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rat liver " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-130287
(±)16-HDoHE; 16-hydroxy Docosahexaenoic acid; (±)16-HDoHE
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(±)16-HDHA 是二十二碳六烯酸 (DHA) 在体外的自氧化产物。它也是由大鼠肝脏、大脑和肠道微粒体中的 DHA 孵育产生的。(±)16-HDHA 是大脑和视网膜中氧化应激的潜在标志物,其中 DHA 是一种丰富的多不饱和脂肪酸。
HY-169258
HY-15259A
Acetyl-CoA Carboxylase
Metabolic Disease
CP-640186 hydrochloride 是一种具有口服活性的、可透过细胞的乙酰-CoA 羧化酶 (ACC ) 抑制剂,其对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50 s 分别为 53 nM 和 61 nM。乙酰-CoA羧化酶 (ACC) 是脂肪酸代谢的一个关键酶,能够合成丙二酰-CoA。CP-640186 hydrochloride 还可以刺激肌肉脂肪酸的氧化。
HY-15259
Acetyl-CoA Carboxylase
Metabolic Disease
CP-640186 是一种具有口服活性的、可透过细胞的乙酰-CoA 羧化酶 (ACC ) 抑制剂,其对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50 s 分别为 53 nM 和 61 nM。乙酰-CoA羧化酶 (ACC) 是脂肪酸代谢的一个关键酶,能够合成丙二酰-CoA。CP-640186 还可以刺激肌肉脂肪酸的氧化。
HY-B0817S
Parasite
Infection
哒螨灵-d13
Pyridaben-d13 是 Pyridaben 的氘代物。 Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-B0817R
Parasite
Infection
哒螨灵 (Standard)
Pyridaben (Standard) 是 Pyridaben 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-E70252
HY-125934
Others
Cancer
别胆酸
Allocholic acid 是一种在脊椎动物中发现的胆汁酸,在肝脏再生和致癌过程中会重新出现,此外 Allocholic acid 也是异胆酸的共轭酸以及胆酸的同分异构体。Allocholic acid 是成熟嗅觉系统的一种有效而特定的刺激物,具有海洋代谢物、大鼠代谢物和人类代谢物的作用。
HY-154831
N-Behenoyl-D-erythro-sphingosine; Cer d18:1/22:0
Liposome
Metabolic Disease
C22-Ceramide (Cer d18:1/22:0) 是一种内源性生物活性鞘脂。C22-Ceramide 降低离体大鼠肝线粒体和脂质体中 C16-神经酰胺通道的形成。
HY-W040790S
HY-18764
PTEN
Metabolic Disease
BpV(pic) potassium hydrat e 是一种 PTEN 抑制剂,IC50 为 31 nM。BpV(pic) potassium hydrat e 也是一种胰岛素模拟物,能够激活培养的肝癌细胞的胰岛素受体激酶,刺激脂肪细胞的脂肪生成,抑制大鼠肝内体自磷酸化的胰岛素受体和表皮生长因子受体的去磷酸化。
HY-N3806
HY-113587
Nicoclonol hydrochloride
Others
Others
Nicoclonate (hydrochloride)(Nicoclonol (hydrochloride)) 是一种抗血脂剂。
HY-118918
Vasopressin Receptor
Endocrinology
YM218 free base 是一种具有口服活性的非肽血管加压素 (AVP ) 受体拮抗剂。YM218 free base 对大鼠肝脏 V1A 受体具有较高的亲和力,Ki 值为 0.50 nM;对大鼠垂体 V1B 、肾脏 V2 和子宫催产素受体的亲和力较低,Ki 值分别为 1510 nM、72.2 nM 和 150 nM。YM218 free base 可用于糖尿病和肾病的研究。
HY-137978A
GNS561 hydrochloride
Others
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Ezurpimtrostat hydrochloride (compound 2-3) 是一种口服有效的抗纤维化剂。Ezurpimtrostat hydrochloride 能明显减轻 DEN (二乙基亚硝胺)肝硬化大鼠的肝纤维化。Ezurpimtrostat hydrochloride 可用于纤维化、癌症、自噬和CTSB、CTSL 和 CTSD 相关的疾病研究。
HY-W040705
N-Methylanthranilic acid
Drug Metabolite
Others
N-甲基蒽
2-(Methylamino)benzoic acid 是 methyl-N-methylanthranilates (MMA) (HY-76705) 的主要代谢产物,是酯基转化的化合物。MMA 能够从柑橘中分离得到,具有潜在镇痛活性。2-(Methylamino)benzoic acid 被用来检测 MMA 在大鼠肝脏中的代谢水平。
