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FGFR inhibitor

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156019
    FGFR1 inhibitor-10

    		FGFR Cancer
    FGFR1 inhibitor-10 (Compound 4i) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50: 28 nM)。FGFR1 inhibitor-10 抑制 FGFR1 的磷酸化。FGFR1 inhibitor-10 具有抗血管生成、抗侵袭活性和抗肿瘤作用。
    FGFR1 inhibitor-10
  • HY-114311
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1
    1 篇文献验证

    		 FGFR Discoidin Domain Receptor Cancer
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 和盘状蛋白域受体 2 (DDR2) 的抑制剂，其对 FGFR1 和 DDR2 的IC50 值分别为 31.1 nM、3.2 nM。具有抗肿瘤活性。
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1
  • HY-112412
    PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III

    PDGF Receptor Tyrosine Kinase inhibitor III

    		 PDGFR Neurological Disease
    PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂，可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。可用于研究肌萎缩侧索硬化症。
    PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III
  • HY-149487
    FGFR1 inhibitor-8

    		FGFR Cancer
    FGFR1 inhibitor-8 (Compound 9) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50s: 0.5 nM)。FGFR1 inhibitor-8 与 FGFR1 的 ATP 结合袋结合。FGFR1 inhibitor-8 具有抗癌活性。
    FGFR1 inhibitor-8
  • HY-149488
    FGFR1 inhibitor-9

    		FGFR Cancer
    FGFR1 inhibitor-9 (Compound 9) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50s: 0.85 nM)。FGFR1 inhibitor-9 与 FGFR1 的 ATP 结合袋结合。FGFR1 inhibitor-9 具有抗癌活性。
    FGFR1 inhibitor-9
  • HY-143272
    FGFR1 inhibitor-6

    		FGFR Cancer
    FGFR1 inhibitor-6 是一种有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 值为 16.31 nM。FGFR1 inhibitor-6 显示出细胞毒活性。FGFR1 inhibitor-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在前 G1 和 G2/M 期。
    FGFR1 inhibitor-6
  • HY-139376
    FGFR1 inhibitor-2

    		FGFR Cancer
    FGFR1 inhibitor-2 是一个 FGFR1 抑制剂（IC50 为 4.55 μM 在 MDA-MB-231细胞中）。FGFR1 inhibitor-2 可用于转移性三阴性乳腺癌的研究。
    FGFR1 inhibitor-2
  • HY-158098
    FGFR1 inhibitor-11

    		FGFR Metabolic Disease
    FGFR1 inhibitor-11 (compound 5g) 与 FGFR1 结合，其下游 ERK1/2 和 IκBα/NF-κB 信号传导失活可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成。FGFR1 inhibitor-11 有口服活性。
    FGFR1 inhibitor-11
  • HY-149486
    FGFR1 inhibitor 7

    		FGFR Cancer
    FGFR1 inhibitor 7 (compound 5) 是 FGFR1 络氨酸激酶的抑制剂，IC50 为 0.33 nM。FGFR1 inhibitor 7 对人癌细胞系具有广谱的细胞毒性，抑制 MOLT3 的 IC50 为 2.1 μM。
    FGFR1 inhibitor 7
  • HY-156790
    FGFR3-IN-6

    		FGFR Cancer
    FGFR3-IN-6 是一种有效的 FGFR3 选择性抑制剂，IC50 值小于 350 nM。FGFR3-IN-6 可用于癌症研究。
    FGFR3-IN-6
  • HY-156791
    FGFR3-IN-7

    		FGFR Cancer
    FGFR3-IN-7 是一种有效的 FGFR3 选择性抑制剂，IC50 值小于 350 nM。FGFR3-IN-7 可用于癌症研究。
    FGFR3-IN-7
  • HY-163273
    FGFR4-IN-17

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-17 (Compound (S)-23) 是一种含有吡啶基的哌嗪基二氟茚衍生物。FGFR4-IN-17 是 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 值分别为 24.2、16.1、78.0 和 68.0 nM。FGFR4-IN-17 具有抗肿瘤活性。
    FGFR4-IN-17
  • HY-159503A
    Segigratinib hydrochloride

    3D185; HH185

    		 FGFR c-Fms Cancer
    Segigratinib hydrochloride (3D185) 是一种 FGFR1/2/3 和 CSF-1R 的有效抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 、 FGFR3 和 CSF-1R 的 IC50 值分别为 0.5、1.3、3.6 和 3.8 nM。Segigratinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    Segigratinib hydrochloride
  • HY-15813
    FIIN-1

    FGFR irreversible inhibitor-1

    		 FGFR Cancer
    FIIN-1 是一种有效的，不可逆的选择性 FGFR 抑制剂。FIIN-1 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合，Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。FIIN-1 抑制 FGFR1/2/3/4 的 IC50 分别是 9.2，6.2，11.9 和 189 nM。
    FIIN-1
  • HY-163527
    FGFR-IN-13

