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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

2

荧光染料

3

生化试剂

17

多肽产品

13

抗体抑制剂

21

天然产物

1

重组蛋白

4

同位素标记物

1

抗体

1

点击化学

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-138937

    FXR Metabolic Disease
    NDB 是一种选择性人 FXRα (hFXRα) 拮抗剂,可有效调节 FXRα 下游基因的转录。NDB可用于抗糖尿病研究。
    NDB
  • HY-P2265A

    Ras Cancer
    SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A TFA
  • HY-P9969

    EMD 72000

    EGFR Cancer
    马妥珠单抗 Matuzumab (EMD 72000) 是一种人源化的抗 EGFR 单克隆抗体,可阻断 EGFR 活化和下游信号传导,抑制肿瘤生长。
    Matuzumab
  • HY-15681A

    CDK Cancer
    Senexin A hydrochloride 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50: 280 nM,CDK8),也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A hydrochloride 仅抑制 p21 诱导的转录,但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A hydrochloride 抑制 CMV-GFP 诱导,以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
    Senexin A hydrochloride
  • HY-115832

    Others Cancer
    Ap44mSe 是一种硒缩氨基脲,可有效消耗细胞 Fe,导致转铁蛋白受体 1 上调、铁蛋白下调以及有效转移抑制因子 N-myc 下游调节基因 1 的表达增加。Ap44mSe 形成氧化还原活性铜络合物,靶向溶酶体以诱导溶酶体膜通透。
    Ap44mSe
  • HY-P2265

    Ras Cancer
    SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A
  • HY-N9484

    Drug Metabolite Others
    Menthofuran 是 (R)-(+)-Pulegone 的毒性代谢物。Menthofuran 通过控制下游单萜还原酶来调控薄荷精油的生物合成。
    Menthofuran
  • HY-158652

    Ras Akt PI3K Cancer
    (R)-CCG-1423 是 RhoA 的抑制剂。 (R)-CCG-1423 可抑制 Rho 的下游并对 SRE 具有特异性。
    (R)-CCG-1423
  • HY-169013

    Phosphatase Others
    DDO-3733 是一种不依赖于 TRP 的 Protein Phosphatase 5 (PP5) 变构激活剂,可以促进下游底物的去磷酸化过程。
    DDO-3733
  • HY-155064

    HSP Metabolic Disease
    TRAP1-IN-2 (compound 36) 是 TRAP1 下游蛋白的选择性降解剂,而不影响 Hsp90 的胞质下游蛋白。TRAP1-IN-2 也抑制 OXPHOS,改变细胞糖酵解代谢。TRAP1-IN-2 破坏了 TRAP1 四聚体的稳定性,并破坏了线粒体膜电位。
    TRAP1-IN-2
  • HY-W015816

    2,6-DMBQ

    Others Others
    2,6-Dimethylbenzoquinone (2,6-DMBQ) 是一种醌化合物,可以接受光系统 II 下游的光合电子。
    2,6-Dimethylbenzoquinone
  • HY-15002
    AST 487
    4 篇文献验证

    NVP-AST 487

    RET FLT3 VEGFR c-Kit Bcr-Abl Cancer
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3IC50 为 520 nM。
    AST 487
  • HY-150308

    PPAR Cancer
    SR10221 是 PPARγ 的非共价反向激动剂,抑制 PPARγ 下游靶基因,导致膀胱癌细胞系的生长抑制。
    SR10221
  • HY-P99494

    TRC105; DE-122

    TGF-beta/Smad Cancer
    卡妥昔单抗 Carotuximab (TRC105) 是一种 IgG1 单克隆抗体,可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab 具有免疫调节和抗肿瘤作用。
    Carotuximab
  • HY-119833

    MicroRNA Cancer
    Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
    Rubone
  • HY-123141

    Pim Cancer
    K00135 是一种有效的 PIM kinases 选择性抑制剂。K00135 抑制急性白血病细胞的存活和克隆生长。K00135 抑制 PIM 下游靶点的磷酸化。
    K00135
  • HY-164428

    PKC Cancer
    AE 51310 是一种 OPN4 抑制剂。AE 51310 可抑制 PKC 和下游 BRAF/MEK/ERKs 信号通路的激活。AE 51310 可用于癌症研究,例如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    AE 51310
  • HY-153493

    Small Interfering RNA (siRNA) Metabolic Disease
    PF-04523655 是一种靶向 RTP801 基因的 siRNA。RTP801 是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1 (mTORC1)和下游转录因子HIF-1的抑制剂。
    PF-04523655
  • HY-153493A

    Small Interfering RNA (siRNA) Metabolic Disease
    PF-04523655 sodium 是一种靶向 RTP801 基因的 siRNA。RTP801 sodium 是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1 (mTORC1)和下游转录因子HIF-1的抑制剂。
    PF-04523655 sodium
  • HY-117885

