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PI3K/mTOR inhibitors " in MCE Product Catalog:
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Chemical Structure
HY-151622
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-11 是一种具有口服活性的 PI3K /mTOR PI3K α、PI3K δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 3.5、4.6 和 21.3 nM)。PI3K /mTOR Inhibitor-11 通过抑制 AKT 和 S6 蛋白的磷酸化来调节 PI3K /AKT/mTOR 信号通路。PI3K /mTOR Inhibitor-11 可用于癌症研究。
HY-128333
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K /mTOR PI3K /mTOR Inhibitor-4 对 PI3K α、PI3K γ、PI3K δ 和 mTOR 具有酶抑制活性，IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K /mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。
HY-111508
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K mTOR PI3K αPI3K βPI3K δPI3K γIC50 值为 3.4/34/16/1 nM，mTOR IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
HY-152238
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-12 是一种口服有效的选择性 PI3K /mTOR PI3K α 和 mTOR 的 IC50 值分别为 0.06 nM 和 3.12 nM。PI3K /mTOR Inhibitor-12 具有抗肿瘤活性。PI3K /mTOR Inhibitor-12 具有较低的肝毒性。
HY-147613
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-6 (Compound 19c) 是一种有效的 PI3K mTOR PI3K /mTOR Inhibitor-6 在人工胃液中的稳定性优于 gedatolisib。PI3K /mTOR Inhibitor-6 在 10 μM 时显着抑制 PI3K /Akt/mTOR 信号通路。PI3K /mTOR Inhibitor-6具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147614
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-7 (Compound 19i) 是一种有效的 PI3K mTOR PI3K /mTOR Inhibitor-7 的效力比阳性对照 gedatolisib 高 4.7 倍（0.3 对 1.4 μM，IC50 值）。PI3K /mTOR Inhibitor-7 在 10 μM 时显着抑制 PI3K /Akt/mTOR 信号通路。PI3K /mTOR Inhibitor-7 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-112602
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-1 是一种有效的，口服生物可利用的双重 PI3K mTOR PI3K αPI3K βPI3K γPI3K δmTOR IC50 分别为 20/376/204/46 nM 和 186 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-170656
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-17 (compound 5nh) 是 PI3K /mTOR PI3K αmTOR PI3K /mTOR 抑制剂-17 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-147285
mTOR PI3K
Neurological Disease
PI3K /mTOR Inhibitor-9 (Compound 1) 是一种有效的 mTOR PI3K mTOR 、PI3K α、PI3K γ 和 PI3K δ 的 IC50 分别为 38 nM、6.6 μM、6.6 μM 和 0.8 μM。
HY-141476
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-3 (化合物 12) 是一种咪唑并喹啉类化合物，是有效的 PI3K mTOR PI3K /mTOR Inhibitor-3 具有抗癌活性。
HY-146200
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种 PI3K mTOR PI3K αmTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K /mTOR Inhibitor-8 诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-156445
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-14（化合物 Y-2）是一种有效的 PI3K mTOR IC50 分别为 171.4 nM 和 10.1 nM。PI3K /mTOR Inhibitor-14 具有抗肿瘤活性。
HY-153120A
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-13 sodium 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K mTOR PI3K /mTOR Inhibitor-13 sodium 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-153120
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-13 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K mTOR PI3K /mTOR Inhibitor-13 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-146016
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-5 (compound 19a) 是一种有效的 PI3K mTOR IC50 值分别为 86.9 nM 和 14.6 nM。
HY-167952
Others
Cancer
mTOR inhibitor-25是一种选择性优于PI3K 的酶抑制剂，具有良好的抗癌活性。mTOR inhibitor-25对mTOR 的抑制作用显示出强效，可能用于研究白血病、皮肤癌、乳腺癌、肺癌和结肠癌。mTOR inhibitor-25在细胞增殖实验中展现出优异的活性，对PI3K 的抑制能力则相对较弱。
HY-112614