    		FGFR Cancer
    FGFR-IN-13 (compound III-30) 通过抑制关键蛋白的表达调节内源性 FGFR1(IC50=0.20±0.02 nM) 和 FGFR4(IC50=0.40±0.03 nM) 介导的信号通路。FGFR-IN-13 能够抑制 total-PARP 和 Bcl-2 蛋白的表达，促进 Cleaved-PARP 和 Bax 蛋白的表达，且呈剂量依赖性。FGFR-IN-13 具有显著的抗肿瘤活性且具有口服活性。
    FGFR-IN-13
  • HY-161326
    CXF-007

    		FGFR Cancer
    CXF-007 是一种有效的、特异性的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 7 nM。CXF-007 具有抗肿瘤活性。
    CXF-007
  • HY-150026
    Multi-kinase-IN-2

    		VEGFR PDGFR FGFR c-Kit Akt Src Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3, PDGFRα/β 和 FGFR-1，以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
    Multi-kinase-IN-2
  • HY-146541
    FGFR4-IN-10

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-10 (compound 5a) 是一种有效的选择性 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 70.7 nM。FGFR4-IN-10 对其他 FGFR 家族成员 (即 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3) 没有抑制作用。
    FGFR4-IN-10
  • HY-147515
    FGFR4-IN-11

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-11 (Compound 30) 是一种有效的、选择性的、共价结合的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 2.1 nM。FGFR4-IN-11 显著抑制 FGF19/FGFR4 信号通路，具有抗癌活性。
    FGFR4-IN-11
  • HY-101466
    E7090

    		FGFR Cancer
    E7090 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂，对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
    E7090
  • HY-151903S
    FGFR2/3-IN-1

    		FGFR Cancer
    FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2 和 FGFR3 (FGFR) 抑制剂，IC50 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体，IC50 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。
    FGFR2/3-IN-1
  • HY-148779
    FGFR3-IN-5

    		FGFR Cancer
    FGFR3-IN-5 是一种有效的选择性 FGFR3 抑制剂，对 FGFR3、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 3、44、和 289 nM。FGFR3-IN-5 可用于癌症的研究。
    FGFR3-IN-5
  • HY-155028
    FGFR-IN-11

    		FGFR Cancer
    FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂，其 IC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1)， 3.1 nM (FGFR2)， 16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
    FGFR-IN-11
  • HY-145231
    FGFR2-IN-2

    		FGFR Cancer
    FGFR2-IN-2 (Compound 38) 是一种选择性 FGFR2 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 389、29 和 758 nM。
    FGFR2-IN-2
  • HY-144759
    FGFR4-IN-9

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-9 (Compound 6O) 是一种选择性的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 75.3 nM。FGFR4-IN-9 有效抑制肝癌细胞的生长和血管生成。
    FGFR4-IN-9
  • HY-148778
    FGFR3-IN-4

    		FGFR Cancer
    FGFR3-IN-4 是一种选择性的 FGFR3 抑制剂，IC50 值小于 50 nM。FGFR3-IN-4 对 FGFR3 的选择性至少比 FGFR1 高 10 倍。
    FGFR3-IN-4
  • HY-163620
    LHQ490

    		FGFR Apoptosis Cancer
    LHQ490 是一种选择性的 FGFR2 抑制剂，IC50 为 5.2 nM。LHQ490 有效抑制 BaF3-FGFR2 细胞的增殖，IC50 值为 1.4 nM。LHQ490 抑制 FGFR2 驱动的癌细胞增殖并诱导 FGFR2 驱动的癌细胞凋亡。
    LHQ490
  • HY-18602
    FIIN-2

    		FGFR Cancer
    FIIN-2 是 FGFR 的不可逆抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为3.1，4.3，27和45 nM。
    FIIN-2
  • HY-145043
    FGFR-IN-1

    		FGFR Cancer
    FGFR-IN-1 是一种有效的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的IC50 分别小于 100 nM。
    FGFR-IN-1
  • HY-145230
    FGFR2-IN-1

    		FGFR Others
    FGFR2-IN-1 是一种选择性 FGFR2 抑制剂，其 IC50 为140 nM。
    FGFR2-IN-1
  • HY-156704
    FGFR4-IN-16

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-16 (CY-15-2) 是一种 FGFR-4 共价抑制剂，可用于癌症的研究。
    FGFR4-IN-16
  • HY-18603
    FIIN-3

    		EGFR FGFR Cancer
    FIIN-3 是 FGFR 的不可逆抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为13.1，21，31.4和35.3 nM。
    FIIN-3
  • HY-158010
    FGFR3-IN-8

    		FGFR Cancer
    FGFR3-IN-8 (example91) 是选择性的 FGFR3 抑制剂。
    FGFR3-IN-8
  • HY-158011
    FGFR3-IN-9

    		FGFR Cancer
    FGFR3-IN-9 (example27) 是选择性的 FGFR3 抑制剂。
    FGFR3-IN-9
  • HY-13304
    LY2874455
    3 篇文献验证

