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Kinase inhibition

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By Research Areas:	Cancer (90) Cardiovascular Disease (13) Infection (7) Inflammation/Immunology (44) Metabolic Disease (7) Neurological Disease (14)
Click Chemistry:	炔烃 (3)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-162255

CDK2-IN-23	CDK	Cancer
CDK2-IN-23 (Compound 17) 是一种激酶选择性高效 CDK2 抑制剂 (IC₅₀ = 0.29 nM)。CDK2-IN-23 在 CCNE1 扩增小鼠模型中显示出对 CDK2 的药效学抑制作用。CDK2-IN-23可用于癌症的研究。

HY-148314

ROS kinases-IN-2	ROS Kinase	Cancer
ROS kinases-IN-2 是一种 ROS kinase 抑制剂，10 μM 的抑制率为 21.53%。

HY-15979

H-89 最多引用文献 121 篇文献验证	PKA Autophagy	Neurological Disease
H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 *protein kinase* A 抑制剂，IC₅₀** 值为 48 nM，对 PKG，PKC，Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。

HY-15979A

H-89 dihydrochloride 最多引用文献 121 篇文献验证	PKA Autophagy	Others
H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂，IC₅₀ 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性。

HY-P1479A

Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) acetate	Autophagy CaMK	Neurological Disease
Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) acetate 是有效的 CaMK 拮抗剂，抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC₅₀ 值为52 nM。

HY-144706

Axl-IN-3	TAM Receptor	Cancer
Axl-IN-3 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 AXL 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 41.5 nM。Axl-IN-3 对其他激酶的抑制作用较低。

HY-P1479

Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309)	Autophagy CaMK	Neurological Disease
Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) 是有效的 CaMK 拮抗剂，抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC₅₀ 值为52 nM。

HY-P3841

Protein Kinase C (beta) Peptide	PKC	Others
Protein Kinase C (beta) Peptide 是 Protein Kinase Cβ 的多肽片段。Protein Kinase Cβ 与高血糖降低内皮源性一氧化氮有关。抑制 Protein Kinase Cβ 可抑制急性高血糖引起的内皮依赖性血管舒张。

HY-N3702

Dehydroabietinol	Syk	Inflammation/Immunology
Dehydroabietinol 是一种松香烷二萜类化合物。Dehydroabietinol 对 SYK 具有激酶抑制活性，IC₅₀ 值为 46.4 μM。Dehydroabietinol 可用于免疫介导疾病的研究。

HY-141864

ITK/TRKA-IN-1	Itk	Inflammation/Immunology
ITK/TRKA-IN-1 是一种ITK/TRKA双重抑制剂，ITK的IC₅₀值为1.0 nM，TRKA的抑制率为 96%。

HY-116529

Lamellarin E	Others	Others
Lamellarin E 是一种具有生物活性的海洋生物碱，而 Lamellarin 系列生物碱则表现出潜在的细胞毒性、拓扑异构酶 I 抑制、蛋白激酶抑制、多药耐药逆转和抗 HIV-1 活性。

HY-148112

Casein kinase 1δ-IN-1	Casein Kinase	Neurological Disease
Casein kinase 1δ-IN-1 (compound 822) 是酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 的抑制剂，抑制作用大于5%。Casein kinase 1δ-IN-1 可用于神经退行性疾病，如阿尔茨海默病的研究。

HY-B1898

Metadoxine	PKA	Metabolic Disease
美他多辛 Metadoxine 可通过阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白 (PKA-CREB) 通路来阻断脂肪细胞的分化。

HY-49073

p38 MAP Kinase Inhibitor Ⅵ	p38 MAPK	Cancer
p38 MAP Kinase Inhibitor Ⅵ (compound c32) 是 p38 MAPK 抑制剂，抑制率达到 24%。

HY-15802

WZ4003 5 篇文献验证	AMPK	Cancer
WZ4003 是一种有效的，高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂，能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 20 nM/100 nM。

