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rats model " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-167715
Others
Inflammation/Immunology
Traxanox 是一种口服利尿剂,可在体外增强小鼠腹膜巨噬细胞和大鼠腹膜多形核白细胞对酵母颗粒的吞噬作用。Traxanox 具有抗炎活性,因为它可抑制过敏反应并减少炎症实验模型中的胸腔积液。Traxanox 与氢化可的松或吲哚美辛联合使用时,还可在抑制大鼠佐剂性关节炎方面表现出协同作用。
HY-115597
Calcium Channel
Neurological Disease
BTT-266 是钙离子通道拮抗剂 (calcium channel ),通过抑制 CaV α1-AID 和 CaV β3 的相互作用 (Ki 为 1.4 μM),发挥拮抗作用。BTT-266 调节电压依赖性的 CaV 2.2 的激活。BTT-266 在大鼠模型中表现出对神经性疼痛的镇痛作用。
HY-117712
Others
Cardiovascular Disease
LG 6-101 是具有口服活性的抗心律失常剂。LG 6-101 在冠状动脉结扎大鼠模型中表现出强大的抗心律失常效果,优于 Propafenone (HY-B0432)。LG 6-101 还延迟了室性提前搏动 (VPB) 的发生,并对乌头碱引起的心脏骤停具有保护作用。
HY-163998
HY-Z0478
HY-146421
HY-B0377G
HY-120355
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
AP14145 是小电导钙激活的钾离子通道 (small conductance calcium-activated potassium channel ) 的抑制剂,抑制 KCa 2.2 通道 (KCa 2.2 channel) 和 KCa 2.3 通道 (KCa 2.3 channel),IC50 分别为 1.1 μM 和 1.1 μM。AP14145 可延长大鼠心房有效不应期 (AERP),在猪左心室功能障碍模型中可将房颤转化为窦性心律,并表现出抗心律失常作用。
HY-12284
HY-160602
HY-10932
Ro 13-5057
nAChR
iGluR
Neurological Disease
茴拉西坦
Aniracetam (Ro 13-5057) 是一种具有口服活性神经保护剂,具有益智活性。Aniracetam 增强了大鼠海马体切片CA1区离子转变 quisqualate (iQA) 反应。Aniracetam 还增强了 Schaffer 旁系联合突触的兴奋性突触后电位 (EPSPs)。Aniracetam 可预防高碳酸血症模型大鼠 CO2 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。
HY-12119
HY-12119A
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-12119B
NO Synthase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
GW274150 (dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS ) (Kd =40 nM) 和大鼠 (iNOS ) 抑制剂。GW274150 (dihydrochloride) 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS ) 均显示较低效力。GW274150 (dihydrochloride) 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
HY-119379
HOE-720 free acid
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Fonsartan (HOE-720) free acid 是一种具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (AT1R ) 拮抗剂,IC50 值为 0.48 nM,具有高效的抗高血压活性。Fonsartan free acid 可在大鼠体内剂量依赖性地抑制血管紧张素 II 诱导的升压反应 (ID50 为 0.11 mg/kg),并在高肾素动物模型中显示出显著的持久降压效果。Fonsartan free acid 主要用于抗高血压和心血管疾病的研究。
HY-167706
Others
Inflammation/Immunology
Diethyl-Lodoxamide是一种高效的GPR35激动剂,具有抑制炎症性肠病的潜力。Diethyl-Lodoxamide可激活人类、小鼠和大鼠的GPR35,显示出相似的EC50 值。Diethyl-Lodoxamide在小鼠模型中能够缓解DSS诱导的炎症性肠病临床症状,效果优于传统药物5-ASA。Diethyl-Lodoxamide的药物属性经过优化,使其更符合药物设计的要求。
HY-P1409A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-N0378
HY-N0171B
HY-B1350A
HY-12700
HY-120355A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
AP14145 hydrochloride 是一种有效的 KCa 2 (SK) 通道负变构调节剂,对 KCa 2.2 (SK2) 和 KCa 2.3 (SK3) 通道的 IC50 均为 1.1 μM。AP14145 hydrochloride 的抑制作用很大程度上取决于通道中的两个氨基酸 S508 和 A533。AP14145 hydrochloride 延长了大鼠的心房有效不应期 (AERP),并在耐 Vernakalant 的房颤 (AF) 猪模型中显示了抗心律失常作用。
HY-160921
SL65.0155 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Capeserod (SL65.0155 free base) 是血清素受体 (5-HT receptor ) 激动剂,对 5-HT4 receptor 的 Ki 为 0.6 nM。Capeserod 增强海马体中磷酸化 cAMP 反应元件结合蛋白 (p-CREB)、血管内皮生长因子 (VEGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和 B 细胞淋巴瘤-2蛋白 (Bcl-2) 的表达,并在 Wistar 大鼠模型中表现出抗抑郁活性。
HY-111164
p38 MAPK
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
CBS-3595 是 p38 MAP kinase 和 phosphodiesterase 4 的双重抑制剂,具有抗炎和抗过敏痛的活性。CBS-3595 能降低大鼠体内促炎细胞因子 IL-6 的产生,同时增加抗炎细胞因子 IL-10 的水平。CBS-3595 能减少 Complete Freund’s adjuvant (CFA) (HY-153808) 诱导的关节炎大鼠模型中爪部水肿的形成。CBS-3595 有望用于自身免疫疾病的研究。
HY-119221A
Others
Neurological Disease