    		 FGFR Cancer
    LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1，2，3 和 4，IC50 分别为 2.8，2.6，6.4 和 6 nM。
    LY2874455
  • HY-161610
    FGFR4-IN-21

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-21 (Compd 4c) 是一种 FGFR4 抑制剂，IC50 为 33 nM。FGFR4-IN-21 可用于肝细胞癌的研究。
    FGFR4-IN-21
  • HY-142921
    FGFR-IN-2

    		FGFR Cancer
    FGFR-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 7.3 nM、4.3 nM、7.6 nM、11 nM。FGFR-IN-2 具有用于癌症研究的潜力。
    FGFR-IN-2
  • HY-162865
    FGFR2-IN-3

    		FGFR Cancer
    FGFR2-IN-3 是一种成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2) 抑制剂。FGFR2-IN-3 具有良好的结合特性，形成关键相互作用，并诱导 FGFR2 的构象变化。FGFR2-IN-3 可用于肿瘤的研究。
    FGFR2-IN-3
  • HY-19957
    Zoligratinib
    2 篇文献验证

    Debio 1347; CH5183284

    		 FGFR Cancer
    Zoligratinib (Debio 1347) 是口服可用，选择性的 FGFR 抑制剂，抑制FGFR1，FGFR2和 FGFR3的IC50 值分别为9.3，7.6，22 and 290 nM。
    Zoligratinib
  • HY-115902
    FGFR4-IN-7

    		FGFR Apoptosis Cancer
    FGFR4-IN-7 (Compound C3) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 0.42 μM。 FGFR4-IN-7 通过阻断 FGFR4 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FGFR4-IN-7可用于肝癌 (HCC) 的研究。
    FGFR4-IN-7
  • HY-101544
    ARQ 069

    		FGFR Cancer
    ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物，以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化，非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶，IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化，IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
    ARQ 069
  • HY-152104
    FGFR-IN-9

    		FGFR Cancer
    FGFR-IN-9 (Compound 19) 是一种有效的、可逆的、具有口服活性的 FGFR 抑制剂，对 FGFR4WT、FGFR3、FGFR4V550L、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 分别为 17.1、29.6、30.7、46.7 和 64.3 nM。
    FGFR-IN-9
  • HY-100019
    Rogaratinib
    5 篇文献验证

    BAY1163877

    		 FGFR Cancer
    Rogaratinib (BAY1163877) 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。Rogaratinib 抑制 FGFRs 的 IC50 分别为 11.2 nM (FGFR1)，<1 nM (FGFR2)，18.5 nM (FGFR3)，127 nM (VEGFR3/FLT4)，201 nM (FGFR4)。
    Rogaratinib
  • HY-13330
    Fexagratinib
    20 篇以上引用文献

    AZD4547; ADSK091

    		 FGFR Cancer
    Fexagratinib (AZD4547; ADSK091) 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4，IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM，1.8 nM 和 165 nM。
    Fexagratinib
  • HY-13311A
    Infigratinib phosphate
    25 篇以上引用文献

    BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate

    		 FGFR Cancer
    Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂，对 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9，1.4 和 1 nM，比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍，对 Abl，Fyn，Kit，Lck 和 Lyn几乎无活性。
    Infigratinib phosphate
  • HY-149512
    FGFR1/VEGFR2-IN-1

    		FGFR VEGFR Cancer
    FGFR1/VEGFR2-IN-1 (compound 2b) 是一种 FGFR1/VEGFR2 抑制剂。FGFR1/VEGFR2-IN-1 可用于癌症研究。
    FGFR1/VEGFR2-IN-1
  • HY-147714
    FGFR3-IN-2

    		FGFR VEGFR Cancer
    FGFR3-IN-2 (compound 18b) 是一种有效和选择性的 FGFR3 抑制剂，抑制 FGFR3 和 VEGFR2 的 IC50 值分别为 4.1 nM 和 570 nM。FGFR3-IN-2 可用于膀胱癌的研究。
    FGFR3-IN-2
  • HY-147793
    FGFR4-IN-12

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-12 (Compound A34) 是一种有效的 FGFR4 抑制剂。FGFR4-IN-12 对 FGFR4 依赖性 HCC 细胞系表现出改进的 FGFR4 抑制能力和选择性以及优异的抗增殖活性。FGFR4-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力。
    FGFR4-IN-12
  • HY-147713
    FGFR3-IN-1

    		FGFR Cancer
    FGFR3-IN-1 (compound 1) 是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂，抑制 FGFR1，2 和 3 的 IC50 值分别为40 nM，5.1 nM 和 12 nM。FGFR3-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
    FGFR3-IN-1
  • HY-163569
    FGFR4-IN-20

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-20 (comp 11) 是一种具有口服活性以及选择性的 FGFR4 抑制剂，其抑制 Huh7 细胞和 FGFR4 酶的 IC50 为 19 和 36 nM。FGFR4-IN-20 可用于肝细胞癌的研究。
    FGFR4-IN-20

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