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂，IC50 值为 0.7 nM，对 mTOR (IC50 ，21 μM)，DNAPK (IC50 ，2.8 μM)，PI3K α (IC50 ，3.8 μM)，PI3K β (IC50 ，10.3 μM)，PI3K γ (IC50 ，3 μM) 和 PI3K δ (IC50 ，0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。
HY-118712
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor WYE-23 是 mTOR IC50 为 0.45 nM。mTOR 对 PI3K α 具有选择性，IC50 为 661 nM。mTOR inhibitor WYE-23 具有抗肿瘤活性。
HY-164662
mTOR PI3K
Cancer
mTOR inhibiter-24 (comounp 9d) 是一种 mTOR 50 分别为 0.34 nM (mTOR ) 和 324 nM (PI3K -α)。mTOR inhibiter-24 抑制 LNCaP 细胞增殖 (IC50 : 180 nM)。
HY-155211
mTOR PI3K
Cancer
mTOR inhibitor-13（化合物 9g）是一种芳基脲基化合物，是一种有效的选择性 mTOR IC50 为 0.29 nM。mTOR inhibitor-13 还抑制 PI3K -αIC50 为 119 nM。
HY-162023
mTOR PI3K
Cancer
mTOR inhibitor-10 (Compound 9c) 是 mTOR mTOR inhibitor-10 抑制 mTOR PI3K -αIC50 分别为 0.7 和 825 nM。mTOR inhibitor-10 抑制 LNCaP 增殖，IC50 为 87 nM。
HY-162025
mTOR PI3K
Cancer
mTOR inhibitor-17 (Compound 9e) 是 mTOR mTOR inhibitor-10 抑制 mTOR PI3K -αIC50 分别为 0.68 和 1359 nM。mTOR inhibitor-10 抑制 LNCaP 细胞增殖，IC50 为 40 nM。
HY-162024
mTOR PI3K
Cancer
mTOR inhibitor-16 (Compound 9f) 是 mTOR mTOR inhibitor-10 抑制 mTOR PI3K -αIC50 分别为 1.25 和 82 nM。mTOR inhibitor-10 抑制 LNCaP 细胞增殖，IC50 为 140 nM。
HY-118717
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor WYE-28 (compound 28) 是 mTOR IC50 =0.08 nM)。也抑制 PI3K αIC50 为 6 nM。mTOR inhibitor WYE-28 在裸鼠微粒体中的代谢时间 (T1/2 ) 为 13 min。
HY-144687
ATM/ATR PI3K mTOR
Cancer
ATM Inhibitor -4 (化合物 39) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂，其 IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-4 对 PI3K mTOR
HY-146504
HY-124760
mTOR PI3K CDK
Cancer
hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3K α/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
HY-124719
PI3K mTOR GSK-3 CDK
Cancer
hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR IC50 =50 nM)，PI3K α/γIC50 =92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 =32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
HY-109633
mTOR PI3K
Cancer
PI3K -IN-18 (Compound 1) 是一种 PI3K mTOR PI3K -IN-18 对 mTOR 和 PI3K -α 的 IC50 值分别为 49 nM 和 41 nM。
HY-101776
Desmethyl-SB2343
mTOR PI3K
Cancer
Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的二甲基类似物，VS-5584 是一种具有吡啶 [2,3-d] 嘧啶结构的有效且有选择性 mTOR /PI3K
HY-19962
GDC-0084
PI3K mTOR
Cancer
Paxalisib (GDC-0084) 是一种能透过血脑屏障的 PI3K mTOR PI3K α，PI3K β，PI3K δ，PI3K γ 和 mTOR ，Ki 值分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。
HY-U00326
PI3K mTOR
Cancer
PI3K α/mTOR -IN-1 是一种有效的 PI3K α/mTOR PI3K αIC50 值为 7 nM，在体外酶实验中对 mTOR PI3K αKi 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。
HY-10683
PI3K mTOR
Cancer
PKI-402 是一种有效的 PI3K mTOR PI3K α, mTOR , PI3K β, PI3K δ 和 PI3K γ，IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
HY-101776A
Desmethyl-SB2343 hydrochloride
PI3K mTOR
Cancer
Desmethyl-VS-5584 hydrochloride is a dimethyl analog of VS-5584, a potent and selective dual mTOR PI3K
HY-16585
SB2343
PI3K mTOR
Cancer
VS-5584 是一种 pan-PI3K /mTOR PI3K α, PI3K β, PI3K δ, PI3K γ 和 mTOR ，IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTOR C2mTOR C1
HY-12868
PQR309
PI3K mTOR
Cancer
Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的，可渗透脑的，PI3K mTOR PI3K αPI3K δPI3K βPI3K γmTOR IC50 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTOR C1mTOR C2
HY-100470
HY-10811
PI3K mTOR
Cancer
GNE-493 是一种有效的，选择性的 PI3K mTOR PI3K α，PI3K β，PI3K δ，PI3K γ 和 mTOR 。IC50 为 3.4 nM，12 nM，16 nM，16 nM 和 32 nM。
HY-10620
PI3K mTOR
Cancer
PI3K -IN-22 是一种 PI3K α/mTOR PI3K -IN-22 对 PI3K α 和 mTOR 的 IC50 s 值分别为 0.9、0.6 nM。PI3K -IN-22 可用于癌症研究。
HY-123849
PI3K mTOR
Cancer
