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VHL

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By Targets:	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Androgen Receptor (3) Apoptosis (15) Autophagy (4) Bcl-2 Family (2) Bcr-Abl (2) Biochemical Assay Reagents (1) Btk (1) CDK (1) Cytochrome P450 (1) Deubiquitinase (1) DNA Alkylator/Crosslinker (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (115) EGFR (1) Epigenetic Reader Domain (19) FAK (1) Ferroptosis (1) FKBP (1) FLT3 (3) GLP Receptor (1) GLUT (1) Glutaminase (1) HDAC (7) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (4) Histone Methyltransferase (8) IRAK (2) JAK (2) Ligands for E3 Ligase (38) Ligands for Target Protein for PROTAC (13) LRRK2 (1) MDM-2/p53 (4) MEK (3) METTL3 (1) Mixed Lineage Kinase (1) Molecular Glues (3) NAMPT (3) NF-κB (1) PERK (1) Phosphatase (1) PROTAC Linkers (3) PROTACs (83) Ras (3) RIP kinase (1) ROS Kinase (1) SGK (1) SHP2 (1) Small Interfering RNA (siRNA) (1) STAT (4) STING (4) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (8) Tau Protein (1)
By Research Areas:	Cancer (246) Cardiovascular Disease (1) Infection (5) Inflammation/Immunology (11) Neurological Disease (4)
Click Chemistry:	叠氮化物 (13) 炔烃 (2)
Oligonucleotides:	小干扰RNA (1) Pre-designed siRNA Sets (1)

277

抑制剂 & 激动剂

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(S,R,S)-AHPC monohydrochloride 1 篇文献验证 VH032-NH2 monohydrochloride; VHL ligand 1 monohydrochloride	Ligands for E3 Ligase	Others
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2; VHL ligand 1) hydrochloride 是基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。

VHL-IN-1	Ligands for E3 Ligase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
VHL-IN-1 (compound 30) 是泛素 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL) 抑制剂 (解离常数 Kd=37 nM)，可稳定并诱导 HIF-1α 转录活性。VHL-IN-1 有作为 HIF-1α 稳定剂和蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs) 降解剂的潜力。

VHL Ligand 14	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VHL Ligand 14 (Compound 11) 是 VHL 配体，可用于合成用于降解雌激素受体 α (ERα) 的 PROTAC 分子，结合亲和力 IC₅₀ 为 196 nM。

(S,R,S)-AHPC-propargyl 2 篇文献验证 VH032-propargyl; VHL ligand 7	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC-propargyl (VH032-propargyl) 是一种 VHL 配体，用于 PROTAC 技术的 “click reaction”。(S,R,S)-AHPC-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

VH032 thiol VHL ligand 6	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VH032 thiol (VHL ligand 6) 是一种 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 配体。VH032 thiol (VHL ligand 6) 通过 linker 与 JQ1 结合从而形成 PROTAC 分子。

VHL Ligand 8	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

VHL Ligand-Linker Conjugates 17	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
VHL Ligand-Linker Conjugates 17 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 17 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。

VHL-SF2	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VHL-SF2 是一种 VHL 配体, 可用于合成 PROTACs

VHL Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
VHL Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 VHL (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

VHL Ligand-Linker Conjugates 15 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 56	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
VHL Ligand-Linker Conjugates 15 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 15 可用于合成 PROTAC。

(S,R,S)-AHPC-Me VHL ligand 2; E3 ligase Ligand 1A	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC ₅₀ <1 nM。

(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC ₅₀ <1 nM。

(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC₅₀ <1 nM。

VH032-cyclopropane-F 1 篇文献验证 VHL ligand 3; E3 ligase Ligand 19	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接，形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。

(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 dihydrochloride VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 1 dihydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 5 dihydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 dihydrochloride (VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接剂缀合物，含有 PROTAC 技术中使用的基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和含 3 个单元 PEG 的连接体。

VHL Ligand 8-PEG2-O-piperidine-Boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
VHL Ligand 8-PEG2-O-piperidine-Boc 是 E3 泛素连接酶配体-Linker 的偶联物，可用于合成完整 PROTACs 分子

VH032-thiol-C6-NH2 VHL Ligand-Linker Conjugates 14; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 29	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
VH032-thiol-C6-NH2 (VHL Ligand-Linker Conjugates 14) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。

(S,R,S)-AHPC 1 篇文献验证 VH032-NH2; VHL ligand 1	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

(S,R,S)-AHPC dihydrochloride VH032-NH2 dihydrochloride; VHL ligand 1 dihydrochloride	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) dihydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC dihydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

