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K -channels " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B0563C
HY-149536
Potassium Channel
Neurological Disease
TWIK-1/TREK-1-IN-1 (compound 2a) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道，二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体，是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50 s 分别为 9.36 μM 和 14.6 μM，具有抗抑郁样作用。
HY-B0432
HY-149538
Potassium Channel
Neurological Disease
TWIK-1/TREK-1-IN-3 (compound 2h) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道，二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体，是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50 s 分别为 9.74 μM 和 16.5 μM，具有抗抑郁样作用。
HY-B0432R
HY-W027553
HY-120355
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
AP14145 是小电导钙激活的钾离子通道 (small conductance calcium-activated potassium channel ) 的抑制剂，抑制 KCa2.2 通道 (KCa 2.2 channel) 和 KCa2.3 通道 (KCa 2.3 channel)，IC50 分别为 1.1 μM 和 1.1 μM。AP14145 可延长大鼠心房有效不应期 (AERP)，在猪左心室功能障碍模型中可将房颤转化为窦性心律，并表现出抗心律失常作用。
HY-100276
HY-B1751S
HY-10588
HY-101360
HY-121516
Others
Others
CM-TPMF 是一种K(Ca)2通道调节剂，具有选择性激活和抑制K(Ca)2.1亚型的活性。CM-TPMF可作为激活剂或抑制剂作用于K(Ca)2.1通道，其活性受立体化学结构影响，可用于研究K(Ca)2.1通道的生理或病理生理作用。
HY-101069
HY-139064
HY-P5155
Potassium Channel
Neurological Disease
Stromatoxin 1 是一种钾通道抑制剂，这是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1 选择性抑制 K(V)2.1 、K(V)2.2 、K(V)4.2 和 K(V)2.1/9.3 通道。K(V)2.1 和 K(V)2.2，但不是 K(V)4.2，通道亚基在对抗大鼠肌源性和神经源性膀胱平滑肌 (UBSM) 收缩方面发挥着关键作用。
HY-17451
HY-116556
HY-14255
HY-B1109
HY-P0191
HY-19857
HY-P0191A
HY-101433
HY-P5887
HY-155941
HY-107319
HY-15125
HY-135809
Potassium Channel
Neurological Disease
A2764 dihydrochloride 是 TRESK (K2P18.1) 的高选择性抑制剂，对 TREK-1 和 TALK-1 有一定的抑制作用。A2764 dihydrochloride 相比基底 mTRESK 电流，对激活渠道更敏感 (IC50 = 6.8 μM)。A2764 dihydrochloride 可导致细胞去极化，增加细胞的兴奋性，具有探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用的潜力。
HY-B0604
HY-17451R
HY-14256
HY-101428
HY-15124
HY-P3089
HY-121183
RP 52891
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Aprikalim (RP 52891) 是一种钾通道开放剂 (KCO)，可激活豚鼠心室肌细胞中的 ATP 敏感 K+ (KATP) 通道。使用膜片钳技术发现，与标准溶液相比，Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中更有效地增强了 KATP 通道活性。在 Mg-NDP 溶液中，Aprikalim 降低了 KATP 通道对 ATP 的敏感性，将抑制一半通道活性所需的 ATP 浓度 (K1) 从 56 μM 增加到 180 μM。然而，这种效果随着时间的推移而减弱。Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中激活 KATP 通道的能力表明其在调节心脏兴奋性方面具有潜在的治疗意义，并且可能与实验条件下通道蛋白酶活性的变化有关。
HY-W150752
HY-U00201
HY-112075
HY-135407S
HY-110105
Potassium Channel
Neurological Disease
NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流，Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时，Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM)，并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。
HY-P3089A
HY-108582
HY-117283
rel-RP 52891
Others
Others
rel-Aprikalim (rel-RP 52891) 是 Aprikalim (HY-121183) 的相对构型。Aprikalim (RP 52891) 是一种钾通道开放剂 (KCO)，可激活豚鼠心室肌细胞中的 ATP 敏感 K+ (KATP) 通道。
HY-13519
HY-107301
HY-P5154
HY-106017
HY-116704
HY-13103
Potassium Channel
Others
NS 11021 是一种有效特异性的 Ca2+ 激活的大电导 K+ (KCa1.1) 通道激活剂。当浓度高于0.3 μM 时，NS 11021 通过平行移动通道激活曲线产生更多负电位，以浓度依赖的方式激活 KCa1.1。
HY-106855
HY-A0176
HY-131899
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽，靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK) 通道。Tamapin TFA 是 SK2 （钾通道 ）的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-N0663
HY-131012
HY-129088
HY-14183
HY-P10358
Calcium Channel
Neurological Disease
TAT-CBD3A6K 是一种修饰的 TAT-CBD3 肽。TAT-CBD3A6K 减少背根神经节 (DRG) 神经元中的 T 型和 R 型电压依赖性钙电流。TAT-CBD3A6K 通过阻止 CRMP-2 介导的 T 型和 R 型钙通道功能增强，在 AIDS 诱导的周围神经病变模型中显示出抗伤害作用
HY-117825
HY-147377
HY-P5835
HY-120348
HY-B0246
HY-12343
HY-17402S1
HY-17402S2
HY-P3467
HY-B1500
HY-P1282
HY-133614
HY-110162
HY-110184
