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analgesic activities
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-17482
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HY-13405
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HY-129258
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HY-N0559R
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HY-126609
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HY-134996
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COX
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Inflammation/Immunology
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N-Acetyl-2-carboxybenzenesulfonamide 是一种具有口服活性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 0.06 μM 和 0.25 μM。N-Acetyl-2-carboxybenzenesulfonamide 具有抗炎活性。
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HY-P1599
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HY-103507
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HY-111025
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HY-14316A
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Ebanicline dihydrochloride; ABT-594 dihydrochloride
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nAChR
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Neurological Disease
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Tebanicline dihydrochloride (Ebanicline dihydrochloride) 是 nAChR 的调节物,具有有效的口服止痛活性。抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM。
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HY-U00157
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HY-129634
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HY-163669
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HY-N0271R
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HY-136644
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Others
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Others
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PD-217014-methyl ester 是一种α?δ配体,具有内脏镇痛活性,可抑制内脏超敏反应,其抗痛觉过敏作用呈剂量依赖性。
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HY-136644A
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Others
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Others
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PD-217014 是一种α2δ配体,具有内脏镇痛活性,可抑制内脏超敏反应,其抗痛觉过敏作用呈剂量依赖性。
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HY-129668
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Others
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Neurological Disease
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Bremazocine是一种强效的阿片κ受体激动剂,具有镇痛活性。Bremazocine通过释放内源性去甲肾上腺素,从而引发外周的镇痛效果。Bremazocine的镇痛作用与腺苷受体的相互作用有关。Bremazocine在局部施用后可产生剂量依赖性的外周镇痛效果。Bremazocine的效果受非选择性α(2)肾上腺素受体拮抗剂的影响,这表明其通过去甲肾上腺素途径发挥作用。
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HY-14316B
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Ebanicline hydrochloride; ABT-594 hydrochloride
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nAChR
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Neurological Disease
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Tebanicline hydrochloride (Ebanicline hydrochloride) 是 nAChR 的调节剂,具有有效的口服止痛活性。Tebanicline hydrochloride 抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM。
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HY-138232
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LTNAM
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Others
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Neurological Disease
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Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe是一种赖氨酸-色氨酸(Nps)的假二肽类似物。它通过将Lys-Trp(Nps)分子中的肽键替换为氨基亚甲基键而获得,具有镇痛活性。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在小鼠脑室内给药后可诱导剂量依赖性和纳洛酮可逆的镇痛作用,其镇痛效果比原化合物持续时间更长。它能保护甲硫氨酸脑啡肽免受大鼠纹状体切片的降解,并与低剂量阿片肽结合产生镇痛作用。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在体内和体外都能有效抑制脑内氨肽酶活性。这种假二肽对蛋白酶水解的抗性增强可能解释了其延长的镇痛活性。
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HY-B1137S
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HY-122133
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HY-U00333
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HY-A0273S
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HY-114608
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HY-144773A
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HR1405–01
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COX
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Inflammation/Immunology
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Loxoprofenol-SRS tromethamine (HR1405-01) 是 Loxoprofen 的活性代谢物,是一种安全的可静脉注射的非甾体抗炎药 (NSAID),具有良好的抗炎和镇痛活性。
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HY-129787
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HY-N7640
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HY-137394
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Tryptamide
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Others
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Inflammation/Immunology
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尼可曲多
Nicotredole (Tryptamide) 是一种口服活性的消炎剂。Nicotredole 显示出与 Phenylbutazone 相当的明显抗炎作用。Nicotredole 仅具有弱的致溃疡活性。Nicotredole 可用于缓解疼痛的研究。
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HY-122381
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HY-N3544R
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HY-124406
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Others
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Others
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A-794282 是一种具有镇痛活性的化合物,是一种选择性的mGlu1受体拮抗剂,在术后疼痛模型中可显著减轻疼痛行为,但在较高剂量时可能出现运动副作用。
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HY-146704
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HY-168166
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Others
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Neurological Disease
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CHET3是一种选择性别激活剂,具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂,作用于含TASK-3的K2P通道,包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果,这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性,这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
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HY-B1337
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HY-101655
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HY-N2005
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HY-W050088
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HY-116070
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4-Iodoantipyrine
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Others
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Infection
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碘安替比林
Iodoantipyrine (4-Iodoantipyrine) 是碘化的 Antipyrine (HY-B0171),具有潜在抗病毒活性。Antipyrine (Phenazone) 是一种退烧剂和止痛剂,还可作为肝氧化代谢物的分子探针。
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HY-122988A
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Xenbucin (2-dimethylaminoethanol)
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Others