SN32976 是一种有效的选择性 I 类 PI3K mTOR PI3K αPI3K βPI3K γPI3K δmTOR IC50 值分别为 15.1 nM、461 nM、110 nM、134 nM 和 194 nM。SN32976 在其他 442 种激酶中表现出高选择性。SN32976 具有抗癌活性。
HY-163511
Akt Apoptosis mTOR PI3K Microtubule/Tubulin
Cancer
PI3K /Akt/mTOR -IN-4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K /Akt/mTOR tubulin polymerization ) 抑制剂。PI3K /Akt/mTOR -IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。PI3K /Akt/mTOR -IN-4 会降低p-PI3K 、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
HY-100398
PI3K mTOR
Cancer
PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K mTOR PI3K α 和 mTOR ，Ki 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。
HY-124647
PI3K
Cancer
PI3K α-IN-1 是一种 PI3K αIC50 < 0.5 nM)，并且还抑制 mTOR (IC 50 : 104 nM)。
HY-146751
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
PI3K /Akt/mTOR -IN-2 是一种有效的 PI3K /AKT/mTOR PI3K /Akt/mTOR -IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K /Akt/mTOR -IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101146
HY-147913
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
PI3K /Akt/mTOR -IN-3 (compound 3d) 是一种有效的 PI3K /Akt/mTOR PI3K /Akt/mTOR -IN-3 对 MCF-7、HeLa 和 HepG2 细胞均有抑制作用，IC50 值分别为 0.77、1.23 和 4.57 μM。PI3K /Akt/mTOR -IN-3 在 4 μM浓度下可抑制 MCF-7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K /Akt/mTOR -IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期阻滞。
HY-124036
PI3K mTOR
Cancer
DS-7423 是 PI3K mTOR PI3K α 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。
HY-13334
NVP-BGT226 maleate
PI3K mTOR Autophagy Apoptosis
Cancer
BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K PI3K αPI3K βPI3K γIC50 分别是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR
HY-13334A
NVP-BGT226
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K PI3K αPI3K βPI3K γIC50 分别是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR
HY-144295
PI3K mTOR
Cancer
PI3K α-IN-5 (compound 6 ab) 是一种有效的 PI3K α/mTOR IC50 值分别为 0.7 nM 和 3.3 nM。PI3K α-IN-5 可用于结直肠癌的研究。
HY-15177
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
PF-04691502是有效和选择性的 PI3K mTOR PI3K α，β，δ，γ和mTOR 结合的 Ki 分别为1.8，2.1，1.6，1.9和16 nM。
HY-12513
LY3023414
PI3K DNA-PK mTOR Autophagy
Cancer
Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3K αPI3K βPI3K δPI3K γDNA-PK ，和 mTOR IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTOR C12 。
HY-110109
PI3K DNA-PK mTOR
Cancer
ETP-45658 是一种有效的 PI3K PI3K αPI3K δPI3K βPI3K γIC50 值分别为 22.0 nM，39.8 nM，129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50 =70.6 nM) 和 mTOR IC50 =152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。
HY-13246
GDC-0980; GNE 390; RG 7422
PI3K mTOR Apoptosis
Cancer
Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K mTOR TORC1 /2 ) 激酶抑制剂，抑制 PI3K α/PI3K β/PI3K δ/PI3K γIC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR Ki ?为 17 nM。
HY-159517
Apoptosis PI3K Akt mTOR STAT
Cancer
PI3K /Akt/mTOR -IN-5 (compound D3) 是一种 Pseudolaric Acid B (HY-N6939) 的衍生物，具有抗肿瘤活性。PI3K /Akt/mTOR -IN-5 通过 PI3K /AKT/mTOR STAT3/GPX4 途径抑制肿瘤细胞的过度增殖。此外，PI3K /Akt/mTOR -IN-5 有效抑制 EDU 阳性率，减少集落形成，使 HCT-116 细胞处于 S 期和 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-116191
PI3K mTOR
Cancer
WJD008 是一种强效的双重磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K mTOR PI3K αmTOR PI3K -Akt-mTOR 信号通路。WJD008 有望用于癌症的研究。
HY-147284
PI3K mTOR
Others
PI3K -IN-37 (Example 84.1) 是一种 PI3K α/β/δIC50 分别为 6、8、4 nM。PI3K -IN-37 可抑制mTOR IC50 =4 nM)。
HY-15346
BAY 80-6946
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西
PI3K PI3K αPI3K δPI3K βPI3K γIC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-15346A
