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P. Falciparum " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-135855
SARS-CoV
Parasite
Infection
SARS-CoV-IN-1 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-1 抗病毒,EC50 为 4.9 μM。SARS-CoV-IN-1 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 15.4 和 133.2 nM;IC90 分别为 25.7 和 459.1 nM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-135858
SARS-CoV
Parasite
HIV
Infection
SARS-CoV-IN-3 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-3 抗病毒,EC50 为 3.6 μM。SARS-CoV-IN-3 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 11.7 和 20.4 nM; IC90 分别为 29.19 和 56 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-3 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 10 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-18299
NG 95
CDK
Parasite
Infection
Cancer
Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin B ,CDK2-cyclin A ,CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35,分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50 >1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
HY-168184
Parasite
Infection
WJM280 是一种具有口服活性的抗疟疾化合物,对恶性疟原虫 (P. falciparum ) 3D7 寄生虫的 EC50 为 0.04 μM。
HY-147198
Parasite
Infection
Antimalarial agent 13 (Compound 1) 是一种有效的抗疟剂(antimalarial )。Antimalarial agent 13 对 P. falciparum 和 HepG2 表现出抑制效果,EC50 值分别为 124 nM 和 2.5 μM。
HY-112728
HY-149939
Parasite
Infection
Antimalarial agent 26 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 26 显示出对恶性疟原虫 (P. falciparum ) 的细胞毒性和对高于哺乳动物细胞系的选择性。Antimalarial agent 26 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-145704
Parasite
Infection
Antimalarial agent 8 (Compound 7e) 是一种新型的口服活性抗疟药。Antimalarial agent 8 在体外对 P. falciparum 是有效的,并且在体内疟疾小鼠模型中口服有效 (40 mg/kg)。
HY-116736
HY-134914
Antibiotic
Parasite
Infection
Fosmidomycin 是口服有效的抗生素,通过抑制 1-脱氧-D-木酮糖 5-磷酸还原异构酶 (DOXP reductoisomerase ) 发挥抗疟活性。Fosmidomycin 可抑制恶性疟原虫 P. falciparum 3D7,HB3,Dd2 和 A2,IC50 分别为 150、71、170 和 150 ng/mL。Fosmidomycin 与 Clindamycin (HY-B1455) 发挥协同作用,可以改善小鼠体内的疟疾。
HY-135856
SARS-CoV
Parasite
HIV
Infection
SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN 1 抗病毒,EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 21.5 和 30 nM;IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-2 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-A0148B
(-)-SKF-102886 free base; (-)-WR-171669
Parasite
Infection
(-)-Halofantrine ((-)-SKF-102886 free base; (-)-WR-171669) 是一种恶性疟原虫 (P. falciparum ) 抑制剂,可靶向多重抗性的 P. falciparum 。(-)-Halofantrine 在大鼠体内的药代动力学参数与给药途径差异性,并与其他异构体不同。
HY-10852A
OZ 277 maleate; RBx 11160 maleate
Parasite
Infection
Arterolane (OZ 277) (maleate) 是具有口服活性的抗疟剂。Arterolane (maleate) 对红细胞期的 P. falciparum 和 Plasmodium vivax 表现出强效活性。Arterolane (maleate) 有望用于对抗恶性疟疾的研究。
HY-156895
HY-128204
Parasite
Infection
AN3661,一种有效的抗疟疾先导化合物,靶向恶性疟原虫的切割和多腺苷酸特异性因子同源物亚基 3 (PfCPSF3) 。AN3661 可抑制恶性疟原虫实验室适应的菌株(平均 IC50 =32 nM),Ugandan 野外分离株 (平均 IC50 =64 nM) 和小鼠 P. berghei 和 P. falciparum 的感染。
