research Areas:	Cancer (281) Infection (6) Inflammation/Immunology (1) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (3) 炔烃 (18)

283

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-137497

KRAS inhibitor-9	Ras Apoptosis	Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 *KRAS* 抑制剂 (K_d=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9

HY-122914

KRAS inhibitor-3	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-3 是一种 *KRAS* 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型和致癌型 KRAS 突变体 (K_D: KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。

HY-162971

KRAS inhibitor-33	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-33 (compound 115a) 是吡啶并嘧啶 kras 的抑制剂（IC₅₀ ≤ 100nM)。

HY-159475

KRAS inhibitor-25	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-25 (compound 151a) 是吡啶并吡啶类 *KRAS* 抑制剂，其对 KRas G12V、KRas WT 和 KRas G12R 的 IC₅₀ 均 < 100 nM。

HY-159474

KRAS inhibitor-24	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-24 (compound 115c) 是吡啶并吡啶类 *KRAS* 抑制剂，其对 KRas G12V、KRas WT 和 KRas G12R 的 IC₅₀ 均 < 100 nM。

HY-164632

KRAS inhibitor-32	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-32 (compound 139A) 是 *KRAS* 抑制剂。KRAS inhibitor-32 可用于抗癌研究。

HY-162976

KRAS inhibitor-35	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-35 (compound 72) 是一种 *KRAS* 抑制剂，IC₅₀ 值是 2 nM。KRAS inhibitor-35 可用于肿瘤研究。

HY-159652

KRAS inhibitor-31	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 *KRAS* 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 K_D (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。

HY-162974

KRAS inhibitor-34	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-34 (compound 27) 是一种 *KRAS* 抑制剂，IC₅₀ 值是 6.4 nM。KRAS inhibitor-34 可用于肿瘤研究。

HY-159476

KRAS inhibitor-26	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-26 (compound 194a) 是一种有效的 KRAS G12V 抑制剂 (IC₅₀: ≤100 nM)。KRAS inhibitor-26 可用于癌症研究。

HY-151288

KRAS inhibitor-21	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-21 (22b) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，其 IC₅₀值< 0.01 μM。KRAS inhibitor-21 可用于癌症研究。

HY-151287

KRAS inhibitor-20	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-20 是一种 *KRas^G12C 致癌突变体的小分子抑制剂。KRAS* inhibitor-20 抑制 *KRas*^G12C 的 IC₅₀ <10 nM。

HY-153412

KRAS inhibitor-22	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-22 (compound FB9/6B9) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂。KRAS inhibitor-22 靶向 KRAS 4B(G12D) 和 (G12C)，可用于癌症研究。

HY-138295

KRAS inhibitor-10	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。

HY-145436

KRAS inhibitor-11	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-11 (compound 12) 是一种 *KRAS* 抑制剂。

HY-146543

KRAS inhibitor-13	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.883 µM。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 5.9，>100 µM。 KRAS inhibitor-13具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146533

KRAS inhibitor-12	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.537 µM。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 1.3，3.7 µM。 KRAS inhibitor-12 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146544

KRAS inhibitor-14	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-14 (compound 3-22) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.249 µM。KRAS inhibitor-14 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 1.12，>33.3 µM。KRAS inhibitor-14 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146545

KRAS inhibitor-15	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.954 µM。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 2.03，>33.3 µM。KRAS inhibitor-15 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力

HY-146546

KRAS inhibitor-16	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.457 µM。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 3.06，11.1 µM。 KRAS inhibitor-16 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146475

KRAS inhibitor-17	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 3.37 µM。KRAS inhibitor-17 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中的显示 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 9.25，>33.3 µM。KRAS inhibitor-17 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146476

KRAS inhibitor-18	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 4.74 µM。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 66.4，11.1 µM。KRAS inhibitor-18 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-130260

KRAS inhibitor-4	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-4 (compound F12) 是一种高效的 *KRAS* 抑制剂，被开发用于癌症研究。

HY-160220S

KRAS inhibitor-23	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-23 (Isomer 2 of compound i) 是一种有效的KRAS抑制剂，在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-135864

KRAS inhibitor-6	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-6 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound A。

HY-135865

KRAS inhibitor-7	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-7 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound B。

HY-135866

KRAS inhibitor-8	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-8是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound C。

HY-162983

KRAS inhibitor-36	Others	Cancer
KRAS inhibitor-36 (compund Abd2)直接抑制KRAS Q61H。

HY-160445

KRAS G12D inhibitor 19	Others	Cancer
KRAS G12D inhibitor 19 (Compound 7) 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor19 可用于肿瘤的研究。

HY-164315

KRAS G12C inhibitor 67	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 67 (example 35) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，可选择性抑制多种 KRAS G12C 突变肿瘤细胞系的生长。