HY-112266

MARK-IN-4	MARK AMPK	Neurological Disease
MARK-IN-4 是一种有效的微管亲和调节激酶 (MARK) 抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM。抑制 MARK 代表了一种在阿尔茨海默病中阻止神经原纤维缠结病理的潜在方式。

HY-150027

Multi-kinase-IN-3	VEGFR PDGFR	Cancer
Multi-kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-3 对 VEGFR-2 和PDGFRβ 具有抑制活性，IC₅₀ 值分别为 58.3 和 55 nM。

HY-164041

Staurosporine-Boc	PKC	Others
Staurosporine-Boc 是一种从放线菌 Streptomyces staurosporeus 中分离出来的天然产物，是一种有效的非选择性蛋白激酶抑制剂。Staurosporine-Boc 能够抑制多种蛋白激酶，包括蛋白激酶C (PKC)、酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 和丝氨酸/苏氨酸激酶等。由于其广泛的抑制谱，Staurosporine-Boc 在生物学研究中被广泛用作工具化合物，特别是在研究细胞信号传导途径时。

HY-112082

BAY885	ERK	Cancer
BAY885 是一种高效的选择性 ERK5 抑制剂，IC₅₀ 为 35 nM，对其他激酶的抑制作用较弱。

HY-149075

MR22	Salt-inducible Kinase (SIK)	Cancer
MR22 是一种有效的泛 SIK (盐诱导激酶)抑制剂。MR22 不再对 STE 组激酶表现出活性，并在代表性激酶组中表现出出色的选择性。MR22 依赖性 SIK 抑制导致卵巢癌细胞的中心体解离和随后的细胞周期停滞。

HY-144381

Glutamate-5-kinase-IN-1	Bacterial	Infection
Glutamate-5-kinase-IN-1 (compound 50) 是一种有效的 *glutamate-5-kinase* (G5K) 抑制剂，MIC (最小抑制浓度)*为 4.1 μM. Glutamate-5-kinase-IN-1 通过改变用于催化作用的 ATP 结合位点的构想改变显示 G5K 抑制作用。Glutamate-5-kinase*-IN-1具有抗结核活性分子研究的潜力。

HY-144382

Glutamate-5-kinase-IN-2	Bacterial	Infection
Glutamate-5-kinase-IN-2 (compound 54) 是一种有效的 *glutamate-5-kinase* (G5K) 抑制剂，MIC (最小抑制浓度)*为 4.2 μM. Glutamate-5-kinase-IN-2 通过促进 L-谷氨酸结合位点的构象变化来抑制 G5K 活性。Glutamate-5-kinase*-IN-2 具有抗结核活性分子研究的潜力。

HY-149415

Multi-kinase-IN-5	RET FGFR VEGFR c-Kit c-Met/HGFR PDGFR Raf	Cancer
Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种有前途的多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-5 可抑制一组蛋白激酶（RET、KIT、cMet、VEGFR1,2、FGFR1、PDGFR 和 BRAF），显示抑制百分比为 74%、31%、62%、40%、73%、74%、59% 和 69%。针对 FGFR1、VEGFR 和 RET 激酶 IC₅₀ 分别为 1.287、0.117 和 1.185 μM。

HY-141896

RET-IN-7	RET	Cancer
RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用，在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。

HY-15814

HG-7-85-01	Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis	Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl，PDGFRα，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶，KDR 和 RET，IC₅₀ 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC₅₀>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。

HY-160708

Tie2 kinase inhibitor 3	Tie	Cancer
Tie2 kinase inhibitor 3 (compound 63) 是一种有良好口服活性的 Tie-2 激酶强效抑制剂 (IC₅₀=30 nM)。Tie2 kinase inhibitor 3 通过与 Tie-2 激酶的 ATP 结合位点竞争，抑制 Tie-2 的磷酸化和信号传导。这种抑制作用会影响血管的稳定性和成熟度，从而对肿瘤血管生成产生影响。Tie2 kinase inhibitor 3 可用于限制肿瘤生长和调节血管生成的研究。