AUY 954 hydrochloride是一种强效且选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P(1)) 受体激动剂,具有显著的免疫调节活性。AUY 954 hydrochloride口服后可诱导循环淋巴细胞显著且可逆性减少。AUY 954 hydrochloride在严格的移植模型中与 RAD001 联合使用时,已证明可延长心脏移植存活期。AUY 954 hydrochloride可有效预防大鼠实验性自身免疫性神经炎,展现出其在自身免疫性疾病中的抑制潜力。
HY-19720A
ACU-4429 hydrochloride
Others
Metabolic Disease
Emixustat (ACU-4429) hydrochloride 是具口服活性的 RPE65 抑制剂,IC50 值为 4.4 nM。Emixustat hydrochloride 也是视觉周期调节剂,可通过抑制视黄醇异构化来调节视觉周期活动,有望用于研究视力疾病,如年龄相关性黄斑变性 (AMD)。
HY-19720
ACU-4429
Others
Metabolic Disease
Emixustat 是具口服活性的 RPE65 抑制剂,IC50 值为 4.4 nM。Emixustat 也是视觉周期调节剂,可通过抑制视黄醇异构化来调节视觉周期活动,有望用于研究视力疾病,如年龄相关性黄斑变性 (AMD)。
HY-155733
HY-155735
HY-145549
N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0)
Others
Infection
C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) (N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0))是一种天然存在的鞘脂。在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的糖尿病大鼠的海马体中,以及在人类血浆中,C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) (N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0))的水平上调,与肥胖人类的胰岛素抵抗呈正相关。C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) (N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0))在尼曼-匹克 C1 型疾病(一种神经退行性胆固醇鞘脂溶酶体贮积症)小鼠模型的肝脏中也上调。前列腺癌患者的血浆 C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) (N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0))浓度降低。由于本产品来自天然来源,鞘脂骨架可能存在变异。
HY-N0194
Apoptosis
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
积雪草酸
Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-P3247
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压,防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性,并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-10932R
nAChR
iGluR
Neurological Disease
茴拉西坦(Standard)
Aniracetam (Standard)是 Aniracetam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aniracetam (Ro 13-5057) 是一种具有口服活性神经保护剂,具有益智活性。Aniracetam 增强了大鼠海马体切片CA1区离子转变 quisqualate (iQA) 反应。Aniracetam 还增强了 Schaffer 旁系联合突触的兴奋性突触后电位 (EPSPs)。Aniracetam 可预防高碳酸血症模型大鼠 CO2 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。
HY-163537
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-5 (compound 5a) 是一种双靶点抑制剂。AChE/BuChE-IN-5 对乙酰胆碱酯酶 (AChE ) (IC50 =46.9 nM) 和丁基胆碱酯酶 (BuChE ) (IC50 =3.5 nM) 具有良好的纳摩尔抑制活性。AChE/BuChE-IN-5 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-120714
HY-N0108
HY-163514
Cholinesterase (ChE)
DYRK
Neurological Disease
hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50 =0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50 =0.542 μM),对 Dyrk1A 抑制效果不明显 (IC50 >10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集,拥有良好的血脑屏障穿透性,具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N0507
HY-15048
PARP
Inflammation/Immunology
GPI 15427 是酶聚(ADP-核糖)聚合酶-1 (PARP-1 ) 的强效抑制剂,该酶在炎症期间起有害作用。在大鼠肠道损伤和炎症模型中,包括内脏动脉闭塞 (SAO) 休克和二硝基苯磺酸 (DNBS) 诱发的结肠炎,GPI 15427 表现出强大的抗炎作用。它减少了炎症细胞浸润、组织学损伤和延迟炎症的临床症状。GPI 15427 还减少了接受治疗的大鼠回肠和结肠中聚(ADP-核糖)的积累。这些结果表明 GPI 15427 可用于治疗肠道缺血和炎症。
HY-P5875A
HY-N0194R
Apoptosis
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
积雪草酸 (Standard)
Asiatic acid (Standard) 是 Asiatic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-103151A
5-HT Receptor
Others
CP94253 是一种口服有效的血清素受体 1B (5-HT1B ) 选择性激动剂,通过与碘氰基吲哚洛尔 (ICP) 竞争性结合 5-HT1 受体而发挥激动剂活性。CP94253 与 5-HT1B、5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C 和 5-HT2 受体结合,Ki 分别为 2、89、49、860 和 1600 nM。CP94253 在大鼠模型中引起饱腹感、厌食、体重减轻和运动亢进。
HY-144658
HY-W017540
ATP Synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-N0507R
HY-W010201
HY-W027553
HY-164049
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
