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Nonpeptide

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By Targets:	Aminopeptidase (1) Angiotensin Receptor (10) Apelin Receptor (APJ) (1) Apoptosis (13) Bacterial (5) Bombesin Receptor (4) Bradykinin Receptor (11) Calcium Channel (1) Caspase (3) Cathepsin (1) CCR (7) CFTR (3) CGRP Receptor (3) Cholecystokinin Receptor (10) Complement System (1) CRFR (3) CXCR (6) Endothelin Receptor (13) ERK (1) GCGR (5) GHSR (3) GnRH Receptor (5) HIV (2) HIV Protease (2) IGF-1R (1) Integrin (9) Isotope-Labeled Compounds (2) mAChR (1) Neurokinin Receptor (14) Neuropeptide Y Receptor (8) Neurotensin Receptor (4) NF-κB (1) Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) (2) Opioid Receptor (8) Orexin Receptor (OX Receptor) (5) Oxytocin Receptor (8) PGE synthase (1) Potassium Channel (2) Prolyl Endopeptidase (PREP) (3) PROTACs (1) Protease Activated Receptor (PAR) (5) Proteasome (1) Reactive Oxygen Species (1) RIP kinase (1) RXFP Receptor (2) SARS-CoV (8) Somatostatin Receptor (4) Src (1) Thrombopoietin Receptor (10) Vasopressin Receptor (7) Virus Protease (1)
By Research Areas:	Cancer (35) Cardiovascular Disease (48) Endocrinology (50) Infection (18) Inflammation/Immunology (34) Metabolic Disease (27) Neurological Disease (74)
Click Chemistry:	炔烃 (5)

211

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-P1095

Ivachtin Caspase-3 Inhibitor VII	Caspase	Cardiovascular Disease Neurological Disease
Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII；化合物 7a) 是一种非肽，非竞争性和可逆的 caspase-3 抑制剂，IC₅₀ 为 23 nM。Ivachtin 对其余的胱天蛋白酶具有适度的选择性。

HY-10309

Sibrafiban RO 48-3657	Integrin	Cardiovascular Disease
Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的具有口服活性的，非肽，双重前体，是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 拮抗剂。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。

HY-121885

LMD-009 1 篇文献验证	CCR	Metabolic Disease Endocrinology
LMD-009 是选择性 CCR8 非肽激动剂。 LMD-009 以高效力介导趋化性，肌醇磷酸盐积累和钙释放，EC₅₀ 为 11 至 87 nM。

HY-12436

NTRC-824	Neurotensin Receptor	Neurological Disease
NTRC-824 (Compound 5) 是一种有效的，选择性的，类似于神经降压素的非肽神经降压素受体 2 型 (NTS2) 拮抗剂，IC₅₀ 为 38 nM，K_i 为 202 nM。NTRC-824 对 NTS2 的选择性是 NTS1 (K_i >30 μM) 的 150 倍以上。

HY-145278

RXFP3/4 agonist 2	RXFP Receptor	Neurological Disease
RXFP3/4 agonist 2 是一种有效的非肽双 RXFP3/4 激动剂 (EC₅₀=3.1 和2.7 nM)。RXFP3/4 agonist 2 也能有效促进 RXFP3 和 β-arrestin-2 之间的相互作用，EC₅₀ 值在 10-22 nM 范围内。

HY-116700

Hinnuliquinone	HIV Protease HIV	Infection
Hinnuliquinone is a C2-symmetric dimeric non-peptide fungal metabolite inhibitor of HIV-1 protease. Hinnuliquinone is a bis-indolyl-2,5-dihydroxybenzoquinone pigment, that can be isolated from Nodulisphorium hinnuleum.

HY-145279

RXFP3 agonist 1	RXFP Receptor	Others
RXFP3 agonist 1 是一种非肽的 RXFP3 激动剂 (EC₅₀=6937 nM)。

HY-105235A

Enadoline hydrochloride CI-977 hydrochloride	Opioid Receptor	Neurological Disease
依那朵林 Enadoline (CI-977) hydrochloride 是一种高选择性、能透过血脑屏障的、非肽 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂 (K_i=1.25 nM)。具有抗伤害作用。

HY-105235

Enadoline CI-977	Opioid Receptor	Neurological Disease
依那朵林 Enadoline (CI-977) 是一种高选择性、能透过血脑屏障的、非肽 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂 (K_i=1.25 nM)。具有抗伤害作用。