HY-125068

RPR203494	Cytochrome P450 p38 MAPK	Inflammation/Immunology
RPR203494 是一种有效的 CYP isozymes 抑制剂。RPR203494 对 p38 kinase 有抑制作用，IC₅₀ 值为 9 nM， EC₅₀ 值为 60 nM。RPR203494 对肝细胞色素 P450 (Cytochrome P450) 有抑制作用。RPR203494 有望用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。

HY-132808

Atuzabrutinib SAR 444727; PRN473	Btk	Inflammation/Immunology
Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种有效、选择性可逆的 Btk 抑制剂。Atuzabrutinib 通过抑制巨噬细胞抗原-1 信号抑制中性粒细胞募集。

HY-12461

WS6	PI3K EGFR GABA Receptor FLT3 IKK	Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
WS6 是一种 IkB 激酶和 EBP1 抑制剂，在 MV4-11、MOLM13 和 K562 细胞中的 IC₅₀ 值分别为 0.24 nM、0.21 nM、40.48 nM。WS6 促进胰岛中 α 和 β 细胞的增殖，具有抗氧化和抗炎活性，可以缓解大鼠的抑郁样行为。

HY-164413

CLM3	VEGFR EGFR RET Apoptosis	Cancer
CLM3 是一种吡唑并嘧啶衍生物，是一种多酪氨酸激酶抑制剂。CLM3 对内皮细胞和癌细胞具有抗增殖和促凋亡活性，SN38 (HY-13704) 可协同增强这种活性。这些作用主要是由于 CLM3 抑制了 VEGFR-2、EGFR 和 RET 酪氨酸激酶及其相关信号通路的磷酸化。

HY-12299

WH-4-023 4 篇文献验证 Dual LCK/SRC inhibitor	Src	Cancer
WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck/Src 抑制剂，IC₅₀ 分别为 2 nM/6 nM，对p38α 和 KDR作用效果稍弱。

HY-10966

SB-590885 5 篇文献验证	Raf	Cancer
SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，K_i 值为 0.16 nM；对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。

HY-125762

Tyrosinase-IN-16	Tyrosinase	Cancer
Tyrosinase-IN-16 (compound 19a) 是酪氨酸激酶 (Tyrosinase) 抑制剂，Ki=470 nM。Tyrosinase-IN-16 对 B16F10 细胞具有杀伤毒性，在 20 μM 浓度下的抑制率 >90%。

HY-144687

ATM Inhibitor-4	ATM/ATR PI3K mTOR	Cancer
ATM Inhibitor -4 (化合物 39) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-4 对 PI3K 激酶家族有较强的抑制作用。ATM Inhibitor-4 在 1 μM 时能完全抑制 mTOR。ATM Inhibitor-4 具有良好的代谢稳定性。

HY-12900

RB-005	SphK	Inflammation/Immunology Cancer
RB-005 是一种对鞘氨醇激酶1 (SK1) 的选择性抑制剂 (IC₅₀=3.6 µM)，对另一种同工酶 SK2 的抑制作用较弱。RB-005 的选择性抑制作用有助于区分 SK1 和 SK2 的生物学功能和角色，可用于炎症性疾病和癌症的研究。

HY-N2484

Methylnissolin Astrapterocarpan	PDGFR ERK	Cardiovascular Disease
黄芪紫檀烷苷 Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC₅₀ 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。

HY-147695

c-Met-IN-12	c-Met/HGFR	Cancer
c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXL、Mer 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。

HY-15798

UNC2881	VSV TAM Receptor	Cardiovascular Disease
UNC2881 是一种口服有效、特异性的 Mer 激酶抑制剂，可抑制稳定状态的 Mer 激酶磷酸化，IC₅₀ 为 22 nM。UNC2881 对 Axl 和 Tyro 也有抑制作用，IC₅₀ 分别为 360 nM 和 250 nM。UNC2881 可有效抑制胶原诱导的血小板聚集，可用于血栓病理研究。

