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MetS
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-164882
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HY-164883
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HY-18309
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HY-12019
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c-Met/HGFR
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Cancer
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SGX523 是一种选择性和 ATP 竞争性的 MET 抑制剂。 SGX523 有效抑制 MET, IC50 为 4 nM ,比作用于其它他蛋白激酶的选择性高于 1,000 倍。具有抗肿瘤特性。
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HY-15456
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c-Met/HGFR
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Cancer
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NVP-BVU972 是一种选择性的强效 Met 抑制剂,其 IC50 值为 14 nM。NVP-BVU972 对产生耐药突变的 Met 同样具有很好的抗增殖活性,并能抑制磷酸化。NVP-BVU972 可用于癌症的研究。
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HY-10949
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E1/E2/E3 Enzyme
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Cancer
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SMER3 一种 Rapamycin 增强剂, 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30 泛素连接酶抑制剂。SMER3 通过抑制 SCFMet30 来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。
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HY-164884
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HY-162773
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HY-P990073
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REGN-5093
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Davutamig (REGN-5093) 是一种人源免疫球蛋白 G4-kappa、抗 MET 单克隆抗体,靶向 MET 上两个不同的非重叠表位。Davutamig 是一种抗肿瘤药。
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HY-146884
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c-Met/HGFR
VEGFR
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Cancer
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MET kinase-IN-3 (compound 8) 是一种口服有效的 MET 抑制剂,其 IC50 为9.8 nM。MET kinase-IN-3 对癌细胞具有良好的广谱抗增殖活性。
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HY-18696
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c-Met/HGFR
Caspase
Apoptosis
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Cancer
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AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂,抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化,从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis)。
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HY-150576
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c-Met/HGFR
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Cancer
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c-Met-IN-13 是一种有效的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 2.43 nM。c-Met-IN-13 对癌细胞具有很强的细胞毒性。c-Met-IN-13 以浓度和时间依赖性方式显示出抗增殖活性。c-Met-IN-13具有研究癌症研究的潜力。
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HY-148279
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c-Met/HGFR
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Cancer
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c-Met-IN-15 (compound S3) 是一种 c-Met 激酶抑制剂。c-Met-IN-15 在浓度为 10 μM 时可抑制 21.1% 的 c-Met 激酶活性。
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HY-149880
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c-Met/HGFR
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Cancer
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c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用,IC50 值为 0.013/0.20e。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-149510
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c-Met/HGFR
Apoptosis
PDGFR
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Cancer
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MET/PDGFRA-IN-1 (compound 8c) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂 (对 MET 的IC50: 36 μM)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50s: 15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM)。
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HY-161353
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c-Met/HGFR
P-glycoprotein
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Cancer
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c-Met-IN-23 (Compound 12g) 是一种 c-Met 抑制剂 (对 c-Met 的 IC50 为 0.052 μM)。c-Met-IN-23 还抑制癌性 HepG2 和 BxPC3 细胞中的 MDR1 和 MRP1/2 泵。c-Met-IN-23 是一种抗癌剂。
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HY-15959
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Volitinib; HMPL-504; AZD-6094
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c-Met/HGFR
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Cancer
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赛沃替尼
Savolitinib (AZD-6094) 是一种高效选择性、口服生物利用度 c-Met 抑制剂,对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活,破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
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HY-P99250
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MetMAb
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c-Met/HGFR
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Cancer
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奥那妥组单抗
Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化亲和成熟的单价单克隆抗体,抑制受体酪氨酸激酶 MET。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。
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HY-163006
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EGFR
c-Met/HGFR
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Cancer
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EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂,抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞,下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
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HY-W016647R
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HY-157387
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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c-Met-IN-22(compound 51am) 是一种口服有效的 c-Met 抑制剂,IC50 值是 2.54 nM。c-Met-IN-22 具有抗增殖活性和抗肿瘤活性。c-Met-IN-22 可以诱导细胞凋亡(apoptosis)。
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HY-P4191A
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CCR
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Inflammation/Immunology
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Met-RANTES (human) acetate 是 Met-RANTES (human) (HY-P4191) 的醋酸盐形式。Met-RANTES (human) acetate 是 CCR1 和 CCR5 的拮抗剂。Met-RANTES (human) acetate 抑制人趋化因子 MIP-1α 和 MIP-1β,IC50 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) acetate 可以减少骨质破坏,并减轻大鼠佐剂诱导的关节炎 (AIA)。
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HY-143462
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HDAC
c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
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HY-139132
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Apoptosis
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Cancer
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Met-F-AEA 是一种代谢稳定的阿南达胺类似物。Met-F-AEA 通过激活细胞凋亡 (apoptosis) 抑制细胞生长。Met-F-AEA 具有抗肿瘤活性。
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HY-124267
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SOMG-833
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Zgwatinib (SOMG-833) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂,对 c-MET 的 IC50 为 0.93 nM,比 19 种酪氨酸激酶 (包括 c-MET 家族成员和高度同源的激酶) 强 10000 倍以上。Zgwatinib 有效抑制 c-MET 驱动的细胞增殖。Zgwatinib 将成为 c-MET 驱动的人类癌症研究的潜在候选药物。
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HY-150582
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c-Met/HGFR
c-Kit
FLT3
Apoptosis
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Cancer
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c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物,是一种 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-131065
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c-Met/HGFR
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Cancer
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MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 MET 激酶抑制剂,IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。
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HY-162868
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c-Met/HGFR
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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c-Met/HDAC-IN-4 是一种 c-Met/HDAC 双重抑制剂。c-Met/HDAC-IN-4 对 c-Met 的 IC50 值为28.92 nM。c-Met/HDAC-IN-4 可以诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制乳腺癌细胞系的增殖和侵袭。
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HY-161141
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c-Met/HGFR
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Cancer
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EGFR/c-Met-IN-2 (Compound H-22) 是一种 EGFR/c-Met 双重抑制剂。EGFR/c-Met-IN-2 通过阻滞 G2/M 期抑制细胞增殖。EGFR/c-Met-IN-2 有抗肿瘤活性。
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HY-147695
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c-Met/HGFR
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Cancer
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c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXL、Mer 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。
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HY-162679
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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c-Met degrader-1 (Compound H11) 是一种具有口服活性的 c-Met 降解剂 (通过
泛素蛋白酶体系统降解)。c-Met degrader-1 具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性,并抑制 MHCC97H 异种移植瘤中的肿瘤生长。c-Met degrader-1 可抑制 HCC 细胞生长、阻止细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。c-Met degrader-1 可能可以克服细胞对 Ib 型 c-Met 抑制剂的耐药性。