TG8-260 是一种第二代 EP2 拮抗剂,开发用于减轻由炎症驱动的中枢神经系统和外周疾病的病理。TG8-260 能减少大鼠在匹罗卡品诱导的持续癫痫状态后海马区的神经炎症和胶质增生。TG8-260 的药代动力学数据显示其血浆半衰期为 2.14 小时,口服生物利用度为 77.3%。TG8-260 还是 CYP450 的强效抑制剂,并在 BV2-hEP2 小胶质细胞中显示出抑制 EP2 受体介导的炎症基因表达的拮抗活性,适用于研究外周炎症疾病动物模型中的抗炎通路。
HY-12193
Histamine Receptor
Others
A-349821 是一种组胺 H3 受体拮抗剂,被描述为用于体内受体占有率评估的放射性配体 ([3H]-A-349821)。在大鼠中,[3H]-A-349821 渗透到大脑中,在皮质中的含量高于小脑,表明选择性 H3 受体结合。其皮质占有率是可饱和的,与体外结合数据相关。对 ABT-239 和其他 H3 拮抗剂的抑制研究表明,受体占有率呈剂量依赖性降低,与临床前模型中与认知功效相关的血液水平相匹配。因此,[3H]-A-349821 可作为 H3 受体占有率的有效示踪剂,有助于 H3 受体拮抗剂的开发和临床解释。
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-126049
(S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522
Apoptosis
Neurological Disease
(S)-奥拉西坦
(S)-oxiracetam (S-ORC) 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积,减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后,(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K/Akt/GSK3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
HY-N7140
HY-W010201R
HY-B0328
HY-N0469R
Endogenous Metabolite
Virus Protease
HSV
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
L-赖氨酸 (Standard)
L-Lysine (Standard) 是 L-Lysine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-lysine is an essential amino acid for humans with orally activity. L-lysine can inhibit the occurrence of HSV infections and is used in herpes research. L-lysine increases calcium absorption, reduces diabetes-related diseases, improves gut health, and alleviates pancreatic inflammation. L-lysine can be used in research on metabolism, infection, and inflammation.
HY-15026
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
ATB-429 是一种可释放 H2 S 的美沙拉嗪 (HY-15027) 衍生物,在肠易激综合征 (IBS) 模型中表现出显著的抗伤害和抗炎作用。通过释放硫化氢 (H2S),ATB-429 可调节健康和结肠炎后大鼠的结肠直肠扩张引起的超敏反应。ATB-429 减轻腹部戒断反应并抑制脊髓 c-Fos mRNA 表达,表明其有可能缓解与胃肠道炎症相关的疼痛。此外,ATB-429 下调结肠环氧合酶-2 (COX-2) 和 IL-1β 的 mRNA 表达,而单独使用美沙拉嗪则不会产生这种效果。该机制涉及 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道,这一点可以通过格列本脲逆转 ATB-429 的作用得到证实。这些发现表明 ATB-429 可以为治疗与炎症相关的疼痛性肠道疾病提供治疗益处。
HY-B0592
HY-B0592R
HY-B0592A
HY-30004
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1-氨基环丙烷羧酸
1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。在低浓度 (1 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的小分子激动剂,EC50 为 0.7-0.9 μM;在高浓度 (10 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的竞争性拮抗剂,EC50 为81.6 nM。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 通过适度激活 NMDA 受体来保护缺血体内模型中的神经细胞免于死亡,具有神经保护活性。同时,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的拮抗剂,在中风易发性高血压大鼠中引起降血压和抗氧化作用。此外,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 增强了依赖于前额叶皮层的对象识别记忆和认知灵活性,但不影响冲动行为,也不表现出抗精神病药物的特征。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 有望用于神经与代谢领域研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0377G
MK-208 (GMP)
Fluorescent Dye
Famotidine GMP (MK-208 GMP) 是 GMP 级别的 Famotidine (HY-B0377)。Famotidine GMP 是一种竞争性组胺 H2 受体拮抗剂,可抑制胃液分泌,激活胃粘膜防御机制。Famotidine GMP 可改善大鼠模型中的消化性溃疡病 (PUD) 和胃食管反流病 (GERD/GORD)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0377G
MK-208 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Famotidine GMP (MK-208 GMP) 是 GMP 级别的 Famotidine (HY-B0377)。Famotidine GMP 是一种竞争性组胺 H2 受体拮抗剂,可抑制胃液分泌,激活胃粘膜防御机制。Famotidine GMP 可改善大鼠模型中的消化性溃疡病 (PUD) 和胃食管反流病 (GERD/GORD)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W711733
1-Bromopropane-d7 是氘代标记的 1-Bromopropane。1-Bromopropane 可用于构建大鼠卵巢机能障碍模型,在未怀孕的雌性雄性大鼠中破坏卵泡生长过程。在化学和电子工业中,1-Bromopropane 还是用于消耗臭氧层溶剂的替代品。
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