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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W129456
HY-124406
HY-10299
Kinesin Apoptosis
Cancer
GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂，作用于人类和犬类此酶，Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。
HY-14408
HY-B0411
HY-B1430S
HY-119407
Kinesin
Cancer
Terpendole E 是有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的抑制剂。Terpendole E 抑制人 Eg5 的运动和微管刺激的 ATPase 活性。Terpendole E 诱导 M 期单星状纺锤体的形成。
HY-122133
HY-109101S
HY-B0411A
HY-B1430R
HY-41076
HY-155134
Kinesin
Cancer
Eg5-IN-1 (compound 6c) 是一种有效的驱动蛋白家族运动蛋白 (Eg5 ) 抑制剂，IC50 值为 1.97 µM。Eg5-IN-1 可用于癌症研究。
HY-109101AS1
HY-109101AS2
HY-118406A
Ponalid hydrochloride; UK 738 hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Ethybenztropine hydrochloride (Ponalid hydrochloride) 是一种抗胆碱药，具有抗帕金森病的活性。Ethybenztropine hydrochloride 可能还具有多巴胺再摄取抑制作用。Ethybenztropine hydrochloride 用于改善帕金森病患者的运动症状。Ethybenztropine hydrochloride 通过调节神经递质的平衡来发挥其抑制效果。
HY-105056
Ro 16-6028
GABA Receptor
Neurological Disease
Bretazenil (Ro 16-6028) 是γ-氨基丁酸 (GABAA ) 受体连接苯二氮卓部位的部分激动剂。Bretazenil 是经检测的有效苯二氮卓，IC50 (特异性[35 S]TBPS 结合 IC50 ) 为 6.1 nM。Bretazenil 对重组 α1β1γ2 的 EC50 为 10 nM。具有抗惊厥作用。
HY-145016
HY-109101R
HY-14149
HY-122632
Hedgehog
Cancer
Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性，可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
HY-12788A
HY-115467
HSP
Metabolic Disease
MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM 复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44 与前体和 Hsp70 结合。
HY-B0411S
HY-109150
HY-N0145
HY-14896R
COMT
Neurological Disease
Opicapone (Standard)是 Opicapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Opicapone (BIA 9-1067) 是一种有效的第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT )抑制剂，有潜力用于帕金森病和运动波动的研究。Opicapone 降低细胞 ATP 含量，IC50 为 98 μM。
HY-109150A
IRL790 hemitartrate
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Mesdopetam (IRL790) hemitartrate 是一种多巴胺 D3 受体拮抗剂 (Ki =90 nM; IC50 =9.8 μM)，具有稳定精神运动的特性。Mesdopetam hemitartrate 用于研究帕金森病的运动和精神并发症。
HY-136281
HY-B0411R
HY-W680647
HY-P10019
NLY01
GCGR
Neurological Disease
Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障 渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化， 减少多巴胺能细胞死亡， 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
HY-B0978
DEET; N,N-Diethyl-m-toluamide
Parasite
Infection Neurological Disease
避蚊胺
HY-B0824A
Others
Others
(1R)-cis-Bifenthrin是一种广泛使用的拟除虫菊酯农药，具有降低运动协调性的活性。 (1R)-cis-Bifenthrin对ParKi n-/-小鼠的运动功能产生显著影响，表现为攀杆时间增加和转轮跑动时间减少。 (1R)-cis-Bifenthrin的暴露导致酪氨酸羟化酶阳性细胞计数和蛋白质表达的显著减少。 (1R)-cis-Bifenthrin引起线粒体自噬相关蛋白LC3B和p62的表达增加。 (1R)-cis-Bifenthrin与转铁蛋白和转铁蛋白受体2的结合能量较低，显示出更强的相互作用。 (1R)-cis-Bifenthrin的生物学效应显示了与线粒体自噬和铁死亡相关通路的关系。
HY-14561A
HY-14149A
HY-14149R
HY-B0411AR
Dopamine Receptor
Neurological Disease
马来酸多潘立酮 (Standard)
dopamine-2 receptor ) 拮抗剂。Domperidone monomaleate 通过影响胃和小肠的化学感受器触发区和运动功能，起到止吐和促动力剂作用。
HY-107811
HY-107518
(R,S)-3,4-DCPG
iGluR
Neurological Disease
(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine ((RS)-3,4-DCPG) 是一种 AMPA 受体拮抗剂。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 能拮抗 AMPA 介导的新生大鼠运动神经元去极化作用。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 可用于神经系统疾病的研究。
