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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-146486
    P2Y2R/GPR17 antagonist 1

    		P2Y Receptor Inflammation/Immunology
    P2Y2R/GPR17 antagonist 1 (Compound 14m) 是一种 P2Y2R 和 GPR17 双重拮抗剂，对 P2Y2R 和 GPR17 的 IC50 值分别为 3.17 µM 和 1.67 µM。P2Y2R/GPR17 antagonist 1 在人肝微粒体中具有极好的代谢稳定性。
    P2Y2R/GPR17 antagonist 1
  • HY-103053
    PS121912

    		VD/VDR Cancer
    PS121912 是一种选择性维生素 D 受体 (VDR) 共调节剂抑制剂。 PS121912 在体内具有可接受的代谢稳定性。 PS121912 可用于癌症的研究。
    PS121912
  • HY-152479
    Topoisomerase IIα-IN-7

    		Topoisomerase Cancer
    Topoisomerase IIα-IN-7 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα 的抑制剂，IC50 为 7.7 µM。Topoisomerase IIα-IN-7 对白血病、肺、结肠、黑色素瘤、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌症细胞具有广谱细胞毒性。Topoisomerase IIα-IN-7 具有代谢稳定性。
    Topoisomerase IIα-IN-7
  • HY-169258
    PDE4-IN-21

    		Phosphodiesterase (PDE) Metabolic Disease
    PDE4-IN-21 (Compound L19) 是一种有效的 PDE4 抑制剂，IC50 为 0.48 μM。PDE4-IN-21 在大鼠肝微粒体中表现出良好的抑制活性和显著的代谢稳定性。
    PDE4-IN-21
  • HY-101930A
    (Rac)-BMS-816336

    		11β-HSD Metabolic Disease
    (Rac)-BMS-816336 (Compound 6n) 是 BMS-816336 的外消旋体。(Rac)-BMS-816336 是一种有效的人和小鼠 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂，其 IC50 分别为 10 nM 和 68 nM，并具有良好的代谢稳定性 。
    (Rac)-BMS-816336
  • HY-147657
    GABAA receptor modulator-2

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABAAR 负向变构调节剂，Ki 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator-2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。
    GABAA receptor modulator-2
  • HY-146120
    Antitubercular agent-25

    		Bacterial Infection
    Antitubercular agent-25 (Compound 28) 是一种抗结核剂，对 M. tuberculosis H37Rv 细胞外 IC50 为 0.42 μM，细胞内 IC50 为 0.20 μM。Antitubercular agent-25 具有良好的代谢稳定性。
    Antitubercular agent-25
  • HY-169064
    HIV-1 inhibitor-75

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-75 是一种人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 抑制剂，EC50 值为 0.0039-0.338 μM。HIV-1 inhibitor-75 的结合靶标为逆转录酶，IC50 值为 0.055 μM。HIV-1 inhibitor-75 具有良好的体外代谢稳定性，在人血浆和肝脏微粒体中具有适中的清除率和较长的半衰期。
    HIV-1 inhibitor-75
  • HY-150578
    Keap1-Nrf2-IN-12

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    eap1-Nrf2-IN-12 是一种有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂，IC50 值为 2.30 µM。Keap1-Nrf2-IN-12 在人肝微粒体中表现出代谢稳定性。
    Keap1-Nrf2-IN-12
  • HY-137608
    Uridine 5'-O-thiodiphosphate

    UDP-β-S

    		 P2Y Receptor Cardiovascular Disease
    Uridine 5'-O-thiodiphosphate (UDP-β-S) 是一种 UDP 的稳定类似物，Uridine 5'-O-thiodiphosphate 作为 P2Y6 受体的选择性激动剂，具有更高的代谢稳定性，可用于心血管疾病的研究。
    Uridine 5'-O-thiodiphosphate
  • HY-149339
    hnNOS-IN-2

    		NO Synthase Neurological Disease
    hnNOS-IN-2（compound 17）是一种人神经元一氧化氮合酶 (hnNOS) 抑制剂，具有良好的代谢稳定性。hnNOS-IN-2 可用于神经退行性疾病的研究。
    hnNOS-IN-2
  • HY-107460
    LDN-211904 oxalate

    		Ephrin Receptor Cancer
    LDN-211904 oxalate (compound 32) 是一种有效的选择性 EphB3 抑制剂，IC50 为 0.079 µM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与西妥昔单抗联用可有效抑制 STAT3 激活的 CSC 干性和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。
    LDN-211904 oxalate
  • HY-115981
    NS5A-IN-2