HY-115880

KRAS G12D inhibitor 3	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 3 是一种 KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀ 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-156819

RMC-9805 KRAS G12D inhibitor 18	Ras	Cancer
RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 是 KRAS G12D 抑制剂。RMC-9805 具有口服有效性，可以抑制 KRAS G12D 突变型癌细胞中的 RAS 信号传导造成诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-115880A

KRAS G12D inhibitor 3 TFA	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀ 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-142460

KRAS G12C inhibitor 28	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂，其 IC₅₀ 为 57 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2021113595A1; Example 1)。

HY-142458

KRAS G12C inhibitor 27	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂，具有抗肿瘤作用 (WO2021109737; 18-1 和 18-2 中的一个)。

HY-142457

KRAS G12C inhibitor 26	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 26 是一种 KRAS G12C 抑制剂，具有抗肿瘤作用 (WO2021109737; 18-1 和 18-2 中的另一个)。

HY-144661

KRAS G12D inhibitor 14	Ras Apoptosis	Cancer
KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂，与 KRAS G12D蛋白结合的 K_D 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式，但不降低 KRAS G13D。

HY-163720

KRAS G12C inhibitor 63	Ras Apoptosis	Cancer
KRAS G12C inhibitor 63 (K45) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 63 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis). KRAS G12C inhibitor 63 具有抗肿瘤活性。

HY-148260

KRAS G12D inhibitor 16	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究，如胰腺导管腺癌（PDAC）、结肠直肠癌（CRC）、非小细胞肺癌（NSCLC）。

HY-143592

KRAS G12C inhibitor 39	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 39 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRas 是制药行业癌症研究的一个极具吸引力的目标。KRAS G12C inhibitor 39 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2019099524A1，化合物 494)。

HY-162444

KRAS G12D inhibitor 22	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 22 (compound 6) 是一种 *KRAS* 突变抑制剂。KRAS G12D inhibitor 22 抗肿瘤活性高 (IC₅₀<100 nM)，选择性好，毒性低。KRAS G12D inhibitor 22 可用于乳腺癌研究。

HY-162366

KRAS G12D inhibitor 20	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 20 (Compound 14) 是一个选择性的 G12D KRAS 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 20 具有抗肿瘤活性。

HY-151523

KRas G12R inhibitor 1	Ras	Cancer
KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂，可以利用突变半胱氨酸的强亲核性，在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。

HY-151968

KRAS G12C inhibitor 57	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC₅₀ 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-145022

KRAS G12C inhibitor 25	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 25 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性 (IC₅₀=0.48 nM)。详细信息请参加专利 WO2021216770A1 compound 3。

HY-145020

KRAS G12C inhibitor 23	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 23 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 23 抑制H358 细胞的 IC₅₀ 为 491 nM (WO2021218939A1, compound 1)。

HY-159611

KRAS G12C inhibitor 68	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 68 (compound I-063) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 7 nM。KRAS G12C inhibitor 68 具有抗肿瘤活性。

HY-132920

KRAS mutant protein inhibitor 1	Ras	Cancer
KRAS mutant protein inhibitor 1 是一种用于癌症潜在研究的 *KRAS* 突变蛋白抑制剂。

HY-132979

KRAS G12C inhibitor 18	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 18 是一种口服有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 18 具有抗肿瘤活。

HY-158701

KRAS G12D inhibitor 23	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 23 (compound 46-3) 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂，IC₅₀ 为 0.007 μM。KRAS G12D inhibitor 23 在癌症研究中发挥着重要作用。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-114491

Rineterkib	Fluorescent Dyes/Probes
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-156002

LUNA18	Ras ERK	Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 *KRAS* 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 *KRAS* 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。

HY-P2265A

SAH-SOS1A TFA	Ras	Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-P3277

KRpep-2d	Ras	Cancer
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。

HY-P3277A

KRpep-2d TFA	Ras	Cancer
KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。

HY-P10436

Braftide	Raf	Cancer
Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂，通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面，抑制 BRAF 二聚体的形成，发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAF^G469A，IC₅₀ 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用，可以抑制 MAPK 信号通路，抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15，EC₅₀ 分别为 7.1 和 6.6 μM)。

HY-P2265

SAH-SOS1A	Ras	Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N8387

Neogrifolin	Structural Classification Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Source classification Phenols Polyphenols Endogenous metabolite	Ras
Neogrifolin 是 *KRAS* 的抑制剂。Neogrifolin 抑制人结肠癌细胞中 KRAS 的表达。Neogrifolin 对 HeLa、SW480 和 HT29 细胞有抗细胞活力的活性，IC₅₀ 分别为 24.3、34.6 和 30.1 μM。