HY-14611
DFB
mGluR
Neurological Disease
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用，EC50 在 2 到 5 μM 范围内。
HY-118533A
WIN 8077 dichloride tetrahydrate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ambenonium (WIN 8077) dichloride tetrahydrate 是一种具有口服活性、可逆的 AChE 抑制剂。Ambenonium dichloride tetrahydrate 抑制 AChE ，IC50 为 0.7 nM (hAChE)。Ambenonium dichloride tetrahydrate 能够用于对重症肌无力 (Myasthenia Gravis) 的研究。
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白敲低肽。Tat-βsyn-degron 与 α-突触核蛋白 结合并降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-突触核蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中，Tat-βsyn-degron 还可降低 α-突触核蛋白水平并减少帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-164284
Others
Neurological Disease
LK-2 是 ASIC1a 的拮抗剂，Kd 为 1.9 μM。LK-2 可降低谷氨酸诱导的 ASIC1a 电流增强，IC50 为 6.6 μM。LK-2 在小鼠缺血性中风模型中表现出神经保护作用，可改善运动和协调能力。LK-2 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-163978
HY-117512
HY-14149S
HY-147410
ION-363
DNA/RNA Synthesis Others
Neurological Disease
Ulefnersen (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ，以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平，从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
HY-147410A
ION-363 sodium
Others DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Ulefnersen sodium (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ，以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen sodium 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平，从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen sodium 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
HY-110010
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Nafadotride 是一种多巴胺 D3 受体拮抗剂。Nafadotrode 主要通过拮抗多巴胺 D3 受体来调节多巴胺信号传递。多巴胺 D3 受体在调节情绪、动机、奖励以及某些运动功能方面起着重要作用。通过阻断这些受体，Nafadotrode 可能影响与这些功能相关的神经传递过程。Nafadotrode 可用于探究多巴胺 D3 受体在各种行为和神经精神疾病中的研究。
HY-126758
Apoptosis Glutathione Peroxidase
Inflammation/Immunology
Ludartin 是一种倍半萜内酯，可从植物 Artemisia carruthii wood 中分离得到。Ludartin 可降低脊髓组织中髓过氧化物酶和丙二醛的表达，增强谷胱甘肽和超氧化物歧化酶的表达。Ludartin 可抑制神经元细胞凋亡 (apoptosis )。Ludartin 可抑制肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白细胞介素-1β (IL-1β) 和白细胞介素-6 (IL-6) 的上调。Ludartin 可改善脊髓损伤大鼠的运动功能。
HY-B0863
HY-155659
HY-124293
HY-11052A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的，选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ，对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35 S 结合到 CHOhNOP ，NOP、μ-，κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷，可用于神经系统疾病的研究。
HY-118574
iGluR
Neurological Disease
UBP141 是一种 GluN2C/2D (NR2C/2D) 偏好受体拮抗剂，对于 NMDA 受体亚型 GluN2C，2D，2A 和 2B 的 Kd 值为分别 2.8，4.2，14.2 和 19.3 μM。UBP141 可诱导 WT 小鼠出现严重的运动障碍。
HY-149555
HY-B0863B
Apoptosis Autophagy Necroptosis
Neurological Disease
草甘膦异丙胺盐
EPSPS ) 的酶活性，从而阻止芳香族氨基酸酪氨酸、苯丙氨酸和色氨酸的合成。Glyphosate isopropylammonium 会诱发氧化应激、神经炎症和线粒体功能障碍，导致神经元因自噬、坏死或凋亡而死亡，出现行为和运动障碍。
HY-118355
HY-102091
(2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid
mGluR
Neurological Disease