BAY 80-6946 dihydrochloride
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西盐酸
PI3K PI3K αPI3K δPI3K βPI3K γIC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-158029
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K α-IN-21 (compound 8) 是 PI3K αPI3K α 的选择性分别比 PI3K β/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50 : 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3K α-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移，并通过 PI3K /Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3K α-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
HY-11080
PI3K mTOR
Cancer
PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K /mTOR PI3K -αPI3K -βPI3K -γPI3K -δmTOR IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-11080A
PI3K mTOR
Cancer
PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K /mTOR PI3K -αPI3K -βPI3K -γPI3K -δmTOR IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-10681
PKI-587; PF-05212384
PI3K mTOR
Cancer
Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3K αPI3K γmTOR IC50 分别为 0.4 nM，5.4 nM 和 1.6 nM。Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTOR C1mTOR C2
HY-131972
PI3K
Cancer
PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3K αIC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3K αPI3K δi 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K /mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。
HY-158688
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3K δ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3K δIC50 为 13.6 nM。PI3K δ-IN-21 通过 PI3K /AKT/mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3K δ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
HY-15174
BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K mTOR PI3K α, β, γ, δ 的IC50 值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTOR C1mTOR C2
HY-10812
PI3K mTOR
Cancer
GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K PI3K α、PI3K β、PI3K δ 和 PI3K γ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50 =750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
HY-15346R
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西(Standard)
PI3K PI3K αPI3K δPI3K βPI3K γIC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-139832
HY-136765
PI3K
Cancer
PI3K -IN-11 (compound 13) 是 PI3K PI3K α、PI3K β、PI3K 和 PI3K δ（IC50 s 分别为 6.4、13、8 和 11 nM），而非 mTOR （IC50 =2.9 μM）。PX-13-17OH 对 20 种脂质和蛋白激酶中的 PI3K 的选择性超过 420 倍。当浓度范围为 0.03 至 1 μg/mL 时，PX-13-17OH 可抑制 PTEN 阴性 U87MG 细胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。当剂量范围为 2.5 至 10 mg/kg 时，可抑制 U87MG 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-12763
HY-19341
DNA-PK
Cancer
Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50 =0.28 μM) 抑制剂，在体外也靶向作用于 mTOR ，但对 PI3K 没有抑制效果。
HY-107365
PI3K mTOR
Cancer
PQR530 是一种有效，ATP竞争性的，具有口服活性，可透过血脑屏障的，PI3K /mTOR C1/2PI3K α 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。
HY-15271
mTOR PI3K
Cancer
WYE-687 是一种 ATP 竞争性的 mTOR IC50 为 7 nM。WYE-687 抑制 mTOR C1mTOR C2PI3K αPI3K γIC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
HY-11042
PI3K mTOR
Cancer
GNE-477 是一种高效的双重 PI3K IC50 =4 nM)/mTOR Ki =21 nM) 抑制剂。
HY-15271A
mTOR PI3K
Cancer
WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTOR C1mTOR C2PI3K αPI3K γIC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
HY-12034
mTOR Autophagy Apoptosis
Cancer
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3K αPI3K γIC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTOR C1mTOR C2autophagy ) 激活.