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HY-168268
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c-Met/HGFR
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Cancer
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c-Met-IN-26 (compound 1-170) 是 c-Met 的有效抑制剂,其 IC50 为 1.6 nM。c-Met-IN-26 在肿瘤研究中发挥重要作用。
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HY-150004
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c-Met/HGFR
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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c-Met/HDAC-IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂,对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN-3 诱导凋亡(apoptosis),导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
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HY-115937
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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c-Met-IN-9 是一种 4-苯氧基吡啶衍生物,是一种 =b>c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 12 nM。c-Met-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
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HY-153831
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c-Met/HGFR
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Cancer
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c-Met-IN-17 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 为 0.031μM。c-Met-IN-17 可用于抗癌研究。c-Met-IN-17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-147259
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50: 2.9 nM),可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化,部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖,可用于癌症的研究,如非小细胞肺癌。
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HY-W008371S2
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HY-149511
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c-Met/HGFR
Apoptosis
PDGFR
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Cancer
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MET/PDGFRA-IN-2 (compound 8h) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂。MET/PDGFRA-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MET/PDGFRA-IN-2 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50s: 9.7, 6.1, 12.0, 11.5, 8.6, 34.4 μM)。
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HY-P4356
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HY-120908
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HY-150013
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L-Methionyl-L-methionine
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Others
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Others
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H-Met-Met-OH (L-Methionyl-L-methionine) 是由两个蛋氨酸残基组成的二肽。
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HY-168135
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PROTACs
c-Met/HGFR
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Cancer
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PROTAC c-Met degrader-1 (Compound Met-DD4) 是口服有效的 PROTAC 降解剂,对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader-1 抑制 c-Met 成瘾细胞 MKN-45 的增殖,IC50 为 4.37 nM,并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。PROTAC c-Met degrader-1 在 MKN-45 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色:靶蛋白配体 (HY-13404);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W087383);黑色:连接子 (HY-W074901))
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HY-W008371S
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HY-149674
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2/c-Met-IN-1 是 VEGFR-2 和 c-Met 的双重抑制剂,IC50 分别为 138 nM 和 74 nM。VEGFR-2/c-Met-IN-1 具有抗肿瘤活性。
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HY-146274
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成,诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis,抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
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HY-162803
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Apoptosis
c-Met/HGFR
STAT
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Cancer
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c-Met-IN-24 (compound 3g) 是一种 STAT-3 (=4.7 μM) 和 c-MET (=12.67 μM) 的双靶点抑制剂,具有抗癌活性。c-Met-IN-24 阻滞 SNB-75 细胞 G2/M 细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。c-Met-IN-24 可用于中枢神经系统癌症的研究。
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HY-P4439
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HY-P3548
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HY-P3781
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Amyloid-β
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Neurological Disease
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(Met(O)35)-Amyloid β-Protein (1-42) 是 Aβ42 的氧化形式 (Met35位点)。(Met(O)35)-Amyloid β-Protein (1-42) 可以产生与 Aβ40 相似的寡聚体大小和分布特征。(Met(O)35)-Amyloid β-Protein (1-42) 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
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HY-P3551
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HY-157824
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HY-P1467
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HY-101773
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HY-15735
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HY-114357A
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HY-P1467A
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HY-161372
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PARP
c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂,IC50分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
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HY-19642A
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MGCD265 hydrochloride
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TAM Receptor
c-Met/HGFR
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Cancer
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葛雷沙替尼盐酸盐
Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
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HY-19642
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HY-101031
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c-Met/HGFR
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Cancer
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c-met-IN-1 (compound 16) 是一种高效选择性的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,具有抗肿瘤活性。
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HY-P4191
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MSPYSSDTTPCCFAYIARPLPRAHIKEYFYTSGKCSN
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CCR
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Inflammation/Immunology
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Met-RANTES (human) 是CCR1和CCR5的拮抗剂。Met-RANTES (human) 抑制趋化因子人 MIP-1α 和 MIP-1β,IC50 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) 可减少骨质破坏并改善大鼠佐剂性关节炎 (AIA)。
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HY-157302
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c-Met/HGFR
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Cancer
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c-Met-IN-21 (compound 54) 是一种 c-met 抑制剂,IC50 值为 0.45? nM,在体内具有抗肿瘤作用。
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HY-W022657
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HY-P4553
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HY-P4393
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Aminopeptidase
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Others
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H-Leu-Trp-Met-Arg-OH 是一种四肽。H-Leu-Trp-Met-Arg-OH 可作为氨基肽酶 (aminopeptidase) 介导水解研究的底物。
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HY-162103
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TAM Receptor
Apoptosis
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Cancer
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Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50=1.1 nM),选择性相比高度同源激酶 MET (IC50=377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖,剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
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HY-RS08345
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MET Human Pre-designed siRNA Set A
MET Human Pre-designed siRNA Set A
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HY-RS08347
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Met Rat Pre-designed siRNA Set A
Met Rat Pre-designed siRNA Set A
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HY-RS08346
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Met Mouse Pre-designed siRNA Set A
Met Mouse Pre-designed siRNA Set A
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HY-50683
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c-Met/HGFR
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Metabolic Disease
Cancer
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JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 4 nM ,对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累,可用于肿瘤和代谢疾病研究。
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HY-14721
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EMD-1214063
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c-Met/HGFR
Autophagy
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Cancer
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特泊替尼
Tepotinib (EMD-1214063) 是一种具有口服活性的、高度选择性,可逆的,ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂,IC50 为 3 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化,诱导自噬 (autophagy)。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
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HY-14721A
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EMD-1214063 hydrochloride
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c-Met/HGFR