HY-156895A
HY-135847
SSR97213
Parasite
Drug Metabolite
Infection
脱甲基铁喹
Desmethyl ferroquine (SSR97213) 是 Ferroquine 的主要活性代谢产物。Ferroquine 是一种抗疟剂。Desmethyl ferroquine 显著抑制对 Chloroquine 敏感的和耐 Chloroquine 的恶性疟原虫菌株 P. falciparum 。
HY-10852
OZ 277; RBx 11160
Parasite
Infection
青蒿氧烷
Arterolane 是一种抗疟疾剂,对 P. falciparum Ro73 和 W2 的 IC50 值均为 1.1 nM。
HY-14749
Parasite
Infection
咯萘啶
Pyronaridine 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾试剂。Pyronaridine 对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
HY-14749A
Parasite
Infection
Cancer
磷酸咯萘啶
Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾试剂。Pyronaridine tetraphosphate 对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
HY-123561
Parasite
Infection
MMV008138 是一种选择性 2-C-甲基-d-赤藓糖醇4-磷酸胞苷酰转移酶 (IspD) 靶向抗疟药, 对 PfIspD (P. falciparum IspD) 作用的 IC50 值为 44 nM。MMV008138 抑制对恶性疟原虫 Dd2 虫株生长的 IC50 值为 250 nM。
HY-N8374
Parasite
Infection
Pheanthine (Compound 2) 是一种抗疟原虫药物,可抑制耐氯喹的 Plasmodium falciparum 菌株 K-1 (IC50 为 0.8 μM) 和氯喹敏感型 P. falciparum 菌株 NF54 A19A (IC50 为 0.03 μM)。Pheanthine 在人肺成纤维细胞 (MRC-5,IC50 为 11.2 μM) 和巨噬细胞 (PMM,IC50 为 8 μM) 中表现出低毒性。
HY-N12151
Parasite
Infection
Chaparrinone 是一种苦木素类化合物,可以从 Eurycoma Harmandiana 的根中分离出来。 Chaparrinone 对 Plasmodium falciparum 和 P-388 细胞具有抗疟和细胞毒活性 (IC50 分别为 0.037 和 0.34 μg/mL)。
HY-159479
Parasite
Infection
PfSUB1-IN-1 (compound 4c) 是一种恶性疟原虫 枯草杆菌蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 1 (PfSUB1 ) 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PfSUB1 是一种抗疟靶标。PfSUB1-IN-1 抑制转基因恶性疟原虫 株 (该株表达的 PfSUB1 水平较野生型低) 生长的效果比野生型寄生虫株高 13 倍。
HY-149938
Parasite
Infection
Antimalarial agent 25 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 25 显示出对 P. falciparum 的细胞毒性。Antimalarial agent 25 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-123915
Parasite
Infection
Antimalarial agent 20 (Compound 49c) 是一种抗疟剂,在 NF54 蛋白测定中对 P. falciparum NF54 寄生菌株的 IC50 为 0.6 nM。
HY-19502
Artemifone; BAY 44-9585
Parasite
CMV
Infection
青蒿酮
Artemisone (Artemifone) 是一种有效、半合成的抗疟疾剂,能够抑制多种 P. falciparum ,平均 IC50 值为 0.83 nM。Artemisone 还是一种人 CMV 的有效抑制剂。
HY-163765
PI4K
Potassium Channel
Infection
Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性,可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum ,IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K ) 和 hERG 通道的抑制剂,IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性,IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染,并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-132171A
Dihydroorotate Dehydrogenase
Parasite
Infection
DSM705 hydrochloride,一种具有口服活性的抗疟化合物,是基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH ) 抑制剂。DSM705 hydrochloride 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力 (抑制 P. falciparum 和 P. vivax DHODH 的 IC50 分别为 95 nM 和 52 nM),对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。
HY-N1581
Nigakilactone D
Parasite
Infection
Endocrinology
苦楝树甙,苦木素