(2R,4R)-APDC 是一种群 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 激动剂。(2R,4R)-APDC 通过抑制谷氨酸释放、增强 D1 受体激活产生的运动反应或降低脑源性神经营养因子 (BDNF ) 的水平来影响细胞增殖。(2R,4R)-APDC 可用于癫痫和其他神经系统疾病的研究。
HY-P3641
GnRH Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
Kisspeptin-13 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌，IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴，引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用，表现出抗抑郁功效。Kisspeptin 13 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂，可增强记忆力，可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-122247
Kinesin
Cancer
PVZB1194 是一种驱动蛋白-5 ATPase 活性的联苯型抑制剂，以核苷酸竞争的方式与运动结构域的 α4/α6 的位点结合。PVZB1194 对 KSP ATPase 的 IC50 为 0.12 μM)。PVZB1194 可诱导有丝分裂停滞，形成单极纺锤体，并抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50 : 5.5 μM)。PVZB1194 可用于肿瘤的研究。
HY-163120
Myosin
Cardiovascular Disease
Myosin-IN-1 (compound F10) 是 Myosin 抑制剂，特异性靶向心脏肌球蛋白。Myosin-IN-1 可稳定心肌肌球蛋白运动域的生化和结构关闭状态，并在体外降低心肌的力产生和钙敏感性。Myosin-IN-1 在离体 Langendroff 灌注的大鼠心脏中充当负性肌力剂，减少分离肌丝中的应力和左心室压力发展。Myosin-IN-1 可用于心力衰竭的研究。
HY-162573
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 5 (Compound 16d) 是一种可逆性的单胺氧化酶 B (hMAO-B ) 选择性抑制剂，IC50 为 67.3 nM，Ki 为 82.5 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和弱毒性。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 可缓解帕金森小鼠模型中 MPTP-(HY-15608) 诱发的运动障碍。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 具有透血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-116016
HY-116016A
L-DOPA ethyl ester hydrochloride; Levodopa ethyl ester hydrochloride
Dopamine Receptor Drug Metabolite
Neurological Disease
Etilevodopa hydrochloride (L-Dopa ethyl ester hydrochloride) 是 Levodopa 的前体，在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于帕金森病 (PD)的相关研究。Levodopa 是多巴胺的直接前体，有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。
HY-100919
WIN 8077 chloride
Cholinesterase (ChE)
Others
Ambenonium (WIN 8077) chloride 是一种具有口服活性、可逆的 AChE 抑制剂。Ambenonium chloride 抑制AChE ，IC50 为 0.7 nM (hAChE)。Ambenonium chloride 能够用于对重症肌无力 (Myasthenia Gravis) 的研究。
HY-163987
Sirtuin
Neurological Disease
SIRT3 activator 2 (compound 2a) 是 SIRT3 激活剂。SIRT3 activator 2 在 SH-SY5Y 中通过热稳定性推测可直接与 SIRT3 结合，通过 SIRT3 依赖性清除 α-Syn。SIRT3 activator 2 改善帕金森小鼠的运动功能，剂量依赖性阻止黑质 DA 神经元丢失。
HY-168301
Cholinesterase (ChE) Amyloid-β
Neurological Disease
CL-13 是丁基胆碱酯酶 (BChE ) 抑制剂，IC50 为 1.15 μM，对乙酰胆碱酯酶的选择性指数 SI 为 9.2。CL-13 在 SH-SY5Y 细胞中表现出抗氧化活性 (DPPH EC50 = 47.01 μM)，参与 Aβ 聚集和 / 或氧化应激的金属的螯合能力，在 50 μM 内无神经毒性。CL-13 可逆转东莨菪碱 (HY-N0296) 引起的认知障碍，且不影响小鼠的运动能力。
HY-109139
NIR178; PBF509
Adenosine Receptor
Neurological Disease Cancer
Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor ) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍，包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时，Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
HY-W011978
HY-149509
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 9 (Compound 20C) 是一种α-突触核蛋白 (α-Synuclein ) 抑制剂。α-Synuclein inhibitor 9 与成熟 α-突触核蛋白原纤维中的空腔结合并减少 β-折叠结构。α-Synuclein inhibitor 9 抑制 A53T α-Syn 聚集。α-Synuclein inhibitor 9 具有神经保护作用，改善大脑功能连接，缓解运动功能障碍。α-Synuclein inhibitor 9 可用于帕金森病 (PD) 研究。
HY-118285
mGluR
Neurological Disease
Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂，对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性，口服生物利用度高，可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应，并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。
HY-123439
Others
Neurological Disease
FTY720-C2 是 FTY72 (HY-12005) 的衍生物。FTY720-C2 可促进多系统萎缩 (MSA) 模型中脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 的表达，而不会引起免疫抑制。FTY720-C2 可改善 MSA 小鼠模型中的运动功能障碍并降低不溶性 α-突触核蛋白 (αSyn) 的水平。FTY720-C2 具有血脑屏障通透性。
HY-162922
MAP4K JNK
Neurological Disease
MAP4K4-IN-6 (Compound 15f) 是一种 MAP4K4 抑制剂 (IC50 : 80 nM)。MAP4K4-IN-6 可降低 c-Jun 磷酸化。MAP4K4-IN-6 具有神经保护作用。MAP4K4-IN-6 可提高运动神经元的活力。MAP4K4-IN-6 可用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-115860
Others
Neurological Disease
TAS-4是一种强效和选择性的 mGluR4 正向别构调节剂，具有显著的抗帕金森病活性。TAS-4能够单独或与l-DOPA联合使用时表现出疗效。TAS-4在单独给药时能够逆转氟哌啶醇诱导的强直。TAS-4以剂量依赖的方式增强了由l-DOPA诱导的对侧旋转行为。TAS-4与低剂量的l-DOPA联合使用显示出与全剂量l-DOPA类似的抗帕金森效应，而不会加重异常运动副作用。
HY-P3641A
GnRH Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
Kisspeptin 13 TFA 是 Kisspeptin 13 (HY-P3641) 的 TFA 盐形式。Kisspeptin-13 TFA 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌，IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 TFA 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴，引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 TFA 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用，表现出抗抑郁功效。 Kisspeptin 13 TFA 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂，可增强记忆力，可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-125172
Polyglutamine Aggregation inhibitor III
Others
Others
PolyQ aggregation inhibitor C2-8 (Polyglutamine Aggregation inhibitor III) 是聚谷氨酰胺 (polyQ) 聚集的抑制剂（重组 HDQ51 和 PC12 细胞中的 IC50 s 分别为 25 和 0.05 μM）。它还能抑制从 R6/2 转基因小鼠分离的器官型海马切片培养物中的 polyQ 聚集，并以剂量依赖性方式减少亨廷顿氏病果蝇模型中的神经变性。PolyQ aggregation inhibitor C2-8 (Polyglutamine Aggregation inhibitor III)（100 和 200 mg/kg）可减少亨廷顿氏病 R6/2 转基因小鼠模型中的亨廷顿蛋白聚集体大小、减少神经元萎缩并改善转棒测试中的运动表现。
HY-102091A
(2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid hydrate
mGluR
Neurological Disease
(2R,4R)-APDC hydrate ((2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid hydrate) 是一种群 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 激动剂。(2R,4R)-APDC hydrate 通过抑制谷氨酸释放、增强 D1 受体激活产生的运动反应或降低脑源性神经营养因子 (BDNF ) 的水平来影响细胞增殖。(2R,4R)-APDC hydrate 可用于癫痫和其他神经系统疾病的研究。
HY-111793
CXCR
Neurological Disease
NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化，作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 在动物模型中，有助于神经退行性变后神经功能恢复。
HY-111793A
CXCR
Neurological Disease
NUCC-390 dihydrochloride 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 dihydrochloride 可以诱导 CXCR4 受体的内化，作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 dihydrochloride 在动物模型中，有助于神经退行性变后神经功能恢复。
HY-120596
PPAR
Neurological Disease
PPARδ/γ agonist 1 sodium 是一种化学性质独特，可透过血脑屏障的双重 PPAR delta/gamma 激动剂。PPARδ/γ agonist 1 sodium 可用于老年痴呆症的研究。
HY-135222
5-Methoxy-6-methyl-2-aminoindan hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
MMAI (5-Methoxy-6-methyl-2-aminoindan) hydrochloride 是选择性的血清素释放剂，在药物辨别实验（drug discrimination）的大鼠背景下，不会产生精神兴奋和致幻作用。MMAI hydrochloride 可诱发大鼠的行为综合征，包括运动能力减退，伴随僵住样姿势、旋转、Straub 尾巴、平身姿势和睡眠时间减少等。