Autophagy
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Cancer
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Tepotinib (EMD-1214063) hydrochloride 是一种具有口服活性的、高度选择性,可逆的,ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂,IC50 为 3 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib hydrochloride 抑制 c-Met 磷酸化,诱导自噬 (autophagy)。Tepotinib hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
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HY-116000
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Gumarontinib; SCC244
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂,IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
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HY-13404
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INC280; INCB28060
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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卡马替尼
Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
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HY-13404B
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INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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卡马替尼盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
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HY-13404C
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INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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卡马替尼盐酸盐水合物
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
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HY-13404A
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INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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卡马替尼二盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
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HY-149675
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VEGFR
c-Met/HGFR
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Cancer
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VEGFR-2/c-Met-IN-2 (compound 3e) 是一种 VEGFR-2/c-Met 抑制剂,IC50 值分别为 83 和 48 nM。VEGFR-2/c-Met-IN-2 对 HCT-116 细胞系表现出细胞毒活性 (IC50:3.403 µM)。
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HY-147694
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HY-156897
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HY-156098
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c-Met/HGFR
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Cancer
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c-Met-IN-19 (Compound 21j) 是一种 c-Met 抑制剂 (IC50: 1.99 nM)。c-Met-IN-19 对 A549、HT-29、SGC-7901、MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性,IC50s 为 0.25、0.36、0.98、0.76 μM。
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HY-124061
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HY-156896
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HY-164411
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c-Met/HGFR
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Cancer
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KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50为 9.0 nM),具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长,降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM,且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
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HY-164394
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c-Met/HGFR
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Cancer
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EMD 1204831 是一种有效且高度选择性的 c-Met 抑制剂,能够选择性抑制 c-Met 的受体酪氨酸激酶活性,IC50 为 9 nM。EMD 1204831 可用于癌症研究。
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HY-14721R
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c-Met/HGFR
Autophagy
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Cancer
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特泊替尼(Standard)
Tepotinib (Standard)是 Tepotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tepotinib (EMD-1214063) 是一种具有口服活性的、高度选择性,可逆的,ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂,IC50 为 3 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
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HY-111787
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TPX-0022; CSF1R-IN-2
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Src
c-Met/HGFR
c-Fms
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Cancer
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Elzovantinib (TPX-0022) 是 SRC,MET 和 c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对 SRC,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。
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HY-13404R
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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卡马替尼(Standard)
Capmatinib (Standard)是 Capmatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
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HY-P99196
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c-Met/HGFR
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Cancer
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非拉妥组单抗
Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活,抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。
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HY-151496
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Others
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Others
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H-Cys-Val-2-Nal-Met-OH 是一种多肽。H-Cys-Val-2-Nal-Met-OH 是一种拟肽衍生物,可用于标记短肽序列。
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HY-P0224
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HY-P2626
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HY-P99192
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LY2875358
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c-Met/HGFR
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Cancer
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依玛妥珠单抗
Emibetuzumab (LY2875358) 是一种人源化二价 MET 抗体 (IgG4 型)。Emibetuzumab 具有较高的中和与内化活性,能有效抑制 HGF 依赖性和非依赖性 MET 通路的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab 可用于癌症的研究。
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HY-12076
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BMS 817378
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c-Met/HGFR
TAM Receptor
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Cancer
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BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met,Axl,Ron 和 Tyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
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HY-N6797
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HY-W016647
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HY-12035
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HY-120661
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c-Met/HGFR
VEGFR
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Cancer
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T-1840383 是一种有效 ATP 竞争的 c-Met/VEGFR-2 抑制剂,对 c-Met、VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的 IC50 分别为 1.9 nM、7.7 nM、2.2 nM 和 5.5 nM。
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HY-111050
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c-Met/HGFR
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Cancer
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JNJ-38877618是一种有效的,高选择性的,口服可用的 (Met) 激酶抑制剂,对于野生型和突变体的 IC50 值分别为2和3 nM。
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HY-14723
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c-Met/HGFR
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Cancer
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AMG-458 是有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Met 抑制剂,其对人和小鼠的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。
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HY-149360
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P-glycoprotein
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Cancer
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P-gb-IN-1 (compound Ⅲ-8) 是一种2,5-二取代呋喃衍生物,是一种高效、广谱的P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gb-IN-1 通过抑制 P-gp 外流显示出逆转活性。P-gb-IN-1 通过与残基 Asn 721 和 Met 986 形成氢键相互作用,对 P-gp 具有有效的亲和力P-gb-IN-1 在 MCF-7/ADR 细胞中具有广谱逆转活性和低毒性。
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HY-123237
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c-Met/HGFR
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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KRC-108 是一种具有口服活性的,氨基吡啶类多激酶抑制剂,对 c-Met、c-Met M1250T、c-Met Y1230D、Ron、Flt3 和 TrkA 的 IC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡和自噬。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-W009562
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HY-W008371
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HY-W011167
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HY-W013286
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HY-P4672
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GCGR
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Metabolic Disease
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(Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 是一种修饰的胰高血糖素。(Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 在大鼠肝细胞中具有与天然胰高血糖素相同的最大葡萄糖合成活性,但其活性较低,这表明蛋氨酸在胰高血糖素与其肝脏受体的结合中起关键作用。
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HY-13299
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c-Met/HGFR
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Cancer
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MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met),7 nM (Ron)),优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究,例如乳腺癌,膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-13299A