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Others
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Namoxyrate (Xenbucin (2-dimethylaminoethanol)) 是一种具有镇痛活性的化合物,在大鼠体内可解离为不同成分,其吸收和排泄情况因成分不同而有所差异,且在人体和大鼠血浆蛋白中有不同的亲和力。
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HY-120560
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HY-116149
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Others
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Others
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A-424274 是一种α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂,具有提高镇痛药疗效的活性。A-424274可选择性增强α4β2受体上一系列烟碱乙酰胆碱受体激动剂的效力,在临床前模型中,与α4β2 PAM共同给药可显著提高临床耐受良好剂量的ABT-594在人类中的镇痛疗效。
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HY-N0839
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HY-B1337B
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HY-132219
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Others
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Cancer
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N,N-dipropyldopamine 是一种具有抑癌活性的谷氨酸释放 (glutamate release) 的高效抑制剂。谷氨酸释放增加导致癌症引起的骨痛cancer-induced bone pain (CIBP)。N,N-dipropyldopamine 能缓解癌症引起的骨痛。
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HY-114806
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HY-100326
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HY-14783
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HY-P5159
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Sodium Channel
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Inflammation/Immunology
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Crotamine 是一种 Na+ 通道调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus<、i> 毒液中分离出来。
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HY-128829
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HY-118752
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HY-N8765
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Others
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Neurological Disease
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Methyl 2-(5-acetyl-2,3-dihydrobenzofuran-2-yl)propenoate 可以从 Microglossa Pyrifolia 的根中分离出来。Microglossa Pyrifolia 根具有镇痛和肝保护活性。
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HY-N9096
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Bacterial
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Neurological Disease
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Gentiside B 具有神经突生成活性并诱导神经突生长。Gentiside B 可从 Gentiana rigescens 的根和根茎中分离得到。Gentiana rigescens 具有保肝、抗炎、镇痛、抗增殖和抗菌作用。
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HY-W023253
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HY-121103
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HY-P5159A
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Sodium Channel
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Inflammation/Immunology
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Crotamine TFA 是一种Na+ 通道调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus 毒液中分离出来。
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HY-N1023
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HY-162173
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COX
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Inflammation/Immunology
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WYZ90 (compound 6a) 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂,对 COX-2、COX-1 和 DPPH的IC50值分别为 75、5734、19940 nM。WYZ90 具有抗氧化和镇痛活性。
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HY-107796
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COX
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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Metamizol magnesium 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizol magnesium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡 (apoptosis)。Metamizol magnesium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizol magnesium 是一种解热镇痛解痉剂。
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HY-P5820
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HY-Y1781
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HY-N2433
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HY-121679
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Others
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Neurological Disease
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COX-2-IN-50是一种水溶性COX-2抑制剂,具有显著的镇痛活性。COX-2-IN-50在水中的溶解度达到20.3 mg/mL,远超其前体化合物PC407的1.6 μg/mL。COX-2-IN-50展示了良好的生物相容性,适合用于注射剂型的开发。COX-2-IN-50在体内证明了其镇痛效果,展现出潜在的应用价值。
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HY-116275
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Others
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Cancer
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KRM-II-81是一种γ?氨基丁酸A型(GABAA)受体配体,具有镇痛、抗焦虑和抗癫痫活性。KRM-II-81表现出对α2/3亚单位选择性的GABAA受体正变构调节作用。KRM-II-81在口服给药后能够减轻由福尔马林诱导的疼痛反应。KRM-II-81显著减轻了慢性脊神经结扎引起的痛觉行为。KRM-II-81的分析表明,其血浆和脑内浓度与镇痛效果呈正相关。KRM-II-81对GABA电流的增强作用显示其在镇痛机制中具有关键作用。KRM-II-81在呼吸抑制方面的效果较弱,显示其安全性和耐受性。
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HY-P1329
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HY-103506
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HY-159562
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HY-159561
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HY-10864
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KDS-4103
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FAAH
Autophagy
Mitophagy
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Neurological Disease
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URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用,可用于缓解疼痛的研究。
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HY-113807
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HY-12383
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HY-N7514
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的,从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周缓解疼痛和解热活性。
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HY-120033
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HY-13507
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HY-N6070A
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HY-W709349
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D 9998 hydrochloride
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Potassium Channel
Others
iGluR
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Inflammation/Immunology
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Flupirtine hydrochloride (D 9998 hydrochloride)是一种选择性的神经钾通道开放剂,具有镇痛活性。Flupirtine hydrochloride被用于抑制各种疼痛状态,包括慢性肌肉骨骼疼痛、偏头痛和神经痛等。Flupirtine hydrochloride具有抗抑郁和抗氧化的特性,并能增加与吗啡的联合疗法中的镇痛作用。Flupirtine hydrochloride能够缓解异常增加的肌肉紧张,并具有肌肉松弛作用。Flupirtine hydrochloride在临床中相较于其他药物,如曲马多和潘妥昔,再加上副作用的耐受性更优。Flupirtine hydrochloride对抑制神经过度兴奋具有显著效果,因此在各种疼痛状态中展现出抑制潜力。
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HY-P1329A
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HY-12716A
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HY-117881