    		HCV Protease Infection
    NS5A-IN-2 (Compound 33) 是一种有效的 NS5A 抑制剂。NS5A-IN-2 对 HCV 基因型 1b 具有极高的效力，提高了对基因型 3a (GT 3a) 的活性和良好的代谢稳定性。
    NS5A-IN-2
  • HY-162928
    RIPK1-IN-26

    		Ser/Thr Protease Neurological Disease
    RIPK1-IN-26 (Compound 8a) 是一种强效的受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1) 抑制剂，具有细胞抗坏死能力。RIPK1-IN-26 在小鼠中展示了良好的代谢稳定性和良好的结合特异性。RIPK1-IN-26 有望用于 PET 成像探针开发和神经退行性疾病的研究。
    RIPK1-IN-26
  • HY-144286
    CXCR4 antagonist 3

    		CXCR Infection
    CXCR4 antagonist 3 (compound 12a) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 11 nM。CXCR4 antagonist 3 是 TIQ15 的同源物。CXCR4 antagonist 3 表现出最佳的整体特性，包括 CXCR4 拮抗、CYP 2D6 抑制、代谢稳定性和渗透性。CXCR4 antagonist 3 具有研究人类免疫缺陷病毒的潜力。
    CXCR4 antagonist 3
  • HY-151340
    Antitubercular agent-32

    		Bacterial Infection
    Antitubercular agent-32 是一种 Benzothiazinone (HY-13579A) 衍生物，能够抑制结核分枝杆菌 M. tuberculosis，并具有代谢稳定性和良好水溶性。Antitubercular agent-32 能够靶向 decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-氧化酶 (DprE1, IC50=3.9 μM) 来行使抗结核作用。
    Antitubercular agent-32
  • HY-163783
    CSNK2-IN-1

    		Casein Kinase Infection
    CSNK2-IN-1 是一种强效的，具有选择性的 CSNK2 抑制剂，对 CSNK2A1 和 CSNK2A2 的 IC50 分别为 1.7 nM 和 0.66 nM。CSNK2-IN-1 对 β-冠状病毒 (如 SARS-CoV-2 和 MHV) 具有抗病毒活性。CSNK2-IN-1 具有良好的溶解度、代谢稳定性和低细胞毒性，但在体内血浆浓度迅速下降，不足以达到药理作用，可用于抗病毒药物开发的研究。
    CSNK2-IN-1
  • HY-163032
    FABP4-IN-3

    		FABP Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    FABP4-IN-3 (化合物 C3) 是一种高选择性的 FABP4 抑制剂 (FABP4 Ki = 25 ± 3a nM, FABP3 Ki = 15.03 μM)，其选择性是 FABP3 的 601 倍。FABP4-IN-3 还具有代谢稳定性和强大的细胞抗炎活性，有望参与代谢性疾病、心功能障碍和炎症相关疾病的研究。
    FABP4-IN-3
  • HY-152473
    Topoisomerase IIα-IN-6

    		Topoisomerase Cancer
    Topoisomerase IIα-IN-6 (Compound 47d) 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα/β 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-6 抑制人拓扑异构酶 IIα 和人拓扑异构酶 IIβ，IC50 值分别为 0.67 µM 和 0.55 µM。Topoisomerase IIα-IN-6 具有代谢稳定性。
    Topoisomerase IIα-IN-6
  • HY-16986
    EPZ011989
    2 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ011989 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，具有口服活性。EPZ011989 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，Ki 值 <3 nM。EPZ011989 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ011989 可用于多种癌症的研究。
    EPZ011989
  • HY-16986A
    EPZ011989 trifluoroacetate

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ-011989 trifluoroacetate 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，具有口服活性。EPZ-011989 trifluoroacetate 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，Ki 值 <3 nM。EPZ-011989 trifluoroacetate 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ-011989 trifluoroacetate 可用于多种癌症的研究。
    EPZ011989 trifluoroacetate
  • HY-115982
    NS5A-IN-3

    		HCV Protease Infection
    NS5A-IN-3 (Compound 15) 是一种有效的 NS5A 抑制剂。NS5A-IN-3 对 HCV 基因型 1b 具有极高的效力，提高了对基因型 3a (GT 3a) 的活性和良好的代谢稳定性。NS5A-IN-3 对基因型 1b 表现出比 daclatasvir 更高的耐药屏障。
    NS5A-IN-3
  • HY-146617
    GLS1 Inhibitor-4