HY-105346

WIN 51708	Neurokinin Receptor	Neurological Disease
WIN 51708 是 neurokinin (NK)-1 receptor 的非肽拮抗剂。与人的 NK-1 受体相比，WIN 51708 对大鼠 NK-1 受体的亲和力更高。

HY-50688

SB-265610 2 篇文献验证	CXCR	Inflammation/Immunology
SB-265610 是一种选择性的竞争性非肽变构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性，IC₅₀ 分别为 3.7 nM 和 70 nM。

HY-120096

BIBO3304 free base	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease
BIBO3304 free base 是一种非肽 neuropeptide Y Y1 受体拮抗剂。BIBO3304 free base 对人类和大鼠 Y1 受体均表现出亚纳摩尔亲和力，IC₅₀ 值分别为 0.38 nM 和 0.72 nM。BIBO3304 free base 可显著抑制因应用 NPY 或禁食引起的食物摄入。

HY-136181

YNT-185 dihydrochloride	Orexin Receptor (OX Receptor)	Neurological Disease
YNT-185 dihydrochloride 是一中非肽类的，选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂，对 OX2R 和 OX1R 的 EC₅₀ 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 dihydrochloride 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。

HY-124733A

LIT-001	Oxytocin Receptor	Neurological Disease
LIT-001 是第一种非肽类催产素受体 (OT-R) 激动剂 (EC₅₀=55 nM; K_i=226 nM)。LIT-001 改善孤独症小鼠模型的社交互动。

HY-110135A

NBI-31772 hydrate	IGF-1R	Neurological Disease
NBI-31772 hydrate 是胰岛素样生长因子 IGF 与 IGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 hydrate 也是一种非肽类配体，可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 K_i=1-24 nM) 。具有抗焦虑和抗抑郁作用。

HY-124733

LIT-001 free base	Oxytocin Receptor	Neurological Disease
LIT-001 free base 是第一种非肽类催产素受体 (OT-R) 激动剂 (EC₅₀=55 nM; K_i=226 nM)。LIT-001 free base 改善孤独症小鼠模型的社交互动。

HY-136181A

YNT-185	Orexin Receptor (OX Receptor)	Neurological Disease
YNT-185 是一中非肽类的，选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂，对 OX2R 和 OX1R 的 EC₅₀ 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。

HY-14128

NBI-34041 SB-723620	CRFR	Neurological Disease
NBI-34041 (SB-723620) 是一种选择性口服非肽 CRF1 受体拮抗剂，对人类 CRF1 受体的 IC₅₀ 为 58.9 nM，K_i 为 4.0 nM。NBI-34041 对 CRF2 受体没有抑制作用。NBI-34041 可用于抑郁症和焦虑症研究。

HY-116567

OPC-51803	Vasopressin Receptor	Metabolic Disease
OPC-51803 是一种具有口服活性的非肽 vasopressin V₂ 受体激动剂。OPC-51803可用于研究导致尿频的排尿障碍，例如多尿、夜间多尿和某些类型的尿失禁。

HY-12844

Ro 64-6198 1 篇文献验证	Opioid Receptor	Neurological Disease
Ro 64-6198 是一种有效的，选择性的，非肽，高亲和力，高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP) 激动剂，EC₅₀ 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑，成瘾，神经性疼痛，咳嗽和厌食症的研究。

HY-14886

Fasitibant chloride MEN16132 free base	Bradykinin Receptor	Cardiovascular Disease Neurological Disease
Fasitibant chloride (MEN16132 free base) 是一种有效的，选择性的非肽缓激肽 B2 受体 (B2R) 拮抗剂。Fasitibant chloride 在角叉菜胶诱发的关节炎大鼠模型中可减轻关节疼痛并减轻关节水肿。

HY-108574

CP 339818 hydrochloride	Potassium Channel	Neurological Disease
CP 339818 hydrochloride 是一种非肽类选择性 Kv1.3（IC₅₀ 值约为 200 nM）和 Kv1.4 通道阻滞剂。CP 339818 hydrochloride 对 Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4 和 Kv4.2 的阻滞效果明显较差。CP 339818 hydrochloride 可有效阻断 Kv1.3 的 C 型失活构象并抑制 T 细胞活化。

HY-14994

SCH79797 dihydrochloride 2 篇文献验证	Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis	Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC₅₀ 值为 70 nM，K_i 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC₅₀ 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。

HY-14993

SCH79797 2 篇文献验证	Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis	Cardiovascular Disease
SCH79797 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC₅₀ 值为 70 nM，K_i 为 35 nM。SCH79797 以 IC₅₀ 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。