(S,R,S)-AHPC TFA VH032-NH2 TFA; VHL ligand 1 TFA	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) TFA 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC TFA 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

(S,R,S)-AHPC-PEG1-OTs VH032-PEG1-OTs; VHL Ligand-Linker Conjugates 2; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 51	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-OTs 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。

(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride VH032-C4-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 28	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向PROTAC。

(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 hydrochloride VH032-PEG3-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 5	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。

(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride 2 篇文献验证 VH032-PEG4-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。

(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 VH032-PEG3-NH2; VHL Ligand-Linker Conjugates 1; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 5 Free Base	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。

(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 2 篇文献验证 VH032-PEG4-NH2; VHL Ligand-Linker Conjugates 4 ; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7 Free Base	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。

(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH VH032-PEG5-COOH; VHL Ligand-Linker Conjugates 16; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 58	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。

(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 hydrochloride VH032-PEG2-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 3 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 6	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 hydrochloride (VH032-PEG2-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。

(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 VH032-PEG2-NH2 ; VHL Ligand-Linker Conjugates 3 ; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 6 Free Base	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 (VH032-PEG2-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。

(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl VHL Ligand-Linker Conjugates 11; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 11	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl 是一种小分子 HaloPROTAC，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。

(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 VH032-PEG3-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 8; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 12	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 VH032-PEG2-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 6; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 13	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 VH032-PEG1-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 9; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 VH032-PEG4-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 5; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 4	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Others
(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl VH032-PEG6-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 10; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl (VH032-PEG6-C4-Cl) 由 E3 配体与 25 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 6 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。

(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 1 篇文献验证 VH032-PEG2-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 7; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl (VH032-PEG2-C4-Cl) 由 E3 配体与 13 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。

(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 1 篇文献验证 VH032-C6-PEG3-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 12; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 由 E3 配体与 20 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和基于一个 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。

CRBN-6-5-5-VHL	PROTACs	Cancer
CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性的基于 von Hippel-Lindau E3配体的 cereblon (CRBN) 降解剂，DC₅₀ 值为 1.5 nM，而对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。

Azido-PEG2-VHL	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Azido-PEG2-VHL 是一种多激酶降解剂，可用于 PROTAC 的合成。Azido-PEG2-VHL 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

*PROTAC VHL-type degrader-1*	PROTACs	Cancer
PROTAC VHL-type degrader-1 是一种 VHL 型 PROTAC 降解剂。PROTAC VHL-type degrader-1 诱导 ATM 降解并协同增强 ATR 抑制剂 AZD6738 的功效。

P60-L3-VHL	PROTACs	Cancer
P60-L3-VHL 是一种 PROTAC 类的 Foxp3 降解剂。P60-L3-VHL 在体外活化的 Treg 细胞中降低了细胞分化和 Foxp3 表达，具有抗肿瘤活性。(蓝色：E3连接酶配体 (HY-162945); 粉色：靶蛋白配体 (HY-162946); 黑色：linker (HY-162947))

*CEP1347-VHL-02*	PROTACs Mixed Lineage Kinase	Cancer
CEP1347-VHL-02 是一种靶向 MLK3 的 PROTAC。CEP1347-VHL-02 由 PROTAC 靶蛋白配体 CEP-1347 (HY-10412)（red part）、E3 泛素连接酶配体 (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078)（blue part）和 PROTAC Linker Amino-PEG3-CH2COOH (HY-140189)（black part）组成，其中靶蛋白配体活性对照是 CEP-1347-acid (HY-168027)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 (S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 (HY-131387)。

VH032 3 篇文献验证	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VH032 是一种 *VHL* 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 VH032 是 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂，K_d 为 185 nM。VH032 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。

SOS1 Ligand intermediate-1	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VHL Ligand intermediate-1 (intermediate 18a) 是合成 VHL E3 泛素连接酶配体的中间体，可用于合成 PROTACs。

SOS1 Ligand intermediate-2	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VHL Ligand intermediate-2 (compound 18c) 是合成 VHL E3 泛素连接酶配体的中间体，可用于合成 PROTACs。

STF-62247 1 篇文献验证	Autophagy	Cancer
STF-62247 是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，对 VHL 缺陷型肾细胞癌有选择性的细胞毒性，在 RCC4 和 RCC4/VHL 细胞中的 IC₅₀ 分别为 0.625 μM 和 16 μM。

Cat. No.	Product Name

HY-L128

E3泛素连接酶配体库

55 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。

虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。

MCE 精心收集了55种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

HY-L045

氧感应化合物库

2,742 compounds

氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。

缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。

HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O₂浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。