HY-W110242A

(S)-CPP sodium	Others	Cardiovascular Disease
(S)-CPP sodium 可作为支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 激酶（通常称为 BDK 或酮酸脱氢酶激酶）的抑制剂。作为 BCKDC 活性的负调节剂，(S)-CPP（IC50 为 6.3 μM）抑制 BDK 可激活复合物，并导致野生型小鼠血浆中亮氨酸/异亮氨酸和缬氨酸水平显著下降。

HY-121998

Binucleine 2	Aurora Kinase	Others
Binucleine 2 是一种异构体特异性和 ATP 竞争性抑制剂，可抑制果蝇 Aurora B 激酶 (Ki=0.36 μM)，该激酶参与细胞分裂。它对果蝇 Aurora B 激酶具有特异性，以剂量依赖性方式抑制该激酶，在浓度高达 100 μM 时对人类或 X. laevis Aurora B 激酶的抑制作用最小。Binucleine 2 可诱导果蝇 Kc167 细胞的有丝分裂和胞质分裂缺陷。当浓度为 40 μM 时，它可以防止果蝇 S2 细胞在细胞分裂过程中组装收缩环，但不影响环的进入，这表明该步骤不需要 Aurora B 激酶活性。

HY-P1597

Malantide 1 篇文献验证	PKA PKC	Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-112400

Bisindolylmaleimide V BIM V	Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
Bisindolylmaleimide V 是一种可穿透细胞膜的用于抑制蛋白激酶 C 相关研究的阴性对照品，其 IC₅₀ 值超过 100 µM。Bisindolylmaleimide V 在体内阻断有丝分裂原刺激的蛋白激酶 p70^s6k/p85^s6k (S6K) 的激活，其 IC₅₀ 为 8 µM。

HY-108431

MN58b	Apoptosis	Cancer
MN58b 是一种选择性的 *choline kinase* α (CHKα)** 抑制剂，可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长，并具有抗肿瘤活性。

HY-150561

Trk-IN-20	Trk Receptor	Cancer
Trk-IN-20 是一种 3- 乙烯基咪唑衍生物，是 Trk 抑制剂。Trk-IN-20 通过抑制磷酸化来抑制 Trk 激酶功能，抑制 TrkA/B/C 的 IC₅₀s 分别为 1.6 nM、2.9 nM 和 2.0 nM。

HY-12037A

Rigosertib 5 篇文献验证 ON-01910	Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis	Cancer
瑞格色替 Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM。

HY-P1597A

Malantide TFA	PKA PKC	Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-164840

Clofarabine-5'-triphosphate Clofarabine-TP	DNA/RNA Synthesis	Cancer
Clofarabine-5'-triphosphate 是 Clofarabine (HY-A0005) 经过脱氧胞苷激酶 (dCK) 磷酸化的代谢产物。Clofarabine-5'-triphosphate 通过抑制 DNA 合成和 DNA 修复在癌细胞中表现出细胞毒性。

HY-169231

BCR-ABL-IN-10	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL-IN-10 (compound B4) 是一种共价的含芳基乙烯基硫酸盐 (AVS) 的 BCR-ABL 抑制剂，对 ABL 激酶的 IC₅₀ 为 43.1 nM。BCR-ABL-IN-10 与 ABL 激酶形成共价且稳定的加合物，从而持续抑制内源性 BCR-ABL 活性。BCR-ABL-IN-10 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。

HY-125387

TOP1210	Src	Inflammation/Immunology
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂，具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎（UC）活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果，优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能，尤其是在自身免疫反应的调节中。

HY-111423

BDP8900	Ras	Cancer
BDP8900 是一种强效且选择性的肌强直性营养不良相关 Cdc42 结合激酶 (MRCKα 和 MRCKβ) 抑制剂。BDP8900 可降低底物磷酸化，导致癌细胞的形态变化、运动抑制和侵袭性。

Cat. No.	Product Name

HY-L0063V

Allosteric Kinase Library	4,800 compounds
Allosteric kinase inhibition is among the most promising and sensitive deactivation mechanism of kinase activity. A unique collection of 4,800 carefully selected molecules via docking and visual evaluation has been offered.