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c-Met/HGFR
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Cancer
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MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met),7 nM (Ron)),优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究,例如乳腺癌,膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-B1836
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HY-50686
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HY-W009320
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HY-W014917
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HY-W004098
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HY-W009321
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HY-P4437
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HY-147040
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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ABN401 是一种口服有效的选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂,IC50 为 10 nM。ABN401 对 MET 成瘾癌细胞具有细胞毒性,IC50 在 2-43 nM。ABN401 在大鼠和犬中的生物利用度分别为 42.1-56.2% 和 27.4-37.7%。ABN401 具有抗肿瘤的活性。
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HY-B1836A
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HY-P4344
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HY-W348072
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SARS-CoV
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Infection
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4-(4,5-二氢-2-咪唑基)苯腈
SARS-CoV-2-IN-59 (compound E07) 是咪唑啉衍生物,是一种 SARS-CoV-2 的非肽小分子抑制剂,靶向冠状病毒的主要蛋白酶 (Mpro)。SARS-CoV-2-IN-59 与 Mpro 上的残基有强相互作用 (Met 165, Gln 166, Met 165, His 41, Gln 189)。
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HY-11107
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c-Met/HGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
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HY-50878
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HY-50878B
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HY-148372
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HY-160506
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PROTACs
c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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PRO-6E 是一种具有口服活性的以 Cereblon 配体为基础的 PROTAC,可以降解 MET,在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: linker;Pink: ALK/c-Met 抑制剂 Crizotinib (HY-50878))。
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HY-P4346
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HY-P4431
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HY-12017
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c-Met/HGFR
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Cancer
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PF-04217903 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
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HY-12017A
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c-Met/HGFR
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Cancer
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PF-04217903 mesylate 是一种高效的ATP竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 mesylate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
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HY-B1836AR
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HY-P0249A
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HY-13260
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Akt
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC50 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
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HY-50878S
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HY-15240
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HY-100509
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HY-P3782
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HY-12017B
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c-Met/HGFR
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Cancer
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PF-04217903 phenolsulfonate 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 phenolsulfonate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
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HY-10338
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XL880; GSK1363089; GSK089; EXEL-2880
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VEGFR
c-Met/HGFR
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Cancer
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Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Met 和 KDR 的IC50分别为0.4 nM 和 0.9 nM。
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HY-12014
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HY-50703
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HY-P3750
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HY-50878R
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HY-137455
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HY-50878A
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PF-02341066 hydrochloride
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Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
c-Met/HGFR
ROS Kinase
Autophagy
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Cancer
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克里唑替尼盐酸
Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
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HY-133083
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HY-P0073
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HY-100946
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HY-13260A
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Akt
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
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HY-P0249
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HY-P3555
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HY-103714A
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HY-103714
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HY-12965B
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TAM Receptor
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Cancer
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(Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂,能在体内外阻断这些受体的下游信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖和迁移,并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-P0249B
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HY-12965
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HY-12965A
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HY-P3555A
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HY-N10219
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Tyrosinase
Fungal
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Infection
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Dihydroaltenuene B 是一种有效的 mushroom tyrosinase 抑制剂,IC50 为 38.33 µM。Dihydroaltenuene B 显示了 3-OH 和 4'-OH 与酪氨酸酶的 His244、Met280 和 Gly281 残基之间的氢键相互作用。
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HY-13068
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HY-P1012
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HY-P3547
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HY-159627A
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Bacterial
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Infection
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Met-AMS TEA (compound 50) 是甲硫氨酰腺苷酸的氨基磺酸盐类似物,是一种有效的大肠杆菌甲硫氨酰-tRNA 合成酶 (MetRS) 抑制剂 (IC50 为 7 nM)。
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HY-76688
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(Rac)-ARQ 197; (Rac)-ARQ 198
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Others
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Cancer
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(Rac)-Tivantinib 是 Tivantinib (HY-50686) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂,Ki 为 355 nM。
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HY-P1012A
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HY-116592
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c-Met/HGFR
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Cancer
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SOMCL-863 是一种选择性且具有口服活性的 c-Met 抑制剂,具有体内和体外的抗肿瘤活性。SOMCL-863 可用于癌症研究。
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HY-P2716
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MMP
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Others
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Mca-Arg-Pro-Lys-Pro-Tyr-Ala-Nva-Trp-Met-Lys(Dnp)-NH2 是一种有生物活性的肽。(基质金属蛋白酶底物)
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HY-50878AS
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PF-02341066-d9 hydrochloride
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c-Met/HGFR
Autophagy
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
ROS Kinase
Isotope-Labeled Compounds
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Cancer
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克里唑替尼盐酸-d9
Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
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HY-P3888
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HY-18307
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c-Met/HGFR
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Cancer
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SYN1143 是一种有效,选择性和具有口服活性的 c-Met/RON 的双重抑制剂,IC50 值分别为 4 和 9 nM。SYN1143 对 Lck,Tie2,Src 和 BTK 的抑制活性较弱,IC50 值为 160 至 710 nM。SYN1143 可用于癌症的研究。
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HY-W008371S1
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HY-P990947
