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mGluR

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-155352

    mGluR Others
    mGluR5antagonist-1 是一种高亲和力 mGluR5 拮抗剂,IC50 值为 11.5 nM。mGluR5 拮抗剂-1 具有抗抑郁作用。
    mGluR5 antagonist-1
  • HY-153132

    mGluR Metabolic Disease
    mGluR3 modulator-1 (compound 3) 是mGluR3 的调节剂,在HEK293T-mGluR-Gqi5 钙动力assay 中测得的EC50 值为1-10 μM。
    mGluR3 modulator-1
  • HY-130630

    mGluR Neurological Disease
    mGluR2 modulator 1 (compound 95) 是一种有效的透过血脑屏障的 mGluR2 (代谢型谷氨酸受体-2)正向变构调节剂,其 EC50 值为 0.03 μM。mGluR2 modulator 1 可用于精神病研究。
    mGluR2 modulator 1
  • HY-162232

    mGluR Neurological Disease
    mGluR2 agonist 1 (Compound 5b) 是一种有效的、选择性的代谢型谷氨酸 2 受体 (mGluR) 激动剂,EC50 为 82 nM。mGluR2 agonist 1 可用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
    mGluR2 agonist 1
  • HY-162232A

    mGluR Neurological Disease
    mGluR2 agonist 1 hydrochloride 是一种代谢型谷氨酸受体 (mGluR 2) 的有效选择性激动剂,EC50 为 82 nM。
    mGluR2 agonist 1 hydrochloride
  • HY-158376

    mGluR Neurological Disease
    mGluR7-IN-1 (compound 2Z) 是一种 mGluR3 抑制剂。
    mGluR7-IN-1
  • HY-141832

    mGluR Neurological Disease
    mGluR5 modulator 1 是一个 mGluR5 阳性变构调节剂。mGluR5 modulator 1 可用于精神分裂症和认知功能障碍的研究。
    mGluR5 modulator 1
  • HY-147530

    mGluR Neurological Disease
    mGluR2 modulator 4 (compound 47) 是一种有效的 mGluR2 正向变构调节剂,EC50 为 0.8 μM。mGluR2 modulator 4 可用于抗精神病研究。
    mGluR2 modulator 4
  • HY-147528

    mGluR Neurological Disease
    mGluR2 modulator 2 (compound 2) 是一种有效、具有选择性和口服生物活性的 mGluR2 正向变构调节剂,EC50 为 0.13 μM。mGluR2 modulator 2 可用于抗精神病研究。
    mGluR2 modulator 2
  • HY-147529

    mGluR Neurological Disease
    mGluR2 modulator 3 (compound 1) 是一种有效的 mGluR2 正向变构调节剂,EC50 为 0.87 μM。mGluR2 modulator 3 在精神疾病模型中具有体内活性,如在小鼠中甲基苯丙胺诱导的多动症和 Mescaline 诱导的抓挠症。
    mGluR2 modulator 3
  • HY-168028

    mGluR Neurological Disease
    mGluR2 modulator 5 (Compound 11) 是一种具有口服活性的选择性 mGluR2 负向变构调节剂,IC50 为 8.9 nM。在大鼠中的药代动力学实验表明,mGluR2 modulator 5 可有效穿过血脑屏障。mGluR2 modulator 5 可在调节情绪障碍中认知和神经功能,可用与神经疾病领域研究。
    mGluR2 modulator 5
  • HY-133555

    mGluR Neurological Disease
    mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。
    mGluR2 antagonist 1
  • HY-15445
    CTEP
    2 篇文献验证

    RO 4956371; mGluR5 inhibitor

    mGluR Neurological Disease
    CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的,长效的,可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂,IC50 值为 2.2 nM,对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。
    CTEP
  • HY-123411

    BCI 632

    mGluR Neurological Disease
    MGS0039 是一种 II 组 mGluR 拮抗剂。MGS0039 对 mGluR2 和 mGluR3 具有高亲和力,Ki 值分别为 2.2 nM 和 4.5 nM。MGS0039 可以衰减谷氨酸诱导的对表达 mGluR2/mGluR3 的 CHO 细胞中 Forskolin (HY-15371) 引发的环 AMP 形成的抑制作用。MGS0039 在大鼠中具有抗抑郁样活性。
    MGS0039
  • HY-19434A

    iGluR mGluR Neurological Disease
    cis-ACPD 是一种有效的 NMDA 受体激动剂,IC50 值为 3.3 μM。同时也是一种选择性的 group II mGluR 激动剂,对 mGluR2mGluR4EC50 值分别为 13 μM 和 50 μM。
    cis-ACPD
  • HY-100838A

    mGluR Metabolic Disease
    化合物 T22912 L-CCG-I 是构象受限的谷氨酸类似物的扩展异构体。L-CCG-I 也是 mGluR2 的有效激动剂,EC50 值为 0.3 nM。L-CCG-I 可用于 mGluR 家族的研究。
    L-CCG-I
  • HY-101332