HY-157931
Histamine Receptor
Neurological Disease
Anticancer agent 192 (compound XXI) 是基于类固醇的组胺 H3 受体拮抗剂,不具有对毒蕈碱和 hERG 的亲和力。Anticancer agent 192 在人和大鼠的肝微粒体中相当稳定。Anticancer agent 192 在大鼠体内成瘾测试中,可改善大鼠的认知水平,降低成瘾程度。
HY-109690
Endogenous Metabolite
Cancer
1-(2-Amino-3-hydroxyphenyl)ethanone 是犬尿苷的代谢产物,可从大鼠肝线粒体中提取得到。1-(2-Amino-3-hydroxyphenyl)ethanone 与色氨酸代谢紊乱有关,可用于膀胱癌、白血病和贫血的研究。
HY-149481
HY-122076
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
A-26771B 是一种可以从 Penicillium turbatum 中获得的抗生素 (Antibiotic )。A-26771B 对革兰氏阳性菌 (Bacteria )、支原体和真菌 (Fungi ) 表现出中等抗菌活性。A-26771B 还抑制大鼠肝线粒体中钾依赖性 ATP 酶。
HY-N6704
ERK
Apoptosis
Cancer
恩镰孢菌素 A1
Enniatin A1 是从镰刀菌霉菌毒素 (Fusarium ) 中分离出来的,由交替的 D-α-羟基异戊酸和 N-甲基-L-氨基酸组成的环状十六肽。 Enniatin A1 通过诱导细胞凋亡和破坏 ERK 信号通路而具有抗癌特性。Enniatin A1 在大鼠肝微粒体中抑制 ACAT 的 IC50 为 49 μM。
HY-W003371R
HY-151229
DETC-Me; DDTC-Me; Diethyldithiocarbamic acid methyl ester
Others
Metabolic Disease
S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me) 是醛脱氢酶抑制剂双硫仑 (HY-B0240) 的活性代谢物。它由小鼠肝微粒体中双硫仑代谢物二乙基二硫代氨基甲酸甲基化而产生。S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me)可抑制大鼠肝脏低 Km 醛脱氢酶 (ALDH) (ID50=15.5 mg/kg)。当以 20.6 mg/kg 的剂量给药时,它会降低大鼠平均动脉压 (MAP) 并增加大鼠在乙醇刺激期间的心率。
HY-113161
HY-W006566
5-Aminoisoquinolin-1-one
PARP
Cancer
5-AIQ (5-Aminoisoquinolin-1-one) 是一种水溶性的 PARP-1 抑制剂。5-AIQ 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤,可用于肝脏缺血再灌注相关研究条件的研究。
HY-W354498
HY-113161S
Isotope-Labeled Compounds
Others
L-Octanoylcarnitine-d3 是氘代标记的 L-Octanoylcarnitine (HY-113161)。L-Octanoylcarnitine-d3 是一种血浆代谢物,是辛酰肉碱的一种生理活性形式。L-Octanoylcarnitine-d3 可用于乳腺癌的研究。
HY-113161R
HY-105572
MC-838 calcium
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
Moveltipril calcium (MC-838 calcium)是一种口服活性血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,具有抗高血压活性。Moveltipril calcium通过稳定的硫酯键结合,表现出相对抵抗大鼠肝匀浆的酶解。Moveltipril calcium在浓度依赖 manner下有效抑制从兔肺提取的ACE。Moveltipril calcium能够在游离大鼠主动脉环和豚鼠回肠制备中高度特异性地抑制对血管紧张素-I(A-I)的收缩反应,同时增强对降钙素的收缩反应。
HY-152118
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-4 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂 (IC50 =0.2 nM),是一种 2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4 的细胞毒性低,在人和大鼠肝微粒体中均具有稳定性。
HY-N7056
HY-40156A
Bacterial
Infection
Mycobacterium Tuberculosis-IN-5 (Compound 11) 是 5-Fluoroindole (HY-40156) 的盐酸盐形式。Mycobacterium Tuberculosis-IN-5 是一种抗菌剂,可抑制 Mycobacterium tuberculosis ,MIC 为 29.1 μM。Mycobacterium Tuberculosis-IN-5 在大鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性。Mycobacterium Tuberculosis-IN-5 在小鼠体内表现出抗结核活性。