HY-L044

核苷类化合物库

548 compounds

核苷及核苷酸类似物是人工合成的，经过一定化学修饰的物质，可以模拟机体内核苷及核苷酸，参与 DNA 或 RNA 合成，但由于无法发挥正常功能，因此可以阻断细胞分裂或病毒复制等。除了参与核酸组成之外，核苷及核苷酸类似物还可以作用于机体内一些重要的酶，抑制酶活性，如人类和病毒聚合酶（DNA 依赖的 DNA 聚合酶、RNA 依赖的 DNA 聚合酶或 RNA 依赖的 RNA 聚合酶）、激酶、核苷酸还原酶、DNA 甲基转移酶、嘌呤和嘧啶核苷磷酸化酶和胸苷酸合成酶等。核苷和核苷酸类似物的这些作用机制在抑制癌细胞生长、病毒复制以及治疗其他适应症方面具有潜在的应用价值。

MCE 提供了 548 种核苷酸化合物，包括核苷酸、核苷及其结构类似物。MCE 核苷类化合物库可用于高通量筛选和高内涵筛选，是开发抗肿瘤和抗病毒药物的有效工具。

HY-L015

PI3K/Akt/mTOR 化合物库

652 compounds

PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。

MCE 收录了 652 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-W698686

β-Galactosyl-C18-ceramide

Cell Assay Reagents

β-半乳糖基-C18神经酰胺 β-Galactosyl-C18-ceramide是一种生物活性分子，具有促进神经细胞的调节、调节蛋白激酶C活性和影响激素受体的作用。β-Galactosyl-C18-ceramide在神经科学研究中被广泛应用，以探索其对神经细胞生长和功能的影响。β-Galactosyl-C18-ceramide的调节功能使其在化合物开发和疾病抑制中具有潜在的应用前景。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1479A

Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) acetate	Autophagy CaMK	Neurological Disease
Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) acetate 是有效的 CaMK 拮抗剂，抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC₅₀ 值为52 nM。

HY-P1597

Malantide 1 篇文献验证	PKA PKC	Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-P1479

Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309)	Autophagy CaMK	Neurological Disease
Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) 是有效的 CaMK 拮抗剂，抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC₅₀ 值为52 nM。

HY-P3841

Protein Kinase C (beta) Peptide	PKC	Others
Protein Kinase C (beta) Peptide 是 Protein Kinase Cβ 的多肽片段。Protein Kinase Cβ 与高血糖降低内皮源性一氧化氮有关。抑制 Protein Kinase Cβ 可抑制急性高血糖引起的内皮依赖性血管舒张。

HY-P10346

smMLCK peptide Smooth-Muscle Myosin Light-Chain Kinase (796-815)	Peptides	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
smMLCK peptide 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (smMLCK) 的特异性抑制剂。smMLCK peptide 肽通过模拟底物并竞争性地抑制实际底物与酶的结合，从而抑制激酶活性。这种抑制作用防止了肌球蛋白轻链的磷酸化，从而抑制了肌肉收缩。

HY-P1597A

Malantide TFA	PKA PKC	Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-P1834

MARCKS Peptide(151-175), Phosphorylated	Peptides	Inflammation/Immunology
MARCKS Peptide(151-175), Phosphorylated 是一种由豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物蛋白 (MARCKS) 基本效应域片段组成的磷酸化多肽，MARCKS Peptide (151-175) 的磷酸化逆转了它对磷脂酶 C (PLC) 催化磷脂酰肌醇 -4,5- 二磷酸 (PIP2) 水解的抑制作用。