HY-152848

Fulzerasib IBI351; GFH925	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	Ras
福瑞扎昔 Fulzerasib (GFH925) 是一种不可逆的 *KRAS* G12C 抑制剂，与西妥昔单抗 (HY-P9905) 具有协同抗癌作用。

HY-112541

21-Hydroxyoligomycin A	Structural Classification Microorganisms Macrolide Antibiotics Antibiotics Source classification	Ras Antibiotic
21-Hydroxyoligomycin A 是一种 K-Ras PM 定位的有效抑制剂，IC₅₀ 值为 4.82 nM。21-Hydroxyoligomycin A 具有细胞毒性，可以从 Streptomyces 中分离得到。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-157029S

KRASG12D-IN-1
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-157031S

KRASG12D-IN-2
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-160220S

KRAS inhibitor-23
KRAS inhibitor-23 (Isomer 2 of compound i) 是一种有效的KRAS抑制剂，在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-114277S

Sotorasib-d7
Sotorasib-d₇ (AMG-510-d₇) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib 是一种口服有效的 *KRAS* G12C 共价抑制剂。Sotorasib 可导致 KRAS G12C 肿瘤的消退。

HY-114436S

MRTX-1257-d6
MRTX-1257-d₆ 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-115880A

KRAS G12D inhibitor 3 TFA		炔烃
KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀ 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-134811

KRAS G12D inhibitor 1		炔烃
KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂，其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为0.8 nM。KRAS G12D inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-159475

KRAS inhibitor-25		叠氮化物
KRAS inhibitor-25 (compound 151a) 是吡啶并吡啶类 *KRAS* 抑制剂，其对 KRas G12V、KRas WT 和 KRas G12R 的 IC₅₀ 均 < 100 nM。

HY-159474

KRAS inhibitor-24		叠氮化物
KRAS inhibitor-24 (compound 115c) 是吡啶并吡啶类 *KRAS* 抑制剂，其对 KRas G12V、KRas WT 和 KRas G12R 的 IC₅₀ 均 < 100 nM。

HY-159652

KRAS inhibitor-31		炔烃
KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 *KRAS* 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 K_D (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。

HY-159476

KRAS inhibitor-26		叠氮化物
KRAS inhibitor-26 (compound 194a) 是一种有效的 KRAS G12V 抑制剂 (IC₅₀: ≤100 nM)。KRAS inhibitor-26 可用于癌症研究。

HY-115880

KRAS G12D inhibitor 3		炔烃
KRAS G12D inhibitor 3 是一种 KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀ 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-158701

KRAS G12D inhibitor 23		炔烃
KRAS G12D inhibitor 23 (compound 46-3) 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂，IC₅₀ 为 0.007 μM。KRAS G12D inhibitor 23 在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-147595

KRAS G12D inhibitor 15		炔烃
KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力，例如癌症或癌症转移 (摘自专利 WO2022042630A1，化合物 243)。KRAS G12D inhibitor 15 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-156555

pan-KRAS-IN-3		炔烃
pan-KRAS-IN-3 (Example 84) 是一种 pan-*KRAS* 抑制剂。pan-KRAS-IN-3 可用于癌症研究。pan-KRAS-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-163488

pan-KRAS-IN-14		炔烃
pan-KRAS-IN-14 (compound 20) 是 Pan-KRAS 抑制剂 (IC₅₀ =2.3 nM)。

HY-134813

MRTX1133 10 篇以上引用文献		炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

HY-162446

pan-KRAS-IN-13		炔烃
pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 *KRAS* 抑制剂，对其 G12D 和 G12V 的 IC₅₀ 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。

HY-145962

MRTX-EX185		炔烃
MRTX-EX185 是负载 GDP 的 *KRAS* 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC₅₀ 值为 90 nM。MRTX-EX185 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-145962A

MRTX-EX185 formic		炔烃
MRTX-EX185 formic 是负载 GDP 的 *KRAS* 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC₅₀ 值为 90 nM。MRTX-EX185 formic 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 (formic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-134654

MRTX849 analog 24		炔烃
MRTX849 analog 24 是 KRAS G12C 抑制剂 MRTX849 的一个探针，用于研究 MRTX849 的功能。

HY-159473

K-Ras-IN-3		炔烃
K-Ras-IN-3 (compound 3) 是一种有效的 *GDP-KRAS* G12V 抑制剂，IC₅₀** 值为 0.371 nM。K-Ras-IN-3 具有用于癌症研究的潜力。

HY-157029S

KRASG12D-IN-1		炔烃
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-157031S

KRASG12D-IN-2		炔烃
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-16373

CP-609754 LNK-754; OSI-754		炔烃
CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC₅₀ 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-128522

ARS-1323-alkyne		炔烃
ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRAS^G12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。ARS-1323-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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