Quassin (Nigakilactone D) 是一种从 Quassia amara 的茎皮提取物中提取的生物活性三萜。Quassin 抑制 P. falciparum ,IC50 为 0.15 μM。Quassin 具有可逆的避育能力,抗雌激素和抗疟原虫活性。
HY-116387
HY-150066
HY-112435
PI4K
Parasite
Infection
UCT943 是新一代恶性疟原虫 Plasmodium falciparum PI4K 抑制剂。UCT943 抑制 P. vivax PI4K (Pv PI4K) 酶,IC50 为 23 nM。
HY-152614
Parasite
Infection
Antimalarial agent 19 (compound 6e) 是一种抗疟原虫活性剂。Antimalarial agent 19 对恶性疟原虫 K1 和伯氏疟原虫具有抗疟活性,EC50 值分别为 0.3 µM、15.3 µM。与 γ-肝硫平相比,Antimalarial agent 19 有良好的水溶性、肠道通透性和微粒体稳定性。
HY-14749AR
Parasite
Infection
磷酸咯萘啶(Standard)
Pyronaridine (tetraphosphate) (Standard)是 Pyronaridine (tetraphosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾试剂。Pyronaridine tetraphosphate 对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
HY-14749AS
Parasite
Infection
磷酸咯萘啶-d4
Pyronaridine-d4 (tetraphosphate) 是 Pyronaridine tetraphosphate 的氘代物。 Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾试剂。Pyronaridine tetraphosphate 对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
HY-149782
HY-151614
Bacterial
Infection
Anti-infective agent 7 是一种有效的抗感染剂。Anti-infective agent 7 对 P. falciparum (IC50 =2.5 μM) 和 M. tuberculosis (MIC =9 μM) 有抗感染活性。
HY-169233
Parasite
Infection
MED6-189 是kalihinol 的类似物,破坏了恶性疟原虫 (P. falciparum ,IC50 < 50 nM) 的顶体功能和囊泡运输。MED6-189 靶向顶体,顶体是一种非光合作用类叶绿体,存在于大多数底端门 (Apicomplexa) 寄生虫中,且在类异戊二烯类物质 (如异戊烯) 的合成中至关重要。
HY-N10624
Parasite
Infection
Koshidacin B 是抗疟原虫环四肽,对热带疟原虫 (P. falciparum ) FCR3 和 K1 系抗疟原虫活性的 IC50 值分别为 0.89 和 0.83 μM。Koshidacin B 在体内抑制疟原虫,可用于疟原虫感染的研究。
HY-116387A
HY-146489
Bacterial
Parasite
Infection
Anti-infective agent 3 (化合物 3l) 对 P. falciparum 和 T. brucei rhodesiense 具有抗寄生虫活性。其 IC50 分别为 0.47 和 0.13 μM。Anti-infective agent 3 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性,其 MIC 为 4 μg/mL。
HY-N1581R
HY-146488
Parasite
Bacterial
Infection
Anti-infective agent 2 (化合物 3k) 对 P. falciparum 和 T. brucei rhodesiense 具有抗寄生虫活性。其 IC50 分别为 0.07 和 2.20 μM。Anti-infective agent 2 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性,其 MIC 为 32 μg/mL。
HY-150065
HY-117684
DDD107498; DDD-498; M5717
Parasite
CaMK
Infection
Cabamiquine (DDD107498) 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial ) 剂,能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段,对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成,对 WT-Pf eEF2 的 EC50 值为 2 nM。
HY-117684A
DDD107498 succinate; DDD-498 succinate; M5717 succinate
Parasite
CaMK
Infection
Cabamiquine (DDD107498) succinate 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial ) 剂,能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段,对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine succinate 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成,对 WT-Pf eEF2 的 EC50 值为 2 nM。
HY-153547
HY-19877
Parasite
Infection
GSK932121是一种抗疟疾药物,具有抑制P. falciparum 电子传递链的活性。GSK932121选择性地在细胞色素bc1水平(复合体III)对该病原体产生作用。GSK932121的合成方法具有较高的效率,只需5个步骤即可获得最终结构。GSK932121的合成能够以 Ki logram 规模制备,以支持临床研究。
HY-151965
Parasite
Infection