HY-P10316

CaMKI(299-320) Calmodulin-Dependent Protein Kinase I (299-320) Binding Domain	CaMK	Others
CaMKI (299-320) 是指钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 I (Calcium/calmodulin-dependent protein kinase I，简称 CaMKI) 的第 299 至 320 位氨基酸残基组成的肽段。CaMKI (299-320) 作为蛋白激酶，与 Ca²⁺–CaM 具有高亲和力 (K_d≤1 nM)，能够磷酸化特定的底物蛋白，从而调节它们的活性。CaMKI (299-320) 包含了 CaM 结合域和自我抑制域，CaMKI (299-320) 可用于细胞生理过程的研究，包括细胞增殖，分化和凋亡 (apoptosis) 。

HY-P5452

PKCd (8-17)	PKC	Others
PKCd (8-17) 是一种有生物活性的肽。(该肽源自蛋白激酶 C (PKC)d 的 V1 结构域。它抑制佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 诱导的 PKCd 易位和激活。抑制 PKCd 可减少心脏和脑细胞的缺血损伤，诱导成纤维细胞增殖，并抑制小鼠移植冠状动脉疾病。)

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N2484

Methylnissolin Astrapterocarpan	Cardiovascular Disease Monophenols Flavonoids Classification of Application Fields Leguminosae Astragalus membranaceus var. mongholicus (Bunge)P.K.Hsiao Source classification Phenols Plants Other Flavonoids Disease Research Fields	PDGFR ERK
黄芪紫檀烷苷 Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC₅₀ 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。

HY-N6246

Asperulosidic Acid	Iridoids Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Rubiaceae Plants Morinda officinalis How Inflammation/Immunology Disease Research Fields	NF-κB ERK
车叶草苷酸 Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷，从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤，抗氧化和抗炎作用。 Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α，IL-6) 释放发挥抗炎作用。

HY-13295

Vinpocetine 5 篇以上引用文献 Ethyl apovincaminate	Cardiovascular Disease Structural Classification Neurological Disease Classification of Application Fields Anti-aging Source classification Plants Indole Alkaloids Catharanthus roseus (L.) G. Don Apocynaceae Alkaloids Piperidine Alkaloids Disease Research Fields Cancer	Sodium Channel IKK Phosphodiesterase (PDE)
长春西汀 Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na⁺ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC₅₀ 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。

HY-N0822

Shikonin 最多引用文献 39 篇文献验证 C.I. 75535; Isoarnebin 4	Quinones Structural Classification Classification of Application Fields Plants Lithospermum erythrorhizon Sieb. et Zucc. Naphthalene Quinones Boraginaceae Disease Research Fields Cancer	Chloride Channel Pyruvate Kinase NF-κB TNF Receptor HIV AIM2
紫草素 Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC₅₀ 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。

HY-N0385

Gomisin J 3 篇文献验证	Cardiovascular Disease Monophenols Classification of Application Fields Source classification Lignans Phenols Phenylpropanoids Plants Schisandraceae Disease Research Fields Schisandra chinensis (Turcz.) Baill.	AMPK Calcium Channel
戈米辛J Gomisin J 是一种在五味子 (Schisandra chinensis) 中发现的小分子量木脂素，具有血管舒张活性。 Gomisin J 通过激活 AMPK，LKB1 和 Ca²⁺/ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 以及抑制 HepG2 细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A) 来调节脂肪生成，脂肪分解酶和炎症分子的表达来抑制脂质积累。 gomisin J 在研究非酒精性脂肪性肝病方面具有潜在的益处。

HY-N0632

Esculentoside A 2 篇文献验证	Triterpenes Structural Classification Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Phytolacca acinosa Roxb. Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Phytolaccaceae	COX NF-κB
商陆皂苷甲 Esculentoside A (EsA)，一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。 Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性，对环氧合酶-2 (COX-2) 具有选择性抑制活性。 Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。

HY-N3702

Dehydroabietinol	Structural Classification Terpenoids Verbenaceae Callicarpa bodinieri Levl. Source classification Diterpenoids Plants	Syk
Dehydroabietinol 是一种松香烷二萜类化合物。Dehydroabietinol 对 SYK 具有激酶抑制活性，IC₅₀ 值为 46.4 μM。Dehydroabietinol 可用于免疫介导疾病的研究。

