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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-151255
CDK
Cancer
CDK8-IN-9 (compound 22) 是一种有效的 II 型 CDK8 抑制剂, 其IC50 值为 48.6 nM。CDK8-IN-9 可以抑制肿瘤生长，用于结直肠癌研究。
HY-19437
AT-1727
Topoisomerase
Cancer
Bimolane (AT-1727) 是一种人类拓扑异构酶 II 抑制剂，可用作抗肿瘤剂和用于银屑病的研究。Bimolane 显示出致白血病活性并在人淋巴细胞中诱导多种类型的染色体畸变。
HY-147964
HY-147965
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-10 (compound 13) 是一种有效的 α-glucosidase 抑制剂，其 IC50 为 92.7 μM。α-Glucosidase-IN-10 可用于 II 型糖尿病的研究。
HY-16936
LRRK2
Neurological Disease
JH-II -127一种口服有效的，具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂，其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II -127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II -127 可用于帕金森综合征的研究。
HY-103195
Adenylate Cyclase
Metabolic Disease
NKY80 是一种有效的，选择性和非竞争性的 V 型腺苷酸环化酶 (AC ) 异构体抑制剂，对于 V 型，II I 型和 II 型，IC50 分别为 8.3 μM，132 μM 和 1.7 mM。NKY80 是一种非核苷的喹唑啉酮，可调节心脏和肺组织中的 AC 催化活性。
HY-119370
Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂，抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。
HY-114412A
HY-109500
meso-Nordihydroguaiaretic acid; meso-NDGA
Lipoxygenase
Metabolic Disease Cancer
Masoprocol (meso-Nordihydroguaiaretic acid) 是一种有效且具有口服活性的脂氧合酶 (lipoxygenase ) 抑制剂。Masoprocol 显示出抗高血糖活性。 Masoprocol 降低体内葡萄糖浓度和肝脏甘油三酯浓度。Masoprocol具有研究II 型糖尿病的潜力。
HY-148072
SARS-CoV
Infection
MM3122 是一种选择性的 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶 (TMPRSS2 ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.34 nM。MM3122 可以有效阻断 TMPRSS2，从而抑制 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 进入人类细胞。
HY-114412
HY-155003
Fluorescent Dye
Cancer
TPEQM-DMA 是一种近红外二区光敏剂。TPEQM-DMA 在癌性线粒体中积累，并抑制癌细胞生长。TPEQM-DMA 具有强大的 I 型光疗功效，可克服 PDT 对抗缺氧肿瘤的固有缺陷。
HY-122906
c-Fms
Inflammation/Immunology
JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS ) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂，其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。
HY-114564
E5510
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
Satigrel (E5510) 是一种有效的血小板聚集 抑制剂。Satigrel 通过选择性抑制血小板中存在的靶酶 PGHS1 来阻止血栓素 A2 的合成，从而抑制胶原蛋白和花生四烯酸诱导的血小板聚集。Satigrel 抑制 PGHS1 (IC50 : 0.081 μM) 和 PGHS2 (IC50 : 5.9 μM)。Satigrel 对抗 II I 型 PDE、V 型和 II 型 (IC50 分别为 15.7 μM、39.8 μM和 62.4 μM)。
HY-108196
HY-130136A
Ser/Thr Protease
Others
TMPRSS6-IN-1 (TFA) 是 TMPRSS6 (Matriptase-2) 的有效抑制剂，属于 TTSP 家族 (一种跨膜丝氨酸蛋白酶)。TMPRSS6 是一种 II 型 TTSP，TMPRSS6 水平的遗传降低可在小鼠中改善血色素沉着症和 β 地中海贫血症状。
HY-123956
HY-130136
Ser/Thr Protease
Others
TMPRSS6-IN-1 (compound 8) 是 TMPRSS6 (Matriptase-2) 的有效抑制剂，属于 TTSP 家族 (一种跨膜丝氨酸蛋白酶)。TMPRSS6 是一种 II 型 TTSP，TMPRSS6 水平的遗传降低可在小鼠中改善血色素沉着症和 β 地中海贫血症状。
HY-159090
HY-126143
Bcr-Abl
Cancer
CHMFL-ABL-039 是一种具有高效选择性的 Ⅱ 型野生型 ABL 激酶和耐药 V299L 突变型 BCR-ABL 激酶的抑制剂，IC50 值分别为 7.9 nM、27.9 nM。CHMFL-ABL-039 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-13955R
HY-137063
HY-13955S1
HY-13955S
HY-B1837A
HY-B0199AS
HY-12155
HY-13955S2
HY-161400
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRII -IN-2 (Compound 3n) 是 TGFβRII 的抑制剂，IC50 为2.4 μM，可阻断不同癌细胞系中的内皮到间质转化和细胞迁移，而不干扰微管网络。
HY-13001
AC220; AC708
FLT3 Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis
Cancer
奎扎替尼
(type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18901
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN-4 (compound 8) 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1 ) 激酶抑制剂，并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合，对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶，IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。
HY-131064
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK3-IN-1 是 II 型 RIPK3 DFG-out 位点抑制剂，IC50 为 9.1 nM。RIPK3-IN-1 抑制 RIPK1 和 RIPK2，IC50 为 5.5 和 >10 μM。RIPK3-IN-1 还是 c-Met 激酶抑制剂，IC50 为 1.1 μM。
HY-146697
HY-148190
CGT-8012
Dipeptidyl Peptidase
Endocrinology