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Others
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Neurological Disease
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CJ-15208是一种强效和选择性的κ-阿片受体拮抗剂,具有显著的阿片活性。CJ-15208在小鼠的温水尾撤回实验中表现出强烈的镇痛效果,并且通过多个阿片受体介导。CJ-15208的立体异构体展现出不同的阿片活性特征,例如一种立体异构体表现出κ-阿片受体拮抗作用,而另一种则表现出δ-阿片受体拮抗作用。CJ-15208的所有立体异构体在呼吸方面没有显著的影响。CJ-15208的立体异构体未导致耐药性的发展,这使其在进一步研发安全的阿片类镇痛药方面具有潜力。
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HY-116005
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Adenosine Kinase
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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A-286501 是具有口服活性和强效的环状核苷酸腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂,其 IC50 值为 0.47 nM,表现出镇痛和消炎效果。A-286501 能减少小动物模型中的急性 (热)、炎性 (福尔马林和卡拉胶) 和神经性 (L5/L6神经结扎和链脲佐菌素诱导的糖尿病) 疼痛的痛觉反应。A-286501 还降低了 Carrageenan (HY-125474) 诱导受伤足部的水肿和髓过氧化物酶活性。A-286501 有望用于镇痛和抗炎剂的研究。
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HY-148456
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HY-13913
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HY-N0443
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Caulophylline
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nAChR
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Inflammation/Immunology
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N-甲基野靛碱
N-Methylcytisine (Caulophylline) 是一种三环喹啉类生物碱,具有降血糖、缓解疼痛、抗炎活性。N-Methylcytisine 是中枢神经系统中乙酰胆碱烟碱受体的选择性配体,对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体具有很高的亲和力 (Kd: 50 nM)。
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HY-119961
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Dexivacaine; (S)-Mepivacaine
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Others
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Cardiovascular Disease
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(+)-甲哌卡因
(+)-Mepivacaine 是 Mepivacaine (HY-B0517) 的外消旋异构体,具有镇痛活性和血管收缩活性。Mepivacaine 是一种酰胺型药剂,可暂时使局部失去知觉。Mepivacaine 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合,抑制钠离子内流和膜去极化。
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HY-P2046
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HY-B1337R
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HY-A0259
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HY-19384
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E 6087
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COX
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Inflammation/Immunology
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Enflicoxib (E 6087) 是一种非甾体抗炎化合物,可选择性抑制环氧合酶 2 (COX-2)。Enflicoxib 不抑制环氧合酶-1 (COX-1)。E-6087 在动物模型中显示出抗炎、镇痛和解热活性。
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HY-N7926
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Parasite
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Inflammation/Immunology
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正十五烷
Pentadecane 是一种花香挥发物类型的抗疟剂,可抑制利什曼原虫 (Leishmania) 等寄生虫生长,避免巨噬细胞的感染。Pentadecane 对前鞭毛体和无鞭毛体的 IC50s 分别为 65.3 μM 和 60.5 μM。Pentadecane 还具有抗炎、镇痛、解热活性。
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HY-161671
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nAChR
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Neurological Disease
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GAT2711 (compound 3h) 是 α9 nAChR 的完全激动剂,EC50 为 230 nM。GAT2711 抑制了 THP-1 细胞中 ATP 诱导的 IL-1β 释放,在 α7 基因敲除小鼠中表现出镇痛活性。
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HY-W131122
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Others
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Others
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1,3,4-Oxadiazoles 是一类具有重要药用价值的合成化合物,这类化合物展示了抗惊厥、抗抑郁、镇痛、抗炎、抗过敏、抗精神病、抗微生物、抗结核、抗肿瘤、抗病毒等多种生物活性。1,3,4-Oxadiazoles 衍生物还需要进一步开发。
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HY-B1279
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Dipyrone hydrate
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COX
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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安乃近水合物
Metamizole sodium hydrate (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium hydrate 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrate 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrate 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrate 可用于缓解各种疼痛的研究。
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HY-126382
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NF-κB
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Inflammation/Immunology
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Hesperidinmethylchalcone (Hesperidinmethylchalcone) 是一种口服活性黄酮类化合物,具有镇痛、抗炎和抗氧化特性。Hesperidin methylchalcone 具有血管保护活性。Hesperidin methylchalcone 抑制氧化应激、细胞因子产生和 NF-κB 激活。Hesperidin methylchalcone 可用于痛风疾病的研究。
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HY-W013164
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HY-B1279A
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Dipyrone
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COX
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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安乃近
Metamizole sodium (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium 可用于缓解各种疼痛的研究。
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HY-B1337S5
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HY-N9854
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HY-N1440
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HY-10582
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HY-B1695
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HY-N1847
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HY-W040705
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N-Methylanthranilic acid
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Drug Metabolite
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Others
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N-甲基蒽
2-(Methylamino)benzoic acid 是 methyl-N-methylanthranilates (MMA) (HY-76705) 的主要代谢产物,是酯基转化的化合物。MMA 能够从柑橘中分离得到,具有潜在镇痛活性。2-(Methylamino)benzoic acid 被用来检测 MMA 在大鼠肝脏中的代谢水平。
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HY-90003
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HY-90003A
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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噻奈普汀钠
Tianeptine sodium salt 是一种选择性 5-HT 摄取促进剂。Tianeptine sodium salt 对包括 5-HT 和多巴胺 (IC50>10 μM) 在内的多种受体没有亲和力,并且对去甲肾上腺素和多巴胺的吸收没有影响。Tianeptine sodium salt 具有抗抑郁,抗焦虑,神经保护作用,可用于缓解疼痛的研究。
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HY-121886
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Others
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Neurological Disease
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Bucricaine是一种麻醉化合物,具有镇痛活性。Bucricaine用于临床麻醉以减少手术过程中的疼痛。Bucricaine的作用机制涉及对神经信号传导的抑制。Bucricaine的应用范围包括局部麻醉和牙科麻醉。Bucricaine在手术和其他医疗程序中被广泛使用,以提高患者舒适度。
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HY-122792
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Others
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Cardiovascular Disease