HY-168152

SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26	SARS-CoV Virus Protease	Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26 (Compound (S,R)-4y) 是 SARS-CoV-2 3CLpro 的变构抑制剂，IC₅₀ 为 0.43 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26 表现出良好的细胞通透性，与 Vero-E6 细胞共孵育后能够有效穿过细胞膜。

HY-100292

SL910102	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
SL910102 是一种非肽类的血管紧张素 AT₁ 受体拮抗剂。

HY-115272

GSK894490A	GHSR	Neurological Disease
GSK894490A 是一种非肽类生长素释放肽受体激动剂。

HY-120148A

SM19712	Others	Others
SM19712 是非肽内皮素转换酶的抑制剂。

HY-19732

BIBS 39	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
BIBS39是一种新型的非肽类血管紧张素II（AII）受体拮抗剂。

HY-10049A

CP 122721 hydrochloride	Neurokinin Receptor	Neurological Disease
CP 122721 hydrochloride 是一种有效非肽和选择性的 neurokinin NK1 的非肽拮抗剂，对于 IM-9 细胞中表达的人 NK1 受体的 pIC₅₀ 值为 9.8。CP 122721 hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁样作用。

HY-11077

SR 146131	Cholecystokinin Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
SR 146131是一种有效，有口服活性，选择性的非多肽缩胆囊素1 (cholecystokinin 1)受体激动剂。

HY-15015A

OT-R antagonist 2 Oxytocin receptor antagonist 2	Oxytocin Receptor	Endocrinology
OT-R antagonist 2是一种非肽类OT-R拮抗剂, 抑制大鼠催产素受体（IC50 = 0.33 μM）。

HY-101038A

ZK756326 dihydrochloride 1 篇文献验证	CCR	Endocrinology Cancer
ZK756326 dihydrochloride 是一种非肽趋化因子受体激动剂，作用于 CC 趋化因子受体 CCR8。

HY-123744

PD-156707	Endothelin Receptor	Cardiovascular Disease
PD-156707 是口服有效的、非肽类、选择性的内皮素A受体的拮抗剂。

HY-101038

ZK 756326	CCR	Endocrinology Cancer
ZK756326 是一种非肽趋化因子受体激动剂，作用于 CC 趋化因子受体 CCR8。

HY-19670

Befetupitant Ro67-5930	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Befupupitant 是一种高亲和力，非肽的竞争性速激肽 1 受体 (NK1R) 拮抗剂。

HY-15778

AVE 0991 10 篇以上引用文献	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
AVE 0991 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 与 [¹²⁵I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜，IC₅₀ 为 21 nM。

HY-15015

OT-R antagonist 1 Oxytocin receptor antagonist 1	Oxytocin Receptor	Endocrinology
OT-R antagonist 1是一种新型有效的选择性非肽类OT-R拮抗剂, 抑制催产素诱发的细胞内Ca2+活动（IC50=8nM）。

HY-103363

SB-328437 1 篇文献验证	CCR	Inflammation/Immunology
SB-328437 是一种有效的、选择性的非肽类 CCR3 拮抗剂，其 IC₅₀为 4.5 nM。

HY-103351

Cathepsin G Inhibitor I	Cathepsin	Inflammation/Immunology
Cathepsin G Inhibitor I 是一种有效、选择性、可逆、竞争性、非肽的组织蛋白酶 G 抑制剂。

HY-19191

L-159282 MK 996	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
L-159282 是一种有效的，可口服的，非肽段的 angiotensin II receptor 拮抗剂，具有抗高血压的功效。

HY-100269

Chymase-IN-1	Others	Inflammation/Immunology
Chymase-IN-1 是一个有效的，有选择性的，口服有活性的人肥大细胞糜蛋白酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 29 nM。

HY-121767

PD 123177	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease
PD 123177 是一种针对哺乳动物系统中血管紧张素 II (AII) 亚型 AT2 受体的非肽拮抗剂。

HY-15009

Fuscoside 1 篇文献验证 OPC-21268	Vasopressin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
Fuscoside (OPC-21268) 是一种口服有效的非多肽类加压素受体 (vasopressin V1) 拮抗剂， IC₅₀ 值为0.4 μM。

HY-101720

Fradafiban BIBU-52	Integrin	Cardiovascular Disease
夫雷非班 Fradafiban 是一种非肽血小板糖蛋白 IIb/IIIa 复合体拮抗剂，其与人血小板 GP IIb/IIIa 复合体结合，K_d 值为 148 nM。