HY-116529

Lamellarin E	Structural Classification Alkaloids Microorganisms Other Alkaloids Source classification	Others
Lamellarin E 是一种具有生物活性的海洋生物碱，而 Lamellarin 系列生物碱则表现出潜在的细胞毒性、拓扑异构酶 I 抑制、蛋白激酶抑制、多药耐药逆转和抗 HIV-1 活性。

HY-N6246R

Asperulosidic Acid (Standard)	Structural Classification Iridoids Terpenoids Source classification Rubiaceae Plants Morinda officinalis How	NF-κB ERK
车叶草苷酸 (Standard) Asperulosidic Acid (Standard) 是 Asperulosidic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷，从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤，抗氧化和抗炎作用。 Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α，IL-6) 释放发挥抗炎作用。

HY-13295R

Vinpocetine (Standard)	Apocynaceae Alkaloids Piperidine Alkaloids Structural Classification Source classification Plants Indole Alkaloids Catharanthus roseus (L.) G. Don	Sodium Channel IKK Phosphodiesterase (PDE)
长春西汀(Standard) Vinpocetine (Standard)是 Vinpocetine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na⁺ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC₅₀ 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。

HY-N0822R

Shikonin (Standard)	Quinones Structural Classification Plants Lithospermum erythrorhizon Sieb. et Zucc. Naphthalene Quinones Boraginaceae	Chloride Channel Pyruvate Kinase NF-κB TNF Receptor HIV AIM2
紫草素 (Standard) Shikonin (Standard) 是 Shikonin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC₅₀ 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。

HY-N0632R

Esculentoside A (Standard)	Triterpenes Structural Classification Terpenoids Source classification Phytolacca acinosa Roxb. Plants Phytolaccaceae	COX NF-κB
商陆皂苷甲 (Standard) Esculentoside A (Standard) 是 Esculentoside A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Esculentoside A (EsA)，一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。 Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性，对环氧合酶-2 (COX-2) 具有选择性抑制活性。 Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。

HY-112356

Scytonemin	Structural Classification Alkaloids Microorganisms Classification of Application Fields Sunscreen Source classification Cosmetic Research Indole Alkaloids	Apoptosis Reactive Oxygen Species Polo-like Kinase (PLK)
Scytonemin 是一种疏水生物碱色素，可以从蓝藻细胞外鞘分离出来。Scytonemin 具有抗短波太阳紫外线 (UV) 辐射的保护功能，可减少活性氧 (ROS) 的产生和 DNA 损伤的形成。Scytonemin 还具有抗炎和抗增殖活性，对 polo 样激酶 1 (PLK1) 介导的 cdc25C 磷酸化产生浓度依赖性抑制 (IC₅₀=2.0 μM)，并在调节细胞周期中的 G2/M 转换中起重要作用，可用于癌症，急性炎症和防晒化妆品领域的研究。

HY-155156

PF-07238025	Cardiovascular Disease Structural Classification Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite
PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC₅₀=19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。

HY-155157

PF-07247685	Cardiovascular Disease Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite
PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC₅₀=2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。

HY-N6871

Abietic acid	Infection Structural Classification Colophony Classification of Application Fields Pinaceae Ketones, Aldehydes, Acids Metabolic Disease Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Bacterial IKK Ferroptosis
松香酸 Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜，具有显著的抗增殖，抗炎，抗肥胖、抑菌，阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏，Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能，这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化，减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P70299

	NME1/NDPKA Protein, Human (His) rHuNucleoside diphosphate Kinase A/NDPKA, His; Nucleoside Diphosphate Kinase A; NDK A; NDP Kinase A; Granzyme A-Activated DNase; GAAD; Metastasis inhibition Factor nm23; Tumor Metastatic Process-Associated Protein; nm23-H1; NME1; NDPKA; NM23	Human	E. coli
	NME1/NDPKA 蛋白在三磷酸核苷的合成中起着至关重要的作用，并表现出多种活性，包括核苷二磷酸激酶、丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶、香叶基和法尼基焦磷酸激酶、组氨酸蛋白激酶和 3'-5' 核酸外切酶功能。NME1/NDPKA Protein, Human (His) 是重组的 NME1/NDPKA 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-6*His 标签。