HY-130288
(±)13-HDoHE; 13-hydroxy Docosahexaenoic acid; (±)13-HDoHE
Others
Inflammation/Immunology
(±)13-HDHA 是二十二碳六烯酸 (DHA) 在体外的自氧化产物。它也是由大鼠肝脏、大脑和肠道微粒体中的 DHA 孵育产生的。 研究表明,淡水水螅可将 DHA 代谢为 13(R)-HDHA,大概是通过 11R-脂氧合酶活性。(±)13-HDHA 是大脑和视网膜中氧化应激的潜在标志物,其中 DHA 是一种丰富的多不饱和脂肪酸。
HY-106808
HY-16121
Cathepsin
Others
CAA-0225 是一种有效的组织蛋白酶 (Cathepsin) L 抑制剂。CAA-0225 抑制大鼠肝组织蛋白酶 L,IC50 值为 1.9 nM。在自噬研究中,CAA-0225 可有效抑制 HeLa 和 Huh-7 细胞在营养缺乏条件下长寿命蛋白质的降解。CAA-0225 还能抑制自噬体膜标记物(如 LC3-II 和 GABARAP-II)的降解,表明其作用是阻断与这些标记物相关的降解过程,而不是一般的溶酶体蛋白降解。
HY-165154
HY-113725
Others
Others
L 668411 是一种β-内酯抑制剂,具有抑制3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和胆固醇生物合成的活性。L 668411可抑制大鼠肝脏胞质3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和培养的Hep G2细胞中[14C]乙酸盐掺入固醇,在细胞内抑制作用似乎 是不可逆的,但在培养细胞和动物体内 是可逆的。
HY-150508
HY-B0822S1
GABA Receptor
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
氟虫腈-13 C6
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-113777
22-Hydroxy Docosahexaenoic acid; 22-OH DHA
Cytochrome P450
Metabolic Disease
22-HDHA (22-Hydroxy Docosahexaenoic acid) 是二十二碳六烯酸的氧化产物。在体外,它是在大鼠肝微粒体与 DHA 和 NADPH 孵育后形成的,也是在 BTI-TN-5B1-4 微粒体中由人类细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP4F3B 形成的。人类在膳食中补充 DHA 后,血清中 22-HDHA 的水平会升高。
HY-W643167
Glycerol Tritridecanoyl; 13:0 TAG; 13:0/13:0/13:0-TG
Others
Infection
1,2,3-Tritridecanoylglycerol (Glycerol Tritridecanoyl; 13:0 TAG)是一种合成的三酰甘油,在 sn-1、sn-2 和 sn-3 位含有十三烷酸。它已被用作秀丽隐杆线虫脂肪储存中三酰甘油相对定量的标准。它还被用作在妊娠期间和妊娠后接受膳食共轭亚油酸的成年大鼠后代血清和肝脏中三酰甘油定量的内部标准。
HY-107534
HY-N3807
HY-146410
Angiotensin Receptor
Others
AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力,其 Ki 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。
HY-123639
N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
LM-4108 (N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide) 是一种选择性和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对纯化的人 COX-2 的 IC50 为 0.06 μM。LM-4108 具有抗炎活性,可能对预防癌症有效。10 μM LM-4108 在大鼠、人和小鼠肝微粒体中的消失半衰期分别为 11 min、21 min 和 51 min。
HY-117168
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1,2-Dilinoleoyl-sn-glycerol是一种二酰甘油 (DAG),其 sn-1 和 sn-2 位均附有亚油酸(HY-N0729)(18:2)侧链。它被发现是大鼠肝线粒体和菠菜叶绿体膜中磷脂酸的组成部分。1,2-Dilinoleoyl-sn-glycerol在某些孕妇体内上调,并已被用作预测妊娠早期先兆子痫的生物标志物。
HY-133217
Bacterial
Infection
Benastatin C 是一种聚酮合酶衍生的 Benastatin,存在于链霉菌中,具有多种生物活性。它可抑制谷胱甘肽 S-转移酶 (GST;大鼠肝酶的 IC50 =24 μg/mL)。Benastatin C 还可抑制分离的猪胰脂肪酶的酯酶活性 (IC50 =10 μg/mL)。它以浓度依赖性方式增加 LPS 或伴刀豆球蛋白 A 诱导的分离小鼠脾淋巴细胞胚细胞形成。
HY-10819
Antifolate
Cancer