HY-P1282A
HY-B0604S
HY-119306
HY-50694
ICA-17043
Potassium Channel
Others
塞尼卡泊
Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1 ) 阻断剂，IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量，IC50 值为 11 nM， 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。
HY-P3055
HY-100783
HY-100783A
HY-108573
HY-12596
HY-103067
HY-P3055A
DTX-I TFA
Potassium Channel
Cancer
Dendrotoxin-I (DTX-I) TFA 是一种有效的 K+ 通道阻断剂，对电压门控钾通道亚基 KV 1.1、KV 1.2 和 KV 1.6 的 IC50 为 0.13-50 nM。Dendrotoxin-I TFA 是一种神经毒素，具有用于癌症研究的潜力。
HY-164684
3',4'-Dichlorobenzamil; L-594881
Calcium Channel Sodium Channel Na+/Ca2+ Exchanger
Others
Dichlorobenzamil (3',4'-Dichlorobenzamil; L-594881) 是有效的 Na/Ca 交换抑制剂。Dichlorobenzamil 能显著的抑制胰岛细胞中由逆向 Na/Ca 交换介导的 45 Ca 摄取 (IC50 = 18 μM)。Dichlorobenzamil 也能阻断 K+ 通道和电压敏感型 Ca2+ 通道。
HY-P5165
HY-103308
HY-17402S
HY-N7126
HY-P0256
HY-101436
HY-101436A
HY-136615
HY-P1426
HY-17402S3
HY-17402R
HY-B0246R
HY-103371
HY-A0135
HY-14848
HY-14848A
HY-P10773
HY-13100
Proton Pump
Metabolic Disease
PF 03716556 是一种有效，选择性，竞争性和可逆的 酸泵 (H+ , K+ -ATPase ) 拮抗剂，对猪，犬和人重组胃 H+ , K+ -ATPase 的 pIC50 分别为 6.026、6.038 和 6.009。PF 03716556 对其他受体，离子通道和酶没有活性，并可用于胃食管反流疾病的研究。
HY-108596
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
BL-1249 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID ) 和钾通道激活剂，可有效激活 K2P 2.1 (TREK-1) 和 K2P 10.1 (TREK-2) ，EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员，但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。
HY-N6688
HY-P0256A
HY-108575
HY-103474
(-)-Bicuculline methiodide; l-Bicuculline methiodide
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline methiodide 是一种有效的 GABA(A) 受体阻断剂。Bicuculline methiodide 改变膜特性和放电模式。Bicuculline methiodide 降低 Apamin 敏感性后超极化，而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素，能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。Bicuculline methiodide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
HY-102052
HY-P1426A
HY-161104
HY-P3156
Fungal
Infection
Syringomycin E 是一种抗真菌的环状脂质肽。Syringomycin E 通过与质膜的相互作用抑制酿酒酵母的生长。Syringomycin E 引起 K+ 外排，Ca2+ 内流，膜电位改变，与通道形成有关。
HY-17402
HY-P1079
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-AgatoxinTK，Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素，是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高，IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型，N 型或 T 型钙通道没有影响。
HY-130309
(±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
(±)8(9)-EpETE ((±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid) 可被多种细胞色素 P450 同工酶转化为环氧二十碳四烯酸 (EpETE)。该环氧化物途径的主要产物为 (±)17(18)-EpETE，它可直接与 BKα 通道亚基相互作用，激活大电导 Ca2+ 激活 K+ (BKCa) 通道，从而松弛血管和气道平滑肌。(±)8(9)-EpETE 是一种环氧化物途径产物，在体内和体外均由 CYP450 由 EPA 产生。
HY-147383
HY-16915
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
RPR-260243 是一种有效的 hERG 通道抑制剂，减缓了 hERG1 通道的失活和失活。经 RPR-260243 修饰的 HERG 电流被 Dofetilide 抑制 (IC50 =58 nM)。RPR-260243 对其他电压依赖离子通道（包括密切相关的 ERG3 K+ 通道）没有显示类似激活剂的作用。
HY-B0422
HY-143315
HY-120026
HY-137563
HY-12550
HY-17437A
HY-N7126R
HY-123824
Sodium Channel
Neurological Disease
GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂，IC50 为 0.34 uM，抑制 Nav1.5，IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50 =0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团，结合在通道孔外，与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合，促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-16916
HY-119322
HY-N9854
HY-102085
HY-B0254
HY-12532
HY-17437
HY-158155
HY-B1500R
HY-D1297
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1429
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-103369
CFTR
Endocrinology
PG01 是一种有效的 CFTR Cl- 通道增效剂。PG01 对 E193K ，G970R 和 G551D (CFTR突变体) 有效，Kd 值分别为 0.22 μM，0.45 μM 和 1.94 μM。PG01对 ΔF508 （Ka 为 0.3 μM）也有效。PG01 在添加 Forskolin 后增加 ΔF508-CFTR Cl- 电流。