Sheng Gelieting (CGT-8012) 是一种二肽肽酶-IV 酶 (DP-IV) 抑制剂。Sheng Gelieting 具有良好的 DP-IV 抑制活性，IC50 值为 87 nM。Sheng Gelieting 可用于研究或预防与二肽肽酶-IV酶相关的疾病，如糖尿病，特别是 II 型糖尿病。
HY-154972
Glycosidase Amylases
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-3 (Compound 17) 是一种 α-Amylase /α-Glucosidase 双重抑制剂，IC50 s 为 0.70 μM 和 1.10 μM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-3 可用于 II 型糖尿病研究。
HY-13955S3
HY-15814
Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis
Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl ，PDGFRα ，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 激酶，KDR 和 RET ，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50 >2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
HY-167846
JAK
Cancer
YLIU-4-105-1 是一种 II 型 JAK2
HY-170954
HY-B1451
HY-161429
Amylases Glycosidase
Metabolic Disease
Antidiabetic agent 5 (compound S1) 是一种抗糖尿病剂。Antidiabetic agent 5 抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 和 α-淀粉酶 (α-amylase ) 的活性，IC50 值分别为 3.91、8.89 μM。Antidiabetic agent 5 降低血糖水平。Antidiabetic agent 5 具有研究 II 型糖尿病的潜力。
HY-119706
Apoptosis Arrestin
Others
Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type -1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。
HY-13001R
HY-14217
AC220 dihydrochloride
FLT3 Apoptosis Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Quizartinib dihydrochloride (AC220 dihydrochloride) 是 Quizartinib (HY-13001) 的二盐酸盐形式。Quizartinib dihydrochloride 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib dihydrochloride 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib dihydrochloride 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-106410A
DW-224a
Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection
Zabofloxacin hydrochloride (DW-224a) 是一种有效的、对细菌 II 型和 IV 型拓扑异构酶 (type II and IV topoisomerases
HY-B1451A
HY-14810
AVE-2268
SGLT
Metabolic Disease
Atigliflozin (AVE-2268) 是一种口服活性、选择性 SGLT-2 抑制剂，对 hSGLT-2 和 hSGLT-1 的 IC50 分别为 10 nM 和 8.2 μM。Atigliflozin 可以降低血糖并改善受损的口服糖耐受量。Atigliflozin 可用于 I I型糖尿病研究。
HY-106410
DW-224a Free base
Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection
Zabofloxacin (DW-224a Free base) 是一种有效的、对细菌 II 型和 IV 型拓扑异构酶 (type II and IV topoisomerases
HY-N6732
HY-126230A
Endogenous Metabolite
Cancer
(Rac)-PAT-494是一种类型II Autotaxin抑制剂，具有抑制血液中溶血磷脂酸（LPA）产生的活性。 (Rac)-PAT-494能够通过对抗Autotaxin的功能，参与抑制与癌症、纤维化疾病和炎症相关的疾病。 (Rac)-PAT-494在生化和血浆检测中显示出高活性。 (Rac)-PAT-494在口服给予大鼠后能够降低血浆LPA水平。
HY-126920
FLT3 Apoptosis
Cancer
AFG206 是第一代 ATP 竞争性“II 型” FLT3 抑制剂。AFG206 通过诱导 FLT3-ITD-Ba/F3 细胞和 D835Y-Ba/F3 细胞凋亡 (Apoptosis )，有效抑制细胞增殖 (IC50 值约 0.1 µM)。AFG206 有望用于急性髓系白血病的研究。
HY-10581A
AM-1155 hydrochloride; BMS-206584 hydrochloride; PD135432 hydrochloride
Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection
加替沙星盐酸盐
antibiotic )，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerasesIC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 在动物模型中，可用于细菌性结膜炎的研究。
HY-10581B
AM-1155 mesylate; BMS-206584 mesylate; PD135432 mesylate
Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection
甲磺酸加替沙星
antibiotic )，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin mesylate (AM-1155 mesylate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerasesIC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin mesylate (AM-1155 mesylate) 在动物模型中，可用于细菌性结膜炎研究。
HY-123872
p97
Cancer
MSC1094308 是一种非竞争性和可逆性的 VPS4B/p97 (VCP) (I/II 型 AAA ATPase) 变构抑制剂，其对 VPS4B 和 p97 的 IC50 值分别为 0.71 μM 和 7.2 μM。MSC1094308 通过与 p97 的可药用热点结合，来抑制 D2 ATP 酶的活性。MSC1094308 可用于癌症的研究。
HY-161398
TGF-β Receptor TGF-beta/Smad
Cancer
TGFβRII -IN-3 (Compound 2r) 是一种选择性的 TGFβ 类型 II 受体 (TGFβ RII ) 的抑制剂 (IC50 = 4.1 μM)。其通过促进 TGFβ RII 的蛋白质降解来抑制 TGFβ 信号传导。TGFβRI-IN-7 可以阻断内皮向间充质的转变和细胞迁移。TGFβRI-IN-7 还能够用于癌症研究。
HY-10581
AM-1155; BMS-206584; PD135432
Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection
加替沙星