AG2034 是一种甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 抑制剂,对人 GARFT 的 Ki 为 28 nM,且可以高亲和力与叶酸受体结合 (Kd 为 0.0042 nM)。同时 AG2034 也是大鼠肝叶酸多谷氨酸合成酶的底物,Km 为 6.4 µM。AG2034 可抑制 L1210 细胞和 CCRF-CEM 细胞具有生长,IC50 分别为 4 和 2.9 nM,也在 6C3HED 等肿瘤异源移植模型中显示出抗肿瘤活性。
HY-N9182
Physalien
Adiponectin Receptor
P2X Receptor
Autophagy
Inflammation/Immunology
Zeaxanthin dipalmitate (Physalien) 是一种枸杞衍生的类胡萝卜素,具有抗炎和抗氧化应激作用。Zeaxanthin dipalmitate 与 p2X7 受体 (Kd =81.2 nM) 和脂联素受体 1 (AdipoR1 ; Kd =533 nM) 以正剂量依赖性方式直接相互作用。Zeaxanthin dipalmitate 恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬 (autophagy ) 功能。Zeaxanthin dipalmitate 可用于酒精性脂肪肝 (AFLD)、色素性视网膜炎 (RP) 的研究。
HY-106281A
PPD 10558 hemicalcium
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Bemfivastatin (PPD 10558) hemicalcium 是一种口服有效的降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Bemfivastatin hemicalcium 可增强肝脏提取的活性。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin hemicalcium 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
HY-19109
Others
Others
RG-7152 是一种取代四唑基的白三烯D4受体拮抗剂,能在各种动物模型中诱导肝细胞体内过氧化物酶体β-氧化和过氧化物酶体双功能酶 (PBE)。已证明其显著增加大鼠和小鼠肝组织匀浆中PBE水平和β-氧化活性,而在豚鼠和猴子中观察到较小效果,在狗中无效果。体外研究还表明其能诱导与氯贝酸相当的PBE,表明其作为过氧化物酶体增殖剂的潜力。
HY-B2097
YM 175; Bisphonal
Farnesyl Transferase
Metabolic Disease
因卡膦酸二钠
Incadronate disodium (YM 175) 是一种双膦酸盐,对骨吸收具有强效抑制活性。Incadronate disodium 通过增加循环甲状旁腺激素间接刺激肾脏 25-羟基维生素 D-1-羟化酶。Incadronate disodium 是一种降胆固醇剂,是大鼠肝微粒体角鲨烯合酶强效抑制剂 (Ki =57 nM)。Incadronate disodium 可抑制小鼠巨噬细胞 J774 细胞中的固醇生物合成 (IC50 =64 μM)。Incadronate disodium具有用于恶性肿瘤研究潜力。
HY-101823A
Abbott 81282
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
A-81282 (Abbott 81282) 是一种血管紧张素 II 的 AT1 受体拮抗剂,对兔主动脉的 AT1 受体的 pA2 值为 9.64。A-81282 还显示出对大鼠肝脏膜的 [125i]_Sar1_lle8_Angiotensin_ll 的结合具有显著抑制作用,pKI 值为 8.505。A-81282 具有降压活性,可在肾动脉结扎的大鼠中有效降低血压。
HY-B0847S
Fungal
Reactive Oxygen Species
Infection
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-B0847S1
Fungal
Reactive Oxygen Species
Infection
Propiconazole-d3 (nitrat e) 是 Propiconazole nitrat e 的氘代物。Propiconazole nitrat e是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrat e抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrat e 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-W750595
Others
Cancer
6-(L-1,2,3-Trihydroxybutyl)-pterin 是 L-生物蝶呤(HY-102015)的衍生物,是四氢-L-生物蝶呤 (BH4) 以及 D-生物蝶呤的氧化形式。同时摄入 6-(L-1,2,3-Trihydroxybutyl)-pterin (0.5%) 和致癌物 4-二甲氨基偶氮苯可降低大鼠中 4-二甲氨基偶氮苯诱发的肝肿瘤发病率。6-(L-1,2,3-Trihydroxybutyl)-pterin 已被用作 LC-MS 定量大鼠血浆中生物蝶呤和新蝶呤的内标。
HY-122144
Teroxirone
Endogenous Metabolite
Cancer