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Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-16305S1

Maribavir-d6 TFA
Maribavir-d6 TFA (1263W94-d6 TFA; BW1263W94-d6 TFA; GW257406X-d6 TFA) 是一种氘标记的 Maribavir (HY-16305)。 Maribavir 是一种口服活性的抗病毒药物，通过抑制蛋白激酶 UL97 抑制 CMV DNA 复制，从而抑制巨细胞病毒活性。

HY-17422S1

Acyclovir-d4

Acyclovir-d₄ 是 Acyclovir 的氘代物。Acyclovir (Aciclovir) 是一种鸟嘌呤类似物和一种具有口服活性的抗病毒剂。Acyclovir 具有抗 HSV-1 (IC₅₀ 为 0.85 μM)，HSV-2 (IC₅₀ 为 0.86 μM) 和水痘带状疱疹病毒的活性。Acyclovir 可被病毒胸苷激酶 (TK) 磷酸化，Acyclovir triphosphate 可干扰病毒 DNA 聚合。Acyclovir 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。

HY-126242S

Tyk2-IN-7
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC₅₀ 和 K_i.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。

HY-13295S

Vinpocetine-d5
Vinpocetine-d₅ 是 Vinpocetine 的氘代物。Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na⁺ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC₅₀ 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。

HY-W698686S

β-Galactosyl-C18-ceramide-d35

β-Galactosyl-C18-ceramide-d₃5 是氘代标记的 β-Galactosyl-C18-ceramide。β-Galactosyl-C18-ceramide是一种生物活性分子，具有促进神经细胞的调节、调节蛋白激酶C活性和影响激素受体的作用。β-Galactosyl-C18-ceramide在神经科学研究中被广泛应用，以探索其对神经细胞生长和功能的影响。β-Galactosyl-C18-ceramide的调节功能使其在化合物开发和疾病抑制中具有潜在的应用前景。

Cat. No.	Compare	Product Name	Application	Reactivity

HY-P81289

	NM23A Antibody (YA1002) NME1; NDPKA; NM23; Nucleoside diphosphate Kinase A; NDK A; NDP Kinase A; Granzyme A-activated DNase; GAAD; Metastasis inhibition factor nm23; Tumor metastatic process-associated protein; nm23-H1	WB	Human, Mouse, Rat
	NM23A Antibody (YA1002) is a biotin-conjugated non-conjugated IgG1 antibody, targeting NM23A, with a predicted molecular weight of 17 kDa (observed band size: 16,18 kDa). NM23A Antibody (YA1002) can be used for WB experiment in human, mouse, rat background.

HY-P81289A

	NM23A Antibody (YA1003) NME1; NDPKA; NM23; Nucleoside diphosphate Kinase A; NDK A; NDP Kinase A; Granzyme A-activated DNase; GAAD; Metastasis inhibition factor nm23; Tumor metastatic process-associated protein; nm23-H1	WB	Human
	NM23A Antibody (YA1003) is a biotin-conjugated non-conjugated IgG antibody, targeting NM23A, with a predicted molecular weight of 17 kDa (observed band size: 17 kDa). NM23A Antibody (YA1003) can be used for WB experiment in human background.

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Cat. No.	Product Name		Classification

HY-130530

AP-C5		炔烃
AP-C5 选择性抑制鸟苷3'，5' 环一磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII)，pIC₅₀ 为 7.2，可用于腹泻疾病的研究。AP-C5 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-125387

TOP1210		炔烃
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂，具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎（UC）活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果，优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能，尤其是在自身免疫反应的调节中。

HY-129510

4-Methyl erlotinib		炔烃
4-Methyl erlotinib，是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中，4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平，导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。

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