HY-101986

BIIE-0246 1 篇文献验证 AR-H 053591	Neuropeptide Y Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
BIIE-0246 是一种有效的、非肽神经肽 Y (NPY) Y₂ 受体的高度选择性拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 15 nM。

HY-101844

ML-18	Bombesin Receptor	Cancer
ML-18是一种抑制肺癌生长的非肽铃蟾肽受体亚型-3 (BRS-3) 拮抗剂。

HY-105137

Lanepitant dihydrochloride LY303870 dihydrochloride	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
Lanepitant dihydrochloride (LY303870 dihydrochloride) 是一种非肽类神经激肽-1受体拮抗剂。Lanepitant dihydrochloride 具有镇痛和抗炎活性。

HY-126106

(BrMT)2	Potassium Channel	Others
(BrMT)2 (compound 2) 是一种非肽蜗牛毒素，能减缓 Kv1.1 通道的激活。

HY-135500

ACT-373898	Endothelin Receptor	Endocrinology
ACT-373898 是 Macitentan 的一种非活性羧酸代谢物。Macitentan 是一种具有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体) 双拮抗剂。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N2600

Kuwanon H	Flavonoids Classification of Application Fields Flavones Source classification Phenols Polyphenols Plants Moraceae Disease Research Fields Cancer Morus alba Linn.	Bombesin Receptor
桑皮酮 H Kuwanon H 是桑中的黄酮类化合物，为非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr) 受体的结合，K_i 值为 290 nM。

HY-116700

Hinnuliquinone	Structural Classification Natural Products Nepenthes mirabilis (Lour.) Druce Source classification Plants Nepenthaceae	HIV Protease HIV
Hinnuliquinone is a C2-symmetric dimeric non-peptide fungal metabolite inhibitor of HIV-1 protease. Hinnuliquinone is a bis-indolyl-2,5-dihydroxybenzoquinone pigment, that can be isolated from Nodulisphorium hinnuleum.

HY-N2600R

Kuwanon H (Standard)	Structural Classification Flavonoids Flavones Source classification Phenols Polyphenols Plants Moraceae Morus alba Linn.	Bombesin Receptor
桑皮酮 H (Standard) Kuwanon H (Standard) 是 Kuwanon H 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kuwanon H 是桑中的黄酮类化合物，为非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr) 受体的结合，K_i 值为 290 nM。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-14184S

Macitentan-d4
Macitentan-d₄ 是一种 Macitentan 氘代物。Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。。

HY-15306S

Eltrombopag-13C4

1 篇文献验证

Eltrombopag-¹³C₄ (SB-497115-¹³C₄) 带有 ¹³C 标记的 Z-Eltrombopag。Z-Eltrombopag 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂，可促血小板的活性，用于研究慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 也有很强的抑制作用，还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-13463BS

Avatrombopag-d8 hydrochloride

Avatrombopag-d₈ (hydrochloride) 是 Avatrombopag (hydrochloride) 氘代物。Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC₅₀=3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-106203A

Crinecerfont hydrochloride SSR-125543 hydrochloride		炔烃
Crinecerfont (SSR-125543) hydrochloride 是一种有效的，口服活性，非肽 CRF1 receptor 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究。Crinecerfont (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-105346

WIN 51708		炔烃
WIN 51708 是 neurokinin (NK)-1 receptor 的非肽拮抗剂。与人的 NK-1 受体相比，WIN 51708 对大鼠 NK-1 受体的亲和力更高。

HY-168152

SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26		炔烃
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26 (Compound (S,R)-4y) 是 SARS-CoV-2 3CLpro 的变构抑制剂，IC₅₀ 为 0.43 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26 表现出良好的细胞通透性，与 Vero-E6 细胞共孵育后能够有效穿过细胞膜。

HY-106203

Crinecerfont SSR-125543		炔烃
Crinecerfont (SSR-125543) hydrochloride 是一种有效的，口服活性，非肽 CRF1 receptor 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究。Crinecerfont 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-106203B

(R)-Crinecerfont (R)-SSR-125543		炔烃
(R)-Crinecerfont 是 Crinecerfont (HY-106203) 的 R 型异构体。Crinecerfont (SSR-125543) 是一种有效的、具有口服活性的、非肽 CRF1 receptor 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究。Crinecerfont 是一种点击化学试剂，它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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