HY-163765
PI4K Potassium Channel
Infection
Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性，可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum ，IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K ) 和 hERG 通道的抑制剂，IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性，IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染，并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-B0422S
HY-109545
Unoprostone isopropyl ester; UF-021
Potassium Channel
Others
异丙基乌诺前列酮
channels ) 激活剂。Isopropyl unoprostone 具有抗青光眼的作用，通过增加房水流出降低眼压。Isopropyl unoprostone 可提高视网膜敏感度，保护视网膜中央敏感度。
HY-19216
HY-135131
iGluR
Neurological Disease
Synthalin hydrochloride是一种K+通道阻滞剂，具有调节神经元兴奋性活性。Synthalin hydrochloride对NMDA介导的去极化有影响，可能通过与L-谷氨酸和血清素（5-HT）的受体介导调节相互作用。Synthalin hydrochloride的使用可以增强对不同神经元膜电位变化的理解，并帮助研究多胺在神经兴奋性中的作用。
HY-D1431
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-12496
HY-A0082
Difenidol hydrochloride
mAChR Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多
muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ，K+ ，Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-133596
HY-A0270
HY-B0422R
HY-130354
Bt2cGMP sodium
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物，可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG )。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3 H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有缓解疼痛作用。
HY-135746
HY-17437AR
HY-12184
HY-B0254S
Potassium Channel
Metabolic Disease
格列吡嗪 d11
11 是 Glipizide 的氘代物。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent )，可用于 2 型糖尿病的研究，但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-118148
HY-16689
Potassium Channel
Others
VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50 =560 nM)，与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca2+ 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化，使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移，增强 P 细胞突触传递。
HY-12532R
HY-B0254R
Potassium Channel
Metabolic Disease
格列吡嗪(Standard)
anti-diabetic agent )，可用于 2 型糖尿病的研究，但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-15206
HY-113066
HY-N0361
HY-122215
N-696
Others
Endocrinology
Tilisolol hydrochloride (N-696) 是一种非选择性的β-肾上腺素能拮抗剂，具有血管扩张和降压活性。Tilisolol hydrochloride 通过打开ATP敏感的K+通道在犬的冠状动脉中发挥作用。Tilisolol hydrochloride 在KCl预收缩的大鼠胸主动脉中显示出浓度相关的放松作用。Tilisolol hydrochloride 在脊髓刺激的大鼠中以剂量依赖的方式降低舒张血压，并轻微增加心率。
HY-153219A
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性，IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 抑制 hERG 钾通道，IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-153219
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 hydrochloride 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性，IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 hERG 钾通道，IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 hydrochloride 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-113066B
GDP ditromethamine
Potassium Channel Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine (GDP ditromethamine) 是一种核苷二磷酸，可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine 是一种潜在的铁动员剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
HY-A0082R
mAChR Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多 (Standard)
muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ，K+ ，Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-19044
Others
Cardiovascular Disease
SKF 95601是一种小导电Ca2+-激活K+通道的调节剂，具有抗心房颤动（AF）活性。SKF 95601通过影响细胞内Ca2+浓度与膜电位的相互作用，可能在抑制心房颤动方面发挥作用。SKF 95601因其在多种物种，特别是人类心房的显著表达，成为抗心房颤动的潜在抑制靶点。
HY-164911
Potassium Channel
Endocrinology
VU0546110 是精子特异性钾通道 SLO3 的选择性抑制剂，HEK293 细胞中 SLO3 和 SLO1 的 IC50 分别为 1.287 μM 和 59.80 μM。VU0546110 阻断人类精子中的异源 SLO3 电流和内源性 K+ 电流。VU0546110 阻止精子超极化、诱导的顶体反应和过度激活的运动。VU0546110 具有避孕潜力。