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Phenyramidol hydrochloride是一种抗凝剂和镇痛剂,具有提高生物样本中检测灵敏度的活性。Phenyramidol hydrochloride可以通过电化学方法在水相介质中进行氧化,从而实现其定量分析。Phenyramidol hydrochloride的检测使用了氨基功能化的多壁碳纳米管修饰的玻璃碳电极,显示出对电流峰的显著增强。
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HY-12394
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Dosulepin; Dothep
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Histamine Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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度硫平
Dothiepin (Dosulepin; Dothep) 是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁剂。Dothiepin 是一种更倾向于抑制去甲肾上腺素摄取而不是血清素摄取的抑制剂。Dothiepin 通过抑制神经元摄取促进去肾上腺素能神经传递。Dothiepin 也是组胺 H1 受体拮抗剂,无心脏毒性。Dothiepin 在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎中表现出显著的镇痛活性。
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HY-128830
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HY-78131AS
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(S)-Ibuprofen d3
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COX
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Inflammation/Immunology
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(S)-(+)-布洛芬 d3
(S)-(+)-Ibuprofen-d3 是(S)-(+)-Ibuprofen 的氘代物。(S)-(+)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 S 型异构体,可抑制 COX-1 和 COX-2 活性,IC50 为 2.1 μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎和解热作用。
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HY-P1178
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Trk Receptor
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Neurological Disease
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Cyclotraxin B 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
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HY-161272
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HY-W322573
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Others
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Inflammation/Immunology
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(R)-酮洛芬
(R)-Ketoprofen 是一种具有口服活性和镇痛作用的非甾体抗炎剂。(R)-Ketoprofen 不会放大 LPS 诱导的炎症性细胞因子 (如肿瘤坏死因子 (TNF) 和白细胞介素-1 (IL-1)) 的显着增加,但可对 (S)-Ketoprofen 的抗炎活性发挥抑制作用。
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HY-W109812
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HY-W109812S
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HY-B0578
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HY-N2041
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HY-B0578A
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HY-13507R
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HY-103216A
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Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
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RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM),具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性,并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT) 亚型,抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50s 分别为 100 μM 和 20 μM;同时激活 rOCT3,影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
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HY-12511
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p38 MAPK
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Inflammation/Immunology
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SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α (IC50 = 1 μM)。SKF-86002 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
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HY-P1178A
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Trk Receptor
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Neurological Disease
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Cyclotraxin B TFA 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
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HY-108641
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p38 MAPK
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Inflammation/Immunology
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SKF-86002 dihydrochloride 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 dihydrochloride 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α。SKF-86002 dihydrochloride 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
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HY-147748
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HY-B0578B
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HY-15036B
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DDNL
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Others
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Inflammation/Immunology
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Diclofenac deanol (DDNL)是一种非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛和解热活性。Diclofenac deanol针对环氧化酶(COX)-2的抑制作用比对COX-1更为强效。Diclofenac deanol的溶解度明显高于早期报告的其他双氟氯噻吨盐。Diclofenac deanol以其生物活性和较高的水溶性,在医疗领域中具有广泛的应用潜力。
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HY-10582S1
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dl-Flurbiprofen-d5
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COX
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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氟比洛芬 d5
Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
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HY-10582S
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dl-Flurbiprofen-d3
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COX
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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氟比洛芬 d3
Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
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HY-103370
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BA 7602-06
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Chloride Channel
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Inflammation/Immunology
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Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
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HY-107345
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Ombolan
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Others
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Inflammation/Immunology
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屈昔康
Droxicam (Ombolan) 是一种非甾体类抗炎剂,具有很强的镇痛作用。Droxicam 通过抑制 PGE2 发挥作用,其特点是 Piroxicam (HY-B0253) 的前体药物。Droxicam 具有良好的耐受性,在所述粘膜中有轻微的副作用。Droxicam 不会对猫的心血管或呼吸系统产生影响,但会抑制小鼠的腹膜毛细血管通透性。
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HY-N7926R
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Parasite
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Inflammation/Immunology
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正十五烷 (Standard)
Pentadecane (Standard)是 Pentadecane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentadecane 是一种花香挥发物类型的抗疟剂,可抑制利什曼原虫 (Leishmania) 等寄生虫生长,避免巨噬细胞的感染。Pentadecane 对前鞭毛体和无鞭毛体的 IC50s 分别为 65.3 μM 和 60.5 μM。Pentadecane 还具有抗炎、镇痛、解热活性。
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HY-B0746