α-Triglycidyl isocyanurat e (Teroxirone)是一种抗肿瘤化合物,具有抑制DNA复制的活性。α-Triglycidyl isocyanurat e通过烷基化和交联DNA来发挥其抗癌效果。α-Triglycidyl isocyanurat e在新鲜人类血浆和全血中相对稳定,显示出良好的生物相容性。α-Triglycidyl isocyanurat e的代谢主要在大鼠肝脏中进行,并通过NADPH独立的途径代谢。α-Triglycidyl isocyanurat e的细胞毒性在特定的条件下可被部分恢复,从而提示其代谢途径的复杂性。
HY-14280
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋
Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-14280A
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋钠盐
Entacapone sodium salt 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone sodium salt 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone sodium salt 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone sodium salt 可用于帕金森病的研究。Entacapone sodium salt 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-N0807
HY-155051
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
Antiproliferat ive agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.11 μM)。Antiproliferat ive agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferat ive agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferat ive agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferat ive agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率,T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
HY-14280S
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋 d10
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-123189
Dopamine Receptor
Neurological Disease
LY 171859是一种D2受体激动剂,具有显著的还原酶活性。LY 171859在肝、肺和肾的细胞质中表现出酶活性,且在大鼠和人类血液中也含有显著的还原酶活性。LY 171859在豚鼠中的肝脏还原酶活性较高,其次是仓鼠、兔子、大鼠和小鼠。LY 171859的底物显示出5.6 μM的表观Km。LY 171859的还原反应依赖于NADPH,表观Km为14.8μM。LY 171859的还原产物中仅有NADPH的A侧氢被纳入。LY 171859的反应受到氰化物和硫醇试剂的抑制,苯巴比妥对大鼠并没有诱导其活性。
HY-150079
HIV Integrase
Infection
HIV-1 integrase inhibitor 10 是一种 HIV-1 变构整合酶抑制剂 (ALLINI),具有口服活性。HIV-1 integrase inhibitor 10 可抑制 NLRepRluc 病毒在 MT-2 细胞中的生长,其 EC50 值为 3-5 nM。HIV-1 integrase inhibitor 10 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 的研究。
HY-14280R
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋 (标准品)
Entacapone (Standard) 是 Entacapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-N4107
HY-N4107R
TGF-beta/Smad
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Phyllanthin (Standard) 是 Phyllanthin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phyllanthin 是口服有效的抗癌剂。Phyllanthin 可抑制 MOLT-4 细胞活力,增加细胞凋亡,并抑制细胞迁移和侵袭。Phyllanthin 通过抑制 ALK5 和 Smad2/3 下调 TGF 信号通路发挥抗纤维化作用。Phyllanthin 还具有抗炎和抗菌的特性 。
HY-161449
11β-HSD
Metabolic Disease