HY-162382
PI3K Akt mTOR
Cancer
KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K AKT 和 mTOR Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制，即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
HY-N2051
Apoptosis
Cancer
山椒子烯酮
PI3K /AKT/mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163538
PI3K Apoptosis
Cancer
TYM-3-98 是 PI3K δIC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 PI3K /AKT/mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性，且无明显毒性。
HY-117923
mTOR PI3K
Cancer
PF-06465603 是一种高度有效且选择性的 ATP 竞争性激酶抑制剂，是 1 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂。PF-06465603 是 PF-04691502 的代谢产物，具有末端羧酸结构。
HY-12036
HY-168609
HY-155066
PI3K mTOR
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K /mTOR PI3K α/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-12016
ATM/ATR Autophagy
Cancer
KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM；对 ATM 的选择性比对 DNA-PK，PI3K /PI4K，ATR 和 mTOR 高。
HY-15900
XL765; SAR245409
PI3K mTOR
Cancer
Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K p110α ，p110β ，p110γ 和 p110δ ，IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM，也抑制 DNA-PK (IC50 =150 nM) 和 mTOR (IC50 =157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTOR C1mTOR C2IC50 s 分别为 160 和 910 nM。
HY-13002
mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
Torin 2 是一种 mTOR mTOR 活性，EC50 为 0.25 nM，比作用于 PI3K (EC50 : 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中，Torin 2 还抑制 DNA-PK ，IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTOR C1mTOR C2
HY-N3354
8-prenylgenistein
Apoptosis
Cancer
黄羽扇豆魏特酮
PI3K /Akt/mTOR 通路，诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-50673A
BEZ235 hydrochloride; NVP-BEZ235 hydrochloride
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Dactolisib (BEZ235) hydrochloride 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3K mTOR p110α /γ /δ /β 和 mTOR IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib hydrochloride (BEZ235) 抑制 mTOR C1mTOR C2
HY-10116
PI3K mTOR
Cancer
PI-540 是双环噻吩并嘧啶衍生物，是口服有效的 PI3K 抑制剂。PI-540 具有抗癌细胞增殖和高组织分布度的特性。PI-540 可抑制 PI3K 不同亚型，IC50 s 分别为 10 nM (P110α)，3510 nM (P110β)，410 nM (P110δ)，33110 nM (P110γ)。PI-540 还抑制 mTOR (IC50 : 61 nM) 和 DNA-PK (IC50 : 525 nM)。
HY-164384
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3K αc-Met ) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K /Akt/mTOR IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
HY-11006
NU7441
DNA-PK CRISPR/Cas9
Cancer
KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR ，IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。
HY-150061
PI3K mTOR
Cancer
NVP-BBD130 是一种有效的、稳定的、ATP 竞争性的、具有口服活性的 PI3K mTOR
HY-12481
PI3K Autophagy
Cancer
SAR405 是首创的，选择性的，具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50 =1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
HY-N6843
Caspase PI3K Akt mTOR STAT
Cancer
山金车内酯 D
Centipeda minima ) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期，激活 caspase 信号通路，并抑制 PI3K /AKT/mTOR STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
HY-147966
HDAC PI3K mTOR
Cancer
HDAC-IN-43是一种强效的HDAC 1/3/6 抑制剂，IC50 值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K /mTOR IC50 值分别为3.6 和 3.7 μM。HDAC-IN-43具有广谱的抗增殖活性。
HY-111137
XC-302 free base
Akt
Cancer
Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂，具有通过抑制PI3K /AKT/mTOR 信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖，表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体，并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成，并提高beclin 1的表达，同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT和p-mTOR 的表达，提示其对PI3K /AKT/mTOR 通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡，而当自噬受到抑制时，凋亡率则会降低，意味着自噬可能与凋亡相互作用，以诱导细胞死亡。
HY-12491
PI3K Apoptosis
Cancer
PIK-C98 是一种有效和选择性的 PI3K α ，β ，δ 和 γ 亚型的 IC50 分别为 0.59，1.64，3.65 和 0.74 μM。PIK-C98 可抑制所有 I 类 PI3K ，但对 AKT 或 mTOR 活性没有影响。PIK-C98 通过与特定氨基酸残基形成 H 键和芳烃-H 相互作用来干扰 PI3K 的 ATP 结合口袋。PIK-C98 通过抑制 PI3K 诱导细胞凋亡。PIK-C98 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-N6896
TGF-beta/Smad
Cancer
异佛来心苷
TGF-β/Smad 和 PI3K /Akt/mTOR
HY-155124
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-32 (Compound 1c) 抑制 PI3K /Akt/mTOR 信号通路的磷酸化。Antiproliferative agent-32 抑制 Huh7 和 SK-Hep-1 细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，引起线粒体损伤。Antiproliferative agent-32 可用于肝细胞癌的研究。
HY-151915
ATM/ATR mTOR
Cancer
ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR ) 抑制剂，IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR IC50 为 18 nM)，同时对 PI3K α (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%)，并具有抗癌作用。
HY-50673
BEZ235; NVP-BEZ235