HY-113066C
HY-126704
KC-8857
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Tedisamil (KC-8857)是一种抗心律失常化合物，具有重要的生物学活性。Tedisamil表现出明显的缓慢心率作用，这是通过抑制心房的瞬时外向钾电流(I(to))实现的。Tedisamil能抑制多种钾电流，包括IK、K(ATP)和PKA激活的氯离子通道，从而延长心脏动作电位和QT间期，并增加心脏的折返性。Tedisamil在动物模型中对室性心律失常和心房扑动具有抗心律失常效果。
HY-15206S1
HY-15206S
HY-P4160
THG113.31; ILGHXDYK
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽，用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间，可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
HY-N0361R
HY-15206R
HY-N0361S
HY-113066S2
HY-113066S1
HY-113066S3
GDP-13 C10 ,15 N5 dilithium
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Guanosine 5'-diphosphate-13 C10 ,15 N5 (GDP-13 C10 ,15 N5 ) dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸，可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
HY-168166
Others
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂，具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂，作用于含TASK-3的K2P通道，包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果，这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性，这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-113066A
GDP disodium salt
Endogenous Metabolite Potassium Channel
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
鸟苷-5’-二磷酸二钠盐
+ 通道，并用于研究GTP酶的动力学和特性，如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
HY-15026
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
ATB-429 是一种可释放 H2 S 的美沙拉嗪 (HY-15027) 衍生物，在肠易激综合征 (IBS) 模型中表现出显著的抗伤害和抗炎作用。通过释放硫化氢 (H2S)，ATB-429 可调节健康和结肠炎后大鼠的结肠直肠扩张引起的超敏反应。ATB-429 减轻腹部戒断反应并抑制脊髓 c-Fos mRNA 表达，表明其有可能缓解与胃肠道炎症相关的疼痛。此外，ATB-429 下调结肠环氧合酶-2 (COX-2) 和 IL-1β 的 mRNA 表达，而单独使用美沙拉嗪则不会产生这种效果。该机制涉及 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道，这一点可以通过格列本脲逆转 ATB-429 的作用得到证实。这些发现表明 ATB-429 可以为治疗与炎症相关的疼痛性肠道疾病提供治疗益处。
HY-L119
254 compounds
钾离子通道是分布最广泛的离子通道，几乎存在于所有生物体中。钾离子通道主要有四类:电压门控钾离子通道（voltage-gated potassium channel）、钙激活钾离子通道（calcium-activated potassium channel）、内整流钾离子通道（inwardly rectifying potassium channel）和串联孔域钾离子通道（tandem pore domain potassium channel）。越来越多的研究表明钾通道功能障碍与多种疾病相关，如慢性高血压、糖尿病、高胆固醇血症和动脉粥样硬化等。
MCE钾离子通道化合物库包含254种钾离子通道抑制剂及激动剂，是进行心血管疾病药物开发及钾离子通道研究的有用工具。
HY-L166
1,286 compounds
离子通道的本质是膜结合酶，其催化位点是离子传导孔，经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性，离子通道一般被分类为钠 (Na+ )，钾 (K+ )，钙 (Ca2+ )， 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外，离子通道还具有许多功能：调节血管平滑肌舒缩，维持细胞正常体积，调节腺体分泌，蛋白激酶的激活等。因此，离子通道的功能障碍可导致许多疾病，其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,286 种离子通道相关化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L070
1,213 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂，如钙离子通道或钠离子通道阻断剂，GABA 受体激动剂，NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤，但它们可以防止进一步的神经损伤，减缓中枢神经系统的退化，在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,213 种具有潜在神经保护作用的化合物，这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点，如钙离子通道，钠离子通道，腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物，研究神经保护机制的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1297
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1429
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1431
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-113066C
GDP (sodium), Type I, 96% (HPLC)
Gene Sequencing and Synthesis
鸟苷-5'-二磷酸钠盐, Type I, 96% (HPLC)
K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate (sodium), 96% (HPLC) 是一种潜在的铁动员剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate (sodium), 96% (HPLC) 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0341S
Nicorandil-d4 是 Nicorandil 的氘代物。Nicorandil (SG-75) 是有效的钾通道 (potassium channel ) 激活剂，靶向血管核苷二磷酸依赖性 K+ 通道和心脏 ATP 敏感 K+ 通道 (KATP )。Nicorandil 是一种烟酰胺酯，具有血管舒张和心脏保护作用，并具有用于心绞痛和缺血性心脏病的潜力。