HY-116673
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位（LTP）, 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
HY-143464
HY-P3801
HY-L085
1,462 compounds
帕金森病 (PD) 是一种常见的老年神经退行性疾病，以多巴胺(DA)神经元缺失和黑质致密部(SNpc)中α-突触核蛋白聚集为特征。运动特征如震颤、强直、运动迟缓和姿势不稳是帕金森病的常见特征。目前为止，没有任何治疗方法可以阻止或至少减缓这种疾病的发展。帕金森病的病因和发病机制尚不清楚，但大量证据表明氧化应激（Oxidative Stress）、神经炎症（Neuroinflammation）、细胞凋亡（Apoptosis）、线粒体功能障碍（Mitochondrial Dysfunction）和蛋白酶体功能障碍（Proteasome Dysfunction）在PD发病机制中发挥着重要作用。
MCE 收录了 1,462 种具有抗帕金森病活性的化合物及靶向帕金森病主要靶点的化合物。MCE 抗帕金森病化合物库是研究帕金森病发病机制及开发抗帕金森病药物的有用工具。
HY-L086
2,397 compounds
神经退行性疾病是神经元结构或功能逐渐丧失甚至死亡而导致功能障碍的一类疾病，包括肌萎缩侧索硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏病以及脊髓性肌萎缩症等。目前，这类疾病病因尚不明确也无法治愈，严重威胁着人类健康与日常生活。由于对神经退行性疾病的疾病机理知之甚少，对靶标的发现及确认充满挑战，加之新药研发过程复杂且成功率低，因此，确认新的靶点，并开发能够缓解神经退行性疾病的新药是当务之急。
MCE 收录了 2,397 种具有抗神经退行性活性的化合物及靶向神经退行性疾病主要靶点的化合物。MCE 神经退行性疾病相关化合物库是研究神经退行性疾病发病机制及开发新型药物的有用工具。
HY-L165
203 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中，对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导，这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生，从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生，从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联，抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 203 种多巴胺受体相关化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1297
CRFR
Neurological Disease
CRF(6-33)(human) 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP ) 抑制剂，与 CRF-BP 竞争性结合，但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) 具有抗肥胖作用。
HY-P1245
Neuropeptide NPFF (human)
Peptides
Others
Neuropeptide SF human 可增强室旁促肾上腺皮质激素释放激素 (CRH) 的释放，并增加血浆中促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和皮质酮的水平。Neuropeptide SF human 通过释放 CRH，对运动中枢、HPA 轴活动等昼夜节律功能的调节发挥生理作用。
HY-148195
Peptides
Neurological Disease
NNZ 2591 是环状甘氨酸脯氨酸 (cGP) 小肽的合成类似物。NNZ 2591 具有口服活性并能穿过血脑屏障。NNZ 2591 在缺血性脑损伤后显示出神经保护作用。NNZ 2591 改善帕金森病大鼠模型的运动功能。NNZ 2591 具有研究缺血性脑损伤和天使综合征的潜力。
HY-P2590
Peptides
Others
Tnrnflrfamide 是一种神经肽，对龙虾腹部伸展感受器的受体肌肉及其外骨骼肌肉同源物具有调节作用。Tnrnflrfamide 能够增强运动性能，包括增强兴奋性突触后电位的幅度和神经诱发的张力发展。
HY-149941
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
hNTS1R agonist-1 (Compound 10) 是一种可穿透大脑屏障的 hNTS1R 完全激动剂 (Ki : 6.9 nM)。hNTS1R agonist-1 可增强帕金森病 (PD) 小鼠的运动功能和记忆力。hNTS1R agonist-1 是一种 Neurotensin(8-13) 类似物，是一种神经保护剂。
HY-P1297A
CRFR
Neurological Disease
CRF(6-33)(human) TFA 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP ) 抑制剂，与 CRF-BP 竞争性结合，但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) TFA 具有抗肥胖作用。
HY-P5808
HY-P1245A
Neuropeptide NPFF (human) (acetate)
Peptides
Others
Neuropeptide SF (human) acetate 可增强室旁促肾上腺皮质激素释放激素 (CRH) 的释放，并增加血浆中促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和皮质酮的水平。Neuropeptide SF (human) acetate 通过释放 CRH，对运动中枢、HPA 轴活动等昼夜节律功能的调节发挥生理作用。
HY-P10019
NLY01
GCGR
Neurological Disease
Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障 渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化， 减少多巴胺能细胞死亡， 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白敲低肽。Tat-βsyn-degron 与 α-突触核蛋白 结合并降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-突触核蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中，Tat-βsyn-degron 还可降低 α-突触核蛋白水平并减少帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-P3641