JTT-654 是一种口服有效的选择性11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。在人、大鼠和小鼠重组酶中,JTT-654 对 11β-HSD1 的 IC50 分别为 4.65、0.97 和 0.74 nM。 JTT-654 对人重组酶表现出竞争性抑制。JTT-654 对人 11β-HSD2 的 IC50 值 > 30 μM(人 11β-HSD2 负责针对人 11β-HSD1 的逆反应)。JTT-654 通过抑制脂肪组织和肝脏 11β-HSD1 改善胰岛素抵抗和非肥胖 2 型糖尿病。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-40156
Biochemical Assay Reagents
5-氟吲哚
5-Fluoroindole 是一种抗菌剂,可抑制 Mycobacterium tuberculosis ,MIC 为 4.7 μM。5-Fluoroindole 在大鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性。5-Fluoroindole 在小鼠体内表现出抗结核活性。
HY-154831
N-Behenoyl-D-erythro-sphingosine; Cer d18:1/22:0
Drug Delivery
C22-Ceramide (Cer d18:1/22:0) 是一种内源性生物活性鞘脂。C22-Ceramide 降低离体大鼠肝线粒体和脂质体中 C16-神经酰胺通道的形成。
HY-N10272
Microbial Culture
燕麦曲菌素
Avenaciolide是 Aspergillus avenaceus 中发现的抗真菌双 γ-内酯。Avenaciolide 也有抗菌作用。Avenaciolide 是大鼠肝线粒体谷氨酸转运 (glutamate transport ) 的特异性抑制剂。Avenaciolide 干扰 ADP 刺激谷氨酸氧化速率的能力。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-W040705
N-Methylanthranilic acid
Drug Metabolite
Others
N-甲基蒽
2-(Methylamino)benzoic acid 是 methyl-N-methylanthranilates (MMA) (HY-76705) 的主要代谢产物,是酯基转化的化合物。MMA 能够从柑橘中分离得到,具有潜在镇痛活性。2-(Methylamino)benzoic acid 被用来检测 MMA 在大鼠肝脏中的代谢水平。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
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Species:
Rat (2)
Tag:
SUMO (1)
His (2)
Source:
P. pastoris (1)
E. coli (1)
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HY-14280S
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-B1334AS
Perhexiline-d11 (maleate) 是 Perhexiline maleate 的氘代物。Perhexiline maleate是有效的肉碱棕榈酰转移酶1 (carnitine palmitoyltransferase 1 ) 抑制剂,对大鼠心脏和肝脏CPT 1的 IC50 值分别为77 和 148 μM。
HY-B0817S
Pyridaben-d13 是 Pyridaben 的氘代物。 Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-W040790S
2,6-Dimethylpyrazine-d6 是氘代标记的 Beauvericin (HY-N6739)。Beauvericin 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Beauvericin 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT ) 活性,IC50 为 3 μM。
HY-113161S
L-Octanoylcarnitine-d3 是氘代标记的 L-Octanoylcarnitine (HY-113161)。L-Octanoylcarnitine-d3 是一种血浆代谢物,是辛酰肉碱的一种生理活性形式。L-Octanoylcarnitine-d3 可用于乳腺癌的研究。
HY-B0822S1
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-B0847S
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-B0847S1
Propiconazole-d3 (nitrat e) 是 Propiconazole nitrat e 的氘代物。Propiconazole nitrat e是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrat e抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrat e 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
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