antibiotic )，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerasesIC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎作用。
HY-10581C
AM-1155 sesquihydrate; BMS-206584 sesquihydrate; PD135432 sesquihydrate
Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection Inflammation/Immunology
Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic )，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerasesIC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 在动物模型中，可用于细菌性结膜炎的研究。
HY-158027
Raf VEGFR FGFR
Cancer
B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶WT 、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制，IC50 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。
HY-B1837AR
beta-Cyfluthrin (Standard)
Calcium Channel
Neurological Disease
β-Cyfluthrin (Standard) 是 β-Cyfluthrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 β-Cyfluthrin (beta-Cyfluthrin) 是一种 II 型合成拟除虫菊酯 (pyrethroid )，也是农业中用于虫害的许多杀虫剂产品的活性成分。β-Cyfluthrin 是一种神经毒物，通过抑制参与钙转运的 Ca2+ ATPase 来影响神经组织中的钙浓度。
HY-155107
Mitochondrial Metabolism Bacterial
Infection
ND-011992 是一种可逆的选择性喹唑啉类抑制剂，靶向醌还原酶 (quinone reductases ) 和醌氧化酶 (quinol oxidases )。ND-011992 抑制大肠杆菌 BL21*Δcyo 呼吸复合体I (respiratory complex I ) 和 bo3 氧化酶(bo3 oxidase )，以及 bd-I 氧化酶 (bd-I oxidases) 和 bd-II 氧化酶 (bd-II oxidases )，IC50 分别为 0.12、2.47、0.63 和 1.3 μM。ND-011992 可以用于肺结核的研究。
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-161595
CDK GSK-3
Cancer
CDK5-IN-4 (compound 4) 是一种有效的多激酶 II 型抑制剂，靶向 CDK5，IC50 为 9.8 μM。CDK5-IN-4 还抑制 GSK-3α、GSK-3β、CDK9 和 CDK2，IC50 值分别为 0.98、4.00、1.76 和 6.24 μM。CDK5-IN-4 可用于胶质母细胞瘤研究。
HY-12596
HY-10581AS
AM-1155-d3 hydrochloride; BMS-206584-d3 hydrochloride; PD135432-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection
加替沙星盐酸盐-d3
3 (hydrochloride) 是 Gatifloxacin (hydrochloride) 的氘代物。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic )，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerase
HY-153530
HY-147695
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂，其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXL 、Mer 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-10581R
Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection
加替沙星(Standard)
antibiotic )，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerasesIC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎作用。
HY-10581CR
Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection Inflammation/Immunology
Gatifloxacin (sesquihydrate) (Standard)是 Gatifloxacin (sesquihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic )，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerasesIC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 在动物模型中，可用于细菌性结膜炎的研究。
HY-153335
HY-123801
GL-II -93
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
MIDD0301 (GL-II -93) 是一种口服有效的 γ-氨基丁酸 A 型受体 (GABAA R ) 抑制剂和抗哮喘剂。MIDD0301 在小鼠中表现出生物和免疫毒理学安全性，不会影响循环淋巴细胞、单核细胞和粒细胞数量。MIDD0301 在重复剂量下无明显不良免疫反应，好于 Prednisone (HY-B0214)。MIDD0301 可放松组胺收缩的豚鼠和人气管平滑肌，用于支气管收缩疾病的研究。
HY-123801A
GL-II -93 sodium
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
MIDD0301 (GL-II -93) sodium 是一种口服有效的 γ-氨基丁酸 A 型受体 (GABAA R ) 抑制剂和抗哮喘剂。MIDD0301 sodium 在小鼠中表现出生物和免疫毒理学安全性，不会影响循环淋巴细胞、单核细胞和粒细胞数量。MIDD0301 sodium 在重复剂量下无明显不良免疫反应，好于 Prednisone (HY-B0214)。MIDD0301 sodium 可放松组胺收缩的豚鼠和人气管平滑肌，用于支气管收缩疾病的研究。
HY-162103
TAM Receptor Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM)，选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖，剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-164482
RET
Cancer
HG-6-63-01 是一种二型 RET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI )。HG-6-63-01 还抑制了在转染过程中重排的 (RET ) 激酶及其在携带致癌 RET 等位基因的人类甲状腺癌细胞系中的信号传导。HG-6-63-01 损害 RET 致癌突变体的磷酸化和信号传导。HG-6-63-01 抑制 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的成纤维细胞以及 RET 突变的甲状腺癌细胞的增殖，有望用于 RET 致癌激活的癌症的研究。
HY-P2200
BMY-29304
HIV Antibiotic