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dl-Flurbiprofen sodium
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Others
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Inflammation/Immunology
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Flurbiprofen sodium (dl-Flurbiprofen sodium)是一种非甾体抗炎剂(NSAID),具有抗炎和镇痛活性。Flurbiprofen sodium用于减轻牙周病中的骨吸收,能够通过抑制碳酸酐酶来发挥作用。Flurbiprofen sodium被制备成可生物降解的微球,以用作化合物递送系统,尤其是在牙周囊袋内。Flurbiprofen sodium的释放速率与其制备过程中使用的聚合物及聚乙烯醇的浓度相关。
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HY-149270
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COX
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Inflammation/Immunology
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COX-2-IN-31 (compound 7b) 是一种具有口服活性的COX/5-LOX 双重抑制剂,IC50 分别为 60 nM (COX-2),0.9 μM (5-LOX)。COX-2-IN-31 还抑制跨膜蛋白 hCA IX (Ki=48.9 nM) 和 hCA XII(Ki=5.8 nM) 的酶活性。COX-2-IN-31 具有镇痛、抗炎活性。
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HY-N1440R
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HY-165378
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(E)-Dosulepin hydrochloride; (E)-Dothep hydrochloride
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Histamine Receptor
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Neurological Disease
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(E)-Dothiepin ((E)-Dosulepin;(E)-Dothep) hydrochloride 是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁剂。(E)-Dothiepin hydrochloride 是一种更倾向于抑制去甲肾上腺素摄取而不是血清素摄取的抑制剂。(E)-Dothiepin hydrochloride 通过抑制神经元摄取促进去肾上腺素能神经传递。(E)-Dothiepin hydrochloride 也是组胺 H1 受体拮抗剂,无心脏毒性。(E)-Dothiepin hydrochloride 在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎中表现出显著的镇痛活性。
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HY-115861
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Others
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Neurological Disease
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UCM765是一种选择性MT2型褪黑素受体配体,具有催眠、镇痛和抗焦虑活性。UCM765的部分激动剂作用使其在药理学研究中受到关注。通过对UCM765进行结构修改,可以改善其水溶性和代谢稳定性,从而提高生物利用度。UCM765的生物活性在大鼠模型中得到了验证,支持其在进一步药理研究中的潜力。
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HY-135495
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Others
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Inflammation/Immunology
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AM-0466是一种钠通道抑制剂,具有纳摩尔水平的NaV1.7抑制活性。AM-0466在NaV1.7依赖的组胺诱导搔痒模型中表现出强大的药效活性。AM-0466在辣椒素诱导的痛觉模型中也显示出显著的镇痛效果。AM-0466在药代动力学特性优化后被推进至体内靶向作用和疗效模型中进行测试。
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HY-N6652
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HY-10582S3
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HY-10582R
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HY-N0443R
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nAChR
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Inflammation/Immunology
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N-甲基野靛碱 (Standard)
N-Methylcytisine (Standard) 是 N-Methylcytisine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Methylcytisine (Caulophylline) 是一种三环喹啉类生物碱,具有降血糖、缓解疼痛、抗炎活性。N-Methylcytisine 是中枢神经系统中乙酰胆碱烟碱受体的选择性配体,对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体具有很高的亲和力 (Kd: 50 nM)。
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HY-90003AR
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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噻奈普汀钠(Standard)
Tianeptine (sodium salt) (Standard)是 Tianeptine (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tianeptine sodium salt 是一种选择性 5-HT 摄取促进剂。Tianeptine sodium salt 对包括 5-HT 和多巴胺 (IC50>10 μM) 在内的多种受体没有亲和力,并且对去甲肾上腺素和多巴胺的吸收没有影响。Tianeptine sodium salt 具有抗抑郁,抗焦虑,神经保护作用,可用于缓解疼痛的研究。
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HY-B1279R
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COX
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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安乃近水合物 (Standard)
Metamizole (sodium hydrate) (Standard) 是 Metamizole (sodium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metamizole sodium hydrate (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium hydrate 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrate 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrate 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrate 可用于缓解各种疼痛的研究。
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HY-B1279AR
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COX
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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安乃近 (Standard)
Metamizole (sodium) (Standard)是 Metamizole (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metamizole sodium (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium 可用于缓解各种疼痛的研究。
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HY-12383S
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HY-163065
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HY-162347
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂,可显著抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流;减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN-13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为,具有镇痛活性。
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HY-W345510
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Neprilysin
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Neurological Disease
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Opiorphin 是一种阿片类肽,是一种强效的人脑啡肽失活锌异肽酶抑制剂。Opiorphin 抑制两种脑啡肽分解外酶,人中性外肽内源性肽酶 hNEP (EC 3.4.24.11)和人外氨基肽酶 hAP-N (EC 3.4.11.2)。Opiorphin 通过激活内源性阿片依赖性传递显示出强大的镇痛活性。
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HY-131986
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HY-B1695R
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HY-10582S2
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HY-B0578R
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HY-N2041R
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HY-19876
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HY-105142
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Others
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Inflammation/Immunology
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M-5011 是一种有效且具有口服活性的抗炎剂。M-5011 具有强效的抗伤害作用,可抑制高岭土 (HY-W115786) 引起的翻滚。M-5011 可降低腹膜 6-keto-PGF1 alpha 水平,且致溃疡活性较低。M-5011 具有抗炎和解热作用以及镇痛作用。
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HY-18981
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HY-121222
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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alpha-红没药醇
alpha-Bisabolol 是一种具有口服活性的倍半萜醇,可诱导细胞周期停滞、线粒体凋亡和抑制 PI3K/Akt 信号通路。alpha-Bisabolol 通过抑制 NFκB 激活减轻炎症和氧化应激,从而对顺铂 (HY-17394) 诱导的肾毒性发挥保护作用。alpha-Bisabolol 具有抗炎、镇痛、抗生素和抗癌活性。
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HY-109067
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HY-109067A
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VVZ-149 hydrochloride
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GlyT
5-HT Receptor
P2X Receptor
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Neurological Disease