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HY-W010104
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HY-10497
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HY-157519
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HY-18711A
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Metatinib anhydrous; c-Met inhibitor 2
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c-Met/HGFR
VEGFR
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Cancer
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SCR-1481B1 (Metatinib anhydrous) 有效作用于依赖 Met 激活的癌症,且抑制 VEGFR。
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HY-126320
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EGFR
c-Met/HGFR
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Cancer
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EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 双重抑制剂,化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 活性分子的靶点。
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HY-107145
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HY-107145A
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HY-P1415
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HY-147296
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HY-12423
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TAS-115
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VEGFR
c-Met/HGFR
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Cancer
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Pamufetinib (TAS-115) 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
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HY-12423A
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TAS-115 mesylate
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VEGFR
c-Met/HGFR
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Cancer
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Pamufetinib (TAS-115) mesylate是一种有效的 VEGFR 和肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR) 的靶向激酶抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
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HY-P3685
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CRFR
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Endocrinology
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[Met(O)21] Corticotropin Releasing Factor, ovine 是从绵羊下丘脑提取物中得到的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF)。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 的分泌。
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HY-P4541
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HY-162669
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HY-P1415A
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HY-P990755
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EGFR
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Inflammation/Immunology
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Pamvatamig 是一种抗 EGFR/MET 的人源 IgG4 κ 单克隆抗体。Pamvatamig 的同型对照产品:Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
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HY-151905
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c-Met/HGFR
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Cancer
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D6808 是高度选择性、强效的 c‑Met 抑制剂,IC50 值为 2.9 nM。D6808 诱导细胞凋亡以及细胞周期阻滞。D6808 可用于非小细胞肺癌和胃癌的研究。
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HY-P4815
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HY-148803
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Vabametkib 是肝细胞生长因子受体 (HGFR) 的有效抑制剂。Vabametkib 抑制 Hs746T 细胞增殖并抑制 c-Met,IC50 为 7 nM。Vabametkib 可用作抗肿瘤剂。
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HY-168609
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HY-16446
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HY-129677
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Others
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Others
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ORC-13661 hydrochloride 是一种毛细胞保护剂。ORC-13661 hydrochloride 保护感觉毛细胞免受氨基糖苷类和顺铂 (HY-17394) 的耳毒性。ORC-13661 hydrochloride 是一种可逆的机电传感器 (MET) 通道渗透阻滞剂。
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HY-10991
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HY-123961
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PROTACs
c-Met/HGFR
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Cancer
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SJF-8240 (PROTAC 7) 是一种蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。SJF-8240 诱导 c-Met 多泛素化并抑制 GTL16 细胞增殖 (IC50=66.7 nM)。
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HY-18711
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Metatinib free base; c-Met inhibitor 2 free base
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c-Met/HGFR
VEGFR
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Cancer
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SCR-1481B1 free base 是一种小分子受体激酶抑制剂,同时靶向 c-MET 和血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2)。
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HY-P99217
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AMG 102
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c-Met/HGFR
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Cancer
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利妥木单抗
Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体,抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
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HY-134563
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Caspase
Apoptosis
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Cancer
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Z-Asp(OMe)-Gln-Met-Asp(OMe)-FMK 是 caspase-3 的抑制剂,可以抑制 Dihydroartemisinin (HY-N0176) 和 Dictamnine (HY-N0849) 共诱导的 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-120522
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Cyclo(Gln-Trp-Phe-Gly-Leu-Met)
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Others
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Others
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L-659877 (Cyclo(Gln-Trp-Phe-Gly-Leu-Met)) 是一种用于研究肽片段在碰撞诱导解离中化学性质的化合物,通过一系列实验研究了不同长度的b片段离子在碰撞诱导解离中的结构变化。
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HY-114356
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c-Met/HGFR
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Cancer
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BPI-9016M是一种有效的,口服活性的,选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长,迁移和侵袭。
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HY-125017
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PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
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HY-P9977
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JNJ-61186372
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EGFR
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Cancer
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埃万妥单抗
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
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HY-151923
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HY-143463
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c-Met/HGFR
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Cancer
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AC-386 是一种高效的 c-Met 抑制剂,IC50 为 7.42 nM。AC-386 对几种癌细胞具有抗增殖活性。AC-386 可用于抗癌耐药研究。
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HY-147218
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c-Met/HGFR
TAM Receptor
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Cancer
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PF-07265807 是一种有效的 TAM 和 c-Met 抑制剂,对 AXL、MER 和 TYRO3 的 IC50 分别为 6.1 nM、13.2 nM 和 21.6 nM。PF-07265807 可用于抗癌研究。
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HY-132814
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ATH-1017
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c-Met/HGFR
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Neurological Disease
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Fosgonimeton (ATH-1017) 是一种肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR) 的激动剂。Fosgonimeton 在 LPS (HY-D1056) 诱导的神经炎症和 Aβ 诱导的 AD 模型中均具有神经保护作用。
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HY-P3234
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Casein Kinase
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Others
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Ac-ESMD-CHO 是 caspase-3 和 caspase-7 的抑制剂。Ac-ESMD-CHO 抑制 caspase-3 前体肽 (CPP32) 在 Glu-Ser-Met-Asp (ESMD) 位点的蛋白水解切割。
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HY-123225
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c-Met/HGFR
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Cancer
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LCRF-0004 是一种有效的 RON 激酶 (RON kinase) 抑制剂,其 IC50 值为 10 nM。其对 c-Met 也有抑制能力,其 IC50 值为 12 nM。LCRF-0004 在癌症研究中发挥着重要作用。
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HY-124875
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HY-77493
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(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
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Others
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Cancer
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(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
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HY-116730
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Reactive Oxygen Species
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Others