Antimalarial agent 18 是一种有效的抗疟剂,具有电子、亲脂性和铁疏性。Antimalarial agent 18 属于酰氧基甲基系列,可作为磷霉素替代品,磷霉素是针对非甲羟戊酸类异戊二烯生物合成途径的有效 IspC 抑制剂。Antimalarial agent 18 能抑制恶性疟原虫和鲍曼疟原虫生长,IC50 分别为 50 nM 和 390 nM。
HY-120462
Dihydroorotate Dehydrogenase
Parasite
Infection
Genz-669178 是二氢乳清酸脱氢酶 (dihydroorotate dehydrogenase,DHODH ) 抑制剂,在疟原虫属 Plasmodium spp. 中的 IC50 为 0.015-0.05 μM。Genz-669178 可抑制 P. berghei 、P. falciparum 3D7 和 Dd2,IC50 分别为 0.068、0.008 和 0.01 μM。Genz-669178 对感染 P. berghei 的小鼠表现出抗疟功效,ED50 为 13–21 mg/kg/天。 Genz-669178 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-P10215
Parasite
Infection
Ac-{Cpg}-Thr-Ala-{Ala(CO)}-Asp-{Cpg}-NH2 (compound 40) 是一种有效的 Plasmodium 蛋白酶 1 (SUB1 ) 抑制剂。SUB1-IN-1 对间日疟原虫和恶性疟原虫 SUB1 (Pv- 和 PfSUB1) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 10 nM。
HY-N0674A
13-Methylpalmatine chloride
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
盐酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-146487
Bacterial
Parasite
Infection
Anti-infective agent 1 (化合物 3a) 是一种有效的、选择性的抗原生动物和抗结核分枝杆菌剂。Anti-infective agent 1 对 P. falciparum 和 T. brucei rhodesiense 具有抗寄生虫活性。其 IC50 分别为 10.95 和 0.06 μM。Anti-infective agent 1 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性,其 MIC 为 8 μg/mL。
HY-N0674
13-Methylpalmatine
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-151612
Parasite
Infection
Anti-infective agent 6 (compound 28) 是一种有效的抗感染剂。Anti-infective agent 6 对恶性疟原虫 P. falciparum 具有中等的抑制活性和良好的选择性指数。Anti-infective agent 6 对 L. donovani 也表现出抑制效力 (IC50 =3.5 μM)。
HY-13832
Atavaquone
Parasite
Cytochrome P450
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
阿托伐醌
Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome?bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum ?细胞色素 bc1 ?活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-N0674B
HY-N6009
Parasite
NF-κB
Infection
8-Deoxygartanin 是山竹果中的一种 prenylated xanthones。8-Deoxygartanin 是一种丁基胆碱酯酶 (BChE) 的选择性抑制剂。8-Deoxygartanin 具有抗疟原虫活性,对 Plasmodium falciparum W2 植株作用的 IC50 值为 11.8 μM。8-Deoxygartanin 能抑制 NF-κB (p65) 的活化,IC50 值为 11.3 μM。
HY-N3283
Parasite
Infection
6-Methylhydroxyyangolensate 是一种可从 Khaya grandifoliola 中提取的柠檬苦素。 6-Methylhydroxyyangolensate 在体外具有低抗疟活性,对恶性疟原虫(W2/Indochina clone)的 IC50 为 21.59 μg/ml。
HY-111817A
Parasite
Infection
(Rac)-ACT-451840 是 ACT-451840 的异构体,显示出显著的抗疟效果。(Rac)-ACT-451840 在 20 mg/kg 剂量时对 P. berghei 感染小鼠表现出显著抗疟活性 (ED90=13 mg/kg),在 300 mg/kg 剂量时具有抑制效果。 (Rac)-ACT-451840 在 P. falciparum 人源化免疫缺陷小鼠模型中的 ED90 为 3.7 mg/kg。(Rac)-ACT-451840 类似青蒿素,起效迅速但需重复高剂量。
HY-N4238
13-Methylpalmatine nitrate
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
硝酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N8060A
Orotidine monophosphate trisodium; Orotidylic acid trisodium
Endogenous Metabolite
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
Orotidine 5'-monophosphate trisodium 是一种嘧啶核苷酸。Orotidine 5'-monophosphate trisodium 是通过从头合成途径合成的,用于在大量微生物中合成 DNA,包括 M. tuberculosis 、S. cerevisiae 、S. typhimurium 和 P. falciparum 等等。乳清酸磷酸核糖基转移酶 (OPRT) 以磷酸核糖焦磷酸 (PRPP) 和乳清酸 (OA) 作为底物催化合成Orotidine 5'-monophosphate trisodium[1]