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Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride,一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。
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HY-121239
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HY-W040265
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N-Phenylanthranilic acid
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Chloride Channel
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Inflammation/Immunology
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芬那酸
Fenamic acid (N-Phenylanthranilic acid, NPAA) 是一种具有口服活性的氯通道阻滞剂。Fenamic acid 是非甾体抗炎剂 (NSAIA) 的基本成分,可衍生甲芬那酸 (mefenamic),托芬那酸 (tofenacin),氟芬那酸 (flufenamic acid) 和 美洛芬酸 (melofenac acid)。Fenamic acid 也可作为抗菌和镇痛剂。
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HY-121537
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HY-121888
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Others
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Metabolic Disease
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20-HEPE 是二十碳五烯酸的代谢物,由细胞色素 P450 (CYP) ω-氧化酶(包括人类 CYP4F3B)通过 EPA 的 ω-氧化形成。当浓度为 10 μM 时,它会激活表达荧光素酶报告基因的 COS-7 细胞中的过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα)。20-HEPE 还会在体外激活小鼠瞬时受体电位香草酸受体 1 (mTRPV1),但在大鼠中缺乏镇痛活性。
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HY-120045A
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Others
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Neurological Disease
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DuP 747 hydrochloride是一种镇痛药,具有选择性kappa-阿片受体激动剂活性。DuP 747在SC给药时表现出较少的spiradoline适宜的选择,但在IP或PO给药时,表现出部分对spiradoline的广泛化反应。DuP 747的5-羟基-去甲氧基代谢物仅诱发选择生理盐水适宜杠杆。DuP 747的作用提示其代谢物可能在IP和PO给药后的spiradoline类似反应中起主要作用。
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HY-149335
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Sigma Receptor
Histamine Receptor
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Neurological Disease
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Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物,也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R),10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3R,Ki=7.7 nM,IC50=215 nM) 的拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 5 抑制辣椒素诱导的伤害性,具有抗伤害性活性,并在伤害性和神经性疼痛模型中显示出强有力的疗效。
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HY-114911
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DA2370; Prenazone; Zepelin
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COX
Reactive Oxygen Species
MMP
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Inflammation/Immunology
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Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
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HY-W010649
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Antibiotic
HSP
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Others
Cancer
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Isoxazole 细胞毒性低,具有广泛的生物活性 (如抗微生物、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌、抗炎、免疫调节、镇痛、抗结核或抗糖尿病),是药物支架的五元杂环中的一员。反环 Isoxazole 可作为 HSP90 抑制剂。Isoxazole 已被用为 BET 溴域 抑制剂。三环 Isoxazole 有望用于选择性多药耐药蛋白 (MRP1) 抑制剂。Isoxazole 有望用于各种抑制剂和疾病的研究。
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HY-N6652R
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HY-18981R
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HY-149269
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HY-P3206
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Thymulin; Thymic factor
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ERK
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
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Serum thymic factor (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
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HY-163116
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COX
Carbonic Anhydrase
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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Anti-inflammatory agent 67 (compound 7a) 是靶向碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 和 COX-2 的双重抑制剂、Polmacoxib (HY-16726) 的磺胺类衍生物,具有抗炎和镇痛活性。Anti-inflammatory agent 67 对 COX-1 和 COX-2 的 IC50s 分别为 10.4 μM 和 50 nM。Anti-inflammatory agent 67 结合碳酸酐酶不同亚型的 Ki 分别为 48.3 nM (CA I),42.2 nM (CA II),52.3 nM (CA IX),13.3 nM (CA XII)。
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HY-163117
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COX
Carbonic Anhydrase
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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Anti-inflammatory agent 68 (compound 7b) 是靶向碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 和 COX-2 的双重抑制剂、Polmacoxib (HY-16726) 的磺胺类衍生物,具有抗炎和镇痛活性。Anti-inflammatory agent 68 对 COX-1 和 COX-2 的 IC50s 分别为 12.6 μM 和 60 nM。Anti-inflammatory agent 68 结合碳酸酐酶不同亚型的 Ki 分别为 52.6 nM (CA I),79.1 nM (CA II),58.1 nM (CA IX),17.2 nM (CA XII)。
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HY-146295
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COX
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Inflammation/Immunology
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COX-2/5-LOX-IN-2 (5b) 是一种有效的 COX-2/5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-2 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性,IC50s 分别为 5.40、0.01 和 1.78 μM。
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HY-146294
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COX
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Inflammation/Immunology
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COX-2/5-LOX-IN-1 (3a) 是一种有效的 COX-2/5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-1 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性,IC50s 分别为 12.13、0.4 和 4.96 μM。
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HY-114911R
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COX
Reactive Oxygen Species
MMP
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Inflammation/Immunology
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Feprazone (Standard)是 Feprazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
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HY-120476
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TRP Channel
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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JNJ-39729209 是瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1) 的拮抗剂,对人类、大鼠、犬和豚鼠的 TRPV1 的 pIC50 分别为 7.9、8.5、7.9 和 7.7。JNJ-39729209 可抑制 Capsaicin (HY-10448) 引起的低血压,从而抑制低体温。JNJ-39729209 在 Carrageenan (HY-125474) 和 CFA (HY-153808) 引起的大鼠热痛觉过敏模型中表现出抗炎和镇痛作用。JNJ-39729209 在豚鼠中表现出止咳作用。
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HY-159169
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HY-146282
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HY-122189
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(-)-Akuammine; Vincamajoridine
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Others
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Neurological Disease