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CHS-111 是一种 superoxide anion O2- 生成的苄基茚唑抑制剂。CHS-111 抑制细胞迁移,降低 formyl-Met-Leu-Phe 刺激的磷脂酶 D 活性,IC50 值为3.9 μM,但不降低苯酚酯刺激的磷脂酶 D 活性。
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HY-P3885
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HY-141601
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ABBV-399
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Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
c-Met/HGFR
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Cancer
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Telisotuzumab vedotin (ABBV-399) 是一种靶向 c-Met 的抗体-药物偶联物 (ADCs)。Telisotuzumab vedotin 由 Monomethyl Auristatin E (MMAE)、Telisotuzumab 抗体和可裂解的 mc-val-cit-PABC 型 linker 偶联而成。 Telisotuzumab vedotin 可用于癌症的研究。
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HY-W012159
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HY-12044
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XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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卡博替尼苹果酸盐
Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
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HY-155544
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Antitumor agent-111 (compound 46) 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=46 nM),具有抗肿瘤和抗增殖活性。Antitumor agent-111 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-P9977A
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EGFR
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Cancer
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Amivantamab (FUT8-KO)?是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab (FUT8-KO) 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
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HY-50683S
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c-Met/HGFR
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Cancer
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JNJ-38877605-d1 (compound DO-2) 是一种高选择性 MNNG HOS 转化 (MET) 抑制剂。JNJ-38877605-d1 被认为减少醛氧化酶 1 非活性代谢物M3的形成。
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HY-13016S1
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HY-16590
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HY-157148
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HY-13016S
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HY-144394
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Apoptosis
c-Met/HGFR
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Cancer
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Antitumor agent-45 (Compound 21) 可诱导 A549 细胞凋亡并将细胞阻滞在 G0/G1 和 G2/M期。Antitumor agent-45 (Compound 21) 抑制c-Met 表达。
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HY-B0791
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HY-16969
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PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
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c-Met/HGFR
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Neurological Disease
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Dihexa (PNB-0408),一种寡肽试剂,是一种具有口服活性,血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF),Kd 值为 65 pM,并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
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HY-50687
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(3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198
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Others
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Cancer
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(3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
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HY-P1744
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HY-138696
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XL092
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TAM Receptor
c-Met/HGFR
VEGFR
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Cancer
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Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的,ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
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HY-10206
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HY-10206A
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MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
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c-Kit
PDGFR
RAD51
FLT3
c-Met/HGFR
RET
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Cancer
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Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
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HY-120167
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HY-164384
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PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
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Cancer
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DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖,IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis)。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
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HY-10200
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HY-12044R
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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卡博替尼苹果酸盐 (Standard)
Cabozantinib (S-malate) (Standard)是 Cabozantinib (S-malate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 n
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HY-16590R
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HY-124761
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Polo-like Kinase (PLK)
Autophagy
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Cancer
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Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂,可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) (IC50=26.9 μM),并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞,增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究,可作为单一试剂,或与 c-MET 抑制剂联合使用。
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HY-131064
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RIP kinase
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Inflammation/Immunology
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RIPK3-IN-1 是 II 型 RIPK3 DFG-out 位点抑制剂,IC50 为 9.1 nM。RIPK3-IN-1 抑制 RIPK1 和 RIPK2,IC50 为 5.5 和 >10 μM。RIPK3-IN-1 还是 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 1.1 μM。
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HY-W015309
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HY-10338A
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c-Met/HGFR
VEGFR
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Cancer
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Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子(HGF)受体c-MET和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性,并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
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HY-13016A
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XL184 hydrochloride; BMS-907351 hydrochloride
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VEGFR
c-Met/HGFR
c-Kit
TAM Receptor
FLT3
Apoptosis
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Cancer
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Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-147575
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TAM Receptor
c-Met/HGFR
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Cancer
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Axl-IN-8 (NO.1) 是一种有效的 AXL 抑制剂,其 IC50 低于 1 nM。Axl-IN-8 也抑制 c-MET,IC50 在 1-10 nM 之间。Axl-IN-8 对 BaF3/TEL-AXL、MKN45 和 EBC-1 细胞均有抗增殖活性,其 IC50 值分别为 <10、226.6 和 120.3 nM。
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HY-13016
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XL184; BMS-907351
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VEGFR
c-Met/HGFR
c-Kit
TAM Receptor
FLT3
Apoptosis
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Cancer
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卡博替尼
Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-P4919
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Beta-secretase
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Others
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Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 是一种 β 分泌酶 1 (BACE-1) 肽 FRET 底物,含有淀粉样前体蛋白 (APP) β 分泌酶裂解位点的“瑞典”Lys-Met/Asn-Leu 突变。Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 的 -Leu-Asp- 处的裂解从 2,4-二硝基苯基 (Dnp) 内部猝灭剂的邻近猝灭效应中释放出高荧光的 7-甲氧基香豆素 (Mca) 片段,导致荧光强度大幅且易于检测的增加。
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HY-W015309R
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HY-15196
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EGFR
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Cancer
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TAK-285 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂,IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上,对 MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性,可穿过血脑屏障。
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HY-13016R
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VEGFR
c-Met/HGFR
c-Kit
TAM Receptor
FLT3
Apoptosis
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Cancer
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卡博替尼(Standard)
Cabozantinib (Standard)是 Cabozantinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-120387
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HY-15514A
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LY2801653 dihydrochloride
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c-Met/HGFR
FLT3
ROS Kinase
Discoidin Domain Receptor