HY-13832S2
Atavaquone-d5
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
阿托伐醌 d5
Atovaquone-d5 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-13832S3
cis-Atavaquone-d4
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
阿托伐醌-d4
cis-Atovaquone-d4 是 Atovaquone 氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-13832R
Parasite
Cytochrome P450
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
阿托伐醌(Standard)
Atovaquone (Standard)是 Atovaquone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome?bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum ?细胞色素 bc1 ?活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-158379
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-22 (Compound 24) 是一种泛性抗寄生虫剂,可抑制前鞭毛体 T. Brucei ,L. infantum ,L. tropica (IC50 为 2.41,5.95,8.98 μM),无鞭毛体 L. infantum (IC50 为 8.18 μM) 以及 P. falciparum W2 菌株 (IC50 为 0.155 μM)。 Antiparasitic agent-22 对 THP1 表现出较低的细胞毒性,CC50 为 64.16 μM。
HY-169339
Parasite
Infection
Cancer
Villalstonine 是一种双吲哚生物碱,具有多种生物活性,包括抗癌、抗疟和抗阿米巴原虫活性。Villalstonine 对多药耐药性恶性疟原虫 K1 株表现出强效抗疟原虫活性,IC50 值为 0.27 μM。
HY-120696
ML368
Cytochrome P450
Parasite
Infection
SR9186 (ML368) 是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,抑制咪达唑仑 → 1'羟基咪达唑仑、睾酮 → 6β-羟基睾酮和长春新碱 → 长春新碱 M1 的 IC50 分别为 9、4 和 38 nM。SR-9186 抑制肝期恶性疟原虫的发育以阻断伊维菌素代谢。
HY-119819
HY-131455A
Biochemical Assay Reagents
Others
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-155354
Parasite
Infection
Antimalarial agent 33 (compound 5g) 对红细胞期和肝期疟原虫具有抗疟原虫 活性,对于 K1 恶性疟原虫株的 EC50 为 1.1 μM。Antimalarial agent 33 表现出增强的微粒体稳定性(T1/2 =29 min)。Antimalarial agent 33 对原代肝细胞没有显着的细胞毒性。
HY-143487
Parasite
Infection
Antimalarial agent 12 (compound R-3b) 是一种有效的抗疟 (antimalarial ) 药。Antimalarial agent 12 抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株 (EC50 =155 nM)、3D7 菌株 (EC50 =136 nM) 生长。Antimalarial agent 12 对 HEK-293 和 hPHep 细胞系的 CC50 值为 10,000-50,000 nM。Antimalarial agent 12 对大肠杆菌的 MIC 为 > 250,000 nM。
HY-N2795
Xanthone I
Parasite
Bacterial
Infection
9-Hydroxycalabaxanthone (Xanthone I) 是一种黄酮类物质,从 Garcinia mangostana 中分离得到的。9-Hydroxycalabaxanthone 具有群体感抑菌、抗菌和抗疟活性 (IC50 =1.2-1.5 μM)。
HY-14830
Albitiazolium bromide
Parasite
Infection
SAR 97276 (Albitiazolium bromide) 是一种抗疟剂。SAR 97276 可以干扰疟原虫的磷脂代谢,尤其是磷脂酰胆碱 (PC) 的生物合成。SAR 97276 通过受感染红细胞的新通透性途径 (NPP) 进入红细胞,并通过多特异性阳离子载体转运到疟原虫体内。
HY-137126
NSC-676418
Parasite
Infection
Photosensitizer Pc 4 (NSC-676418) 是一种光敏剂,它在黑暗或红光条件下干扰蛋白质/DNA 合成,抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum ,IC50 为 24 nM。
HY-161905
HY-151575
GSK-3
Infection
PfGSK3/PfPK6-IN-2 是一种有效的 PfGSK3/PfPK6 (Plasmodium falciparum GSK3/PK6) 双重抑制剂 (IC50 分别为 172 nM 和 11 nM)。PfGSK3/PfPK6-IN-2 可用于疟疾的研究。
HY-13834
HY-N10190
HY-N10197
HY-14430
NITD609; KAE609
Parasite
Infection
Cipargamin (NITD609) 是一种有效的抗疟疾药,对恶性疟原虫的 IC50 值约为 1 nM。
HY-144296
Parasite
Infection