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Akuammine 是一种吲哚生物碱,存在于 Picralima nitida 中,具有镇痛作用。它选择性地与 μ- 和 κ-阿片受体结合,而不是 δ-阿片受体(人类受体的 Kis 分别为 0.3、1.68 和 10.4 μM)。Akuammine 可抑制表达人类 μ- 或 κ-阿片受体的 HEK293 细胞中福斯高林诱导的 cAMP 产生(IC50s 分别为 2.6 和 0.073 μM)。当以 60 mg/kg 的剂量给药时,它会增加小鼠在甩尾或热板测试中的戒断反应潜伏期。
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HY-103388
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COX
TGF-β Receptor
Glutathione Peroxidase
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Inflammation/Immunology
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NCX 466 是一种具有口服活性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,具有抗炎和止痛效果。同时 NCX 466 可作为 NO 供体,通过改善微循环来发挥抗炎和抗氧化作用。NCX 466 能够显著降低转化生长因子-β(TGF-β)和氧化应激标志物 (如硫代巴比妥酸反应物 (TBARS) 和 8-羟基-2'-脱氧鸟苷 (8-OHdG) 的水平),并通过减少髓过氧化物酶 (MPO) 活性来降低了炎症过程中白细胞的招募,从而预防 Bleomycin (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化。
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HY-D0837
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HY-P1320
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Opioid Receptor
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Inflammation/Immunology
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[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi=8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2=6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
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HY-P1320A
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Opioid Receptor
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Inflammation/Immunology
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[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi=8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2=6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
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HY-P3206A
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Thymulin acetate; Thymic factor acetate
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ERK
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
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Serum thymic factor acetate (Thymulin acetate) 是 Serum thymic factor (HY-P3206) 的醋酸盐形式。Serum thymic factor acetate (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor acetate 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor acetate 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor acetate 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor acetate 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
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HY-B0367
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HY-D0837R
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HY-101392
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HY-12708
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HY-B0407A
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HY-146280
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HY-146281
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HY-L130
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606 compounds
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非甾体类抗炎药(NSAIDs),属于治疗类药物,具有强大的抗炎、镇痛和退热作用,是世界上应用最广泛的药物之一。其中最著名的非甾体抗炎药有阿司匹林、布洛芬和萘普生等。
非甾体抗炎药的主要作用机制是抑制环氧化酶(COX),据此可以将非甾体抗炎药分为两种类型:非选择性和COX-2选择性。 而大多数非甾体抗炎药是非选择性的,即可同时抑制COX-1和COX-2的活性。
MCE精心收录了606非甾体化合物,具有明确的抗炎活性。MCE非甾体抗炎化合库是抗炎药物及药理相关研究的有效工具。
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HY-L071
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545 compounds
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生物碱是一大类复杂的含氮的碱性有机化合物,大多数生物碱都有复杂的环状结构,氮多包含在环内。目前已经分离得到 2000 多种生物碱化合物。一些重要的生物碱包括吗啡、士的宁、阿托品、秋水仙碱、麻黄碱、奎宁和尼古丁等。生物碱作为食品,营养品及药物,在医药及其他领域中发挥重要作用。生物碱化合物在抗炎、抗癌、止痛、局部麻醉、神经药理、抗细菌、抗真菌等方面表现出较好的生物活性。此外,生物碱也是有机合成中重要的化合物,可以用于寻找新的半合成和合成化合物,可能具有比母体化合物更好的生物活性。
MCE 收录了 545 个来自天然产物的生物碱化合物。MCE 生物碱化合物库是新药开发的有用工具,可以用于高通量和高内涵筛选。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-D0837
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Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene
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Cell Assay Reagents
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咪唑
Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2)转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
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HY-D0837R
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Cell Assay Reagents
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咪唑 (Standard)
Imidazole (Standard)是 Imidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2)转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-122381
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HY-P5159A
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Sodium Channel
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Inflammation/Immunology
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Crotamine TFA 是一种Na+ 通道调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus 毒液中分离出来。
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HY-P5907
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HY-P3869
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Peptides
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Neurological Disease
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[D-Arg2]Dermorphin-(1-4) amide 是具有低温作用的 [D-Arg2]Dermorphin 的 N 端短肽酰胺。[D-Arg2]Dermorphin-(1-4) amide 在可溶性小鼠肝和脑提取物中显示镇痛活性和降解。
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HY-P4196
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HY-P1617
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Peptides
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Neurological Disease
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LY 190388是一种含有青霉胺的恩可法肽类似物,具有μ受体激动剂活性。LY 190388在通过脑室内给药后,在抑制小鼠扭体反应方面表现出止痛效果。LY 190388的镇痛效果并非通过δ受体激动剂作用,而是由其μ受体激动剂活性所引起。LY 190388与δ受体拮抗剂ICI 174864共同使用时,会产生附加的镇痛效果。
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HY-P0066
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HY-P5159
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Sodium Channel
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Inflammation/Immunology
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Crotamine 是一种 Na+ 通道调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus<、i> 毒液中分离出来。
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HY-P5820
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HY-P1329
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HY-P1329A
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HY-P2046
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HY-W040705
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N-Methylanthranilic acid
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Drug Metabolite
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Others
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N-甲基蒽
2-(Methylamino)benzoic acid 是 methyl-N-methylanthranilates (MMA) (HY-76705) 的主要代谢产物,是酯基转化的化合物。MMA 能够从柑橘中分离得到,具有潜在镇痛活性。2-(Methylamino)benzoic acid 被用来检测 MMA 在大鼠肝脏中的代谢水平。
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HY-P1178
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Trk Receptor