    PDK-1 Cancer
    PF-5177624 是一种特异性强效的 PDK1 抑制剂,PDK1 是 PI3K/AKT 信号通路中的关键酶,在乳腺癌中经常失调。PDK1 在 T308 和其他底物处磷酸化 AKT,激活对肿瘤进展很重要的下游信号通路。PF-5177624 阻断 IGF-1 刺激的 PDK1 活性和下游 AKT 和 p70S6K 磷酸化,减少乳腺癌细胞的细胞增殖和转化。
    PF-5177624
  • HY-119989

    Others Infection
    环哒嗪草酯 Cyclopyrimorate 是一种高效的水稻白化除草剂,靶向尿黑酸茄尼酯转移酶 (HST)。HST 是质体醌生物合成途径中 4-羟基苯丙酮酸双加氧酶的下游酶。
    Cyclopyrimorate
  • HY-160449

    MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 10 (Example C-2) 是一种靶向 p53 的 y220c 突变体的化合物。p53 Activator 10 激活参与肿瘤抑制的下游效应。
    p53 Activator 10
  • HY-149464

    Ras Cancer
    ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶,可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。
    ARN22089
  • HY-N0020
    Echinacoside
    5 篇以上引用文献

    Wnt Reactive Oxygen Species Neurological Disease
    松果菊苷 Echinacoside 是从 Cistanche deserticola 中分离得到的一种苯乙醇类化合物,有效抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。Echinacoside 通过激活 Trk 受体及其下游信号通路而起到神经保护作用。Echinacoside 还具有显著的抗骨质疏松活性。
    Echinacoside
  • HY-12754
    ML228
    5 篇以上引用文献

    CID-46742353

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    ML228 (CID-46742353) 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂,EC50 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。
    ML228
  • HY-P99895

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    洛奈利单抗 Rulonilimab 是一种针对 PD-1 的人源 IgG1 单克隆抗体,可以靶向、结合并抑制 PD-1 及其下游信号通路,具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性。
    Rulonilimab
  • HY-W016477

    Bacterial Infection
    Phenazine 是一种电子穿梭剂,可调节细胞的氧化还原状态以及与生物膜形成以及细菌存活相关的下游基因表达。Phenazines 是一种生物防治剂,可以影响植物的生长并诱导植物的系统抗性。
    Phenazine
  • HY-126133

    Ras Cardiovascular Disease Others
    AM-001 是 Epac1 的非竞争性抑制剂,可阻止培养细胞中 Epac1 下游效应子 Rap1 的激活。AM-001 可用于心脏病相关研究。
    AM-001
  • HY-100538
    DTP3
    1 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis JAK Cancer
    DTP3 TFA 是一种有效的选择性 GADD45β/MKK7 抑制剂。DTP3 TFA 靶向 NF-κB 通路下游,具有抗癌活性。
    DTP3
  • HY-161235

    Molecular Glues Ras Cancer
    BTX-7312 是一种基于 cereblon 的 SOS1 双功能降解剂,是一种分子胶 (molecular glue)。BTX-7312 降低下游信号标记 pERK 和 pS6,并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    BTX-7312
  • HY-P99053

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    曲罗芦单抗 Tralokinumab 是一种全人源 IgG4 单克隆抗体,可与单独的 IL-13 以高亲和力特异性结合,防止其与受体相互作用和随后的下游信号传导。Tralokinumab 可用于特应性皮炎 (AD) 的研究。
    Tralokinumab
  • HY-162536

    Molecular Glues Cyclophilin Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-5 (compound 7A) 是一种分子胶 (molecular glues),可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物。三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合,具有抗肿瘤作用。
    Pan-RAS-IN-5
  • HY-161236

    Molecular Glues Ras Cancer
    KRAS ligand 4 (Compound 2) 是一种基于 SOS1 的双功能分子胶降解剂。KRAS ligand 4 可降低下游信号标记 pERK 和 pS6,并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    KRAS ligand 4
  • HY-160765

    APS-8-100-2

    Wnt Apoptosis Cancer
    WNTinib (APS-8-100-2) 是一种多激酶 (multi-kinase) 抑制剂,选择性地拮抗 β-catenin (CTNNB1) 突变的肝细胞癌 (HCC)。WNTinib 通过抑制 KIT/MAPK 和下游 EZH2 激活来下调致癌 Wnt 信号传导。
    WNTinib
  • HY-W003972S1

    Biochemical Assay Reagents Isotope-Labeled Compounds Others
    2,6-二甲氧基苯酚-d6 2,6-Dimethoxyphenol-d6 是氘代标记的 Menthofuran (HY-N9484)。Menthofuran 是 (R)-(+)-Pulegone 的毒性代谢物。Menthofuran 通过控制下游单萜还原酶来调控薄荷精油的生物合成。
    2,6-Dimethoxyphenol-d6
  • HY-112316