GnRH Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
Kisspeptin-13 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌，IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴，引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用，表现出抗抑郁功效。Kisspeptin 13 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂，可增强记忆力，可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P3641A
GnRH Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
Kisspeptin 13 TFA 是 Kisspeptin 13 (HY-P3641) 的 TFA 盐形式。Kisspeptin-13 TFA 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌，IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 TFA 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴，引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 TFA 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用，表现出抗抑郁功效。 Kisspeptin 13 TFA 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂，可增强记忆力，可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P3801
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-109101S
Risdiplam-d4 是 Risdiplam 氘代物。Risdiplam (RG7916) 是一种运动神经元存活基因 SMN2 SMN 蛋白水平
HY-B1971S
Deltamethrin-d5 是 Deltamethrin 的氘代物。Deltamethrin (Decamethrin)，一种神经毒性拟除虫菊酯杀虫剂，可在大鼠中产生可逆性的一系列运动症状，包括后肢僵硬和舞蹈性关节炎。
HY-B1430S
Butamben-d9 是 Butamben 的氘代物。Butamben (Butyl 4-aminobenzoate) 可长期缓解疼痛，而不会损害运动功能或其他感觉功能。
HY-109101AS1
Risdiplam-hydroxylate-d3 是 Risdiplam-hydroxylate 氚代物。Risdiplam (RG7916) 是一种运动神经元存活基因 SMN2 的前体 mRNA 剪接修饰剂，可增加 SMN 蛋白水平。
HY-109101AS2
Risdiplam-hydroxylate-d6 是 Risdiplam-hydroxylate 氚代物。Risdiplam (RG7916) 是一种运动神经元存活基因 SMN2 的前体 mRNA 剪接修饰剂，可增加 SMN 蛋白水平。
HY-B0411S
Domperidone-d6 是 Domperidone 的氘代物。Domperidone (R33812) 是一种多巴胺 2 受体 (dopamine-2 receptor ) 拮抗剂。Domperidone 通过影响胃和小肠的化学感受器触发区和运动功能，起到止吐和促动力作用。
HY-14149S
Cisapride-d6 (R51619-d6 ) 是氘代标记的 Cisapride。Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂，EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂，IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂，可刺激胃肠运动活动。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-16062
炔烃
ARQ 621 是一种变构的有效的选择性 Eg5 抑制剂，Eg5 是一种参与细胞分裂的基于微管的 ATPase 运动蛋白。ARQ 621 具有抗肿瘤活性。ARQ 621 是一种驱动蛋白 (kinesin ) 抑制剂。ARQ 621 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120276
GR3027
炔烃
Golexanolone 是一种调节 GABAA receptor 的类固醇拮抗剂。Golexanolone 可减轻外周炎症和神经炎症，并改善高氨血症大鼠的认知和运动功能。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147410A
ION-363 sodium
反义寡核苷酸
Ulefnersen sodium (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ，以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen sodium 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平，从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen sodium 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
HY-147410
ION-363
反义寡核苷酸
Ulefnersen (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ，以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平，从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
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![[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p3801.gif)