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Cancer
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Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
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HY-15514
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LY2801653
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c-Met/HGFR
FLT3
ROS Kinase
Discoidin Domain Receptor
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Cancer
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Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
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HY-155736
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p38 MAPK
EGFR
Raf
CDK
c-Met/HGFR
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Cancer
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MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂,具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖,抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4/6 IC50=95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM)。
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HY-123597
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DDUG; NCI C04808
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Others
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Cancer
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NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可抑制检查点激酶 2(Chk2;无细胞激酶测定中的 IC50=200 nM)。它对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶,但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK,IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化(IC50=240 nM)。它抑制 L1210 白血病细胞的生长,并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性,并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加,并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
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HY-P3558
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HY-155967
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AMPK
Cannabinoid Receptor
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Metabolic Disease
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CB1R/AMPK modulator 1 (Compound 38-S)是一种口服活性的 CB1R/AMPK 调节剂,Ki 为 0.81 nM, CB1R 的 IC50 为 3.9 nM。CB1R/AMPK modulator 1 激活 AMPK。CB1R/AMPK modulator 1 减少食物摄入量和体重,并改善葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。
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HY-P2018
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HY-162085
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TAM Receptor
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Cancer
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Axl-IN-17(compound 13c)是一种口服有效的,具有选择性的 AXL 抑制剂,IC50 值为 3.0 nM。Axl-IN-17 展现出抗肿瘤活性。
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HY-W019787
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HY-15813
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FGFR irreversible inhibitor-1
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FGFR
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Cancer
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FIIN-1 是一种有效的,不可逆的选择性 FGFR 抑制剂。FIIN-1 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合,Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。FIIN-1 抑制 FGFR1/2/3/4 的 IC50 分别是 9.2,6.2,11.9 和 189 nM。
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HY-L188
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1,471 compounds
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尽管脑癌只占所有肿瘤发病人数的2%,但由于存在预后差、死亡率高、复发率高等问题,被临床重视。脑癌可被分为原发性脑癌和继发性脑癌。根据发病部位不同,脑癌还可被分为:脑胶瘤、垂体腺瘤、神经鞘瘤、颅咽管瘤,脑膜瘤等。其中胶质瘤是最常见的原发性脑肿瘤,约占所有脑部肿瘤的 1/3。目前,脑癌缺乏精准靶向治疗药,仍存在着极大的临床需求并未被满足。随着高通量筛选技术的不断发展,通过筛选靶向 PKC、PD-1、c-Met、PARP 等靶点化合物,或许能够帮助开发出有效的抗脑癌药物。
MCE 收录了 1,471 个具有明确或潜在抗脑癌活性的小分子化合物,是研究脑癌相关病理机制或进行抗脑癌药物开发的重要工具。
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HY-L101
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1,890 compounds
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肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一,在全球癌症死亡人数中居第二位,严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型,约占所有肝癌的90%。
目前证据表明,在肝癌发生过程中,主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 1,890 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
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HY-L039
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2,182 compounds
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细胞重编程技术为药物筛选,疾病模型建立,人造器官发育及细胞治疗带来新的希望。自从 2006 年Yamanaka 利用 OCT4,SOX2,KLF4,及 c-MYC 四种细胞因子成功将体细胞重编程为多能干细胞(iPSCs)以来,重编程技术已经得到突飞猛进的发展。尽管已发展出有效的细胞重编程技术,但大多数方法仍不适合临床应用,因为这些方法存在整合外源基因或使用致癌基因的风险。基于 miRNA、非病毒基因、非整合载体和小分子化合物诱导作为可替代的方法,已经被作为可能的解决方案。这些替代方法中,小分子化合物在临床应用中最具有潜力。使用小分子化合物对细胞进行重编程,成本低,比较容易控制作用浓度和时间,并且小分子化合物具有较高的细胞渗透性,易于合成和标准化,适合大规模细胞的生产。
MCE 重编程化合物库包含 2,182 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞重编程相关的信号通路,是诱导细胞重编程的潜在刺激物。MCE重编程化合物库是研究细胞重编程和再生医学的重要工具。
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HY-L016
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1,064 compounds
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蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子,也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶:受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体,如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白,可以被相应配体激活,通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基,将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中,酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色,包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1,064 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品,可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P3555
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HY-P0249B
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HY-P3413
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HY-P3555A
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HY-P1012
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HY-P3547
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HY-P1012A
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HY-P2716
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MMP
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Others
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Mca-Arg-Pro-Lys-Pro-Tyr-Ala-Nva-Trp-Met-Lys(Dnp)-NH2 是一种有生物活性的肽。(基质金属蛋白酶底物)
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HY-P3888
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HY-P3788
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Peptides
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Others
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Ac-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2是一种多肽,可用于合成抑制毛发生长的酪氨酸激酶抑制剂。
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HY-P1415
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HY-P3685
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CRFR
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Endocrinology
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[Met(O)21] Corticotropin Releasing Factor, ovine 是从绵羊下丘脑提取物中得到的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF)。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 的分泌。
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HY-P4541
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HY-P1415A
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HY-P4815
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HY-P4435
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Peptides
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Others
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H-Met-His-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
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HY-P4478
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Peptides
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Others
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H-Phe-Met-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
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HY-P4424
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Peptides
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Others
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H-Met-Arg-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
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HY-P4430
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Peptides
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Others
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H-Met-Asn-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
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HY-P4436
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Peptides
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Others
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H-Met-Lys-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
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HY-P4434
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Peptides
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Others
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H-Met-Glu-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
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HY-P4643
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Peptides
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Others
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H-Trp-Met-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
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HY-P4624
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Peptides
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Others
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H-Thr-Met-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