    (2S)-α-Ethylglutamic acid; (2S)-α-EGLU

    mGluR Neurological Disease
    EGLU ((2S)-α-Ethylglutamic acid; (2S)-α-EGLU) 是有效的竞争性 mGluR-2 受体拮抗剂。 EGLU 与 (lS,3S)-ACPD 敏感位点相互作用,Kd 值为 66 μM。EGLU 是一种抗抑郁试剂。
    EGLU
  • HY-103562

    3,3'-Dimethoxybenzaldazine

    mGluR Neurological Disease
    DMeOB 是 mGluR5 receptor 的激动剂,它的 IC50 为 3 μM。DMeOB 具有负调节作用。
    DMeOB
  • HY-100804

    mGluR Endogenous Metabolite Neurological Disease
    L-半胱氨酸亚磺酸 L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
    L-Cysteinesulfinic acid
  • HY-W017230

    mGluR Endogenous Metabolite Neurological Disease
    L-半胱亚磺酸 L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于 mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate
  • HY-15129
    O-Phospho-L-serine
    2 篇文献验证

    L-Serine O-phosphate; L-SOP

    mGluR Endogenous Metabolite Neurological Disease
    O-Phospho-L-serine 是 L-cystein 合成过程中的直接前体物质,是第三组 mGluR (mGluR4,mGluR6,mGluR7 和 mGluR8) 的激动剂,O-Phospho-L-serine 同时为 mGluR1mGluR2 的拮抗剂。
    O-Phospho-L-serine
  • HY-15129S

    L-Serine O-phosphate-13C3,15N; L-SOP-13C3,15N

    mGluR Endogenous Metabolite Neurological Disease
    O-Phospho-L-serine-13C3,15N 是一种 13C 和 15N 标记的 O-Phospho-L-serine。O-Phospho-L-serine 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质,是第三组 mGluR (mGluR4,mGluR6,mGluR7 和 mGluR8) 的激动剂,O-Phospho-L-serine 同时为 mGluR1mGluR2 的拮抗剂
    O-Phospho-L-serine-13C3,15N
  • HY-103572

    mGluR Neurological Disease
    MNI137 是一种有效的选择性负变构调节剂,适用于 II 组 mGluR。MNI137 对人和大鼠 mGlu2 抑制谷氨酸诱导的钙动员的 IC50s 值为 8.3 和 12.6 nM。
    MNI137
  • HY-108546

    3-Phosphono-L-alanine

    mGluR Neurological Disease
    L-AP3,代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂,抑制 D-磷酸丝氨酸和 L-磷酸丝氨酸的 IC50s 分别为 368 μM 和 2087 μM。
    L-AP3
  • HY-50906
    LY404039
    2 篇文献验证

    mGluR Neurological Disease
    LY404039 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 mGluR2mGluR3 激动剂,对重组人 mGluR2mGluR3Ki 分别为 149 nM 和 92 nM,比对其他受体/转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。LY404039 具有抗精神病和抗焦虑的作用。
    LY404039
  • HY-103560

    mGluR Neurological Disease
    (S)-HexylHIBO 是 HexylHIBO 的 S-对映体。HexylHIBO 是一种 I 组 mGluR 拮抗剂。HexylHIBO提高大鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴对约束的反应。HexylHIBO 有望用于中枢神经系统相关疾病的研究。
    (S)-HexylHIBO
  • HY-12598A
    DHPG
    3 篇文献验证

    (RS)-3,5-DHPG

    mGluR Neurological Disease
    DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸,为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的激动剂,对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。
    DHPG
  • HY-14612

    mGluR Neurological Disease
    CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
    CPPHA
  • HY-110190

    ML396

    mGluR Neurological Disease
    VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中,VU0422288 对 mGluR4mGluR7mGluR8EC50 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中,可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。
    VU0422288
  • HY-107481

    NS 105

    mGluR Neurological Disease
    Fasoracetam (NS 105) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的激活剂。Fasoracetam (NS 105) 具有研究注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
    Fasoracetam
  • HY-122255

    mGluR Neurological Disease
    LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
    LY487379
  • HY-121623

    Others Others
    VU0359516 是一种具有调节mGluR4活性的化合物,通过对mGluR4正变构调节剂的结构-活性关系分析得到,具有改善的效力和功效,以及对mGluR4的选择性。
    VU0359516
  • HY-100840