Purine phosphoribosyltransferase-IN-2 是一种恶性疟原虫 (Pf ),间日疟原虫 (Pv ) 以及布氏锥虫 (Tbr ) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT ) 的有效抑制剂,其 Ki 值分别为 30、20 和 2 nM。
HY-N10194
HY-149882
Parasite
Infection
Antimalarial agent 27 (compound 11a) 是一种抗疟药,可有效靶向恶性疟原虫 (IC50 =0.37 μM)。Antimalarial agent 27 通过抑制恶性疟原虫 DXR (1-脱氧-D-木糖-5-磷酸还原酶) 发挥作用 (IC50 =0.11 μM)。
HY-135811
HY-135811A
HY-114197
HY-135811R
Parasite
Toll-like Receptor (TLR)
Autophagy
Infection
Desethyl chloroquine (Standard)是 Desethyl chloroquine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desethyl chloroquine 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine 具有抗疟原虫活性。
HY-119707
HY-158335
Parasite
Infection
DXR-IN-1 (Compound 13E) 是 1- 脱氧 -D- 酮糖 5- 磷酸还原异构酶 (DXR ) 的抑制剂。对恶性疟原虫的 DXR 具有高度选择性 (IC50 =0.030 μM)。DXR-IN-1 通过与 DXR 活性位点结合并阻止其催化活动,从而抑制疟原虫的生长。
HY-120338
HY-136448
Parasite
Infection
SJ000025081 是一种二氢吡啶,可作为一种抗疟剂 (antimalarial agent )。SJ000025081 在小鼠疟疾模型中明显抑制 P. yoelii 感染的寄生虫血症。
HY-17036
Parasite
Infection
磷酸萘酚喹
Naphthoquine phosphate 是一种有效的具有口服活性的抗疟剂。Naphthoquine phosphate 对多种疟原虫的裂殖体具有彻底的杀灭功能,包括恶性疟原虫对氯喹的抗性。
HY-128354
Parasite
Infection
CWHM-1552 是一种口服有效的恶性疟原虫抑制剂,对 3D7 和 Dd2 strain 的 IC50 s 分别是 51 nM and 53 nM。
HY-137646
PKA
Parasite
Infection
Sp-2-Cl-cAMPS 是 PKA 的激动剂,具有改善的膜通透性和对磷酸二酯酶的稳定性。Sp-2-Cl-cAMPS 具有抗疟活性,可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 的增殖,EC50 为 4 μM。Sp-2-Cl-cAMPS 与纯化的恶性疟原虫 PfPKAr (PfPKA 的调节亚基)结合,Ki 为 1.3 µM。
HY-148034
Others
Infection
Plm IV inhibitor-1 (compound 6) 是一种有效的血浆蛋白酶 IV plasmepsin IV 抑制剂,对Plm I、Plm II、Plm IV、Cat D 的 IC50 值分别为 4.1, 0.80, 0.25, 0.35 µM。
HY-N8476
Parasite
Infection
Sahandol 是一种二萜,可以从 Salvia sahendica 中分离出来。Sahandol 具有抗疟原虫、抗锥虫和细胞毒性活性。
HY-157892
Parasite
Infection
Antimalarial agent 38 (Compound 1) 是一种抗疟原虫剂,抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum D6 株,氯喹敏感的Thai 株和氯喹耐受的 FcB1 株和 K1 株,IC50 分别为 0.5,13,1 和 13 μM。Antimalarial agent 38 对哺乳动物细胞 MCR58 不具备细胞毒性 (IC50 >140 μM)。Antimalarial agent 38 提高了 Plasmodium yoelii nigeriensis 感染小鼠的存活率。
HY-113752
Parasite
Infection
MMV019313 是一种有效的 farnesyl/geranylgeranyl diphosphate synthase (FPPS/GGPPS) 的非双膦酸盐抑制剂,IC50 值为 0.82 µM。MMV019313 具有抗恶性疟原虫 (Parasite ) 活性。
HY-119714
Parasite
Infection
安贝灵
Ambelline 是一种可从石蒜科植物中分离出来的生物碱。Ambelline Dd2 恶性疟原虫菌株具有抗疟活性,IC50 为 7.3 ± 0.3 μM。
HY-147850
Parasite
Infection
JMI-346 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-346 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50 =13 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =33 µM) 的生长。JMI-346 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-168069
Parasite
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection
DHFR-IN-20 (Compound LA1) 是恶性疟原虫 二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,对 Pf DHFR-WT、Pf DHFR-QM、Hs DHFR 的 Ki 值分别为 0.16、0.30、6.6 nM。DHFR-IN-20 具有抗疟活性,对于携带野生型 (TM4/8.2) 和四重突变体 (V1/S) Pf DHFR 酶的恶性疟原虫的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.6 μM。
HY-147849
Parasite
Infection