HY-B1221S1
Flufenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Flufenamic acid。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel )，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel
HY-B0563S1
Ropivacaine-d7 是 Ropivacaine 氘代物。Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。
HY-B1221S
Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel )，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel ) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。
HY-B0682S2
Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物，是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究
HY-B0682S1
(2R)-Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物，是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究
HY-B0682S
Mitiglinide-d8 (calcium hydrate) 是 Mitiglinide calcium hydrate 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物，是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-B0563BS
Ropivacaine-d7 hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中，可用于神经性疼痛的缓解。
HY-B1751S
Quinidine-d3 是 Quinidine 的氘代物。Quinidine 是一种抗心律失常剂，也是 K+ 通道 (K+ channel ) 的有效阻断剂，其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine 是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db ) 抑制剂，也可用作疟疾的研究。
HY-135407S
N-Desethyl Oxybutynin-d5 (hydrochloride) 是 N-Desethyl Oxybutynin hydrochloride 的氘代物。N-Desethyl Oxybutynin 是 Oxybutynin 的活性代谢产物。Oxybutynin 是一种抗胆碱能药，抑制电压依赖型 K+ 通道。
HY-17402S1
Nisoldipine-d4 是 Nisoldipine 的氘代物。Nisoldipine(BAY-k 5552)是高效特异的 L 型 Cav1.2 通道阻断剂，IC50 为 10 nM。
HY-17402S2
Nisoldipine-d7 是 Nisoldipine 的氘代物。Nisoldipine(BAY-k 5552)是高效特异的 L 型 Cav1.2 通道阻断剂，IC50 为 10 nM。
HY-B0604S
4-Aminopyridine-d4 是 4-Aminopyridine 氘代物。4-Aminopyridine是非选择性的钾离子通道 阻断剂，从细胞膜的细胞质侧结合。
HY-17402S
Nisoldipine-d6 是 Nisoldipine 的氘代物。Nisoldipine(BAY-k 5552; Sular)是高效特异的L型Cav1.2通道阻断剂，IC50 为 10 nM。
HY-17402S3
Nisoldipine-d3 是氘代标记的 Nisoldipine (HY-17402)。Nisoldipine(BAY-k 5552; Sular)是高效特异的L型Cav1.2通道阻断剂，IC50为10 nM。
HY-B0422S
Nateglinide-d5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物，是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物，也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
HY-B0254S
Glipizide-d11 是 Glipizide 的氘代物。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent )，可用于 2 型糖尿病的研究，但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-15206S1
Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-15206S
Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-N0361S
Dihydrocapsaicin-d3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素，是一种有效的选择性 TRPV1 （瞬时受体电位香草酸通道 1）激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF 、Bax 和 Caspase-3 表达，并增加 Bcl-2 、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K/Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
HY-113066S2
Guanosine 5'-diphosphate-d13 (GDP-d13 ) dilithium 是氘代标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸，可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
HY-113066S1
Guanosine 5'-diphosphate-13 C10 (GDP-13 C10 ) dilithium 是 13 C 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸，可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
HY-113066S3
Guanosine 5'-diphosphate-13 C10 ,15 N5 (GDP-13 C10 ,15 N5 ) dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸，可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-113066A
GDP disodium salt
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸，通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道，并用于研究GTP酶的动力学和特性，如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
HY-113066
GDP
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸，可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
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