    (S)-4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine

    mGluR Neurological Disease
    (S)-4C3HPG ((S)-4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是代谢型谷氨酸受体 1a (mGluR 1a) 的拮抗剂和 mGluR2 的激动剂。(S)-4C3HPG 具有抗惊厥活性,可防止 DBA/2 小鼠发生听源性癫痫发作。
    (S)-4C3HPG
  • HY-103552

    mGluR Neurological Disease
    LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
    LY487379 hydrochloride
  • HY-18654
    ADX88178
    1 篇文献验证

    mGluR Neurological Disease
    ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM) ,作用于人 mGluR4,EC50 为 4 nM。
    ADX88178
  • HY-100405

    mGluR Neurological Disease
    FTIDC 是一种口服,非竞争性,选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人,小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。
    FTIDC
  • HY-119282

    mGluR Neurological Disease
    AZD6538 是一种有效、选择性和脑渗透性的 mGluR5 负变构调节剂。AZD6538 抑制 DHPG (HY-12598A) 刺激的表达大鼠或人类 mGluR5 的 HEK 细胞内 Ca2+ 释放,对大鼠 mGluR5 和人类 mGluR5 的 IC50 值分别为 3.2 和 13.4 nM。AZD6538 可用于神经性疼痛的研究。
    AZD6538
  • HY-16766

    RO4995819

    mGluR Neurological Disease
    Decoglurant (RO4995819) 是 mGluR2mGluR3 的一种负变构调制器。Decoglurant 是一种抗抑郁药。
    Decoglurant
  • HY-131286A

    LY-544344 hydrochloride

    mGluR Neurological Disease
    Talaglumetad (hydrochloride) 是一种 II型代谢型谷氨酸受体(mGluR2/3)的激动剂,是Eglumegad的前药,用于研究焦虑。
    Talaglumetad hydrochloride
  • HY-162860

    mGluR CaMK Tau Protein Neurological Disease
    FO-4-15 是一种 mGluR1/CaMKIIα 激活剂。FO-4-15 在人神经母细胞瘤 (SH-SY5Y) 细胞中具有抗 H2O2 保护作用。FO-4-15 可以在阿尔兹海默症小鼠中通过激活 mGluR1/CaMKIIα 通路来改善认知障碍,并可以减少 积累、Tau 高磷酸化和突触损伤。
    FO-4-15
  • HY-12598

    mGluR Neurological Disease
    (S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸 (S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 Ki 值分别为 0.9 µM 和 3.9 µM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。
    (S)-3,5-DHPG
  • HY-103561

    mGluR Neurological Disease
    DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5) 的中性变构调节剂。DCB 在 3,3'-二氟苯达嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluRs (mGluR5) 的正变构调节。DCB 显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。
    DCB
  • HY-11095

    mGluR CaSR Cardiovascular Disease Neurological Disease
    NPS 2390 是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。NPS 2390 也是一种有效的钙敏感受体抑制剂。
    NPS 2390
  • HY-110122
    AZ 12216052
    1 篇文献验证

    mGluR Neurological Disease
    AZ 12216052 是一种 mGluR8 正变结构调节剂,帮助 mGluR8 调节视网膜神经节细胞的信号输入。AZ 12216052 具有抗焦虑作用。
    AZ 12216052
  • HY-107457
    AZD-8529
    1 篇文献验证

    mGluR Neurological Disease
    AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
    AZD-8529
  • HY-107457A
    AZD-8529 mesylate
    1 篇文献验证

    mGluR Neurological Disease
    AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
    AZD-8529 mesylate
  • HY-153615

    mGluR Neurological Disease
    CVN636 是一种口服有效的选择性 mGluR7 变构激动剂,对 hu mGluR7 的 EC50 值为 7 nM。CVN636 具有中枢神经系统 (CNS) 通透性。
    CVN636
  • HY-103564

    mGluR Neurological Disease
    ACDPP 是一种特异性的 mGluR5 拮抗剂。ACDPP 部分阻止 DHPG (HY-12598A) (Group I mGluR 激动剂) 引起的脆性 X 智力迟钝蛋白 (FMRP) 的增加。
    ACDPP
  • HY-100840A

    4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine

    mGluR Neurological Disease
    (RS)-4C3HPG (4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是一种有效的中枢神经系统内代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1) 竞争性拮抗剂,同时是 mGluR2/3 的激动剂。(RS)-4C3HPG 在急性全脑缺血大鼠模型中具有神经保护作用。
    (RS)-4C3HPG
  • HY-103565

    mGluR Neurological Disease
    AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082

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