JMI-105 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-105 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50 =8.8 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =14.3 µM) 的生长。JMI-105 显著降低了伯氏疟原虫 ANKA 感染小鼠模型的寄生虫血症,延长了宿主存活时间。JMI-105 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-159963
Parasite
Infection
PfCLK3-IN-1 (Compound 4) 在碱性条件下可以做为恶性疟原虫 CLK3 (Pf CLK3 ) 的共价抑制剂,pEC50 为 7.1。PfCLK3-IN-1 可减少寄生虫在性阶段的成熟配子体,并阻止传播。PfCLK3-IN-1 可抑制恶性疟原虫 Dd2-B2 克隆,IC50 为 239.5 nM。
HY-155536
Parasite
Infection
Antimalarial agent 28 (Compound 2i) 是一种抗疟原虫剂。Antimalarial agent 28 抑制 P. berghei ,对于肝期、早期配子体和环期P. berghei 的 IC50 s 为 0.561 μM、0.14 μM、4.34 μM,
HY-100184
HY-162905
Parasite
Infection
Antimalarial agent 43 (compound 16c) 是一种抗疟化合物,其中对 3D7 菌株的 IC50 值为 0.0151 μM。
HY-144294
Parasite
Infection
Purinephosphoribosyltransferase-IN-1 (Compound (S,R)-48) 是恶性疟原虫 (Pf) 、间日疟原虫 (Pv ) 和布氏锥虫 (Tbr ) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT) 的有效抑制剂,Ki 值分别为 50、20 和 2 nM。
HY-136943
HY-W026467
Parasite
Infection
MMV665916 是一种喹唑啉二酮衍生物,一种抗疟药。MMV665916 对恶性疟原虫 FcB1 菌株具有抗疟原虫活性,EC50 值为 0.4 µM,并具有高的选择性指数 (SI>250)。
HY-149937
Parasite
Infection
Antimalarial agent 24 (Compound 7) 是一种体外 (in vitro ) 抗疟剂。Antimalarial agent 24 抑制 P. falciparum W2 菌株的 IC50 为 0.81 μM。Antimalarial agent 24 对 HepG2 细胞的 CC50 高于 200 μM。
HY-N8373
Bacterial
Infection
白僵菌素 A 是一种环缩肽,是白僵菌素的衍生物,最初从白僵菌中分离出来,具有多种生物活性。它对结核分枝杆菌 (MIC=25 μg/mL) 和恶性疟原虫 (IC50 =12 μg/mL) 有活性。白僵菌素 A 对丰年虾有毒性 (LD100=32 μg/mL)。
HY-N8521
TMV
Parasite
Infection
6-O-Methacrylate 一种从 Wedelia trilobata 的叶子中分离出的三叶酸酯。6-O-Methacrylate 显示出显着的抗疟活性,对恶性疟原虫的 IC50 值为 8.9 μg/mL。6-O-Methacrylate 还具有抗烟草花叶病毒 (TMV) 的活性。
HY-125728
Bacterial
Parasite
HCV
Infection
微球菌素 P1
Micrococcin P1 是一种大环肽抗生素,是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂,EC50 范围为 0.1-0.5 μM。Micrococcin P1 对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株和化脓性链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,1 μg/ mL 和 1 μg/ mL。Micrococcin P1 还是疟疾寄生虫恶性疟原虫的有效抑制剂。
HY-N7634
Farnesyl Transferase
Parasite
Infection
Cancer
Tectol,从 Lippia sidoides 中分离,对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1), IC50 为 3.44 μM。
HY-B0439S1
HY-N3497
HY-106005
Parasite
PI4K
Infection
MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kd app =0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
HY-N6769
Monorden
HSP
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
根赤壳菌素
Radicicol 是一种 Hsp90 抑制剂,导致蛋白酶体降解,IC50 <1 μM。Radicicol 抑制 PDK ,IC50 为 230 μM (PDK1 ) 和 400 μM (PDK3 )。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素,通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO ),IC50 为 16.04 μM。
HY-13836
Parasite
Infection
ELQ-300 是一种有效的、有口服生物活性的抗疟疾剂,结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1 ) 的还原 (Qi ) 位点。ELQ-300 抑制恶性疟原虫 Dd2,Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分别为 6.6,4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗疟疾的研究。
HY-W020111
Sirtuin
Parasite
Infection