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3K mTOR p110α /γ /δ /β 和 mTOR IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTOR C1mTOR C2
HY-139609
RP-3500; ATR inhibitor 4
ATM/ATR mTOR
Cancer
Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50 =120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3K α 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-144059
Akt
Cancer
AKT-IN-9 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K /AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 1)。
HY-144060
Akt
Cancer
AKT-IN-10 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K /AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 4)。
HY-151137
mTOR HSP Apoptosis Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR -IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR -IN-1 通过过度激活PI3K /AKT/mTOR mTOR -IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR -IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR -IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-B0965A
HY-N9481
HY-B0965
HY-10115A
PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂，抑制 p110α ，p110β ，p110δ ，p110γ ，mTOR C1mTOR C2IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK ，IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 。
HY-10115
PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
PI-103 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂，抑制 p110α ，p110β ，p110δ ，p110γ ，mTOR C1mTOR C2IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK ，IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy) 。
HY-15672
HY-169413
Akt
Cancer
AKT-IN-25 (Compound 14a) 是 Akt 的抑制剂，可抑制 Akt 的磷酸化，从而抑制 PI3K /Akt/mTOR IC50 分别为 3.05、1.32 和 3.85 μM。
HY-124652
IKK
Cancer
TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物，也是一种有效的，选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶（包括 PDK1，PI3K 家族成员和 mTOR ）的活性降低了 100-1000 倍。
HY-N6896R
TGF-beta/Smad
Cancer
异佛来心苷 (Standard)
TGF-β/Smad 和 PI3K /Akt/mTOR
HY-169100
VEGFR PI3K Akt mTOR p38 MAPK HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50 =0.68 μM)，而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K /AKT/mTOR MAPK 信号通路，来抑制肿瘤组织中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。
HY-B0965AS
HY-N13063
Apoptosis Reactive Oxygen Species PI3K Akt
Cancer
Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K /AKT/mTOR ROS ) 的产生，降低线粒体膜电位，从而抑制癌细胞 HCT116，Caco-2，AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0965AR
HY-162268
MALT1 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1 )抑制剂，与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性，IC50 为 1.7 μM。MALT1-IN-13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis )。MALT1-IN-13 调节 mTOR 和 PI3K -Akt 通路。
HY-N0787
HY-B0965R
HY-157169
AMU302
Pim mTOR Akt PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K /AKT/mTOR 双信号抑制剂，具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力，抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
PI3K /Akt/mTOR 信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
HY-139534
ROR Apoptosis
Cancer
ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂，有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合，以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K AKT /mTOR
HY-19896
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌活性分子，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K /AKT/mTOR apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-161874
Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移，诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K -Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy )，损伤细胞内线粒体和溶酶体，并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-N8380
HY-N7204
HY-159577
PI3K mTOR Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境，产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K /Akt/mTOR 通路，同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成，Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中，Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-N9602
Others
Inflammation/Immunology
6,7,4'-Trihydroxyflavanone是一种具有多种药理活性的化合物，具有抗风湿、抗缺血、抗炎、抗破骨细胞生成和保护T细胞免受METH诱导的去活化的活性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone在神经毒性研究中显示出潜在的保护作用，可以用于抑制因METH而导致神经退行性疾病的患者。6,7,4'-Trihydroxyflavanone通过上调Nrf2/HO-1和PI3K /Akt/mTOR 信号通路，从而抑制METH诱导的神经毒性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone还能够诱导Nrf2核转位和HO-1表达，从而进一步增强其对 neuronal cells 的保护作用。
HY-L015
652 compounds
PI3K /Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K /Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 652 个靶向 PI3K /Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0965AS
Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K -Akt-mTOR
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