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HY-P4273
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Peptides
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Others
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H-Gly-Gly-Met-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
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HY-P4753
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Peptides
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Others
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Met(O)14-Exenatide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
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HY-P3234
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Casein Kinase
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Others
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Ac-ESMD-CHO 是 caspase-3 和 caspase-7 的抑制剂。Ac-ESMD-CHO 抑制 caspase-3 前体肽 (CPP32) 在 Glu-Ser-Met-Asp (ESMD) 位点的蛋白水解切割。
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HY-P3787
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HY-P4267
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Peptides
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Others
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H-Gly-Gly-Arg-Ser-Pro-Ala-Met-Pro-Glu-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
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HY-P3885
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HY-W012159
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HY-P1744
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HY-P2019
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Peptides
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Neurological Disease
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Levitide 是一种神经激素样肽,可从南非爪蟾 (Xenopus laevis) 的皮肤分泌物中分离出来。Levitide 来自前体 preprolevitide,它长 88 个残基,N 端是它的信号序列,C 端是 Levitide 肽 (Glu-Gly-Met-Ile-Gly-Thr-Leu-Thr-Ser-Lys-Arg-Ile-Lys-Gln-NH2)。
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HY-P5527F
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Peptides
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Others
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FAM-CSKtide 是一种有生物活性的肽。(这是 FAM 标记的肽底物 (Abs/Em = 494/521 nm),适用于 C 端 Src 激酶 (Csk) 和许多其他激酶,例如 Axl、cKit、ERBB4、Fes、Flt3、IGF-1 R、MET、MUSK 、PYK2、Ret、TIE2、TrkA、VEGF-R1 和 VEGF-R2。)
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HY-P5438
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Peptides
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Others
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Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物,例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)
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HY-P4919
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Beta-secretase
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Others
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Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 是一种 β 分泌酶 1 (BACE-1) 肽 FRET 底物,含有淀粉样前体蛋白 (APP) β 分泌酶裂解位点的“瑞典”Lys-Met/Asn-Leu 突变。Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 的 -Leu-Asp- 处的裂解从 2,4-二硝基苯基 (Dnp) 内部猝灭剂的邻近猝灭效应中释放出高荧光的 7-甲氧基香豆素 (Mca) 片段,导致荧光强度大幅且易于检测的增加。
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HY-P5519
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Peptides
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Others
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[Thr28, Nle31]-Cholecystokinin (25-33) 是一种有生物活性的肽。(胆囊收缩素 (CCK) 既充当激素又充当神经递质,存在于胃肠道系统和中枢神经系统中。它是一种抑制食物摄入的饱腹感肽。这种胆囊收缩素 (CCK) 类似物保留了 CCK8 的所有生物活性,但发现在酸性介质中更加稳定,并且由于 Met 替代(Thr 28 和 Nle31 被替代)而不受空气氧化的影响蛋氨酸)。主要构象包含以 Thr4 为中心的 γ 转角,由 Gly5 与包含 C 端残基的螺旋片段隔开。)
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HY-P3558
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HY-P2018
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HY-W019787
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99391
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- HY-P99250
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MetMAb
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c-Met/HGFR
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Cancer
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奥那妥组单抗
Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化亲和成熟的单价单克隆抗体,抑制受体酪氨酸激酶 MET。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。
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- HY-P99196
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c-Met/HGFR
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Cancer
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非拉妥组单抗
Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活,抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。
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- HY-P99192
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LY2875358
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c-Met/HGFR
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Cancer
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依玛妥珠单抗
Emibetuzumab (LY2875358) 是一种人源化二价 MET 抗体 (IgG4 型)。Emibetuzumab 具有较高的中和与内化活性,能有效抑制 HGF 依赖性和非依赖性 MET 通路的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab 可用于癌症的研究。
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- HY-P99217
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AMG 102
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c-Met/HGFR
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Cancer
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利妥木单抗
Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体,抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
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- HY-P9977
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JNJ-61186372
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EGFR
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Cancer
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埃万妥单抗
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
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- HY-P990073
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REGN-5093
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Davutamig (REGN-5093) 是一种人源免疫球蛋白 G4-kappa、抗 MET 单克隆抗体,靶向 MET 上两个不同的非重叠表位。Davutamig 是一种抗肿瘤药。
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- HY-P990947
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- HY-P990755
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EGFR
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Inflammation/Immunology
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Pamvatamig 是一种抗 EGFR/MET 的人源 IgG4 κ 单克隆抗体。Pamvatamig 的同型对照产品:Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
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- HY-P9977A
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EGFR
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Cancer
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Amivantamab (FUT8-KO)?是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab (FUT8-KO) 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
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- HY-P990432
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Inhibitory Antibodies
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Inflammation/Immunology
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Anti-HGFR/c-Met Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 HGFR/c-Met。Anti-HGFR/c-Met Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huλ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-HGFR/c-Met Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
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- HY-P990661
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-W008371S2
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Fmoc-Met-OH-d3 是 Fmoc-Met-OH 氘代物。
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- HY-50878S
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Crizotinib-d5 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
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- HY-13016S
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Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
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- HY-W008371S
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Fmoc-Met-OH-15N 是 15N 标记的 Fmoc-Met-OH。
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- HY-50878AS
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Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
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- HY-W008371S1
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Fmoc-Met-OH-13C5,15N 是一种 15N 标记和 13C 标记的 Fmoc-L-Val-OH。
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- HY-50683S
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JNJ-38877605-d1 (compound DO-2) 是一种高选择性 MNNG HOS 转化 (MET) 抑制剂。JNJ-38877605-d1 被认为减少醛氧化酶 1 非活性代谢物M3的形成。
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- HY-13016S1
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Cabozantinib-d4 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-149880
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炔烃
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c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用,IC50 值为 0.013/0.20e。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-153831
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炔烃
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c-Met-IN-17 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 为 0.031μM。c-Met-IN-17 可用于抗癌研究。c-Met-IN-17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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