7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是活性分子化学中的重要支架。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是有效的 sirtuin 抑制剂,还抑制 5-羟色胺的摄取 (IC50 为 50 μM)。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 对恶性疟原虫 D10 和 K1 菌株表现出抗疟疾活性,IC50 分别为 1.18 μM 和 0.97 μM。
HY-N8470
NSC 204855; U 40615
Bacterial
Infection
Steffimycin B 是一种蒽环类细菌代谢物,最初从链霉菌中分离出来。它与 DNA 结合,优先插入含有胞嘧啶和鸟嘌呤的位点。Steffimycin B 对 MCF-7、KB、NCI-H187 和 Vero 细胞具有细胞毒性(IC50 s 分别为 3.5、6.75、3.28 和 10.5 μM)。它对结核分枝杆菌(MIC=5.2 nM)、蜡状芽孢杆菌(MIC=1.56 μg/mL)和恶性疟原虫(IC50 =2.19 μM)有活性。
HY-124509
Bacterial
Infection
Pyrocoll 是一种细菌代谢物,最初从链霉菌中分离出来。它可抑制 A. aurescens、A. globiformis、A. oxydans、A. pascens 和 R. erythropolis 细菌(MIC 分别为 10、1、10、3 和 10 μg/mL)以及 HMO2、HepG2 和 MCF-7 癌细胞(GI50 分别为 0.28、0.42 和 2.2 μg/mL)的生长。Pyrocoll 还对恶性疟原虫和罗德西亚锥虫有效(IC50 分别为 1.19 和 1.97 μg/mL)。
HY-Q40175
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 9 (compound 1) 是一种有效的抗锥虫体剂。Antitrypanosomal agent 9 显示出对 T. b. brucei 的抑制活性,其 IC50 为 1.15 μM。Antitrypanosomal agent 9 可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 研究。
HY-103490
EDHS-206
MAP3K
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM),比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9 ) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
HY-126914
Parasite
Infection
Diacetylcercosporin 是由尾孢菌和壳针孢菌产生的一种具有多种生物活性的苝醌。Diacetylcercosporin 可抑制对氯喹敏感和有抗性的恶性疟原虫菌株(D6 和 W2 克隆的 IC50 s 分别为 2.75 和 1.94 μM)和利斯特氏菌寄生虫(IC50 =3.1 μM)的体外生长。Diacetylcercosporin对 SK-MEL、KB、BT549 和 SKOV3 人类癌细胞系具有细胞毒性(IC50 s=4.8-8.7 μM)。Diacetylcercosporin 也是一种植物毒素,在浓度为 1.62 mM 时可抑制莴苣和翦股颖的生长。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-131455A
Biochemical Assay Reagents
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10215
Parasite
Infection
Ac-{Cpg}-Thr-Ala-{Ala(CO)}-Asp-{Cpg}-NH2 (compound 40) 是一种有效的 Plasmodium 蛋白酶 1 (SUB1 ) 抑制剂。SUB1-IN-1 对间日疟原虫和恶性疟原虫 SUB1 (Pv- 和 PfSUB1) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 10 nM。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Tag:
His (2)
Source:
E. coli (2)
Cat. No.
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基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
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组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14749AS
Pyronaridine-d4 (tetraphosphate) 是 Pyronaridine tetraphosphate 的氘代物。 Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾试剂。Pyronaridine tetraphosphate 对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
HY-B0439S1
Sulfadoxine-d3 是 Sulfadoxine (HY-B0439) 的氘代物。Sulfadoxine 是一种磺酰胺类化合物,通常与 Pyrimethamine (HY-18062) 联合用于耐多药恶性疟原虫和间日疟原虫的防治。但与 Pyrimethamine 不同,Sulfadoxine 对 HIV 的复制和 MT-2 细胞周期进展没有影响。Sulfadoxine 还能抑制呼吸道、泌尿道感染。
HY-13832S2
Atovaquone-d5 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-13832S3
cis-Atovaquone-d4 是 Atovaquone 氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-131455A
叠氮化物
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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