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Neurological Disease
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Cyclotraxin B 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
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HY-P1178A
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Trk Receptor
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Neurological Disease
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Cyclotraxin B TFA 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
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HY-W345510
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Neprilysin
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Neurological Disease
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Opiorphin 是一种阿片类肽,是一种强效的人脑啡肽失活锌异肽酶抑制剂。Opiorphin 抑制两种脑啡肽分解外酶,人中性外肽内源性肽酶 hNEP (EC 3.4.24.11)和人外氨基肽酶 hAP-N (EC 3.4.11.2)。Opiorphin 通过激活内源性阿片依赖性传递显示出强大的镇痛活性。
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HY-P3206
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Thymulin; Thymic factor
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ERK
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
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Serum thymic factor (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
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HY-P1320
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Opioid Receptor
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Inflammation/Immunology
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[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi=8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2=6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
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HY-P1320A
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Opioid Receptor
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Inflammation/Immunology
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[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi=8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2=6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
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HY-P3206A
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Thymulin acetate; Thymic factor acetate
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ERK
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
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Serum thymic factor acetate (Thymulin acetate) 是 Serum thymic factor (HY-P3206) 的醋酸盐形式。Serum thymic factor acetate (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor acetate 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor acetate 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor acetate 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor acetate 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
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HY-W010649
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HY-N6652R
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HY-18981R
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HY-B0367
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HY-101392
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Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-A0273S
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Propyphenazone-d3 是 Propyphenazone 的氘代物。Propyphenazone是一种吡唑啉酮衍生物, 具有消炎、止痛和解热活性的。Propyphenazone为基础的类似物通常作为前体,选择性抑制环氧合酶-2(COX-2)。
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- HY-78131AS
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(S)-(+)-Ibuprofen-d3 是(S)-(+)-Ibuprofen 的氘代物。(S)-(+)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 S 型异构体,可抑制 COX-1 和 COX-2 活性,IC50 为 2.1 μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎和解热作用。
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- HY-W109812S
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Sinapyl alcohol-d3 是氘代标记的 Sinapyl alcohol (HY-W109812)。Sinapyl alcohol 是一种具有口服活性的抗炎和抗伤剂。Sinapyl alcohol 降低了诱导型NO合成酶和 COX-2 的表达水平。
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- HY-10582S1
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Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
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- HY-10582S
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Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
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- HY-121046S
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Flunixin-d3 是 Flunixin 的氘代物。Flunixin 是 COX 抑制剂,具有抗炎退热活性。
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- HY-B1137S
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Ramifenazone-d7 是 Ramifenazone 的氘代物。Ramifenazone (Isopropylaminoantipyrine) 是吡唑衍生物,作为一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)。Ramifenazone 具有解热、抗炎和抗菌活性。
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- HY-B1337S5
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Choline-13C2 (chloride) 是 13C 标记的 Choline chloride。 Choline chloride 是一种必需营养素,可激活 α7 烟碱受体 (alpha7 nicotinic receptors),具有镇痛、抗炎活性。可影响肝脏疾病、动脉粥样硬化和神经系统疾病等疾病。
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- HY-10582S3
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Flurbiprofen-d4 是氘代标记的 Flurbiprofen (HY-10582)。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
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- HY-12383S
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Pelubiprofen-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Pelubiprofen。Pelubiprofen 是一种具有口服活性,非甾体类抗炎剂,是 2-芳基丙酸家族的成员,对 COX-2 的活性具有相对选择性的作用。Pelubiprofen 抑制 COX 活性和 TGF-β 活化的激酶 1-IκB 激酶 β-NF-κB 途径,并具有显着的抗炎和缓解疼痛作用。
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- HY-10582S2
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Flurbiprofen-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Flurbiprofen。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-159562
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叠氮化物
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COX-2-IN-46 (compound 5m) 是一种抗炎剂,具有强效镇痛活性。COX-2-IN-46 对 COX-2 表现出了显著的抑制效果 (IC50=87.74 nM)。
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- HY-159561
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叠氮化物
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COX-1-IN-2 (compound 5h) 是一种抗炎剂,具有强效镇痛活性。COX-1-IN-2 对 COX-1 表现出了显著的抑制效果 (IC50=38.76 nM)。
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- HY-159169
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叠氮化物
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5-LOX/sEH-IN-1 (Compound 8o) 是具有心脏保护作用的双重 5-LOX/sEH 抑制剂,IC50 值分别为 3.05 μM 和 2.20 nM,也可以抑制 COX-2 的活性 (IC50=10.50 μM)。5-LOX/sEH-IN-1 具有镇痛和抗炎作用,同时降低了溃疡致病性,可以用于开发胃肠道和心血管副作用较小的抗炎剂。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-N2041
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乳化剂
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Myristic acid 是一种具有口服活性的饱和的 14 碳脂肪酸,存在于大多数动植物脂肪中,特别是乳脂和椰子油,棕榈油和肉豆蔻油。Myristic acid 通过 NF-κB 通路发挥抗炎活性。Myristic acid 具有抗菌、抗炎和镇痛作用。
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