Infection Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽，是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂，对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染，ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽，可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素，具有用于肠球菌感染研究的潜力。
HY-P10462
Synthetic anti-inflammatory peptide 15
HDAC NF-κB
Inflammation/Immunology
SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力，并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC5 的磷酸化，从而减少 NF-κB p65 的磷酸化，进而抑制炎症反应。在 LPS 诱导的巨噬细胞中，SAP15 能够抑制 HDAC5 和 NF-κB p65 的磷酸化。此外，SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达，并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎治疗的研究。
HY-B1234
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-126287
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂，对 TRKA, TRKB, TRKC 的 IC50 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性，抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。
HY-B0561
HY-101034
CHMFL-ABL-KIT-155
Bcr-Abl c-Kit Apoptosis PDGFR Discoidin Domain Receptor
Cancer
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KITIC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50 =81 nM), CSF1R (IC50 =227 nM), DDR1 (IC50 =116 nM), DDR2 (IC50 =325 nM), LCK (IC50 =12 nM), PDGFRβ (IC50 =80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
HY-B1234S
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P5003
HY-P2200
BMY-29304
HIV Antibiotic
Infection Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽，是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂，对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染，ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽，可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素，具有用于肠球菌感染研究的潜力。
HY-P10462
Synthetic anti-inflammatory peptide 15
HDAC NF-κB
Inflammation/Immunology
SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力，并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC5 的磷酸化，从而减少 NF-κB p65 的磷酸化，进而抑制炎症反应。在 LPS 诱导的巨噬细胞中，SAP15 能够抑制 HDAC5 和 NF-κB p65 的磷酸化。此外，SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达，并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎治疗的研究。
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HY-13635S
Finasteride-d9 是 Finasteride 氘代物。Finasteride (MK-906) 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase ) 抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
HY-13955S
Telmisartan-d3 是 Telmisartan 的氘代物。Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC50 值为 9.2 nM。
HY-13955S3
Telmisartan-d7 (BIBR 277-d7 ) 是一种氘代标记的 Telmisartan (HY-13955)。Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC50 值为 9.2 nM。
HY-13955S1
Telmisartan-d4 是 Telmisartan 的氘代物。Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC50 值为 9.2 nM。
HY-B0199AS
Mycophenolate Mofetil-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Mycophenolate mofetil hydrochloride (HY-B0199A)。Mycophenolate Mofetil (RS 61443) hydrochloride 是非竞争性可逆的次黄嘌呤核苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) I/II 抑制剂，免疫抑制剂，IC50分别为39 nM 和 27 nM。
HY-13955S2
Telmisartan-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Telmisartan。Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC50 值为 9.2 nM。
HY-10581AS
Gatifloxacin-d3 (hydrochloride) 是 Gatifloxacin (hydrochloride) 的氘代物。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic )，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerase
HY-B1234S
Octinoxate-13C,d3 是氚代标记的 Octinoxate (HY-B1234)。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor ) 激动剂，可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1 ，并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic ) 和抗雄激素 (anti-androgenic ) 作用。
Cat. No.
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Classification
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
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