MCE 提供 2,742 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5908F

FAM-DEALA-Hyp-YIPD	Peptides	Others
FAM-DEALA-Hyp-YIPD是一种荧光HIF-1α肽，K_d为180 ~ 560 nM。FAM-DEALA-Hyp-YIPD可用于荧光极化置换法中评估*VHL的结合，并评估VHL*结合对降解活性的影响。

HY-P5915

FAM-DEALA-Hyp-YIPMDDDFQLRSF-NH2	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
FAM-DEALA-Hyp-YIPMDDDFQLRSF-NH2 是一种 5-FAM 标记的 HIF-1α 肽，是 *VHL* 的底物。FAM-DEALA-Hyp-YIPMDDDFQLRSF-NH2 与 VHL 蛋白结合，K_D 为 3 nM。Ex/Em (λ) = 485/520 nm。

HY-P5908

DEALA-Hyp-YIPD	Peptides	Cardiovascular Disease
DEALA-Hyp-YIPD 是一种 HIF-1α 肽，抑制 VHL/HIF-1α interaction，其 IC₅₀ 为 0.91 μM, K_d 为 180 nM。

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P76124

	VHL Protein, Human (His) von Hippel-Lindau disease tumor suppressor; Protein G7; pVHL; VHL	Human	E. coli
	VHL蛋白是von Hippel-Lindau泛素化复合物的重要组成部分，在泛素化和蛋白酶体降解中发挥关键作用。作为 E3 泛素连接酶复合物中的目标招募亚基，VHL 在常氧条件下特异性招募羟基化缺氧诱导因子 (HIF)，并调节细胞对氧水平的反应。VHL Protein, Human (His) 是重组的 VHL 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-6*His 标签。VHL Protein, Human (His) 全长 213 个氨基酸，分子量约为 ~34 kDa。

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Cat. No.	Product Name		Classification

HY-126456

(S,R,S)-AHPC-propargyl 2 篇文献验证 VH032-propargyl; VHL ligand 7		炔烃
(S,R,S)-AHPC-propargyl (VH032-propargyl) 是一种 VHL 配体，用于 PROTAC 技术的 “click reaction”。(S,R,S)-AHPC-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-103598

(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 VH032-PEG3-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 8; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 12		叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-103599

(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 VH032-PEG2-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 6; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 13		叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-103600

(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 VH032-PEG1-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 9; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3		叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-103601

(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 VH032-PEG4-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 5; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 4		叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-145715

Azido-PEG2-VHL		叠氮化物
Azido-PEG2-VHL 是一种多激酶降解剂，可用于 PROTAC 的合成。Azido-PEG2-VHL 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-163167

VH 032 amide-alkylC5-azide		叠氮化物
VH 032 Amide-alkylC5-azide 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL)，可用于 PROTAC的研究和开发，包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体，用于偶联靶蛋白配体。

HY-162947

2-(2-(2-(6-Azidohexanamido)ethoxy)ethoxy)acetic acid		叠氮化物
2-(2-(2-(6-Azidohexanamido)ethoxy)ethoxy)acetic acid 是一种 PROTACT 连接子, 可以用于合成 P60-L3-VHL (HY-162943)。2-(2-(2-(6-Azidohexanamido)ethoxy)ethoxy)acetic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-130654

(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 VH032-C2-PEG4-N3		叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂，最大半降解浓度 (DC₅₀) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-159147

SIAIS039		叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC₅₀ 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。

HY-128767

VH032-PEG3-acetylene		炔烃
VH032-PEG3-acetylene 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。VH032-PEG3-acetylene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-159457

PROTAC SMARCA2/4-degrader-6		叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-6 (compound I-438) 是一种 SMARCA2/4 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-6 具有用于癌症研究的潜力 (红色: SMARCA2/4 配体, (HY-159545); 黑色: 连接子, (HY-W006635); 蓝色: VHL 配体,( HY-112078))。

HY-161132

Lenalidomide 4'-alkyl-C5-azide		叠氮化物
Lenalidomide 4’-alkyl-C5-azide 是一种功能化的小脑配体，用于 PROTAC 的研发，包含 E3 连接酶配体和具有末端叠氮化物的烷基 LC5 连接体，可偶联到靶蛋白配体。

HY-139343

Pomalidomide 4'-alkylC2-azide		叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。

HY-139341

Pomalidomide 4'-alkylC3-azide		叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-RS15648

VHL Human Pre-designed siRNA Set A		小干扰RNA Pre-designed siRNA Sets
VHL Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 VHL (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

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