    		Glutaminase Apoptosis Cancer
    GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e) 是一种有效的 GLS1 抑制剂，IC50 为 11.86 nM。GLS1 Inhibitor-4 显示出抗增殖活性、良好的代谢稳定性和强大的 GLS1 结合亲和力。GLS1 Inhibitor-4 阻断谷氨酰胺代谢并诱导 ROS 的产生。GLS1 Inhibitor-4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)并显示出抗肿瘤活性。
    GLS1 Inhibitor-4
  • HY-145852
    Top/HDAC-IN-2

    		HDAC Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Top/HDAC-IN-2 (45b) 是一种 Top 和 HDAC 的双重抑制剂，具有强大的抗肿瘤活性并诱导细胞凋亡。
    Top/HDAC-IN-2
  • HY-120438
    TASP0415914

    		PI3K Akt Inflammation/Immunology
    TASP0415914 是一种有效且具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 29 nM。TASP0415914 还显示出有效的 Akt 抑制活性，IC50 为 294 nM。TASP0415914 可用于炎症性疾病的研究。
    TASP0415914
  • HY-146616
    GLS1 Inhibitor-3

    		Glutaminase Cancer
    GLS1 Inhibitor-3 (compound C147) 是一种有效的 GLS1 抑制剂，IC50 为 27.98 nM。GLS1 Inhibitor-3 具有抗增殖活性。
    GLS1 Inhibitor-3
  • HY-150683
    NC-III-49-1

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    NC-III-49-1 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。NC-III-49-1 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 0.095、0.32、0.29、0.089 、5.5、0.058 nM。NC-III-49-1 显示出抗增殖活性。NC-III-49-1 降低 c-Myc 的表达。
    NC-III-49-1
  • HY-150684
    GXH-II-052

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    GXH-II-052 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。GXH-II-052 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 28、9.1、4.8、0.6、8.4、2.6 nM。GXH-II-052 显示出抗增殖活性。GXH-II-052 降低 c-Myc 的表达。
    GXH-II-052
  • HY-163477
    PIP5K1C-IN-2

    		Others Cancer
    PIP5K1C-IN-2 (compound 33) 是一种有效的选择性 4-磷酸 5-激酶 1 C (PIP5K1C) 抑制剂，IC50 值 0.0059 µM。
    PIP5K1C-IN-2
  • HY-163751
    STING-IN-9

    		Mineralocorticoid Receptor Metabolic Disease
    STING-IN-9 (compound 2) 是人 CYP11B2 的有效抑制剂。体外实验中，STING-IN-9 的选择性比人 CYP11B1 高 80 倍以上。
    STING-IN-9
  • HY-150719
    AIMP2-DX2-IN-1

    		Others Cancer
    AIMP2-DX2-IN-1 (Compound 35) 是一种有效的 AIMP2-DX2 抑制剂，IC50 值为 0.1063 μM。
    AIMP2-DX2-IN-1
  • HY-115727
    BET-IN-1

    		Epigenetic Reader Domain Others
    BET-IN-1 是一种有效的 BET 抑制剂，具有良好的脑渗透性和合理的代谢稳定性。
    BET-IN-1
  • HY-155071
    MmpL3-IN-2

    		Bacterial Infection
    MmpL3-IN-2 是一种 MmpL3 抑制剂，具有较低的细胞毒性和中等的代谢稳定性 可用于结核病的研究。
    MmpL3-IN-2
  • HY-163087
    PT-91

    		Others Neurological Disease Metabolic Disease
    PT-91 是 GPR27 的激动剂。PT-91 在小鼠中表现出高代谢稳定性和脑暴露。
    PT-91
  • HY-161300
    Antibacterial agent 191

    		Bacterial Antibiotic Infection
    Antibacterial agent 191 (compound 11a) 是一种有效的半合成抗生素 (antibiotic)。Antibacterial agent 191表现出较好的代谢稳定性。
    Antibacterial agent 191
  • HY-16946
    CP-610431

    		Acetyl-CoA Carboxylase Metabolic Disease
    CP-610431 是一种可逆的、ATP 非竞争性的、同工酶非选择性的乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂。CP-610431 抑制 ACC1 和 ACC2，IC50 约为 50 nM。 CP-610431 可用于代谢综合征的研究。
    CP-610431
  • HY-148075
    PI4KIIIbeta-IN-11