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BAY1238097 是一种有效的、BET 与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 (IC50 值 <100 nM)。
    BAY1238097
  • HY-136268

    Phosphatase Apoptosis Inflammation/Immunology
    AQX-435 是一种有效的 SHIP1 (SH2 domain-containing inositol-5′-phosphatase 1) 激活剂。AQX-435 降低 B 细胞受体 (BCR) 下游 PI3K 活性,诱导恶性 B 细胞凋亡,减少淋巴瘤生长。
    AQX-435
  • HY-162141

    Glutaminase Apoptosis Cancer
    MD102 是一种有效的 TG2 抑制剂,IC50 值为 0.35 μM。MD102 通过抑制 TG2 稳定 p53,诱导 p-AKT 和 p-mTOR 下游信号传导减少,从而导致肿瘤细胞凋亡。
    MD102
  • HY-160469

    Akt PROTACs Cancer
    INY-05-040 是 AKT 降解剂,能选择性的快速降解所有三种 AKT 异构体。INY-05-040 能抑制 288 个癌细胞系中的下游信号和细胞增殖,具有抗癌活性。
    INY-05-040
  • HY-161233

    PROTACs ERK Cancer
    BTX-6654 是一种靶向性和特异性的基于小脑的双功能 SOS1 PROTAC 降解剂。BTX-6654 降低下游信号标记 pERKpS6,并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    BTX-6654
  • HY-164528

    Wnt G-quadruplex Cancer
    SJ26 是一种 Wnt1 抑制剂,具有抗癌活性。SJ26 以 G-quadruplex 结构依赖的方式抑制 WNT1WNT1 介导的下游信号通路的表达,来抑制癌细胞的迁移活性。
    SJ26
  • HY-N2344
    Procyanidin A1
    1 篇文献验证

    Proanthocyanidin A1

    PKC Inflammation/Immunology
    原花青素 A1 原花青素 A1 (Proanthocyanidin A1) 是一种原花青素二聚体,抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。
    Procyanidin A1
  • HY-14716

    DNA/RNA Synthesis Raf Cancer
    CCT239065 是一种可口服的突变蛋白激酶 V600EBRAF (RAF) 的有效抑制剂,具有抗肿瘤活性。CCT239065 在癌细胞中抑制 V600EBRAF 下游信号,阻断 DNA合成,抑制增殖。
    CCT239065
  • HY-N0253

    Kalopanaxsaponin B

    Bacterial p38 MAPK NF-κB Apoptosis Infection Inflammation/Immunology
    常春藤苷C Hederacoside C (Kalopanaxsaponin B) 是一种可从常春藤叶子中主得到的成分。Hederacoside C 通过抑制 MAPK/NF-κB 及其下游信号通路的激活介导炎症反应。Hederacoside C 具有抗炎和抗菌 (antibacterial) 活性。
    Hederacoside C
  • HY-P99031

    CAM 3001

    c-Fms Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    玛弗利木单抗 Mavrilimumab (CAM 3001) 是一种单克隆抗体,可与粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 受体的 α 亚基结合,并阻断 GM-CSF 下游细胞内信号传导。GM-CSF 可能是与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应的介质。
    Mavrilimumab
  • HY-162510

    NF-κB Cancer
    SPDZi1 是一种强效且选择性的 syntenin 抑制剂,可与 syntenin 的 PDZ1PDZ2 域结合。SPDZi1 与 syntenin PDZ 串联 (STNPDZ) 结合,Kd 为 3.6 μM。SPDZi1 抑制胶质母细胞瘤并降低 NF-κB(syntenin 的下游效应物)的活性。
    SPDZi1
  • HY-P2282
    APTSTAT3-9R
    1 篇文献验证

    STAT Cancer
    APTSTAT3-9R 是一种特定的 STAT3 结合肽,通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3-9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
    APTSTAT3-9R
  • HY-110114

    Others Others
    Gue1654 是 OXE-R 的调节剂。Gue1654 抑制 Gβγ 但不抑制 Gα 信号传导,该信号由化学引诱受体 OXE-R 激活 Gα(i)-βγ 触发。Gue1654 不会直接干扰 Gβγ 处或下游的信号传导。
    Gue1654
  • HY-147566

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-14 (化合物 1) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-14 抑制 ATR 信号通路下游 CHKI 蛋白磷酸化,25 nM 时抑制率为 98.03%。ATR-IN-14 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性,IC50 为 64 nM。
    ATR-IN-14
  • HY-149989

    Ack1 Akt Cancer
    Ack1 inhibitor 1 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的ACK1激酶抑制剂,其 IC50 值为 2.1 nM。Ack1 inhibitor 1 抑制 ACK1 的磷酸化和下游 AKT 的激活。Ack1 inhibitor 1 具有抗肿瘤活性。
    Ack1 inhibitor 1

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