    		PI4K Infection
    PI4KIIIbeta-IN-11 是 PI4KIIIβ 抑制剂，平均 pIC50 为 9.1。PI4KIIIβ 在 RNA 病毒和恶性疟原虫引起的疾病研究中具有重要作用。
    PI4KIIIbeta-IN-11
  • HY-163291
    AM4085

    		Bacterial Infection
    AM4085 是一种口服有效的 FmlH 拮抗剂，IC50 为 0.19 μM。AM4085 在小鼠肝微粒体和血浆中具有稳定性。
    AM4085
  • HY-P5984
    Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP

    		mTOR Others
    Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导的自噬 (autophagy)，从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
    Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP
  • HY-105955
    FPL 14294

    ARL 14294

    		 Others Metabolic Disease
    FPL 14294 是一种具有鼻用活性的厌食剂，以及胆囊收缩素八肽 (CCK) 类似物，具有更强的代谢稳定性。FPL 14294 能够在多种物种中诱导饱腹感，可用于相关研究。
    FPL 14294
  • HY-116001
    (+)-Carbovir

    NSC 614846

    		 Others Infection
    (+)-Carbovir (NSC 614846)是一种抗病毒药物，具有针对人类免疫缺陷病毒1型的活性。(+)-Carbovir是核苷类似物，具有增强的化学稳定性和代谢稳定性。(+)-Carbovir可用于艾滋病的研究。
    (+)-Carbovir
  • HY-161993
    BI-9787

    		Ketohexokinase Metabolic Disease
    BI-9787 是一种两性离子型酮己糖激酶 (ketohexokinase, KHK) 抑制剂，对 hKHK-A 和 hKHK-C 的 IC50 分别为 12 和 12.8 nM。BI-9787 在大鼠肝细胞中表现出良好的代谢稳定性，在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    BI-9787
  • HY-134302
    8-HA-cAMP

    8-Hexylamino-cAMP

    		 PKA Others
    8-HA-cAMP 是一种膜通透性 cAMP 类似物和 cAMP 依赖性蛋白激酶和 PKA I 的激活剂。8-HA-cAMP 对哺乳动物环核苷酸反应性磷酸二酯酶具有代谢稳定性。
    8-HA-cAMP
  • HY-108651
    Uridine-5'-O-(3-thiotriphosphate) trisodium

    UTPγS trisodium

    		 P2Y Receptor Metabolic Disease
    Uridine-5'-O-(3-thiotriphosphate) trisodium 是一种稳定的UTP类似物，是 P2Y2 和 P2Y4 受体的强效激动剂，具有较高的代谢稳定性。
    Uridine-5'-O-(3-thiotriphosphate) trisodium
  • HY-40156
    5-Fluoroindole

    		Bacterial Infection
    5-氟吲哚 5-Fluoroindole 是一种抗菌剂，可抑制 Mycobacterium tuberculosis，MIC 为 4.7 μM。5-Fluoroindole 在大鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性。5-Fluoroindole 在小鼠体内表现出抗结核活性。
    5-Fluoroindole
  • HY-155813
    MPI60

    		SARS-CoV Infection
    MPI60 是一种有效的 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂，具有高抗病毒效力、低细胞毒性和高体外代谢稳定性。MPI60 可用于 SARS-CoV-2 研究。
    MPI60
  • HY-137603
    Uridine-5'-O-3-thiotriphosphate

    UTPγS

    		 P2Y Receptor Metabolic Disease
    Uridine-5'-O-(3-thiotriphosphate) (UTPγS) 是一种稳定的UTP类似物，是 P2Y2 和 P2Y4 受体的强效激动剂，具有较高的代谢稳定性。
    Uridine-5'-O-3-thiotriphosphate
  • HY-167856
    RTI-122

    		GPR88 Neurological Disease
    RTI-122 是一种具有良好代谢稳定性（在小鼠中半衰期为 5.8 小时）和 cAMP EC50 为 11 nM 的有效 GPR88 激动剂，能够穿透血脑屏障。RTI-122 可用于与过度饮酒相关的研究。
    RTI-122
  • HY-15980
    GNF179 (Metabolite)

    		Parasite Infection
    GNF179 metabolite是GNF179的代谢物。
    GNF179 (Metabolite)
  • HY-149893
    MGAT2-IN-4

    		Others Metabolic Disease
    MGAT2-IN-4 (compound 33) 是一种单酰基甘油转移酶 2 (MGAT2) 抑制剂，具有肝脏代谢稳定性。MGAT2-IN-4 可用于肥胖症、糖尿病和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
    MGAT2-IN-4

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